Активни съставки: Месалазин
ASACOL 400 mg стомашно-устойчиви таблетки
ASACOL 800 mg стомашно-устойчиви таблетки
Предлагат се опаковъчни вложки Asacol за размери на опаковките: - ASACOL 400 mg стомашно-устойчиви таблетки, ASACOL 800 mg стомашно-устойчиви таблетки
- ASACOL 2g / 50ml ректална суспензия, ASACOL 4g / 100ml ректална суспензия
- ASACOL® 2g гранули за ректална суспензия
- ASACOL® 4g / 50ml ректална суспензия
- ASACOL.2 g ректална пяна, ASACOL 4 g ректална пяна
- ASACOL 1g ректална пяна
- ASACOL 400 mg капсули с модифицирано освобождаване
- ASACOL 500 mg супозитории
- ASACOL 1g супозитории
Защо се използва Asacol? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Аминосалицилова киселина и аналози
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
Язвен колит и болест на Crohn.
Лечение на активните фази на заболяването и предотвратяване на рецидиви. В тежката активна фаза е препоръчително да се комбинира с лечение с кортизон.
Противопоказания Когато Asacol не трябва да се използва
Свръхчувствителност към активното вещество, към близко свързани вещества от химическа гледна точка или към някое от помощните вещества (по -специално към салицилатите).
Тежки нефропатии. Язва на стомаха и дванадесетопръстника. Хеморагична диатеза. Да не се прилага през последните седмици от бременността и по време на кърмене (вж. Също раздел „Бременност и кърмене“). Не се прилага на деца под 2 години. Избягвайте да използвате таблетките при деца под 6 години
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Асакол
Преди да започне лечение с ASACOL, пациентът трябва да премине необходимите клинични изследвания за изясняване на диагнозата и терапевтичните показания.
При пациенти с нарушена бъбречна и чернодробна функция продуктът трябва да се използва с повишено внимание. Съобщавани са случаи на бъбречна недостатъчност, включително нефропатия с минимални промени и остър / хроничен интерстициален нефрит, свързан с препарати, съдържащи месалазин, и пролекарства на месалазин. При пациенти с известна бъбречна дисфункция трябва да се оцени съотношението риск-полза от лечението с месалазин и трябва да се внимава при тези пациенти. Препоръчва се внимателна оценка на бъбречната функция за всички пациенти преди започване на терапията и периодично по време на лечението, особено при пациенти с предходно бъбречно заболяване.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Asacol
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Трябва да се избягва едновременното приложение на лактулоза или други препарати, които чрез понижаване на рН на дебелото черво могат да възпрепятстват освобождаването на месалазин.
Препоръчва се повишено внимание при едновременната употреба на месалазин и сулфонилурейни продукти, които могат да засилят хипогликемичния ефект. Препоръчва се повишено внимание при едновременната употреба на месалазин с кумарини, метотрексат, пробенецид, сулфинпиразон, спиронолактон, фуроземид и рифампицин, тъй като взаимодействията не могат да бъдат изключени.
Препоръчва се повишено внимание при едновременната употреба на месалазин и агенти, за които е известно, че са бъбречно токсични, включително нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) и азатиоприн, тъй като тези лекарства могат да увеличат риска от нежелани бъбречни реакции. При пациенти, лекувани с азатиоприн или 6- меркаптопурин, препоръчва се повишено внимание при едновременната употреба на месалазин, тъй като това може да увеличи риска от кръвни дискразии (вижте също раздели „Специални предупреждения“ и „Нежелани реакции“).
Възможно е усилване на нежеланите ефекти на стомашните кортикостероиди
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Съобщавани са редки случаи на тежки кръвни дискразии след лечение с месалазин. В случай, че пациентът развие кръвоизливи с неясна етиология, хематоми, пурпура, анемия, треска или ларингит, трябва да се проведат хематологични изследвания. Ако се подозира „кръвна дискразия“, лечението трябва да се спре. (вижте също раздели "Взаимодействия" и "Нежелани реакции").
Съобщавани са редки реакции на сърдечна свръхчувствителност, предизвикани от месалазин (миокардит и перикардит). Трябва да се внимава, когато се предписва това лекарство на пациенти със състояния, предразполагащи към миокардит или перикардит.
Месалазин е свързан със синдром на остра непоносимост, който може да бъде трудно да се разграничи от рецидив на възпалително заболяване на червата. Въпреки че точната честота все още не е установена, такива случаи се наблюдават при 3% от пациентите в контролирани клинични изпитвания на месалазин или сулфасалазин. Симптомите включват спазми, остра коремна болка и кървава диария, понякога треска, главоболие и еритем. В случай на съмнение за синдром на остра непоносимост, лечението трябва да се спре незабавно.
Има съобщения за повишени нива на чернодробните ензими при пациенти, лекувани с препарати, съдържащи месалазин.
