Активни съставки: Ulipristal acetate
EllaOne 30 mg таблетка
Показания Защо се използва Ellaone? За какво е?
ellaOne е спешна контрацепция
ellaOne е контрацептив, предназначен за предотвратяване на бременност след незащитен полов акт или след неуспех на метод за контрацепция. Например:
- ако сте имали незащитен секс;
- ако презервативът на вашия или на партньора ви се е счупил или се е изплъзнал или сте забравили да го използвате;
- ако не сте взели противозачатъчни хапчета според инструкциите.
Трябва да приемете ellaOne възможно най -скоро след полов акт и във всеки случай в рамките на максимум 5 дни (120 часа).
Спермата може да оцелее до 5 дни в тялото след полов акт
ellaOne е подходящ за всяка жена в детеродна възраст, включително тийнейджъри.
Употребата на ellaOne е възможна по всяко време на менструалния цикъл.
ellaOne не работи, ако вече сте бременна.
В случай на забавяне на менструацията, съществува възможност за бременност. Ако закъснявате с менструация или имате симптоми на бременност (тежки гърди, сутрешно гадене), трябва да се консултирате с лекар или медицински специалист, преди да приемете ellaOne.
Ако имате незащитен секс след прием на ellaOne, лекарството няма да предотврати бременност.
Незащитеният полов акт във всеки момент от цикъла ви може да причини бременност.
ellaOne не трябва да се използва като обикновен контрацептив
Ако не използвате обикновен метод за контрол на раждаемостта, говорете с лекар или медицински специалист, за да изберете този, който е подходящ за вас.
Как работи ellaOne
ellaOne съдържа веществото ulipristal acetate, което действа чрез промяна на активността на естествения хормон прогестерон, който е необходим за настъпването на овулацията.В резултат на това ellaOne действа чрез забавяне на овулацията. Спешната контрацепция не е ефективна във всички случаи. От 100 жени, които приемат ellaOne, около 2 забременяват.
ellaOne е контрацептив, използван за предотвратяване на бременност. Ако вече сте бременна, ellaOne няма да прекъсне съществуващата бременност.
Спешната контрацепция не предпазва от инфекции, предавани по полов път.
Само използването на презервативи гарантира защита от инфекции, предавани по полов път. EllaOne не предлага защита от HIV инфекция или други болести, предавани по полов път (например, хламидия, генитален херпес, генитални брадавици, гонорея, хепатит В и сифилис). Ако се притеснявате за това, моля, свържете се с медицински специалист.
В края на тази листовка ще намерите повече информация за контрацепцията.
Противопоказания Когато Ellaone не трябва да се използва
Не приемайте ellaOne
- Ако сте алергични към улипристалов ацетат или към някоя от останалите съставки на това лекарство
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Ellaone
Говорете с Вашия фармацевт, лекар или друг медицински специалист, преди да приемете ellaOne
- ако менструацията ви закъснява или ако имате симптоми на бременност (тежки гърди, сутрешно гадене), тъй като може би вече сте бременна (вижте раздел "Бременност, кърмене и фертилитет");
- ако страдате от тежка астма;
- ако имате тежко чернодробно заболяване.
При всички жени спешната контрацепция трябва да се вземе възможно най -скоро след незащитен полов акт. Според някои данни ellaOne може да бъде по -малко ефективен с увеличаване на телесното тегло или индекса на телесна маса (ИТМ), но тези данни са ограничени и неубедителни. Ето защо, ellaOne се препоръчва за всички жени, независимо от теглото или ИТМ.
Ако се притеснявате, че имате някакви проблеми с приемането на спешна контрацепция, говорете с медицински специалист.
Ако забременеете въпреки приема на ellaOne, важно е да посетите Вашия лекар. Вижте раздела "Бременност, кърмене и фертилитет" за повече информация.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Ellaone
Други контрацептиви и ellaOne
Използването на ellaOne може временно да намали ефективността на редовните хормонални контрацептиви, като хапчета и пластири. Ако приемате хормонални контрацептиви, продължете да го използвате редовно след приемане на ellaOne, но използвайте презерватив всеки път, когато имате полов акт, до следващата менструация.
Не използвайте ellaOne заедно с друго хапче за спешна контрацепция, съдържащо левоноргестрел. Приемането на двете лекарства заедно може да намали ефективността на ellaOne.
