ALDOMET ® е лекарство на базата на метилдопа
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антихипертензивни средства - антиадренергични вещества с централно действие
Показания ALDOMET ® Methyldopa
ALDOMET ® е показан за лечение на всички форми на умерена или тежка артериална хипертония.
Механизъм на действие ALDOMET ® Methyldopa
ALDOMET ®, приеман през устата, има непредсказуема фармакокинетика, тъй като неговата абсорбция и относителната бионаличност са склонни да варират значително при отделните индивиди, вариращи от 8 до 62%. бъбречен път.
Антихипертензивният ефект се дължи на активния принцип, съдържащ се в ALDOMET ®, известен като метилдопа, който е в състояние - чрез различни механизми - да намали симпатиковата функционалност на организма. Условията на действие на този активен принцип включват инхибиране на рецепторите на вазомоторните центрове на централната нервна система (ефект, вероятно предизвикан от метаболита алфа-метил норадреналин) и периферен антиадренергичен ефект, възпрепятстващ активността на L-допа-декарбоксилазата (който катализира трансформацията на L-DOPA в допамин, катехоламин, който действа върху симпатиковата нервна система, причинявайки ускоряване на сърдечния ритъм и повишаване на кръвното налягане).
Проведени проучвания и клинична ефикасност
1. МЕТИЛДОПА И ХИПЕРТЕНЗИЯ
Cochrane Database Syst Rev. 2009 7 октомври;: CD003893.
Метилдопа за първична хипертония.
Mah GT, Tejani AM, Musini VM.
Метилдопа е - между 70 -те и 80 -те години - едно от най -използваните лекарства за лечение на първична хипертония. След това употребата му постепенно е заменена от по -ефективни фармацевтични класове с по -малко странични ефекти. Това проучване обаче е проведено в мета -анализ в около 595 проучвания е доказана ефикасността на метилдопа в дози от 500 mg / 2000 mg на ден за намаляване на кръвното налягане. По -точно, средното намаление е било на стойности от 13 mmHg за максимума и 8mmHg за минимума.
2. МЕТИЛДОПА И ХЕПАТОТОКСИЧНОСТ ПРИ БРЕМЕННОСТ
J Coll Physicians Surg Pak. 2009 февруари; 19: 125-6.
Алфа-метилдопа хепатотоксичност при бременност.
Ali T, Srinivasan N, Le V, Rizvi S.
Известно е, че един от страничните ефекти, свързани с терапията с метилдопа, е чернодробна токсичност. За съжаление литературата е пълна с подобни случаи, при които прилагането на метилдопа е установило „значително намаляване на чернодробната функция, с промяна на параметрите на лаборатория и при бременни жени. За щастие, чернодробните стойности и чернодробната функция се нормализираха след прекратяване на терапията.
3. МЕТИЛДОПА И АНЕМИН
N Z Med J. 2009, 21 август; 122: 53-6.
Повторно посещение на индуцирана от метилдопа автоимунна хемолитична анемия.
Thomas A, James BR, Graziano SL.
Хемолитичната анемия е един от най -рисковите странични ефекти, свързани с приложението на метилдопа. Въпреки че патогенният механизъм на тази нежелана реакция все още не е изяснен, международната литература изброява всяка година нови случаи на хемолитична анемия, някои от които са много сериозни.
Начин на употреба и дозировка
ALDOMET ® таблетки от 250/500 mg метилдопа: атакуващата доза за лечение на хипертония включва прилагане на 2/3 таблетки от 250 mg на ден през първите 48 часа. След като се наблюдава ефектът, който обикновено настъпва в рамките на 12/24 часа след перорално приложение, би било необходимо да се коригира дозата според целите и първите получени резултати.
Максимално разрешената доза ALDOMET ® никога не трябва да надвишава 2 грама на ден; ако тази доза се окаже неефективна, може да се прибегне до едновременното приложение на тиазидни диуретици, които изглеждат особено ефективни при подпомагане на антихипертензивното действие на метилдопа. В този случай - и вероятно в други случаи на едновременно приложение на антихипертензивни лекарства - лекарят трябва да коригира доза от двете, за да се постигне добър контрол на кръвното налягане.
