Активни съставки: Есциталопрам
Приемете 5 mg филмирани таблетки
Приемете 10 mg филмирани таблетки
Ентактирайте 15 mg филмирани таблетки
Ентактирайте 20 mg филмирани таблетки
Предлагат се вложки за пакети Entact за размери на опаковките: - Entact 5 mg филмирани таблетки, Entact 10 mg филмирани таблетки, Entact 15 mg филмирани таблетки, Entact 20 mg филмирани таблетки
- Приложете 10 mg / ml перорални капки, разтвор
- Приложете 20 mg / ml перорални капки, разтвор
Показания Защо се използва Entact? За какво е?
Entact съдържа активното вещество есциталопрам. Entact принадлежи към групата на антидепресантите, наречени селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs). Тези лекарства спомагат за повишаване нивата на серотонин в мозъка. Промените в мозъчната серотонинова система се считат за важни фактори за развитието на депресия и свързаните с нея нарушения.
Активното вещество в Entact е есциталопрам и се използва за лечение на депресия (тежки депресивни епизоди) и тревожност (като паническо разстройство със или без агорафобия, социално тревожно разстройство и генерализирано тревожно разстройство).
Може да отнеме няколко седмици, за да започнете да се чувствате по -добре. Продължете да приемате Entact, дори ако може да отнеме известно време, преди да почувствате подобрение на състоянието си.
Говорете с Вашия лекар, ако не се чувствате по -добре или ако се чувствате по -зле.
Противопоказания, когато Entact не трябва да се използва
Не приемайте Entact
- ако сте алергични към есциталопрам или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6).
- ако приемате други лекарства, принадлежащи към група, известна като МАО инхибитори, включително селегилин (използван за лечение на болестта на Паркинсон), моклобемид (използван за лечение на депресия) и линезолид (антибиотик).
- ако имате от раждането или сте имали епизод на анормален сърдечен ритъм (идентифициран с ЕКГ; тест, проведен за оценка на работата на сърцето).
- ако приемате лекарства за проблеми със сърдечния ритъм или които могат да повлияят на сърдечния ритъм (вижте точка 2 "Други лекарства и Ентакт").
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Entact
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Entact. Уведомете Вашия лекар, ако имате някакви други състояния или заболявания, тъй като може да се наложи Вашият лекар да ги вземе предвид. По -специално, кажете на Вашия лекар:
- ако страдате от епилепсия. Лечението с Entact трябва да бъде спряно, ако гърчовете се появят за първи път или ако се увеличи честотата на пристъпите (вижте също точка 4 "Възможни странични ефекти").
- ако страдате от нарушена чернодробна или бъбречна функция. Може да се наложи Вашият лекар да коригира дозата Ви.
- ако имате диабет. Ентактното лечение може да повлияе на гликемичния контрол. Може да се наложи коригиране на дозата на инсулин и / или перорална хипогликемия.
- ако имате ниско ниво на натрий в кръвта.
- ако имате склонност към кървене и синини.
- ако получавате електроконвулсивно лечение.
- ако страдате от коронарна болест на сърцето (коронарна болест на сърцето).
- ако имате или сте страдали от сърдечни проблеми или наскоро сте имали инфаркт.
- ако имате ниска сърдечна честота в покой и / или ако знаете, че имате недостиг на физиологичен разтвор в резултат на продължителна тежка диария и повръщане (прилошаване) или използвате диуретици (лекарства за уриниране).
- ако при изправяне имате ускорен или неправилен сърдечен ритъм, припадък, колапс или виене на свят, което може да показва анормален сърдечен ритъм.
- ако имате или някога сте имали проблеми с очите, като някои видове глаукома (повишено налягане в окото).
Имайте предвид
Някои пациенти с маниакално-депресивно заболяване могат да навлязат в маниакална фаза. Това се характеризира с необичайни идеи, които се променят бързо, неподходящо щастие и прекомерна физическа активност. Ако усетите тези усещания, свържете се с Вашия лекар.
През първите няколко седмици от лечението могат да се появят симптоми като безпокойство или затруднено седене или изправяне. Ако се появят тези симптоми, незабавно уведомете Вашия лекар.
Мисли за самоубийство и влошаване на депресията или тревожното разстройство
Ако имате депресия и / или тревожни разстройства, понякога може да имате мисли за самонараняване или самоубийство. Тези мисли може да са по -чести при започване на лечение с антидепресанти, тъй като тези лекарства обикновено показват около две седмици или повече, за да покажат ефекта си.
По -вероятно е да мислите така:
- ако преди сте имали мисли за самоубийство или нараняване;
- ако сте млад възрастен. Данните от клиничните изпитвания показват повишен риск от поведение, свързано със самоубийство, при възрастни под 25 години с психични разстройства, лекувани с антидепресант.
Ако по всяко време имате мисли за самонараняване или самоубийство, свържете се с Вашия лекар или незабавно отидете в болница. Може да е полезно да кажете на роднина или добър приятел, че имате депресия или тревожно разстройство, и да ги помолите да прочетат тази листовка. Можете да ги помолите да ви кажат дали смятат, че депресията или тревожността ви се влошават, или се притесняват от някаква промяна в поведението ви.
Деца и юноши
Ентакт обикновено не трябва да се приема от деца и юноши под 18 години. Освен това трябва да знаете, че пациентите под 18 -годишна възраст имат повишен риск от странични ефекти като опити за самоубийство, мисли за самоубийство и враждебност (по същество агресия, опозиционно поведение и гняв), когато приемат този клас лекарства.). Независимо от горното, Вашият лекар може да предпише Entact на пациенти под 18 -годишна възраст, ако смятат, че това е най -доброто решение за тях.
Ако Вашият лекар е предписал Entact на пациент под 18 -годишна възраст и искате повече информация, моля, свържете се отново с Вашия лекар. Трябва да информирате Вашия лекар, ако някой от горните симптоми се появи или се влоши, докато приемате Entact от пациент на възраст под 18 години.
Освен това дългосрочните ефекти на безопасността на Entact, свързани с растежа, съзряването и когнитивното и поведенческо развитие, все още не са демонстрирани в тази възрастова група.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Entact
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Уведомете Вашия лекар, ако приемате някое от следните лекарства:
- „Неселективни инхибитори на моноаминооксидазата (МАОИ)“, съдържащи фенелзин, ипрониазид, изокарбоксазид, ниаламид и транилципромин като активна съставка.Ако сте приемали някое от тези лекарства, трябва да изчакате 14 дни, преди да започнете лечението с Entact. След спиране на лечението с Entact трябва да изминат 7 дни, преди да приемете някое от тези лекарства.
- "Селективни обратими МАО-А инхибитори", съдържащи моклобемид (използва се при лечение на депресия).
- "Необратими МАО-В инхибитори", съдържащи селегилин (използва се при лечението на болестта на Паркинсон). Това увеличава риска от странични ефекти.
- Линезолид антибиотик.
- Литий (използван за лечение на маниакално-депресивно разстройство) и триптофан.
- Имипрамин и дезипрамин (и двата се използват за лечение на депресия).
- Суматриптан и подобни лекарства (използвани за лечение на мигрена) и трамадол (използвани за облекчаване на силна болка) .Те увеличават риска от странични ефекти.
- Циметидин, лансопразол и омепразол (използвани за лечение на стомашна язва), флувоксамин (антидепресант) и тиклопидин (използвани за намаляване на риска от инсулт) .Те могат да причинят повишени нива на есциталопрам в кръвта.
- Жълт кантарион (hypericum perforatum) билково лекарство, използвано срещу депресия.
- Ацетилсалицилова киселина и нестероидни противовъзпалителни средства (лекарства, използвани за облекчаване на болката или за намаляване на кръвната плътност, наричани още антиагреганти). Те могат да увеличат склонността към кървене.