Рецидиви на обективни и субективни симптоми могат да възникнат както след оттегляне на лекарството, така и по време на неадекватно поддържащо лечение.
Възможната поява на реакции на свръхчувствителност води до незабавно прекъсване на лечението (вижте също раздел „Нежелани реакции“). При пациенти с изключително бавно стомашно храносмилане или с пилорна стеноза понякога може да е възможно освобождаване на месалазин вече в стомаха, с възможно стомашно дразнене и загуба на ефикасността на лекарството.
В случай на известна непоносимост към някои захари, свържете се с Вашия лекар, преди да приемете това лекарство.
Бременност
Няма адекватни и добре контролирани проучвания с месалазин при бременни жени. Тъй като е известно, че месалазин преминава през плацентарната бариера, в случай на потвърдена или предполагаема бременност, прилагайте само в случай на реална нужда и под строг лекарски контрол. Въпреки това, употребата му трябва да се избягва през последните седмици от бременността (вижте също раздел „Противопоказания“). Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.
Време за хранене
Предвид ограничения опит, придобит при кърмещи жени, лекувани с месалазин, употребата му трябва да се избягва по време на кърмене (вж. Също раздел „Противопоказания“). Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини Няма данни, че ASACOL може да увреди способността за шофиране или работа с машини.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Asacol: Дозировка
Дозата трябва да се адаптира към индивидуалния пациент в зависимост от степента и тежестта на заболяването.Примерната схема е следната:
Възрастни: 1-2 таблетки от 400 mg или 1 таблетка от 800 mg, три пъти дневно. Дозата може да бъде увеличена до 10 таблетки от 400 mg или до 5 таблетки от 800 mg на ден при пациенти с тежки форми, според преценката на лекаря.
В случай на първо лечение, препоръчително е постепенно да увеличавате дозата за няколко дни, преди да достигнете максималната доза.
Деца над 6 години: пропорционално намалени дози според мнението на лекаря. Има само ограничена документация за ефектите при деца (на възраст 6 - 18 години).
Деца на възраст над 6 години:
- Активна фаза на заболяването: дозировката трябва да се определя индивидуално, като се започне от 30-50 mg / kg / ден в разделени дози. Максимална доза: 75 mg / kg / ден в разделени дози. Общата доза не трябва да надвишава 4 g / ден (максимална доза при възрастни).
- Поддържащо лечение: дозировката трябва да се определя индивидуално, като се започне от 15-30 mg / kg / ден в разделени дози. Общата доза не трябва да надвишава 2 g / ден (препоръчителна доза за възрастни).
Обикновено се препоръчва на деца с телесно тегло до 40 kg да се дава половината доза за възрастни и деца над 40 kg нормалната доза за възрастни.
Начин на приложение
Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се чупят или дъвчат, за предпочитане с чаша вода и между храненията.
Продължителност на лечението
Продължителността на лечението за активните фази е средно 4-6 седмици и може да варира, според мнението на лекаря, в зависимост от състоянието на пациента и развитието на заболяването.
При продължително лечение за предотвратяване на рецидиви, дневната доза и продължителността на лечението трябва да бъдат определени от лекаря според състоянието на пациента и развитието на заболяването.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Asacol
В случай на поглъщане на прекомерна доза, прибягвайте до стомашна промивка и венозна инфузия на електролитни разтвори. Не е известен специфичен антидот.
В случай на случаен прием на прекомерна доза от лекарството, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Asacol
Както всички лекарства, това може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Нежеланите реакции, докладвани в общите проучвания за поносимост, като цяло са леки и не показват дозозависимо увеличение на честотата. Съобщават се стомашно-чревни нарушения (гадене, епигастралгия, диария и коремна болка) и главоболие.
Появата на реакции на свръхчувствителност (обрив, сърбеж) или епизоди на остра чревна непоносимост с коремна болка, кървава диария, спазми, главоболие, треска и обрив, изисква преустановяване на лечението.
Има и спорадични съобщения за: левкопения, неутропения, тромбоцитопения, апластична анемия, панкреатит, хепатит, интерстициален нефрит, нефротичен синдром и бъбречна недостатъчност, перикардит, миокардит, еозинофилна пневмония и интерстициална пневмония. Следващата таблица обобщава описаните класове събития.
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар или фармацевт.
Срок на годност и задържане
Да не се съхранява над 30 ° C. Не използвайте продукта, ако опаковката показва видими признаци на влошаване.
Не използвайте продукта след изтичане срока на годност, посочен на опаковката.
