Активни съставки: Бупивакаин
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml, инжекционен разтвор
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, инжекционен разтвор
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, хипербарен инжекционен разтвор
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml, хипербаричен инжекционен разтвор
Защо се използва бупивакаин - генерично лекарство? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Местни анестетици от амиден тип.
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
Bupivacaina Angelini може да се използва при всякакъв вид периферна анестезия:
- локална тронуларна, локално-регионална инфилтрация
- симпатичен блок
- ретрограден интравенозен блок и интраартериален блок - перидурален, сакрален - гръбначен субарахноиден.
Поради това бупивакаин ангелини е показан във всяка обща хирургия, ортопедия, офталмология, отоларингология, стоматология, акушерство и гинекология, дерматология, използвани самостоятелно и свързани с наркоза.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml инжекционен разтвор
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml инжекционен разтвор
- Хирургична анестезия при възрастни и деца над 12 години.
- Лечение на остра болка при възрастни, кърмачета и деца на възраст над 1 година.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml хипербарен инжекционен разтвор
- Спинална анестезия при възрастни и деца от всички възрасти.
Противопоказания Когато Bupivacaine - генерично лекарство не трябва да се използва
Свръхчувствителност към активната съставка, към някое от помощните вещества или към други близко свързани вещества от химическа гледна точка; по -специално към локални анестетици от същата група (амиден тип).
Употребата на бупивакаин трябва да се избягва при пациенти, за които е известно или се подозира, че са бременни (вж. "Бременност").
Съобщавани са случаи на сърдечен арест след употребата на бупивакаин за епидурална анестезия при родилки; в повечето случаи това се случва след употребата на 0,75% разтвор. Следователно употребата на 0,75% бупивакаин трябва да се избягва при епидурална анестезия в акушерството. Тази концентрация трябва да бъде запазена за онези хирургични процедури, при които се изисква висока степен на мускулна релаксация и продължителен ефект. Продуктът също е противопоказан при парацервикален блок и регионална интравенозна анестезия (Bier Block).
В случай на интратекална анестезия трябва да се имат предвид общи противопоказания:
- остри активни заболявания на централната нервна система, като менингит, тумори, полиомиелит и вътречерепни кръвоизливи - гръбначна стеноза и активно заболяване на гръбначния стълб (например спондилит, туберкулоза, тумор) или скорошна травма (например фрактури)
- септицемия
- злокачествена анемия, съчетана с подостра дегенерация на гръбначния мозък
- пиогенна кожна инфекция на мястото на инжектиране или в околността
- кардиогенен или хиповолемичен шок
- нарушения на коагулацията или протичащи антикоагуланти.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Бупивакаин - генерично лекарство
Безопасността и ефикасността на някои инжекции от BUPIVACAINE ANGELINI за анестезиране на части от тялото по време на операция не са установени при деца под 12 години и при деца под 1 година.
Общата дозировка трябва да се коригира според общото състояние на пациента, възрастта и съответната медицинска история.Съобщавани са случаи на сърдечен арест или смърт след употреба на бупивакаин за епидурална анестезия или периферен нервен блок. В някои случаи реанимацията е била трудна или невъзможна въпреки очевидно адекватната подготовка и поведение на персонала. В повечето случаи това се случва след употребата на 7,5 mg / ml разтвор.
Интратекалната анестезия трябва да се извършва само от лекар или под наблюдението на клиницисти с необходимия опит и опит.
Бупивакаин, както всички локални анестетици, когато се използва за процедури за локална анестезия, които водят до високи концентрации на лекарството в кръвта, може да предизвика остри токсични ефекти върху централната нервна система и сърдечно -съдовата система, особено в случай на инцидентно интраваскуларно приложение или инжектиране във високо васкуларизиран области. Съобщава се за камерна аритмия, камерно мъждене, внезапен сърдечно -съдов колапс и смърт след повишени системни концентрации на бупивакаин. Не се очакват обаче високи системни концентрации при дози, които обикновено се използват за интратекална анестезия.
Процедурите за регионална анестезия винаги трябва да се извършват в подходящо оборудвани зони и от квалифициран персонал. Необходимо е незабавно наличие на оборудване и лекарства, необходими за наблюдение и спешна реанимация.
При пациенти, подложени на тежка блокада или получаващи високи дози от лекарството, трябва да се постави интравенозен катетър преди прилагане на локалната упойка.лечение на странични ефекти, системна токсичност или други усложнения (вж. "Странични ефекти" и "Предозиране").
Блокадата на големите периферни нерви може да включва прилагане на голям обем локална анестезия в силно васкуларизирани области, често в близост до големи съдове, където съществува повишен риск от интраваскуларна инжекция и / или бърза системна абсорбция, което може да доведе до повишени плазмени концентрации.
Въпреки че регионалната анестезия често е техниката на избор на анестезия, някои пациенти изискват специално внимание, за да намалят риска от опасни странични ефекти:
- възрастни или изтощени пациенти;
- пациенти с частичен или пълен сърдечен блок, тъй като локалните анестетици могат да потиснат сърдечната проводимост;
- пациенти с напреднало чернодробно заболяване или тежко бъбречно увреждане;
- пациентите с хиповолемия могат да развият тежка и внезапна хипотония по време на интратекална анестезия, независимо от използваната локална анестезия. Хипотонията обикновено възниква след интратекален блок при възрастни;
- пациентите, лекувани с антиаритмични лекарства от клас III (напр. амиодарон), трябва да бъдат внимателно наблюдавани и ЕКГ мониторирането трябва да се има предвид, тъй като сърдечните ефекти могат да бъдат адитивни.
Някои техники за локална анестезия могат да бъдат свързани с тежки нежелани реакции, независимо от използваната локална анестезия:
- Централен нервен блок: може да причини сърдечно -съдова депресия, особено при наличие на хиповолемия. Поради това епидуралната анестезия трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с намалена сърдечно -съдова функция;
- Ретробулбарни инжекции: те могат в много редки случаи да достигнат субарахноидалното пространство на мозъка, причинявайки временна слепота, сърдечно -съдов колапс, апнея, гърчове и т.н. Такива реакции трябва да бъдат диагностицирани и лекувани незабавно;
- Ретро и перибулбарни инжекции с локални анестетици: носят нисък риск от персистираща мускулна дисфункция в окото. Основните причини включват травма и / или локални токсични ефекти върху мускулите и / или нервите. Тежестта на тези тъканни реакции е свързана със степента на травмата, концентрацията на локална анестезия и продължителността на тъканната експозиция на локалната упойка. Както при всички локални анестетици, следователно е необходимо да се използват най -ниските дози и концентрации. може да позволи постигане на желания ефект. Вазоконстрикторите могат да влошат тъканните реакции и трябва да се използват само ако е посочено. Случайните интраартериални инжекции в черепната и шийната област могат да причинят незабавни мозъчни симптоми дори при ниски дози.
- Парацервикалният блок понякога може да причини фетална брадикардия / тахикардия. Следователно е необходимо внимателно проследяване на сърдечната честота на плода.
Рядка, но сериозна нежелана реакция след спинална анестезия е тотална или висока спинална блокада и последваща сърдечно -съдова и респираторна депресия. Сърдечно -съдовата депресия се причинява от обширен симпатиков блок, водещ до дълбока хипотония и брадикардия или дори сърдечен арест. Дихателната депресия може да бъде причинена от блокиране на инервацията на дихателните мускули, включително диафрагмата. Рискът от тотален или висок гръбначен блок е по -голям при пациенти в напреднала възраст. Следователно дозата трябва да бъде намалена при тези пациенти.
