Активни съставки: Цефдиторен (пивоксил)
GIASION 200 mg филмирани таблетки
Предлагат се пакетни вложки Giasion за размери на опаковките:- GIASION 200 mg филмирани таблетки
- GIASION 400 mg филмирани таблетки
Показания Защо се използва Giasion? За какво е?
Giasion принадлежи към група антибиотици, наречени цефалоспорини, които действат чрез инхибиране на синтеза на клетъчната стена на бактериите.
Giasion се използва при възрастни за лечение на следните инфекции:
- Остър фаринго-тонзилит
- Остър максиларен синузит
- Остро обостряне на хроничен бронхит
- Придобита от общността пневмония, лека до умерена
- Неусложнени инфекции на кожата и кожните структури, като целулит, инфектирани рани, абсцеси, фоликулит, импетиго и циреи.
Противопоказания Когато Giasion не трябва да се използва
Не приемайте Giasion:
- Ако сте алергични към антибиотици, по същество пеницилин или друг вид бета-лактамен антибиотик или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6).
- Ако сте алергични към казеин, имайте предвид, че това лекарство съдържа натриев казеинат.
- Ако имате заболяване, наречено първичен дефицит на карнитин.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Giasion
Говорете с Вашия лекар, преди да приемете Giasion:
- Ако имате чернодробно и / или бъбречно заболяване.
- Ако сте на антикоагулантна терапия.
- Ако имате анамнеза за стомашно -чревни заболявания, особено колит.
- Ако приемате едновременно лечение с нефротоксични активни вещества като аминогликозидни антибиотици или мощни диуретици (като фуроземид), тъй като тези комбинации могат да имат нежелани ефекти върху бъбречната функция и са свързани с ототоксичност.
Консултирайте се с Вашия лекар, ако по време на лечението изпитате някое от следните:
- Ако по време на лечението получите някакви алергични реакции като: сърбеж, зачервяване, обрив, подуване или затруднено дишане.
- Ако имате диария, докато приемате това лекарство или след приключване на лечението.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Giasion
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Препоръчително е да оставите период от поне 2 часа между приема на антиациди и Giasion.
Ако приемате Giasion с пробенецид, нивата на цефдиторен в кръвта се повишават.
Препоръчва се да не се приема Giasion с интравенозен фамотидин, тъй като това може да затрудни достигането на подходящите плазмени нива.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Както при другите антибиотици, продължителното лечение с Giasion може да причини свръхрастеж на нечувствителни микроорганизми, което може да изисква преустановяване на лечението и прилагане на подходяща терапия.
Лечението с Giasion може да попречи на резултатите от някои аналитични тестове, може да даде фалшиви положителни резултати при:
- директен тест на Кумбс
- определяне на глюкоза в урината.
Фалшиво отрицателен резултат може да се появи за:
- определяне на глюкоза в плазмата или кръвта.
Бременност и кърмене
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство. Препоръчва се да не се приема Giasion по време на бременност или по време на кърмене.
Шофиране и работа с машини
Giasion може да причини замаяност и сънливост, което може да повлияе на способността за шофиране или работа с инструменти или машини.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Giasion: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт. Не забравяйте да вземете лекарството. Вашият лекар ще Ви каже продължителността на курса на лечение с Giasion.
Таблетките трябва да се поглъщат цели, с достатъчно количество вода (една чаша вода). Таблетките трябва да се приемат по време на хранене.
Препоръчителната доза и честотата на приложение на това лекарство са посочени по -долу:
Възрастни и юноши (над 12 години)
- Остър фаринго-тонзилит: 1 таблетка (200 mg цефдиторен) на всеки 12 часа в продължение на 10 дни.
- Остър максиларен синузит: 1 таблетка (200 mg цефдиторен) на всеки 12 часа в продължение на 10 дни.
- Остро обостряне на хроничен бронхит: 1 таблетка (200 mg цефдиторен) на всеки 12 часа в продължение на 5 дни.
