Активни съставки: Бринзоламид
AZOPT 10 mg / ml капки за очи, суспензия
Показания Защо се използва Azopt? За какво е?
AZOPT съдържа бринзоламид, който принадлежи към група лекарства, наречени инхибитори на карбоанхидразата и понижава очното налягане.
AZOPT капки за очи се използват за лечение на високо налягане в окото. Това налягане може да доведе до глаукома.
Ако налягането в окото е твърде високо, това може да увреди зрението.
Противопоказания Когато Azopt не трябва да се използва
Не използвайте Azopt
- ако имате тежки бъбречни проблеми
- ако сте алергични към някоя от съставките на AZOPT.
- ако сте алергични към лекарства, наречени сулфонамиди. Примерите включват лекарства, използвани за лечение на диабет и инфекции, както и диуретици (таблетки). AZOPT може да предизвика същата реакция
- ако имате твърде много киселинност в кръвта (състояние, наречено хиперхлоремична ацидоза)
Ако имате допълнителни въпроси, моля, консултирайте се с Вашия лекар.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Azopt
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да използвате AZOPT
- ако имате бъбречни или чернодробни проблеми
- ако имате сухи очи или проблеми с роговицата
- ако приемате други сулфатични лекарства
- ако имате специфична форма на глаукома, при която налягането вътре в окото се увеличава поради отлагания, блокиращи потока на течност (псевдоексфолиативна или пигментна глаукома) или специфична форма на глаукома, при която налягането в окото се увеличава (понякога бързо), тъй като окото е избутано напред и блокира потока на течности (тесноъгълна глаукома)
Деца и юноши
AZOPT не трябва да се използва от кърмачета, деца или юноши под 18 години, освен по препоръка на лекар.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Azopt
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, включително и такива, отпускани без рецепта.
Ако приемате друг инхибитор на карбоанхидразата, консултирайте се с Вашия лекар.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да използвате това лекарство.
Жените с детероден потенциал се съветват да използват ефективни методи за контрацепция по време на лечението с AZOPT. Употребата на AZOPT не се препоръчва по време на бременност или кърмене. Не използвайте AZOPT, освен ако не е ясно посочено от Вашия лекар.
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да използвате каквото и да е лекарство.
Шофиране и работа с машини
Не шофирайте и не работете с машини, докато зрението ви не е ясно. Зрението ви може да бъде замъглено за известно време веднага след употребата на AZOPT.
AZOPT може да намали способността за извършване на операции, изискващи умствено внимание и / или физическа координация. Ако усетите този симптом, бъдете внимателни, когато шофирате или работите с машини.
AZOPT съдържа бензалкониев хлорид
AZOPT съдържа консервант (бензалкониев хлорид), който може да причини дразнене на очите и е известно, че обезцветява меките контактни лещи. Контактът с меки контактни лещи трябва да се избягва. Ако носите контактни лещи, трябва да ги махнете преди носене. Прилагане на AZOPT и изчакайте в най -малко 15 минути след вливането на дозата, преди да ги поставите отново.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Azopt: Дозировка
Винаги използвайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Използвайте AZOPT само за очите си. Не го поглъщайте и не го инжектирайте.
Препоръчителната доза е 1 капка в засегнатото око, два пъти дневно - сутрин и вечер. Използвайте това количество, освен ако Вашият лекар не Ви каже друго. Използвайте AZOPT в двете очи само ако Вашият лекар Ви каже. Използвайте лекарството толкова дълго, колкото лекарят препоръчва.
- Вземете AZOPT и огледало
- Измий си ръцете
- Разклатете бутилката и развийте капачката. След като свалите капачката, ако предпазният пръстен се е разхлабил, махнете я, преди да използвате продукта.
- Вземете бутилката в ръка, между палеца и средния пръст, и я задръжте насочена надолу
- Навеждаш глава назад. Издърпайте долния клепач надолу с чист пръст, така че да се образува "джоб" между капака и окото. Капете капка капки за очи в окото.
- Дръжте върха на бутилката близо до очите си. Може да е полезно да се погледнете в огледалото
- Не докосвайте окото или клепача, околните области или други повърхности с върха на бутилката, тъй като това може да инфектира капките за очи
- Лек натиск върху основата на бутилката ще освободи една капка AZOPT наведнъж.
