BLOPRESS ® е лекарство на базата на кандесартан цилексетил.
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антихипертензивни средства - антагонисти на рецептора за ангиотензин II
Показания BLOPRESS ® Кандесартан цилексетил
BLOPRESS® се използва при пациенти с есенциална хипертония, сърдечна недостатъчност и нарушена систолична функция на лявата камера. При тези последни състояния може да се използва в случай на непоносимост към АСЕ инхибитори или, когато се толерира, в синергия с тях, с цел подобряване на техните терапевтични свойства.
Механизъм на действие BLOPRESS ® Кандесартан цилексетил
Приложен през устата BLOPRESS ® се абсорбира само в малка част, като гарантира стойности на бионаличност, които рядко надвишават 14%, определяйки началото на терапевтичната активност 2 часа по -късно и достигащ максималния плазмен пик след 3 часа и половина от неговото предположение. За да прояви терапевтичното си действие BLOPRESS ®, активната му съставка, кандесартан цилексетил, трябва да се трансформира в активния метаболит кандесартан (чрез "хидролиза, която протича бързо в стомашно-чревния тракт). След като се абсорбира и се свърже в голяма част от плазмените протеини , кандесартан по този начин може да достигне до различните таргетни органи и да осъществи своето терапевтично действие Биологичната активност на тази молекула се изразява в антагонистичното действие срещу ангиотензин II върху рецепторите AT1. Всъщност свързването на рецептора за ангиотензин II -AT1 определя редица ефекти - като вазоконстрикция, стимулиране на алдостерон, индуциране на клетъчен растеж и регулиране на хидро -физиологична хомеостаза - които допринасят, наред с други неща, за поддържане на кръвното налягане. Кандесартан, като свързва AT1 рецептора по доста стабилен начин, предотвратява неговото активиране от ангиотензин II, като значително намалява съдовата контракция и осигурява значително намаляване на кръвното налягане без потенциално опасни рефлекторни механизми за здравето на пациента.
В края на ефекта, след полуживот от около 9 часа, активният принцип се елиминира до голяма степен чрез уринарния път и в малка степен също чрез жлъчния път.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
1. КАНДЕСАРТАН В ЛЕЧЕНИЕТО НА ХИПЕРТЕНЗИЯТА
Арка Мал Кьор Вайс. 2007 август; 100: 679-82.
[Ефикасност на кандесартан цилексетил при пациенти с хипертония със или без диабет]
El Féghali R, Nisse-Durgeat S, Asmar R.
В това проучване, проведено върху над 700 пациенти, страдащи от хипертония (нива на кръвното налягане над 140/90 mmHg), а в някои случаи и от диабет, прилагането на 8 mg кандесартан цилексетил за 4/6 седмици гарантира намаляване на нивата на кръвното налягане от около 20 mmHg, връщайки тези пациенти в нормални граници на кръвното налягане
2. КАНДЕСАРТАН И ЛЕЧЕНИЕ НА ХИПЕРТЕНЗИЯ ПРИ ПАЦИЕНТИ В РИСК ЗА СЪРЦЕ.
J Stroke Cerebrovasc Dis. 10 август 2010 г. [Epub преди печат]
Блокадата на ренин-ангиотензиновата система безопасно намалява кръвното налягане при пациенти с лек исхемичен инсулт по време на острата фаза.
Nakamura T, Tsutsumi Y, Shimizu Y, Uchiyama S.
Лечението с кандесартан по време на острата фаза на исхемия, въпреки че не определя незабавно "хипотензивно действие", гарантира в краткосрочен план (по -точно само за 14 дни терапия), понижаване на кръвното налягане от около 25 mmHg, намалявайки риска в бъдеще на остър исхемичен инсулт.
3. КАНДЕСАРТАН, НАЙ -ЕФЕКТИВНИЯТ САРТАН
Curr Med Res Opin. 2007 юли; 23: 1693-705.
Кандесартан цилексетил - преглед на ефектите върху сърдечно -съдовите усложнения при хипертония и хронична сърдечна недостатъчност.
Мередит Пенсилвания.
Внимателното препрочитане на международната научна документация показа как кандесартан е сред антагонистите на рецептора за ангиотензин II, един от тези с по-голям афинитет и с по-голям терапевтичен ефект. Сред различните предимства, получени от прилагането на това лекарство, е възможно да се включи специфичната антихипертензивна ефикасност, свързана с диуретици или други антихипертензивни средства, в лицето на редица странични ефекти на умерена клинична единица.