- Варфарин, дипиридамол и фенпрокумон (лекарства, използвани за намаляване на кръвната плътност, наричани още антикоагуланти). Вероятно лекарят може да провери времето на съсирване в началото и в края на лечението с Entact, за да провери дозите на антикоагуланта, които обаче са подходящи.
- Мефлохин (използван за лечение на малария), бупропион (използван за лечение на депресия) и трамадол (използван за лечение на силна болка) поради възможния риск от намален праг на припадъци.
- Невролептици (лекарства, използвани за лечение на шизофрения, психоза) и антидепресанти (трициклични антидепресанти и SSRIs) поради възможния риск от понижен праг на припадъци.
- Флекаинид, пропафенон и метопролол (използвани при сърдечно -съдови заболявания), кломипрамин и нортриптилин (антидепресанти) и рисперидон, тиоридазин и халоперидол (антипсихотици). Може да се наложи коригиране на дозата на ентакта.
- Лекарства, които намаляват нивата на калий или магнезий в кръвта, тъй като тези състояния увеличават риска от животозастрашаващи нарушения на сърдечния ритъм.
Не приемайте Entact, ако приемате лекарства за проблеми със сърдечния ритъм или които могат да повлияят на сърдечния ритъм, като антиаритмици от клас IA и III, антипсихотици (като производни на фенотиазин, пимозид, халоперидол), трициклични антидепресанти, някои антимикробни средства ( като спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритромицин IV, пентамидин, антималарийни лечения, особено халофантрин), някои антихистамини (астемизол, мизоластин). Ако имате допълнителни въпроси, моля, свържете се с Вашия лекар.
Взаимодействайте с храна, напитки и алкохол
Entact може да се приема на празен или пълен стомах (вижте точка 3 "Как да приемате Entact").
Не се очаква Entact да взаимодейства с алкохол. Въпреки това, както при много лекарства, комбинацията от Entact и алкохол не се препоръчва.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност, кърмене и фертилитет
Уведомете Вашия лекар, ако сте бременна или планирате да забременеете. Не приемайте Entact, ако сте бременна или кърмите, освен ако Вашият лекар не е обсъдил с Вас рисковете и ползите от лечението.
Ако приемате Entact през третия триместър на бременността, трябва да знаете, че при новороденото могат да се наблюдават следните ефекти: затруднено дишане, посиняване на кожата, гърчове, нестабилност на телесната температура, затруднено хранене, повръщане, хипогликемия (ниски нива на глюкоза). в кръвта), хипертония или хипотония, хиперфлексия, тремор, нервност, раздразнителност, летаргия, непрекъснат плач, сънливост и затруднено заспиване. Ако вашето бебе има някой от тези симптоми, незабавно се свържете с Вашия лекар.
Уверете се, че вашата акушерка и / или лекар знае, че приемате Entact. Когато се приема по време на бременност, особено през последните 3 месеца от бременността, лекарства като Entact могат да увеличат риска от сериозно състояние при бебета, наречено хипертония. Персистиращо белодробно белодробно заболяване ( PPHN), което кара бебето да диша по -бързо и да изглежда синкаво. Тези симптоми обикновено се появяват през първите 24 часа след раждането на бебето. Ако това се случи с вашето бебе, трябва незабавно да се свържете с акушерката си и / или с лекаря.
Трябва да се избягва внезапно прекъсване на лечението с Entact по време на бременност.
Очаква се ентактът да се екскретира в кърмата.
Циталопрам, лекарство, подобно на есциталопрам, е доказано в проучвания върху животни, че намалява качеството на сперматозоидите.
Шофиране и работа с машини
Съветваме ви да не шофирате и не работите с машини, докато не разберете какво влияние върху вас оказва Entact.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Ентакт: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Възрастни
Депресия
Обичайната препоръчителна доза Entact е 10 mg на ден, като единична доза. Тази доза може да бъде увеличена от Вашия лекар до максимум 20 mg на ден.
Паническо разстройство
Началната доза на Entact за първата седмица от лечението е 5 mg на ден и след това се увеличава до 10 mg на ден. Вашият лекар може да увеличи тази доза до максимум 20 mg на ден.
Социално тревожно разстройство
Обикновено препоръчителната доза Entact е 10 mg на ден, като единична доза. Вашият лекар може да намали дозата до 5 mg на ден или да я увеличи до максимум 20 mg на ден, в зависимост от Вашия индивидуален отговор на лечението.
Генерализирано тревожно разстройство
Обикновено препоръчителната доза Entact е 10 mg на ден, като единична доза. Тази доза може да бъде увеличена от Вашия лекар до максимум 20 mg на ден.
Пациенти в напреднала възраст (над 65 години)
Препоръчителната начална доза на Entact е 5 mg на ден, като единична доза. Тази доза може да бъде увеличена от Вашия лекар до 10 mg на ден.
Деца и юноши
Ентакт обикновено не трябва да се приема от деца и юноши. За повече информация вижте раздел 2 "Какво трябва да знаете, преди да приемете Entact".
Entact може да се приема независимо от приема на храна.Поглъщайте таблетките с чаша вода. Не ги дъвчете, тъй като вкусът е горчив.
Ако е необходимо, таблетките могат да се счупят, като се поставят върху равна повърхност с делителната черта нагоре.Таблетките могат да се счупят чрез натискане надолу върху всеки ръб на таблетката, като се използват и двата показалеца, както е показано на чертежа.
Продължителност на лечението
Може да отнеме няколко седмици, за да почувствате подобрение. Продължете да приемате Entact, дори ако заболяването Ви не се подобри веднага.
Дозата никога не трябва да се променя без предварителна консултация с Вашия лекар.
Продължете да приемате Entact толкова дълго, колкото Ви е препоръчал Вашият лекар. Ако лечението бъде спряно твърде бързо, симптомите могат да се появят отново. Препоръчва се лечението да продължи поне шест месеца след отзвучаване на симптомите.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Entact
Ако сте приели повече от необходимата доза Entact
Ако сте приели повече от предписаното лекарство Entact, трябва да се свържете с Вашия лекар или незабавно да отидете в спешното отделение на най -близката болница, направете го, дори ако не се чувствате зле.Някои от симптомите на предозиране могат да бъдат замаяност, тремор, възбуда, конвулсии, кома, гадене, повръщане, нарушен сърдечен ритъм, понижено кръвно налягане и променен електролитен баланс. Вземете бутилката Entact със себе си, когато отидете на лекар или в болница.
Ако сте пропуснали да приемете Entact
Ако сте пропуснали да приемете доза Entact, не приемайте двойна доза. Ако сте пропуснали да приемете доза Entact и го запомните преди лягане, вземете го веднага. Продължете да го приемате както обикновено на следващия ден.
Ако сте спрели приема на Entact
Не спирайте приема на Entact, докато Вашият лекар не Ви каже това.
Когато спрете приема на Entact, особено ако спрете внезапно, може да почувствате симптоми на отнемане. Те са често срещани, когато спрете приема на Entact. Рискът е по -голям, ако сте приемали Entact дълго време или във високи дози или ако дозата е Намалява твърде бързо.Повечето пациенти са установили, че тези симптоми са леки и обикновено изчезват спонтанно в рамките на няколко седмици. Въпреки това, при някои пациенти симптомите на отнемане могат да бъдат тежки по интензивност или да продължат (2-3 месеца или повече). Ако получите тежки симптоми на отнемане, когато спрете да приемате Entact, моля уведомете Вашия лекар. Той може да ви помоли да възобновите лечението и да продължите да намалявате дозите по -постепенно.