- Не стискайте бутилката: тя е специално проектирана, така че лек натиск върху дъното е достатъчен
- След като използвате AZOPT, натиснете ъгъла на окото близо до носа с пръст (фигура 3) за поне 1 минута. Това предотвратява разпространението на AZOPT в останалата част от тялото
- Ако трябва да поставите капките в двете очи, повторете стъпките за другото око
- Поставете отново капачката веднага след употреба
- Завършете една бутилка, преди да отворите следващата.
Ако капката ви липсва, опитайте отново.
Ако използвате други капки за очи или мазила за очи, изчакайте поне 5 минути между вливането на AZOPT и други капки за очи.Офталмологичните мехлеми трябва да се прилагат последни.
Ако сте пропуснали да използвате AZOPT
Използвайте една капка веднага щом си спомните и след това се върнете към обичайните си времена на вкапване. Не използвайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Ако сте спрели приема на АЗОПТ
Ако спрете да използвате AZOPT без да се консултирате с Вашия лекар, Вашето очно налягане няма да бъде под контрол и може да доведе до загуба на зрение.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Azopt
Ако сте накапали прекалено много капки за очи, незабавно изплакнете очите си с хладка вода.Не използвайте капките, докато не е време за следващата доза.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Azopt
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Следните нежелани реакции са наблюдавани при AZOPT
Чести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 души)
Ефекти върху окото: замъглено зрение; дразнене на очите, болка в очите, изпускане на очите, сърбеж в очите, сухо око, необичайно усещане в окото, зачервяване на очите.
Общи странични ефекти: лош вкус.
Нечести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 100 души)
Очни ефекти: чувствителност към светлина, възпаление или инфекция на конюнктивата, подуване на очите, сърбящи червени или подути клепачи, отлагания в окото, отблясъци, усещане за парене, растеж на повърхността на окото, повишена пигментация на очите, умора на очите, корички по ръба на клепача, повишено разкъсване.
Общи нежелани реакции: намалена сърдечна функция, силен сърдечен ритъм, който може да бъде бърз или неравномерен, намалена сърдечна честота, затруднено дишане, задух, кашлица, намален кръвен брой на червените кръвни клетки, повишено ниво на хлор в кръвта, замаяност, затруднение в паметта, депресия, нервност, намалени емоции, кошмари, обща слабост, необичайно усещане, умора, необичайно чувство, болка, затруднено движение, намалено сексуално влечение, мъжки сексуални затруднения, симптоми на настинка, задръстване в гърдите, инфекция на кухините носните проходи, дразнене на гърлото, възпаление гърло, повишена или намалена чувствителност в устата, възпаление от вътрешната страна на хранопровода, коремна болка, гадене, повръщане, стомашно разстройство, честа дефекация, диария, чревни газове, храносмилателни нарушения, болки в бъбреците, мускулни болки, мускулни спазми, болки в гърба , кървене от носа, нос хрема, запушен нос, кихане, зачервена кожа, необичайно кожно усещане, гладък обрив или зачервяване с повдигнати подутини, стягане на кожата, сърбеж, главоболие, сухота в устата, отломки в окото.
Редки нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 1 000 души)
Ефекти върху окото: оток на роговицата, двойно или намалено зрение, анормално зрение, светкавици в зрителното поле, намалено очно усещане, подуване около очите, повишено налягане в окото, увреждане на зрителния нерв.
Общи странични ефекти: нарушение на паметта, сънливост, болка в гърдите, задръстване на горните дихателни пътища, задръстване на синусите, запушване на носа, сухота в носа, звънене в ушите, косопад, генерализиран сърбеж, чувство на нервност, раздразнителност, неравномерен сърдечен ритъм, обща слабост, затруднения сън, диспнея, сърбящ кожен обрив.
С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
Ефекти върху окото: аномалия на клепачите, нарушения на зрението, дискомфорт в роговицата, очна алергия, намален растеж или брой мигли, червен клепач.
