Invega - листовка

Показания Противопоказания Предпазни мерки при употреба Взаимодействия Предупреждения Дозировка и начин на употреба Предозиране Нежелани ефекти Срок на годност

Активни съставки: палиперидон

INVEGA 1,5 mg таблетки с удължено освобождаване
INVEGA 3 mg таблетки с удължено освобождаване
INVEGA 6 mg таблетки с удължено освобождаване
INVEGA 9 mg таблетки с удължено освобождаване
INVEGA 12 mg таблетки с удължено освобождаване

Показания Защо се използва Invega? За какво е?

INVEGA съдържа активното вещество палиперидон, което принадлежи към класа на антипсихотични лекарства.

INVEGA се използва за лечение на шизофрения при възрастни и юноши на възраст над 15 години.

Шизофренията е разстройство, чиито симптоми включват: чуване на звуци или гласове, виждане или усещане на неща, които не присъстват, погрешни убеждения или подозрителност по необичаен начин, склонност към изолация, правене на несвързана реч и поведенческо и емоционално изравняване. с това разстройство може също да се чувства депресиран, тревожен, виновен или напрегнат.

INVEGA се използва и за лечение на шизоафективно разстройство при възрастни.

Шизоафективното разстройство е психично състояние, при което човек изпитва комбинация от симптоми на шизофрения (както е отбелязано по -горе) в допълнение към симптомите, свързани с разстройства на настроението (възбуда, тъга, възбуда, разсейване, сънливост, приказливост, загуба на интерес към дейности, които спят също много или твърде малко, яде твърде много или твърде малко и повтарящи се мисли за самоубийство) INVEGA може да помогне за облекчаване на симптомите на заболяването и да ги спре да се върнат.

Противопоказания Когато Invega не трябва да се използва

Не приемайте INVEGA

  • ако сте алергични към палиперидон, рисперидон или към някоя от останалите съставки на това лекарство

Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Invega

  • Говорете с Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра, преди да приемете INVEGA.Пациентите с шизоафективно разстройство, лекувани с това лекарство, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за евентуално преминаване от маниакални към депресивни симптоми.
  • Това лекарство не е проучвано при пациенти в старческа възраст с деменция. Въпреки това, възрастните пациенти с деменция, които се лекуват с други подобни видове лекарства, могат да бъдат изложени на повишен риск от инсулт или смърт (вж. Точка, Възможни странични ефекти).
  • Ако имате болест на Паркинсон или деменция.
  • Ако някога сте били диагностицирани с заболяване, чиито симптоми включват повишена температура и скованост на мускулите (наричан още Невролептичен злокачествен синдром).
  • Ако някога сте имали необичайни движения на езика или лицето (Тардивна дискинезия). Трябва да знаете, че и двете последни заболявания могат да бъдат причинени от този вид лекарства.
  • Ако знаете, че в миналото сте имали ниски нива на белите кръвни клетки (което може или не е било причинено от други лекарства).
  • Ако сте диабетик или сте предразположени към диабет.
  • Ако имате сърдечно заболяване или приемате лечение за сърдечно заболяване, което има тенденция да понижава кръвното Ви налягане.
  • Ако страдате от епилепсия.
  • Ако имате проблеми с преглъщането, стомаха или червата, които намаляват способността ви да поглъщате или да пренасяте храна чрез нормални движения на червата.
  • Ако страдате от заболявания, свързани с диария.
  • Ако имате бъбречни проблеми.
  • Ако имате проблеми с черния дроб.
  • Ако имате продължителна и / или болезнена ерекция.
  • Ако имате затруднения с контролирането на основната телесна температура или прекомерни топлинни условия.
  • Ако имате необичайно повишено ниво на хормона пролактин в кръвта Ви или ако имате възможен пролактин-зависим тумор.
  • Ако вие или някой друг във вашето семейство имате анамнеза за кръвни съсиреци (тромби), тъй като антипсихотичните лекарства са свързани с образуването на кръвни съсиреци.

Ако имате някое от тези състояния, говорете с Вашия лекар, за да може той да прецени дали Вашата доза трябва да бъде коригирана или проследена за определен период.

Тъй като при пациенти, приемащи INVEGA, много рядко се наблюдава опасно нисък брой на определен вид бели кръвни клетки, необходими за борба с инфекциите в кръвта, Вашият лекар може да провери броя на белите кръвни клетки.

INVEGA може да причини наддаване на тегло.

Значителното наддаване на тегло може да повлияе неблагоприятно на здравето. Вашият лекар трябва редовно да проверява теглото Ви. Тъй като при пациенти, приемащи INVEGA, се наблюдава захарен диабет или влошаване на съществуващ захарен диабет, лекарят трябва да провери за повишени нива на кръвната захар. Нивата на кръвната захар трябва да се проследяват редовно при пациенти със съществуващ захарен диабет.

По време на "операция на окото" поради помътняване на лещата (катаракта), зеницата (черният кръг в центъра на окото) може да не се увеличи по размер, ако е необходимо. Също така ирисът (оцветената част на окото) може да стане отпуснат по време на операцията, което може да причини увреждане на окото. Ако планирате операция на очите, не забравяйте да кажете на офталмолога си, че приемате това лекарство.

Деца и юноши

INVEGA не трябва да се използва при деца и юноши под 15 години за лечение на шизофрения.

INVEGA не трябва да се използва при деца и юноши под 18 години за лечение на шизоафективно разстройство.

Това е така, защото не е известно дали INVEGA е безопасен или ефективен при тези възрастови групи.

Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Invega

Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства.

Когато това лекарство се приема с някои сърдечни лекарства, които контролират сърдечния ритъм, или с други лекарства, като антихистамини, антималарийни или други антипсихотици, могат да възникнат аномалии в електрическата функция на сърцето.

Тъй като това лекарство действа главно върху мозъка, може да възникне намеса с други лекарства (или алкохол), които действат върху мозъка поради адитивен ефект върху мозъчната функция. Тъй като това лекарство може да понижи кръвното налягане, бъдете внимателни, когато приемате това лекарство. други лекарства, които понижават кръвното налягане.

Това лекарство може да намали ефекта на лекарствата, използвани за лечение на болестта на Паркинсон и синдрома на неспокойните крака (напр. Леводопа).

Ефектите на това лекарство могат да бъдат повлияни, ако приемате лекарства, които влияят на скоростта на изхождане (напр. Метоклопрамид).

Помислете за намаляване на дозата за това лекарство, когато това лекарство се прилага едновременно с валпроат.

Едновременната употреба на перорален рисперидон с това лекарство не се препоръчва, тъй като комбинацията от двете лекарства може да доведе до повече странични ефекти.

INVEGA с алкохол

Избягвайте консумацията на алкохол, докато приемате това лекарство.

Предупреждения Важно е да знаете, че:

Бременност и кърмене

Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство. Не трябва да приемате това лекарство по време на бременност, освен ако не сте обсъдили това с Вашия лекар. Следните симптоми могат да се появят при новородени бебета, на майки, които са използвали палиперидон през последния триместър (последните три месеца от бременността): треперене, скованост на мускулите и / или слабост, сънливост, възбуда, проблеми с дишането и затруднено хранене. детето има някой от тези симптоми, може да се наложи да се свържете с Вашия лекар.

Избягвайте кърменето, докато приемате това лекарство.

Шофиране и работа с машини

По време на лечението с това лекарство могат да възникнат световъртеж и проблеми със зрението (вижте точка, Възможни нежелани реакции). Това трябва да се има предвид в случаите, когато се изисква пълна бдителност, например при шофиране на кола или работа с машини.

INVEGA 3 mg таблетки съдържат лактоза

3 mg таблетки от това лекарство съдържат лактоза, вид захар. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате „непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете това лекарство.

Доза, метод и време на приложение Как да използвате Invega: Дозировка

Приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар, фармацевт или медицинска сестра

Употреба при възрастни

Препоръчителната доза за възрастни е 6 mg веднъж дневно, която трябва да се приема сутрин. Дозата може да бъде увеличена или намалена от Вашия лекар в диапазона от 3 mg до 12 mg веднъж дневно при шизофрения или от 6 mg до 12 mg веднъж дневно при шизоафективно разстройство.Това зависи от това как лекарството действа за нея.

Употреба при юноши

Препоръчителната начална доза за лечение на шизофрения при юноши на възраст над 15 години е 3 mg веднъж дневно, приемана сутрин.

При юноши с тегло 51 kg или повече дозата може да бъде увеличена в диапазона от 6 mg до 12 mg веднъж дневно.

При юноши с тегло под 51 kg дозата може да се увеличи до 6 mg веднъж дневно.

Вашият лекар ще реши правилната доза за Вас. Дозата, която приемате, зависи от това как лекарството действа за Вас.

Как и кога да приемате INVEGA

Това лекарство трябва да се приема през устата, таблетката трябва да се поглъща цяла с вода или друга течност. Не трябва да се дъвче, разделя или смачква.

Това лекарство трябва да се приема всяка сутрин със закуска или на празен стомах, но по същия начин всеки ден. Не редувайте приема на лекарството един ден на празен стомах, а следващия на пълен стомах.

Активната съставка, палиперидон, се разтваря след поглъщане и обвивката на таблетката се елиминира от тялото като отпадък.

Пациенти с бъбречни проблеми

Въз основа на бъбречната Ви функция Вашият лекар може да коригира дозата на това лекарство.

Възрастни граждани

Вашият лекар може да намали дозата на лекарството в случай на намалена бъбречна функция

Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Invega

Ако сте приели повече от необходимата доза INVEGA

Свържете се незабавно с Вашия лекар. Може да изпитате сънливост, умора, необичайни движения на тялото, проблеми със стоенето и ходенето, замаяност, причинена от ниско кръвно налягане и ненормални сърдечни удари.

Ако сте пропуснали да приемете INVEGA

Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза. Ако сте пропуснали таблетка, вземете следващата доза на следващия ден. Ако пропуснете две или повече дози, свържете се с Вашия лекар.

Ако сте спрели приема на INVEGA

Не спирайте приема на INVEGA, тъй като ще загубите ефектите на лекарството. Не трябва да спирате приема на лекарството, освен ако Вашият лекар не Ви помоли, тъй като симптомите Ви могат да се върнат.

Ако имате някакви други въпроси относно приема на това лекарство, попитайте Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра.

Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Invega

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава

Незабавно уведомете Вашия лекар, ако:

  • Мислите, че имате кръвни съсиреци във вените си, особено в краката (симптомите включват подуване, болка и зачервяване на краката), които могат да преминават по кръвоносните съдове до белите дробове, причинявайки болка в гърдите и затруднено дишане. Ако забележите някой от тези симптоми, незабавно се консултирайте с Вашия лекар.
  • Имате деменция и забелязвате внезапна промяна в психическото си състояние или „внезапна слабост или изтръпване на лицето, ръцете или краката, особено от едната страна, или ако езикът ви е неразбираем, дори и за кратко. Те могат“. да са признаци на инсулт.
  • имате треска, скованост на мускулите, изпотяване или намалено ниво на съзнание (разстройство, наречено „Невролептичен злокачествен синдром“). Може да се наложи незабавно медицинско лечение.
  • Той е мъж и има продължителна или болезнена ерекция. Това състояние се нарича приапизъм. Може да се наложи незабавно медицинско лечение.
  • Има неволни ритмични движения на езика, устата и лицето. Може да се наложи преустановяване на лечението с палиперидон
  • Имате тежка алергична реакция, характеризираща се с повишена температура, подуване на устата, лицето, устните или езика, задух, сърбеж, кожен обрив и понякога спадане на кръвното налягане (съответстващо на „анафилактична реакция“).

Много чести: могат да засегнат повече от 1 на 10 потребители

  • трудно заспиване или заспиване
  • паркинсонизъм. Това състояние може да включва: бавни или нарушени движения на тялото, усещане за скованост или напрежение на мускулите (което прави движенията резки), а понякога и усещане за движение, което замръзва и след това се рестартира. Други признаци на паркинсонизъм включват бавно разбъркване при ходене, тремор в покой, повишена слюнка и / или лигавене и загуба на изражение на лицето
  • безпокойство
  • чувство за сън или по -малко бдителни
  • главоболие.

Чести нежелани реакции: могат да засегнат до 1 на 10 потребители

  • гръдна инфекция (бронхит), обикновена настинка, синузит, инфекция на пикочните пътища, усещане за грип
  • наддаване на тегло, повишен апетит, загуба на тегло, намален апетит
  • високо настроение (мания), раздразнителност, депресия, тревожност
  • дистония: Това е състояние, което включва бавно или продължително неволно свиване на мускулите. Въпреки че може да засегне всяка част от тялото (което води до анормална стойка), дистонията често включва мускулите на лицето, включително необичайни движения на очите, устата, езика или челюстта.
  • виене на свят
  • дискинезия: Това е състояние, което включва неволеви мускулни движения и може да включва повтарящи се, спастични или усукани движения или потрепване.
  • тремор
  • замъглено зрение
  • прекъсване на сърдечната проводимост между горните и долните части на сърцето, анормална електрическа проводимост на сърцето, удължаване на сърдечния QT интервал, забавен сърдечен ритъм, ускорен сърдечен ритъм
  • ниско кръвно налягане при изправяне (в резултат на това някои пациенти, приемащи INVEGA, могат да почувстват припадък, замаяност или припадък при внезапно изправяне или сядане), високо кръвно налягане
  • възпалено гърло, кашлица, запушен нос
  • коремна болка или дискомфорт, повръщане, гадене, запек, диария, лошо храносмилане, сухота в устата, зъбобол
  • повишаване на чернодробните трансаминази в кръвта
  • сърбеж, обрив
  • болки в костите или мускулите, болки в гърба, болки в ставите
  • загуба на менструация
  • треска, слабост, умора

Нечести нежелани реакции: могат да засегнат до 1 на 100 потребители

  • пневмония, инфекция на дихателните пътища, инфекция на пикочния мехур, инфекция на ухото, тонзилит
  • намален брой на белите кръвни клетки, намалени тромбоцити (кръвни клетки, които помагат да се спре кървенето), анемия, намалени червени кръвни клетки
  • INVEGA може да повиши нивата на хормон, наречен „пролактин“, открит в кръвен тест (който може или не може да причини симптоми). Когато се появят симптоми на високо ниво на пролактин, те могат да включват: (при мъжете) подуване на гърдите, трудности при постигане или поддържане на ерекция или друга сексуална дисфункция, (при жени) дискомфорт в гърдите, загуба на мляко от гърдите, загуба на менструация или други проблеми с менструацията
  • диабет или влошаване на диабета, висока кръвна захар, увеличена коремна обиколка, загуба на апетит, водеща до недохранване и ниско телесно тегло, високи нива на триглицериди (мазнини)
  • нарушения на съня, объркване, намален сексуален порив, невъзможност за постигане на оргазъм, нервност, кошмари
  • тардивна дискинезия (потрепващи или изтръпващи движения на лицето, езика или други части на тялото, които не могат да бъдат контролирани). Незабавно уведомете Вашия лекар, ако усетите ритмични неволеви движения на езика, устата и лицето. Може да се наложи да спрете приема на INVEGA
  • конвулсии (припадъци), припадък, спешна нужда от преместване на част от тялото, замаяност при изправяне, нарушение на вниманието, проблеми с говора, загуба или необичайно чувство за вкус, намалена чувствителност на кожата към болка и допир, изтръпване, изтръпване или изтръпване на кожата
  • свръхчувствителност на очите към светлина, инфекция на окото или „леко зачервено“, сухо око
  • усещане за въртене (световъртеж), звънене в ушите, болка в ушите
  • неравномерен сърдечен ритъм, необичайно електрическо проследяване на сърцето (електрокардиограма или ЕКГ), усещане за препускане или пулсиране в гърдите (сърцебиене)
  • ниско кръвно налягане
  • задух, хрипове, кървене от носа
  • подут език, инфекция на стомаха или червата, затруднено преглъщане, прекомерно преминаване на газове или въздух
  • повишаване на GGT в кръвта (чернодробен ензим, наречен гама -глутамилтрансфераза), повишаване на чернодробните ензими в кръвта - обрив (или копривна треска), косопад, екзема, акне
  • повишаване на CPK (креатин фосфокиназа) в кръвта, ензим, който понякога се отделя, когато има мускулно увреждане, мускулни спазми, скованост на ставите, подуване на ставите, мускулна слабост, болки в шията
  • инконтиненция (липса на контрол) на урината, често уриниране, невъзможност за отделяне на урина, болка при уриниране
  • еректилна дисфункция, нарушения на еякулацията
  • загуба на менструация или проблеми с менструацията (жени), загуба на мляко от гърдите, сексуална дисфункция, болка в гърдите, дискомфорт в гърдите
  • подуване на лицето, устата, очите или устните, подуване на тялото, ръцете или краката
  • втрисане, повишена телесна температура
  • промяна в начина, по който ходите
  • чувство на жажда
  • болка в гърдите, дискомфорт в гърдите, гадене
  • падат

Редки нежелани реакции: могат да засегнат до 1 на 1 000 потребители

  • инфекция на очите, гъбична инфекция на ноктите, кожна инфекция, възпаление на кожата, причинено от акари
  • опасно нисък брой на определен вид бели кръвни клетки, необходими за борба с инфекциите
  • намаляване на вид бели кръвни клетки в кръвта, което служи за защита на организма от инфекция, повишаване на еозинофилите (вид бели кръвни клетки)
  • тежка алергична реакция, характеризираща се с повишена температура, подуване на устата, лицето, устните или езика, задух, сърбеж, обрив и понякога спад на кръвното налягане, алергична реакция
  • захар в урината
  • неподходяща секреция на хормона, който контролира обема на урината
  • животозастрашаващи усложнения от неконтролиран диабет
  • опасно прекомерен прием на вода, намалена кръвна захар, пиене на твърде много вода, повишен холестерол в кръвта
  • липса на емоции
  • невролептичен злокачествен синдром (объркване, намалено или загуба на съзнание, висока температура и тежка мускулна скованост)
  • загуба на съзнание, нарушения на равновесието, нарушена координация
  • проблеми с кръвоносните съдове в мозъка, кома, причинена от неконтролиран диабет, неотзивчивост към стимули, треперене на главата
  • глаукома (повишено налягане вътре в очната ябълка), повишено сълзене, зачервени очи, проблеми с движението на очите, търкаляне на очите към задната част на главата
  • предсърдно мъждене (анормален сърдечен ритъм), ускорен пулс при изправяне
  • кръвни съсиреци във вените, особено в краката (симптомите включват подуване, болка и зачервяване на краката), които могат да преминават по кръвоносните съдове до белите дробове, причинявайки болка в гърдите и затруднено дишане. Ако забележите някой от тези симптоми, незабавно се консултирайте с Вашия лекар.
  • намаляване на нивото на кислород в части от тялото (тъй като притока на кръв намалява), зачервяване
  • проблеми с дишането по време на сън (сънна апнея), бързо и плитко дишане
  • пневмония, причинена от вдишване на храна, задръстване на дихателните пътища, проблеми с гласа
  • чревно запушване, фекална инконтиненция, твърди изпражнения, липса на движение на мускулите на червата, причиняващо запушване
  • пожълтяване на кожата и очите (жълтеница)
  • възпаление на панкреаса
  • тежка алергична реакция с подуване, което може да засегне гърлото и да доведе до затруднено дишане
  • удебеляване на кожата, суха кожа, зачервяване на кожата, обезцветяване на кожата, лющене и сърбеж на скалпа или кожата, пърхот
  • разпадане на мускулните влакна и мускулни болки (рабдомиолиза), анормална стойка
  • приапизъм (продължителна ерекция на пениса, която може да изисква хирургично лечение)
  • развитие на гърдите при мъжете, уголемяване на млечните жлези, отделяне от гърдите, вагинално течение
  • забавяне на менструалния цикъл, уголемяване на гърдите
  • много ниска телесна температура, понижаване на телесната температура
  • симптоми на отнемане на наркотици

С неизвестна честота: от наличните данни не може да се направи оценка

  • белодробна конгестия
  • повишени нива на инсулин (хормон, който контролира нивата на кръвната захар) в кръвта

Следните нежелани реакции са наблюдавани при употребата на друго лекарство, наречено рисперидон, което е много подобно на палиперидон, така че тези ефекти могат да се очакват и при INVEGA: Могат да се появят и други видове проблеми с мозъчните кръвоносни съдове и белодробен крепитат. операция на катаракта. По време на операция на катаракта може да възникне състояние, наречено синдром на интраоперативна дискета (IFIS), ако приемате или сте приемали INVEGA. Ако Ви предстои операция на катаракта, не забравяйте да уведомите Вашия лекар, ако приемате или сте приемали това лекарство.