- Придобита в обществото пневмония:
- в леки случаи: 1 таблетка (200 mg цефдиторен) на всеки 12 часа в продължение на 14 дни
- в умерени случаи: 2 таблетки (400 mg цефдиторен) на всеки 12 часа в продължение на 14 дни
- Неусложнени инфекции на кожата или кожните структури: 1 таблетка (200 mg цефдиторен) на всеки 12 часа в продължение на 10 дни.
Употреба при деца
Употребата на Giasion не е проучена при пациенти на възраст под 12 години, поради което употребата му не е показана.
Възрастни граждани
Не е необходимо коригиране на дозата при възрастни хора, освен в случай на тежка бъбречна и / или чернодробна недостатъчност.
Пациенти с бъбречна недостатъчност
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с леко бъбречно увреждане.
При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност общата дневна доза не трябва да надвишава дозата от една таблетка (200 mg цефдиторен) на всеки дванадесет часа. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност се препоръчва еднократна доза от 1 таблетка (200 mg цефдиторен) на ден. Препоръчителната доза не е установена при пациенти на диализа.
Пациенти с чернодробна недостатъчност
Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане. В случай на тежка чернодробна недостатъчност, няма данни за установяване на препоръчителната доза.
Ако сте пропуснали да приемете Giasion
Ако сте пропуснали да приемете доза, вземете следващата възможно най -скоро и след това продължете както обикновено според вашия план за лечение. Не приемайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата индивидуална доза.
Ако спрете приема на Giasion
Завършете пълния курс на лечение, тъй като съществува риск болестта да се върне.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Giasion
Ако сте приели повече от препоръчаното количество Giasion, незабавно уведомете Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Giasion
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава. Нежеланите реакции, които могат да възникнат, са свързани главно със стомашно -чревната система.
Много чести (повече от 1 потребител на 10): диария.
Чести (1 до 10 потребители на 100): главоболие, гадене, коремна болка, лошо храносмилане, вагинална инфекция.
Нечести (1 до 10 потребители на 1000):
- Гъбични инфекции
- Анорексия
- Нервност, замаяност и нарушения на съня
- Фарингит, ринит и синузит
- Запек, метеоризъм, повръщане, кандидоза в устата, оригване, сухота в устата и загуба на вкус
- Анормална чернодробна функция
- Кожен обрив, сърбеж и копривна треска
- Вагинално възпаление и вагинално течение
- Треска, слабост и изпотяване
- Наблюдавани са промени в броя на кръвните клетки (левкопения, тромбоцитоза), промени в чернодробните функционални тестове (повишени нива на ALT).
Редки (1 до 10 потребители на 10 000):
- Хемолитична анемия и промени в лимфните ганглии
- Дехидратация
- Деменция, деперсонализация, емоционална слабост, еуфория, халюцинации, повишено либидо
- Загуба на памет, липса на координация, хипертония, менингит и тремор
- Фоточувствителност, загуба на зрителна острота, болка в очите и възпаление на клепачите
- Шум в ушите
- Анормален сърдечен ритъм, сърдечна недостатъчност и припадък
- Намаляване на налягането
- Астма
- Язви в устата, хеморагичен колит, стоматит, улцерозен колит, стомашно -чревен кръвоизлив, хълцане, възпаление на езика и обезцветяване, диария, свързана с Clostridium difficile
- Акне, алопеция, екзема, ексфолиативен дерматит (напукване и лющене на кожата) и херпес симплекс
- Мускулна болка
- Болка при уриниране, бъбречно възпаление, променена честота на уриниране, инконтиненция и инфекция на пикочните пътища
- Болка в гърдите, менструални нарушения и еректилна дисфункция
- Лоша миризма на тялото и втрисане
- Наблюдавани са промени в броя на кръвните клетки (еозинофилия, неутропения, тромбоцитопения), нарушения на коагулацията (удължаване на времето на съсирване, намаляване на тромбопластиновото време, промяна на тромбоцитите), промени в чернодробните функционални тестове (повишени нива на AST), алкална фосфатаза), промени в стойностите на някои кръвни съставки (хипергликемия, хипокалиемия, билирубинемия, повишен LDH, хипопротеинемия, повишен креатинин) или урина (албуминурия).