Други лекарства и ellaOne
Уведомете Вашия фармацевт, лекар или друг медицински специалист, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Това е особено важно, ако приемате някое от изброените по -долу лекарства, тъй като те могат да направят ellaOne по -малко ефективен:
- Фенитоин, фосфенитоин, фенобарбитал, примидон, карбамазепин, окскарбазепин (използвани при лечение на епилепсия)
- Ритонавир, ефавиренц, невирапин (използвани за лечение на HIV инфекция)
- Рифампицин, рифабутин (използвани за лечение на туберкулоза)
- Жълт кантарион (Hypericum perforatum) или билкови лекарства, които го съдържат (използва се за лечение на депресия или тревожност).
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност, кърмене и фертилитет
Бременност
Преди да приемете ellaOne, ако менструацията ви закъснява, кажете на Вашия фармацевт, лекар или друг медицински специалист или направете тест за бременност, за да се уверите, че още не сте бременна (вижте раздел „Предупреждения и предпазни мерки“).
ellaOne е контрацептив, използван за предотвратяване на бременност. Ако вече е бременна, тя няма да прекъсне съществуваща бременност.
Ако забременеете въпреки приема на ellaOne, няма доказателства, че ellaOne влияе неблагоприятно на бременността Ви, но е важно да посетите Вашия лекар. Както при всяка бременност, лекарят може да реши да провери дали бременността не настъпва извън матката (извънматочна) .Тази проверка е особено важна в случай на силна коремна болка (стомашна болка) или кървене, или ако в миналото сте имали вече сте имали извънматочна бременност, претърпели сте операция на тръби или имате „продължителна (хронична)“ генитална инфекция.
Ако забременеете въпреки приема на ellaOne, помолете Вашия лекар да въведе данните за бременността Ви в официален регистър. Можете също да съобщите тази информация директно на www.hra-pregnancy-registry.com. Вашите данни ще останат анонимни-никой няма да знае, че информацията е за вас Споделянето на вашата информация може да помогне на други жени в бъдеще да разберат безопасността или рисковете от ellaOne по време на бременност.
Време за хранене
Ако приемате ellaOne по време на кърмене, не кърмете една седмица след приема на ellaOne. През този период се препоръчва изцеждането на млякото, за да се стимулира и запази производството му, но да се изхвърли. Ефектите от кърменето през седмицата след ellaOne са неизвестни.
Плодовитост
ellaOne няма да повлияе неблагоприятно на последващата Ви фертилитет. Ако имате незащитен секс след прием на ellaOne, лекарството няма да предотврати бременност. Ето защо е важно да използвате презерватив до следващата си менструация. Ако искате да започнете или да продължите да използвате обикновен метод за контрол на раждаемостта след използване на ellaOne, можете, но също така трябва да използвате презерватив до следващата си менструация.
Шофиране и работа с машини
Някои жени съобщават за замаяност, сънливост, замъглено зрение и / или загуба на концентрация след прием на ellaOne (вж. Точка 4 "Възможни нежелани реакции"). Ако получите тези симптоми, не шофирайте и не работете с машини.
ellaOne съдържа лактоза
Ако Вашият лекар или друг медицински специалист Ви е казал, че имате „непоносимост към някои захари, моля, информирайте Вашия фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Ellaone: Дозировка
Винаги използвайте това лекарство точно както е описано в тази листовка или според указанията на Вашия фармацевт, лекар или друг медицински специалист. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия фармацевт или лекар.
Как да приемате таблетката ellaOne
- Вземете една таблетка през устата възможно най -скоро и във всеки случай не по -късно от 5 дни (120 часа) след незащитен секс или неуспешна контрацепция. Не чакайте да вземете таблетката.
- Употребата на ellaOne е възможна по всяко време на менструалния цикъл.
- ellaOne може да се приема по всяко време на деня, преди, по време или след хранене.
Ако повръщате след прием на ellaOne
Ако повръщате (повръщате) в рамките на 3 часа след приема на таблетката, вземете още една възможно най -скоро.
Ако имате друга сексуална връзка след прием на ellaOne
Ако имате незащитен секс след прием на ellaOne, лекарството няма да предотврати бременност. След като сте приели ellaOne и до следващата менструация, винаги трябва да използвате презерватив за всеки полов акт.
