Активни съставки: Ризедронова киселина (натриев ризедронат)
Actonel 5 mg филмирани таблетки
Защо се използва Actonel? За какво е?
Така е и с Actonel
Actonel принадлежи към група нехормонални лекарства, наречени бисфосфонати, които се използват за лечение на костни заболявания. Той действа директно върху костите, укрепвайки ги и по този начин намалява риска от фрактури.
Костта е жива тъкан. Старата костна материя непрекъснато се отстранява и заменя с нова кост.
Постменопаузалната остеопороза е заболяване, което се развива при жените след менопаузата, при което костите на жените стават по -крехки и по -склонни към фрактури от падане или разтягане.
Остеопорозата се проявява по -лесно при жени, които са достигнали ранна менопауза, а също и при пациенти, лекувани продължително с кортизонови терапии.
Костите, които са най -предразположени към счупване, са тези на гръбначния стълб, тазобедрената става и китката, въпреки че всички кости в тялото могат да се счупят. Счупванията, свързани с остеопороза, също могат да причинят болки в гърба, загуба на височина и изкривяване на гърба (гърбица). Много пациенти с остеопороза нямат никакви симптоми и дори не знаят, че ги имат.
За какво е подходящ Actonel
За лечение на остеопороза
- При жени в менопауза
За профилактика на остеопороза
- При жени с висок риск от остеопороза (включително ниска костна плътност, ранна менопауза или фамилна анамнеза за остеопороза)
- При жени в менопауза, подложени на системна кортизонова терапия за продължителни периоди. Actonel поддържа или увеличава костната маса.
Противопоказания Когато Actonel не трябва да се използва
Не приемайте Actonel:
- Ако сте алергични към ризедронат натрий или към някоя от останалите съставки на това лекарство
- Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате хипокалциемия (ниско ниво на калций в кръвта);
- Ако сте бременна, ако може да сте бременна или все пак планирате да забременеете;
- Ако кърмите
- Ако имате тежки бъбречни проблеми.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Actonel
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Actonel:
- Ако не можете да държите торса си изправен (седнал или изправен) най -малко тридесет минути;
- Ако имате анормален костен и минерален метаболизъм (като дефицит на витамин D, аномалии на паращитовидните хормони, и двете причиняват ниски нива на калций в кръвта);
- Ако в миналото сте имали или сте имали проблеми с хранопровода (тръбата, която свързва устата ви със стомаха). Например, може да сте имали болка или затруднено преглъщане на храна или преди това ви е било казано, че имате хранопровод на Барет ( състояние, свързано с промени в клетките, които облицоват долния хранопровод);
- Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари (като лактоза)
- Ако имате или сте имали болка, подуване или изтръпване на челюстта, или усещане за „тежка челюст и / или челюст“ или разхлабване на зъб;
- Ако сте на зъболечение или ви предстои стоматологична операция, моля, информирайте зъболекаря си, че се лекувате с Actonel.
Ако имате някой от тези проблеми, Вашият лекар ще Ви каже какво да направите, за да приемете Actonel.
Деца и юноши
Употребата на ризедронат натрий не се препоръчва при деца под 18 години поради недостатъчни данни за безопасност и ефикасност.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Actonel
Лекарствата, които съдържат някое от следните, намаляват ефекта на Actonel, когато се приемат едновременно:
- футбол
- магнезий
- алуминий (например някои препарати за храносмилателни проблеми)
- желязо
Тези лекарства трябва да се приемат най -малко тридесет минути след таблетката Actonel.
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Actonel с храна и напитки
Много е важно НЕ приемайте таблетката Actonel с храна или напитки (с изключение на чешмяна вода), тъй като това може да направи лекарството по -малко ефективно.
По -специално, не приемайте това лекарство заедно с млечни продукти (включително мляко), тъй като те съдържат калций (вижте раздел "Други лекарства и Actonel").
Храна и напитки (с изключение на чешмяна вода) трябва да се приемат най -малко 30 минути след таблетката Actonel.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
НЕ приемайте Actonel, ако сте бременна или може да сте бременна, или планирате да забременеете (вижте раздел "Не приемайте Actonel"). Потенциалните рискове, свързани с употребата на „ризедронат натрий (активното вещество в Actonel) при бременни жени, са неизвестни. НЕ приемайте Actonel, ако кърмите (вижте точка„ Не приемайте Actonel “).
Шофиране и работа с машини
Actonel няма известни ефекти, които да пречат на способността за шофиране или работа с машини.
