XELEVIA ® е лекарство на базата на ситаглиптин
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Орални хипогликемични средства - инхибитори на DPP -4
Показания XELEVIA ® - Ситаглиптин
XELEVIA ® е показан при лечение на захарен диабет тип II, когато нефармакологичните мерки или единичната терапия с метформин, сулфонилурейни производни и PPAR гама агонисти не дават очакваните резултати.
Следователно комбинираната терапия между ситаглиптин и гореспоменатите активни съставки гарантира по -добър гликемичен контрол от монотерапиите.
Механизъм на действие XELEVIA ® - ситаглиптин
Ситаглиптин, активна съставка, съдържаща се в XELEVIA ®, принадлежи към инхибиторите на DPP-4, ново фармакологично семейство, характеризиращо се с хипогликемичен ефект.
Приет през устата всъщност се абсорбира в червата, достигайки максималната плазмена концентрация през първите 4 часа от приема с абсолютна бионаличност от 87%.
Обратимо свързан с плазмените протеини за около 40%, той осъществява своето терапевтично действие чрез инхибиране на ензима DPP-4 (дипепетидил пептидаза 4), отговорен за необратимата хидролиза на хормони, известни като инкретини.
Последният, а именно GLP1 (Глюкагон-подобен пептид 1) и GIP (Глюкозо-зависим инсулинотропен пептид), могат да действат на ниво панкреас, чрез вътреклетъчни пътища, засилвайки производството и секрецията на инсулин и инхибирайки този на глюкагон.
Това важно действие води до очевидно метаболитно въздействие, което е в хипогликемичен ефект, подкрепен както от по -голямата наличност на инсулин, така и от намаления синтез на ендогенна глюкоза.
След прекратяване на действието ситаглиптин се елиминира непроменен главно чрез бъбреците, докато само малка част от приетата доза преминава през чернодробния метаболизъм.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
1. СИТАГЛИПТИН И АЛБУМИНУРИЯ
Endocr J. 2011 30 януари; 58: 69-73. Epub 2010, 28 декември.
Ситаглиптин намалява албуминурията при пациенти с диабет тип 2.
Хатори С.
Интересно проучване, което показва как прилагането на ситаглиптин при пациенти с диабет от втори тип, може да намали албуминурията не чрез въздействие върху скоростта на гломерулна филтрация, а чрез подобряване на тази поредица от свързани метаболитни аспекти като хипергликемия, кръвно налягане и ниво на възпаление , особено очевидно при тези пациенти.
2. СИТАГЛИПТИН: КЛИНИЧНО ИЗПИТВАНЕ
Диабет Metab Syndr Obes. 2010 март 29; 3: 31-41.
Употреба на инхибитори на DPP-4 при диабет тип 2: фокусирайте се върху ситаглиптин.
Арен Б.
Клиничното изпитване на ситаглиптин през последните години показа особена ефикасност на лекарството за подобряване на гликемичния профил, поддържащо функционалността на бета -клетките на панкреаса, с висок профил на безопасност, способен да сведе до минимум риска от хипогликемия, наддаване на тегло и стомашно -чревни нарушения
3. СИТАГЛИПТИН И МЕТФОРМИН
Wien Klin Wochenschr. 31 март 2011 г.
Ефикасност и поносимост на ситаглиптин при пациенти с диабет тип 2, които не се контролират адекватно с метформин. Проспективно обсервационно проучване в австрийската първична медицинска помощ.
Лудвик Б, Даниела Л.
Клинично изпитване, проведено върху около 2300 пациенти с диабет, лекувани преди това с максимални дози метформин без постигане на адекватен гликемичен контрол, при което едновременният прием на ситаглиптин позволява значително подобрение на гликемичния профил, с намаляване на гликозилирания хемоглобин и гликемия на гладно. И след хранене .
Начин на употреба и дозировка
XELEVIA ® ситаглиптин 25 mg таблетки: в нормалната клинична практика най -използваната доза XELEVIA ® е тази от 100 mg, приета за еднократно дневно приложение.
От съществено значение е обаче правилната доза и относителните модалности на приемане да бъдат установени от лекаря въз основа на възможното наличие на други терапии в ход, физиологично-патологичните състояния на пациента и неговото метаболитно състояние.
Предупреждения за XELEVIA ® - Ситаглиптин
Трябва да се помни, че лечението на диабетно заболяване от втори тип трябва да включва сред терапевтичните си инструменти не само фармакологични мерки, но и ежедневни действия като здравословна диета и правилен начин на живот.
По време на терапията с XELEVIA ® е необходимо периодично да се проследяват гликемичните нива, особено когато са в комбинация със сулфонилурейни производни, за да се избегне рискът от хипогликемия и да се компенсира по начин за подобряване на метаболитните дисбаланси.
Рискът от хипогликемия всъщност може да намали възприемащите способности на пациента, правейки използването на машини и шофиране на автомобили опасно.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
XELEVIA ® е противопоказан по време на бременност и кърмене, поради липсата на клинични данни за профила на безопасност на това лекарство върху здравето на плода и предвид наличието на пазара на антидиабетни лекарства, чиято активност е по -добре характеризирана.
Взаимодействия
Възможните взаимодействия между ситаглиптин и други активни съставки са особено редки, предвид ниския чернодробен метаболизъм, на който се подлага лекарството.
Като цяло приемът на циклоспорин и дигоксин едновременно с този на ситаглиптин може да определи появата на странични ефекти след промяната във фармакокинетичния профил.
Проучванията показват, че за пациенти с нарушена бъбречна функция е възможно да се опишат взаимодействия, често клинично незначителни, между мощни инхибитори на CYP3A4 и ситаглиптин.
Въпреки това, като се има предвид употребата на ситаглиптин в комбинирана терапия с други перорални хипогликемични средства, трябва да се обмислят възможни взаимодействия и корекции на дозата.
Противопоказания XELEVIA ® - Ситаглиптин
XELEVIA ® е противопоказан при свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните му вещества, при пациенти с намалена бъбречна функция, диабет тип I и диабетна кетоацидоза, както и по време на бременност и кърмене.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Клиничното изпитване, което днес представлява основният източник на данни за профила на безопасност на ситаглиптин, показва, че приложението на XELEVIA ® се понася добре и в някои случаи (комбинирана терапия) може да намали честотата на наблюдаваните по-късно странични ефекти. дозова монотерапия.
Като цяло най -описаните странични ефекти са стомашно -чревни реакции като гадене, повръщане, диария и метеоризъм, главоболие и замаяност и периферен оток.
Вместо това рядко се наблюдават клинично по -значими нежелани реакции и реакции на свръхчувствителност, които засягат главно сърдечната и костната функция, както и хематологичния профил.
Забележка
XELEVIA ® може да се продава само по строго лекарско предписание.
Информацията за XELEVIA ® - Sitagliptin, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