Срокът на годност се отнася за опакования продукт. непокътнати и правилно съхранявани.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
СЪСТАВ
ASACOL 400 mg стомашно-устойчиви таблетки
Всяка таблетка съдържа:
Активна съставка: Месалазин (5-аминосалицилова киселина, 5-ASA): 400 mg
Помощни вещества: манитол, повидон К30, повидон К90, натриево нишесте-гликолат тип А, магнезиев стеарат, талк, колоиден безводен силициев диоксид, съполимер тип В на метакрилова киселина, триетил цитрат, червен железен оксид (Е 172), жълт железен оксид (Е 172) ), Macrogol 6000.
ASACOL 800 mg стомашно-устойчиви таблетки
Всяка таблетка съдържа:
Активна съставка: Месалазин (5-аминосалицилова киселина, 5-ASA): 800 mg
Помощни вещества: манитол, повидон К30, повидон К90, натриево нишесте-гликолат тип А, магнезиев стеарат, талк, колоиден безводен силициев диоксид, съполимер тип В на метакрилова киселина, триетил цитрат, червен железен оксид (Е 172), жълт железен оксид (Е 172) ), Macrogol 6000.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
Стомашно-устойчиви таблетки.
30 стомашно-устойчиви таблетки от 400 mg, в блистери *
60 стомашно-устойчиви таблетки от 400 mg, в блистери
24 стомашно-устойчиви таблетки от 800 mg, в блистери *
60 стомашно-устойчиви таблетки от 800 mg, в блистери
96 стомашно-устойчиви таблетки от 800 mg, в блистери *
* Опаковките не са на пазара
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ASACOL
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
ASACOL 400 mg стомашно-устойчиви таблетки
Всяка таблетка съдържа:
Активен принцип
Месалазин (5-аминосалицилова киселина, 5-ASA): 400 mg.
ASACOL 800 mg стомашно-устойчиви таблетки
Всяка таблетка съдържа:
Активен принцип
Месалазин (5-аминосалицилова киселина, 5-ASA): 800 mg.
ASACOL 400 mg капсули с модифицирано освобождаване
Всяка капсула съдържа:
Активен принцип
Месалазин (5-аминосалицилова киселина, 5-ASA): 400 mg.
ASACOL 500 mg супозитории
Всяка супозитория съдържа:
Активен принцип
Месалазин (5-аминосалицилова киселина, 5-ASA): 500 mg.
ASACOL 1 g супозитории
Всяка супозитория съдържа:
Активен принцип
Месалазин (5-аминосалицилова киселина, 5-ASA): 1 g.
ASACOL 2g / 50ml ректална суспензия
Всеки 50 ml контейнер за еднократна доза съдържа:
Активен принцип
Месалазин (5-аминосалицилова киселина, 5-ASA) 2 g.
ASACOL 4 g / 50 ml ректална суспензия
Всеки 50 ml контейнер за еднократна доза съдържа:
Активен принцип
Месалазин (5-аминосалицилова киселина, 5-ASA) 4 g.
ASACOL 4g / 100ml ректална суспензия
Всеки 100 ml контейнер за еднократна доза съдържа:
Активен принцип
Месалазин (5-аминосалицилова киселина, 5-ASA) 4 g
ASACOL 2 g гранули за ректална суспензия
Всяко саше съдържа:
Активен принцип
Месалазин (5-аминоинова киселина, 5-ASA): 2 g.
ASACOL 2 g ректална пяна
Всеки еднодозов контейнер съдържа:
Активен принцип
Месалазин (5-аминосалицилова киселина, 5-ASA) 2 g.
ASACOL 4 g ректална пяна
Всеки еднодозов контейнер съдържа:
Активен принцип
Месалазин (5-аминозаева киселина, 5-ASA) 4 g.
ASACOL 1 g ректална пяна
Всяка единична доза от многодозовия контейнер съдържа:
Активен принцип
Месалазин (5-аминоинова киселина, 5-ASA): 1 g.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Гастроустойчиви таблетки, капсули с модифицирано освобождаване, супозитории, ректална суспензия, гранули за ректална суспензия, ректална пяна.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
ГАСТОРЕСИСТАНТНИ ТАБЛЕТКИ И КАПСУЛИ НА ИЗМЕНЕНИ ИЗПУСКАНИЯ
Язвен колит и болест на Crohn.
ПОМОЩИ
Язвен колит в локализацията на ректално ниво.
РЕКТАЛНО ОКАЧВАНЕ И ГРАНУЛИ ЗА РЕКТАЛНО ОБЯВАНЕ
Язвен колит в ректосигмоидна локализация.
ПРАВИЛНА ПЕНА
Язвен колит, локализиран в дисталните части на червата, от напречното дебело черво до сигмоидната и ректалната ампула.
ASACOL е показан както за лечение на активните фази на заболяването, така и за предотвратяване на рецидиви.
В тежката активна фаза е препоръчително да се комбинира с лечение с кортизон.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозата трябва да се адаптира към отделния пациент в зависимост от степента и тежестта на заболяването.