Други странични ефекти при юноши

Страничните ефекти, които обикновено се наблюдават при подрастващите, са подобни на тези, наблюдавани при възрастни, с изключение на следните, които се наблюдават най -често:

  • чувство за сън или по -малко бдителни
  • паркинсонизъм: това състояние може да включва: бавни или нарушени движения, усещане за скованост или мускулно напрежение (придвижване на движенията), а понякога дори усещане за движение, което замръзва и след това се рестартира. Други признаци на паркинсонизъм включват бавно разбъркване при ходене, тремор в покой, повишена слюнка и / или лигавене и загуба на изражение на лицето
  • качване на тегло
  • симптоми на обикновена настинка
  • безпокойство
  • тремор
  • стомашни болки
  • загуба на кърма при момичета
  • подуване на гърдите при мъжете
  • акне
  • проблеми с говора
  • стомашна или чревна инфекция
  • кървене от носа
  • ушна инфекция
  • високи нива на триглицериди (мазнини) в кръвта
  • усещане за въртене (световъртеж)

Докладване на странични ефекти

Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване, изброена в допълнение V. Чрез съобщаване на странични ефекти можете да помогнете за предоставяне на повече информация за безопасността на това лекарство.

Срок на годност и задържане

Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.

Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху блистера / бутилката и картонената опаковка след „Годен до:” Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.

Бутилки: Да не се съхранява над 30 ° C. Съхранявайте бутилката плътно затворена, за да предпазите лекарството от влага.

Блистери: Да не се съхранява над 30 ° C. Съхранявайте блистера в оригиналната опаковка, за да предпазите лекарството от влага.

Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.

Какво съдържа INVEGA

Активната съставка е палиперидон

Всяка INVEGA 1,5 mg таблетка с удължено освобождаване съдържа 1,5 mg палиперидон.

Всяка INVEGA 3 mg таблетка с удължено освобождаване съдържа 3 mg палиперидон.

Всяка INVEGA 6 mg таблетка с удължено освобождаване съдържа 6 mg палиперидон.

Всяка INVEGA 9 mg таблетка с удължено освобождаване съдържа 9 mg палиперидон.

Всяка INVEGA 12 mg таблетка с удължено освобождаване съдържа 12 mg палиперидон.

Другите съставки са:

Ядро на покритата таблетка:

200K полиетиленов оксид

Повидон натриев хлорид (K29-32)

Стеаринова киселина

Бутилиран хидрокситолуен (Е321)

Железен оксид (жълт) (E172) (само таблетки от 3 и 12 mg)

Полиетиленов оксид 7000K

Железен оксид (червен) (E172)

Хидроксиетилцелулоза

Полиетилен гликол 3350

Целулозен ацетат

Железен оксид (черен) (E172) (само таблетки от 1,5 и 9 mg)

Цветно покритие:

Хипромелоза

Титанов диоксид (E171)

Полиетилен гликол 400 (само таблетки от 1,5, 6, 9 и 12 mg)

Железен оксид (жълт) (E172) (само таблетки от 1,5, 6 и 12 mg)

Железен оксид (червен) (E172) (само таблетки от 1,5, 6 и 9 mg)

Лактоза монохидрат (само таблетки от 3 mg)

Триацетин (само таблетки от 3 mg)

Карнаубски восък

Мастило за печат:

Железен оксид (черен) (E172)

Хипромелоза пропилен гликол

Описание на външния вид на INVEGA и съдържанието на опаковката

INVEGA таблетки с удължено освобождаване са с форма на капсула. Таблетките от 1,5 mg са кафяво-оранжеви с отпечатък "PAL 1.5", таблетките от 3 mg са бели с отпечатък "PAL 3", таблетките от 6 mg са бежови с отпечатък "PAL 6", таблетките от 9 mg са розови с отпечатък "PAL 9" и таблетките от 12 mg са тъмно жълти с отпечатък "PAL 12". Всички таблети се предлагат в следните формати:

  • Бутилки: Таблетките се предлагат в бели пластмасови бутилки с предпазител за деца. Всяка бутилка съдържа 30 таблетки или 350 таблетки.Всяка бутилка съдържа две торбички със силикагел, които абсорбират влагата и поддържат таблетките сухи.
  • Блистери: Таблетките се доставят в блистери, опаковани в картонени кутии с 14, 28, 30, 49, 56 и 98 таблетки

Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.

Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.

Повече информация за Invega можете да намерите в раздела „Обобщение на функциите“. 01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ 02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ 03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА 04.0 КЛИНИЧНИ ДАННИ 04.1 Терапевтични показания 04.2 Дозировка и начин на приложение 04.3 Противопоказания 04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба 04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми 04 и кърмене 0,77 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини 0,48 Нежелани реакции 0,49 Предозиране 05,0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА05,1 Фармакодинамични свойства05,2 Фармакокинетични свойства 05,3 Предклинични данни за безопасност 06,0 ИНФОРМАЦИЯ ФАРМАЦЕВТИЧНИ 06.1 Помощни вещества 06.2 Несъвместимости 06.3 Предпазни условия 06.3 Срок на годност за съхранение 06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката 06.6 Инструкции за употреба и боравене 07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА РАЗРЕШЕНИЕ 08 .0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ 09.0 ДАТА НА ПЪРВОТО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО 10.0 ДАТА НА РЕВИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОФармацевтични продукти, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ДОЗИМЕТРИЯТА НА ВЪТРЕШНОТО РАЗЛИЧЕНИЕ 12.0 ЗА РАДИОЛЕКЦИИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПОДРОБНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ESTEMPORANEA

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

INVEGA 3 MG РАЗШИРЕНИ ТАБЛЕТКИ ЗА ИЗПУСКАНЕ

02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка таблетка с удължено освобождаване съдържа 3 mg палиперидон.

Помощно вещество: всяка таблетка съдържа 13,2 mg лактоза.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Таблетки с удължено освобождаване

Бели трислойни капсуловидни таблетки с дължина 11 mm и диаметър 5 mm с надпис "PAL 3"

04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтични показания

INVEGA е показан за лечение на шизофрения при възрастни и юноши на възраст над 15 години.

INVEGA е показан за лечение на психотични или маниакални симптоми на шизоафективно разстройство при възрастни. Ефектът върху депресивните симптоми не е доказан.

04.2 Дозировка и начин на приложение

Дозировка

Шизофрения (възрастни)

Препоръчителната доза INVEGA за лечение на шизофрения при възрастни е 6 mg като еднократна дневна доза, приемана сутрин. Не е необходимо титриране на началната доза. Някои пациенти могат да се възползват от по -високи или по -ниски дози вътрешно. Препоръчителен диапазон, между 3 mg и 12 mg, винаги трябва да се приемат веднъж дневно. Промените в дозата, ако има такива, трябва да се правят само след повторна клинична оценка.

Когато се посочи увеличаване на дозата, се препоръчва да се пристъпи към стъпки от 3 mg на ден и обикновено трябва да се извършва на интервали, по -големи от 5 дни.

Шизоафективно разстройство (възрастни)

Препоръчителната доза INVEGA за лечение на шизоафективно разстройство при възрастни е 6 mg веднъж дневно, приемана сутрин. Не е необходимо титриране на началната доза. Някои пациенти може да се възползват от по -високи дози в рамките на "Препоръчителния диапазон, от 6 mg до 12 mg, винаги трябва да се приема веднъж дневно. Промяната на дозата, ако е посочена, трябва да се извършва само след клинична преоценка. Когато са показани увеличения на дозата, се препоръчва да се пристъпи към стъпки от 3 mg на ден и обикновено трябва да се извършва на интервали от време. повече от 4 дни. Поддържането на ефекта не е проучено.

Преминаване към други антипсихотични лекарства

Няма систематично събиране на данни, свързани специално с преминаването на пациенти от INVEGA към други антипсихотични лекарства. Поради различните фармакодинамични и фармакокинетични профили на различни антипсихотични лекарства, е необходим надзор на клиничен лекар, когато преминаването към друг антипсихотик се счита за клинично подходящо.

Възрастни граждани

Препоръчителната доза за пациенти в старческа възраст с нормална бъбречна функция (≥ 80 ml / min) е същата като за възрастни с нормална бъбречна функция. Въпреки това, тъй като бъбречната функция може да бъде намалена при възрастни хора, може да се наложи дозата да се коригира според бъбречната функция на пациента (вижте по -долу: Пациенти с бъбречно увреждане). INVEGA трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в старческа възраст с деменция при наличие на рискови фактори за инсулт (вж. Точка 4.4). Безопасността и ефикасността на INVEGA не са проучвани при пациенти над 65 години с шизоафективно разстройство.

Пациенти с чернодробно увреждане

Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане. Тъй като INVEGA не е проучен при пациенти с тежко чернодробно увреждане, се препоръчва повишено внимание при такива пациенти.

Пациенти с компромис бъбречна

При пациенти с леко бъбречно увреждане (креатининов клирънс ≥ 50 до

При пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс ≥ 10 до

Педиатрична популация

Шизофрения: Препоръчителната начална доза INVEGA за лечение на шизофрения при юноши на възраст над 15 години е 3 mg веднъж дневно, давана сутрин.

Тийнейджъри с тегло

Юноши с тегло ≥ 51 kg: Максималната препоръчителна дневна доза INVEGA е 12 mg.

Корекция на дозата, ако е посочена, трябва да се извърши само след клинична преоценка въз основа на индивидуалните нужди на пациента. на INVEGA при лечение на шизофрения при юноши на възраст 12-14 години са установени. Наличните понастоящем данни са описани в раздели 4.8 и 5.1, но не могат да се направят препоръки относно дозировката. Няма индикации за специфична употреба на INVEGA при деца под 12 -годишна възраст. Шизоафективно разстройство: Безопасността и ефикасността на INVEGA при лечението на шизоафективно разстройство при пациенти на възраст 12-17 години не са проучени или установени. Няма индикации за специфична употреба на INVEGA при деца под 12-годишна възраст.

Други специални групи

Не се препоръчва коригиране на дозата на INVEGA въз основа на пол, раса или пациенти с пушене.