Общи странични ефекти: повишени симптоми на алергия, намалена чувствителност, тремор, загуба или намаляване на вкуса, понижено кръвно налягане, повишено кръвно налягане, повишена сърдечна честота, болки в ставите, астма, болка в крайниците, зачервяване, възпаление или сърбеж по кожата, чернодробна функция кръв аномалии на теста, подуване на крайниците, често уриниране, намален апетит, неразположение.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт. Това важи и за всички нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване. Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху бутилката и картонената опаковка след "Годен до:" Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
Бутилката трябва да се изхвърли четири седмици след първото отваряне, за да се предотвратят инфекции. Напишете датата, на която сте отворили всяка бутилка в полето по -долу и в полето върху етикета и кутията на бутилката.За опаковката от 1 бутилка напишете само 1 дата.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Друга информация
Какво съдържа AZOPT
- Активната съставка е бринзоламид. Всеки милилитър съдържа 10 mg бринзоламид.
- Другите съставки са: бензалкониев хлорид, карбомер 974Р, динатриев едетат, манитол (Е421), пречистена вода, натриев хлорид и тилоксапол. Добавят се малки количества солна киселина или натриев хидроксид, за да се поддържат нормални стойности на киселинност (стойности на рН).
Как изглежда AZOPT и какво съдържа опаковката
AZOPT е млечна капка за очи (суспензия), опакована в 5 ml или 10 ml пластмасова бутилка с винтова капачка (droptainer), или в опаковка, съдържаща три 5 ml пластмасови бутилки с винтова капачка (droptainer). Не всички опаковки може да са на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
AZOPT 10 MG / ML ОЧНИ КАПЛИ, СУСПЕНЗИЯ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всеки ml суспензия съдържа 10 mg бринзоламид.
Помощни вещества:
Всеки ml суспензия съдържа 0,1 mg бензалкониев хлорид.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Капки за очи, суспензия.
Бяло до почти бяло окачване.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
AZOPT е показан за намаляване на високото вътреочно налягане в случаи на:
• очна хипертония
• глаукома с отворен ъгъл
като монотерапия при възрастни пациенти, при които бета-блокерите са се оказали неефективни, или при възрастни пациенти, при които бета-блокерите са противопоказани, или като допълнителна терапия към бета-блокери или простагландинови аналози (вж. също точка 5.1).
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Когато се използва самостоятелно или като допълнителна терапия, дозата е една капка AZOPT в конюнктивалния сак на засегнатото око (очи) два пъти дневно.Някои пациенти може да имат по -добър отговор с една капка три пъти дневно.
Специални популации
Възрастни граждани
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.
Чернодробно и бъбречно увреждане
AZOPT не е проучен при пациенти с чернодробно увреждане и поради това не се препоръчва при такива пациенти.
AZOPT не е проучен при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс хиперхлоремична ацидоза. Тъй като бринзоламидът и неговият основен метаболит се екскретират предимно чрез бъбреците, AZOPT е противопоказан при такива пациенти (вж. Също точка 4.3).
Педиатрична популация
Безопасността и ефикасността на AZOPT при кърмачета, деца и юноши на възраст 0-17 години не са установени. Наличните понастоящем данни са описани в точки 4.8 и 5.1.
Употребата на AZOPT не се препоръчва при кърмачета, деца и юноши.
Начин на приложение
За офталмологична употреба.
Препоръчва се назолакримална оклузия или увисване на клепача след инстилация. Това може да намали системната абсорбция на офталмологичното лекарство и да доведе до намаляване на системните странични ефекти.
Преди употреба инструктирайте пациента да разклати добре бутилката.
За да се предотврати замърсяване на върха на бутилката с капкомер и суспензията, трябва да се внимава да не се докосват клепачите, околните зони или други повърхности с върха на капкомера на бутилката. Инструктирайте пациентите да държат бутилката плътно затворена, когато не се използва.
Когато AZOPT се използва като заместител на друг офталмологичен антиглаукомен агент, прекратете приема на другия агент и започнете терапията с AZOPT на следващия ден.
Ако се използват повече от един локален офталмологичен лекарствен продукт, лекарствените продукти трябва да се прилагат индивидуално с интервал от поне 5 минути. Очните мехлеми трябва да се прилагат последни.
Ако пропуснете доза, продължете лечението със следващата доза по график. Дозата не трябва да надвишава една капка три пъти дневно на засегнато око.
04.3 Противопоказания
• Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
• Известна свръхчувствителност към сулфонамиди (вж. Също точка 4.4).
• Тежка бъбречна недостатъчност.