Симптомите на отнемане включват: замаяност (чувство за дисбаланс или дисбаланс), усещане за щифтове и игли, усещане за парене и (по -рядко) усещане за токов удар, включително в главата, нарушения на съня (ярки сънища, кошмари, затруднено заспиване), тревожност, главоболие, неразположение (гадене), изпотяване (включително нощно изпотяване), безпокойство или възбуда, тремор (треперене), объркване или дезориентация, прекомерна емоционалност или раздразнителност, диария (разхлабени изпражнения), зрителни нарушения, нарушено сърцебиене (сърцебиене).
Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Entact
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Страничните ефекти обикновено изчезват след няколко седмици лечение. Имайте предвид, че много от страничните ефекти също могат да бъдат симптоми на вашето заболяване и следователно намаляват, когато започнете да се чувствате по -добре.
Ако се появи някой от следните симптоми, трябва да се свържете с Вашия лекар или незабавно да отидете в болница:
Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 души):
- Ненормално кървене, включително стомашно -чревен кръвоизлив
Редки (могат да засегнат до 1 на 1 000 души):
- Подуване на кожата, езика, устните или лицето или затруднено дишане или задушаване (алергична реакция)
- Висока температура, възбуда, объркване, тремор и внезапно потрепване на мускулите могат да бъдат симптоми на рядко състояние, наречено серотонинов синдром
С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни):
- Трудности при уриниране
- Конвулсии (припадъци), вижте също раздел „Предупреждения и предпазни мерки“
- Жълтото оцветяване на кожата и бялото на очите са признаци на нарушена чернодробна функция / хепатит
- Бърз, неравномерен сърдечен ритъм, чувство на слабост, което може да е симптоми на животозастрашаващо състояние, известно като Torsade de Pointes
- Мисли за самонараняване или самоубийство, вижте също раздел „Предупреждения и предпазни мерки“
В допълнение към споменатите по -горе странични ефекти, са докладвани и следните:
Много чести (могат да засегнат повече от 1 на 10 души):
- Неразположение (гадене)
- Главоболие
Чести (могат да засегнат до 1 на 10 души):
- Запушен нос или секрет от носа (синузит)
- Намален или повишен апетит
- Тревожност, безпокойство, необичайни сънища, трудно заспиване, сънливост, замаяност, прозяване, треперене, промени в кожата
- Диария, запек, повръщане, сухота в устата
- Повишено изпотяване
- Болки в мускулите и ставите (артралгия и миалгия)
- Сексуални разстройства (забавена еякулация, проблеми с ерекцията, намалени сексуални позиви и жените може да имат затруднения при достигане на оргазъм)
- Умора, треска
- Качване на тегло
Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 души):
- Копривна треска, обриви, сърбеж
- Скърцане със зъби, възбуда, нервност, пристъпи на паника, объркване
- Нарушен сън, промени във вкуса, припадък (синкоп)
- Разширяване на зениците (мидриаза), зрителни нарушения, звънене в ушите (шум в ушите)
- Косопад
- Прекомерно менструално кървене
- Нередовна менструация
- Отслабване
- Повишена сърдечна честота
- Подуване на ръцете или краката
- Назално кървене
Редки (могат да засегнат до 1 на 1 000 души):
- Агресия, деперсонализация, халюцинации
- Забавяне на сърдечния ритъм
С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни):
- Намаляване на нивото на натрий в кръвта (симптомите са неразположение с мускулна слабост или объркване)
- Замаяност при изправяне поради спад на кръвното налягане (ортостатична хипотония)
- Промени в стойностите на чернодробната функция (увеличаване на количеството чернодробни ензими в кръвта)
- Нарушения на движението (неволеви мускулни движения)
- Болезнена ерекция (приапизъм)
- Признаци на повишено кървене, например от кожата и лигавиците (синини)
- Внезапно подуване на кожата или лигавиците (ангиоедем)
- Увеличен обем на урината (неподходяща секреция на ADH)
- Секреция на мляко при мъже и жени, които не кърмят
- Мания
- Наблюдава се повишен риск от фрактури на костите при пациенти, приемащи този вид лекарства
- Промяна на сърдечния ритъм (наречено "удължаване на" QT интервала ", оценено от ЕКГ, която записва" електрическата активност на сърцето)
Освен това са известни редица странични ефекти при лекарства, които действат като есциталопрам (активната съставка на Entact). И аз съм:
- Двигателно безпокойство (акатизия)
- Загуба на апетит
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез уебсайта: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка и блистера след "Годен до:" Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Състав и лекарствена форма
Какво Entact
Активната съставка е есциталопрам. Всяка таблетка Entact съдържа 5 mg, 10 mg, 15 mg или 20 mg есциталопрам (като оксалат).
Другите помощни вещества са:
Ядро на таблетката: микрокристална целулоза, безводен колоиден силициев диоксид, талк, кроскармелоза натрий и магнезиев стеарат.
Покритие: хипромелоза, макрогол 400, титанов диоксид (Е 171).
Описание на външния вид на Entact и съдържанието на опаковката
Entact се предлага под формата на филмирани таблетки от 5 mg, 10 mg, 15 mg и 20 mg. Таблетките са описани по -долу.
Ентакт 5 mg: Кръгла, бяла, филмирана таблетка с "EK" от едната страна на таблетката.
Ентакт 10 mg: Бяла, с делителна черта, филмирана овална таблетка с "E" и "L" от всяка страна на таблетката.
Ентакт 15 mg: Бяла, с делителна черта, филмирана овална таблетка с "Е" и "М" от всяка страна на таблетката.
Ентакт 20 mg: Бяла, с делителна черта, филмирана овална таблетка с "E" и "N" от всяка страна на таблетката.
Entact се предлага в следните пакети:
Блистер (прозрачен) с външна картонена кутия
5 mg, 10 mg, 15 mg и 20 mg: 14, 28, 56 и 98 таблетки
Блистер (бял / непрозрачен) с външна картонена кутия
5 mg, 10 mg, 15 mg и 20 mg: 14, 20, 28, 50, 100 и 200 таблетки
Полипропиленов контейнер
15 mg и 20 mg: 100 таблетки
5 mg и 10 mg: 100 и 200 таблетки
Единична доза
5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg: таблетки 49x1, 100x1 и 500x1.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ВЪВЕДЕТЕ ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТИ С ФИЛМ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Ентакт 5 mg: всяка таблетка съдържа 5 mg есциталопрам (като оксалат)
Ентакт 10 mg: всяка таблетка съдържа 10 mg есциталопрам (като оксалат)
Ентакт 15 mg: всяка таблетка съдържа 15 mg есциталопрам (като оксалат)
Ентакт 20 mg: всяка таблетка съдържа 20 mg есциталопрам (като оксалат)
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирани таблетки.
Ентакт 5 mg: Кръгла, бяла, филмирана таблетка с "EK" от едната страна на таблетката.
Ентакт 10 mg: Бяла, с делителна черта, филмирана овална таблетка с "E" и "L" от всяка страна на таблетката.
Ентакт 15 mg: Бяла, с делителна черта, филмирана овална таблетка с "Е" и "М" от всяка страна на таблетката.
Ентакт 20 mg: Бяла, с делителна черта, филмирана овална таблетка с "E" и "N" от всяка страна на таблетката.
Таблетките от 10, 15 и 20 mg могат да бъдат разделени на две равни дози.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Лечение на тежки депресивни епизоди.
Лечение на паническо разстройство със или без агорафобия.
Лечение на социално тревожно разстройство (социална фобия).
Лечение на генерализирано тревожно разстройство.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Безопасността на дневна доза, по -голяма от 20 mg, не е доказана.
Ентакт се прилага в еднократна дневна доза и може да се приема независимо от приема на храна.