Начин на приложение

INVEGA е предназначен за перорално приложение. Таблетката трябва да се поглъща цяла с течност, не трябва да се дъвче, разделя или смачква. Активната съставка се съдържа в не абсорбираща се обвивка, предназначена да я освобождава по контролиран начин. Черупката и нейните основни неразтворими компоненти се елиминират от тялото; пациентите не трябва да се притесняват, ако от време на време забележат нещо като таблетка в изпражненията.

INVEGA винаги трябва да се прилага при едни и същи хранителни условия (вж. Точка 5.2). Пациентът трябва да бъде инструктиран, че INVEGA трябва винаги да се приема на гладно или винаги със закуска и да не се редува между гладуване и пълен стомах.

04.3 Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество, към рисперидон или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба

Пациентите с шизоафективно разстройство, лекувани с палиперидон, трябва да бъдат наблюдавани внимателно за потенциален преход от маниакални към депресивни симптоми.

QT интервал

Необходимо е повишено внимание при прилагане на INVEGA на пациенти с известни сърдечно -съдови нарушения или фамилна анамнеза за удължаване на QT интервала и в случай на едновременна употреба на други лекарства, за които се смята, че удължават QT интервала.

Невролептичен злокачествен синдром

Невролептичен злокачествен синдром (НМС), характеризиращ се с хипертермия, мускулна скованост, нестабилност на автономната нервна система, промени в съзнанието и повишена серумна креатинфосфокиназа, се съобщава във връзка с употребата на палиперидон. Допълнителни клинични прояви могат да включват миоглобинурия. (Рабдомиолиза) и остра бъбречна недостатъчност Ако пациентът показва признаци или симптоми, предполагащи НМС, лечението с който и да е антипсихотик, включително INVEGA, трябва да се преустанови.

Тардивна дискинезия

Лекарства с антагонистично действие върху допаминергичните рецептори се свързват с индуцирането на тардивна дискинезия, характеризираща се с ритмични и неволеви движения, особено на езика и / или лицето. всеки антипсихотик, включително INVEGA.

Левкопения, неутропения и агранулоцитоза

Съобщавани са събития на левкопения, неутропения и агранулоцитоза при употребата на антипсихотици, включително INVEGA.Агранулоцитоза се съобщава много рядко (бели кръвни клетки (WBC) или лекарствено индуцирана левкопения / неутропения трябва да се съобщава по време на постмаркетинговото наблюдение). първите месеци от лечението и преустановяването на INVEGA трябва да се обмислят при първите признаци на клинично значимо намаляване на WBC при липса на други причинители.Пациентите с клинично значима неутропения трябва да бъдат внимателно проследявани за треска или други признаци на инфекция и да се лекуват незабавно, ако такива симптоми или признаци се появяват.Пациенти с тежка неутропения (абсолютен брой неутрофили

Хипергликемия и захарен диабет

По време на лечението с палиперидон са съобщени хипергликемия, захарен диабет и обостряне на съществуващ диабет. В някои случаи е докладвано предишно наддаване на тегло, което може да бъде предразполагащ фактор. Много рядко и рядко се съобщава за връзка с кетоацидоза с диабетна кома. Препоръчва се подходящо клинично наблюдение в съответствие с насоките, използвани за антипсихотици.Пациентите, лекувани с който и да е атипичен антипсихотик, включително INVEGA, трябва да бъдат наблюдавани за симптоми на хипергликемия (като полидипсия , полиурия, полифагия и слабост) и пациентите със захарен диабет трябва да се наблюдават редовно за влошаване на гликемичния контрол.

Качване на тегло

Съобщава се за значително увеличаване на теглото по време на употребата на INVEGA. Теглото трябва да се оценява редовно.

Хиперпролактинемия

Изследванията на клетъчната култура показват, че клетъчният растеж при човешки рак на гърдата може да бъде стимулиран от пролактин. Въпреки че досега не е доказана ясна връзка с прилагането на антипсихотици в клинични и епидемиологични проучвания, се препоръчва повишено внимание при пациенти със съответна анамнеза.Палиперидон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с възможни пролактин-зависими тумори.

Ортостатична хипотония

Палиперидон може да предизвика ортостатична хипотония при някои пациенти поради своето алфа-блокиращо действие.

Въз основа на обединени данни от 3-те плацебо-контролирани, 6-седмични клинични изпитвания с фиксирани дози, проведени с INVEGA (3, 6, 9 и 12 mg), ортостатична хипотония се съобщава от 2,5% от пациентите. на субекти, лекувани с плацебо. INVEGA трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с известни сърдечно-съдови заболявания (напр. сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт или миокардна исхемия, дефекти на проводимостта), цереброваскуларно заболяване или състояния, които предразполагат пациента към хипотония (като дехидратация и хиповолемия) .

Конвулсии

INVEGA трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с анамнеза за гърчове или други състояния, които могат да понижат прага на гърчовете.

Потенциална стомашно -чревна обструкция

Тъй като таблетките INVEGA са недеформируеми и не променят съществено формата на стомашно-чревния тракт, INVEGA обикновено не трябва да се дава на пациенти с предшестващо тежко стомашно-чревно стеснение (патологично или ятрогенно) или на пациенти с дисфагия или сериозни затруднения при преглъщане на таблетки. Има редки съобщения за обструктивни симптоми при пациенти с известни стеснения във връзка с поглъщането на лекарства в недеформируеми формулировки с контролирано освобождаване. лекарството. цяла таблетка.

Клинични състояния, характеризиращи се с намаляване на времето за преминаване през стомашно -чревния тракт

Условия, които генерират намаляване на времето за преминаване през стомашно -чревния тракт, напр. заболявания, свързани с тежка хронична диария, могат да причинят намалена абсорбция на палиперидон.

Бъбречна недостатъчност

Плазмените концентрации на палиперидон се увеличават при пациенти с бъбречно увреждане и поради това може да се наложи коригиране на дозата при някои пациенти (вж. Точки 4.2 и 5.2). Няма налични данни за пациенти с креатининов клирънс под 10 ml / min. Палиперидон не трябва да се дава на такива пациенти.

Чернодробно увреждане

Няма налични данни при пациенти с тежко чернодробно увреждане (клас С по Child-Pugh). Препоръчва се повишено внимание при прилагане на палиперидон на такива пациенти.

Пациенти в старческа възраст с деменция

INVEGA не е проучен при пациенти в старческа възраст с деменция. Опитът с рисперидон също се счита за валиден за палиперидон.

Глобална смъртност

В мета-анализ на 17 контролирани клинични проучвания, пациенти в старческа възраст с деменция, лекувани с други атипични антипсихотици, включително рисперидон, арипипразол, оланзапин и кветиапин, са имали по-висок риск от смъртност от плацебо. Сред лекуваните с рисперидон, смъртността е 4% в сравнение с 3,1% за плацебо.

Цереброваскуларни нежелани реакции

Приблизително трикратно повишен риск от мозъчно-съдови нежелани реакции е наблюдаван при рандомизирани, плацебо-контролирани клинични проучвания при деменционни пациенти, лекувани с някои атипични антипсихотици, включително рисперидон, арипипразол и оланзапин. Механизмът зад повишения риск е неизвестен. INVEGA трябва да се използва с повишено внимание при възрастни пациенти с деменция, които имат рискови фактори за инсулт.

Болест на Паркинсон и деменция с телата на Леви

Лекарите трябва да преценят рисковете и ползите от предписването на INVEGA на пациенти с болест на Паркинсон или деменция с тела на Lewy (DLB), тъй като и двете групи пациенти могат да бъдат с повишен риск от развитие на невролептичен злокачествен синдром или да покажат повишена чувствителност към антипсихотици. Проявите на тази повишена чувствителност могат да включват объркване, тъпота, постурална нестабилност с чести падания, както и екстрапирамидни симптоми.

Приапизъм

Съобщава се, че антипсихотични лекарства (включително рисперидон) с а-адренергични блокиращи ефекти предизвикват приапизъм. Съобщава се и за приапизъм при палиперидон, който е активният метаболит на рисперидон, по време на постмаркетинговото наблюдение. Пациентите трябва да бъдат уведомени, че трябва да се потърси спешна медицинска помощ, ако приапизмът не отшуми в рамките на 3-4 часа.

Регулиране на телесната температура

Нарушената способност на организма да понижава основната телесна температура се дължи на антипсихотични лекарства. Препоръчва се повишено внимание при предписване на INVEGA на пациенти, които могат да бъдат изложени на състояния, които могат да допринесат за повишаване на телесната температура, като напр. натоварващи упражнения, излагане на силна топлина, съпътстващо лечение с антихолинергични лекарства или при пациенти, склонни към дехидратация.

Венозна тромбоемболия

Съобщавани са случаи на венозна тромбоемболия (ВТЕ) с антипсихотични лекарства. Пациентите, лекувани с антипсихотични лекарства, често са придобили рискови фактори за ВТЕ; следователно всички възможни рискови фактори за ВТЕ трябва да бъдат идентифицирани преди и по време на терапията с INVEGA и да се предприемат превантивни мерки.

Антиеметичен ефект

В предклинични проучвания с палиперидон се наблюдава антиеметичен ефект. Този ефект, ако се прояви при хора, би могъл да прикрие признаците и симптомите на предозиране на някои лекарства или на състояния като чревна обструкция, синдром на Reye и мозъчен тумор.

Педиатрична популация

Успокояващият ефект на INVEGA трябва да бъде внимателно проследяван при тази популация.Промяната в графика на прием на INVEGA може да подобри / засили въздействието на седацията върху пациента.

Поради потенциалните ефекти на продължителната хиперпролактинемия върху сексуалния растеж и съзряване при юноши, трябва да се обмислят периодични клинични оценки на ендокринологичния статус, включително измервания на ръст, тегло, полово съзряване, проследяване на функционирането на менструалния цикъл и други потенциални ефекти. Свързани с пролактина.

По време на лечението с INVEGA също трябва редовно да се провежда преглед за екстрапирамидни симптоми и други двигателни нарушения.

За специфични препоръки за дозиране при педиатричната популация вижте точка 4.2.

Интраоперативен синдром на флопи ирис

Интраоперативен синдром на флопи ирис (IFIS) е наблюдаван по време на операция на катаракта при пациенти, лекувани с лекарствени продукти с алфа1а-адренергичен антагонистичен ефект, като INVEGA (вж. Точка 4.8).

