Активни съставки: Телмисартан
Микардис 20 mg таблетки
Предлагат се опаковъчни вложки Micardis за размери на опаковките:- Микардис 20 mg таблетки
- Микардис 40 mg таблетки
Показания Защо се използва Micardis? За какво е?
Micardis принадлежи към клас лекарства, известни като антагонисти на рецепторите на ангиотензин II.Ангиотензин II е вещество в тялото, което причинява свиване на кръвоносните съдове, като по този начин повишава кръвното налягане. Micardis блокира ефекта на ангиотензин II, като кара кръвоносните съдове да се отпуснат и по този начин понижава кръвното налягане.
Micardis се използва за лечение на есенциална хипертония (високо кръвно налягане) при възрастни. „Есенциална“ означава, че високото кръвно налягане не е причинено от друго състояние.
Ако не се лекува, високото кръвно налягане може да увреди кръвоносните съдове в много органи, което понякога може да доведе до инфаркт, сърдечна или бъбречна недостатъчност, инсулт или слепота. Обикновено високото кръвно налягане няма симптоми преди да настъпи такова увреждане. Ето защо е важно да се правят редовни измервания на кръвното налягане, за да се види дали е средно.
Micardis се използва и за намаляване на сърдечно -съдови събития (напр. Инфаркт или инсулт) при възрастни, които са изложени на риск, тъй като кръвоснабдяването им на сърцето или краката е намалено или блокирано или са имали инсулт или имат висок риск от диабет. Вашият лекар може да Ви каже дали сте изложени на висок риск от тези събития.
Противопоказания Когато Micardis не трябва да се използва
Не приемайте Микардис
- ако сте алергични към телмисартан или към някоя от останалите съставки на това лекарство
- ако сте бременна повече от 3 месеца (също е по -добре да избягвате Micardis в ранна бременност - вижте раздела за бременност).
- ако имате тежки чернодробни проблеми като холестаза или жлъчна обструкция (проблеми с оттичането на жлъчката от черния дроб и жлъчния мехур) или друго тежко чернодробно заболяване.
- ако имате диабет или нарушена бъбречна функция и се лекувате с лекарство за понижаване на кръвното налягане, съдържащо алискирен.
Ако имате някое от изброените по -горе състояния, уведомете Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Micardis.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Micardis
Говорете с Вашия лекар, ако имате или някога сте страдали от някое от следните състояния или заболявания:
- Бъбречно заболяване или бъбречна трансплантация.
- Стеноза на бъбречна артерия (стесняване на кръвоносните съдове на единия или на двата бъбрека).
- Болести на черния дроб.
- Сърдечни проблеми.
- Повишени нива на алдостерон (задържане на вода и сол в организма с дисбаланс на няколко минерала в кръвта).
- Ниско кръвно налягане (хипотония), което е по-вероятно да се случи, ако сте дехидратирани (прекомерна загуба на вода от тялото) или имате недостиг на сол поради диуретична терапия („диуретици“), диета с ниско съдържание на сол, диария или повръщане .
- Високи нива на калий в кръвта.
- Диабет.
Говорете с Вашия лекар, преди да приемете Micardis:
- ако приемате някое от следните лекарства, използвани за лечение на високо кръвно налягане:
- АСЕ инхибитор (например еналаприл, лизиноприл, рамиприл), особено ако имате свързани с диабет бъбречни проблеми.
- алискирен.
Вашият лекар може редовно да проверява бъбречната Ви функция, кръвното налягане и количеството електролити (като калий) в кръвта Ви. Вижте също информацията под заглавието „Не приемайте Micardis“.
- ако приемате дигоксин.
Трябва да уведомите Вашия лекар, ако мислите, че сте бременна (или ако има вероятност да забременеете). Micardis не се препоръчва в ранна бременност и не трябва да се приема, ако сте бременна повече от 3 месеца, тъй като може да причини сериозни увреждания на вашето бебе, ако се използва на този етап (вижте раздела за бременност).
В случай на операция или прилагане на анестетици, трябва да кажете на Вашия лекар, че приемате Micardis.
Micardis може да бъде по -малко ефективен при понижаване на кръвното налягане при етнически африкански пациенти.
Деца и юноши
Употребата на Micardis не се препоръчва при деца и юноши до 18 години.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Micardis
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства. Вашият лекар може да реши да промени дозата на тези други лекарства или да вземе други предпазни мерки. В някои случаи може да се наложи да спрете приема на едно от тези лекарства. Това се отнася главно за изброените по -долу лекарства, приемани едновременно с Micardis:
- Лекарства, съдържащи литий за лечение на някои видове депресия.
- Лекарства, които могат да повишат нивата на калий в кръвта, като калий-съдържащи заместители на солта, калий-съхраняващи диуретици (някои "диуретици"), АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти, НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства, напр. Аспирин или ибупрофен), хепарин, имуносупресори (например циклоспорин или такролимус) и антибиотик триметоприм.
- Диуретиците, особено когато се приемат във високи дози с Micardis, могат да предизвикат прекомерна загуба на телесна вода и ниско кръвно налягане (хипотония).
- Ако приемате АСЕ инхибитор или алискирен (вижте също информацията под заглавията: „Не приемайте Микардис“ и „Предупреждения и предпазни мерки“).
- Дигоксин.
Ефектът на Micardis може да бъде намален при прием на НСПВС (нестероидни противовъзпалителни лекарства, напр. Аспирин или ибупрофен) или кортикостероиди.
Micardis може да увеличи ефекта на други лекарства, използвани за понижаване на кръвното налягане, или лекарства, които имат потенциал да понижат кръвното налягане (напр. Баклофен, амифостин).