Началото на неврологично увреждане е рядка последица от интратекалната анестезия и може да доведе до парестезия, анестезия, двигателна слабост и парализа. Понякога такива щети са трайни.
Препоръчва се повишено внимание при пациенти с неврологични нарушения като множествена склероза, хемиплегия, параплегия и нервно -мускулни нарушения, дори ако се смята, че интратекалната анестезия не влияе неблагоприятно на тези разстройства. Преди започване на лечението трябва да се прецени дали ползите са по -големи от възможните рискове за пациента.
Епидуралната анестезия може да причини хипотония и брадикардия. Рискът може да бъде намален чрез предварително напълване на кръвообращението с разтвори на кристалоиди или колоиди. Хипотонията трябва да се лекува незабавно с прилагане, евентуално повторно, на интравенозен симпатомиметик. При деца дозата трябва да е съобразена с възрастта и теглото.
Съобщавани са отделни случаи на намалена или никаква ефикасност при употребата на Bupivacaine Angelini, особено в случай на спинална анестезия.
Както при другите локални анестетици, литературата и данните от постмаркетинговото наблюдение съобщават за липсата на ефикасност след спинална анестезия в променлив процент. Най -честите причини за тази неефективност могат да бъдат технически проблеми, неадекватни дози или неподходящо позициониране на пациента. При наличието на правилни дози и техника на инжектиране, причината за неадекватен блок може да се дължи на неправилно разпределение на активната съставка, променливост в анатомията на субарахноидалното пространство или устойчивост на ефектите на локалната анестезия.
Когато бупивакаин се прилага вътреставно, се препоръчва повишено внимание, ако се подозира скорошна голяма вътреставна травма или когато операцията е довела до „обширна експозиция на ставата“, тъй като това може да ускори абсорбцията и да доведе до концентрации. По-високи плазмени нива.
Ако инфилтрациите чрез локална анестезия се практикуват в области без възможност за колатерална циркулация (пръсти, корен на пениса и т.н.), е предпазна мярка да се използва упойката без вазоконстриктор, за да се избегне исхемична некроза. Използвайте Бупивакаин Ангелини 0,50% инжекционен разтвор с адреналин. Продуктът трябва да се използва с изключително внимание при лица, подложени на лечение с МАО -инхибитори или трициклични антидепресанти. Преди употреба лекарят трябва да установи състоянието на състоянието на кръвообращението на субектите, които ще се лекуват. Препоръчително е да се използва адекватен тест за дозата, възможно в комбинация с адреналин, за да се избегне незабавно инцидентно интравенозно или интратекално инжектиране. анестетичен разтвор, той трябва да се инжектира с повишено внимание в малки дози след около 10 секунди след превантивна аспирация.
Особено когато трябва да се инфилтрират много васкуларизирани зони, препоръчително е да се изчакат около 2 минути, преди да се пристъпи към действителния локално-регионален блок.
Пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван чрез незабавно преустановяване на приложението при първите признаци на тревога (напр. Промени в сетивата).
Необходимо е незабавното наличие на оборудване, лекарства и персонал, подходящи за спешно лечение, тъй като в редки случаи, след употреба на локални анестетици, са докладвани сериозни реакции, понякога със смъртен изход, дори при липса на индивидуални свръхчувствителност към анамнезата.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Бупивакаин - генерично лекарство
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Бупивакаин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, лекувани с други локални анестетици или вещества, структурно свързани с локални анестетици от амиден тип, например някои антиаритмици като лидокаин, мексилетин и токаинид, тъй като системните токсични ефекти са адитивни. Препоръчва се повишено внимание при пациенти, лекувани с антиаритмици от клас III (напр. Амиодарон), въпреки липсата на специфични проучвания за взаимодействията от клас лекарства (вж. "Предпазни мерки при употреба").
Продуктът трябва да се използва с изключително внимание при лица, подложени на лечение с МАО -инхибитори или трициклични антидепресанти.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.
Бременност
Не използвайте лекарството при известна или предполагаема бременност (вижте "Противопоказания").
Време за хранене
Подобно на други локални анестетици, бупивакаин може да се екскретира в кърмата, но в толкова малки количества, че по принцип няма риск за новороденото.
Ефекти върху способността за шофиране на превозни средства и върху използването на машини
Местните анестетици, в допълнение към директния анестетичен ефект, могат да имат много лек ефект върху умствената функция и координацията, дори при липса на очевидна токсичност за централната нервна система, и временно могат да повлияят отрицателно върху движението и степента на бдителност.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Бупивакаин - Генерично лекарство: Дозировка
Употреба при деца и юноши
В зависимост от вида на необходимата анестезия, BUPIVACAINE ANGELINI се влива бавно в гръбначния канал (част от гръбначния стълб) или в други части на тялото от анестезиолог с опит в техниката на детска анестезия. Дозите зависят от възрастта и теглото на пациента и ще бъдат определени от анестезиолога.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml инжекционен разтвор
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml инжекционен разтвор
Педиатрични пациенти на възраст от 1 до 12 години
Процедурите за детска регионална анестезия трябва да се извършват от квалифицирани лекари с технически опит и запознати с този тип пациенти.
Дозите, показани в таблицата, трябва да се приемат като насоки за употреба в педиатрията, въпреки че могат да възникнат вариации на индивидуална основа.При деца с по -високо телесно тегло често е необходимо постепенно намаляване на дозата, което трябва да се основава на идеалното телесно тегло ...
За факторите, които могат да повлияят на специфичните блокиращи техники и за индивидуалните нужди на пациента, трябва да се направят справочни текстове. Трябва да се използва най -ниската доза, необходима за получаване на адекватна анестезия.
Препоръчителни дози при деца
а) Началото и продължителността на периферния нервен блок зависи от вида на блокадата и приложената доза.
б) Епидуралните блокади на гръдния кош трябва да се прилагат в нарастващи дози, докато се постигне желаното ниво на анестезия.
При деца дозата трябва да се изчислява въз основа на тегло до 2 mg / kg.
За да се предотврати случайно интраваскуларно инжектиране, аспирирайте преди и по време на приложението на основната доза. Това трябва да се инжектира бавно в увеличаващи се дози, особено в лумбалния и гръдния епидурален път, с постоянно и отблизо наблюдение на жизнените функции на пациента.
Перитонзиларната инфилтрация трябва да се извърши при деца на възраст над 2 години, като се използва 2,5 mg / ml бупивакаин в доза 7,5-12,5 mg на сливица.
Илио-лигавично-илеоипогастралните блокади трябва да се извършват при деца на възраст най-малко 1 година или по-големи, като се използва 2,5 mg / ml бупивакаин в доза 0,1-0,5 ml / kg, еквивалентна на 0,25-1,25 mg / kg. Деца на възраст над 5 години трябва да бъдат лекувани с бупивакаин 5 mg / ml в доза 1,25-2 mg / kg.
За блокада на пениса използвайте бупивакаин 5 mg / ml с обща доза 0,2-0,5 ml / kg, еквивалентна на 1-2,5 mg / kg.