Не се знае
- Пневмония
- Синдром на Stevens-Johnson (образуване на мехури и ерозия на кожата и лигавиците)
- Зачервяване на кожата
- Токсична епидермална некролиза (тежка форма на синдром на Stevens-Johnson, последвана от възпалена кожа и пилинг на горния слой на кожата)
- Остра бъбречна недостатъчност
- Анафилактичен шок
- Серумна болест (забавена алергична кожна реакция)
- Намален брой клетки в кръвта (агранулоцитоза)
- Намалени стойности на карнитин в кръвта
- Холестаза (потокът на жлъчката от черния дроб е блокиран)
- Апластична анемия (намален брой кръвни клетки)
- Увреждане на черния дроб
- Хепатит
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Съхранявайте в оригиналната опаковка.
Да не се съхранява над 30 ° C.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка. Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Краен срок "> Друга информация
Какво съдържа Giasion 200 mg филмирани таблетки
- Активната съставка е цефдиторен. Всяка таблетка съдържа 200 mg цефдиторен (като цефдиторен пивоксил).
- Другите компоненти са
- сърцевина: натриев казеинат, кроскармелоза натрий, манитол Е421, натриев триполифосфат и магнезиев стеарат;
- покритие: Opadry Y-1-7000 (хипромелоза, титанов диоксид Е 171, макрогол 400) и карнаубски восък;
- OPACODE S-1-20986 синьо мастило: шеллак, брилянтно син лак, титанов диоксид Е 171, пропиленгликол и концентриран разтвор на амоняк.
Описание на това как изглежда Giasion и съдържанието на опаковката
Giasion 200 mg са филмирани таблетки. Всяка опаковка съдържа 16, 20 или 500 таблетки.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ -
ГИАЗИОННИ ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТИ С ФИЛМ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ -
Giasion 200 mg филмирани таблетки.
Всяка филмирана таблетка съдържа 200 mg цефдиторен, еквивалентен на 245,1 mg цефдиторен пивоксил.
Giasion 400 mg филмирани таблетки.
Всяка филмирана таблетка съдържа 400 mg цефдиторен, еквивалентен на 490,2 mg цефдиторен пивоксил.
Помощно вещество с известен ефект: 26,2 mg натрий на таблетка
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА -
Филмирани таблетки.
Бели елипсовидни таблетки със синьо лого "TMF", отпечатано от едната страна.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтични показания -
Giasion е показан при лечението на следните инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:
(вижте раздел 5.1 Фармакодинамични свойства):
• Остър фаринго-тонзилит
• Остър максиларен синузит
• Остро обостряне на хроничен бронхит
• Придобита в обществото лека до умерена пневмония
• Неусложнени инфекции на кожата и кожните структури, като целулит, инфектирани рани, абсцеси, фоликулит, импетиго и циреи.
Трябва да се вземат предвид официалните насоки относно подходящата употреба на антибактериални средства.
04.2 Дозировка и начин на приложение -
Препоръчителната доза зависи от тежестта на инфекцията, състоянието на пациента и потенциално засегнатите микроорганизми.
Дозировка
Възрастни и юноши (над 12 години)
• Остър фарингонзилит: 200 mg цефдиторен на всеки 12 часа в продължение на 10 дни.
• Остър максиларен синузит: 200 mg цефдиторен на всеки 12 часа в продължение на 10 дни.
• Остро обостряне на хроничен бронхит: 200 mg цефдиторен на всеки 12 часа в продължение на 5 дни
• Придобита от общността пневмония:
- При леки случаи: 200 mg цефдиторен на всеки 12 часа в продължение на 14 дни
- При умерени случаи: 400 mg цефдиторен на всеки 12 часа в продължение на 14 дни.
• Неусложнени инфекции на кожата и кожните структури: 200 mg цефдиторен на всеки 12 часа в продължение на 10 дни.
Педиатрична популация
Giasion не се препоръчва за употреба при деца под 12 години. Опитът при деца е ограничен.
Възрастни граждани
Не е необходимо коригиране на дозата при възрастни хора, освен в случаите на тежка бъбречна и / или чернодробна недостатъчност.