В допълнение, ниското кръвно налягане може да се влоши от алкохол, барбитурати, наркотици или антидепресанти. Може да почувствате това ниско кръвно налягане като замаяност при изправяне. Консултирайте се с Вашия лекар, ако трябва да промените дозата на другите си лекарства, докато приемате Micardis.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Бременност
Трябва да уведомите Вашия лекар, ако мислите, че сте бременна (или ако има вероятност да забременеете). Обикновено Вашият лекар ще Ви посъветва да спрете приема на Micardis преди да забременеете или веднага щом разберете, че сте бременна и ще Ви посъветва да вземете друго лекарство вместо Micardis. Micardis изобщо не се препоръчва за употреба. Ранна бременност и не трябва да се приема ако сте бременна повече от 3 месеца, тъй като това може да причини сериозни увреждания на Вашето бебе, ако се приема след третия месец от бременността.
Време за хранене
Уведомете Вашия лекар, ако кърмите или предстои да кърмите. Micardis не се препоръчва за кърмещи жени и Вашият лекар може да избере друго лечение за Вас, ако желаете да кърмите, особено ако бебето е новородено или е родено преждевременно.
Шофиране и работа с машини
Някои пациенти може да почувстват замаяност или сънливост, когато приемат Micardis. Ако възникнат тези ефекти, не шофирайте и не работете с машини.
Micardis съдържа сорбитол.
Ако имате непоносимост към захар, консултирайте се с Вашия лекар, преди да приемете Micardis
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Micardis: Дозировка
Винаги приемайте Micardis точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Препоръчителната доза Micardis е една таблетка на ден. Опитайте се да приемате таблетката по едно и също време всеки ден.
Можете да приемате Micardis със или без храна. Таблетките трябва да се поглъщат с малко вода или друга безалкохолна напитка. Важно е да приемате Micardis всеки ден, докато Вашият лекар не Ви каже друго. Ако имате впечатлението, че ефектът на Micardis е твърде силен или твърде слаб, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
За лечение на високо кръвно налягане, препоръчителната доза Micardis за повечето пациенти е една таблетка от 40 mg на ден за контрол на кръвното налягане за период от 24 часа. Вашият лекар е препоръчал по -ниска доза от 20 mg на ден. Micardis може да се използва и в комбинация с диуретици като хидрохлоротиазид, за които е доказано, че имат адитивен ефект при комбинацията с Micardis по отношение на понижаване на кръвното налягане.
За намаляване на сърдечно -съдовите събития обичайната доза Micardis е една таблетка от 80 mg веднъж дневно. В началото на профилактичната терапия с Micardis 80 mg, кръвното налягане трябва да се проверява често.
Ако черният дроб не функционира правилно, не трябва да се превишава обичайната доза от 40 mg на ден.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Micardis
Ако сте взели твърде много таблетки по погрешка, незабавно се свържете с Вашия лекар или фармацевт или с най -близкото болнично отделение.
Ако сте пропуснали да приемете Микардис
Ако забравите да вземете лекарството си, не се притеснявайте. Вземете го веднага щом си спомните, след което продължете както преди. Ако пропуснете дозата в един ден, вземете нормалната си доза на следващия ден. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Micardis
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Някои странични ефекти могат да бъдат сериозни и се нуждаят от незабавна медицинска помощ:
Трябва незабавно да посетите Вашия лекар, ако получите някой от следните симптоми:
Сепсис * (често наричан "кръвна инфекция" е сериозна инфекция с възпалителен отговор на цялото тяло), бързо подуване на кожата и лигавиците (ангиоедем); тези странични ефекти са редки (могат да засегнат до 1 на 1 000 души) , но изключително сериозни и пациентите трябва да спрат приема на лекарството и незабавно да се консултират с лекаря си. Ако не се лекуват, те могат да бъдат фатални.
Възможни нежелани реакции на Micardis:
Чести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 души):
Ниско кръвно налягане (хипотония) при пациенти, лекувани за намаляване на сърдечносъдовите събития.
Нечести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 100 души):
Инфекции на пикочните пътища, инфекции на горните дихателни пътища (напр. Възпалено гърло, синузит, обикновена настинка), намалени червени кръвни клетки (анемия), високи нива на калий в кръвта, затруднено заспиване, чувство на тъга (депресия), припадък (синкоп), усещане за въртене ( световъртеж), забавен сърдечен ритъм (брадикардия), ниско кръвно налягане (хипотония) при пациенти, лекувани от високо кръвно налягане, чувство на нестабилност при изправяне (ортостатична хипотония), задух, кашлица, коремна болка, диария, коремен дискомфорт, подуване на корема , повръщане, сърбеж, повишено изпотяване, обрив, причинен от лекарства, болки в гърба, мускулни крампи, мускулни болки (миалгия), бъбречно увреждане, включително остра бъбречна недостатъчност, болка в гърдите, слабост, повишени нива на креатинин в кръвта.
Редки нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 1 000 души):
Сепсис * (често наричан "инфекция на кръвта" е тежка инфекция с възпалителен отговор на цялото тяло, който може да доведе до смърт), увеличаване на някои бели кръвни клетки (еозинофилия), нисък брой на тромбоцитите (тромбоцитопения), тежка алергична реакция (анафилактична реакция) , алергична реакция (напр. обрив (обрив), сърбеж, затруднено дишане, хрипове, подуване на лицето или ниско кръвно налягане), ниски нива на кръвната захар (при пациенти с диабет), чувство на тревожност, сънливост, анормално зрение, ускорен пулс (тахикардия ), сухота в устата, стомашно разстройство, променен вкус (дисгевзия), нарушена функция на черния дроб (черен дроб) (японските пациенти са по -склонни към този страничен ефект), бързо подуване на кожата и лигавицата, което също може да доведе до смърт (ангиоедем, включително фатален изход ), екзема (кожно заболяване), зачервяване на кожата (копривна треска), тежък кожен обрив наркомания, болки в ставите (артралгия), болки в крайниците, болки в сухожилията, грипоподобни заболявания, понижаване на хемоглобина (кръвен протеин), повишаване на нивата на пикочната киселина, повишаване на чернодробните ензими или креатин фосфокиназата в кръвта.