IFIS може да увеличи риска от очни усложнения по време и след операцията. Текущата или миналата употреба на лекарствени продукти с алфа1а-адренергичен антагонистичен ефект трябва да се съобщи на очния хирург преди операцията. Потенциалната полза от преустановяване на терапията с алфа1 блокер преди операция на катаракта не е установена и трябва да се прецени спрямо риска от преустановяване на антипсихотичната терапия.

Съдържание на лактоза (засяга само таблетки от 3 mg)

Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Препоръчва се повишено внимание при предписване на INVEGA в комбинация с лекарства, за които е известно, че удължават QT интервала, като антиаритмици от клас IA (напр. Хинидин, дизопирамид) и антиаритмици от клас III (напр. Амиодарон, соталол), някои антихистамини, някои антипсихотици и някои антималарийни лекарства (напр. мефлохин).

Възможност INVEGA да повлияе на други лекарства

Не се очаква палиперидон да причини клинично значими фармакокинетични взаимодействия във връзка с лекарства, метаболизирани от изоензимите на цитохром Р-450. Образование инвитро показват, че палиперидон не е индуктор на активността на CYP1A2.

Предвид първичните ефекти на палиперидон върху централната нервна система (вж. Точка 4.8), INVEGA трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други лекарства с централно действие, като напр. анксиолитици, повечето антипсихотици, сънотворни, опиати и др. или с алкохол.

Палиперидон може да антагонизира ефекта на леводопа и други допаминови агонисти.

Поради потенциала си да индуцира ортостатична хипотония (вж. Точка 4.4), може да се наблюдава адитивен ефект, когато INVEGA се прилага с други терапевтични средства, които притежават този потенциал, напр. други антипсихотици или трициклични лекарства.

Препоръчва се повишено внимание, ако палиперидон се прилага в комбинация с други лекарства, за които се смята, че понижават прага на припадъци (например, фенотиазини или бутирофенони, клозапин, трициклични или SSRIs, трамадол, мефлохин и др.).

Не са провеждани проучвания за взаимодействие между INVEGA и литий, но фармакокинетичното взаимодействие е малко вероятно.

Едновременното приложение на INVEGA 12 mg веднъж дневно с валпроева киселина таблетки с удължено освобождаване + валпроат натрий (500 mg до 2000 mg веднъж дневно) не повлиява фармакокинетиката на валпроат в стационарно състояние. Едновременното приложение на INVEGA с таблетки с удължено освобождаване на валпроева киселина + натриев валпроат увеличава експозицията на палиперидон (вж. По-долу).

Потенциал за други лекарства да повлияят на INVEGA

Образование инвитро показват, че CYP2D6 и CYP3A4 могат да бъдат минимално включени в метаболизма на палиперидон, но няма индикации или инвитро нито едно in vivo че тези изоензими играят значителна роля в метаболизма на палиперидон. Едновременното приложение на INVEGA с пароксетин, мощен инхибитор на CYP2D6, не показва клинично значими ефекти върху фармакокинетиката на палиперидон. Образование инвитро показа, че палиперидон е субстрат на P-гликопротеин (P-gp).

Едновременното приложение на INVEGA веднъж дневно с карбамазепин 200 mg два пъти дневно е довело до приблизително 37% намаление на средните Cmax и AUC в стационарно състояние (стабилно състояние) на палиперидон. Това намаление се дължи в значителна степен на 35% увеличение на бъбречния клирънс на палиперидон, вероятно в резултат на индуцираната от карбамазепин бъбречна P-gp. Незначително намаляване на количеството на активното вещество, екскретирано непроменено в урината, предполага минимален ефект върху CYP метаболизма или бионаличността на палиперидон по време на едновременно приложение с карбамазепин.При по-високи дози карбамазепин може да настъпи по-голямо намаляване на плазмените концентрации на палиперидон.При започване на лечение с карбамазепин дозата INVEGA трябва да се преоцени и при необходимост да се увеличи. Обратно, след преустановяване на лечението с карбамазепин, дозата INVEGA трябва да се преоцени и да се намали, ако е необходимо. Необходими са 2-3 седмици, за да се постигне пълна индукция и след прекратяване на лечението с индуктор ефектът постепенно намалява за подобен период от време.Други лекарства или препарати на базата на лечебни растения с индуциращо действие, като напр. рифампицин и жълт кантарион (Hypericum perforatum) може да има подобни ефекти върху палиперидон.

Лекарства, които влияят на времето за преминаване през стомашно -чревния тракт, напр. метоклопрамид, може да повлияе на абсорбцията на палиперидон.

Едновременното приложение на единична доза INVEGA 12 mg с валпроева киселина + натриев валпроат таблетки с удължено освобождаване (две таблетки от 500 mg веднъж дневно) води до приблизително 50% увеличение на Cmax и AUC на палиперидон. В случай на едновременно приложение на INVEGA с валпроат, след клинична оценка трябва да се обмисли намаляване на дозата INVEGA.

Едновременна употреба на INVEGA с рисперидон

Едновременната употреба на INVEGA с перорален рисперидон не се препоръчва, тъй като палиперидон е активният метаболит на рисперидон и комбинацията от двете може да доведе до допълнителна експозиция на палиперидон.

Педиатрична популация

Проучвания за взаимодействия са провеждани само при възрастни.

04.6 Бременност и кърмене

Бременност

Няма адекватни данни за употребата на палиперидон по време на бременност.При проучвания при животни палиперидон не е тератогенен, но се наблюдават други видове репродуктивна токсичност (вж. Точка 5.3). са изложени на риск от нежелани реакции, включително екстрапирамидни и / или симптоми на отнемане, които могат да варират по тежест и продължителност след раждането. Има съобщения за безпокойство, хипертония, хипотония, тремор, сънливост, затруднено дишане или хранителни разстройства. Следователно бебетата трябва да бъдат наблюдавани внимателно. INVEGA не трябва да се приема по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо. Ако е необходимо да се преустанови лечението по време на бременност, прекратяването не трябва да бъде внезапно.

Време за хранене

Палиперидон се екскретира в кърмата до такава степен, че ефектите върху кърмачето са възможни, когато терапевтичните дози се прилагат на кърмещи жени. INVEGA не трябва да се използва по време на периода на кърмене.

Плодовитост

По време на неклиничните проучвания не са наблюдавани значими ефекти.

04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Палиперидон може леко или умерено да увреди способността за шофиране или работа с машини поради потенциални нервни проблеми и визуални ефекти (вж. Точка 4.8). Поради това пациентите трябва да бъдат посъветвани да не шофират и не работят с машини, докато не е известна индивидуалната чувствителност към INVEGA.

04.8 Нежелани реакции

Възрастни

Обобщение на профила на безопасност

Най -често съобщаваните нежелани лекарствени реакции (НЛР) в клинични изпитвания при възрастни са: главоболие, безсъние, седация / сънливост, паркинсонизъм, акатизия, тахикардия, тремор, дистония, инфекция на горните дихателни пътища, тревожност, замаяност, повишено телесно тегло, гадене, възбуда, запек, повръщане, умора, депресия, диспепсия, диария, сухота в устата, зъбобол, мускулно -скелетна болка, хипертония, астения, болки в гърба, удължаване на ЕКГ QT интервала и кашлица.

Нежеланите лекарствени реакции, които изглежда са свързани с дозата, включват главоболие, седация / сънливост, паркинсонизъм, акатизия, тахикардия, дистония, замаяност, тремор, инфекция на горните дихателни пътища, диспепсия и мускулно -скелетна болка.

В проучванията за шизоафективно разстройство по -голям дял от участниците в общата група INVEGA, които са получавали съпътстваща терапия с антидепресанти или стабилизатори на настроението, съобщават за нежелани събития, отколкото субектите, лекувани само с INVEGA.

Таблица на нежеланите реакции

Всички следните нежелани лекарствени реакции са съобщени по време на клинични изпитвания и след пускане на пазара с палиперидон по честотни категории, изчислени от клиничните изпитвания на INVEGA при възрастни. Прилагат се следните условия и честоти: много често (≥ 1/10), често срещани (≥ 1/100 до нечести (≥ 1/1000 до редки (≥ 1/10 000 до много редки (неизвестни (не могат да бъдат оценени от наличните данни).) Във всяка честотна група нежеланите реакции са представени в низходящ ред по тежест .


