Глюкокортикоиди

Надбъбречната жлеза, както и хипофизната жлеза, се състоят от две части: медуларната част заема ¼ от масата на жлезата и се състои от модифицирани симпатикови ганглиозни клетки, които отделят катехоламини; надбъбречната кора съставлява ¾ от жлезата и секретира различни видове хормони Надбъбречната кора отделя три основни типа стероидни хормони: алдостерон, наричан още минералокортикоид за ефектите си върху минералите натрий и калий; така наречените глюкокортикоиди за способността им да увеличават плазмената концентрация на глюкоза, като основната е кортизолът; и половите хормони, по -специално андрогените, разпространени при мъжете. Всички стероидни хормони се синтезират от холестерол, който се модифицира от различни ензими, за да стане алдостерон, глюкокортикоидни хормони или полови хормони.
Хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната ос, тези три органа работят синхронно, за да осигурят правилна стимулираща верига, така че да произвеждат или инхибират синтеза на глюкокортикоиди или минералокортикоиди.

Този път на контрол се регулира от механизъм за отрицателна обратна връзка, т.е. когато концентрацията на определен хормон достигне прагова стойност в кръвта, неговият синтез и освобождаване се инхибират. Кортизолът е единственият хормон, секретиран непрекъснато, но със силен циркаден ритъм: секрецията обикновено достига своя връх сутрин и намалява през нощта; секрецията на кортизол може да се увеличи дори при стресови условия (травма, прекомерна топлина или студ, операция, заболявания ..).
Стероидните хормони, които са мастноразтворими по природа, взаимодействат с вътреклетъчните рецептори, така че промените на транскрипционно ниво могат да променят или намалят тези рецептори и да забавят фармакологичния отговор. В обобщение, най -важните функции на стероидните хормони, произвеждани от надбъбречната жлеза: повишаване на кръвната захар чрез глюконеогенеза в черния дроб или липолиза в адипоцитни клетки (контрол на противоположностите, когато тази регулация е подведена от твърде високи дози глюкокортикоиди, има натрупване мазнини в определени области на тялото, шията, лицето и надклавикуларната област); те увеличават абсорбцията на натриеви йони, докато аз благоприятствам изтичането на калиеви йони и водородни йони, като по този начин причинява широко задържане на вода.Тези функции са насочени към осигуряване на готова енергия за организма при неблагоприятни условия.
Трябва обаче да се помни, че продължителното изчерпване на енергийните запаси може да доведе до неприятни катаболни ефекти върху лимфната, съединителната, мускулната, мастната, кожата и костната тъкан, които съвпадат с неблагоприятните ефекти от тази фармакологична категория.
Въпреки че страничните ефекти не са пренебрежими, гликортикоидните лекарства се използват широко благодарение на тяхното противовъзпалително действие, по-мощно от това, което се извършва от НСПВС. Противовъзпалителната активност се постига благодарение на синергията на ефекти на различни нива:

Инхибиране на фосфолипаза А2, този ензим също участва в най -ранните етапи на пътя на арахидоновата киселина, така че инхибирането му съвпада с блокирането на двата ензимни пътя, този на циклооксигеназата и този на липоксигеназата;
Инхибиране на транскрипцията на гена COX2;
Намаляване на активността на Т и В лимфоцити, с намаляване на производството на антитела, цитокини и растежни фактори;
Блокиране на освобождаването на важни провъзпалителни химични медиатори, като хистамин и брадикинин;
Антибактериалната активност се инхибира, но не и фагоцитната активност, така че патогените остават латентни;
Те благоприятстват появата на остеопороза, тъй като повишават активността на остеобластите и намаляват тази на остеокластите;
Те намаляват активността на важни имунни клетки, като неутрофили и макрофаги.

Въз основа на продължителността на действие, глюкокортикоидните лекарства се класифицират на къси, междинни или продължително действащи глюкокортикоиди; всички показват отличен противовъзпалителен ефект, но досега фармакологи не са успели да отделят фармакологичната активност от този метаболизъм.
Освен че са противовъзпалителни, глюкокортикоидите се използват и за лечение на:

Остра и хронична надбъбречна недостатъчност, по -известна като болестта на Адисън (хиперпигментация, умора, загуба на тегло и хипотония);

Вродена надбъбречна кортикална хиперплазия, патология, характеризираща се с липса на ензими, участващи в синтеза на кортикостероиди, чрез хипертрофия на надбъбречната жлеза в полза на синтеза на андрогени; лекува се фармакологично с кортизол;

Синдром на Кушинг, патология, дължаща се на излишък от глюкокортикоиди, от своя страна причинена от оток на хипофизата или тумор; поради тази причина е необходимо да се намеси хирургично чрез отстраняване на жлезата: на интерванто следва фармакологичното лечение с кортизол;

алергични реакции; съдови колагенови нарушения; очни заболявания; стомашно -чревни нарушения; възпаление на костите и ставите; трансплантации на органи; бронхиална астма; кожни заболявания.
Във всички изброени случаи това са системни и нелекуващи терапии, с ниски дози и за кратки периоди; необходими са специални методи на дозиране в случай на локални терапии, офталмологични препарати, вътреставни инжекции, клизми за улцерозен колит, аерозоли и спрейове за нос.
Страничните ефекти на глюкокортикоидните лекарства са, в най-тежките случаи, ятрогенен синдром на Кушинг, хирзутизъм (поява на повече косми по кожата), блокиране на надбъбречно-хипофизната ос, поради което е много важно постепенно да се спре терапията; обикновено има просто задържане на вода и широко разпространено подуване.