Ориентировъчната схема, която може да бъде променена според предписанията на лекаря, е следната:
УСТОЙЧИВИ ХРАНИТЕ ТАБЛЕТКИ
Възрастни: 1-2 таблетки от 400 mg или 1 таблетка от 800 mg, три пъти на ден. Дозата може да се увеличи до 10 таблетки от 400 mg или до 5 таблетки от 800 mg на ден при пациенти с тежки форми или според преценката на лекаря.
Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се чупят или дъвчат, за предпочитане с чаша вода и между храненията.
Деца над две години: пропорционално намалени дози по мнение на лекаря.
Има само ограничена документация за ефектите при деца (на възраст 6 - 18 години).
Деца от 6 -годишна възраст:
• Активна фаза на заболяването: дозировката трябва да се определя индивидуално, като се започне от 30-50 mg / kg / ден в разделени дози. Максимална доза: 75 mg / kg / ден в разделени дози. Общата доза не трябва да надвишава 4 g / ден (максимална доза при възрастни).
• Поддържащо лечение: дозировката трябва да се определя индивидуално, като се започне от 15-30 mg / kg / ден в разделени дози. Общата доза не трябва да надвишава 2 g / ден (препоръчителна доза за възрастни).
Обикновено се препоръчва на деца с телесно тегло до 40 kg да се дава половината доза за възрастни и деца над 40 kg нормалната доза за възрастни.
ИЗМЕНЕНИ КАПСУЛИ ЗА ИЗПУСКАНЕ
Възрастни: 1-2 капсули от 400 mg, три пъти дневно. Дозата може да се увеличи до 10 капсули на ден при пациенти с тежки форми.
За предпочитане е капсулите да се поглъщат цели с чаша вода и далеч от хранене, пациентите, които по различни причини не са могли да поглъщат капсулите цели, могат да отворят капсулата и да вземат всички микрогранули след като ги разпръснат във воден разтвор. в този случай е важно да не дъвчете самите микрогранули.
Деца над две години: пропорционално намалени дози по мнение на лекаря.
Има само ограничена документация за ефектите при деца (на възраст 6 - 18 години).
Деца на възраст над 6 години:
• Активна фаза на заболяването: дозировката трябва да се определя индивидуално, като се започне от 30-50 mg / kg / ден в разделени дози. Максимална доза: 75 mg / kg / ден в разделени дози. Общата доза не трябва да надвишава 4 g / ден (максимална доза при възрастни).
• Поддържащо лечение: дозировката трябва да се определя индивидуално, като се започне от 15-30 mg / kg / ден в разделени дози. Общата доза не трябва да надвишава 2 g / ден (препоръчителна доза за възрастни).
Обикновено се препоръчва на деца с телесно тегло до 40 kg да се дава половината доза за възрастни и деца над 40 kg нормалната доза за възрастни.
За орални форми: в случай на първо лечение е препоръчително постепенно да се увеличава дозата за няколко дни, преди да се достигне максималната доза.
ПОМОЩИ
Възрастни: средно 3 супозитории от 500 mg на ден, разделени на 2-3 дози, или 1 супозитория от 1 g веднъж дневно, ректално.
За да се постигне по -добър терапевтичен ефект, важно е супозиторият да се държи поне 30 минути, по -добре, ако се държи за по -дълги периоди (например през цялата нощ).
РЕКТАЛНО ОКАЧВАНЕ И ГРАНУЛИ ЗА РЕКТАЛНО ОБЯВАНЕ
Възрастни: средно 1 доза от 2 g месалазин в 50 ml 1-2 пъти дневно (сутрин и / или вечер преди лягане) или 1 доза от 4 g в 50 ml или 4 g 100 ml, веднъж дневно (за предпочитане в вечер преди лягане).
Готовата ректална суспензия трябва да се разклати добре преди употреба, за да се получи хомогенна суспензия, с леко прекъсване на капачката и поставяне на ректалната канюла, прикрепена към пластмасовия контейнер.
Гранулите за ректална суспензия, съдържащи се в саше, трябва да се изсипят в пластмасовия контейнер; добавете вода до маркировката, разклатете добре до получаване на хомогенна суспензия и завийте ректалната канюла към контейнера.
За апликация легнете от лявата страна, като държите левия крак изправен и огънете десния крак.Поставете канюлата напълно в аналния отвор, като я натиснете леко; след това натиснете контейнера с постепенно и постоянно налягане, докато съдържанието се изхвърли напълно.