Много редки нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 000 души):
Прогресивно белези на белодробната тъкан (интерстициална белодробна болест) **.
* Събитието може да се е случило случайно или да е свързано с неизвестен механизъм.
** Има съобщения за прогресивно белези на белодробната тъкан по време на приема на телмисартан, но не е известно дали телмисартан е причината.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване, изброена в допълнение V.
Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка след „Годен до:“.Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Този лекарствен продукт не изисква специални температури за съхранение. Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага.Извадете таблетката Micardis от блистера само непосредствено преди приемане.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Съдържание на опаковката и друга информация
Какво съдържа Micardis
Активното вещество е телмисартан. Всяка таблетка съдържа 40 mg телмисартан.
Другите съставки са повидон, меглумин, натриев хидроксид, сорбитол (Е420) и магнезиев стеарат.
Как изглежда Micardis и какво съдържа опаковката
Таблетките Micardis 40 mg са бели, продълговати, с релефно лого на компанията и код „51H“.
Micardis се предлага в блистери, съдържащи 14, 28, 56, 84 или 98 таблетки, в перфорирани блистерни единични дози, съдържащи 28 x 1, 30 x 1 или 90 x 1 таблетки, или в много опаковки, съдържащи 360 таблетки (4 опаковки по 90 x 1 таблетки) .
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
MICARDIS 40 MG ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа 40 mg телмисартан.
Помощни вещества с известни ефекти:
Всяка таблетка съдържа 169 mg сорбитол (Е420).
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетки
Бели, продълговати 3,8 мм таблетки с код "51H" с вдлъбнато релефно изображение от едната страна и фирмено лого с вдлъбнато релефно изображение от другата.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Хипертония:
Лечение на есенциална хипертония при възрастни.
Сърдечно -съдова профилактика
Намаляване на сърдечно -съдовата заболеваемост при възрастни с:
- явно атеротромботично сърдечно -съдово заболяване (анамнеза за коронарна артериална болест, инсулт или периферна артериална болест) или
- захарен диабет тип 2 с документирано увреждане на прицелните органи.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Лечение на есенциална хипертония:
Обикновено ефективната доза е 40 mg веднъж дневно. Някои пациенти може вече да се възползват от дозата от 20 mg веднъж дневно. В случаите, когато не се постига контрол на кръвното налягане, дозата на телмисартан може да се увеличи до максимум 80 mg веднъж дневно. Алтернативно, телмисартан може да се използва в комбинация с тиазидни диуретици, като хидрохлоротиазид, за който е доказано, че има адитивен ефект на понижаване на кръвното налягане, в комбинация с телмисартан. Когато се обмисля увеличаване на дозата, трябва да се има предвид, че максималният антихипертензивен ефект обикновено се постига четири до 8 седмици след започване на лечението (вж. Точка 5.1).
Превенция на сърдечно -съдовата заболеваемост и смъртност:
Препоръчителната доза е 80 mg веднъж дневно. Не е известно дали телмисартан дози под 80 mg са ефективни за намаляване на сърдечно -съдовата заболеваемост.
При започване на терапия с телмисартан за намаляване на сърдечно -съдовата заболеваемост се препоръчва внимателно проследяване на кръвното налягане и, ако е подходящо, може да се наложи коригиране на дозата на лекарства за понижаване на кръвното налягане.
Специални популации
Пациенти с бъбречна недостатъчност:
Опитът при пациенти с тежко бъбречно увреждане или на хемодиализа е ограничен.При тези пациенти се препоръчва по -ниска начална доза от 20 mg (вж. Точка 4.4). Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко или умерено бъбречно увреждане.
Пациенти с чернодробна недостатъчност:
Micardis е противопоказан при пациенти с тежко чернодробно увреждане (вж. Точка 4.3).
При пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане дозата не трябва да надвишава 40 mg веднъж дневно (вж. Точка 4.4).
Пациенти в напреднала възраст:
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.
Педиатрична популация:
Безопасността и ефикасността на Micardis при деца и юноши под 18 години не са установени. Няма налични данни.
Начин на приложение:
Таблетките Telmisartan са за перорално приложение, веднъж дневно и трябва да се приемат с течност, със или без храна.
Предпазни мерки, които трябва да се вземат преди боравене или прилагане на лекарствения продукт:
Таблетките телмисартан трябва да се съхраняват в запечатан блистер поради техните хигроскопични характеристики. Те трябва да бъдат извадени от блистера непосредствено преди приложение (вж. Точка 6.6).
04.3 Противопоказания
- Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1
- Втори и трети триместър на бременността (вж. Точки 4.4 и 4.6)
- Запушване на жлъчните пътища
- Тежка чернодробна недостатъчност
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Бременност:
Лечението с антагонисти на рецепторите на ангиотензин II (AIIRA) не трябва да се започва по време на бременност.При пациенти, планиращи бременност, трябва да се използва алтернативно антихипертензивно лечение с установен профил на безопасност, освен ако продължителната терапия с AIIRA не се счита за съществена. Когато се установи бременност, лечението с AIIRAs трябва незабавно да се прекрати и, ако е подходящо, да се започне алтернативна терапия (вж. Точки 4.3 и 4.6).
