LOVINACOR ® е лекарство на базата на ловастатин
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Липидопонижаващи средства-инхибитори на HMG-CoA редуктазата
Показания LOVINACOR ® Lovastatin
LOVINACOR® е показан при лечение на първична хиперхолестеролемия, хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия и смесена дислипидемия, в случай на неуспех в диетичната терапия и други нефармакологични мерки за понижаване на липидите.
Приложението на LOVINACOR ® може да се препоръча и в случай на висок сърдечно -съдов риск с хиперхолестеролемия, която не се коригира от диетата.
Механизъм на действие LOVINACOR ® Lovastatin
Съдържащият се в LOVINACOR ® ловастатин се намира под формата на неактивен лактон, поради което биологично не функционира. Приет през устата и абсорбиран в стомашно-чревния тракт, лекарството се концентрира главно в черния дроб, където се хидролизира в активната си форма на хидроксикиселина (ефективно при инхибиране на чернодробния ензим HMG-CoA редуктаза). Инхибиторното действие върху този ензим се материализира в намаляване на синтеза на мевалонат, основен предшественик на холестерола.
Намаленият синтез на холестерол и свързаните с него липопротеини действа като положителен стимул за експресията на чернодробните рецептори за LDL, като гарантира по -интензивно усвояване на холестерола, следователно и значителен спад в плазмените нива на този липопротеин.
Следователно терапевтичното действие на LOVINACOR ® позволява - чрез контролиране на плазмените стойности на LDL холестерола и триглицеридите - да се намали честотата на сърдечно -съдови събития.
Около 24 часа след приема, ловастатин се елиминира главно от черния дроб.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
1. ЕФЕКТИВНОСТТА НА ЛОВАСТАТИН НА ЖЕНИ С ХИПЕРХОЛЕСТЕРОЛЕМИЯ
Ann Intern Med.1993 г. 1; 118: 850-5.
Ефикасност и поносимост на ловастатин при 3390 жени с умерена хиперхолестеролемия.
Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.
Това проучване, проведено върху около 3390 жени с лека първична хиперхолестеролемия, показва как прилагането на 20 или 40 mg ловастатин на ден може да стимулира спад на LDL холестерола от 24 на 40%, триглицериди от 9 на 18%и увеличаване на HDL холестерол от 7 до 9%.
2. ЛОВАСТАТИН В ПРЕДВАРИТЕЛНОСТТА НА СЪРДЕВОСЪСКУЛАРНИЯ РИСК
Am J Cardiol. 2001 май 1; 87: 1074-9.
Проучване за превенция на коронарна атеросклероза на ВВС / Тексас (AFCAPS / TEXCAPS): допълнителни перспективи за поносимост на дългосрочно лечение с ловастатин.
Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.
Много важно проучване, което показва ефикасността на лечението с ловастатин за предотвратяване на сърдечно -съдови заболявания.По -точно, дозите от 20 mg и 40 mg са гарантирали намаляване на честотата на сърдечни и коронарни заболявания, неопластични заболявания и смъртност. Общо, в лицето на клинично незначителни странични ефекти.
3. СТАТИНИ И РАК
Пекин От Сюе Сюе Бао. 18 август 2010 г .; 42: 391-5.
Ефекти на клинично ефективната доза ловастатин върху PC3 клетки от рак на простатата
Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.
Изследването на противораковия потенциал на статините все още е отворено и в литературата има многобройни и противоречиви резултати в това отношение. Едно от най -важните ограничения е контрастът в констатациите по време на прехода от клетъчни култури и животински модели към човешката клинична практика. Например това проучване показва способността на ловастатин - в терапевтични дози, използвани в клиничната практика - да инхибира растежа на ракови клетки на простатата in vitro Въпреки че тези резултати изглеждат донякъде обнадеждаващи, все още липсват забележителни клинични изпитвания.
Начин на употреба и дозировка
LOVINACOR ® 10/20/40 mg таблетки ловастатин: Приемът на това лекарство трябва да се препоръчва само след период, поне три месеца, на диета с ниско съдържание на мазнини и контролирана физическа активност.
При липса на ефективен терапевтичен отговор, лекарствената терапия с LOVINACOR ® трябва да се започне с приемане на една таблетка от 10 mg дневно, възможно вечер вечер по време на вечеря.
Ако тази доза е неефективна, Вашият лекар може да увеличи дозата до 40 mg дневно. Тази коригираща интервенция трябва да се обмисли едва след 4 седмици от началото на терапията с ловастатин, периода, необходим за постигане на максимална липидопонижаваща ефикасност на LOVINACOR ®.
Може да се наложи коригиране на дозата в случай на съпътстваща терапия с лекарства за понижаване на липидите или в случай на бъбречна недостатъчност.