Безопасността и ефикасността на BUPIVACAINE ANGELINI при деца под 1 година не са установени. Налични са само ограничени данни.
Безопасността и ефикасността на периодични епидурални болусни инжекции или непрекъсната инфузия не са установени. Налично е само ограничено количество данни.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml хипербарен инжекционен разтвор
Новородени, кърмачета и деца до 40 кг.
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml хипербаричен инжекционен разтвор може да се използва при деца.
Една от разликите между малки деца и възрастни е относително високият обем на CSF при новородени и кърмачета, който изисква относително по -висока доза / kg, за да протече на същото ниво на блокада в сравнение с възрастните.
Процедурите за детска регионална анестезия трябва да се извършват от квалифицирани лекари с технически опит и запознати с този тип пациенти.
Дозите, показани в таблицата, трябва да се приемат като насоки за употреба в педиатрията, въпреки че могат да възникнат вариации на индивидуална основа. За факторите, които могат да повлияят на специфичните блокиращи техники и за индивидуалните нужди на пациента, трябва да се вземат предвид текстовете. трябва да се използва най -ниската доза, необходима за постигане на адекватна анестезия.
Препоръчителни дози при новородени, кърмачета и деца
Възрастни
Бупивакаин обикновено се използва в минимални дози, вариращи според показанията, от 2-3 mg до 100-150 mg, както е посочено за указания в таблицата:
а): дозировка s "означава за всяко междуребрено пространство.
(б): започвайки с 10 ml, след това 3-5-8 ml на всеки 4-6 часа, в зависимост от сегментите, които ще бъдат анестезирани, и възрастта на пациента.
Внимание: флаконите, тъй като не съдържат консерванти, трябва да се използват само за едно приложение. Всички запаси ще бъдат изхвърлени.
Максималната доза за възрастен и за еднократно приложение не трябва да надвишава 150 mg, съответстваща на 30 ml от 0,50% разтвора и 60 ml от 0,25% разтвор; по -общо, безопасната доза, както за възрастни, така и за деца, която е препоръчително да не се превишава, е 2 mg / kg за еднократно приложение.
При продължителна аналгетична терапия обикновено се използват дози, вариращи от 0,25 до 1 mg / kg телесно тегло; приложението може да се повтори 2-3 пъти за 24 часа.
N.B. Когато се използват продължителни блокове за последващо болусно приложение, трябва да се има предвид рискът от достигане на токсични плазмени концентрации или предизвикване на локално увреждане на невроните.
Дозата, която трябва да се приложи, трябва да бъде изчислена въз основа на опита на лекаря и познанията за клиничното състояние на пациента.Необходимо е да се използват най -ниските дози, които могат да позволят да се получи адекватна анестезия. Индивидуални вариации могат да възникнат по отношение на времето за стартиране и продължителността. За факторите, които могат да повлияят на специфичните блокиращи техники и за индивидуалните нужди на пациента, трябва да се направят справочни текстове. Степента на разпространение на анестезията може да бъде трудна за предвиждане, но се влияе от обема на приложеното лекарство, особено по отношение на изобарни разтвори.
За да се предотврати случайно интраваскуларно инжектиране, трябва да се извърши аспирация преди и по време на прилагането на основната доза, която трябва да се инжектира бавно или в увеличаващи се дози. По време на процедурата внимателно следете жизнените функции на пациента и поддържайте словесен контакт. В случай, че е необходима епидурална анестезия, се препоръчва да се предшества тестова доза от 3-5 ml бупивакаин с епинефрин.
„Случайна интраваскуларна инжекция може да бъде разпозната чрез временно увеличаване на сърдечната честота;„ случайна интратекална инжекция се разпознава по признаци на гръбначен блок. При първите признаци на токсичност незабавно прекратете приложението (вижте "Нежелани реакции - остра системна токсичност и лечение на остра системна токсичност").
Специфичното тегло на бупивакаин при 0,25% или 0,50% е 1,006 при 20 ° С и 0,997 при 37 ° С; бупивакаин при 1% хипербаричен разтвор има специфично тегло 1,045 при 20 ° С и 1,035 при 37 ° С.
Всяко предозиране на анестетик трябва да се избягва и никога да не се дават две максимални дози от последния без интервал от най -малко 24 часа.
Необходимо е обаче да се използват най -ниските дози и концентрации, които могат да позволят да се постигне желания ефект.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели предозиране на Bupivacaine - генерично лекарство
Случайното интраваскуларно инжектиране на локални анестетици може да предизвика незабавни системни токсични реакции (вариращи от секунди до минути). В случай на предозиране системната токсичност настъпва по-късно (15-60 минути след инжектирането) и това се дължи на забавено повишаване на локалните кръвни концентрации анестетик (вж. "Нежелани реакции - остра системна токсичност и лечение на остра системна токсичност").
Хипербаричният бупивакаин ангелини, при препоръчани условия на употреба, е малко вероятно да повиши кръвните нива достатъчно високи, за да предизвика системна токсичност. Ако обаче се прилагат други локални анестетици едновременно, токсичните ефекти са адитивни и могат да причинят системна токсичност (вж. "Нежелани реакции - остра системна токсичност и лечение на остра системна токсичност").
Когато се появят първите признаци на предозиране, спрете прилагането на препарата и, като поставите пациента в хоризонтално положение, се уверете, че дихателните пътища са отворени. Ако възникнат затруднения в дишането, е необходима асистирана вентилация (чантата Ambu може да се използва и при спешни случаи). Не се препоръчва използването на булбарни аналептици, тъй като те увеличават консумацията на кислород.
За подпомагане на кръвообращението, кортизоновите лекарства могат да се използват интравенозно; могат да се добавят разредени разтвори на алфа-бета-стимуланти с вазоконстриктивно действие (мефентермин, метараминол и други) или на атропин сулфат. Корекцията на всяко установено киселинно състояние може да се коригира с използването на подходящи интравенозни разтвори на натриев бикарбонат.
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза Bupivacaine Angelini, незабавно уведомете Вашия лекар или се свържете с най -близката болница.
Ако имате въпроси относно употребата на Bupivacaine Angelini, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Bupivacaine - генерично лекарство
Допълнителни странични ефекти при деца и юноши
Нежеланите реакции при деца са подобни на тези при възрастни.
Общ
Както всички лекарства, Bupivacaine Angelini може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Профилът на нежеланите реакции на Bupivacaine Angelini е сравним с този на други дългодействащи локални анестетици. ) и събития, причинени директно от инжектирането (напр. травма на нервни влакна, гръбначен хематом) или косвено (напр. епидурален абсцес и менингит) или събития, свързани с цереброспинална загуба (напр. главоболие след дурална пункция) Началото на неврологичното увреждане е рядко, но добре известни последици от регионална анестезия и по -специално от епидурална и спинална анестезия.
Таблица на нежеланите лекарствени реакции
- Съдови нарушения: хипотония
- Стомашно -чревни нарушения: гадене.
- Сърдечни нарушения: брадикардия
- Съдови нарушения: хипертония
- Стомашно -чревни нарушения: повръщане
- Урологични и бъбречни нарушения: задържане на урина, уринарна инконтиненция.
- Нарушения на нервната система: признаци и симптоми на токсичност за ЦНС (конвулсии, парестезии в кръговата област, изтръпване на езика, хиперакузия, зрителни нарушения, загуба на съзнание, тремор, замаяност, шум в ушите, дизартрия, пареза, дизестезия)
- Нарушения на опорно -двигателния апарат, съединителната тъкан и костната тъкан: мускулна слабост, болки в гърба.