Actonel съдържа малко количество лактоза (вижте раздел "Предупреждения и предпазни мерки").
Доза, начин и време на приложение Как да използвате Actonel: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Препоръчителна доза:
Вземете една таблетка Actonel (5 mg натриев ризедронат) веднъж дневно.
За ваше удобство дните от седмицата са отпечатани на гърба на блистера, за да ви помогнат да запомните да вземете таблета си.
КОГА да приемете таблетката си Actonel
Много е ВАЖНО да приемате Actonel най -малко 30 минути преди храна или напитка (с изключение на чешмяна вода) или друго лекарство, което да се приема през деня.
В конкретния случай, когато прилагането преди закуска не е възможно, Actonel може да се приема по едно и също време всеки ден, на празен стомах, по един от следните начини:
- между храненията: поне 2 часа след последния прием на храна, напитки (с изключение на чешмяна вода) или друго лекарство. Не яжте и не пийте (с изключение на чешмяна вода) 2 часа след приема на таблетката Actonel.
Или
- вечер: Actonel трябва да се приема поне 2 часа след последния прием на храна, напитки (с изключение на чешмяна вода) или лекарствен продукт за деня. Actonel трябва да се приема поне 30 минути преди лягане.
КАК да приемате таблетката Actonel
- Таблетката трябва да се приема, като държите торса изправен (изправен или седнал), за да избегнете киселини.
- Таблетката трябва да се поглъща с най -малко една чаша (120 ml) вода от чешмата.
- Таблетката трябва да се поглъща цяла и да не се разтваря или дъвче.
- След като погълнете таблетката, избягвайте да лежите 30 минути.
Вашият лекар ще Ви каже дали имате нужда от калциеви и витаминни добавки, ако имате недостатъчен прием на тези вещества в диетата си.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Actonel
Ако сте приели повече от необходимата доза Actonel
В случай, че вие или някой друг случайно сте погълнали повече таблетки Actonel от предписаното, изпийте пълна чаша мляко и се консултирайте с лекар.
Ако сте пропуснали да приемете Actonel
Ако сте пропуснали да вземете таблетката си в уречения час, вземете я възможно най -скоро, като следвате инструкциите по -горе (напр. Преди закуска, между храненията или вечер).
НЕ приемайте две таблетки в един и същи ден, за да компенсирате пропуснатата таблетка.
Ако сте спрели приема на Actonel
Ако спрете, може да започнете да губите костна маса. Ето защо се препоръчва да се консултирате с Вашия лекар, преди да спрете лечението.
Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Actonel
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Спрете приема на Actonel и незабавно посетете Вашия лекар, ако получите някоя от следните нежелани реакции:
- Симптоми на тежка алергична реакция като:
- Подуване на лицето, езика или гърлото
- Затруднено преглъщане
- Копривна треска и затруднено дишане
- Тежки кожни реакции, които могат да включват образуване на мехури по кожата
Незабавно се консултирайте с Вашия лекар, ако възникнат следните нежелани реакции:
- Възпаление на очите, обикновено с болка, зачервяване и чувствителност към светлина
- Костна некроза на челюстта (остеонекроза), свързана със забавено заздравяване и инфекция често след екстракция на зъб (вижте раздел "Предупреждения и предпазни мерки")
- Симптоми на хранопровода, като болка при преглъщане, затруднено преглъщане, болка в гърдите или появата / влошаване на киселини
Рядко може да възникне необичайна фрактура на бедрената кост, особено при пациенти на продължително лечение за остеопороза. Свържете се с Вашия лекар, ако почувствате болка, слабост или дискомфорт в бедрото, бедрото или слабините, тъй като това може да е ранна индикация. фрактура на бедрената кост.
Другите нежелани реакции, наблюдавани в клиничните изпитвания, като цяло са леки по тежест и не изискват преустановяване на лечението.
Чести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 души)
- Лошо храносмилане, гадене, болки в стомаха, стомашни спазми или разстройство, запек, чувство на ситост, подуване на корема, диария.
- Болка в костите, мускулите или ставите.
- Главоболие.
Нечести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 100 души)
- Възпаление или язва на хранопровода (тръбата, която свързва устата със стомаха), която причинява затруднения и болка при преглъщане (вижте също раздел "Предупреждения и предпазни мерки"), възпаление на стомаха и дванадесетопръстника (първата част на червата, където извежда храносмиланата храна от стомаха).
