Активни съставки: Алфузозин (алфузозин хидрохлорид)
XATRAL 2,5 mg обвити таблетки
Предлагат се опаковъчни вложки Xatral за размери на опаковките:- XATRAL 2,5 mg обвити таблетки
- XATRAL 5 mg покрити таблетки с удължено освобождаване
- XATRAL 10 mg таблетки с удължено освобождаване
Защо се използва Xatral? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Селективен антагонист върху постсинаптичните α1-адренергични рецептори, разположени на нивото на тригона на пикочния мехур, уретрата и простатата.
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
Лечение на функционални симптоми на доброкачествена хипертрофия на простатата.
Противопоказания Когато Xatral не трябва да се използва
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
Анамнеза за ортостатична хипотония.
Асоциация с други α1-антагонисти.
Тежка чернодробна недостатъчност.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Xatral
Алфузозин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти на антихипертензивна или нитратна терапия.Ортостатична хипотония може да се появи при някои пациенти, със или без симптоми (замаяност, умора, изпотяване), през първите няколко часа след приема на алфузозин. В тези случаи пациентът трябва да бъде поставен в легнало положение, докато симптомите изчезнат напълно. Тези явления обикновено са преходни, появяват се в началото на терапията и обикновено не повлияват продължаването на лечението.Постмаркетинговото наблюдение при пациенти с вече съществуващи рискови фактори (например като основно сърдечно заболяване и / или съпътстващо лечение с антихипертензивни лекарства, по -възрастна възраст) (вж. точка "Нежелани реакции"). Рискът от развитие на хипотония и свързаните с нея нежелани реакции може да бъде по -висок при пациенти в старческа възраст. Следователно алфузозин трябва да се прилага с повишено внимание при тази група пациенти.
Пациентът трябва да бъде информиран за възможността тези събития да настъпят.
Трябва да се внимава при прилагане на алфузозин при пациенти, при които други а1-антагонисти са причинили изразен хипотензивен ефект или при пациенти, приемащи антихипертензивни или нитратни лекарства. При пациенти с коронарна артериална болест трябва да се продължи специфично лечение на коронарна недостатъчност.Ако ангинозните епизоди се появят или влошат отново, лечението с алфузозин трябва да се преустанови.
Както всички α1-блокери, алфузозин трябва да се използва с повишено внимание при хора с остра сърдечна недостатъчност. Пациентите с вродено удължаване на QTc интервала, с известна анамнеза за удължаване на QTc интервала или на медикаментозна терапия, за които е известно, че причиняват удължаване на QTc интервала, трябва да бъдат оценени преди и по време на терапията с алфузозин. По време на операция на катаракта някои пациенти, лекувани преди това или лекувани с α1 -блокери, са развили синдром на флопи ирис (IFIS - синдром на интраоперативна флопи ирис, вариант на синдрома на малките зеници). хирургът трябва да е наясно с настоящото или предишното лечение с α1-блокери, преди да продължи операцията, тъй като появата на IFIS може да увеличи хирургичните усложнения по време на операцията
Препоръчва се да информирате очния си лекар за текущото или предишното Ви лечение с алфузозин, преди да се подложите на операция на катаракта (помътняване на лещата). Алфузозин може да причини усложнения по време на операцията, които могат да бъдат лекувани, ако специалистът е бил уведомен навреме.
Таблетките трябва да се поглъщат цели. Всеки друг метод на приложение, като например хрускане, смачкване, дъвчене, смилане или прахообразуване, трябва да бъде забранен. Тези действия могат да доведат до неправилно освобождаване и усвояване на активната съставка и следователно до възможно появяване на нежелани реакции.
Пациенти с вече съществуващи мозъчно-съдови нарушения, симптоматични или симптоматични, съществува риск от мозъчна исхемия, поради хипотензивното действие, което може да се развие след приложението на алфузозин.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Xatral
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали или приемате други лекарства, дори и такива без рецепта.
Противопоказани асоциации
Други α1-антагонисти (вижте "Противопоказания"), поради риска от потенциране на хипотензивния ефект.
Асоциации, които изискват специално внимание
- Антихипертензивни лекарства (вижте "Предпазни мерки при употреба").
- Нитрати (вижте "Предпазни мерки при употреба").
- Силни инхибитори на CYP3A4 (като кетоконазол, итраконазол и ритонавир), тъй като повишават концентрацията на алфузозин в кръвта.