Класификация на органичните системи Нежелани лекарствени реакции Честота Много често често срещани Нечести Редки Не се знае Инфекции и инвазии бронхит, инфекция на горните дихателни пътища, синузит, инфекция на пикочните пътища, грип пневмония, инфекция на дихателните пътища, цистит, ушна инфекция, тонзилит очна инфекция, онихомикоза, целулит, дерматит на акари Нарушения на кръвта и лимфната система намален брой на белите кръвни клетки, тромбоцитопения, анемия, намален хематокрит агранулоцитоза, неутропения, повишен брой на еозинофилите Нарушения на имунната система анафилактична реакция, свръхчувствителност Ендокринни патологии хиперпролактинемия а неподходяща секреция на антидиуретичен хормон, наличие на глюкоза в урината, Нарушения на метаболизма и храненето наддаване на тегло, повишен апетит, намалено тегло, намален апетит захарен диабет, хипергликемия, увеличена коремна обиколка, анорексия, повишени триглицериди в кръвта водна интоксикация, диабетна кетоацидоза, хипогликемия, полидипсия, повишен холестерол в кръвта хиперинсулинемия Психични разстройства безсъние мания, възбуда, депресия, тревожност нарушения на съня, объркване, намалено либидо, аноргазмия, нервност, кошмари афективно сплескване c Нарушения на нервната система паркинсонизъм, акатизия, седация / сънливост, главоболие дистониаб, замаяност, дисценизиаб, тремор късна дискинезия, конвулсии, синкоп, психомоторна хиперактивност, постурална нестабилност, разстройство на вниманието, дизартрия, дисгевзия, хипоестезия, парестезия невролептичен злокачествен синдром, церебрална исхемия, неповлияващ се от стимули, загуба на съзнание, намалено ниво на съзнаниеc, диабетна кома, нарушение на баланса, нарушена координация, залитане Очни нарушения замъглено зрение фотофобия, конюнктивит, сухота в очите глаукома, нарушение на движението на очитеc, окулогирок, повишено сълзене, очна хиперемия Нарушения на ухото и лабиринта замаяност, шум в ушите, болки в ушите Сърдечни патологии атриовентрикуларен блок, нарушение на проводимостта, удължаване на QT интервала на електрокардиограмата, брадикардия, тахикардия синусова аритмия, анормална електрокардиограма, сърцебиене предсърдно мъждене, синдром на постурална ортостатична тахикардия c Съдови патологии ортостатична хипотония, хипертония хипотония белодробна емболия, венозна тромбоза, исхемия, зачервяване Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения фаринголарингеална болка, кашлица, запушване на носа диспнея, хрипове, епистаксис синдром на сънна апнея, хипервентилация, аспирационна пневмония, задръстване на дихателните пътища, дисфония белодробна конгестия Стомашно -чревни нарушения коремна болка, коремен дискомфорт, повръщане, гадене, запек, диария, диспепсия, сухота в устата, зъбобол подут език, гастроентерит, дисфагия, метеоризъм панкреатит, чревна обструкция, илеус, фекална инконтиненция, фекаломак, хейлит Хепатобилиарни нарушения повишени нива на трансаминази повишена гама-глутамилтрансфераза, повишени чернодробни ензими жълтеница Нарушения на кожата и подкожната тъкан сърбеж, обрив уртикария, алопеция, екзема, акне ангиоедем, лекарствен обрив, хиперкератоза, суха кожа, еритем, обезцветяване на кожата, себореен дерматит, пърхот Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан мускулно -скелетна болка, болки в гърба, артралгия, повишена креатин фосфокиназа в кръвта, мускулни спазми, скованост на ставите, подуване на ставите, мускулна слабост, болки в шията рабдомиолизична, анормална стойка c Нарушения на бъбреците и пикочните пътища уринарна инконтиненция, полакиурия, задръжка на урина, дизурия Условия на бременност, пуерперий и перинатален неонатален синдром на отнемане (вж. точка 4.6) c Болести на репродуктивната система и гърдата аменорея еректилна дисфункция, нарушение на еякулацията, менструално разстройство, галакторея, сексуална дисфункция, болка в гърдите, дискомфорт в гърдите приапизъм, закъснение на менструацията, гинекомастия, уголемяване на гърдите, отделяне на гърди, набъбване на гърдатаc, отделяне на гърда, вагинално течение Общи нарушения и състояния на мястото на приложение пирексия, астения, умора оток на лицето, отоци, втрисане, повишена телесна температура, необичайна походка, жажда, болка в гърдите, дискомфорт в гърдите, неразположение хипотермия, понижаване на телесната температура, синдром на отнемане на лекарството, индукция Травми, отравяния и процедурни усложнения падат както двойно-сляпо, така и с отворено етикетиране, отчитат умерено наддаване на тегло (4,9 кг).

При юношите наддаването на тегло трябва да се претегли спрямо очакваното при нормален растеж.

Пролактин

В едно отворено двугодишно проучване с INVEGA при юноши с шизофрения честотата на повишени серумни нива на пролактин се наблюдава при 48% от жените и 60% от мъжете. Нежелани реакции, които могат да предполагат повишени нива на пролактин (напр. Аменорея, галакторея, менструация) нарушения, гинекомастия) са установени като цяло при 9,3% от пациентите.

Докладване на предполагаеми нежелани реакции

Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт.

04.9 Предозиране

Като цяло очакваните признаци и симптоми са тези, дължащи се на усилване на известните фармакологични ефекти на палиперидон, напр. Сънливост и седация, тахикардия и хипотония, удължаване на QT интервала и екстрапирамидни симптоми. Съобщава се за torsade de pointes и камерно мъждене, свързани с предозиране. В случай на остро предозиране трябва да се обмисли възможността за включване на множество лекарства.

Имайте предвид естеството на продукта с продължително освобождаване, когато оценявате нуждите от лечение и възстановяването на пациента. Няма специфичен антидот за палиперидон, поради което трябва да се въведат подходящи общи поддържащи мерки. Създайте и поддържайте патентован дихателен път и осигурете адекватна оксигенация и вентилация. Сърдечно -съдовият мониторинг трябва да започне незабавно и да се включи непрекъснато електрокардиографско наблюдение за евентуални аритмии. Хипотонията и циркулаторният колапс трябва да се лекуват с подходящи мерки, които течности ev и / или симпатикомиметични средства. Помислете за извършване на стомашна промивка (след интубация, ако пациентът е в безсъзнание) и прилагане на активен въглен заедно със слабително средство.В случай на тежки екстрапирамидни симптоми, трябва да се дадат антихолинергични средства.Продължете внимателно медицинско наблюдение и наблюдение, докато пациентът се възстанови.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Психолептици, други антипсихотици

ATC код: N05AX13

INVEGA съдържа рацемична смес от (+) и (-) палиперидон

Механизъм на действие

Палиперидон е селективен блокиращ агент с моноаминови ефекти, чиито фармакологични свойства са различни от тези на традиционните невролептици. Палиперидон се свързва силно със серотонинергични 5-НТ2 и допаминергични D2 рецептори. Палиперидон също блокира алфа1 адренергичните рецептори и блокира в по -малка степен хистаминергичните Н1 и алфа2 адренергичните рецептори. Фармакологичната активност на (+) и (-) енантиомерите на палиперидон е качествено и количествено сходна.

Палиперидон не се свързва с холинергични рецептори. Въпреки че палиперидон е силен антагонист на D2, антагонизъм, за който се смята, че облекчава положителните симптоми на шизофренията, той причинява по -малко каталепсия и намалява двигателния капацитет в по -малка степен от традиционните невролептици.

Централният доминиращ антагонизъм на серотонина може да намали тенденцията палиперидон да причинява екстрапирамидни странични ефекти.

Клинична ефикасност и безопасност

Шизофрения

Ефикасността на INVEGA при лечението на шизофрения е установена в три 6-седмични, двойно-слепи, плацебо-контролирани, многоцентрови клинични изпитвания при пациенти, отговарящи на критериите DSM-IV за шизофрения. Дозите на INVEGA, в трите проучвания, те варират от 3 до 15 mg веднъж дневно. Първичната крайна точка за ефикасност се определя като намаляване на общия резултат на Скала за положителен и отрицателен синдром (PANSS), както е показано в следващата таблица. Скалата PANSS е валидиран инструмент мулти-елемент съставен от пет измерения за оценка на положителни симптоми, отрицателни симптоми, концептуална дезорганизация, неконтролирана враждебност / възбуда и тревожност / депресия. Всички тествани дози на INVEGA се отклоняват от плацебо в ден 4 на лечението (pPersonal and Social Performance (PSP) и скала Клинично глобално впечатление - тежест (CGI-S). И в трите проучвания ефикасността на INVEGA е по-добра от плацебо при PSP и CGI-S. Ефикасността също се оценява чрез изчисляване на отговора на лечението (дефиниран като намаляване на общия резултат по PANSS ≥ 30%) като вторична крайна точка.

Изследвания, свързани с шизофрения: общ резултат по скалата Скала за положителен и отрицателен синдром за шизофрения (PANSS)-Промяна от базовата към крайна точка-LOCF за изследвания R076477-SCH-303, R076477-SCH-304 и R076477-SCH-305: Анализ Намерение за лечение Изследвания, свързани с шизофрения: общ резултат по скалата Скала за положителен и отрицателен синдром за шизофрения (PANSS)-Промяна от базовата към крайна точка-LOCF за изследвания R076477- SCH-303, R076477-SCH-304 и R076477-SCH-305: Анализ Намерение за лечение


Плацебо INVEGA 3 mg INVEGA 6 mg INVEGA 9 mg INVEGA 12 mg R076477-SCH-303 (N = 126) (N = 123) (N = 122) (N = 129) Базова средна стойност (SD) 94,1 94,3 93,2 94,6 Средна промяна (SD) -4,1 -17,9 -17,2 -23,3 P-стойност (срещу плацебо) Различни. От най -малките квадрати означава [Най -малко квадрат означава] (САМ) -13,7 -13,5 -18,9 R076477-SCH-304 (N = 105) (N = 111) (N = 111) Базова средна стойност (SD) 93,6 92,3 94,1 Средна промяна (SD) -8,0 -15,7 -17,5 P-стойност (срещу плацебо) 0,006 Различни. От най -малките квадрати означава [Най -малко квадрат означава] (САМ) -7,0 -8,5 R076477-SCH-305 (N = 120) (N = 123) (N = 123) Базова средна стойност (SD) 93,9 91,6 93,9 Средна промяна (SD) -2,8 -15,0 -16,3 P-стойност (спрямо плацебо) Разл. Най -малко квадратни средства (SE) -11,6 -12,9

Забележка: Отрицателната промяна в резултатите показва подобрение. Активният контрол (оланзапин в доза от 10 mg) е включен и в трите проучвания. LOCF = последно пренесено наблюдение (последно направено наблюдение). Използвана е версия 1-7 на PANSS. Доза от 15 mg също е включена в проучване R076477-SCH-305, но резултатите не са представени, тъй като тази доза надвишава максималната препоръчителна дневна доза от 12 mg.


Изследвания за шизофрения: Делът на субектите със статут на отговор на крайна точка-LOCF за изследвания R076477-SCH-303, R076477-SCH-304 и R076477-SCH-305: Анализ на намерение за лечение Плацебо INVEGA 3 mg INVEGA 6 mg INVEGA 9 mg INVEGA 12 mg R076477-SCH-303 Не. 126 123 122 129 Отговарящ, n (%) 38 69 62 79 Без отговор, n (%) 88 54 60 50 P-стойност (срещу плацебо) -- 0,001 R076477-SCH-304 Не. 105 110 111 Отговарящ, n (%) 36 55 57 Без отговор, n (%) 69 55 54 P-стойност (срещу плацебо) -- 0,025 0,012 R076477-SCH-305 Не. 120 123 123 Отговарящ, n (%) 22 49 56 Без отговор, n (%) 98 74 67 P-стойност (срещу плацебо) -- 0,001

В дългосрочно клинично изпитване, предназначено да оцени поддържането на ефекта, INVEGA е значително по-ефективен от плацебо за поддържане на контрола на симптомите и забавяне на рецидив на шизофрения. След лечение в продължение на 6 седмици след остър епизод и стабилизиране за допълнителни 8 седмици с INVEGA (в дози, вариращи от 3 mg до 15 mg веднъж дневно), пациентите бяха рандомизирани по двойно-сляп начин, за да продължат лечението с INVEGA или плацебо, докато не покажат рецидив на симптомите на шизофрения.