- Нарушения на имунната система: алергични реакции, анафилактични реакции / шок
- Нарушения на нервната система: невропатия, увреждане на периферните нерви, арахноидит, пареза, параплегия, тотален гръбначен блок (неволно), парализа
- Очни нарушения: диплопия
- Сърдечни нарушения: сърдечен арест, сърдечни аритмии
- Дихателни нарушения: респираторна депресия
Други докладвани нежелани реакции включват явления на централна нервна стимулация (възбуда, дезориентация, мидриаза, повишен метаболизъм и телесна температура, тризъм, изпотяване, тахипнея, бронходилатация, вазодилатация) и алергични реакции с локални прояви (уртикария, сърбеж) или системни (бронхоспазъм, ларинкса оток).
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля информирайте Вашия лекар или фармацевт.
Остра системна токсичност
Системните токсични реакции засягат главно централната нервна система и сърдечно -съдовата система. Тези реакции се причиняват от високи кръвни концентрации на локалния анестетик след инцидентно интраваскуларно инжектиране, предозиране или изключително бърза абсорбция от силно васкуларизирани области (вж. "Предпазни мерки при употреба"). Реакциите, засягащи централната нервна система, са сравними с тези на други локални анестетици от амиден тип, докато сърдечните реакции зависят, както количествено, така и качествено, в по -голяма степен от лекарството.
Хипербаричният бупивакаин ангелини, при препоръчани условия на употреба, е малко вероятно да повиши кръвните нива достатъчно високи, за да причини системна токсичност. Ако обаче се прилагат други локални анестетици едновременно, токсичните ефекти са адитивни и могат да причинят системна токсичност.
Токсичността на централната нервна система се проявява постепенно, със симптоми и признаци на нарастваща тежест. Първите симптоми обикновено са парестезия в кръговата област, изтръпване на езика, замаяност, хиперакузия, шум в ушите и зрителни смущения. Дизартрия, мускулен спазъм или тремор са по -сериозни прояви и предхождат появата на генерализирани конвулсии. Тези признаци не трябва да се бъркат с еретично поведение. Може да последват безсъзнание и гърчове, които могат да продължат от няколко секунди до няколко минути. След гърчовете се дължи до повишена мускулна активност, бързи смущения в дишането и възможна липса на проходимост на дихателните пътища, хипоксия и хиперкапния. В тежки случаи може да възникне апнея. Ацидозата, хиперкалиемията, хипокалциемията и хипоксията увеличават и усилват токсичните ефекти на локалните анестетици.
Връщането на пациента към първоначалното клинично състояние е резултат от преразпределението на локалния анестетик от централната нервна система и последващия метаболизъм и екскреция. Възстановяването може да бъде бързо, ако не са приложени големи количества от лекарството.
В тежки случаи могат да настъпят сърдечно -съдови ефекти, обикновено предшествани от признаци на токсичност за централната нервна система. При пациенти, които са дълбоко успокоени или под обща анестезия, ефектите върху сърдечно -съдовата система могат да възникнат без продромални ефекти върху централната нервна система.В резултат на високи системни концентрации на локални анестетици, хипотония, брадикардия, аритмии и дори сърдечен арест може да бъде но в редки случаи сърдечен арест е възникнал без продромални ефекти върху централната нервна система.
При деца може да е трудно да се открият ранните признаци на системна токсичност на локална анестезия, когато блокът се прилага по време на обща анестезия.
Лечение на остра системна токсичност
Приложението на локалния анестетик трябва незабавно да се преустанови, ако се появят признаци на остра системна токсичност или тотален гръбначен блок.Симптомите на токсичност на централната нервна система (гърчове, депресия на централната нервна система) трябва да се лекуват незабавно с подходяща подкрепа за проходимостта. Дихателните пътища и дишането и с прилагането на антиконвулсанти, като диазепам в доза 10-20 mg интравенозно; обаче не се препоръчват барбитурати, които могат да акцентират върху булбарната депресия. Циркулацията може да бъде подкрепена с прилагането на кортизони в подходящи интравенозни дози; разредени разтвори на алфа могат да се добавят бета-стимуланти с вазоконстриктивно действие (мефентермин, метараминол и други) или атропин сулфат.
Ако настъпи спиране на кръвообращението, незабавно трябва да се извърши сърдечно -белодробна реанимация. От жизненоважно значение е да се осигури оптимално насищане с кислород, да се поддържа вентилация и циркулация и да се лекува ацидоза.
Ако възникне сърдечно -съдова депресия (хипотония, брадикардия), трябва да се обмисли адекватно лечение с интравенозни течности, вазопресори и / или инотропни средства. При деца дозата трябва да е съобразена с възрастта и теглото.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Предупреждение: Не използвайте продукта след срока на годност, посочен на опаковката.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Друга информация
СЪСТАВ
Бупивакаин Ангелини 2,5 mg / ml (0,25%) инжекционен разтвор
1 ml съдържа:
- Активна съставка: Бупивакаин 2,5 mg (като хидрохлорид)
- Помощни вещества: натриев хлорид, вода за инжекции
Бупивакаин Ангелини 5 mg / ml (0,5%) инжекционен разтвор
1 ml съдържа:
- Активна съставка: Бупивакаин 5 mg (като хидрохлорид)
- Помощни вещества: натриев хлорид, вода за инжекции
Бупивакаин Ангелини 5 mg / ml (0,5%) хипербарен инжекционен разтвор
1 ml хипербарен разтвор съдържа:
- Активна съставка: Бупивакаин 5 mg (като хидрохлорид)
- Помощни вещества: безводна глюкоза, натриев хидроксид, вода за инжекции
Бупивакаин Ангелини 10 mg / ml (1%) хипербарен инжекционен разтвор
1 ml хипербарен разтвор съдържа:
- Активна съставка: Бупивакаин 10 mg (като хидрохлорид)
- Помощни вещества: глюкоза монохидрат, вода за инжекции.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
Бупивакаин Ангелини 2,5 mg / ml (0,25%) инжекционен разтвор
Инжекционен разтвор: опаковка от 1 или 5 тип I 5 ml неутрални стъклени ампули; опаковка от 1, 5 или 10 неутрални стъклени флакона тип I от 10 ml.
Бупивакаин Ангелини 5 mg / ml (0,5%) инжекционен разтвор
Инжекционен разтвор: опаковка от 1 или 5 тип I 5 ml неутрални стъклени ампули; опаковка от 1, 5 или 10 неутрални стъклени флакона тип I от 10 ml.
Бупивакаин Ангелини 5 mg / ml (0,5%) хипербарен инжекционен разтвор
Инжекционен разтвор: опаковка от 10 неутрални стъклени флакона тип I от 4 ml.
Бупивакаин Ангелини 10 mg / ml (1%) хипербарен инжекционен разтвор
Инжекционен разтвор: опаковка от 10 ампули от неутрално стъкло тип 2 от 2 ml.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
БУПИВАЧАЙНА АНГЕЛИНИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml инжекционен разтвор: 1 ml съдържа 2,5 mg бупивакаин (като хидрохлорид).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml инжекционен разтвор: 1 ml съдържа 5 mg бупивакаин (като хидрохлорид).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml хипербарен инжекционен разтвор: 1 ml съдържа 5 mg бупивакаин (като хидрохлорид).