Прилагането на общи анестетици при пациенти, лекувани с алфузозин, може да предизвика нестабилност на кръвното налягане.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Особено в началото на лечението могат да се появят нежелани реакции като световъртеж, замаяност и астения. Това трябва да се има предвид при шофиране или работа с машини.
Важна информация за някои от съставките на Xatral
Лекарството съдържа лактоза, поради което пациентите с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза или малабсорбция на глюкоза / галактоза не трябва да приемат това лекарство.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Xatral: Дозировка
Възрастни
Препоръчителната дозировка е 1 XATRAL 2,5 mg таблетка 3 пъти дневно (7,5 mg / ден). Първата таблетка трябва да се вземе точно преди лягане.
Възрастни пациенти и пациенти, лекувани с антихипертензивни средства
Като правило, като предпазна мярка при предписване на алфузозин при пациенти в напреднала възраст (над 65 години) и при пациенти, лекувани с антихипертензивни средства, първоначалната доза трябва да бъде 1 таблетка сутрин и вечер.
Тези дози могат да бъдат увеличени според клиничния отговор, без обаче да надвишават 4 таблетки от 2,5 mg (10 mg) на ден.
Бъбречна недостатъчност
При пациенти с бъбречна недостатъчност се препоръчва като предпазна мярка първоначалната доза да е една таблетка XATRAL 2,5 mg два пъти дневно и след това да се адаптира според клиничния отговор.
Чернодробна недостатъчност
Препоръчва се при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане да се започне терапия с една таблетка XATRAL 2,5 mg на ден, която да се увеличи до 2 таблетки на ден, в зависимост от клиничния отговор.
Педиатрична популация
Ефикасността на алфузозин не е доказана при деца на възраст 2-16 години, поради което алфузозин не е показан за употреба в педиатричната популация.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Xatral
В случай на предозиране, пациентът трябва да бъде хоспитализиран, да се държи в легнало положение и да му се приложи конвенционално лечение за хипотония.
В случай на изразена хипотония, „адекватна коригираща терапия може да бъде съставена от вазоконстриктор, който действа директно върху мускулните влакна на съдовете.
Поради високото свързване с протеините, алфузозин е труден за диализа: следователно диализата не носи значителни ползи.
В случай на случайно поглъщане / прием на предозиране на алфузозин, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Ако имате въпроси относно употребата на Xatral, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Xatral
Както всички лекарства, Xatral може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
За класифициране на нежеланите ефекти е използвана следната оценка на очакваните честоти: Много чести (> 1/10), чести (> 1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и
Сърдечни патологии
Нечести: тахикардия, сърцебиене.
Много редки: Ангинални епизоди при пациенти с предшестваща коронарна артериална болест.
С неизвестна честота: предсърдно мъждене.
Очни нарушения
Нечести: анормално зрение.
С неизвестна честота: синдром на ирисовия флаг (IFIS).
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
Чести: астения, неразположение.
Нечести: оток, гръдна болка.
Стомашно -чревни нарушения
Чести: гадене, коремна болка, диария, сухота в устата.
С неизвестна честота: повръщане.
Хепатобилиарни нарушения
С неизвестна честота: хепатоцелуларни лезии, холестатично чернодробно заболяване.
Нарушения на нервната система
Чести: припадък / замаяност, световъртеж, главоболие.
Нечести: сънливост, синкоп.
С неизвестна честота: Церебрална исхемия при пациенти с подлежащи мозъчно -съдови нарушения
Болести на репродуктивната система и гърдата
Неизвестно: приапизъм.
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
Нечести: ринит.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Нечести: обрив, сърбеж.
Много редки: уртикария, ангиоедем.
Съдови патологии
Чести: хипотония (ортостатична).
Нечести: зачервяване.
С неизвестна честота: циркулаторен колапс при пациенти с вече съществуващи рискови фактори (вж. Точка "Предпазни мерки при употреба").
Нарушения на кръвта и лимфната система
С неизвестна честота: неутропения, тромбоцитопения
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Страничните ефекти могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на адрес https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.С докладването на нежелани реакции можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: Вижте срока на годност, отпечатан върху опаковката. Посоченият срок на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Внимание: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Съхранение: Съхранявайте при температура не по -висока от 25 ° C.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Състав и лекарствена форма
СЪСТАВ
Една таблетка съдържа:
Активна съставка: алфузозин хидрохлорид 2,5 mg.
Помощни вещества:
Ядро: лактоза, микрокристална целулоза, повидон, натриев карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат.