Бъбречна недостатъчност
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с леко бъбречно увреждане. При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-50 ml / min) общата дневна доза не трябва да надвишава 200 mg цефдиторен на всеки 12 часа. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатинин клирънс диализа (вж. Точки 4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба и 5.2 Фармакокинетични свойства).
Чернодробна недостатъчност
Не се налага корекция на дозата при пациенти с леко (Child-Pugh A) до умерено (Child-Pugh B) чернодробно увреждане. При тежка чернодробна недостатъчност (Child-Pugh C) няма данни за установяване на препоръчителната доза (вж. Точка 5.2 Фармакокинетични свойства).
Начин на приложение
Таблетките трябва да се поглъщат цели с достатъчно количество вода. Таблетките трябва да се приемат по време на хранене.
04.3 Противопоказания -
• Свръхчувствителност към активното вещество, към който и да е друг цефалоспорин или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1. За пациенти със свръхчувствителност към казеин трябва да се подчертае, че продуктът съдържа натриев казеинат.
• Предишна незабавна и / или тежка реакция на свръхчувствителност към пеницилин или друг вид бета-лактамово активно вещество.
• Както при другите съединения, които произвеждат пивалат, цефдиторен пивоксил е противопоказан в случаи на първичен дефицит на карнитин.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба -
Преди започване на терапия с Giasion трябва да се направи задълбочено проучване, за да се установи дали пациентът е имал предишни реакции на свръхчувствителност към цефдиторен, цефалоспорини, пеницилини или други бета-лактамни активни вещества.
Цефдиторен трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти, които са имали друг тип реакция на свръхчувствителност към пеницилин или друго бета-лактамово активно вещество.
Съобщава се за диария, свързана с употребата на антибиотици, колит и псевдомембранозен колит, свързани с употребата на цефдиторен.Тези диагнози трябва да се имат предвид при всеки пациент, който развие диария по време или малко след лечението. Цефдиторен трябва да се преустанови, ако по време на лечението се появи тежка и / или кървава диария и се започне подходяща терапия.
Cefditoren трябва да се използва с повишено внимание при хора с анамнеза за стомашно -чревни заболявания, особено колит.
При пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане скоростта и степента на експозиция на цефдиторен се увеличават (вж. Точка 5.2 Фармакокинетични свойства) .По тази причина общата дневна доза трябва да се намали, когато цефдиторен се прилага при пациенти с бъбречно увреждане. тежки остри или хронични, за да се избегнат потенциални клинични последици, като припадъци (вж. точка 4.2 Дозировка и начин на приложение).
Цефалоспорините трябва да се прилагат с повишено внимание при пациенти, получаващи едновременно лечение с нефротоксични активни вещества като аминогликозидни антибиотици или мощни диуретици (като фуроземид), тъй като тези комбинации могат да имат нежелани ефекти върху бъбречната функция и са свързани с ототоксичност.
Продължителната употреба на цефдиторен може да причини свръхрастеж на нечувствителни организми като ентерококи и Candida spp.
По време на лечението с цефалоспорини може да настъпи намаляване на протромбиновата активност.Поради това при рискови пациенти, като пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност или пациенти, лекувани с антикоагуланти, трябва да се следи протромбиновото време.
Прилагането на пивалатни пролекарства се свързва с намалени плазмени концентрации на карнитин. Клиничните проучвания обаче доведоха до заключението, че няма клинични ефекти от намаляването на карнитин с приложението на цефдиторен пивоксил.
Giasion 400 mg филмирани таблетки съдържат 1,14 mmol (приблизително 26,2 mg) натрий на доза. Това трябва да се има предвид при пациенти на диета с контролиран натрий.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие -
Антиациди
Едновременното приложение на антиациди, съдържащи магнезиев и алуминиев хидроксид и цефдиторен пивоксил в присъствието на храна, води до намаляване на Cmax и AUC на цефдиторен съответно с 14% и 11%. Препоръчва се да има интервал от два часа между приложението на антиациди и цефдиторен пивоксил.