RECTAL FOAM (опаковка с една доза)
Възрастни: средно 1 доза от 2 g, 1-2 пъти на ден, сутрин и / или вечер преди лягане, или 1 доза от 4 g, 1 път на ден, вечер преди лягане. Енергично разклатете контейнера; поставете специалната ректална канюла в седалката, разположена в капачката на контейнера, докато се заключи; откъснете яката на уплътнението около основата на капачката на контейнера; легнете от лявата страна, като държите левия крак изправен и огънете крака надясно; задръжте контейнера с главата надолу, като държите показалеца над капачката на контейнера; поставете напълно канюлата в аналния отвор, като леко я натиснете; без да сваляте канюлата, натискайте капачката на контейнера 3-5 пъти, на интервали от няколко секунди, докато дозата се разпредели напълно.
RECTAL FOAM (многодозов пакет)
Възрастни: средно две последователни плащания, равни на 2 g месалазин, 1-2 пъти на ден, сутрин и / или вечер преди лягане, или три-четири последователни плащания, равни на 3-4 g месалазин, веднъж дневно ден, вечер преди лягане. Разклатете енергично бутилката; поставете подходящата ректална канюла в седалката й, разположена под капачката на цилиндъра, като натиснете канюлата докрай; откъснете уплътнението в основата на капачката на цилиндъра; легнете от лявата страна, като държите левия крак изправен и огънете десен крак; задръжте цилиндъра с главата надолу, като държите показалеца над капачката на цилиндъра; поставете канюлата в аналния отвор и внимателно я натиснете докрай; без да сваляте канюлата, натиснете капачката на цилиндъра докрай и след това я освободете напълно, за да доставите първата доза (равна на 1 g месалазин); след няколко секунди, повторете операцията, за да доставите втората доза, и така нататък, според препоръчителната доза, като се има предвид, че всяка доставка съответства на 1 g месалазин.
За ректални суспензии и ректални пени: след въвеждане на препарата, завъртете няколко пъти от двете страни, за да улесните по -доброто разпределение на лекарството и останете в легнало положение поне 30 минути. По -добра ефикасност на продукта се постига чрез задържане на лекарството възможно най -дълго или, още по -добре, оставяйки го на място за цяла нощ, затова е за предпочитане поне едно от ежедневните приложения да се извършва преди лягане.
За всички ректални форми
Деца над 2 години: пропорционално намалени дози според мнението на лекаря.Има малък опит и само ограничена документация за ефектите при деца.
Продължителност на лечението насрочените за активните фази са средно 4-6 седмици и могат да варират според преценката на лекаря, в зависимост от състоянието на пациента и развитието на заболяването. При продължително лечение, за предотвратяване на рецидиви, дневната доза и продължителността на лечението те трябва да бъдат установени от лекаря според състоянието на пациента и развитието на заболяването.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество, към тясно свързани вещества от химическа гледна точка или към някое от помощните вещества (по -специално към салицилати и, за - ректална суспензия ASACOL и еднократна доза ректална пяна ASACOL, метабисулфити).
Тежки нефропатии. Язва на стомаха и дванадесетопръстника. Хеморагична диатеза. Не прилагайте през последните седмици от бременността и по време на кърмене (вижте също точка 4.6) .Не прилагайте при деца под 2 -годишна възраст.Избягвайте употребата на таблетки при деца под 6 -годишна възраст.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Преди да започне лечение с ASACOL, пациентът трябва да премине необходимите клинични изследвания за изясняване на диагнозата и терапевтичните показания.
При пациенти с нарушена бъбречна и чернодробна функция продуктът трябва да се използва с повишено внимание.
Съобщавани са случаи на бъбречна недостатъчност, включително нефропатия с минимални промени и остър / хроничен интерстициален нефрит, свързан с препарати, съдържащи месалазин, и пролекарства на месалазин. При пациенти с известна бъбречна дисфункция трябва да се оцени съотношението полза / риск от лечението с месалазин и трябва да се внимава при тези пациенти. Препоръчва се внимателна оценка на бъбречната функция за всички пациенти преди започване на терапията и периодично по време на лечението, особено при пациенти с предходно бъбречно заболяване.
Съобщавани са редки случаи на тежки кръвни дискразии след лечение с месалазин. В случай, че пациентът развие кръвоизливи с неясна етиология, хематоми, пурпура, анемия, треска или ларингит, трябва да се проведат хематологични изследвания. Ако се подозира кръвна дискразия, лечението трябва да се спре. (вж. също точки 4.5 и 4.8).
Съобщавани са редки реакции на сърдечна свръхчувствителност, предизвикани от месалазин (миокардит и перикардит). Трябва да се внимава, когато се предписва това лекарство на пациенти със състояния, предразполагащи към миокардит или перикардит.
Месалазин е свързан със синдром на остра непоносимост, който може да бъде трудно да се разграничи от рецидив на възпалително заболяване на червата. Въпреки че точната честота все още не е установена, такива случаи се наблюдават при 3% от пациентите в контролирани клинични изпитвания на месалазин или сулфасалазин. Симптомите включват спазми, остра коремна болка и кървава диария, понякога треска, главоболие и еритем. В случай на съмнение за синдром на остра непоносимост, лечението трябва да се спре незабавно.