Покритие: хипромелоза, макрогол 400, титанов диоксид (Е171).
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
Покрити таблетки. Кутия с 30 таблетки.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
XATRAL
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
XATRAL 2,5 mg обвити таблетки
Всяка таблетка съдържа:
Активен принцип: алфузозин хидрохлорид 2,5 mg.
XATRAL 5 mg покрити таблетки с удължено освобождаване
Всяка таблетка съдържа:
Активен принцип: алфузозин хидрохлорид 5 mg.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Покрити таблетки.
Покрити таблетки с удължено освобождаване.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Лечение на функционални симптоми на доброкачествена хипертрофия на простатата.
04.2 Дозировка и начин на приложение
XATRAL 2,5 mg обвити таблетки
Възрастни
Препоръчителната дозировка е 1 таблетка XATRAL 2,5 mg обвити таблетки 3 пъти дневно (7,5 mg / ден).
Първата таблетка трябва да се вземе точно преди лягане.
Възрастни пациенти и пациенти на антихипертензивно лечение
Като правило, като предпазна мярка при предписване на алфузозин при пациенти в напреднала възраст (над 65 години) и при пациенти, лекувани с антихипертензивни средства, първоначалната доза трябва да бъде 1 таблетка сутрин и вечер.
Тези дози могат да се увеличат според клиничния отговор, без обаче да надвишават 4 таблетки от 2,5 mg (10 mg) на ден.
Бъбречна недостатъчност
При пациенти с бъбречна недостатъчност се препоръчва, като предпазна мярка, първоначалната доза да е 1 таблетка XATRAL 2,5 mg обвити таблетки два пъти дневно и след това да се адаптира според клиничния отговор.
Чернодробна недостатъчност
Препоръчва се при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане терапията да се започва с една таблетка дневно. XATRAL 2,5 mg обвити таблетки, да се увеличи до 2 таблетки дневно, в зависимост от клиничния отговор.
XATRAL 5 mg покрити таблетки с удължено освобождаване
Възрастни
Дозировката на XATRAL 5 mg покрити таблетки с удължено освобождаване е 1 таблетка два пъти дневно (сутрин и вечер).
Първата таблетка трябва да се вземе вечер.
Възрастни пациенти и пациенти на антихипертензивно лечение
Като правило, като предпазна мярка при предписване на алфузозин при пациенти в напреднала възраст (над 65 години) и при пациенти, лекувани с антихипертензивни лекарства, началната доза трябва да бъде една таблетка от XATRAL 5 mg покрити таблетки с удължено освобождаване вечерта. Тази доза може да се увеличи в зависимост от клиничния отговор до силата на една таблетка XATRAL 5 mg обвити таблетки a удължено освобождаване два пъти на ден (сутрин и вечер).
Бъбречна недостатъчност
При пациенти с бъбречна недостатъчност се препоръчва като предпазна мярка първоначалната доза да е една таблетка XATRAL 5 mg покрити таблетки с удължено освобождаване вечер, което може да се увеличи до 2 таблетки дневно в зависимост от клиничния отговор.
Чернодробна недостатъчност
Препоръчва се при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане терапията да започне с еднократна доза XATRAL 2,5 mg обвити таблетки, да се увеличи до една таблетка от XATRAL 2,5 mg обвити таблетки 2 пъти на ден, в зависимост от клиничния отговор.
Педиатрична популация
Ефикасността на алфузозин не е доказана при деца на възраст от 2 до 16 години (вж. Точка 5.1) .Поради това алфузозин не е показан за употреба в педиатричната популация.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
Анамнеза за ортостатична хипотония.
Едновременна комбинация с други а1-антагонисти.
Тежка чернодробна недостатъчност.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Алфузозин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти на антихипертензивна или нитратна терапия.Ортостатична хипотония може да се появи при някои пациенти, със или без симптоми (замаяност, умора, изпотяване), през първите няколко часа след приема на алфузозин. В тези случаи пациентът трябва да бъде поставен в легнало положение до пълното изчезване на симптомите.Тези явления обикновено са преходни, появяват се в началото на терапията и като правило не влияят на продължаването на лечението.
При постмаркетинговото наблюдение се съобщава за изразен спад на кръвното налягане (циркулаторен колапс) при пациенти с вече съществуващи рискови фактори (като основно сърдечно заболяване и / или съпътстващо лечение с антихипертензивни лекарства, напреднала възраст) (вж. Точка 4.8). Рискът от развитие на хипотония и свързаните с нея нежелани реакции може да бъде по -висок при пациенти в напреднала възраст. Следователно, алфузозин трябва да се прилага с повишено внимание при тази група пациенти.