Големи депресивни епизоди
Обичайната доза е 10 mg веднъж дневно. Въз основа на индивидуалния отговор на пациента, дозата може да се увеличи до максимум 20 mg на ден.
Обикновено отнема 2-4 седмици, за да се получи антидепресантният отговор. След отзвучаване на симптомите са необходими поне 6 месеца лечение за консолидиране на отговора.
Паническо разстройство със или без агорафобия
През първата седмица от лечението препоръчителната начална доза е 5 mg на ден и след това се увеличава до 10 mg на ден. Дозата може да бъде допълнително увеличена до максимум 20 mg на ден, в зависимост от индивидуалния отговор на пациента.
Максималната ефективност се достига след около 3 месеца. Лечението продължава няколко месеца.
Социално тревожно разстройство
Обичайната доза е 10 mg веднъж дневно. Обикновено са необходими 2-4 седмици, за да се подобрят симптомите. След това, въз основа на индивидуалния отговор на пациента, дозата може да бъде намалена до 5 mg или увеличена до максимум 20 mg на ден.
Социалното тревожно разстройство е хронично заболяване, за да се консолидира отговорът се препоръчва лечение в продължение на 12 седмици. ползите от лечението трябва да се преценяват на редовни интервали.
Социалното тревожно разстройство е добре дефинирана диагностична терминология за конкретно разстройство, която не трябва да се бърка с прекомерна срамежливост. Фармакотерапията е показана само ако разстройството значително пречи на професионалните и социалните дейности.
Използването на това лечение в сравнение с когнитивно -поведенческата терапия не е оценено. Фармакотерапията е част от цялостната терапевтична стратегия.
Генерализирано тревожно разстройство
Началната доза е 10 mg веднъж дневно. Дозата може да бъде увеличена до максимум 20 mg на ден в зависимост от индивидуалния отговор на пациента.
Дългосрочното лечение на пациенти, които са се повлияли от лечението, се оценява в продължение на най-малко 6 месеца при пациенти, приемащи 20 mg на ден. Ползите от лечението и дозировката трябва да се преценяват на редовни интервали (вж. Точка 5.1).
Възрастни хора (> 65 години)
Началната доза е 5 mg веднъж дневно. Дозата може да се увеличи до 10 mg на ден въз основа на индивидуалния отговор на пациента (вж. Точка 5.2).
Ефикасността на Entact при социално тревожно разстройство не е проучена при тази популация.
Деца и юноши (
Entact не трябва да се използва за лечение на деца и юноши под 18 години (вж. Точка 4.4).
Намалена бъбречна функция
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с леко или умерено бъбречно увреждане.Препоръчва се повишено внимание при пациенти със силно намалена бъбречна функция (CLcr по -малко от 30 ml / min.) (Вж. Точка 5.2).
Намалена чернодробна функция
Препоръчителната начална доза за първите две седмици от лечението е 5 mg на ден при пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане. Въз основа на индивидуалния отговор на пациента дозата може да се увеличи до 10 mg на ден. Препоръчва се повишено внимание и повишено внимание при титриране на дозата при пациенти със силно намалена чернодробна функция (вж. Точка 5.2).
Лоши метаболизатори на CYP2C19
При пациенти, за които е известно, че са с лош метаболизъм на CYP2C19, се препоръчва начална доза от 5 mg на ден през първите две седмици от лечението. В зависимост от индивидуалния отговор на пациента, дозата може да се увеличи до 10 mg на ден (вж. Точка 5.2).
Симптоми на отнемане, наблюдавани при спиране на лечението
Трябва да се избягва рязко прекъсване на лечението.При прекратяване на лечението с есциталопрам, дозите трябва постепенно да се намаляват в продължение на поне една до две седмици, за да се намали рискът от симптоми на отнемане (вж. Точки 4.4 и 4.8). Ако се появят непоносими симптоми след намаляване на дозата или по време на прекратяване на лечението, помислете за нулиране на предишната доза. След това лекарят може да продължи да намалява дозата, но по -постепенно.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Съпътстващото лечение с необратими неселективни инхибитори на моноаминооксидазата (МАО-инхибитори) е противопоказано поради риска от поява на серотонинов синдром, проявен от възбуда, тремор, хипертермия и др. (вижте точка 4.5).
Комбинацията от есциталопрам с обратими инхибитори на моноаминооксидазата (например моклобемид) или с линезолид, обратим неселективен инхибитор на моноаминооксидазата, е противопоказана поради риска от развитие на серотонинов синдром (вж. Точка 4.5).
Есциталопрам е противопоказан при пациенти с известно удължаване на QT интервала или вроден дълъг QT синдром.
Есциталопрам е противопоказан при едновременно приложение с лекарствени продукти, за които е известно, че причиняват удължаване на QT интервала (вж. Точка 4.5).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Следните специални предупреждения и предпазни мерки са приложими за целия терапевтичен клас на SSRIs (селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин).
За употреба от деца и юноши на възраст под 18 години
Entact не трябва да се използва за лечение на деца и юноши под 18 години. Суицидно поведение (опити за самоубийство и суицидни мисли) и враждебност (по същество агресия, опозиционно поведение и гняв) се наблюдават по -често в клиничните изпитвания при деца и юноши, лекувани с антидепресанти, отколкото при тези, лекувани с плацебо. Ако въз основа на медицинските нужди се вземе решение за лечение, пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за появата на симптоми на самоубийство. Освен това няма данни за дългосрочна безопасност за деца и юноши по отношение на растежа, съзряването и когнитивното и поведенческо развитие.
Парадоксална тревожност
Някои пациенти с паническо разстройство могат да получат „подчертаване на тревожните симптоми при“ започване на антидепресантна терапия. Тази парадоксална реакция обикновено има тенденция да отшумява за две седмици продължително лечение. Препоръчва се ниска начална доза, за да се намали вероятността от анксиогенен ефект (вж. Точка 4.2).
Конвулсии
Есциталопрам трябва да се преустанови, ако пациентът изпитва гърчове за първи път или ако има увеличаване на честотата на пристъпите (при пациенти с предишна диагноза епилепсия). SSRIs трябва да се избягват при пациенти с нестабилна епилепсия, а пациентите с контролирана епилепсия трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Мания
SSRIs трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с "анамнеза за мания / хипомания. SSRIs трябва да се преустановят при пациенти, които предстоят да влязат в маниакална фаза."
Диабет
При пациенти с диабет лечението със SSRI може да промени гликемичния контрол (хипогликемия или хипергликемия). Може да се наложи коригиране на дозата на инсулин и / или перорална хипогликемия.
Самоубийствени / суицидни мисли или клинично влошаване
Депресията е свързана с повишен риск от мисли за самоубийство, самонараняване и самоубийство (събития, свързани със самоубийство). Този риск продължава, докато настъпи значителна ремисия. Тъй като подобрение може да не настъпи през първите няколко седмици или повече от лечението, пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани, докато настъпи подобно подобрение. Общ клиничен опит показва, че рискът от самоубийство се увеличава в ранните етапи на подобряване на заболяването.
Други психични състояния, за които е предписан Entact, също могат да бъдат свързани с повишен риск от събития, свързани със самоубийство. Освен това тези състояния могат да бъдат коморбидни с тежко депресивно разстройство. Следователно същите предпазни мерки, наблюдавани при лечение на пациенти с тежко депресивно разстройство, трябва да се спазват и при лечение на пациенти с други психиатрични състояния.