Н2 рецепторни антагонисти
Едновременното приложение на интравенозен фамотидин и перорален цефдиторен пивоксил води до намаляване на Cmax и AUC на цефдиторен съответно с 27% и 22%.
Поради това не се препоръчва едновременната употреба на цефдиторен пивоксил с антагонисти на Н2 рецепторите.
Пробенецид
Едновременното приложение на пробенецид и цефдиторен пивоксил намалява бъбречната екскреция на цефдиторен, което води до 49% увеличение на Cmax, 122% в AUC и 53% увеличаване на елиминационния полуживот.
Орални контрацептиви
Приложението на цефдиторен пивоксил не променя фармакокинетичните свойства на пероралните контрацептиви етинил естрадиол. Цефдиторен пивоксил може да се приема едновременно с комбинирани орални контрацептиви, съдържащи етинил естрадиол.
Взаимодействия между лекарства и лабораторни тестове
• Цефалоспорините могат да дадат фалшиво положителен резултат при директния тест на Кумбс, което може да повлияе на кръвния тест за кръстосана аглутинация.
• Фалшиво положителни тестове за глюкоза в урината могат да се получат с теста за редукция на медта, но не и с ензимния тест.
• Тъй като те могат да дадат фалшиво отрицателен резултат при фероцианидния тест за определяне на глюкозата в плазмата или кръвта, се препоръчва както методите глюкоза оксидаза, така и хексокиназата да се използват при пациенти, получаващи цефдиторен пивоксил за определяне на плазмените / кръвни нива на глюкозата.
04.6 Бременност и кърмене -
Бременност
Проучванията при животни не показват преки или косвени вредни ефекти по отношение на бременността, ембрионалното / феталното развитие, раждането или постнаталното развитие (вж. 5.3). Няма достатъчно данни за употребата на цефдиторен пивоксил при бременни жени.
Време за хранене
Няма достатъчно доказателства за възможността за наличие на цефдиторен в кърмата.
Поради това приложението на Giasion по време на кърмене не се препоръчва.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини -
Giasion има слабо или умерено влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Цефдиторен пивоксил може да причини замаяност и сънливост (вж. Точка 4.8).
04.8 Нежелани реакции -
В клинични проучвания приблизително 6000 пациенти са получавали цефдиторен както при 200 mg, така и при 400 mg два пъти дневно в продължение на 14 дни. Приблизително 24% от пациентите съобщават за поне една нежелана реакция.
Прекратяването на лечението вследствие на нежелани реакции се наблюдава при 2,6% от пациентите.
Най -честите нежелани реакции, които са настъпили, са свързани със стомашно -чревната система.
В повечето проучвания диарията се наблюдава при повече от 10% от общите пациенти и се появява по -често при 400 mg, отколкото при 200 mg два пъти дневно. Нежеланите реакции, наблюдавани както от клиничните изпитвания, така и от постмаркетинговия опит, са описани по-долу:
Във всяка честотна група нежеланите реакции са представени в низходящ ред по тежест.
Тъй като те са наблюдавани при други цефалоспорини, могат да възникнат следните нежелани реакции: холестаза и апластична анемия.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщението за предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране -
Не са докладвани случаи на предозиране.
Симптомите на предозиране, съобщени за други цефалоспорини, са мозъчно дразнене, водещо до гърчове. В случай на предозиране трябва да се извърши стомашна промивка. Пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван и трябва да бъде лекуван с подходящо симптоматично и поддържащо лечение.
Цефдиторен пивоксил може да бъде частично елиминиран чрез хемодиализа.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА -
05.1 "Фармакодинамични свойства -
Фармакотерапевтична група
Трето поколение цефалоспорини.
ATC код: J01DD16.
Механизъм на действие
Цефдиторен проявява антибактериалното си действие, като инхибира синтеза на бактериалната клетъчна стена поради афинитета си към пеницилин-свързващите протеини (РВР).