• Хиперхлоремична ацидоза (вж. Точка 4.2).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Системни ефекти
AZOPT е инхибитор на карбоанхидразата на сулфонамид и въпреки че се прилага локално, се абсорбира системно. Същите видове нежелани реакции, които се дължат на сулфонамиди, могат да възникнат при локално приложение. Ако се появят признаци на тежки реакции или свръхчувствителност, прекратете употребата на този препарат.
При перорална употреба на инхибитори на карбоанхидразата се съобщава за киселинно -алкални нарушения.Прилага се с повишено внимание при пациенти с риск от бъбречно увреждане поради възможния риск от метаболитна ацидоза (вж. Точка 4.2).
Ефектите на бринзоламид не са проучвани при недоносени бебета (по -малко от 36 гестационна възраст) и при тези на възраст под 1 седмица. При пациенти с незрялост или значителни бъбречни тубуларни аномалии, бринзоламид може да се прилага само след внимателна оценка на риска поради възможния риск от метаболитна ацидоза.
Пероралните инхибитори на карбоанхидразата могат да намалят способността за изпълнение на задачи, изискващи умствено внимание и / или физическа координация.AZOPT се абсорбира системно и следователно това може да се случи при локално приложение.
Съпътстваща терапия
Потенциалът за адитивен ефект върху известните системни ефекти на инхибирането на карбоанхидразата съществува при пациенти, получаващи перорален инхибитор на карбоанхидразата и AZOPT. Едновременното приложение на AZOPT и перорални инхибитори на карбоанхидразата не е проучено и не се препоръчва (вж. Също точка 4.5 ).
AZOPT се оценява главно при едновременно приложение с тимолол в допълнителната терапия на глаукома. Изследван е и ефектът на понижаване на вътреочното налягане (ВОН) на AZOPT като допълнителна терапия към простагландиновия аналог травопрост. Няма дългосрочни данни за употребата на AZOPT като допълнителна терапия към травопрост (вж. Също точка 5.1).
Има ограничен опит с AZOPT при лечението на пациенти с псевдоексфолиативна или пигментна глаукома. Трябва да се внимава при лечението на тези пациенти и това е така
Препоръчва се стриктно наблюдение на вътреочното налягане (ВОН). AZOPT не е проучен при пациенти с тесноъгълна глаукома и употребата му не се препоръчва при тези пациенти.
Възможната роля на бринзоламид върху ендотелните функции на роговицата на пациенти с нарушена роговица (особено при пациенти с нисък брой ендотелни клетки) не е проучена.
Пациентите с контактни лещи не са специално проучвани и при тези пациенти се препоръчва внимателно наблюдение по време на употреба на бринзоламид, тъй като инхибиторите на карбоанхидразата могат да променят хидратацията на роговицата и износването на лещите. Контактът може да увеличи риска за роговицата. Препоръчва се внимателно наблюдение на пациенти с роговичен компромис, като пациенти със захарен диабет или роговична дистрофия.
Съобщава се, че бензалкониевият хлорид, който обикновено се използва като консервант в офталмологичните продукти, причинява точкова кератопатия и / или токсична улцеративна кератопатия. Тъй като AZOPT съдържа бензалкониев хлорид, е необходимо внимателно наблюдение в случай на честа или продължителна употреба, при пациенти със сухо око или компрометиране на роговицата.
AZOPT не е проучен при носители на контактни лещи. AZOPT съдържа бензалкониев хлорид, който може да предизвика дразнене на очите и е известно, че обезцветява меките контактни лещи. Трябва да се избягва контакт с меки контактни лещи. Пациентът трябва да бъде посъветван да свали контактните лещи преди операцията. Прилагането на AZOPT и изчакайте поне 15 минути след вкапването дозата, преди да ги поставите отново.
Възможността за ефект на отскок след преустановяване на лечението с AZOPT не е проучена; ефектът на понижаване на вътреочното налягане трябва да продължи 5-7 дни.
Педиатрична популация
Безопасността и ефикасността на AZOPT при кърмачета, деца и юноши на възраст 0-17 години не са установени и употребата му не се препоръчва при кърмачета, деца и юноши.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не са провеждани специфични проучвания за лекарствени взаимодействия с AZOPT. В клинични проучвания едновременната употреба на AZOPT и офталмологични препарати на базата на простагландинови аналози и тимолол не разкрива нежелани взаимодействия. Връзката между AZOPT и миотиците или адренергичните агонисти не е оценена по време на допълнителните терапии за глаукома.