Пациентите с анамнеза за събития, свързани със самоубийство, или които проявяват значителна степен на суицидни мисли преди започване на лечението, са известни с повишен риск от мисли за самоубийство или опити за самоубийство и затова трябва да бъдат внимателно наблюдавани и контролирани по време на лечението. Мета-анализът на клиничните изпитвания с антидепресанти в сравнение с плацебо при възрастни пациенти с психични разстройства показва повишен риск от суицидно поведение при пациенти под 25 години, лекувани с антидепресанти, в сравнение с тези, лекувани с плацебо.Терапията с антидепресанти винаги трябва да бъде свързана с внимателно наблюдение на пациентите, особено тези с висок риск, особено в началните етапи на лечението и след промяна на дозата.
Пациентите (и тези, които участват в грижите за пациентите) трябва да бъдат информирани за необходимостта от проследяване за всяко клинично влошаване, суицидно поведение или мисли, или промени в поведението и да потърсят незабавно медицинска помощ, ако се появят тези симптоми.
Акатизия / психомоторно безпокойство
Използването на SSRIs / SNRIs е свързано с развитието на акатизия, характеризираща се с неприятно и стресиращо усещане за безпокойство с необходимостта от често движение и придружено от невъзможност да седи или стои неподвижно. Това е по -вероятно да се появи в рамките на първите седмици на лечение При пациенти, при които се развият такива симптоми, увеличаването на дозата може да бъде вредно.
Хипонатриемия
Хипонатриемия, вероятно поради неподходяща секреция на антидиуретичен хормон (SIADH), се съобщава рядко при употребата на SSRIs и обикновено отшумява при прекратяване на терапията.Изисква се повишено внимание при пациенти в риск, като възрастни хора, пациенти с цироза или при употреба едновременно с други лекарства, които могат да причинят хипонатриемия.
Кръвоизлив
Има съобщения за анормални кожни кръвоизливи като екхимоза и пурпура по време на лечението със SSRI. Особено внимание се препоръчва при пациенти, приемащи SSRIs едновременно с перорални антикоагуланти, с лекарствени продукти, за които е известно, че повлияват функцията на тромбоцитите (напр. Атипични антипсихотици и фенотиазини, повечето трициклични антидепресанти, ацетилсалицилова киселина и нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), тиклопидин и дипиридамол ), както и при пациенти със склонност към кървене.
ЕКТ (електроконвулсивна терапия)
Данните за клиничния опит при едновременно приложение на SSRIs и ECTs са ограничени, поради което се препоръчва повишено внимание.
Серотонинов синдром
Препоръчва се повишено внимание, когато се използва есциталопрам едновременно с лекарствени продукти със серотонинергичен ефект, като суматриптан или други триптани, трамадол и триптофан.
В редки случаи се съобщава за серотонинов синдром при пациенти, приемащи SSRIs едновременно със серотонинергични лекарствени продукти. Комбинация от симптоми, като възбуда, тремор, миоклонус и хипертермия, може да показва развитието на това състояние. В този случай лечението със SSRIs и серотонергични лекарствени продукти трябва незабавно да се прекрати и да се започне симптоматично лечение.
Хиперикум
Едновременната употреба на SSRIs и билкови лекарства, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum) може да доведе до „повишена честота на нежеланите реакции (вж. точка 4.5).
Симптоми на отнемане, наблюдавани при спиране на лечението
Симптомите на прекъсване при преустановяване на лечението са чести, особено ако прекъсването настъпи внезапно (вж. Точка 4.8) .При клинични изпитвания нежеланите реакции по време на прекратяване на лечението са наблюдавани при приблизително 25% от пациентите, лекувани с есциталопрам, и при 15% от пациентите, лекувани с плацебо.
Рискът от симптоми на отнемане може да зависи от няколко фактора, включително продължителността и дозата на терапията и скоростта на намаляване на дозата. Най -често съобщаваните реакции са замаяност, сензорни смущения (включително парестезия и усещане за токов удар), нарушения на съня (включително безсъние и интензивни сънища), възбуда или тревожност, гадене и / или повръщане, тремор, объркване, изпотяване, главоболие, диария, сърцебиене , емоционална нестабилност, раздразнителност и зрителни смущения. Като цяло тези симптоми са леки или умерени по тежест; при някои пациенти обаче те могат да бъдат тежки по тежест. Обикновено тези симптоми се появяват през първите няколко дни след спиране на лечението; има обаче редки съобщения за тези симптоми при пациенти, които по невнимание са пропуснали доза. По принцип тези симптоми са самоограничаващи се и обикновено преминават спонтанно в рамките на две седмици, въпреки че при някои хора те могат да бъдат по-продължителни (2-3 месеца или повече). Поради това се препоръчва при прекратяване на лечението с есциталопрам, дозата на лекарството да се намалява постепенно в продължение на няколко седмици или месеци, в зависимост от нуждите на пациента (вж. "Симптоми на отнемане, наблюдавани при спиране на лечението", точка 4.2.).
Коронарна болест на сърцето
Поради ограничен клиничен опит се препоръчва повишено внимание при пациенти с коронарна болест на сърцето (вж. Точка 5.3).
Удължаване на QT интервала
Установено е, че есциталопрам причинява дозо-зависимо удължаване на QT интервала.Случаи на удължаване на QT интервала и камерни аритмии, включително Torsade de Pointes, са докладвани в постмаркетинговия опит, предимно при пациенти с хипокалиемия или с вече съществуващ QT. удължаване на интервала или други сърдечни нарушения (вж. точки 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 и 5.1).
Препоръчва се повишено внимание при пациенти със значителна брадикардия или при пациенти с скорошен остър миокарден инфаркт или некомпенсирана сърдечна недостатъчност.
Електролитният дисбаланс като хипокалиемия и хипомагнезиемия увеличава риска от злокачествени аритмии и трябва да бъде коригиран преди започване на лечението с есциталопрам.
Ако се лекуват пациенти със стабилно сърдечно заболяване, трябва да се обмисли ЕКГ проверка преди започване на лечението.
Ако по време на лечението с есциталопрам се появят признаци на сърдечна аритмия, лечението трябва да се преустанови и да се направи ЕКГ.
Глаукома със затворен ъгъл
SSRI, включително есциталопрам, могат да имат ефект върху размера на зеницата, което води до мидриаза. Този мидриатичен ефект има потенциал да намали ъгъла на окото, което води до повишено вътреочно налягане и закритоъгълна глаукома, особено при предразположени пациенти. Ето защо есциталопрам трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тесноъгълна глаукома или анамнеза за глаукома.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Фармакодинамични взаимодействия
Противопоказани асоциации:
Необратими неселективни MAOI
Съобщавани са случаи на сериозни реакции при пациенти, лекувани със SSRIs при едновременно приложение с неселективни, необратими инхибитори на моноаминооксидазата (MAOI) и при пациенти, които наскоро са преустановили лечението със SSRI и са започнали такова с такива MAOI. 4.3). В някои случаи пациентът развива серотонинов синдром (вж. Точка 4.8).
Едновременното приложение на есциталопрам с необратими неселективни МАО-инхибитори е противопоказано. Лечението с есциталопрам може да започне 14 дни след прекратяване на лечението с необратим MAOI.Най-малко 7 дни след прекратяване на лечението с есциталопрам трябва да изминат преди започване на лечението с необратими неселективни MAOI.
Обратим селективен МАО-А инхибитор (моклобемид)
Поради риска от серотонинов синдром, комбинацията от есциталопрам и инхибитори на МАО-А като моклобемид е противопоказана (вж. Точка 4.3). Ако комбинацията се окаже необходима, трябва да се започне минималната препоръчителна доза и да се засили клиничното наблюдение.
Обратим неселективен МАО инхибитор (линезолид)
Антибиотикът линезолид е обратим неселективен инхибитор на МАО и не трябва да се прилага при пациенти, лекувани с есциталопрам.Ако комбинацията се окаже необходима, тя трябва да се започне с минимална доза и под внимателно клинично наблюдение (вж. Точка 4.3).