- Възпаление на оцветената част на окото (ирис) (червени и болезнени очи с възможни промени в зрението).
Редки нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 1 000 души)
- Възпаление на езика (зачервен, подут, евентуално болезнен), стесняване на хранопровода (тръбата, която свързва устата със стомаха).
- Съобщават се аномалии в чернодробните функционални тестове. Това може да се диагностицира само след кръвен тест.
По време на търговията са докладвани следните нежелани реакции (неизвестна честота):
- Коса и / или косопад
- Чернодробни нарушения, в някои тежки случаи.
Рядко в началото на лечението плазмените нива на калций и фосфат в пациента могат да спаднат; тези промени обикновено са малки и не причиняват симптоми.
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка и блистера след "Годен до:" Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Какво съдържа Actonel
Активната съставка е натриев ризедронат. Всяка таблетка съдържа 5 mg натриев ризедронат, еквивалентен на 4,64 mg ризедронова киселина.
Другите съставки са:
Ядро на таблета: лактоза монохидрат (вж. точка 2), кросповидон, магнезиев стеарат и микрокристална целулоза.
Покритие: хипромелоза, макрогол, хидроксипропилцелулоза, силициев диоксид, титанов диоксид [E171], жълт железен оксид [E172].
Как изглежда Actonel и какво съдържа опаковката
Actonel 5 mg филмирани таблетки са с овална форма и жълт цвят с букви "RSN" от едната страна и "5 mg" от другата. Те се предлагат в опаковки от 14, 28 (2x14), 84 (6x14) , 140 (10x14) таблетки Не всички опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
АКТОНЕЛ 5 МГ ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТИ С ФИЛМ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка филмирана таблетка съдържа 5 mg натриев ризедронат (еквивалентно на 4,64 mg ризедронова киселина).
Помощни вещества с известни ефекти:
Всяка филмирана таблетка съдържа 156,0 mg лактоза монохидрат (еквивалентно на 148,2 mg лактоза).
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирани таблетки.
Жълти, овални, филмирани таблетки, вдлъбнати с RSN от едната страна и 5 mg от другата.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Лечение на постменопаузална остеопороза за намаляване на риска от фрактури на гръбначния стълб.
Лечение на явна постменопаузална остеопороза за намаляване на риска от фрактури на тазобедрената става. Профилактика на постменопаузална остеопороза при жени с повишен риск от остеопороза (вж. Точка 5.1).
Поддържане или увеличаване на костната маса при жени в постменопауза при системна кортикостероидна терапия за продължителни периоди (над три месеца) с доза, равна или по -голяма от 7,5 mg / ден преднизон или еквивалентни съединения.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Препоръчителната дневна доза за възрастни е една таблетка от 5 mg през устата.
Начин на приложение
Абсорбцията на Actonel се влияе от храната, следователно, за да се осигури адекватна абсорбция, пациентите трябва да приемат Actonel:
• Сутрин, преди закуска: поне 30 минути преди поглъщане на първата храна, други лекарствени продукти или напитки за деня (с изключение на чешмяна вода).
В конкретния случай, че приложението преди закуска не е възможно, Actonel може да се приема по едно и също време всеки ден, между храненията или вечер, като се спазват стриктно следните инструкции, за да се гарантира, че Actonel се приема на гладно:
• Между храненията: Actonel трябва да се приема поне 2 часа преди или поне 2 часа след всяка храна, лекарствен продукт или напитка (с изключение на чешмяна вода)
• Вечер: Actonel трябва да се приема поне 2 часа след последната храна, лекарство или напитка за деня (с изключение на чешмяна вода). Actonel трябва да се приема поне 30 минути преди лягане.
Ако понякога се пропусне доза, Actonel може да се приема сутрин преди закуска, между храненията или вечер, както е описано в инструкциите по -горе.
Таблетката трябва да се поглъща цяла и да не се разтваря или дъвче. За да улесните хранопровода през таблетката, вземете Actonel с чаша вода от чешмата (≥120 ml), като държите торса изправен. След като таблетката е погълната, пациентите трябва да избягват лягане за 30 минути (вж. Точка 4.4).
Добавянето на калций и витамин D трябва да се обмисли в случай на недостатъчен хранителен прием.
Оптималната продължителност на лечението с бисфосфонати за остеопороза не е установена. Необходимостта от продължаване на лечението трябва да се преоценява периодично при всеки отделен пациент въз основа на потенциалните ползи и рискове, особено след 5 или повече години употреба.