Чернодробна недостатъчност:
Micardis не трябва да се дава на пациенти с холестаза, жлъчна обструкция или тежка чернодробна недостатъчност (вж. Точка 4.3), тъй като телмисартан се елиминира главно в жлъчката. При тези пациенти се очаква намален чернодробен клирънс за телмисартан. Micardis трябва да се използва само с повишено внимание при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане.
Реноваскуларна хипертония:
При пациенти с двустранна стеноза на бъбречна артерия или стеноза на бъбречна артерия, свързана с един функциониращ бъбрек, лекувани с лекарство, което засяга системата ренин-ангиотензин-алдостерон, съществува повишен риск от тежка хипотония и бъбречна недостатъчност.
Бъбречна недостатъчност и бъбречна трансплантация:
Когато Micardis се използва при пациенти с бъбречна дисфункция, се препоръчва периодично проследяване на серумните нива на калий и креатинин. Няма данни относно прилагането на Micardis при пациенти, наскоро претърпели бъбречна трансплантация.
Вътресъдова хиповолемия:
При пациенти с изчерпване на натрий и / или хиповолемия, причинена от високи дози диуретици, диети с ограничена сол, диария или повръщане, може да се появи симптоматична хипотония, особено след първата доза Micardis. Тези състояния трябва да бъдат коригирани преди започване на лечение с Micardis. Изчерпването на натрий и / или хиповолемията трябва да бъдат коригирани преди започване на лечението с Micardis.
Двойна блокада на системата ренин-ангиотензин-алдостерон:
Вследствие на инхибирането на системата ренин-ангиотензин-алдостерон се съобщава за хипотония, синкоп, хиперкалиемия и промени в бъбречната функция (включително остра бъбречна недостатъчност) при чувствителни индивиди, особено когато се комбинират с лекарствени продукти, засягащи тази система. следователно не се препоръчва системата ренин-ангиотензин-алдостерон (например чрез прилагане на телмисартан с други блокери на системата ренин-ангиотензин-алдостерон). Ако се счита за необходимо едновременно приложение, се препоръчва внимателно проследяване на бъбречната функция.
Други състояния със стимулиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон:
При пациенти, чийто съдов тонус и бъбречната функция зависят предимно от активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (напр. Пациенти с тежка застойна сърдечна недостатъчност или с бъбречно заболяване, включително стеноза на бъбречна артерия), лечението с лекарствени продукти, засягащи тази система, като като телмисартан, се свързва с остра хипотония, азотемия, олигурия или рядко с остра бъбречна недостатъчност (вж. точка 4.8).
Първичен алдостеронизъм:
Пациентите с първичен алдостеронизъм обикновено не реагират на антихипертензивни лекарствени продукти, които действат чрез инхибиране на ренин-ангиотензиновата система.Поради това употребата на телмисартан не се препоръчва.
Стеноза на аортна и митрална клапа, обструктивна хипертрофична кардиомиопатия:
Както при другите вазодилататори, особено внимание се препоръчва при пациенти със стеноза на аортна или митрална клапа или обструктивна хипертрофична кардиомиопатия.
Пациенти с диабет, лекувани с инсулин или антидиабетни:
При тези пациенти може да се появи хипогликемия по време на лечение с телмисартан. Следователно при тези пациенти трябва да се обмисли подходящо проследяване на кръвната захар; може да се наложи коригиране на дозата на инсулин или антидиабетни, когато е показано.
Хиперкалиемия:
Употребата на лекарствени продукти, които засягат системата ренин-ангиотензин-алдостерон, може да причини хиперкалиемия.
При пациенти в напреднала възраст, при пациенти с бъбречна недостатъчност, при пациенти с диабет, при пациенти, лекувани едновременно с други лекарствени продукти, които могат да повишат нивата на калий и / или при пациенти с интеркурентни събития, хиперкалиемията може да бъде фатална.
Преди да се обмисли едновременната употреба на лекарствени продукти, които засягат системата ренин-ангиотензин-алдостерон, трябва да се има предвид съотношението риск / полза.
Основните рискови фактори, които трябва да се имат предвид при хиперкалиемия, са:
- Захарен диабет, бъбречно увреждане, възраст (> 70 години)
-Комбинация с един или повече лекарствени продукти, засягащи системата ренин-ангиотензин-алдостерон и / или калиеви добавки.Лекарствени продукти или терапевтични класове от лекарствени продукти, които могат да причинят хиперкалиемия, са заместители на сол, съдържащи калий, калий-съхраняващи диуретици, АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти, нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС, включително селективни инхибитори на СОХ-2), хепарин, имуносупресори (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.
- Интеркурентни събития, по -специално дехидратация, остра сърдечна недостатъчност, метаболитна ацидоза, влошаване на бъбречната функция, внезапно влошаване на бъбречните състояния (като инфекции), клетъчен лизис (като остра исхемия на крайниците, рабдомиолиза, обширна травма).
При пациенти в риск се препоръчва внимателно проследяване на серумния калий (вж. Точка 4.5).
Сорбитол:
Това лекарство съдържа сорбитол (Е420). Пациенти с редки наследствени проблеми с непоносимост към фруктоза не трябва да приемат Micardis.
Етнически различия:
Както се наблюдава при инхибиторите на ангиотензин конвертиращия ензим, телмисартан и други ангиотензин II рецепторни антагонисти очевидно са по -малко ефективни при понижаване на кръвното налягане при чернокожи пациенти, отколкото при други пациенти, вероятно поради по -голямото разпространение на състояния, характеризиращи се с ниско ниво на ренин в чернокожата популация с хипертония.