Необратими селективни МАО-В инхибитори (селегилин)
При едновременно приложение със селегилин (необратим инхибитор на МАО-В) е необходимо повишено внимание поради риска от развитие на серотонинов синдром. Дози селегилин до 10 mg на ден са били безопасно прилагани едновременно с рацемичното съединение циталопрам.
Удължаване на QT интервала
Не са провеждани фармакокинетични и фармакодинамични проучвания за комбинацията от есциталопрам и други лекарствени продукти, удължаващи QT интервала. Не може да се изключи адитивен ефект на есциталопрам с такива лекарствени продукти. Следователно, едновременното приложение на есциталопрам с лекарствени продукти, които удължават QT интервала, като антиаритмици от клас IA и III, антипсихотици (като производни на фенотиазин, пимозид, халоперидол), трициклични антидепресанти, някои антимикробни средства (като спарфлоксацин, моксифромицин, IV, пентамидин, антималарийни лечения, по -специално халофантрин), някои антихистамини (астемизол, мизоластин).
Асоциации, изискващи повишено внимание при употреба:
Серотонергични лекарства
Едновременното приложение със серотонинергични лекарствени продукти (напр. Трамадол, суматриптан и други триптани) може да причини серотонинов синдром.
Лекарства, които понижават гърчовия праг
SSRIs могат да понижат прага на припадъци. Поради това е необходимо повишено внимание при едновременно приложение с лекарства, които също понижават този праг (например антидепресанти (трициклични, SSRIs), невролептици (фенотиазини, тиоксантени и бутирофенони), мефлохин, бупропион и трамадол).
Литий, триптофан
Има съобщения за потенциране на ефекти, когато SSRIs се прилагат заедно с литий или триптофан, поради което едновременната употреба на SSRIs и тези лекарствени продукти изисква повишено внимание.
Хиперикум
Едновременната употреба на SSRIs и билкови лекарства, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum) може да доведе до „повишена честота на нежеланите реакции (вж. точка 4.4).
Кръвоизлив
При прилагане на есциталопрам с перорални антикоагуланти могат да настъпят промени в антикоагулантния ефект.
Едновременната употреба на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) може да увеличи склонността към кървене (вж. Точка 4.4).
Алкохол
Не се очакват фармакодинамични или фармакокинетични взаимодействия между есциталопрам и алкохол.
Лекарствени продукти, предизвикващи хипокалиемия / хипомагнезиемия
Препоръчва се повишено внимание при едновременната употреба на лекарствени продукти, предизвикващи хипокалиемия / хипомагнезиемия, тъй като тези състояния увеличават риска от злокачествени аритмии (вж. Точка 4.4).
Фармакокинетични взаимодействия
Ефекти на други лекарствени продукти върху фармакокинетиката на есциталопрам
Метаболизмът на есциталопрам се медиира главно от CYP2C19. CYP3A4 и CYP2D6 могат да допринесат за метаболизма, макар и в по -малка степен. Изглежда, че основният метаболит S-DCT (деметилиран есциталопрам) е частично катализиран от CYP2D6.
Едновременното приложение на есциталопрам с омепразол 30 mg веднъж дневно (инхибитор на CYP2C19) води до умерено повишаване на плазмените концентрации на есциталопрам (приблизително 50%).
Едновременното приложение на есциталопрам и циметидин 400 mg два пъти дневно (общ ензимен инхибитор с умерена ефективност) води до умерено повишаване на плазмените концентрации на есциталопрам (приблизително 70%). Препоръчва се повишено внимание при прилагане на есциталопрам в комбинация с циметидин.Може да се наложи корекция на дозата.
Поради това се препоръчва повишено внимание, когато се използва едновременно с инхибитори на CYP2C19 (напр. Омепразол, езомепразол, флувоксамин, ланзопразол, тиклопидин) или циметидин.Може да се наложи намаляване на дозата есциталопрам въз основа на проследяване на нежеланите ефекти по време на едновременното лечение.
Ефекти на есциталопрам върху фармакокинетиката на други лекарствени продукти
Есциталопрам е инхибитор на ензима CYP2D6. Препоръчва се повишено внимание при едновременно приложение на есциталопрам с лекарствени продукти, които се метаболизират предимно от този ензим и с тесен терапевтичен индекс, например флекаинид, пропафенон и метопролол (когато се използват при сърдечна недостатъчност). o някои лекарствени продукти, които действат в централната нервна система и се метаболизират главно от CYP2D6 като антидепресанти като дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин или антипсихотици като рисперидон, тиоридазин и халоперидол. Може да се наложи коригиране на дозата.
Едновременното приложение с дезипрамин или метопролол води и до двата случая в двукратно повишаване на плазмените нива на тези два субстрата на CYP2D6.
Образование инвитро са показали, че есциталопрам може също да причини слабо инхибиране на CYP2C19. Препоръчва се повишено внимание при едновременната употреба на лекарствени продукти, метаболизирани от CYP2C19.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
За есциталопрам са налични само ограничени клинични данни по отношение на експозицията по време на бременност.
Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност (вж. Точка 5.3). Entact не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е строго необходимо и само след "внимателна оценка на риска / ползата".
Трябва да се наблюдават новородени от майки, които са продължили приема на Entact в късна бременност, особено през третия триместър. Трябва да се избягва рязко прекратяване на лечението по време на бременност.
Следните симптоми могат да се появят при новороденото след употреба от майката на SSRIs / SNRIs по време на късна бременност: затруднено дишане, цианоза, апнея, гърчове, нестабилност на телесната температура, затруднено хранене, повръщане, хипогликемия, хипертония, хипотония, хиперфлексия, тремор, нервност, раздразнителност , летаргия, непрекъснат плач, сънливост и затруднено заспиване. Тези симптоми могат да се тълкуват или като серотонергични ефекти, или като симптоми на отнемане. В повечето случаи усложненията започват веднага или скоро след раждането (в рамките на 24 часа).
Епидемиологичните данни показват, че употребата на SSRIs по време на бременност, особено в късна бременност, може да увеличи риска от персистираща белодробна хипертония при новороденото (PPHN). Наблюдаваният риск е бил приблизително 5 случая на 1000 бременности. В общата популация 1-2 случая на PPHN се срещат на 1000 бременности.
Време за хранене
Очаква се есциталопрам да се екскретира в кърмата.
Поради това не се препоръчва кърмене по време на лечението.
Плодовитост
Данните от животни показват, че циталопрам може да повлияе на качеството на спермата (вж. Точка 5.3).
При хора докладите от пациенти, лекувани със SSRIs, показват, че ефектът върху качеството на спермата е обратим. Досега не се наблюдава влияние върху плодовитостта.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Въпреки че е доказано, че есциталопрам не влияе върху интелектуалната функция или психомоторните показатели, психоактивните лекарствени продукти могат да повлияят на преценката или действието.Пациентите трябва да бъдат предупредени за потенциалния риск, че способността им за шофиране или работа с машини може да бъде засегната.
04.8 Нежелани реакции
Нежеланите реакции се появяват най -често през първата или втората седмица от лечението и след това намаляват интензивността и честотата с продължаване на лечението.
Таблица на нежеланите реакции
Нежеланите реакции, известни за SSRIs и съобщени също с есциталопрам, както в плацебо-контролирани проучвания, така и като спонтанни постмаркетингови доклади, са изброени по-долу по системо-органни класове и честота.
Докладваните честоти са тези, наблюдавани в проучванията и не са коригирани с плацебо. Честотата се определя като: много чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100 до
1 Тези събития са докладвани за терапевтичния клас на SSRIs.
2 Съобщавани са случаи на суицидни мисли и суицидно поведение по време на лечението с есциталопрам или рано след прекратяване на лечението (вж. Точка 4.4).