Специални популации
Пациенти в напреднала възраст
Не се налага коригиране на дозата, тъй като бионаличността, разпределението и елиминирането при пациенти в старческа възраст (> 60 години) са сходни с тези при по -млади индивиди.
Нарушена бъбречна функция
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане. Употребата на ризедронат натрий е противопоказана при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 30 ml / min) (вж. Точки 4.3 и 5.2).
Педиатрична популация
Употребата на ризедронат натрий не се препоръчва при деца под 18 години поради недостатъчни данни за безопасност и ефикасност (вж. Също точка 5.1).
04.3 Противопоказания
- Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
- Хипокалциемия (вж. Точка 4.4).
- Бременност и кърмене.
- Тежко увреждане на бъбречната функция (креатининов клирънс
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Храната, напитките (с изключение на чешмяна вода) и лекарствените продукти, съдържащи поливалентни катиони (като калций, магнезий, желязо и алуминий) пречат на абсорбцията на бисфосфонати и не трябва да се приемат едновременно с Actonel (вж. Точка 4.5). За да се постигне желаната ефикасност, трябва стриктно да се спазват инструкциите за приложение (вж. Точка 4.2).
Ефикасността на бисфосфонатите при лечението на постменопаузална остеопороза е свързана с наличието на намалена костна минерална плътност, изчислена с костната минерална плътност (T-резултат на BMD за тазобедрената или лумбалната част на гръбначния стълб ≤-2,5 SD) и / или разпространението на фрактури.
По -възрастната възраст или клиничните рискови фактори за фрактури сами по себе си не оправдават започване на лечение на остеопороза с бисфосфонат.
Има ограничени доказателства в подкрепа на ефикасността на бисфосфонатите, включително Actonel при много възрастни жени (над 80 години) (вж. Точка 5.1).
Бисфосфонатите се свързват с езофагит, гастрит, язва на хранопровода и язва на стомашно -дванадесетопръстника. Ето защо трябва да се внимава:
• при пациенти с анамнеза за разстройства на хранопровода, причиняващи забавено преминаване на хранопровода или изпразване на стомаха, като стесняване или ахалазия
• при пациенти, които не могат да поддържат изправен торс поне 30 минути след приема на таблетката
• ако ризедронат се дава на пациенти с настоящи или скорошни проблеми с горния стомашно -чревен тракт или хранопровода (включително диагностициран хранопровод на Барет).
Лекарите трябва да подчертаят на пациентите колко е важно да обръщат внимание на инструкциите за приложение и да обръщат внимание на появата на признаци или симптоми, които показват възможна езофагеална реакция.Пациентите трябва да бъдат предупредени, че ако развият симптоми на дразнене на хранопровода като дисфагия, болка при преглъщане , ретростернална болка или началото / влошаване на киселини, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ.
Хипокалциемията трябва да се коригира преди започване на терапията с Actonel. Необходимо е също така да се коригират други нарушения на костния и минерален метаболизъм (например дисфункция на паращитовидната жлеза, хиповитаминоза D) при започване на терапия с Actonel.
Остеонекроза на челюстта, обикновено свързана с екстракция на зъб и / или локална инфекция (включително остеомиелит), се съобщава при пациенти с рак, лекувани с режими, включително бифосфонати, прилагани предимно интравенозно. Много от тези пациенти са били лекувани и с химиотерапия и кортикостероиди. челюстта е съобщена и при пациенти с остеопороза, лекувани с перорални бисфосфонати.
Преди започване на лечение с бисфосфонати при пациенти със съпътстващи рискови фактори (като рак, химиотерапия, лъчетерапия, кортикостероиди, лоша устна хигиена) трябва да се има предвид необходимостта от стоматологичен преглед с подходящи превантивни стоматологични процедури.
По време на лечението тези пациенти трябва, ако е възможно, да избягват инвазивни стоматологични процедури. При пациенти, които са развили остеонекроза на челюстта по време на бисфосфонатна терапия, стоматологичната хирургия може да изостри състоянието. За пациенти, изискващи стоматологична хирургия, няма налични данни, които да предполагат, че преустановяването на лечението с бисфосфонати намалява риска от остеонекроза на челюстта и / или челюстта.
Клиничната преценка на лекаря трябва да ръководи програмата за управление на всеки пациент въз основа на индивидуалната оценка на съотношението риск / полза.