Други:
Както при всеки антихипертензивен агент, прекомерното понижаване на кръвното налягане при пациенти с исхемична болест на сърцето или исхемична сърдечно -съдова болест може да причини миокарден инфаркт или инсулт.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Подобно на други лекарствени продукти, които засягат системата ренин-ангиотензин-алдостерон, телмисартан може да предизвика хиперкалиемия (вж. Точка 4.4). Рискът може да се увеличи в комбинация с други лекарствени продукти, които също могат да предизвикат хиперкалиемия, съдържаща калий, заместители на солта, калий-съхраняващи диуретици, АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти, нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС, включително инхибитори на СОХ-2 селективни), хепарин, имуносупресори (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.
Началото на хиперкалиемията зависи от асоциацията на рисковите фактори. Рискът се увеличава в случай на комбинация от изброените по -горе лечения. Рискът е особено висок, когато се комбинира с калий-съхраняващи диуретици и когато се комбинира с калий-съдържащи заместители на солта. Комбинацията например с АСЕ инхибитори или НСПВС представлява по -нисък риск, стига стриктно да се спазват предпазните мерки при употреба.
Едновременната употреба не се препоръчва
Калий-съхраняващи диуретици или калиеви добавки:
Антагонистите на рецепторите на ангиотензин II, като телмисартан, намаляват индуцираната от диуретици загуба на калий. поради документирана хипокалиемия, те трябва да се прилагат с повишено внимание и серумните нива на калий трябва да се проследяват често.
Литий:
При едновременно приложение на литий с инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим и ангиотензин II рецепторни антагонисти, включително телмисартан, се съобщава за обратимо повишаване на серумните концентрации на литий и токсичност.
Едновременната употреба изисква повишено внимание
Нестероидни противовъзпалителни средства:
НСПВС (т.е. противовъзпалителни дози ацетилсалицилова киселина, инхибитори на СОХ-2 и неселективни НСПВС) могат да намалят антихипертензивния ефект на ангиотензин II рецепторните антагонисти.
При някои пациенти с нарушена бъбречна функция (напр. Дехидратирани пациенти или пациенти в напреднала възраст с нарушена бъбречна функция) едновременното приложение на ангиотензин II рецепторни антагонисти и средства, които инхибират циклооксигеназата, може да доведе до допълнително влошаване на бъбречната функция, включително остра бъбречна недостатъчност, която е Поради това едновременното приложение трябва да се предприема с повишено внимание, особено при пациенти в напреднала възраст.Пациентите трябва да бъдат адекватно хидратирани и да се обмисли проследяване на бъбречната функция след започване на съпътстващата терапия и след това периодично.
В едно проучване едновременното приложение на телмисартан и рамиприл води до до 2,5 пъти увеличение на AUC0-24 и Cmax на рамиприл и рамиприлат. Клиничното значение на това наблюдение е неизвестно.
Диуретици (тиазидни или бримкови диуретици):
Предишното лечение с високи дози диуретици като фуроземид (бримков диуретик) и хидрохлоротиазид (тиазиден диуретик) може да доведе до изчерпване на течности и риск от хипотония при започване на терапия с телмисартан.
Да се има предвид при едновременна употреба
Други антихипертензивни средства:
Хипотензивният ефект на телмисартан може да бъде засилен от едновременната употреба на други антихипертензивни лекарствени продукти.
Въз основа на техните фармакологични характеристики може да се очаква, че следните лекарствени продукти потенцират хипотензивния ефект на всички антихипертензивни средства, включително телмисартан: баклофенак, амифостин. В допълнение, ортостатичната хипотония може да се влоши от алкохол, барбитурати, наркотици или антидепресанти.
Кортикостероиди (системно):
Намаляване на антихипертензивния ефект.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност:
Употребата на ангиотензин II рецепторни антагонисти (AIIRAs) не се препоръчва през първия триместър на бременността (вж. Точка 4.4).Употребата на AIIRAs е противопоказана през втория и третия триместър на бременността (вж. Точки 4.3 и 4.4).
Няма достатъчно данни за употребата на Micardis при бременни жени.Проучванията при животни са показали репродуктивна токсичност (вж. Точка 5.3).
Епидемиологичните доказателства за риска от тератогенност след излагане на АСЕ инхибитори през първия триместър на бременността не са категорични; обаче не може да се изключи малко увеличение на риска. Въпреки че няма налични контролирани епидемиологични данни за риска от ангиотензин II рецепторни антагонисти (AIIRAs), подобен риск може да съществува и за този клас лекарствени продукти.При пациенти, планиращи бременност, трябва да се използва алтернативно антихипертензивно лечение с доказан профил на безопасност за употреба по време на бременност, освен ако продължителната терапия с AIIRA не се счита за съществена. Когато се установи бременност, лечението с AIIRAs трябва незабавно да се прекрати и, ако е целесъобразно, да се започне алтернативна терапия.
Известно е, че експозицията на AIIRAs през втория и третия триместър предизвиква фетална токсичност (намалена бъбречна функция, олигохидрамнион, забавяне на осификацията на черепа) и неонатална токсичност (бъбречна недостатъчност, хипотония, хиперкалиемия) при жените. (Виж параграф 5.3).
Ако експозицията на AIIRAs е настъпила от втория триместър на бременността, се препоръчва ултразвукова проверка на бъбречната функция и черепа.
Новородените, чиито майки са приемали AIIRAs, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за хипотония (вж. Точки 4.3 и 4.4).
Време за хранене:
Тъй като няма налични данни относно употребата на Micardis по време на кърмене, Micardis не се препоръчва и се предпочитат алтернативни лечения с доказан профил на безопасност за употреба по време на кърмене, особено при кърмене на новородено или недоносено бебе.
Плодовитост:
В предклинични проучвания не е наблюдаван ефект на Micardis върху фертилитета при мъжете и жените.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
При шофиране на превозни средства или работа с машини трябва да се има предвид, че при антихипертензивна терапия, като Micardis, понякога може да се появи сънливост и замаяност.