Ако следващата Ви менструация закъснява след приемане на ellaOne
Нормално е след прием на ellaOne следващият ви период да се забави с няколко дни. Ако обаче нямате менструация след повече от 7 дни или ако кървенето ви е необичайно леко или необичайно тежко или ако имате симптоми като коремна болка (коремна болка), болка в гърдите, повръщане или гадене, може да сте бременна. Тя трябва незабавно да направи тест за бременност. Ако забременеете, важно е да посетите Вашия лекар (вижте раздел "Бременност, кърмене и фертилитет").
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Ellaone
Ако сте приели повече от необходимата доза ellaOne
Не са докладвани вредни ефекти при приемане на по -висока доза от това лекарство от препоръчаната. Посъветвайте се обаче с вашия фармацевт, лекар или друг медицински специалист.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия фармацевт, лекар или друг медицински специалист.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Ellaone
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Някои симптоми, като болка в гърдите и корема (коремна болка), повръщане и неразположение (гадене) също са възможни признаци на бременност. Ако пропуснете менструация и почувствате тези симптоми след приемане на ellaOne, трябва да направите тест за бременност (вижте раздел "Бременност, кърмене и фертилитет").
Чести нежелани реакции (което може да засегне до 1 на 10 души)
- гадене, коремна болка (коремна болка) или дискомфорт, повръщане
- болезнена менструация, болка в таза, болка в гърдите
- главоболие, замаяност, промени в настроението
- мускулни болки, болки в гърба, умора
Нечести нежелани реакции (което може да засегне до 1 на 100 души)
- диария, киселини, метеоризъм, сухота в устата
- необичайно или нередовно вагинално кървене, тежки / продължителни периоди, ПМС, вагинално дразнене или отделяне, намалено или повишено либидо
- горещи вълни
- промени в апетита, емоционални смущения, тревожност, възбуда, затруднено заспиване, сънливост, мигрена, зрителни нарушения
- влияние
- акне, кожни лезии, сърбеж
- треска, втрисане, неразположение
Редки странични ефекти (което може да засегне до 1 на 1 000 души)
- генитална болка или сърбеж, болка по време на полов акт, спукана киста на яйчника, необичайно ниска менструация
- загуба на концентрация, замаяност, треперене, дезориентация, припадък
- абнормно очно усещане, зачервяване на очите, чувствителност към светлина
- сухота в гърлото, нарушения на вкуса
- копривна треска (сърбящ обрив), чувство на жажда
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия фармацевт, лекар или друг медицински специалист.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване, изброена в допълнение V. Чрез съобщаване на странични ефекти можете да помогнете за предоставяне на повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка и блистера след "Годен до:". Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Съхранявайте при температура под 25 ° C. Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага, Съхранявайте блистера във външната картонена опаковка, за да го предпазите от светлина.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят в канализацията. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Какво съдържа ellaOne
- Активната съставка е улипристалов ацетат.Една таблетка съдържа 30 милиграма улипристалов ацетат.
- Другите съставки са лактоза, повидон К30, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат.
Описание на това как изглежда ellaOne и съдържанието на опаковката
ellaOne е бяла или почти бяла извита кръгла таблетка с код "? ll?" релефно от двете страни.
ellaOne се предлага в картонена кутия, съдържаща блистер с 1 таблетка.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Таблетка ELLAONE 30 MG
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа 30 mg улипристалов ацетат.
Помощни вещества с известни ефекти:
всяка таблетка съдържа 237 mg лактоза (като монохидрат).
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетка.
Бяла до почти бяла, кръгла, извита таблетка с код "тя". релефно от двете страни.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Спешна контрацепция да се вземе в рамките на 120 часа (5 дни) след незащитен полов акт или неуспех на друг метод за контрацепция.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Лечението се състои от една таблетка, която да се приема през устата възможно най -скоро и във всеки случай не по -късно от 120 часа (5 дни) от незащитен полов акт или неуспех на друг метод за контрацепция.
ellaOne може да се приема по всяко време на менструалния цикъл.
Ако се появи повръщане в рамките на 3 часа след приема на ellaOne, трябва да се вземе втора таблетка.
В случай на забавена менструация или при наличие на симптоми на бременност, съществуването на бременност трябва да се изключи преди прилагането на ellaOne.