Има съобщения за повишени нива на чернодробните ензими при пациенти, лекувани с препарати, съдържащи месалазин.
Рецидиви на обективни и субективни симптоми могат да възникнат както след оттегляне на лекарството, така и по време на неадекватно поддържащо лечение.
При пациенти с изключително бавно стомашно храносмилане или с пилорна стеноза, след прием на таблетки и капсули с модифицирано освобождаване, месалазин може да се освободи вече в стомаха, с възможно стомашно дразнене и загуба на ефикасността на лекарството.
Всяка поява на реакции на свръхчувствителност води до незабавно прекратяване на лечението (вж. Също точка 4.8).
Ректалната суспензия ASACOL и еднократната ректална пяна съдържат метабисулфит. Това вещество може да причини алергични реакции и тежки астматични пристъпи при чувствителни лица и особено при астматици (вж. Също точки 4.3 и 4.8).
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
За орални форми: трябва да се избягва едновременното приложение на лактулоза или други препарати, които чрез понижаване на рН на дебелото черво могат да възпрепятстват освобождаването на месалазин.
Препоръчва се повишено внимание при едновременната употреба на месалазин и сулфонилурейни продукти, които могат да засилят хипогликемичния ефект.
Препоръчва се повишено внимание при едновременната употреба на месалазин с кумарини, метотрексат, пробенецид, сулфинпиразон, спиронолактон, фуроземид и рифампицин, тъй като взаимодействията не могат да бъдат изключени.
Препоръчва се повишено внимание при едновременната употреба на месалазин и агенти, за които е известно, че са бъбречно токсични, включително нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) и азатиоприн, тъй като тези лекарства могат да увеличат риска от нежелани бъбречни реакции.
При пациенти, лекувани с азатиоприн или 6-меркаптопурин, се препоръчва повишено внимание при едновременната употреба на месалазин, тъй като това може да увеличи риска от кръвни дискразии (вж. Също точки 4.4 и 4.8).
Възможно е усилване на нежеланите ефекти на стомашните кортикостероиди.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Няма адекватни и добре контролирани проучвания с месалазин при бременни жени. Тъй като е известно, че месалазин преминава през плацентарната бариера, в случай на потвърдена или предполагаема бременност, прилагайте само в случай на реална нужда и под строг лекарски контрол.
Въпреки това, употребата на препаратите трябва да се избягва през последните седмици от бременността (вж. Също точка 4.3).
Време за хранене
Предвид ограничения опит, придобит при кърмещи жени, лекувани с месалазин, употребата на препаратите трябва да се избягва по време на кърмене (вж. Също точка 4.3).
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма доказателства, че ASACOL може да увреди способността за шофиране или работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Нежеланите реакции, докладвани в общите проучвания за поносимост, като цяло са леки и не показват дозозависимо увеличение на честотата.
Съобщават се стомашно -чревни нарушения (гадене, епигастралгия, диария и коремна болка) и главоболие. Появата на реакции на свръхчувствителност (обрив, сърбеж) или епизоди на остра чревна непоносимост с коремна болка, кървава диария, спазми, главоболие, треска и обрив, изисква преустановяване на лечението.
Има и спорадични съобщения за: левкопения, неутропения, тромбоцитопения, апластична анемия, панкреатит, хепатит, интерстициален нефрит, нефротичен синдром и бъбречна недостатъчност, перикардит, миокардит, еозинофилна пневмония и интерстициална пневмония.
Ректалната суспензия ASACOL и еднократната ректална пяна съдържат метабисулфит.
Това вещество може да причини реакции от алергичен тип и тежки астматични пристъпи при чувствителни лица и особено при астматици (вж. Също точки 4.3 и 4.4).
Следващата таблица обобщава описаните класове събития.
(Вижте също точки 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба и 4.5 взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействия).
04.9 Предозиране
Що се отнася до таблетки и капсули с модифицирано освобождаване, използвайте стомашна промивка и венозна инфузия на електролитни разтвори. Не е известен специфичен антидот.
Не са известни случаи на предозиране след ректално приложение.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: аминосалицилова киселина и аналози.
ATC код: A07E C02.
Месалазин (5-аминосалицилова киселина или 5-ASA) е лекарство с доказана полезност при хронични чревни възпалителни заболявания, надарено с локален противовъзпалителен ефект върху чревните лигавични пътища, засегнати от лезиите. Неговото присъствие в чревния лумен в достатъчни концентрации е в състояние ефективно да инхибира биосинтезата на производни на метаболизма на арахидонова киселина, като простагландин Е2, тромбоксан 132 и левкотриени, чиито нива са необичайно високи в биопсични проби, взети от ректалната лигавица. На пациенти с улцерозен колит във фаза на обостряне.