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml хипербарен инжекционен разтвор: 1 ml съдържа 10 mg бупивакаин (като хидрохлорид).
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Инжекционен разтвор
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Bupivacaina Angelini може да се използва при всякакъв вид периферна анестезия:
- локална тронуларна, локално-регионална инфилтрация
- симпатичен блок
- ретрограден интравенозен блок и интраартериален блок
- перидурална, сакрална
- субарахноидален гръбначен.
Поради това бупивакаин ангелини е показан във всяка обща хирургия, ортопедия, офталмология, отоларингология, стоматология, акушерство и гинекология, дерматология, използвани самостоятелно и свързани с наркоза.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Бупивакаин обикновено се използва в минимални дози, вариращи според показанията, от 2-3 mg до 100-150 mg, както е посочено за указания в таблицата:
а): дозировка s "означава за всяко междуребрено пространство.
(б): започвайки с 10 ml, след това 3-5-8 ml на всеки 4-6 часа, в зависимост от сегментите, които ще бъдат анестезирани, и възрастта на пациента.
Внимание: флаконите не съдържат консерванти, те трябва да се използват за еднократно приложение. Всички запаси ще бъдат изхвърлени.
Максималната доза за възрастен и за еднократно приложение не трябва да надвишава 150 mg, съответстваща на 30 ml от 0,50% разтвора и 60 ml от 0,25% разтвор; по -общо, безопасната доза, както за възрастни, така и за деца, която е препоръчително да не се превишава, е 2 mg / kg за еднократно приложение.
При продължителна аналгетична терапия обикновено се използват дози, вариращи от 0,25 до 1 mg / kg телесно тегло; приложението може да се повтори 2-3 пъти за 24 часа.
N.B. Когато се използват продължителни блокове за последващо болусно приложение, трябва да се има предвид рискът от достигане на токсични плазмени концентрации или предизвикване на локално увреждане на невроните.
Дозата, която трябва да се приложи, трябва да бъде изчислена въз основа на опита на лекаря и познанията за клиничното състояние на пациента.Необходимо е да се използват най -ниските дози, които могат да позволят да се получи адекватна анестезия. Индивидуални вариации могат да възникнат по отношение на времето за стартиране и продължителността. При деца с високо телесно тегло често е необходимо постепенно намаляване на дозата и трябва да се основава на идеалното телесно тегло. Референтните текстове трябва да бъдат консултирани както по аспекти, които засягат специфични блокиращи техники, така и върху индивидуалните нужди на пациента. Степента на разпространение на анестезията може да бъде трудна за предвиждане, но се влияе от обема на приложеното лекарство, особено по отношение на изобарни разтвори.
За да се предотврати случайно интраваскуларно инжектиране, трябва да се извърши аспирация преди и по време на прилагането на основната доза, която трябва да се инжектира бавно или в увеличаващи се дози. По време на процедурата внимателно следете жизнените функции на пациента и поддържайте словесен контакт. В случай, че е необходима епидурална анестезия, се препоръчва да се предшества тестова доза от 3-5 ml бупивакаин с епинефрин. „Случайна интраваскуларна инжекция може да бъде разпозната чрез временно увеличаване на сърдечната честота;„ случайна интратекална инжекция се разпознава по признаци на гръбначен блок. При първите признаци на токсичност незабавно прекратете приложението (вижте точка 4.8 „Остра системна токсичност“ и „Лечение на остра системна токсичност“).
Специфичното тегло на бупивакаин при 0,25% или 0,50% е 1,006 при 20 ° С и 0,997 при 37 ° С; бупивакаин при 1% хипербаричен разтвор има специфично тегло 1,045 при 20 ° С и 1,035 при 37 ° С.
Всяко предозиране на анестетик трябва да се избягва и никога да не се дават две максимални дози от последния без интервал от най -малко 24 часа.
Необходимо е обаче да се използват най -ниските дози и концентрации, които могат да позволят да се постигне желания ефект.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активната съставка, към някое от помощните вещества или към други близко свързани вещества от химическа гледна точка; по -специално към локални анестетици от същата група (амиден тип).
Употребата на бупивакаин трябва да се избягва при пациенти с известна или предполагаема бременност (вж. Точка 4.6).
Съобщавани са случаи на сърдечен арест след употребата на бупивакаин за епидурална анестезия при бременни жени; в повечето случаи това се случва след употребата на 0,75% разтвор. Следователно употребата на 0,75% бупивакаин трябва да се избягва при епидурална анестезия в акушерството. Тази концентрация трябва да бъде запазена за онези хирургични процедури, при които се изисква висока степен на мускулна релаксация и продължителен ефект.
Продуктът също е противопоказан при парацервикален блок и регионална интравенозна анестезия (Bier Block).
В случай на интратекална анестезия трябва да се имат предвид общи противопоказания:
- остри активни заболявания на централната нервна система, като менингит, тумори,
полиомиелит и вътречерепни кръвоизливи
- гръбначна стеноза и активно заболяване на гръбначния стълб (например спондилит, туберкулоза, тумор) или скорошна травма (например фрактури)
- септицемия
- злокачествена анемия, съчетана с подостра дегенерация на гръбначния мозък
- гнойна кожна инфекция на мястото на инжектиране или в околността
- кардиогенен или хиповолемичен шок
- нарушения на коагулацията или протичащи антикоагуланти.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Общата дозировка трябва да е правилна по отношение на общите условия, възрастта и съответните анамнестични данни на пациента.
Съобщавани са случаи на сърдечен арест или смърт след употребата на бупивакаин за епидурална анестезия или периферен нервен блок. В някои случаи реанимацията е била трудна или невъзможна, въпреки очевидно адекватната подготовка и поведение на персонала. В повечето случаи това се случва след употребата от 7,5 mg / ml разтвор.
Интратекалната анестезия трябва да се извършва само от лекар или под наблюдението на клиницисти с необходимия опит и опит.
Бупивакаин, както всички локални анестетици, когато се използва за процедури за локална анестезия, които водят до високи концентрации на лекарството в кръвта, може да предизвика остри токсични ефекти върху централната нервна система и сърдечно -съдовата система, особено в случай на инцидентно интраваскуларно приложение или инжектиране във високо васкуларизиран области. Съобщава се за камерна аритмия, камерно мъждене, внезапен сърдечно -съдов колапс и смърт след повишени системни концентрации на бупивакаин. Не се очакват обаче високи системни концентрации при дози, които обикновено се използват за интратекална анестезия.
Процедурите за регионална анестезия винаги трябва да се извършват в подходящо оборудвани зони и от квалифициран персонал. Необходимо е незабавно наличие на оборудване и лекарства, необходими за наблюдение и спешна реанимация.
При пациенти, подложени на тежка блокада или получаващи високи дози от лекарството, трябва да се постави интравенозен катетър преди приложението на локалната анестезия.лечение на нежелани ефекти, системна токсичност или други усложнения (вж. Точки 4.8 и 4.9).
Блокадата на големите периферни нерви може да включва прилагане на голям обем локална анестезия в силно васкуларизирани области, често в близост до големи съдове, където съществува повишен риск от интраваскуларна инжекция и / или бърза системна абсорбция, което може да доведе до повишени плазмени концентрации.