AZOPT е инхибитор на карбоанхидразата и въпреки че се прилага локално, той се абсорбира системно.Нарушения на киселини / основи са докладвани при перорална употреба на инхибитори на карбоанхидразата. Трябва да се има предвид възможността за взаимодействие при пациенти, получаващи AZOPT.
Изоензимите на цитохром Р-450, отговорни за метаболизма на бринзоламид, включват CYP3A4 (основният), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Инхибиторите на CYP3A4 като кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин могат да инхибират метаболизма на бринзоламид чрез CYP3A4. Трябва да се внимава, ако CYP3A4 инхибиторите се използват едновременно. Въпреки това, тъй като елиминирането се извършва предимно през бъбреците, натрупването на бринзоламид е малко вероятно. Бринзоламидът не е инхибитор на изоензимите на цитохром Р-450.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Няма или има ограничени данни от офталмологичната употреба на бринзоламид при бременни жени.Проучванията при животни са показали репродуктивна токсичност след системно приложение (вж. Също точка 5.3).
AZOPT не се препоръчва по време на бременност и при жени с детероден потенциал, които не използват мерки за контрацепция.
Време за хранене
Не е известно дали бринзоламид / метаболити се екскретират в кърмата след локално офталмологично приложение. Проучванията при животни показват екскреция на минимални количества бринзоламид в кърмата след перорално приложение.
Не може да се изключи риск за новородените / кърмачетата. Трябва да се вземе решение дали да се прекрати кърменето или лечението с AZOPT, като се вземе предвид ползата от кърменето за детето и ползата от терапията за жената.
Плодовитост
Проучванията при животни с бринзоламид не показват ефект върху фертилитета. Не са провеждани проучвания за оценка на ефекта от локалното офталмологично приложение на бринзоламид върху фертилитета при хора.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
AZOPT има незначително влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
Временно замъглено зрение или други зрителни смущения могат да повлияят на способността за шофиране и работа с машини (вижте също точка 4.8 i). Ако замъгленото зрение се появи след вливане, пациентът трябва да изчака да се върне зрението. Ясно преди шофиране или работа с машини.
Пероралните инхибитори на карбоанхидразата могат да увредят способността за извършване на операции, изискващи умствено внимание и / или физическа координация (вж. Също точка 4.4 и точка 4.8).
04.8 Нежелани реакции
Обобщение на профила на безопасност
В клинични проучвания, включващи над 2732 пациенти, лекувани с AZOPT като монотерапия или добавка към тимолол малеат 5 mg / ml, най-често съобщаваните нежелани реакции, свързани с лечението, са: дисгевзия (6,0%) (горчив вкус или необичайно, вижте описанието по-долу) и временно замъгляване при вливане (5,4%) с продължителност от няколко секунди до няколко минути (вж. също точка 4.7).
Таблица на нежеланите реакции
Следните нежелани реакции са съобщени при бринзоламид 10 mg / ml капки за очи, суспензия и са класифицирани съгласно следната конвенция: много чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100 до
Дисгевзия (горчив или необичаен вкус в устата след вливане) е най -често съобщаваната системна нежелана реакция, свързана с употребата на AZOPT в клинични изпитвания; това вероятно се дължи на преминаването на очните капки в назофаринкса през назолакрималния канал. Назолакрималната оклузия или леко затваряне на клепачите след вливане може да помогне за намаляване на честотата на този ефект (вж. Също точка 4.2).
AZOPT е сулфонамиден инхибитор на карбоанхидразата със системна абсорбция.
Стомашно -чревната, нервната система, хематологичните, бъбречните и метаболитните ефекти обикновено са свързани със системни инхибитори на карбоанхидразата.Същият вид нежелани реакции, дължащи се на перорални инхибитори на карбоанхидразата, са възможни при локално приложение.
Не са наблюдавани неочаквани нежелани реакции при AZOPT, когато се използва като допълнителна терапия към травопрост. Нежеланите реакции, наблюдавани при допълнителна терапия, са наблюдавани при всяко отделно активно вещество.