Месалазин е активната фракция на салицилазосулфапиридин (SASP), лекарство, което вече се използва в тези клинични форми.
ASACOL 400 mg стомашно-устойчиви таблетки и ASACOL 400 mg капсули с модифицирано освобождаване съдържат месалазин в количество, еквивалентно на това, което е теоретично достъпно от пълното разпадане на диазотираната връзка съответно на 1 g SASP. Лацесията на месалазин на нивото на терминалния илеум и на дебелото черво осигурява противовъзпалителен ефект по целия този участък.
Ректална суспензия ASACOL, ректална пяна и супозитории са фармацевтични форми, които определят бърз и ефективен локален противовъзпалителен ефект върху язвени лезии, засягащи крайните пътища на червата.
05.2 Фармакокинетични свойства
Стомашно-устойчивите таблетки и капсулите с модифицирано освобождаване освобождават месалазин в крайния илеум и дебелото черво, благодарение на конкретния фармацевтичен препарат, който има характеристиката да разрушава собственото си покритие при рН по-високо от 7. Радиологичните изследвания показват, че стомашно-устойчивият таблетките и капсулите с модифицирано освобождаване остават непокътнати в стомаха и тънките черва и се разпадат в крайния илеум и дясното дебело черво.
Абсорбция
Абсорбцията на месалазин в дебелото черво е умерена. Веществото се елиминира до голяма степен с изпражненията и плазмените нива са ниски. След еднократно приложение на стомашно-устойчиви таблетки ASACOL, в доза, съответстваща на 2,4 g месалазин, плазмен пик от 1,3 mcg / ml се получава след 6 часа.
Разпределение
Месалазин има относително малък обем на разпределение от приблизително 18 L, което потвърждава, че екстраваскуларното проникване на системно достъпно лекарство е минимално, тъй като е в съответствие с отсъствието на някакъв значителен вторичен лекарствен ефект. плазмените концентрации са 2,5 mcg / ml.
Биотрансформация
Абсорбираното количество бързо се ацетилира от чревната лигавица и черния дроб до ацетил-5-аминосалицилова киселина, свързва се в по-голямата си част с плазмените протеини и се елиминира с урината.
Елиминиране
Месалазин се елиминира главно чрез бъбреците в урината. Бъбречният клирънс на ацети-5-аминосалициловата киселина е 201 ml / min.Приблизително 20% от дозата от 1,6 g се открива в 24-часовата урина, почти напълно ацетилирана.
Ректалните суспензии, ректалните пяни и супозиториите на ASACOL освобождават месалазин в крайната част на червата.Те имат много лоша системна абсорбция, равна на около 10% от дозата, прилагана при лица с чревни възпалителни форми в активната фаза.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Предклиничните данни, основани на конвенционални проучвания за поносимост, токсичност при многократни дози, генотоксичност, канцерогенен потенциал, репродуктивна токсичност, не разкриват особен риск за хората.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
УСТОЙЧИВИ ХРАНИТЕ ТАБЛЕТКИ
Манитол, повидон К30, повидон К90, натриев нишестен гликолат тип А, магнезиев стеарат, талк, колоиден безводен силициев диоксид, съполимер тип В на метакрилова киселина, триетил цитрат, червен железен оксид (Е 172), жълт железен оксид (Е 172), макрогол 6000.
ИЗМЕНЕНИ КАПСУЛИ ЗА ИЗПУСКАНЕ
хидроксипропилцелулоза, съполимер на метакрилова киселина (кополимер на метакрилова киселина-метилметакрилат 1: 2), триетил цитрат, талк, безводен колоиден силициев диоксид, желатин, червен железен оксид, жълт железен оксид, титанов диоксид.
ПОМОЩИ
Твърди полусинтетични глицериди (с растителен лецитин).
ПРАВНО ОКАЧВАНЕ
Колоиден силициев диоксид, повидон, метилцелулоза, натриев бензоат, калиев метабисулфит, фосфорна киселина, вода.
ГРАНУЛИ ЗА РЕКЛАМНО ОБУВЯВАНЕ
Повидон, метилцелулоза, колоиден силициев диоксид.
RECTAL FOAM (Еднодозова опаковка)
Ксантанова гума, полисорбат 20, макрогол моностеарат, натриев едетат, калиев метабисулфит, натриев бензоат, пречистена вода, пропан, изобутан, н-бутан.
RECTAL FOAM (многодозов пакет)
Пропилен гликол, оксиетилен каприлови / капринови глицериди, полисорбат 20, емулгиращ восък, монохидрат на лимонена киселина, натриев хидроксид, аскорбил палмитат, аскорбинова киселина, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, пречистена вода, изобутан, пропан, н-бутан.
06.2 Несъвместимост
Те не са известни.