ВЪВ ВСЯК СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ДА ПРИЕМЕТЕ LOVINACOR ® Lovastatin - ТРЯБВА ДА БЪДЕТЕ ОПИСАНИ И ПРОВЕРЕНИ ОТ ВАШИЯ ЛЕКАР.
Предупреждения LOVINACOR ® Lovastatin
Както бе споменато, медикаментозната терапия на хиперхолестеролемия представлява фаза, последваща корекция на диетата и начина на живот. Следователно, всички нефармакологични интервенции, насочени към противодействие на това състояние, също трябва да се поддържат по време на терапията с LOVINACOR ®
Преди и по време на приема на ловастатин е препоръчително да се следи чернодробната функция и плазмените нива на трансаминазите, за да се избегне появата на чернодробно заболяване. Всъщност, ако кръвните концентрации на чернодробните ензими надвишат нормалните 3 пъти, препоръчително е незабавно да се прекрати лекарствената терапия.
В допълнение към трансаминазите, лекарят трябва да изследва наличието на мускулни патологии, предишни миопатии или състояния, предразполагащи към увреждане на скелетната мускулатура (напреднала възраст или едновременно приложение на определени лекарства). Всичко това, за да се сведе до минимум рискът от рабдомиолиза, описан след прием на ловастатин . В тези рискови групи пациенти нивата на серумната креатинкиназа трябва да се проследяват непрекъснато.
При здрави пациенти обаче би било препоръчително да се установи липсата на симптоми, свързани с мускулно увреждане - като астения, постоянна умора и мускулна болка - и след това евентуално да се изследват чрез подходящи хематоклинични изследвания.
Продължителната терапия с LOVINACOR ®, макар и само в изключителни случаи, се свързва с интерстициално белодробно заболяване, характеризиращо се с диспнея, кашлица, астения, треска и загуба на тегло.
LOVINACOR ® съдържа лактоза сред помощните вещества; следователно приемът му може да определи появата на гастро-ентерични странични ефекти с различна тежест при пациенти, страдащи от непоносимост към глюкоза / галактоза и малабсорбция, или от ензимен дефицит на лактаза.
Въпреки че замаяността е описана като един от страничните ефекти, свързани с терапията с ловастатин, изглежда, че LOVINACOR ® не пречи на нормалната способност за шофиране и работа с машини.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Като се има предвид значението на холестерола в етапите на ембрионалното и феталното развитие, приложението на LOVINACOR ® по време на бременност е строго противопоказано.
Препоръчително е също да се преустанови кърменето по време на терапията, като се има предвид липсата на проучвания, характеризиращи фармакокинетичните свойства на активната съставка, приета с кърмата, и техните последици за здравето на новороденото.
Взаимодействия
Ловастатин се метаболизира в черния дроб главно от ензима цитохром Р450 3А4, лесно модулиран от различни активни съставки, което следователно може да промени нормалните фармакокинетични свойства на LOVINACOR ®
По -специално:
- Приемът на инхибитори на цитохром CYP3A4 (лайка, сок от грейпфрут, итраконазол, кетоконазол, HIV протеазни инхибитори, еритромицин, кларитромицин, циклоспорин, телитромицин и нефазодон) може да доведе до значително увеличаване на експозицията на лекарството чрез увеличаване на честотата на странични ефекти, включително сериозни ;
- Едновременното приложение на фибрати, ниацин и други липидоредуциращи лекарства може да причини повишаване на биологичната активност, с увеличаване на риска от рабдомиолиза и миопатии;
И накрая, ловастатин - подобно на други статини - може да доведе до увеличаване на протромбиновото време, като по този начин ще засили терапевтичните ефекти на пероралните антикоагуланти.
Противопоказания LOVINACOR ® Lovastatin
LOVINACOR ® е противопоказан в случай на предишна анамнеза за миопатия или предразположение към развитието на тази патология, при чернодробно заболяване в активна фаза, в случай на свръхчувствителност към лекарството или към един от компонентите му, и през целия период бременност и кърмене.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Описаните нежелани реакции след прием на ловастатин обикновено не са клинично значими и преходни.
Най -честите нежелани реакции включват астения, коремна болка, запек, гадене, спазми, миалгия и замаяност.
По -важни и сериозни странични ефекти - като интерстициално белодробно заболяване, увреждане на черния дроб, неврологични и мускулно -скелетни увреждания - са описани, макар и рядко, при пациенти в риск или предразположени към определени патологии. В тези случаи. обаче преустановяването на терапията с LOVINACOR ® гарантира бързо възстановяване на нормалните функции.
Забележка
LOVINACOR ® може да се продава само по лекарско предписание.
Информацията за LOVINACOR ® Lovastatin, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