04.8 Нежелани реакции
Обобщение на профила на безопасност:
Сериозните нежелани лекарствени реакции включват анафилактична реакция и ангиоедем, които могат да се появят рядко (≥1 / 10 000,
Общата честота на нежеланите реакции, съобщени при телмисартан, обикновено е сравнима с тази, докладвана при плацебо (41,4% срещу 43,9%) в контролирани клинични проучвания при пациенти, лекувани за хипертония. Честотата на нежеланите реакции не е свързана с дозата и не е свързана с пола, възрастта или расата на пациентите. Профилът на безопасност на телмисартан при пациенти, лекувани за намаляване на сърдечно -съдовата заболеваемост, е в съответствие с този при пациенти, лекувани за хипертония.
Следните нежелани реакции са събрани от контролирани клинични изпитвания, проведени при пациенти, лекувани от хипертония, и от постмаркетингови доклади. Списъкът включва също сериозни нежелани реакции и нежелани реакции при преустановяване на лечението, докладвани в три клинични проучвания. Дългосрочно, което включва 21 642 пациенти, лекувани за до шест години с телмисартан за намаляване на сърдечно -съдовата заболеваемост.
Обобщена таблица на нежеланите реакции:
Нежеланите реакции са класирани по честота, като се използва следната конвенция: много чести (≥ 1/10); чести (≥1 / 100,
В рамките на всяка честотна група нежеланите реакции са изброени в низходящ ред по тежест.
1,2,3,4: за допълнителни описания вижте подраздел "Описание на избрани нежелани реакции ".
Описание на избрани нежелани реакции
Сепсис:
В проучването PRoFESS се наблюдава "повишена честота на сепсис с телмисартан в сравнение с плацебо". Събитието може да бъде случаен резултат или може да бъде свързано с неизвестен понастоящем механизъм (вж. Също точка 5.1).
Хипотония:
Тази нежелана реакция е докладвана като честа при пациенти с контролирано кръвно налягане, лекувани с телмисартан за намаляване на сърдечно -съдовата заболеваемост в допълнение към стандартната терапия.
Нарушена чернодробна функция / чернодробно нарушение:
Повечето постмаркетингови случаи на нарушена чернодробна функция / чернодробно разстройство са настъпили при японски пациенти. Японските пациенти са по -склонни да получат тези нежелани реакции.
Интерстициална белодробна болест:
След пускането на пазара са докладвани случаи на интерстициална белодробна болест във времева връзка с приема на телмисартан, но не е установена причинно-следствена връзка.
04.9 Предозиране
Има ограничена информация относно предозирането при хора.
Симптоми:
Най -изявените прояви, свързани с предозиране с телмисартан, са хипотония и тахикардия; Съобщава се също за брадикардия, замаяност, повишен серумен креатинин и остра бъбречна недостатъчност.
Лечение:
Телмисартан не се отстранява чрез хемодиализа. Пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван и лечението трябва да бъде симптоматично и поддържащо. Лечението зависи от времето от поглъщането и тежестта на симптомите. Предложените мерки включват предизвикване на повръщане и / или промиване на стомаха. Активният въглен може да бъде полезен при лечението на предозиране. Серумните нива на електролит и креатинин трябва да се проверяват често. В случай на хипотония, пациентът трябва да бъде поставен в легнало положение и солите и течностите трябва бързо да се попълнят.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Антагонисти на ангиотензин II, несвързани АТС код: C09CA07.
Механизъм на действие:
Телмисартан е специфичен и ефективен перорално ефективен антагонист на ангиотензин II рецептор (тип AT1). Телмисартан измества ангиотензин II с „висок афинитет“ от мястото му на свързване към подтипа на рецептора AT1, отговорен за добре познатите ефекти на „ангиотензин II. Телмисартан не проявява частична агонистична активност за AT1 рецептора. Телмисартан селективно се свързва с AT1 рецептора. Тази връзка е дълготрайна. Телмисартан не показва значителен афинитет към други рецептори, включително АТ2 и други по -слабо характеризирани АТ рецептори. Функционалната роля на тези рецептори и ефектът от евентуалната им свръхстимулация от ангиотензин II, чиито нива са повишени, са неизвестни. От телмисартан. Телмисартан причинява намаляване на плазмените нива на алдостерон. Телмисартан не инхибира човешкия плазмен ренин или блокира йонните канали. Телмисартан не инхибира ангиотензин конвертиращия ензим (кининаза II), който също разгражда брадикинин. не се очаква потенциране на брадикинин-медиирани нежелани събития.
При "хора, доза от 80 mg телмисартан води до" почти пълно инхибиране на "повишеното кръвно налягане, предизвикано от" ангиотензин II. Инхибиторният ефект продължава 24 часа и все още е измерим до 48 часа.
Клинична ефикасност и безопасност
Лечение на есенциална хипертония:
Антихипертензивната активност започва в рамките на 3 часа след прилагане на първата доза телмисартан.Максимално понижаване на кръвното налягане обикновено се постига 4 до 8 седмици след започване на лечението и се поддържа през продължителната терапия.
Антихипертензивният ефект продължава последователно в продължение на 24 часа след приложението и включва последните 4 часа преди следващото приложение, както е доказано чрез непрекъснати 24-часови измервания на кръвното налягане.Това се потвърждава от факта, че връзката между минималните и максималните концентрации на телмисартан в плацебо- контролирани клинични изпитвания остават постоянно над 80% след доза от 40 mg и 80 mg. C "е очевидна тенденция за връзка между дозата и времето за връщане към изходното систолично кръвно налягане (PAS). От тази гледна точка данните за диастоличното кръвно налягане (PAD) не са последователни.