Специални популации
Бъбречна недостатъчност
Не е необходимо коригиране на дозата.
Чернодробна недостатъчност
При липса на конкретни проучвания не е възможно да се направят алтернативни препоръки относно дозата на ellaOne.
Тежка чернодробна недостатъчност
При липса на специфични проучвания не се препоръчва употребата на ellaOne.
Педиатрична популация
Няма индикации за специфична употреба на ellaOne при деца в пубертетна възраст при индикация за спешна контрацепция.
Тийнейджъри: ellaOne е подходящ за всяка жена в детеродна възраст, включително тийнейджъри. Не са наблюдавани разлики в безопасността или ефикасността в сравнение с възрастни жени на възраст най -малко 18 години (вж. Точка 5.1).
Начин на приложение
Перорална употреба.
Таблетката може да се приема със или без храна.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
ellaOne е предназначен само за случайна употреба. ellaOne никога не трябва да замества използването на обикновен метод за контрол на раждаемостта. Във всеки случай жените трябва да бъдат посъветвани да използват редовен метод за контрацепция.
ellaOne не е предназначен за употреба по време на бременност и не трябва да се приема от жени, които са бременни или подозирани.Обаче ellaOne не прекъсва съществуваща бременност (вж. точка 4.6).
ellaOne не предотвратява бременността във всички случаи.
Ако сте закъснели повече от 7 дни в началото на следващата менструация, ако очакваното кървене от менструацията е необичайно или ако има симптоми, които показват бременност или ако се съмнявате, трябва да се направи тест за бременност. Както при всяка бременност, трябва да се има предвид възможността за извънматочна бременност. Важно е да се знае, че наличието на маточно кървене не изключва възможността за извънматочна бременност. Жените, които забременеят след прием на ellaOne, трябва да се свържат с лекаря си (вж. Точка 4.2).
ellaOne инхибира или забавя овулацията (вижте точка 5.1) Ако овулацията вече е настъпила, ellaOne вече не е ефективен. Тъй като не е възможно да се предскаже времето на овулация, ellaOne трябва да се приеме възможно най -скоро след незащитен полов акт.
Няма налични данни за ефикасността на ellaOne, приета повече от 120 часа (5 дни) след незащитен полов акт.
Ограничени и неубедителни данни предполагат, че ellaOne може да бъде по -малко ефективен с увеличаване на телесното тегло или индекса на телесна маса (ИТМ) (вж. Точка 5.1). При всички жени спешната контрацепция трябва да се вземе възможно най -скоро след незащитен полов акт, независимо от телесното тегло или ИТМ.
След прием на ellaOne, менструацията може да настъпи няколко дни по -рано или по -късно от очакваното. При около 7% от жените менструацията е настъпила повече от 7 дни по -рано от очакваното. При 18, 5% от жените са имали забавяне с повече от 7 дни, докато при 4% от пациентите забавянето надвишава 20 дни.
Не се препоръчва приемът на улипристалов ацетат едновременно с спешна контрацепция, съдържаща левоноргестрел (вж. Точка 4.5).
Контрацепция след прием на ellaOne
ellaOne е спешна контрацепция, която намалява риска от бременност след незащитен полов акт, но не осигурява контрацептивна защита при последващ полов акт, така че след употребата на спешна контрацепция е необходимо да се посъветва жените да използват бариерен метод, надежден до следващата менструация.
Въпреки че продължителната употреба на редовен хормонален контрацептив не е противопоказана при приемане на ellaOne, това може да намали неговата контрацептивна ефикасност (вж. Точка 4.5). Следователно, ако пациентът желае да започне или продължи употребата на ellaOne. Хормонален контрацептив може да направи това след прием ellaOne, обаче жените трябва да бъдат посъветвани да използват надежден бариерен метод на контрацепция до началото на следващата менструация.
Специфични популации
Едновременната употреба на ellaOne с лекарства, индуциращи CYP3A4, не се препоръчва поради тяхното взаимодействие (напр. Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, ефавиренц, фосфенитоин, невирапин, окскарбазепин, примидон, рифабутин, жълт кантарион /Hypericum perforatumи продължителна употреба на ритонавир).
Не се препоръчва употребата на ellaOne при жени с тежка астма, лекувани с перорални глюкокортикоиди.