Пациентът трябва да бъде информиран за възможността тези събития да настъпят.
Понякога при пациенти, лекувани с XATRAL 5 mg покрити таблетки с удължено освобождаване, очевидно цели таблетки могат да бъдат намерени във фекалиите, въпреки че освобождаването на активното вещество вече е настъпило в стомашно-чревния тракт.
Трябва да се внимава при прилагане на алфузозин при пациенти, при които други а1-антагонисти са причинили изразен хипотензивен ефект или при пациенти, приемащи антихипертензивни или нитратни лекарства.
При пациенти с коронарна артериална болест трябва да се продължи специфично лечение на коронарна недостатъчност.Ако ангинозните епизоди се появят или влошат отново, лечението с алфузозин трябва да се преустанови.
Както всички а1-блокери, алфузозин трябва да се използва с повишено внимание при хора с остра сърдечна недостатъчност.
Пациентите с вродено удължаване на QTc интервала, с известна анамнеза за удължаване на QTc интервала или на медикаментозна терапия, за които е известно, че причиняват удължаване на QTc интервала, трябва да бъдат оценени преди и по време на терапията с алфузозин.
По време на операция на катаракта някои пациенти, лекувани преди това или лекувани с а1 -блокери, са развили синдром на флопи ирис (IFIS - синдром на интраоперативна флопи ирис, вариант на синдром на малките зеници). хирургът трябва да е наясно с текущото или предишното лечение с а1-блокери, преди да продължи операцията, тъй като появата на IFIS може да увеличи хирургичните усложнения по време на операцията.
Таблетките от 2,5 mg съдържат лактоза, поради което пациентите с редки наследствени проблеми с непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза или малабсорбция на глюкоза / галактоза не трябва да приемат това лекарство.
Таблетките с удължено освобождаване 5 mg съдържат хидрогенирано рициново масло, което може да причини стомашно разстройство и диария.
Пациентите трябва да бъдат предупредени, че таблетките трябва да се поглъщат цели. Всеки друг метод на приложение, като например хрускане, смачкване, дъвчене, смилане или прахообразуване, трябва да бъде забранен. Тези действия могат да доведат до неправилно освобождаване и усвояване на активната съставка и следователно до възможно появяване на нежелани реакции.
При пациенти с вече съществуващи симптоматични или безсимптомни мозъчно-съдови нарушения съществува риск от церебрална исхемия, поради хипотензивното действие, което може да се развие след приложението на алфузозин.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Противопоказани асоциации
Други а1-антагонисти (вж. Точка 4.3 Противопоказания), поради риска от потенциране на хипотензивния ефект.
Асоциации, които изискват специално внимание
- Антихипертензивни лекарства (вж. Точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
- Нитрати (вижте точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
- Силни инхибитори на CYP3A4 (като кетоконазол, итраконазол и ритонавир), тъй като повишават концентрацията на алфузозин в кръвта.
Прилагането на общи анестетици при пациенти, лекувани с алфузозин, може да предизвика нестабилност на кръвното налягане.
04.6 Бременност и кърмене
Предвид терапевтичните показания този раздел не се прилага.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма налични данни за ефекта на лекарството върху способността за шофиране.
Особено в началото на лечението могат да се появят нежелани реакции като замаяност и астения. Това трябва да се има предвид при шофиране или работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Класификация на очакваните честоти:
Много чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100 и
Сърдечни патологии
Нечести: тахикардия, сърцебиене.
Много редки: Ангинални епизоди при пациенти с предшестваща коронарна артериална болест
С неизвестна честота: предсърдно мъждене.
Очни нарушения
Нечести: нарушено зрение.
С неизвестна честота: синдром на ирисовия флаг (IFIS).
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
Чести: астения, неразположение.
Нечести: оток, гръдна болка.
Стомашно -чревни нарушения
Чести: гадене, коремна болка, диария, сухота в устата.
С неизвестна честота: повръщане.
Хепатобилиарни нарушения
С неизвестна честота: хепатоцелуларни лезии, холестатично чернодробно заболяване.
Нарушения на нервната система
Чести: припадък / замаяност, световъртеж, главоболие.
Нечести: сънливост, синкоп.