Въпреки че регионалната анестезия често е техниката на избор на анестезия, някои пациенти изискват специално внимание, за да намалят риска от опасни странични ефекти:
• възрастни или изтощени пациенти;
• пациенти с частичен или пълен сърдечен блок, тъй като локалните анестетици могат да потиснат сърдечната проводимост;
• пациенти с напреднало чернодробно заболяване или тежко бъбречно увреждане;
• пациентите с хиповолемия могат да развият тежка и внезапна хипотония по време на интратекална анестезия, независимо от използваната локална анестезия. Хипотонията обикновено възниква след интратекален блок при възрастни;
• Пациентите, лекувани с антиаритмични лекарства от клас III (напр. Амиодарон), трябва да бъдат внимателно наблюдавани и ЕКГ мониторирането трябва да се разглежда, тъй като сърдечните ефекти могат да бъдат адитивни.
Някои техники за локална анестезия могат да бъдат свързани с тежки нежелани реакции, независимо от използваната локална анестезия:
- Централен нервен блок: може да причини сърдечно -съдова депресия, особено при наличие на хиповолемия. Поради това епидуралната анестезия трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с намалена сърдечно -съдова функция;
- Ретробулбарни инжекции: те могат в много редки случаи да достигнат субарахноидалното пространство на мозъка, причинявайки временна слепота, сърдечно -съдов колапс, апнея, гърчове и др. Такива реакции трябва да бъдат диагностицирани и лекувани незабавно;
-Ретро и перибулбарни инжекции с локални анестетици: носят нисък риск от персистираща мускулна дисфункция в окото. Основните причини включват травма и / или локални токсични ефекти върху мускулите и / или нервите. Тежестта на тези тъканни реакции е свързана със степента на травмата, концентрацията на локална анестезия и продължителността на тъканната експозиция на локалната упойка. Както при всички локални анестетици, следователно е необходимо да се използват най -ниските дози и концентрации. може да позволи постигане на желания ефект. Вазоконстрикторите могат да влошат тъканните реакции и трябва да се използват само ако е посочено. Случайните интраартериални инжекции в черепната и шийната област могат да причинят незабавни мозъчни симптоми дори при ниски дози.
Парацервикалният блок понякога може да причини фетална брадикардия / тахикардия. Следователно е необходимо внимателно проследяване на сърдечната честота на плода.
Рядка, но сериозна нежелана реакция след спинална анестезия е тотална или висока спинална блокада и последваща сърдечно -съдова и респираторна депресия. Сърдечно -съдовата депресия се причинява от обширен симпатиков блок, водещ до дълбока хипотония и брадикардия или дори сърдечен арест. Дихателната депресия може да бъде причинена от блокиране на инервацията на дихателните мускули, включително диафрагмата. Рискът от тотален или висок гръбначен блок е по -голям при пациенти в напреднала възраст. Следователно дозата трябва да бъде намалена при тези пациенти.
Началото на неврологично увреждане е рядка последица от интратекалната анестезия и може да доведе до парестезия, анестезия, двигателна слабост и парализа. Понякога такива щети са трайни.
Препоръчва се повишено внимание при пациенти с неврологични нарушения като множествена склероза, хемиплегия, параплегия и нервно -мускулни нарушения, дори ако се смята, че интратекалната анестезия не влияе неблагоприятно на тези разстройства. Преди започване на лечението трябва да се прецени дали ползите са по -големи от възможните рискове за пациента.
Епидуралната анестезия може да причини хипотония и брадикардия. Рискът може да бъде намален чрез предварително напълване на кръвообращението с разтвори на кристалоиди или колоиди. Хипотонията трябва да се лекува незабавно с прилагане, евентуално повторно, на интравенозен симпатомиметик. При деца дозата трябва да е съобразена с възрастта и теглото.
Когато бупивакаин се прилага вътреставно, се препоръчва повишено внимание, ако се подозира скорошна голяма вътреставна травма или когато операцията е довела до обширна експозиция на ставите, тъй като това може да ускори абсорбцията и да доведе до по-високи плазмени концентрации.
Ако инфилтрациите чрез локална анестезия се практикуват в области без възможност за колатерална циркулация (пръсти, корен на пениса и т.н.), е предпазна мярка да се използва упойката без вазоконстриктор, за да се избегне исхемична некроза. Използвайте Бупивакаин Ангелини 0,50% инжекционен разтвор с адреналин. Продуктът трябва да се използва с изключително внимание при лица, подложени на лечение с МАО -инхибитори или трициклични антидепресанти. Преди употреба лекарят трябва да установи състоянието на състоянието на кръвообращението на субектите, които ще бъдат лекувани.Препоръчително е да се използва адекватен тест за доза, възможно в комбинация с адреналин, за да се избегне своевременно инцидентно интравенозно или интратекално инжектиране. анестетичен разтвор. трябва да се инжектира внимателно в малки дози след около 10 секунди след превантивна аспирация. Особено когато трябва да се инфилтрират много васкуларизирани зони, препоръчително е да се изчакат около 2 минути, преди да се пристъпи към действителния локално-регионален блок.
Пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван чрез незабавно преустановяване на приложението при първите признаци на тревога (напр. Промени в сетивата).
Необходимо е незабавното наличие на оборудване, лекарства и персонал, подходящи за спешно лечение, тъй като в редки случаи, след употреба на локални анестетици, са докладвани сериозни реакции, понякога със смъртен изход, дори при липса на индивидуални свръхчувствителност към анамнезата.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Бупивакаин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, лекувани с други локални анестетици или вещества, структурно свързани с локални анестетици от амиден тип, например някои антиаритмици като лидокаин, мексилетин и токаинид, тъй като системните токсични ефекти са адитивни. Препоръчва се повишено внимание при пациенти, лекувани с антиаритмици от клас III (напр. Амиодарон), въпреки липсата на специфични проучвания за взаимодействието на лекарствения клас (вж. Точка 4.4).
Продуктът трябва да се използва с изключително внимание при лица, подложени на лечение с МАО -инхибитори или трициклични антидепресанти.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Не използвайте лекарството при известна или предполагаема бременност (вж. Точка 4.3).
Време за хранене
Подобно на други локални анестетици, бупивакаин може да се екскретира в кърмата, но в толкова малки количества, че по принцип няма риск за новороденото.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Местните анестетици, в допълнение към директния анестетичен ефект, могат да имат много лек ефект върху умствената функция и координацията, дори при липса на очевидна токсичност за централната нервна система, и временно могат да повлияят отрицателно върху движението и степента на бдителност.
04.8 Нежелани реакции
Общ
Профилът на нежеланите реакции на Bupivacaine Angelini е сравним с този на други дългодействащи локални анестетици. временно задържане на урина) и от събития, пряко причинени от инжектирането (например травма на нервното влакно, гръбначен хематом) или косвено (напр. епидурален абсцес, напр менингит) o събития, свързани с цереброспинална загуба (напр. главоболие след дурална пункция). Началото на неврологично увреждане е рядко, но добре известно следствие от регионална анестезия и по -специално епидурална и спинална анестезия.
Таблица на нежеланите лекарствени реакции
Други докладвани нежелани реакции включват явления на централна нервна стимулация (възбуда, дезориентация, мидриаза, повишен метаболизъм и телесна температура, тризъм, изпотяване, тахипнея, бронходилатация, вазодилатация) и алергични реакции с локални прояви (уртикария, сърбеж) или системни (бронхоспазъм, ларинкса оток).