Педиатрична популация
В малки, краткосрочни клинични изпитвания, нежелани реакции са докладвани при приблизително 12,5% от педиатричните пациенти, повечето от които са били локални, несериозни офталмологични реакции, като хиперемия на конюнктивата, дразнене на очите, очно отделяне и повишено сълзене (вж. също раздел 5.1).
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. В допълнение V.
04.9 Предозиране
Не са докладвани случаи на предозиране. Лечението трябва да бъде симптоматично и поддържащо. Може да настъпи електролитен дисбаланс, развитие на състояние на ацидоза и възможни ефекти върху нервната система. Трябва да се проследяват нивата на серумните електролити (особено калий) и нивата на рН в кръвта.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: антиглаукома и миотични препарати, инхибитори на карбоанхидразата.
ATC код: S01EC04.
Механизъм на действие
Карбоанхидразата е ензим, който се намира в много тъкани в тялото, включително в окото. Карбоанхидразата катализира обратимата реакция, която включва хидратация на въглероден диоксид и дехидратация на въглеродна киселина.
Инхибирането на карбоанхидразата на нивото на цилиарните процеси на окото намалява секрецията на водна течност, вероятно поради забавяне на образуването на бикарбонатни йони с последващо намаляване на транспорта на натрий и течност. Резултатът е намаляване на вътреочното налягане (ВОН), основен рисков фактор в патогенезата на увреждане на зрителния нерв и загуба на зрително поле при глаукома. Бринзоламид, инхибитор на карбоанхидразата II (CA-II), преобладаващият изоензим в окото, с IC50 инвитро от 3,2 nM и Ki от 0,13 nM към CA-II.
Клинична ефикасност и безопасност
Изследван е ефектът на понижаване на вътреочното налягане (ВОН) на AZOPT като допълнителна терапия към простагландиновия аналог травопрост. След първоначално 4-седмично лечение с травопрост, пациентите с ВОН ≥ 19 mmHg бяха рандомизирани да получат допълнително лечение с бринзоламид или тимолол. Налице е "допълнително намаляване на средното дневно ВОН от 3,2 на 3,4 mmHg за групата с бринзоламид и от 3,2 до 4,2 mmHg за групата с тимолол. Има" по-висока честота на несериозни очни нежелани реакции, свързани главно с признаци на локално дразнене, в групите бринзоламид / травопрост. Събитията бяха леки и не повлияха на общата честота на прекратяване на проучването (вж. Също точка 4.8).
Клинично проучване с AZOPT е проведено при 32 педиатрични пациенти на възраст под 6 години, които са диагностицирани с глаукома или очна хипертония. Някои пациенти никога не са били подложени на очна хипотонизираща терапия, докато други вече са били лекувани с други. Лекарства за понижаване на ВОН. Последните са не трябва да спирате терапията, докато не започне монотерапия с AZOPT.
Сред пациентите, които никога не са били подложени на очна хипотонична терапия (10 пациенти), ефикасността на AZOPT е подобна на тази, наблюдавана по-рано при възрастни, с намаления до 5 mmHg в средното ВОН от изходното ниво. Пациенти, които са били на локално понижаване на ВОН. (22 пациенти), средното ВОН е леко повишено спрямо изходното ниво в групата на AZOPT.
05.2 Фармакокинетични свойства
След локално очно приложение, бринзоламид се абсорбира в системната циркулация. Поради високия си афинитет към карбоанхидраза II, бринзоламидът е широко разпространен в червените кръвни клетки и показва дълъг полуживот в цяла кръв (което означава приблизително 24 седмици). При хората се образува метаболит N-десетил бринзоламид, който също се свързва. до карбоанхидраза и се натрупва в червените кръвни клетки. Този метаболит се свързва предимно с карбоанхидраза I. в присъствието на бринзоламид. В плазмата концентрациите както на бринзоламид, така и на N-десетил бринзоламид са ниски и обикновено под границите на количествения анализ (
Свързването с плазмените протеини не е високо (приблизително 60%).Бринзоламид се елиминира предимно чрез бъбречна екскреция (приблизително 60%). Приблизително 20% от дозата се възстановява в урината като метаболит. Бринзоламид и N-десетил-бринзоламид са основните компоненти в урината, заедно с по-високи концентрации. Ниски от метаболитите на N-дезметоксипропил и О-дезметил.