Този лекарствен продукт съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Възможност други лекарства да повлияят на улипристалов ацетат
Улипристалов ацетат се метаболизира от CYP3A4 инвитро.
- Индуктори на CYP3A4
Според резултатите in vivo, прилагането на улипристалов ацетат със силен индуктор на CYP3A4 като рифампицин значително намалява Cmax и AUC на улипристалов ацетат с най-малко 90% и намалява полуживота на улипристалов ацетат с 2,2 пъти, със съответно намаляване на експозицията на улипристалов ацетат около 10 пъти. Едновременна употреба на ellaOne с индуктори на CYP3A4 (напр. Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, ефавиренц, фосфенитоин, невирапин, окскарбазепин, примидон, рифабутин, жълт кантарион /Hypericum perforatum) следователно намалява плазмените концентрации на улипристалов ацетат с последващо възможно намаляване на ефикасността на ellaOne и поради това не се препоръчва (вж. точка 4.4).
- Инхибитори на CYP3A4
Резултати in vivo показа, че едновременното приложение на улипристалов ацетат със силен инхибитор и умерен инхибитор на CYP3A4 повишава Cmax и AUC на улипристалов ацетат съответно до максимум 2 и 5,9 пъти. Ефектите на инхибиторите на CYP3A4 е малко вероятно да имат клинични последици.
Инхибиторът на CYP3A4 ритонавир може също да има индуциращ ефект върху CYP3A4, ако се използва за продължителен период.В такива случаи ритонавир може да намали плазмените концентрации на улипристалов ацетат. Следователно едновременната употреба на тези лекарствени продукти не се препоръчва (вж. Точка 4.4). Индукцията на ензима отшумява бавно и ефектите върху плазмената концентрация на улипристалов ацетат могат да настъпят, дори ако жената е спряла приема на ензимен индуктор за 2-3 седмици.
Лекарства, повлияващи стомашното рН
Едновременното приложение на улипристалов ацетат (таблетка от 10 mg) с инхибитора на протонната помпа езомепразол (20 mg дневно в продължение на 6 дни) води до средно намаляване на Cmax от приблизително 65%, забавяне на Tmax (от медиана от 0.75 часа до 1.0 часа ) и увеличение на средната площ под кривата (AUC) от 13%. Клиничното значение на това взаимодействие за прилагане на единична доза улипристалов ацетат като спешна контрацепция е неизвестно.
Възможност улипристалов ацетат да повлияе на други лекарствени продукти
Хормонални контрацептиви
Тъй като улипристалов ацетат се свързва с голям афинитет към прогестероновия рецептор, той може да попречи на действието на прогестаген-съдържащи лекарства.
- Контрацептивното действие на комбинираните хормонални контрацептиви и контрацептиви само с прогестаген може да бъде намалено.
- Не се препоръчва едновременната употреба на улипристалов ацетат и метод за спешна контрацепция, съдържащ левоноргестрел (вж. Точка 4.4).
Данните инвитро показват, че улипристалов ацетат и неговият активен метаболит не инхибират значително CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 при клинично значими концентрации. След прилагане на единична доза е малко вероятно да се получи индукция на CYP1A2 и CYP3A4 от улипристалов ацетат или неговия активен метаболит.Поради това е малко вероятно приложението на улипристалов ацетат да промени клирънса на лекарствените продукти, метаболизирани от тези ензими.
P-gp субстрати (P-гликопротеин)
Данните инвитро показват, че улипристалов ацетат може да бъде инхибитор на P-gp при клинично значими концентрации. Резултатите in vivo с P-gp субстрата фексофенадин не даде окончателни резултати. Ефектите на P-gp субстратите е малко вероятно да имат клинични последици.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
ellaOne не е предназначен за употреба по време на бременност и не трябва да се приема от жени, които действително или подозират, че са бременни (вж. точка 4.2).
ellaOne не прекъсва съществуваща бременност.
Понякога след прием на ellaOne може да настъпи бременност. Въпреки че не е установен тератогенен потенциал, резултатите, получени при животински видове, са недостатъчни за оценка на репродуктивната токсичност (вж. Точка 5.3). Ограничените данни за експозицията на ellaOne по време на бременност при хора не предполагат опасения за безопасността , но е важно всяка бременност на жени, които са приемали ellaOne, да се съобщава на www.hra- бременност-registry.com. Целта на този уеб дневник е да събира информация за безопасност от жени, които са приемали ellaOne по време на бременност или които са забременяли след приемане на ellaOne. Всички събрани данни за пациентите ще останат анонимни.