ВЪВ ВСЯК СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ДА ПРИЕМЕТЕ ALDOMET ® Methyldopa - ТРЯБВАТЕ ОПИСАНИЕТО И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.
ALDOMET ® Метилдопа предупреждения
Приемът на ALDOMET ®, особено в случай на високи дози, може да бъде свързан със сънливост и седация, със значително увеличаване на тези ефекти при пациенти в напреднала възраст или пациенти с бъбречни проблеми, предвид различния метаболизъм и намалената екскреция на активната съставка.
По време на терапията с ALDOMET ® е имало и случаи на хемолитична анемия с различна тежест, промени в хематокрита и лабораторните параметри, намалена чернодробна функция и повишена температура, за което е било необходимо преустановяване на лекарствената терапия. би било необходимо, за да се избегне възможната поява на гореспоменатите опасни ефекти върху здравето на пациента.
ALDOMET ® може също да определи "промяна на теста на Coombs.
По принцип прекъсването на лекарствената терапия, като се има предвид и краткият полуживот на активната съставка, причинява връщане към нивата на кръвното налягане преди терапията за 24 часа, но без никакъв ефект на отскок.
Може да се появи сънливост и намалено внимание след прилагането на ALDOMET ®, което прави опасно шофирането или работата с машини.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Различните проучвания, публикувани в литературата, изглежда са съгласни относно липсата на тератогенни ефекти на ALDOMET ®, но ролята на метилдопа върху метаболизма на плода все още не е напълно изяснена. Всъщност е известно, че тази активна съставка и нейните метаболити могат лесно преминават бариерата, плацентата и упражняват биологичното си действие и върху плода. В допълнение, малка част от метилдопа се секретира в кърмата, поради което е препоръчително да се спре кърменето по време на терапията с ALDOMET ®.
Взаимодействия
Възможно е да се засили хипотензивното терапевтично действие на ALDOMET ® чрез едновременното приложение на други антихипертензивни лекарства.Синергията с тиазидни диуретици изглежда особено ефективна, като в този случай е необходимо правилно коригиране на дозата, за да се избегнат остри хипотензивни епизоди.
Частичният седативен ефект на метилдопа може да доведе до намалена нужда от анестетици в периоперативната фаза.
Биологичната ефикасност на ALDOMET ® се инхибира от прилагането на лекарства като трициклични антидепресанти или нестероидни противовъзпалителни средства, способни да предизвикат увеличаване на задържането на хидро-физиологичен разтвор.
Противопоказания ALDOMET ® Methyldopa
Предвид потенциалните метаболитни ефекти на метилдопа, приложението на ALDOMET ® не се препоръчва при пациенти, страдащи от чернодробни и бъбречни заболявания, дори предишни, и в случай на свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.
ALDOMET ® не е ефективен при лечението на хипертония при пациенти с феохромоцитом.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Приложението на ALDOMET ®, особено в началната фаза или след увеличаване на дозата, може да бъде придружено от успокояващ ефект, сънливост, замаяност, слабост, главоболие, гадене и коремни спазми.
Има и случаи, в които приемът на ALDOMET ® е определил началото на хемолитична анемия, промяна в лабораторните параметри, включително хематокрит, треска, импотентност, намалено либидо, аменорея, гинекомастия и в най -тежките случаи и брадикардия.
Тези ефекти обикновено са леки и преходни, всъщност те са склонни да регресират бързо след преустановяване на терапията.
В случай на свръхчувствителност към един от компонентите на ALDOMET ®, обикновено се наблюдават кожни реакции като обрив, екзема и обриви.
Забележка
ALDOMET ® може да се продава само по лекарско предписание.
Информацията за ALDOMET ® Methyldopa, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.