Нетипични фрактури на бедрената кост
Съобщавани са атипични субтрохантерни и фрактури на бедрената кост, главно при пациенти на продължителна бисфосфонатна терапия за остеопороза. Тези къси напречни или коси фрактури могат да се появят навсякъде в бедрената кост от малко под долния трохантер до надкондиларната линия. Тези фрактури възникват спонтанно или след минимална травма и някои пациенти изпитват болка в бедрото или слабините, често свързана с образни находки и рентгенографски данни за стрес фрактури, седмици или месеци преди началото на стрес фрактури. пълна фрактура на бедрената кост. Често фрактурите са двустранни; следователно при пациенти, лекувани с бисфосфонати, които са претърпели фрактура на бедрената шахта, трябва да се изследва контралатералната бедрена кост. Съобщава се и за ограничено заздравяване на тези фрактури.При пациенти със съмнение за атипична фрактура на бедрената кост трябва да се обмисли прекратяване на терапията с бисфосфонати в очакване на оценка на пациента въз основа на индивидуалната полза / риск.
По време на лечението с бисфосфонати пациентите трябва да бъдат посъветвани да съобщават за всяка болка в бедрото, бедрото или слабините и всеки пациент, който проявява такива симптоми, трябва да бъде оценен за наличие на непълна фрактура на бедрената кост.
Този лекарствен продукт съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат този лекарствен продукт.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не са провеждани проучвания за взаимодействия с други лечения, но клинично значими взаимодействия с други лекарствени продукти не са наблюдавани в клиничните проучвания.
Едновременната употреба на лекарствени продукти, съдържащи поливалентни катиони (например калций, магнезий, желязо и алуминий) пречи на абсорбцията на натриев ризедронат (вж. Точка 4.4).
Ризедронат натрий не се метаболизира системно, не индуцира цитохром Р-450 ензими и е с ниско свързване с протеини.
Във фаза III проучвания на ризедронат натрий при лечението на остеопороза 33% и 45% от пациентите са получавали съответно ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).
Ако се сметне за подходящо, ризедронат натрий може да се използва едновременно с естроген заместваща терапия.
04.6 Бременност и кърмене
Няма достатъчно данни относно лечението на бременни жени с натриев ризедронат. Проучванията при животни показват токсични ефекти върху репродукцията (вж. Точка 5.3). Потенциалният риск за хората е неизвестен.Проучванията при животни показват, че малко количество натриев ризедронат преминава в кърмата.
Натриев ризедронат не трябва да се прилага при бременни или кърмещи жени.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Actonel няма или има незначително влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Натриевият ризедронат е проучен във фаза III клинични изпитвания, включващи повече от 15 000 пациенти. По -голямата част от нежеланите реакции, наблюдавани в клиничните изпитвания, са леки или умерени по тежест и обикновено не изискват преустановяване на терапията.
Изброени са нежеланите реакции, настъпили по време на фаза III клинични изпитвания при жени с постменопаузална остеопороза, лекувани до 36 месеца с ризедронат 5 mg / ден (n = 5,020) или плацебо (n = 5,048) и считани за вероятно или вероятно свързани с ризедронат. използвайки следната дефиниция (честотата спрямо плацебо е посочена в скоби): много чести (≥1 / 10); чести (≥1 / 100;
Нарушения на нервната система.
Чести: главоболие (1,8% спрямо 1,4%)
Очни нарушения.
Нечести: ирит *
Стомашно -чревни нарушения.
Чести: запек (5,0% срещу 4,8%), диспепсия (4,5% срещу 4,1%), гадене (4,3% срещу 4,0%), коремна болка (3,5% срещу 3,3%), диария (3,0% срещу 2,7 %)
Нечести: гастрит (0,9% срещу 0,7%), езофагит (0,9% срещу 0,9%), дисфагия (0,4% срещу 0,2%), дуоденит (0,2% срещу 0,1%), язва на хранопровода (0,2% срещу 0,2 %)
Редки: глосит (стриктура на хранопровода (
Нарушения на опорно -двигателния апарат и съединителната тъкан.
Чести: мускулно -скелетна болка (2,1% срещу 1,9%)
Диагностични тестове.
Редки: абнормни чернодробни функционални тестове *
* Няма значима честота от клинични изпитвания фаза III при остеопороза; честотата се основава на данни за нежелани събития / лабораторни / повторни предизвикателства от предишни клинични изпитвания.
Лабораторни параметри.
Първоначално леко, преходно и безсимптомно намаляване на серумния калций и фосфат се наблюдава при някои пациенти.