В едно орално фармакокинетично проучване здрави доброволци са получавали капсули от 1 mg бринзоламид два пъти дневно в продължение на 32 седмици и се измерва активността на карбоанхидразата в червените кръвни клетки, за да се оцени степента на системно инхибиране на карбоанхидразата.
Насищането с еритроцити на карбоанхидраза II от бринзоламид е постигнато в рамките на четири седмици (концентрации на еритроцитите приблизително 20 μM). N-десетил бринзоламид, натрупан в червени кръвни клетки, достига стабилно състояние в рамките на 20-28 седмици, с концентрации между 6 и 30 mcM. Инхибирането на общата активност на карбоанхидразата в стационарни червени кръвни клетки е приблизително 70-75%.
Пациентите с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-60 ml / min) са получавали 1 mg бринзоламид перорално два пъти дневно в продължение на до 54 седмици. Концентрацията на лекарството в червените кръвни клетки на четвъртата седмица от лечението варира от приблизително 20 до 40 mcM. В равновесно състояние концентрациите на бринзоламид и неговия метаболит в червените кръвни клетки варират съответно от 22,0 до 46,1 и 17,1 до 88,6 mcM.
Концентрацията на N-десетил-бринзоламид в червените кръвни клетки се увеличава и активността на общата въглеродна анхидраза в червените кръвни клетки намалява с намаляването на елиминирането на креатина, но концентрацията на бринзоламид в червените кръвни клетки и активността на CA-II остава непроменена. При лица с най -високо ниво на бъбречна дисфункция инхибирането на общата активност на карбоанхидразата е по -високо, макар и по -малко от 90% в равновесно състояние.
В едно локално очно проучване стабилните концентрации на бринзоламид в червените кръвни клетки са подобни на тези, открити в оралното проучване, но нивата на N-десетил бринзоламид са по-ниски. Активността на карбоанхидразата е приблизително 40-70% от нивата преди предозиране
05.3 Предклинични данни за безопасност
Неклиничните данни не показват особен риск за хората въз основа на конвенционалните фармакологични проучвания за безопасност, токсичност при многократни дози, генотоксичност и канцерогенен потенциал.
Проучванията за токсичност за развитието при зайци с перорални дози бринзоламид до 6 mg / kg / ден (125 пъти над препоръчителната офталмологична доза при хора) не показват никакви ефекти върху развитието на плода въпреки значителната токсичност за майката. Подобни проучвания при плъхове показват леко намалена осификация на черепа и гръдната кост на плода от майки, на които е прилаган бринзоламид в доза 18 mg / kg / ден (375 пъти над препоръчителната офталмологична доза при хора), но не и при дози от 6 mg / kg / ден. Тези резултати се появяват при дози, които причиняват метаболитна ацидоза с намаляване на растежа на телесното тегло на майката и теглото на плода. Наблюдавано е дозо-зависимо намаляване на теглото на плода при потомството на майки, които са получавали перорално бринзоламид с променливи намаления (приблизително 5-6%) с 2 mg / kg / ден до приблизително 14% с 18 mg / ден. Kg / ден. По време на кърмене нивото на неблагоприятни ефекти при потомството е 5 mg / kg / ден.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Бензалкониев хлорид,
манитол (e421),
карбомер 974p,
тилоксапол,
едетеат динатрий,
натриев хлорид,
солна киселина / натриев хидроксид (за регулиране на рН)
пречистена вода.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
2 години.
4 седмици след първото отваряне.
06.4 Специални условия на съхранение
Този лекарствен продукт не изисква специални условия за съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Непрозрачни полиетиленови бутилки с ниска плътност с винтова капачка от полипропилен от 5 ml и 10 ml.
Предлагат се следните размери опаковки: опаковка, съдържаща 1 x 5 ml, 3 x 5 ml и 1 x 10 ml.
Не всички опаковки може да са на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Бизнес парк Фримли
Фримли
Камбърли
Surrey GU16 7SR
Великобритания.
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
Бутилка от 5 ml: EU/1/00/129/001 (AIC n.034770014/E)
Бутилка от 10 ml: EU/1/00/129/002 (AIC n.034770026/E)
3 бутилки от 5 ml: EU/1/00/129/003
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 9 март 2000 г.
Дата на последното подновяване: 9 март 2005 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
D.CCE април 2015 г.