Удължаване на QT интервала
По време на постмаркетинговия опит са докладвани случаи на удължаване на QT интервала и камерни аритмии, включително Torsade de Pointes, предимно при жени, с хипокалиемия или с вече съществуващо удължаване на QT интервала или други сърдечни заболявания (вж. Точки 4.3, 4.4, 4.5 , 4.9 и 5.1).
Класови ефекти
Епидемиологичните проучвания, проведени предимно при пациенти на 50 или повече години, показват повишен риск от фрактури на костите при пациенти, лекувани със SSRIs и TCAs. Механизмът, водещ до този риск, не е известен.
Симптоми на отнемане, наблюдавани при спиране на лечението
Прекратяването на лечението със SSRI / SNRI (особено ако се появи внезапно) често води до симптоми на отнемане. Най -често съобщаваните реакции са: замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия и усещане за токов удар), нарушения на съня (включително безсъние и интензивни сънища), възбуда или тревожност, гадене и / или повръщане, тремор, объркване, изпотяване, главоболие, диария, сърцебиене, емоционална нестабилност, раздразнителност и зрителни смущения. Тези събития обикновено са леки или умерени и самоограничаващи се; но при някои пациенти може да са тежки и / или продължителен по продължителност, поради което се препоръчва лечението с есциталопрам вече да не е необходимо за постепенно прекратяване на лечението чрез постепенно намаляване на дозата (вж. точки 4.2 и 4.4).
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, които се появяват след разрешаване на лекарството, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарството. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всички предполагаеми нежелани реакции чрез уебсайта: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране
Токсичност
Клиничните данни за предозиране на есциталопрам са ограничени и в много случаи са свързани с предозиране на други съпътстващи лекарства. В повечето случаи симптомите липсват или са леки. Рядко се съобщава за фатални случаи на предозиране на есциталопрам само с есциталопрам; в повечето случаи това е било предозиране с множество съпътстващи лекарства. Приемът на дози между 400 и 800 mg само есциталопрам не е довел до появата на тежки симптоми.
Симптоми
Симптомите, наблюдавани при предозиране с есциталопрам, са свързани главно с централната нервна система (от замаяност, тремор и възбуда до редки случаи на серотонинов синдром, гърчове и кома), стомашно -чревната система (гадене / повръщане), сърдечно -съдовата система (хипотония) , тахикардия, удължаване на QT интервала и аритмии) и състоянието на хидроелектролитичен баланс (хипокалиемия, хипонатриемия).
Управление
Няма специфичен антидот. Създайте и поддържайте патентован дихателен път, осигурете адекватна оксигенация и дихателна функция. Помислете за стомашна промивка и използване на активен въглен. Стомашната промивка трябва да се извърши възможно най -скоро след перорално поглъщане. Препоръчва се проследяване на сърдечните и жизнените показатели в допълнение към нормалните симптоматични поддържащи мерки.
В случай на предозиране е препоръчително ЕКГ мониториране при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност / брадиаритмии, при пациенти, използващи съпътстващи лекарства, удължаващи QT интервала, или при пациенти с нарушен метаболизъм, например чернодробно увреждане.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: антидепресанти, селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин.
ATC код: N 06 AB 10
Механизъм на действие
Есциталопрам е селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин (5-НТ) с висок афинитет към първичното място на свързване. Той също се свързва с алостерично място на транспортера на серотонин, с 1000 пъти по-нисък афинитет.
Есциталопрам няма или има минимален афинитет към редица рецептори, включително 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 и D2, α1-, α2-, β-адренорецептори, хистаминови Н1 рецептори, мускаринови холинергици, бензодиазепинови рецептори и опиоиди.
Инхибирането на повторното поемане на 5-НТ е единственият възможен механизъм на действие, обясняващ фармакологичните и клиничните ефекти на есциталопрам.
Фармакодинамични ефекти
В двойно-сляпо, плацебо-контролирано ЕКГ проучване при здрави доброволци промяната от изходното ниво на QTc (корекция на Fridericia) е 4,3 msec (90% CI: 2,2, 6,4) при доза от 10 mg / ден и 10,7 msec (90 % CI: 8.6, 12.8) при супратерапевтична доза от 30 mg / ден (вж. Точки 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 и 4.9).
Клинична ефективност
Големи депресивни епизоди
Есциталопрам е ефективен при остро лечение на тежки депресивни епизоди в 3 от 4 краткосрочни (8-седмични) двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания. В дългосрочно проучване за превенция на рецидив 274 пациенти, които са отговорили на 8-седмично лечение с есциталопрам 10 или 20 mg / ден по време на първоначалната открита фаза, са рандомизирани да продължат лечението с есциталопрам в същата доза или с плацебо в продължение на 36 седмици. В това проучване пациентите, които са продължили да получават есциталопрам, са имали значително по-дълго време без рецидив от плацебо в продължение на 36 седмици.
Социално тревожно разстройство
При лечението на социално тревожно разстройство есциталопрам е ефективен както в 3 краткосрочни проучвания (12 седмици), така и в 6-месечно проучване за предотвратяване на рецидив при пациенти, които са се повлияли от лечението. Ефикасността на есциталопрам 5, 10, 20 mg е доказано в 24-седмично проучване за определяне на дозата.
Генерализирано тревожно разстройство
Есциталопрам в дози от 10-20 mg на ден е ефективен в 4 от 4 от плацебо-контролираните проучвания.
Наборът от данни, получени от три подобно проектирани проучвания, включващи 421 пациенти, лекувани с есциталопрам и 419, лекувани с плацебо, показва, че съответно 47,5% и 28,9% от пациентите са отговорили на лечението и че съответно 37,1%. И 20,8% от пациентите са в симптоматична ремисия Наблюдава се продължителен ефект след една седмица лечение.
В рандомизирано проучване за ефикасността на поддържане с продължителност от 24 до 76 седмици при 373 пациенти, които са отговорили на първоначално открито лечение в продължение на 12 седмици, е доказано поддържане на ефикасността от есциталопрам в доза от 20 mg на ден.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Абсорбцията е почти пълна и независима от приема на храна (средното време до максимална концентрация (среден Tmax) е 4 часа след многократни дози). Абсолютната бионаличност на есциталопрам се очаква да бъде приблизително 80%, както при рацемичното съединение циталопрам.
Разпределение
Привидният обем на разпределение (Vd, β / F) след перорално приложение е приблизително 12 - 26 L / kg. Свързването с плазмените протеини е по -малко от 80% за есциталопрам и неговите основни метаболити.
Биотрансформация
Есциталопрам се метаболизира в черния дроб до деметилирани и дидеметилирани метаболити. И двете са фармакологично активни. Алтернативно, азотът може да се окисли, за да образува метаболита на N -оксида. И двете изходни лекарства и метаболитите се екскретират частично под формата на глюкурониди. След многократни дози средните концентрации на метаболитите на деметила и дидеметила обикновено са 28 -31% и ензимите CYP3A4 и CYP2D6.
Елиминиране
Елиминационният полуживот (t½ β) след многократни дози е приблизително 30 часа, а пероралният плазмен клирънс (клорал) приблизително 0,6 l / min. Основните метаболити имат значително по-дълъг полуживот.
Очаква се есциталопрам и неговите основни метаболити да се елиминират както по чернодробния (метаболитния), така и по бъбречния път, като по -голямата част от дозата се екскретира като метаболити в урината.
Линейност
Фармакокинетиката е линейна. Плазмените нива в стационарно състояние се постигат за приблизително 1 седмица. Средните концентрации от 50 nmol / l (диапазон от 20 до 125 nmol / l) в равновесно състояние се постигат с дневна доза от 10 mg.