Механизми на резистентност
Бактериалната резистентност към цефдиторен може да се дължи на един или повече от следните механизми:
• Хидролиза чрез бета-лактамаза. Цефдиторен може да бъде ефективно хидролизиран от някои широкоспектърни бета-лактамази (ESBLs) и хромозомно кодирани ензими (семейство AmpC), които могат да бъдат индуцирани или стабилно не експресирани при някои видове аеробни грам-отрицателни бактерии.
• Намален афинитет на цефдиторен към свързващи пеницилин протеини.
• Непропускливост на външната мембрана, която ограничава достъпа на цефдиторен до протеините, които свързват пеницилина в грам-отрицателните организми.
• Поточни помпи с активен принцип.
Повече от един от тези механизми на резистентност могат да съществуват съвместно в една бактериална клетка. Въз основа на присъстващия механизъм (и), бактериите могат да получат кръстосана резистентност към някои или всички други бета-лактамни и / или антибактериални активни съставки от други семейства.
Грам-отрицателни организми, които произвеждат хромозомно кодирани индуцируеми бета-лактамази, като напр. Enterobacter spp., Serrantia spp., Citrobacter spp. И Providentia spp., трябва да се считат за резистентни към цефдиторен въпреки очевидната чувствителност in vitro.
Граници на чувствителност
Препоръчителните гранични стойности на MIC за цефдиторен, които позволяват да се разграничат чувствителните микроорганизми от микроорганизмите със средна чувствителност и микроорганизмите с междинна чувствителност от резистентни микроорганизми са: чувствителни ≤0,5 mcg / ml, резистентни ≥2 mcg / ml (или> 1 mcg / ml според последните критерии).
Разпространението на придобитата резистентност може да варира географски и с течение на времето за избрани видове и местната информация за резистентност е за предпочитане, особено при лечение на тежки инфекции. Ако е необходимо, трябва да се потърси експертен съвет, когато широко разпространената локална резистентност е такава, че употребата на агента при поне някои видове инфекции има съмнителна стойност.
+ MRSA са придобили резистентност към цефалоспорини, но са включени тук за удобство
* Клиничната ефикасност е доказана за чувствителни организми в одобрените клинични показания.
§ Някои щамове, показващи високо ниво на резистентност към пеницилин, могат да покажат намалена чувствителност към цефдиторен. Щамовете, устойчиви на цефотаксим и цефтриаксон, не трябва да се считат за чувствителни.
05.2 "Фармакокинетични свойства -
Абсорбция
След перорално приложение цефдиторен пивоксил се абсорбира от стомашно -чревния тракт и се хидролизира до цефдиторен под действието на естерази. Абсолютната бионаличност на перорално прилаган цефдиторен е приблизително 15-20%.
Наличието на храна в стомашно -чревния тракт увеличава абсорбцията на цефдиторен пивоксил, като Cmax и AUC са приблизително 50% и 70% по -високи от стойностите, измерени на гладно.
Дозата от 200 mg, приета с храна, води до среден Cmax от 2,6 mcg / ml след приблизително 2,5 часа, докато доза от 400 mg дава средна стойност на Cmax от 4,1 mcg / ml, приблизително за същия период от време.
Разпределение
Цефдиторен е 88% свързан с плазмените протеини.
Стационарният обем на разпределение не се различава значително от този, изчислен след прилагане на еднократна доза и е относително независим от приложената доза (40 - 65 литра).
След прилагане на единична доза от 400 mg, проникването в бронхиалната лигавица и бронхиалния секрет е съответно 60% и 20% от плазмената концентрация. След същата доза концентрациите на цефдиторен в кожната блистерна течност достигат съответно 40% и 56% от плазмената AUC след 8 и 12 часа.
Биотрансформация / елиминиране
След прилагане на многократна доза, фармакокинетичните параметри са сходни с тези, получени след прилагане на еднократна доза, без да се наблюдава натрупване.
До 18% от приложената доза цефдиторен се възстановява чрез екскреция с урината, без да се метаболизира.