Остра системна токсичност
Системните токсични реакции засягат главно централната нервна система и сърдечно -съдовата система. Тези реакции са причинени от високи кръвни концентрации на локалния анестетик след инцидентно интраваскуларно инжектиране, предозиране или изключително бърза абсорбция от силно васкуларизирани области (вж. Точка 4.4). Реакциите на централната нервна система са сравними с тези на други локални анестетици. От амидния тип докато сърдечните реакции зависят, както количествено, така и качествено, в по -голяма степен от лекарството.
Хипербаричният бупивакаин ангелини, при препоръчани условия на употреба, е малко вероятно да повиши кръвните нива достатъчно високи, за да причини системна токсичност. Ако обаче се прилагат други локални анестетици едновременно, токсичните ефекти са адитивни и могат да причинят системна токсичност.
Токсичността на централната нервна система се проявява постепенно, със симптоми и признаци на нарастваща тежест. Първите симптоми обикновено са парестезия в кръговата област, изтръпване на езика, замаяност, хиперакузия, шум в ушите и зрителни смущения. Дизартрия, мускулен спазъм или тремор са по -сериозни прояви и предхождат появата на генерализирани конвулсии. Тези признаци не трябва да се бъркат с еретично поведение. Може да последват безсъзнание и гърчове, които могат да продължат от няколко секунди до няколко минути. След гърчовете се дължи до повишена мускулна активност, бързи смущения в дишането и възможна липса на проходимост на дихателните пътища, хипоксия и хиперкапния. В тежки случаи може да възникне апнея. Ацидозата, хиперкалиемията, хипокалциемията и хипоксията увеличават и усилват токсичните ефекти на локалните анестетици.
Връщането на пациента към първоначалното клинично състояние е резултат от преразпределението на локалния анестетик от централната нервна система и последващия метаболизъм и екскреция. Възстановяването може да бъде бързо, ако не са приложени големи количества от лекарството.
В тежки случаи могат да настъпят сърдечно -съдови ефекти, обикновено предшествани от признаци на токсичност за централната нервна система. При пациенти, които са дълбоко успокоени или под обща анестезия, ефектите върху сърдечно -съдовата система могат да възникнат без продромални ефекти върху централната нервна система.В резултат на високи системни концентрации на локални анестетици, хипотония, брадикардия, аритмии и дори сърдечен арест може да бъде но в редки случаи сърдечен арест е възникнал без продромални ефекти върху централната нервна система.
При деца може да е трудно да се открият ранните признаци на системна токсичност на локална анестезия, когато блокът се прилага по време на обща анестезия.
Лечение на остра системна токсичност
Приложението на локалния анестетик трябва незабавно да се преустанови, ако се появят признаци на остра системна токсичност или тотален гръбначен блок.Симптомите на токсичност на централната нервна система (гърчове, депресия на централната нервна система) трябва да се лекуват незабавно с подходяща подкрепа за проходимостта. Дихателните пътища и дишането и с прилагането на антиконвулсанти, като диазепам в доза 10-20 mg интравенозно; обаче не се препоръчват барбитурати, които могат да акцентират върху булбарната депресия. Циркулацията може да бъде подкрепена с прилагането на кортизони в подходящи интравенозни дози; разредени разтвори на алфа могат да се добавят бета-стимуланти с вазоконстриктивно действие (мефентермин, метараминол и други) или атропин сулфат.
Ако настъпи спиране на кръвообращението, незабавно трябва да се извърши сърдечно -белодробна реанимация. От жизненоважно значение е да се осигури оптимално насищане с кислород, да се поддържа вентилация и циркулация и да се лекува ацидоза.
Ако възникне сърдечно -съдова депресия (хипотония, брадикардия), трябва да се обмисли адекватно лечение с интравенозни течности, вазопресори и / или инотропни средства. При деца дозата трябва да е съобразена с възрастта и теглото.
Ако настъпи сърдечен арест, може да се наложи удължаване на реанимационните маневри за постигане на благоприятен резултат.
04.9 Предозиране
Случайното интраваскуларно инжектиране на локални анестетици може да предизвика незабавни системни токсични реакции (вариращи от секунди до минути). В случай на предозиране системната токсичност настъпва по-късно (15-60 минути след инжектирането) и това се дължи на забавено повишаване на локалните кръвни концентрации анестетик (вж. точка 4.8 "Остра системна токсичност" и "Лечение на остра системна токсичност").
Хипербаричният бупивакаин ангелини, при препоръчани условия на употреба, е малко вероятно да повиши кръвните нива достатъчно високи, за да причини системна токсичност. Ако обаче се прилагат други локални анестетици едновременно, токсичните ефекти са адитивни и могат да причинят системна токсичност (вж. Точка 4.8 „Остра системна токсичност“ и „Лечение на остра системна токсичност“).
Когато се появят първите признаци на предозиране, спрете прилагането на препарата и, като поставите пациента в хоризонтално положение, се уверете, че дихателните пътища са отворени. Ако възникнат затруднения в дишането, е необходима асистирана вентилация (чантата Ambu може да се използва и при спешни случаи). Не се препоръчва използването на булбарни аналептици, тъй като те увеличават консумацията на кислород.
За подпомагане на кръвообращението, кортизоновите лекарства могат да се използват интравенозно; могат да се добавят разредени разтвори на алфа-бета-стимуланти с вазоконстриктивно действие (мефентермин, метараминол и други) или на атропин сулфат. Корекцията на всяко установено киселинно състояние може да се коригира с използването на подходящи интравенозни разтвори на натриев бикарбонат.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: локални анестетици от амиден тип (бупивакаин).
ATC код: N01BB01.
Бупивакаин хидрохлорид или (N-бутил-2-пиперидинкарбон) -2-6-диметиланилид е дългодействащ локален анестетик от амиден тип, подобен на Мепивакаин. Неговият анестетичен ефект е по-дълготраен от този, получен при други. Местните анестетици могат да бъдат поддържа, с оглед на използваните дози, до 20 часа.
Началото на активността и продължителността на локалния анестетичен ефект на бупивакаин зависят от дозата и мястото на приложение.
Подобно на други локални анестетици, бупивакаин обратимо блокира нервната проводимост и предотвратява навлизането на натриевите йони през клетъчната мембрана на нервните влакна.Натриевият канал на мембраната на нервните влакна се счита за рецептора, върху който действат местните анестетици.
Местните анестетици могат да имат подобен ефект върху други възбудими мембрани като мозъка и миокарда. Прекомерните количества от лекарството на системно ниво могат да причинят симптоми и признаци на токсичност, засягащи главно централната нервна и сърдечно -съдовата система.
Токсичността на централната нервна система се проявява при по -ниски плазмени концентрации и обикновено предхожда сърдечно -съдови ефекти (вж. Точка 4.8 "Лечение на остра системна токсичност"). Директните ефекти на локалните анестетици върху миокарда включват бавна проводимост, отрицателен инотропизъм до спиране на сърцето.