Възрастни хора (> 65 години)
Изглежда, че есциталопрам се елиминира по -бавно при възрастните хора, отколкото при по -младите пациенти. Системната експозиция (AUC) при възрастни хора е приблизително 50% по -висока, отколкото при млади здрави доброволци (вж. Точка 4.2).
Намалена чернодробна функция
При пациенти с лека или умерена чернодробна дисфункция (критерии А и В по Child-Pugh), полуживотът на есциталопрам е приблизително два пъти по-дълъг, а експозицията е приблизително 60% по-висока, отколкото при пациенти с нормална чернодробна функция (вж. Точка 4.2).
Намалена бъбречна функция
При рацемичното съединение циталопрам при пациенти с намалена бъбречна функция (CLcr 10-53 ml / min) са наблюдавани по-дълъг полуживот и по-малко увеличение на експозицията. Плазмените концентрации на метаболитите не са проучени, но могат да бъдат повишени (вж. точка 4.2).
Полиморфизъм
Наблюдавано е, че лошите метаболизатори имат два пъти по -високи плазмени концентрации на есциталопрам в сравнение с CYP2C19 в сравнение с екстензивните метаболизатори. Не се наблюдава значителна промяна в експозицията при лоши метаболизатори в сравнение с CYP2D6 (вж. Точка 4.2).
05.3 Предклинични данни за безопасност
Пълна програма от предклинични проучвания не беше проведена, тъй като токсикокинетичните и токсикологичните проучвания, проведени при плъхове с циталопрам и есциталопрам, показаха подобен профил. Следователно цялата информация за циталопрам може да бъде екстраполирана към есциталопрам.
В сравнителни токсикологични проучвания при плъхове, есциталопрам и циталопрам причиняват сърдечна токсичност, включително застойна сърдечна недостатъчност, след няколко седмици лечение, използвайки дози, които причиняват обща токсичност. Кардиотоксичността изглежда е свързана с пикови плазмени концентрации, а не със системна експозиция (AUC).Пиковите плазмени концентрации при нива без ефект са били в повече (8 пъти) от тези, постигнати при клинична употреба, докато AUC на есциталопрам е само 3/4 пъти по-висока от експозицията, постигната по време на клинична употреба. За циталопрам стойностите на AUC на S-енантиомера са 6/7 пъти по-високи от експозицията, постигната при клинична употреба. Данните вероятно са свързани с преувеличеното влияние върху биогенните амини, вторично от първичните фармакологични ефекти, което води ефект на хемодинамика (намален коронарен поток) и исхемия.Точният механизъм на кардиотоксичност при плъхове обаче не е ясен Клиничният опит с циталопрам и клиничните проучвания с есциталопрам не показват, че споменатите данни могат да имат клинична връзка.
Наблюдава се повишаване на съдържанието на фосфолипиди в някои тъкани след продължително лечение с есциталопрам и циталопрам, например белия дроб, черния дроб и епидидимиса при плъхове. Тези находки в черния дроб и епидидимите са открити след експозиции, подобни на тези, използвани при хора. Ефектът е обратим след прекратяване на лечението.Наблюдава се натрупване на фосфолипиди (фосфолипидоза) при животни в комбинация с много катионни амфифилни лекарства. Не е известно дали това явление има някакво значение при човека.
В проучването за токсичност за развитието при плъхове са наблюдавани ембриотоксични ефекти (намалено тегло на плода и обратимо забавяне на осификацията) за експозиции по отношение на AUC, надвишаващи експозицията, постигната при клинична употреба.
Не се наблюдава увеличение на честотата на малформации. Пре- и постнатално проучване показва намалена преживяемост по време на периода на кърмене поради експозиции по отношение на AUC над експозицията, постигната при клинична употреба.
Данните от животни показват, че циталопрам предизвиква намаляване на индекса на фертилитета и индекса на бременността, намаляване на броя на имплантите, анормални сперматозоиди при нива на експозиция много над експозицията при хора.
Няма данни за животни по този аспект за есциталопрам.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Ядро на таблета:
Микрокристална целулоза
Безводен колоиден силициев диоксид
Талк
Натриева кроскармелоза
Магнезиев стеарат
Покритие:
Хипромелоза
Макрогол 400
Титанов диоксид (E 171)
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
PVC / PE / PVdC / алуминиеви блистери (прозрачни), с външна картонена кутия: 14, 28, 56, 98 таблетки; единична доза: 49x1, 100x1, 500x1 таблетки (5, 10, 15, 20 mg).
PVC / PE / PVdC / алуминиеви блистери (бели), с външна картонена кутия: 14, 20, 28, 50, 100, 200 таблетки (5, 10, 15, 20 mg).
Полипропиленов контейнер: 100 таблетки (5, 10, 15, 20 mg) и 200 таблетки (5 и 10 mg).
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
RECORDATI Chemical and Pharmaceutical Industries S.p.A. - чрез Civitali, 1 - 20148 МИЛАН
Изключителен дилър за продажба: ИННОВА ФАРМА С.п.А. - Милан
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
5 MG ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТИ С ФИЛМ
TRISTAR ПРОЗРАЧЕН БЛИСТЪР)
14 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768011
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768023
56 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768035
98 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768047
100 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768213
49 ТАБЛЕТКИ A.I.C. Н. (Единична доза) 035768492
100 ТАБЛЕТКИ A.I.C. Н. (Единична доза) 035768504
500 ТАБЛЕТКИ A.I.C. Н (Единична доза) 035768516
(БЯЛ TRISTAR BLISTER)
14 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768175
20 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768187
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768199
50 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768201
200 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768225
(КОНТЕЙНЕР ПОЛИПРОПИЛЕН)
100 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768415
200 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768427
10 МГ ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТИ С ФИЛМ
(TRISTAR TRANSPARENT BLISTER)
14 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768050
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768062
56 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768074
98 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768086
49 ТАБЛЕТКИ A.I.C. Н. (Единична доза) 035768528
100 ТАБЛЕТКИ A.I.C. Н. (Единична доза) 035768530
500 ТАБЛЕТКИ A.I.C. Н (Единична доза) 035768542
(БЯЛ TRISTAR BLISTER)
14 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768237
20 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768249
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C.N.035768252
50 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768264
100 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768276
200 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768288
(КОНТЕЙНЕР ПОЛИПРОПИЛЕН)
100 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768439
200 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768441
15 MG ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТИ С ФИЛМ
TRISTAR TRANSPARENT BLISTER)
14 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768098
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768100
56 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768112
98 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768124
49 ТАБЛЕТКИ A.I.C. Н. (Единична доза) 035768555
100 ТАБЛЕТКИ A.I.C. Н. (Единична доза) 035768567
500 ТАБЛЕТКИ A.I.C. Н (Единична доза) 035768579
(БЯЛ TRISTAR BLISTER)
14 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768290
20 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768302
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768314
50 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768326
100 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768338
200 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768340
(КОНТЕЙНЕР ПОЛИПРОПИЛЕН)
100 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768454
20 MG ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТИ С ФИЛМ
(TRISTAR TRANSPARENT BLISTER)
14 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768136
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768148
56 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768151
98 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768163
49 ТАБЛЕТКИ A.I.C. Н. (Единична доза) 035768581
100 ТАБЛЕТКИ A.I.C. Н. (Единична доза) 035768593
500 ТАБЛЕТКИ A.I.C. Н (Единична доза) 035768605
(БЯЛ TRISTAR BLISTER)
14 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768353
20 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768365
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C.N. 035768377
50 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768389
100 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768391
200 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768403
(КОНТЕЙНЕР ПОЛИПРОПИЛЕН)
100 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768478
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 30 септември 2003 г.
Дата на последното подновяване: 07 декември 2006 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Декември 2013 г.