При пациенти с хипертония телмисартан намалява както систоличното, така и диастоличното кръвно налягане, без да влияе на сърдечната честота. Приносът на диуретичния и натриуретичния ефект на лекарствения продукт за неговата хипотензивна ефикасност все още не е установен. Антихипертензивната ефикасност на телмисартан е сравнима с тази на лекарствени продукти, представителни за други класове антихипертензивни средства (демонстрирани в клинични проучвания, сравняващи телмисартан с амлодипин , атенолол, еналаприл, хидрохлоротиазид и лизиноприл).
След рязко преустановяване на лечението с телмисартан, кръвното налягане постепенно се връща към съществуващите стойности за период от няколко дни, без да води до ефект на отскок.
В клинични проучвания, директно сравняващи двете антихипертензивни лечения, честотата на суха кашлица е значително по -ниска при пациенти, лекувани с телмисартан, отколкото при тези, лекувани с инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим.
Сърдечно -съдова профилактика:
ONTARGET (Продължаващ телмисартан самостоятелно и в комбинация с глобално изпитване на рамиприл) сравнява ефектите на телмисартан, рамиприл и комбинацията от телмисартан и рамиприл върху сърдечно -съдовите резултати при 25 620 пациенти на възраст най -малко 55 години с анамнеза за коронарна болест на сърцето, инсулт, TIA, периферна артериална болест или захарен диабет тип 2, свързани с данни за увреждане на прицелните органи (напр. Ретинопатия, хипертрофия на лявата камера, макро- или микроалбуминурия), представляващи популация в риск от сърдечно-съдови събития.
Пациентите са рандомизирани в една от следните три лечебни групи: телмисартан 80 mg (n = 8,542), рамиприл 10 mg (n = 8,576) или комбинацията от 80 mg телмисартан плюс 10 mg рамиприл (n = 8,502) и са проследени средно период на наблюдение 4,5 години.
Телмисартан е показал подобна ефикасност на рамиприл за намаляване на първичната съставна крайна точка на сърдечно-съдова смърт, нефатален миокарден инфаркт, нефатален инсулт или хоспитализация за застойна сърдечна недостатъчност. Честотата на първичната крайна точка е сходна в групата на лечение с телмисартан (16,7%) и рамиприл (16,5%). "Съотношението на опасност за телмисартан спрямо рамиприл е 1,01 (97,5% ДИ 0,93-1,10, р (непълноценност) = 0,0019 с марж 1,13). L" честотата на смъртността от всички причини е съответно 11,6% и 11,8% , при пациенти, лекувани с телмисартан и рамиприл.
Установено е, че телмисартан е толкова ефективен, колкото рамиприл, в предварително определените вторични крайни точки на сърдечно-съдова смърт, нефатален миокарден инфаркт и нефатален инсулт [0,99 (97,5% CI 0,90-1,08, p (непълноценност) = 0,0004)] , първична крайна точка в референтното проучване HOPE (The Heart Outcomes Prevention Evaluation Study), което оценява ефекта на рамиприл спрямо плацебо.
TRASCEND рандомизирани пациенти с непоносимост към ACE инхибитори със сходни критерии за включване като ONTARGET да получават или 80 mg телмисартан (n = 2 954), или плацебо (n = 2 972), като и двата се дават в допълнение към стандартната терапия. Средната продължителност на периода на проследяване е 4 години и 8 месеца. Няма статистически значима разлика в честотата на съставната първична крайна точка (сърдечно-съдова смърт, нефатален миокарден инфаркт, нефатален инсулт или хоспитализация за застойна сърдечна недостатъчност) (15,7% в групата на телмисартан и 17,0% в плацебо група). Предимството на телмисартан пред плацебо е показано в предварително определената вторична крайна точка на сърдечно-съдова смърт, нефатален миокарден инфаркт и нефатален инсулт [0,87 (95% CI 0,76-1,00, р = 0,048)]. Няма данни за полза за сърдечно -съдовата смъртност (коефициент на опасност 1,03, 95% ДИ 0,85 - 1,24).
Кашлица и ангиоедем се съобщават по -рядко при пациенти, лекувани с телмисартан, отколкото при пациенти, лекувани с рамиприл, докато хипотония се съобщава по -често при телмисартан.
Комбинацията от телмисартан и рамиприл не добавя никаква полза спрямо рамиприл или телмисартан самостоятелно.Сърдечносъдовата смъртност и смъртността от всички причини са числено по -добри от комбинацията. В допълнение, има значително по -висока честота на хиперкалиемия, бъбречна недостатъчност, хипотония и синкоп в комбинираното рамо. Поради това използването на комбинация от телмисартан и рамиприл не се препоръчва при тази популация пациенти.
В проучването „Режим на превенция за ефективно избягване на втори инсулт“ (PRoFESS) при пациенти на възраст най -малко 50 години, които наскоро са претърпели инсулт, е наблюдавана „повишена честота на сепсис при телмисартан в сравнение с плацебо, 0,70% спрямо 0,49% [RR 1,43 (95% доверителен интервал 1,00 - 2,06)]; честотата на фаталните случаи на сепсис се увеличава при пациенти, лекувани с телмисартан (0,33%) в сравнение с пациентите, лекувани с плацебо (0,16%) [RR 2,07 (95% доверителен интервал 1,14 - 3,76 )]. Повишената честота на сепсис, наблюдавана във връзка с употребата на телмисартан, може да бъде случаен резултат или свързана с неизвестен до момента механизъм.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция:
Абсорбцията на телмисартан е бърза, въпреки че абсорбираната фракция е променлива.Абсолютната бионаличност на телмисартан е средно приблизително 50%.