Плазменият елиминационен полуживот на цефдиторен е 1-1,5 часа. Общият клирънс, коригиран за бионаличността, е приблизително 25-30 L / h, докато бъбречният клирънс е приблизително 80-90 ml / min. Проучванията с маркирания цефдиторен при здрави доброволци показват, че абсорбираната фракция се елиминира с изпражненията, докато повечето от приложените цефдиторен се проявяват като неактивни метаболити.Цефдиторен пивоксил не се открива нито в изпражненията, нито в урината. Пивалатната част се елиминира чрез бъбречна екскреция, като конюгат пивалоилкарнитин.
Специални популации
Секс
Фармакокинетиката на цефдиторен пивоксил не показва значителни клинични разлики между мъже и жени.
Възрастни граждани
Плазмените нива на цефдиторен при пациенти в напреднала възраст (над 65 години) показват Cmax и AUC съответно приблизително с 26% и 33% по -високи при по -млади възрастни субекти. недостатъчност.
Бъбречна недостатъчност
След многократно прилагане на цефдиторен пивоксил 400 mg при пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане, стойността на Cmax е 2 пъти и AUC 2,5 до 3 пъти, която се наблюдава при здрави доброволци (вж. Точка 4.2. Дозировка и начин на приложение) Там няма налични данни за пациенти, подложени на диализа.
Чернодробна недостатъчност
При лека (Child-Pugh A) до умерена (Child-Pugh B) чернодробна недостатъчност, многократните дози цефдиторен пивоксил 400 mg доведоха до леко повишаване на фармакокинетичните параметри в сравнение с тези при нормални пациенти. Няма данни за пациенти с тежък чернодробен недостатъчност (Child-Pugh C) (вж. точка 4.2 Дозировка и начин на приложение).
Фармакокинетични / фармакодинамични взаимоотношения
При доза от 200 mg два пъти дневно плазмените концентрации надвишават минималната инхибиторна концентрация (MIC90) на Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes и щамове на пневмокок чувствителни към пеницилин за най -малко 50% от дозовия интервал.
Дозата от 400 mg два пъти на ден, той също така определя време над минималната инхибираща концентрация, която е достатъчна, за да надвиши MIC90 на пневмокок устойчиви на пеницилин.
05.3 Предклинични данни за безопасност -
Неклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционални фармакологични изследвания, токсичност при многократни дози, генотоксичност и репродуктивна токсичност.
Не са провеждани проучвания за оценка на канцерогенния потенциал на цефдиторен пивоксил.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Помощни вещества -
Ядро:
Натриев казеинат
Натриева кроскармелоза
Манитол Е421
Натриев триполифосфат
Магнезиев стеарат
Покритие на таблетки:
Opadry Y-1-7000, съдържащ: хипромелоза
Титанов диоксид Е 171
Макрогол 400
Карнаубски восък
OPACODE S-1-20986 синьо мастило, съдържащо:
Шеллак
Ярко син лак
Титанов диоксид Е 171
Пропиленгликол
Концентриран разтвор на амоняк
06.2 Несъвместимост "-
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност "-
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение -
Да не се съхранява над 30 ° C. Съхранявайте в оригиналната опаковка.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката -
Перфорирани блистери за всяка доза с алуминиев / поливинилхлорид (PVC) и PVC / алуминиев / PA ламинат.
Една опаковка Giasion 200 mg съдържа 16, 20 или 500 филмирани таблетки. Една опаковка Giasion 400 mg съдържа 10 или 500 филмирани таблетки.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене -
Няма специални инструкции.
07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА „РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ТЪРГОВЕ“
ZAMBON ITALIA s.r.l.
Via Lillo del Duca 10
20091 BRESSO (MI)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА ТЪРГОВЕ -
200 mg филмирани таблетки 16 таблетки - AIC n. 037146014
200 mg филмирани таблетки 20 таблетки - AIC n. 037146026
200 mg филмирани таблетки 500 таблетки - AIC n. 037146038
400 mg филмирани таблетки 10 таблетки - AIC n. 037146040
400 mg филмирани таблетки 500 таблетки - AIC n. 037146053
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО -
Първо разрешение: 13 ноември 2007 г.
Подновяване: 22 март 2009 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА -
06 октомври 2015 г.
.jpg)