Начин на употреба и дозировка
BLOPRESS ® Кандесартан цилексетил 8/16/32 mg таблетки: дозите, предвидени за лечение на хипертония, обикновено включват дози между 8 и 16 mg на ден (1/2 таблетки на ден). В случаите, когато пациентът трябва да се въздържа от тази доза, тя може да достигне максимум 32 mg / ден, или изберете алтернативна антихипертензивна терапия.
При лечението на сърдечна недостатъчност обаче се препоръчват дози от 4 mg кандесартан цинексидил.
Терапевтичната ефикасност обикновено се наблюдава при продължително приложение за поне 4 седмици.
Трябва да се направи корекция на дозата при определени категории пациенти в риск, за което лекарят трябва внимателно да оцени физиологично-патологичните състояния и да избере доза, която може да сведе до минимум възможните странични ефекти, като същевременно запази терапевтичната функционалност.
Предупреждения BLOPRESS ® Кандесартан цилексетил
Терапията с BLOPRESS ®, особено при пациенти със сърдечна недостатъчност, може да доведе до значително намаляване на бъбречната функция; следователно би било препоръчително постоянно да се следят плазмените нива на калий и креатинин.
Важно е да се има предвид, че едновременното приложение на лекарства, способни да повлияят на системата ренин-ангиотензин, или антихипертензивни средства от различен вид, може да доведе до дори тежки хипотензивни епизоди. Особено внимание трябва да се обърне в случай на едновременно приложение на калий-съхраняващи диуретици, поради риска от хиперкалиемия и последващо изменение на нормалния сърдечен ритъм.
Инсулт и инфаркт може да са по -чести при пациенти с исхемична болест на сърцето или исхемична сърдечно -съдова болест, поради тежкия хипотензивен ефект на лекарството.
Наличието на лактоза може да причини редица странични ефекти при пациенти с непоносимост към галактоза, лактоза или страдащи от лактазен дефицит и глюкоза и / или малабсорбция на галактоза.
Въпреки липсата на пряка връзка между прилагането на BLOPRESS ® намаляване на възприемащия и реактивен потенциал на пациента, всякакви хипотензивни епизоди или различни странични ефекти могат да компрометират способността за шофиране и работа с машини.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Употребата на BLOPRESS ® по време на бременност не се препоръчва строго, тъй като кандесартан може да причини промяна в кръвопреливането на плода, сериозно да компрометира растежа и развитието му. От друга страна, предклиничните проучвания, проведени върху животни, показват причинно -следствена връзка между приемането на BLOPRESS ® фетални и неонатални малформации.
По време на кърмене, дори ако все още не е установено в кърмата, активният принцип на BLOPRESS ® може да се секретира в кърмата; следователно, не се препоръчва да се приема дори през този период.
Взаимодействия
Броят на проучванията, оценяващи едновременното приложение на BLOPRESS ® с други лекарства, изглежда ограничен; въпреки това е възможно да се опишат някои комбинации, които променят нормалната функция на кандесартан. По-точно, едновременният прием на други лекарства с антихипертензивна активност или способни да повлияят на системата ренин-ангиотензин, може да определи увеличаване на хипотензивния ефект с последващ риск за здравето на пациента.
Калий-съхраняващите диуретици или калий-съхраняващите диуретици могат да увеличат риска от хиперкалиемия. Нестероидните противовъзпалителни средства, от друга страна, биха могли да противодействат на антихипертензивното действие на BLOPRESS ®
Противопоказания BLOPRESS ® Кандесартан цилексетил
Не препоръчваме употребата на BLOPRESS ® по време на бременност и кърмене, в случай на холестаза, тежка чернодробна недостатъчност или свръхчувствителност към един от компонентите му.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Нежеланите реакции на BLOPRESS ® са в повечето случаи с лека клинична тежест и преходни, с засягане на централната нервна система (главоболие и замаяност), сърдечно -съдови (хипотония), урината (нарушена бъбречна функция) и кръвта (промяна в плазмените нива на трансаминазите , креатинин, калий и урея).
Само в няколко случая е необходимо да се преустанови терапията.
В случай на свръхчувствителност към един от компонентите на BLOPRESS ®, се наблюдават предимно дерматологични реакции (изригвания, прилив) и трескави реакции.
Забележка
BLOPRESS ® може да се продава само по лекарско предписание
Информацията за BLOPRESS ® Candesartan cilexetil, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