Следните допълнителни нежелани реакции са съобщени от маркетинга (неизвестна честота)
Очни нарушения.
Ирит, увеит
Нарушения на опорно -двигателния апарат и съединителната тъкан.
Остеонекроза на мандибулата и / или максилата
Нарушения на кожата и подкожната тъкан.
Реакции на кожата и свръхчувствителност, включително ангиоедем, генерализиран обрив, уртикария и булозни кожни реакции, някои тежки, включително изолирани случаи на синдром на Stevens Johnson, токсична епидермална некролиза и левкоцитокластичен васкулит.
Коса и / или косопад.
Нарушения на имунната система.
Анафилактични реакции
Хепатобилиарни нарушения.
Тежко чернодробно заболяване. В повечето от докладваните случаи пациентите също са били лекувани с други продукти, за които е известно, че предизвикват чернодробно заболяване.
По време на постмаркетинговия опит са докладвани следните реакции (рядко срещани):
Атипични субтрохантерни и диафизарни фрактури на бедрената кост (нежелана реакция от клас бисфосфонати).
04.9 Предозиране
Няма конкретни данни за лечението на случаи на предозиране с натриев ризедронат.
В случай на предозиране може да се очаква намаляване на серумния калций. Някои от тези пациенти също могат да имат признаци и симптоми на хипокалциемия.
Трябва да се даде мляко или антиациди, съдържащи магнезий, калций или алуминий, за свързване на натриев ризедронат и намаляване на абсорбцията му. В случаи на предозиране може да се обмисли стомашна промивка за отстраняване на абсорбирания натриев ризедронат.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична категория: бисфосфонати.
ATC код M05BA07.
Механизъм на действие
Натриевият ризедронат е пиридинил бисфосфонат, който се свързва с костния хидроксиапатит и инхибира костната резорбция от остеокласти. Костният обмен се намалява, докато се поддържа остеобластната активност и минерализацията на костите.
Фармакодинамични ефекти
В предклинични проучвания натриевият ризедронат е показал мощно антиостеокластично и антирезорбционно действие, което води до дозозависимо повишаване на костната маса и биомеханичната здравина на костите. фармакодинамични и клинични проучвания. Намаляването на биохимичните индекси на костния обмен се наблюдава през първия месец и достига своя връх в рамките на 3-6 месеца.
Клинична ефикасност и безопасност
Терапия и профилактика на постменопаузална остеопороза
Много рискови фактори са свързани с постменопаузалната остеопороза, включително намалена костна маса, намалена костна минерална плътност, ранна менопауза, тютюнопушене и фамилна анамнеза за остеопороза. Клиничната последица от остеопорозата е повишена честота на фрактури. Рискът от фрактури се увеличава с увеличаване на рисковите фактори.
Програмата за клинично развитие оценява ефектите на натриев ризедронат върху риска от фрактури на бедрото и гръбначния стълб и включва както ранните, така и късните жени в менопауза със или без фрактури. Оценяват се дози от 2,5 mg и 5 mg. На ден и всички групи, включително контролите, получават калций и витамин D (ако изходните нива са намалени).
Абсолютният и относителният риск от нови фрактури на гръбначния стълб и тазобедрената става е изчислен с помощта на "анализ"време за първото събитие'.
• Две плацебо-контролирани проучвания (n = 3661) включват жени в постменопауза на възраст под 85 години с изходни фрактури на гръбначния стълб. група.
При жени с най -малко 2 фрактури на гръбначния стълб или 1 прешлен, относителното намаляване на риска от нови фрактури е съответно 49% и 41% (честотата на новите фрактури на гръбнака с натриев ризедронат е съответно 18,1% и 11,3%, докато с плацебо съответно 29% и 16,3%). Лечебният ефект се наблюдава още от края на първата година от лечението. Ползите са доказани и при жени с множествени фрактури в началото. Натриев ризедронат 5 mg дневно намалява годишната загуба на тегло в сравнение с контролната група.
• Две допълнителни плацебо-контролирани проучвания включват жени в постменопауза над 70 години със или без изходни фрактури на гръбначния стълб.Жени на възраст 70-79 години със скелетна бедрена кост BMD T-резултат са записани за фрактура на бедрото или на базата на намален костен минерал плътност на шийката на бедрената кост. Статистически ефикасността на натриев ризедронат спрямо плацебо е постигната само когато двете групи, лекувани с 2,5 mg и 5 mg, са комбинирани. Следните резултати се основават само на пост-пост анализ на подгрупи пациенти, избрани от клинични случаи или на текущата дефиниция от остеопороза:
° В подгрупа пациенти с BMD T-резултат на шията на бедрената кост ≤-2,5 SD (NHANES III) и поне една изходна фректура на гръбначния стълб, натриевият ризедронат, прилаган в продължение на три години, намалява риска от фрактура на бедрото. В 46% от случаите в сравнение с контролна група (честотата на фрактури на бедрото в групите, лекувани с ризедронат натрий 2,5 mg и 5 mg, е 3,8%, с плацебо 7,4%).