Изследването е прекратено преждевременно поради причини за ефикасност, показвайки значително по -дълго време до рецидив при пациенти, лекувани с INVEGA в сравнение с плацебо (р = 0,0053).

Шизоафективно разстройство

Ефикасността на INVEGA при остро лечение на психотични или маниакални симптоми на шизоафективно разстройство е установена в две плацебо-контролирани, 6-седмични клинични изпитвания при възрастни лица, които не са в напреднала възраст. Записаните субекти 1) отговарят на критериите DSM-IV за шизоафективно разстройство, като потвърдено от „структурирано клинично интервю за DSM-IV (Структурирано клинично интервю за DSM-IV разстройства, SCID), 2) са получили общ резултат при Скала за положителен и отрицателен синдром (PANSS) от поне 60 и 3) са имали изразени симптоми на смущения в настроението, потвърдени от резултат най -малко 16 по скалата Скала за оценка на младата мания (YMRS) и / или Скала за оценка на Хамилтън 21 за депресия (HAM-D 21). Популацията включва лица с биполярно и депресивно шизоафективно разстройство. В едно от тези изпитвания ефикасността е оценена при 211 пациенти, на които са дадени гъвкави дози INVEGA (3-12 mg веднъж дневно) .В другото проучване ефикасността е оценена при 203 пациенти, назначени към едно от двете нива на дозата на INVEGA: 6 mg с възможност за намаляване до 3 mg (n = 105) или 12 mg с възможност за намаляване до 9 mg (n = 98) веднъж дневно.И двете проучвания включват лица, които са получавали INVEGA като монотерапия или в комбинация със стабилизатори на настроението и / или антидепресанти. Беше взето сутрин независимо от храненето.Ефикасността беше оценена по скалата PANSS.

Групата INVEGA в изпитването за гъвкава доза (между 3 и 12 mg / ден, средна модална доза от 8,6 mg / ден) и групата INVEGA с по -високата доза в изпитването с две дози (12 mg / ден с възможност за намаляване до 9 mg / ден) и двамата превъзхождат плацебо в PANSS резултата на 6 седмици.В групата с най -ниската доза в изпитването с две нива на дозата (6 mg / ден с възможност за намаляване до 3 mg / ден), INVEGA не се различава значително от плацебо в PANSS резултата. Само няколко пациенти са получили 3 mg сила и в двете проучвания и ефикасността на тази доза не може да бъде установена.

Статистически по-големи подобрения на манийните симптоми, измерени чрез YMRS (вторична скала на ефикасност), са наблюдавани при пациенти в проучването с гъвкави дози и в групата INVEGA с най-високата доза във второто проучване. Ефектът на шизоафективното разстройство върху депресивните симптоми и поддържането на ефекта не са проучени.

Като се имат предвид общите резултати от двете проучвания (обединени данни от проучванията), INVEGA подобри психотичните и маниакалните симптоми на шизоафективно разстройство в крайна точка в сравнение с плацебо, когато се прилага като монотерапия или в комбинация със стабилизатори на настроението и / или антидепресанти. Въпреки това, при монотерапия силата на ефекта по отношение на PANSS и YMRS е по -голяма от тази, наблюдавана при едновременната употреба на антидепресанти и / или стабилизатори на настроението. Освен това в обединената популация INVEGA не е бил ефективен при контролиране на психотични симптоми при пациенти, които са получавали едновременно стабилизатори на настроението и / или антидепресанти, но тази популация е малка (30 респонденти в групата на палиперидон и 20 отговорили в групата на плацебо).

Освен това, в проучването SCA-3001 при ITT популацията ефектът върху психотичните симптоми, измерен чрез PANSS, е очевидно по-слабо изразен и не достига статистическа значимост за пациенти, които са приемали едновременно стабилизатори на настроението и антидепресанти. Не е доказан ефект на INVEGA върху депресивните симптоми.

Проучването на подгрупите от населението не показа данни за различен отговор въз основа на пол, възраст или географска област. Данните бяха недостатъчни за изследване на различните ефекти въз основа на раса. Ефикасността също беше оценена чрез изчисляване на отговора на лечението като вторична крайна точка (дефинирана като намаляване на общия резултат по PANSS ≥ 30% и CGI-C резултат ≤ 2).

Изследвания на шизоафективно разстройство: първичен параметър за ефикасност, промяна в общия резултат на PANSS от изходното ниво за проучвания R076477-SCA-3001 и R076477-SCA-3002: Анализ Намерение за лечение

Изследвания на шизоафективно разстройство: първичен параметър за ефикасност, промяна в общия резултат на PANSS от изходното ниво за проучвания R076477-SCA-3001 и R076477-SCA-3002: Анализ Намерение за лечение


Плацебо INVEGA по-ниска доза (3-6 mg) INVEGA по-висока доза (9-12 mg) Гъвкава доза INVEGA (3-12 mg) R076477-SCA-3001 (N = 107) (N = 105) (N = 98) Базова средна стойност (SD) 91,6 95,9 92,7 Средна промяна (SD) -21,7 -27,4 -30,6 P-стойност (спрямо плацебо) 0,187 0,003 Различни. От най -малките квадрати означава [Най -малко Квадратни средства] (САМ) -3,6 -8,3 R076477-SCA-3002 (N = 93) (N = 211) Базова средна стойност (SD) 91,7 92,3 Средна промяна (SD) -10,8 -20,0 P-стойност (спрямо плацебо) Различни. От най -малките квадрати означава [Най -малко Квадратни средства] (САМ) -13,5

Забележка: Отрицателната промяна в резултатите показва подобрение. LOCF = последно пренесено наблюдение (последно направено наблюдение).

Изследвания, свързани с шизоафективно разстройство: вторичен параметър на ефикасност, дял на субектите със статус на отговор в "LOCF за крайна точка: проучвания R076477-SCA-3001 и R076477-SCA-3002: Анализ Намерение за лечение


Плацебо INVEGA по-ниска доза (3-6 mg) INVEGA по-висока доза (9-12 mg) Гъвкава доза INVEGA (3-12 mg) R076477-SCA-3001 Не. 107 104 98 Отговарящ, n (%) 43 59 61 Без отговор, n (%) 64 45 37 P-стойност (срещу плацебо) -- 0,008 0,001 R076477-SCA-3002 Не. 93 210 Отговарящ, n (%) 26 85 Без отговор, n (%) 67 125 P-стойност (срещу плацебо) -- 0,046

Отговорът е дефиниран като намаление от изходното ниво в общия резултат на PANSS ≥ 30% и CGI-C ≤ 2

Педиатрична популация

Европейската агенция по лекарствата се отказа от задължението да представи резултатите от проучванията с INVEGA във всички подгрупи на педиатричната популация за лечение на шизоафективно разстройство.Вж. Точка 4.2 за информация относно педиатричната употреба.

Ефикасността на INVEGA при лечението на шизофрения при юноши на възраст 12-14 години не е установена.

Ефикасността на INVEGA при юноши с шизофрения (INVEGA N = 149, плацебо n = 51) е оценена в рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано, 6-седмично проучване, използващо групиран дизайн. с дозов диапазон от 1,5 mg / ден до 12 mg / ден.Получаваните са на възраст 12-17 години и отговарят на DSM-IV критериите за шизофрения.Ефикасността се оценява по скалата PANSS. Това проучване демонстрира ефикасността на INVEGA в групата със средни дози при юноши с шизофрения.Вторичен анализ, базиран на дозата, показва ефикасността на дози от 3 mg, 6 mg и 12 mg, прилагани веднъж дневно.


Изследване на шизофрения при юноши: R076477 PSZ 3001: 6 седмици, фиксирана доза, плацебо контролиран, анализ Намерение за лечение. Промяната на LOCF от изходната към крайната точка Плацебо N = 51 INVEGA ниска доза 1,5 mg N = 54 INVEGA средна доза 3-6 mg * N = 48 INVEGA висока доза 6-12 mg ** N = 47 Промяна на резултата от PANSS Базова средна стойност (SD) 90,6 91,6 90,6 91,5 Средна промяна (SD) -7,9 -9,8 -17,3 -13,8 P-стойност (срещу плацебо) 0,508 0,006 0,086 Различни. От най -малките квадрати означава [Най -малко квадрат означава] (САМ) -2,1 -10,1 -6,6 Анализ на отговор Отговарящ, n (%) 17 21 31 24 Без отговор, n (%) 34 33 17 23 P-стойност (срещу плацебо) 0,479 0,001 0,043 Отговорът е дефиниран като намаление от изходното ниво в общия резултат на PANSS ≥ 20% Забележка: Отрицателната промяна в резултатите показва подобрение. LOCF = последно извършено наблюдение напред (последно направено наблюдение).

* Група със средна доза: 3 mg на субекти

** Група с високи дози: 6 mg на субекти

Ефикасността на INVEGA в гъвкав диапазон на дозиране от 3 mg / ден до 9 mg / ден при юноши (над 12 години) с шизофрения (INVEGA N = 112, арипипразол N = 114) също е оценена в една случайна, двойна сляпо, активно контролирано проучване, което включва 8-седмична двойно-сляпа остра фаза и 18-седмична двойно-сляпа поддържаща фаза. , разликата в дела на пациентите, показали подобрение в общия резултат на PANSS ≥ 20% на 26 -та седмица между двете лечебни групи, е числено сходна.

Изследване на шизофрения при юноши: R076477-PSZ-3003: 26 седмици, гъвкава доза, контролиран спрямо активен контрол, анализ Намерение за лечение. Промяната на LOCF от изходната към крайната точка


INVEGA 3-9 mg N = 112 Арипипразол 5-15 mg N = 114 Седмица 8 Остра промяна в резултата на PANSS в крайната точка Базова средна стойност (SD) 89,6 92,0 Средна промяна (SD) -19,3 -19,8 P-стойност (срещу арипипразол) 0,935 Различни. От най -малките квадрати означава [Най -малко квадрат означава] (САМ) 0,1 Седмица 26 Промяна на резултата в крайната точка PANSS Базова средна стойност (SD) 89,6 92,0 Средна промяна (SD) -25,6 -26,8 P-стойност (срещу арипипразол) 0,877 Различни. От най -малките квадрати означава [Най -малко квадрат означава] (САМ) -0,3 Анализ на отговор на крайната точка 26 седмица Отговарящ, n (%) 86 93 Без отговор, n (%) 26 21 P-стойност (срещу арипипразол) 0,444

Отговорът е дефиниран като намаление от изходното ниво в общия резултат на PANSS ≥ 20%

Забележка: Отрицателната промяна в резултатите показва подобрение. LOCF = последно пренесено наблюдение (последно направено наблюдение).