Когато телмисартан се приема с храна, намаляването на площта под кривата на плазмената концентрация / време (AUC0-24) на телмисартан варира от приблизително 6% (доза от 40 mg) до приблизително 19% (доза от 160 mg) Плазмените концентрации са подобни 3 часа след приложението, независимо дали телмисартан се приема на празен стомах или по време на хранене.
Линейност / нелинейност:
Не се смята, че лекото намаляване на AUC води до намаляване на терапевтичната ефективност.
Няма линейна връзка между дозите и плазмените нива.Cmax и в по -малка степен AUC се увеличават непропорционално при дози над 40 mg.
Разпределение:
Телмисартан се свързва силно с плазмените протеини (> 99,5%), по-специално с албумин и киселинен гликопротеин алфа-1. Средният стационарен обем на разпределение (Vdss) е приблизително 500 литра.
Биотрансформация:
Телмисартан се метаболизира чрез конюгиране на основното вещество с глюкуронид. Не е доказана фармакологична активност за конюгата.
Елиминиране:
Телмисартан проявява двуекспоненциална кинетика на разпадане с терминален елиминационен полуживот, по-голям от 20 часа. увеличете непропорционално на дозата. Няма клинично значимо натрупване, когато телмисартан се приема в препоръчителни дози.Плазмените концентрации са по -високи при жените, отколкото при мъжете, но това не влияе значително върху ефикасността.
След перорално (и интравенозно) приложение телмисартан се екскретира почти изключително с изпражненията, главно в непроменена форма. Кумулативната екскреция с урината е чернодробна плазма (приблизително 1500 ml / min).
Специални популации
Тип:
Наблюдавани са различия в плазмените концентрации между половете, при жените Cmax и AUC са съответно 3 и 2 пъти по -високи, отколкото при мъжете.
Възрастни граждани:
Фармакокинетиката на телмисартан не се различава при пациенти в напреднала възраст и при пациенти на възраст под 65 години.
Бъбречна дисфункция:
При пациенти с лека до умерена и тежка бъбречна дисфункция се наблюдава удвояване на плазмените концентрации. При пациенти с бъбречна недостатъчност на диализа обаче се наблюдават по -ниски плазмени концентрации. При пациенти с бъбречна недостатъчност телмисартан се свързва силно с плазмените протеини и не може да бъде елиминиран чрез диализа. Елиминационният полуживот не варира при пациенти с бъбречна дисфункция.
Чернодробни дисфункции:
При фармакокинетични проучвания при пациенти с чернодробна недостатъчност се наблюдава увеличение на абсолютната бионаличност до почти 100%. Елиминационният полуживот не варира при пациенти с чернодробна дисфункция.
05.3 Предклинични данни за безопасност
В предклиничните проучвания за поносимост и безопасност дози, като такива за определяне на експозиция, сравнима с тази на обхвата на дозите, използвани в клиничната терапия, причиняват намаляване на параметрите на еритроцитите (еритроцити, хемоглобин, хематокрит), промени в бъбречната хемодинамика (увеличаване на BUN и креатинин), както и повишаване на калия при нормотензивни животни. При кучета се наблюдава разширяване на бъбречните тубули и атрофия. Освен това при плъхове и кучета се наблюдават лезии на стомашната лигавица (ерозии, язви или възпаления). Тези фармакологично медиирани нежелани реакции, доказани от предклиничните проучвания с инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим и ангиотензин II рецепторни антагонисти, могат да бъдат предотвратени чрез прилагане на перорални добавки с физиологичен разтвор.
Повишена активност на плазмения ренин и хипертрофия / хиперплазия на бъбречни юкстагломерулни клетки са наблюдавани и при двата вида. Тези промени, също ефект на целия клас инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим и други антагонисти на рецепторния ангиотензин II, изглежда нямат клинично значение.
Не са наблюдавани ясни доказателства за тератогенен ефект, но се наблюдават ефекти върху постнаталното развитие на потомството, като по -ниско телесно тегло и забавено отваряне на очите при токсични дози телмисартан.
В проучванията няма данни за мутагенеза или съответна кластогенна активност инвитро нито за канцерогенност при плъхове и мишки.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Повидон (К25); меглумин; натриев хидроксид; сорбитол (Е420); магнезиев стеарат.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
4 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Този лекарствен продукт не изисква специални температури за съхранение. Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да предпазите лекарството от влага.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Алуминий / алуминиев блистер (PA / Al / PVC / Al или PA / PA / Al / PVC / Al). Един блистер съдържа 7 или 10 таблетки.
Размери на опаковката: Блистери с 14, 28, 56, 84 или 98 таблетки или перфорирани блистерни единични дози с 28 x 1, 30 x 1 или 90 x 1 таблетки; много опаковки, съдържащи 360 таблетки (4 опаковки по 90 x 1 таблетки).
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Поради хигроскопичните характеристики на таблетките телмисартан трябва да се съхранява в запечатан блистер. Таблетките трябва да се извадят от блистера непосредствено преди приложение.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Boehringer Ingelheim International GmbH - Binger Str.173, D -55216 Ingelheim am Rhein - Германия
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
EU/1/98/090/001 (14 таблетки) - AIC: 034328017
EU/1/98/090/002 (28 таблетки) - AIC: 034328029
EU/1/98/090/003 (56 таблетки) - AIC: 034328031
EU/1/98/090/004 (98 таблетки) - AIC: 034328043
EU/1/98/090/013 (28 x 1 таблетка)
EU/1/98/090/015 (84 таблетки)
EU/1/98/090/017 (30 x 1 таблетка)
EU/1/98/090/019 (90 x 1 таблетка)
EU/1/98/090/021 (4 x (90 x 1) таблетки)
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 16 декември 1998 г.
Дата на последното подновяване: 16 декември 2008 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
25/05/2012