С неизвестна честота: Церебрална исхемия при пациенти с подлежащи мозъчно -съдови нарушения
Болести на репродуктивната система и гърдата
Неизвестно: приапизъм.
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
Нечести: ринит.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Нечести: обрив, сърбеж.
Много редки: уртикария, ангиоедем.
Съдови патологии
Чести: хипотония (ортостатична).
Нечести: зачервяване.
С неизвестна честота: циркулаторен колапс при пациенти с вече съществуващи рискови фактори (вж. Точка 4.4).
Нарушения на кръвта и лимфната система
С неизвестна честота: неутропения, тромбоцитопения.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции.
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Предозиране
В случай на предозиране, пациентът трябва да бъде хоспитализиран, да се държи в легнало положение и да му се приложи конвенционално лечение за хипотония.
В случай на изразена хипотония, „адекватна коригираща терапия може да бъде съставена от вазоконстриктор, който действа директно върху мускулните влакна на съдовете.
Поради високото свързване с протеините, алфузозин е труден за диализа: следователно диализата не носи значителни ползи.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: лекарства, използвани при доброкачествена хипертрофия на простатата; антагонисти на алфа-адренергичните рецептори.
ATC код: G04CA01.
Алфузозин е орално активно хиназолиново производно със селективно антагонистично действие върху постсинаптичните а1-адренергични рецептори.
In vitro фармакологичните проучвания потвърждават селективността на алфузозин за а1-адренергичните рецептори, разположени в тригона на пикочния мехур, уретрата и простатата.
Експериментални проучвания при животни in vivo са показали, че алфузозин намалява уретралното налягане и съответно резистентността към уринарния поток по време на уриниране. Освен това, алфузозин инхибира хипертоничния отговор на уретрата по -бързо от този на гладките мускули и се характеризира с функционална уроселективност при съзнателния нормотензивен плъх, тъй като намалява уретралното налягане при дози, които са неефективни за артериалното налягане.
В клинични условия, при доброкачествена хипертрофия на простатата, развитието и тежестта на функционалните симптоми не са свързани само с размера на аденомиофиброма, но и със симпатиковия нервен компонент, който чрез стимулиране на постсинаптичните а1-адренергични рецептори се увеличава като цяло напрежение на гладките мускули на долните пикочни пътища и по -специално на простатния стромален компонент.
Плацебо-контролирани проучвания при пациенти с доброкачествена хипертрофия на простатата показват:
- значително увеличаване на пиковия поток на урината от първия прием на алфузозин,
- значително намаляване на налягането на детрузора и увеличаване на обема на урината в пикочния мехур, което предизвиква силно желание за уриниране,
- значително намаляване на остатъчния обем урина.
Тези благоприятни уродинамични ефекти са довели до подобряване на симптомите, засягащи долните пикочни пътища, както от дразнещ, така и от обструктивен тип.
Дори тежката хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс между 15 и 40 ml / min) не се влошава от алфузозин.
Педиатрична популация
Алфузозин не е показан за употреба при педиатрична популация (вж. Точка 4.2).
Ефикасността на алфузозин хидрохлорид не е доказана в двете проучвания, проведени при 197 пациенти на възраст от 2 до 16 години с повишено минимално налягане на детрузора с изчезваща точка от неврологичен произход (LPP ≥40 cm H2O) .Пациентите са лекувани с алфузозин хидрохлорид 0,1 mg / kg / дневно или 0,2 mg / kg / ден, използвайки специални педиатрични формулировки.
05.2 Фармакокинетични свойства
Характеристики на готовата за освобождаване формулировка
Алфузозин има добра абсорбция, със средна стойност на бионаличност 64%; максималните плазмени концентрации обикновено се достигат за около 1,5 часа (0,5 до 6 часа). Кинетиката е линейна в терапевтичния диапазон на дозата. Кинетичният профил се характеризира с големи индивидуални вариации плазмени концентрации.
Плазменият елиминационен полуживот е приблизително 4,8 часа. Свързването с плазмените протеини е приблизително 90%, 68,2% с човешки серумен албумин и 52,5% с човешки серумни гликопротеини.
Алфузозин се метаболизира в голяма степен и се екскретира главно през жлъчните пътища и оттам с изпражненията (75-91%); само 11% се екскретира в урината в немодифицирана форма.
Нито един от биотрансформационните продукти, открити при човека, не е надарен с фармакодинамична активност.
Фармакокинетичният профил на алфузозин не се влияе от храната.