05.2 Фармакокинетични свойства

Фармакокинетиката на палиперидон след приложение на INVEGA е пропорционална на дозата в наличния диапазон на дозите.

Абсорбция

След прилагане на единична доза, INVEGA показва постепенно нарастващо освобождаване, което позволява на плазмените концентрации на палиперидон постоянно да се увеличават и да достигнат максимална плазмена концентрация (Cmax) приблизително 24 часа след приложението. При еднократно дневно приложение на INVEGA, стационарни концентрации (стабилно състояние) на палиперидон се постигат в рамките на 4-5 дни след започване на лечението при повечето пациенти.

Палиперидон е активният метаболит на рисперидон. Характеристиките на освобождаване на INVEGA водят до минимални колебания в пиковите най-ниски концентрации на активното вещество в сравнение с тези, наблюдавани при рисперидон с незабавно освобождаване (индекс на флуктуация от 38% спрямо 125%).

Абсолютната перорална бионаличност на палиперидон след приложение на INVEGA е 28% (90% CI 23% -33%).

Прилагането на таблетки с удължено освобождаване на палиперидон заедно със стандартно висококалорично / високомаслено хранене увеличава Cmax и AUC на палиперидон с до 50-60% в сравнение с прилагането на гладно.

Разпределение

Палиперидон се разпространява бързо. Привидният обем на разпределение е 487 L. Свързването на палиперидон с плазмените протеини е 74% и засяга главно а1-киселинен гликопротеин и албумин.

Биотрансформация и елиминиране

След една седмица след прилагане на единична 1 mg перорална доза с незабавно освобождаване 14C-палиперидон, 59% от дозата се екскретира непроменена в урината, което показва, че палиперидон не се метаболизира в голяма степен в черния дроб. Приблизително 80% от дозата се екскретира непроменена в урината Приложената радиоактивност се открива в урината и 11% във фекалиите. In vivo Идентифицирани са 4 метаболитни пътя, нито един от които не представлява повече от 6,5% от дозата: деалкилиране, хидроксилиране, дехидрогениране и разцепване на бензизоксазол. Въпреки че проучванията инвитро предполагат роля на CYP2D6 и CYP3A4 в метаболизма на палиперидон, няма доказателства in vivo че тези изоензими играят значителна роля в метаболизма на палиперидон.Популационните фармакокинетични анализи показват, че няма видима разлика във видимия клирънс на палиперидон след прилагане на INVEGA между екстензивни метаболизатори и лоши метаболизатори на субстрати на CYP2D6. Проучвания инвитро върху човешки чернодробни микрозоми са показали, че палиперидон не инхибира съществено метаболизма на лекарства, метаболизирани от изоензимите на цитохром Р450, включително CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5.

Терминалният елиминационен полуживот на палиперидон е приблизително 23 часа.

Проучвания инвитро демонстрира, че палиперидон е субстрат на P-gp и слаб инхибитор на P-gp при високи концентрации. Няма налични данни in vivo и клиничната значимост е неизвестна.

Чернодробно увреждане

Палиперидон не се метаболизира екстензивно в черния дроб. В проучване при лица с умерено чернодробно увреждане (клас В по Child-Pugh) плазмените концентрации на свободния палиперидон са подобни на тези при здрави индивиди. Няма налични данни при пациенти с тежко чернодробно увреждане (клас С по Child-Pugh).

Бъбречна недостатъчност

Елиминирането на палиперидон намалява с намаляване на бъбречната функция. Общият клирънс на палиперидон е намален с 32% при лица с леко увредена бъбречна функция (креатининов клирънс [CrCl] = 50 до

Възрастни граждани

Данните, събрани от фармакокинетично проучване при пациенти в напреднала възраст (≥ 65 години, n = 26), показват, че очевидният клирънс в равновесно състояние (стабилно състояние) на палиперидон след прилагане на INVEGA е с 20% по-нисък от този при възрастни лица (18-45 години, n = 28). Въпреки това, няма видим ефект от възрастта в популационния фармакокинетичен анализ, който включва лица с шизофрения след коригиране на свързаните с възрастта намаления на CrCL.

Тийнейджъри

Системната експозиция на палиперидон при юноши (на 15 и повече години) е сравнима с тази при възрастни.

Състезание

Популационният фармакокинетичен анализ не показва признаци на свързани с расата различия във фармакокинетиката на палиперидон след приложение на INVEGA.

Секс

Очевидният клирънс на палиперидон след прилагане на INVEGA е приблизително 19% по -нисък при жените, отколкото при мъжете. Разликата може до голяма степен да се обясни с разликата в чистата маса и креатининовия клирънс между двата пола.

Дим

Въз основа на проучвания инвитро проведен с използване на човешки чернодробни ензими, палиперидон не е субстрат за CYP1A2; следователно не се очаква пушенето да повлияе на фармакокинетиката на палиперидон. "Популационен фармакокинетичен анализ показа" малко по-ниска експозиция на палиперидон при пушачите в сравнение с непушачите. Малко вероятно е разликата да е от клинично значение.

05.3 Предклинични данни за безопасност

Проучванията за токсичност при многократни дози на палиперидон при плъхове и кучета разкриват главно фармакологични ефекти, като седативни и пролактин-медиирани ефекти върху млечните жлези и гениталиите. Палиперидон не е тератогенен при плъхове и зайци. При репродуктивни проучвания при плъхове, използващи рисперидон, който в голяма степен се превръща в палиперидон при плъхове и хора, се наблюдава намаляване на теглото при раждане и преживяемост на потомството. Други допаминови антагонисти, когато се прилагат при бременни животни, причиняват неблагоприятни ефекти върху ученето и двигателното развитие на потомството. Палиперидон не е генотоксичен в куп тестове. (при мишки) са открити ендокринни аденоми на панкреаса (при плъхове) и аденоми на млечната жлеза (и при двата вида). Тези тумори могат да бъдат свързани с продължителен антагонизъм на ниво допаминергични D2 рецептори и хиперпролактинемия. Значението на тези находки от тумори при гризачи по отношение на човешкия риск е неизвестен.

В 7-седмично проучване за младежка токсичност при плъхове, приемащи перорални дози палиперидон до 2,5 mg / kg / ден, съответстващи на експозиция приблизително на клиничната експозиция въз основа на AUC, не са наблюдавани ефекти върху растежа, половото съзряване и репродуктивния капацитет. Палиперидон не нарушава невро -поведенческото развитие при мъже с дози до 2,5 mg / kg / ден. При 2,5 mg / kg / ден при жени се наблюдава ефект върху ученето и паметта, който не се наблюдава след прекратяване на лечението. В 40-седмично проучване за младежка токсичност при кучета с перорални дози рисперидон (който в голяма степен се превръща в палиперидон) до 5 mg / kg / ден се наблюдават ефекти върху половото съзряване, растежа на дългите кости и минералната плътност. клинична експозиция въз основа на AUC.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Помощни вещества

За таблетки от 3 mg:

Ядро:

200K полиетиленов оксид

Натриев хлорид

Повидон (K29-32)

Стеаринова киселина

Бутилиран хидрокситолуен (Е321)

Железен оксид (жълт) (E172)

Полиетиленов оксид 7000K

Железен оксид (червен) (E172)

Хидроксиетил целулоза

Полиетилен гликол 3350

Целулозен ацетат

Покритие:

Хипромелоза

Титанов диоксид (E171)

Лактоза монохидрат

Триацетин

Карнаубски восък

Мастило за печат:

Железен оксид (черен) (E172)

Пропиленгликол

Хипромелоза

06.2 Несъвместимост

Не е приложимо

06.3 Срок на валидност

2 години

06.4 Специални условия на съхранение

Бутилки: Да не се съхранява над 30 ° C. Съхранявайте бутилката плътно затворена, за да предпазите лекарството от влага.

Блистери: Да не се съхранява над 30 ° C. Съхранявайте блистера в оригиналната опаковка, за да предпазите лекарството от влага.

06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката

Бутилки:

Бели бутилки от полиетилен с висока плътност (HDPE) с индукционно уплътнение и устойчива на деца полипропиленова затваряне. Всяка бутилка съдържа две сашета от 1 g сушител силикагел (силициев диоксид), в полиетилен за хранителни цели.

Опаковки от 30 и 350 таблетки с удължено освобождаване.

Блистер:

Поливинилхлорид (PVC), ламиниран с полихлоротрифлуороетилен (PCTFE) / алуминиев слой прокарване.

Опаковки от 14, 28, 30, 49, 56 и 98 таблетки с удължено освобождаване.

Или

Бял поливинилхлорид (PVC), ламиниран с полихлоротрифлуороетилен (PCTFE) / слой от

алуминий натискане.

Опаковки от 14, 28, 30, 49, 56 и 98 таблетки с удължено освобождаване.

Или

Ориентиран полиамид (OPA) -Алуминий -Поливинилхлорид (PVC) / алуминиев слой натискане.

Опаковки от 14, 28, 49, 56 и 98 таблетки с удължено освобождаване.

Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.

06.6 Инструкции за употреба и боравене

Няма специални инструкции за изхвърляне.

07.0 Притежател на разрешението за търговия

Janssen-Cilag International NV,

Turnhoutseweg 30,

B-2340 Beerse,

Белгия.

08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ

EU / 1/07/395 / 001-005

038024016

038024028

038024030

038024042

038024055

EU / 1/07/395 / 021-025

038024218

038024220

038024232

038024244

038024257

EU / 1/07/395 / 041-044

038024410

038024422

038024434

038024446

EU / 1/07/395 / 057-058

038024574

038024586

EU / 1/07/395 / 065-067

09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО

Дата на първо разрешаване: 25 юни 2007 г.

Дата на последното подновяване: 25 юни 2012 г.

10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА

Май 2014 г.

11.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ВЪТРЕШНАТА ДОЗИМЕТРИЯ НА РАДИАЦИЯТА

12.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПОДРОБНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ПЪРВИЧНА ПОДГОТОВКА И КОНТРОЛ НА КАЧЕСТВОТО

Тагове:  женска тренировка здравето на дихателните пътища лекувам с билки