06.3 Срок на валидност
2 години за стомашно-устойчиви таблетки, супозитории, ректална суспензия, гранули за ректална суспензия, ректална пяна; 3 години за неотворени капсули с модифицирано освобождаване.
06.4 Специални условия на съхранение
За таблетки: да не се съхранява над 30 ° C. За супозитории: да се съхранява при температури не по -високи от 30 ° C.
За капсулите: чувствителен към светлина продукт: съхранявайте в оригиналната опаковка.
Не използвайте продукта, ако опаковката показва видими признаци на влошаване. Не използвайте след срока на годност, посочен на опаковката.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
УСТОЙЧИВИ ХРАНИТЕ ТАБЛЕТКИ
Блистерни опаковки от PVC / алуминий, свързани в картонена кутия заедно с листовката.
30 стомашно-устойчиви таблетки от 400 mg
60 стомашно-устойчиви таблетки от 400 mg
24 стомашно-устойчиви таблетки от 800 mg
60 стомашно-устойчиви таблетки по 800 mg
96 стомашно-устойчиви таблетки от 800 mg
ИЗМЕНЕНИ КАПСУЛИ ЗА ИЗПУСКАНЕ
Блистерни опаковки от PVC / PVdC / алуминий, поставени в картонена кутия, заедно с листовката.
50 капсули с модифицирано освобождаване от 400 mg
ПОМОЩИ
Лента с клапани с предварително оформени джобове от твърд пластмасов материал (PVC / PE), запечатани чрез термично запечатване и поставени в картонена кутия заедно с листовката.
10 супозитории по 500 mg
20 супозитории по 500 mg
28 супозитории от 1 g
ПРАВНО ОКАЧВАНЕ
Меки полиетиленови бутилки, поставени в картонена кутия заедно с ректалните канюли, в твърд полиетилен и листовката.
Ректална суспензия 2 g / 50 ml - 7 еднодозови контейнера 50 ml
Ректална суспензия 4 g / 100 ml - 7 еднодозови контейнера 100 ml
Ректална суспензия 4 g / 50 ml - 7 контейнера за еднократна доза 50 ml
ГРАНУЛИ ЗА РЕКЛАМНО ОБУВЯВАНЕ
Термозатворени сашета от свързан материал (хартия - алуминий - полиетилен), поставени в картонена кутия заедно с листовката.
Гранули за ректална суспензия 2 g - 10 сашета
RECTAL FOAM (опаковки с една доза)
Еднодозови алуминиеви кутии с разпределителни клапани и прикрепени ректални канюли, в твърд полиетилен, поставени в картонена кутия заедно с листовката.
2 g ректална пяна - 7 контейнера за еднократна доза 4 g ректална пяна - 7 контейнера за еднократна доза
RECTAL FOAM (многодозов пакет)
Многодозов цилиндър от алуминий с разпределителен клапан и прикрепени ректални канюли, от твърд полиетилен, поставен в картонена кутия заедно с листовката.
1 g ректална пяна - 1 контейнер с 14 дози
1 g ректална пяна - 2 контейнера с 14 дози
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Вижте точка 4.2 Дозировка и начин на приложение.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
AIC притежател:
GIULIANI S.p.A.
Via Palagi 2, 20129 Милано
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
30 стомашно-устойчиви таблетки от 400 mg A.I.C. 026416014 *
60 стомашно-устойчиви таблетки от 400 mg A.I.C. 026416329
24 стомашно-устойчиви таблетки от 800 mg A.I.C. 026416242 *
60 стомашно-устойчиви таблетки от 800 mg A.I.C. 026416317
96 стомашно-устойчиви таблетки от 800 mg A.I.C. 026416293 *
50 капсули с модифицирано освобождаване от 400 mg A.I.C. 026416255
10 супозитории от 500 mg A.I.C. 026416127 *
20 супозитории от 500 mg A.I.C. 026416139
28 супозитории от 1 g A.I.C. 026416305
Ректална суспензия 2 g / 50 ml - 7 контейнера за еднократна доза 50 ml A.I.C. 026416141
Ректална суспензия 4 g / 100 ml - 7 контейнера за еднократна доза 100 ml A.I.C. 026416154
Ректална суспензия 4 g / 50 ml - 7 контейнера за еднократна доза 50 ml A.I.C. 026416166 *
Гранули за ректална суспензия 2 g - 10 сашета A.I.C. 026416091 *
2 g ректална пяна - 7 контейнера за еднократна доза A.I.C. 026416216
4 g ректална пяна - 7 контейнера за еднократна доза A.I.C. 026416230
1 g ректална пяна - 1 контейнер с 14 дози A.I.C. 026416267 *
1 g ректална пяна - 2 контейнера с 14 дози A.I.C. 026416279 *
* Опаковките не са на пазара
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 30 юли 1987 г.
Дата на подновяване: 1 юни 2005 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Юли 2012 г.