При пациенти в напреднала възраст, над 75-годишна възраст, абсорбцията е по-бърза и пиковите концентрации са по-високи.Освен това бионаличността може да се увеличи и при някои пациенти в напреднала възраст обемът на разпределение може да бъде намален, докато елиминационният полуживот остава непроменен.
Обемът на разпределение и клирънс на алфузозин се увеличават при пациенти с бъбречна недостатъчност, независимо дали са на диализа или не, и това се дължи на увеличаване на свободната фракция.
Хроничната бъбречна недостатъчност, макар и значителна (креатининов клирънс между 15 и 40 ml / min.), Не се влошава от алфузозин.
При пациенти с тежко чернодробно увреждане плазменият елиминационен полуживот се удължава.Наблюдава се също 2-кратно увеличение на максималната плазмена концентрация (Cmax) и 3-кратно увеличение на площта под кривата (AUC). в сравнение с наблюдаваното при здрави доброволци.
Фармакокинетичният профил на алфузозин не се влияе от хронична сърдечна недостатъчност.
Характеристики на формулировката с удължено освобождаване
Бионаличността на XATRAL 5 mg покрити таблетки с удължено освобождаване е 15% по-ниска от бионаличността на XATRAL 2,5 mg покрити таблетки.
Пикови плазмени концентрации (Cmax) се постигат приблизително 3 часа след приемане на XATRAL 5 mg таблетки с удължено освобождаване; очевидният елиминационен полуживот на алфузозин (t½β) е 8 часа.
Този фармакокинетичен профил не се влияе от приема на храна.
Метаболитни взаимодействия: CYP3A4 е основният чернодробен ензим, участващ в метаболизма на алфузозин.Кетоконазол е мощен инхибитор на CYP3A4.
Повтарящата се дневна доза от 200 mg кетоконазол в продължение на седем дни води до увеличаване на Cmax (2.11 пъти) и AUClast (2.46 пъти) на алфузозин OD 10 mg, приемани на храна. Други параметри като tmax и t1 / 2β Ежедневното приложение на 400 mg кетоконазол, повтаряно в продължение на 8 дни, повишава Cmax на алфузозин с 2,3 пъти, а AUClast и AUC съответно с 3,2- и 3,0 пъти (вижте „Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие ").
05.3 Предклинични данни за безопасност
Проучванията за токсичност, проведени с алфузозин, показват, че той има ниска токсичност след остро приложение.
При проучвания за токсичност при многократни дози (1 до 12 месеца при кучета бийгъл, 1 до 6 месеца при плъхове) тя се понася добре.
Лекарството не предизвиква ембриотоксични или тератогенни ефекти или променя параметрите на фертилитета и в проучванията за мутагенност и канцерогенност не разкрива мутагенен или канцерогенен потенциал.
Формулировката с удължено освобождаване, прилагана в продължение на един месец при кучета в дози 10 пъти по -високи от терапевтичната доза, използвана при хора, не предизвиква никакъв функционален или органичен ефект, нито плазмено натрупване.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
XATRAL 2,5 mg обвити таблетки
Ядро: лактоза, микрокристална целулоза, повидон, натриев карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат.
Покритие: хипромелоза, макрогол 400, титанов диоксид (Е171).
XATRAL 5 mg покрити таблетки с удължено освобождаване
Ядро: микрокристална целулоза, повидон, дихидратиран дикалциев фосфат, магнезиев стеарат, хидрогенирано рициново масло.
Покритие: хипромелоза, пропилен гликол, титанов диоксид (E171), железни оксиди (E172).
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
XATRAL 2,5 mg обвити таблетки
Съхранявайте при температура не по -висока от 25 ° C.
XATRAL 5 mg покрити таблетки с удължено освобождаване
Няма специални предпазни мерки.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
XATRAL 2,5 mg обвити таблетки
Кутия с 30 таблетки в блистер.
XATRAL 5 mg покрити таблетки с удължено освобождаване
Кутия с 20 таблетки в блистер.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Милано.
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
XATRAL 2,5 mg обвити таблетки AIC n. 027314018
XATRAL 5 mg покрити таблетки с удължено освобождаване AIC n. 027314020
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
XATRAL 2,5 mg обвити таблетки 04.02.1991 г. / 15.11.2009 г.
XATRAL 5 mg покрити таблетки с удължено освобождаване 20.07.1995 г. / 15.11.2009 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Определение на AIFA, октомври 2014 г.