Индиректни сърдечно -съдови ефекти (хипотония, брадикардия) могат да възникнат след епидурално приложение и са свързани с удължаване на съпътстващия симпатиков блок.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml Hyperbaric и Bupivacaine Angelini 10 mg / ml Hyperbaric са хипербарни разтвори (спрямо цереброспиналната течност) и първоначалната им дифузия в интратекалното пространство се влияе от гравитацията. С оглед на прилаганата ниска доза, интратекалното разпределение води до относително ниски концентрации на лекарството, а продължителността на локалния анестетичен ефект обикновено е сравнително кратка.
05.2 Фармакокинетични свойства
Бупивакаин има рКа 8,2 и коефициент на разпределение 346 (п-октанол / фосфатен буфер при рН 7,4 при 25 ° С). Фармакологичната активност на метаболитите е по -ниска от тази на бупивакаин.
Плазмената концентрация на бупивакаин зависи от дозата, начина на приложение и васкуларността на мястото на инжектиране.
Бупивакаинът показва пълна и двуфазна абсорбция от епидуралното пространство, с полуживот съответно от порядъка на 7 минути и 6 часа. Хипербаричният бупивакаин също има пълна и двуфазна абсорбция от субарахноидалното пространство, с полуживот на двете фази на поръчка от 50 и 408 минути. Бавното усвояване е ограничаващият фактор при елиминирането на бупивакаин; това обяснява защо видимият полуживот след епидурално или субарахноидно приложение е по-дълъг от този след интравенозно приложение.
Предвид ниската доза, необходима за интратекално приложение, плазмените концентрации на бупивакаин след интратекална блокада са ниски в сравнение с тези, установени след други процедури за регионална анестезия. Обикновено увеличаването на максималните плазмени концентрации е приблизително 0,4 mg / l на всеки инжектиран 100 mg.Това означава, че след прилагане на 20 mg, плазмените нива ще бъдат приблизително 0,1 mg / l.
Бупивакаин показва общ плазмен клирънс от 0,58 литра / минута, стационарен обем на разпределение 73 литра, терминален полуживот 2,7 часа и междинен коефициент на чернодробна екстракция 0,38 след интравенозно приложение. Той се свързва главно с алфа-1-киселинен гликопротеин, като плазменото свързване е 96%.
Клирънсът на бупивакаин се осъществява чрез метаболитни процеси почти изключително в черния дроб и е по -чувствителен към промени във вътрешната функция на чернодробните ензими, отколкото към чернодробна перфузия.
По време на непрекъсната епидурална инфузия е установено повишаване на общата плазмена концентрация, което може да бъде свързано с постоперативно повишаване на алфа-1-киселинен гликопротеин.Концентрацията на несвързаната, фармакологично активна фракция е сходна преди и след операцията.
Бупивакаин преминава бързо през плацентата и лесно се постига равновесие между свързаните и свободните фракции.
Бупивакаинът се метаболизира екстензивно в черния дроб предимно чрез ароматно хидроксилиране до 4-хидрокси-бупивакаин и чрез N-деалкилиране до РРХ, и двата медиирани от цитохром Р450 3А4. Приблизително 1% от бупивакаин се екскретира като непроменено лекарство в урината за 24 часа и приблизително 5% като РРХ.Плазмените концентрации на РРХ и 4-хидрокси-бупивакаин по време и след продължително приложение на бупивакаин са ниски в сравнение с изходното съединение.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Изчисленият LD50 в проучванията за остра токсичност дава следните стойности: при мишки i.v. 7,8 mg / kg и s.c. 82 mg / kg; в морското свинче e.p. 50 mg / kg. Хроничните лечения, проведени върху плъхове (10 mg / kg sc. За 90 дни), не показват никакви промени в сравнение с контролите, които да се дължат на токсичните ефекти на препарата.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Бупивакаин Ангелини 2,5 mg / ml (0,25%) инжекционен разтвор и Бупивакаин Ангелини 5 mg / ml (0,5%) инжекционен разтвор:
Натриев хлорид, вода за инжекции.
Бупивакаин Ангелини 5 mg / ml (0,5%) хипербарен инжекционен разтвор:
Безводна глюкоза, натриев хидроксид, вода за инжекции.
Бупивакаин Ангелини 10 mg / ml (1%) хипербарен инжекционен разтвор:
Глюкоза монохидрат, вода за инжекции.
06.2 Несъвместимост
Продуктът не показва несъвместимост с други съединения.
06.3 Срок на валидност
Бупивакаина Ангелини 2,5 mg / ml И 5 mg / ml: 3 години.
Бупивакаина Ангелини 10 mg / ml хипербарен инжекционен разтвор: 3 години.
Бупивакаина Ангелини 5 mg / ml хипербарен инжекционен разтвор: 24 месеца.
06.4 Специални условия на съхранение
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Бупивакаин Ангелини 2,5 mg / ml (0,25%) инжекционен разтвор
Инжекционен разтвор: опаковка от 1 или 5 тип I 5 ml неутрални стъклени ампули; опаковка от 1, 5 или 10 неутрални стъклени флакона тип I от 10 ml.
Бупивакаин Ангелини 5 mg / ml (0,5%) инжекционен разтвор
Инжекционен разтвор: опаковка от 1 или 5 тип I 5 ml неутрални стъклени ампули; опаковка от 1, 5 или 10 неутрални стъклени флакона тип I от 10 ml.
Бупивакаин Ангелини 5 mg / ml (0,5%) хипербарен инжекционен разтвор
Инжекционен разтвор: опаковка от 10 неутрални стъклени флакона тип I от 4 ml.
Бупивакаин Ангелини 10 mg / ml (1%) хипербарен инжекционен разтвор
Инжекционен разтвор: опаковка от 10 ампули от неутрално стъкло тип 2 от 2 ml.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Съвместни химически компании Angelini Francesco - A.C.R.A.F. S.p.A.
Viale Amelia, 70 - 00181 РИМ.
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
Бупивакаин Ангелини 2,5 mg / ml инжекционен разтвор, 10 ампули по 10 ml AIC n. 029232016
Бупивакаин Ангелини 5 mg / ml инжекционен разтвор, 10 ампули по 10 ml AIC n. 029232028
Бупивакаин Ангелини 5 mg / ml хипербарен инжекционен разтвор, 10 ампули от 4 ml AIC n. 029232129
Бупивакаин Ангелини 10 mg / ml хипербарен инжекционен разтвор, 10 ампули от 2 ml AIC n. 029232030
Бупивакаин Ангелини 2,5 mg / ml инжекционен разтвор, 1 ампула от 5 ml AIC n. 029232042
Бупивакаин Ангелини 2,5 mg / ml инжекционен разтвор, 5 ампули по 5 ml AIC n. 029232055
Бупивакаин Ангелини 2,5 mg / ml инжекционен разтвор, 1 ампула от 10 ml AIC n. 029232067
Бупивакаин Ангелини 2,5 mg / ml инжекционен разтвор, 5 ампули по 10 ml AIC n. 029232079
Бупивакаин Ангелини 5 mg / ml инжекционен разтвор, 1 ампула от 5 ml AIC n. 029232081
Бупивакаин Ангелини 5 mg / ml инжекционен разтвор, 5 ампули по 5 ml AIC n. 029232093
Бупивакаин Ангелини 5 mg / ml инжекционен разтвор, 1 ампула от 10 ml AIC n. 029232105
Бупивакаин Ангелини 5 mg / ml инжекционен разтвор, 5 ампули по 10 ml AIC n. 029232117
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
4.8.1995/4.8.2010
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
23.07.2009