° Данните показват, че по -ограничена защита е очевидна при по -възрастни пациенти (≥80 години). Това може да е следствие от увеличеното значение на нескелетните рискови фактори за фрактура на тазобедрената става през годините.
° В тези проучвания вторичният анализ на крайните точки подчертава намаления риск от нови фрактури на гръбначния стълб при пациенти с намалена BMD на шийката на бедрената кост без фрактури на прешлените и при пациенти с намалена BMD на шийката на бедрената кост със или без фрактури.
Натриев ризедронат 5 mg дневно, прилаган в продължение на 3 години, повишава костната минерална плътност (BMD) на лумбалния гръбнак, шийката на бедрената кост, трохантера и китката в сравнение с контролната група и предотвратява загубата на костна маса в дисталната трета на радиуса.
• Бързо намаляване на потискащите ефекти на натриев ризедронат върху скоростта на костния обмен се наблюдава през „годината след прекратяване на терапията след три години лечение с ризедронат натрий 5 mg дневно“.
• При жени в менопауза на заместваща терапия с естроген, натриев ризедронат 5 mg дневно увеличава минералната плътност на костите (BMD) в ограничена степен в областта на шийката на бедрената кост и дисталната трета от радиуса в сравнение с пациентите само с естроген.
• Биопсиите на костите, извършени на жени в постменопауза, лекувани с Actonel 5 mg дневно в продължение на 2-3 години, показват очаквано умерено намаляване на костния обмен. Установено е, че костната тъкан по време на лечението с ризедронат натрий има нормална ламелна структура и степен на минерализация на костите. Тези данни, заедно с намалената честота на остеопорозни гръбначни фрактури при жени с остеопороза, изглежда показват липсата на вредни ефекти върху качеството на костите.
• Ендоскопски измервания, проведени при редица пациенти, както на терапия с ризедронат натрий, така и принадлежащи към контролната група, страдащи от различни умерени до тежки стомашно -чревни нарушения, не са открили язви на хранопровода, стомаха или дванадесетопръстника, свързани с терапията, въпреки че има случаи на дуоденит са наблюдавани рядко в групата на натриев ризедронат.
• В сравнително клинично проучване при жени с постменопаузална остеопороза, лекувани с една доза преди закуска или с доза през друго време на деня, увеличението на костната плътност на лумбалния гръбначен стълб е статистически по -високо с приетата доза преди закуска.
• При остеопенични жени в постменопауза натриевият ризедронат показва превъзходство пред плацебо в увеличаване на КМП на лумбалния гръбначен стълб на 12 и 24 месеца.
Индуцирана от кортикостероиди остеопороза
Програмата за клинично развитие на ризедронат натрий включва пациенти, които са започнали кортикостероидна терапия (≥ 7,5 mg / ден преднизон или еквивалент) в рамките на 3 месеца преди започване на проучванията, или пациенти, които са приемали кортикостероиди за повече от 6 месеца. Резултатите от тези проучвания показват следното:
- Натриев ризедронат 5 mg дневно в продължение на една година поддържа или увеличава костната минерална плътност в сравнение с контролната група на нивото на лумбалния гръбначен стълб, бедрената шийка и трохантера.
- Натриев ризедронат 5 mg дневно намалява честотата на фрактури на гръбначния стълб на 1 година в сравнение с контролната група, оценена от съображения за безопасност с кумулативен анализ на изследването.
- хистологичното изследване на костните биопсии на пациенти, получаващи кортикостероидна терапия и лекувани с 5 mg натриев ризедронат на ден, не показва признаци на промяна в процеса на минерализация.
Педиатрична популация
Безопасността и ефикасността на натриев ризедронат се оценяват в текущо проучване при педиатрични пациенти на възраст от 4 години до по-малко от 16 години с остеогенеза несъвършенство. статистически значимо увеличение на КМП на лумбалния гръбначен стълб е демонстрирано в групата на ризедронат спрямо групата на плацебо; обаче е установено увеличение на броя на поне 1 нова морфометрична гръбначна фрактура (оценена рентгенологично) в групата на ризедронат в сравнение с плацебо. , резултатите не подкрепят използването на натриев ризедронат при педиатрични пациенти с остеогенеза несъвършенство.
05.2 "Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Абсорбцията на перорална доза е сравнително бърза (tmax ≈1 час) и не зависи от дозата при изследваните дози (2,5 до 30 mg). Пероралната бионаличност на таблетката е средно 0,63% и намалява, когато натриев ризедронат се приема с храна. Бионаличността е сходна при мъжете и жените.
Разпределение
Средният обем на разпределение в стационарно състояние при хора е 6,3 L / kg. Свързаната с плазмените протеини фракция на лекарството е приблизително 24%.
Биотрансформация
Няма доказателства, че натриевият ризедронат се метаболизира системно.
Елиминиране
Около половината от абсорбираната доза се елиминира в урината в рамките на 24 часа, докато 85% от интравенозната доза се елиминира в урината след 28 дни.Средният бъбречен клирънс е 105 mL / min, а общият клирънс е 122 mL / min: разликата вероятно се дължи на клирънса поради костната адсорбция. Бъбречният клирънс не зависи от концентрацията и има линейна връзка между бъбречния клирънс и креатининовия клирънс. Неабсорбираният натриев ризедронат се екскретира непроменен с изпражненията. След перорално приложение кривата концентрация-време показва три елиминационни фази с терминален полуживот от 480 часа.
Специални популации
Пациенти в напреднала възраст
Не е необходимо коригиране на дозата.
Пациенти, лекувани с ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)
Сред пациентите, лекувани редовно (три или повече дни в седмицата) с ацетилсалицилова киселина или други НСПВС, честотата на нежеланите събития от горната част на стомашно -чревния тракт при лекувания Actonel е подобна на тази в контролната група.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Дозозависими хепатотоксични ефекти на натриев ризедронат, главно като повишаване на ензимите, с хистологични промени при плъхове, са наблюдавани при токсикологични проучвания при плъхове и кучета. Клиничното значение на тези наблюдения е неизвестно. Тестикуларна токсичност се появява при плъхове и кучета при експозиции, за които се счита, че надвишават терапевтичната експозиция при хора. При гризачи често се наблюдава дозозависимо дразнене на горните дихателни пътища.
Подобни ефекти са съобщени и при други бисфосфонати. Ефекти върху долните дихателни пътища са наблюдавани при дългосрочни проучвания при гризачи, но клиничното значение на тези находки е неясно. При проучвания за репродуктивна токсичност за близки до клиничните експозиции са наблюдавани промени в осификацията на стерилното и / или черепното ниво при фетуси на лекувани плъхове и хипокалциемия и смъртност при лекувани женски, които са родили. Няма данни за тератогенеза по това време дозата от 3,2 mg / kg / ден при плъхове и 10 mg / kg / ден при зайци, въпреки че има налични данни само за ограничен брой зайци.Материнската токсичност предотврати проучването на по -високи дози. за хората.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Ядро на таблета: Лактоза монохидрат,
микрокристална целулоза,
кросповидон,
магнезиев стеарат.
Покритие: Жълт железен оксид Е 172,
хипромелоза,
макрогол,
хидроксипропилцелулоза,
силициев диоксид,
титанов диоксид Е171.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
5 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Непрозрачен PVC / алуминиев блистер с 14 таблетки в картонена кутия, брой таблетки 14, 28 (2 x 14), 84 (6 x 14) или 10 x 14 (за болнична употреба).
2 перфорирани блистерни ленти от 10 таблетки (опаковка за болнична употреба).
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции за изхвърляне.
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Warner Chilcott Италия S.r.l.
Виа дей Пратони, 16
50018 Scandicci (FI) - Италия
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
5 mg филмирани таблетки 14 таблетки в блистер - AIC 034568016 / M
5 mg филмирани таблетки 20 (2 x 10) таблетки в блистер - AIC 034568028 / M
5 mg филмирани таблетки 28 (2 x 14) таблетки в блистер - AIC 034568030 / M
5 mg филмирани таблетки 84 (6 x 14) таблетки в блистер - AIC. 034568042 / M
5 mg филмирани таблетки 140 (10 x 14) таблетки в блистер - AIC 034568055 / M
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: юли 2000 г.
Дата на последното подновяване: август 2009 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Март 2013 г.