Време за хранене
Улипристал ацетат се екскретира в кърмата (вж. Точка 5.2). Ефектът върху новородените / кърмачетата не е проучен. Не може да се изключи риск за кърменото дете. Кърменето не се препоръчва една седмица след приема на ellaOne. През този период майката се препоръчва да приема мляко от гърдата и да го изхвърля до поддържа производството на мляко активно.
Плодовитост
След лечение с ellaOne като спешна контрацепция се очаква бързо връщане към фертилитета.Поради това жените трябва да бъдат посъветвани да използват надежден бариерен метод за всички последващи полов акт до следващата менструация.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
ellaOne може да има незначително или умерено влияние върху способността за шофиране или работа с машини: леки до умерени замаяност са чести след приема на лекарството; сънливост и замъглено зрение са необичайни епизоди; рядко се съобщава за нарушения. внимание. Пациентът трябва да бъде уведомен, че не трябва да шофира или да работи с машини, ако изпитва такива симптоми (вж. Точка 4.8).
04.8 Нежелани реакции
Обобщение на профила на безопасност
Най -често съобщаваните нежелани реакции са главоболие, гадене, коремна болка и дисменорея.
Безопасността на улипристалов ацетат е оценена при 4718 жени по време на програмата за клинично развитие.
Таблица на нежеланите реакции
Таблицата по -долу показва нежеланите реакции, записани във програма III фаза при 2637 жени.
Изброените по -долу нежелани реакции са класифицирани по честота и по системо -органни класове. В рамките на всеки честотен клас нежеланите реакции са изброени в низходящ ред.
Таблицата изброява нежеланите реакции по системо -органен клас и честота: много чести (≥1 / 10), чести (≥ 1/100 до
* Симптом, който може да бъде свързан и с недиагностицирана бременност (или свързани усложнения)
Юноши: Профилът на безопасност, наблюдаван при жени под 18 години в проучвания и постмаркетингов опит, е подобен на този, наблюдаван при възрастни жени по време на програма III фаза (точка 4.2).
Постмаркетингови съобщения: Нежеланите реакции, съобщени спонтанно в постмаркетинговата фаза, са били сходни по характер и честота с профила на безопасност, описан по време на програма III фаза.
Описание на някои нежелани реакции
По -голямата част от жените (74,6%) в проучванията фаза III са имали менструация след очакваната дата или в рамките на ± 7 дни, докато при 6,8% от тях менструацията се е появила повече от 7 дни по -рано от очакваното и на 18, 5% са съобщили за забавяне на повече от 7 дни към очакваната дата на началото на менструацията.Закъснението е по -голямо от 20 дни при 4% от жените.
Малцинство (8,7%) от жените съобщават за междуменструално кървене за средна продължителност от 2,4 дни. В повечето случаи (88,2%) кървенето е описано като зацапване. От жените, приемали ellaOne в проучвания фаза III, само 0,4% съобщават за обилно междуменструално кървене.
Във фаза III проучвания 82 жени са били записани повече от веднъж и следователно са получили повече от една доза ellaOne (73 жени са били записани два пъти и 9 жени са били записани три пъти). Не са отбелязани разлики в безопасността на тези субекти по отношение на честотата и тежестта на нежеланите събития, промените в продължителността или обема на менструацията или честотата на междуменструално кървене.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всички предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване в „приложение V .
04.9 Предозиране
Има малък опит с предозиране с улипристалов ацетат. Единични дози от лекарството до 200 mg са били прилагани на жени без опасения за безопасността. Тези високи дози се понасят добре, но жените са имали по-кратък менструален цикъл (маточното кървене е настъпило 2-3 дни по -рано от очакваното) и в някои от тях продължителността на кървенето е удължена, макар и не в прекомерни количества (зацапване) Няма антидот и последващото лечение трябва да бъде симптоматично.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: полови хормони и модулатори на гениталната система, спешни контрацептиви.
ATC код: G03AD02.
Ulipristal acetate е орално активен синтетичен селективен модулатор на прогестеронов рецептор, който действа чрез свързване с висок афинитет към човешкия прогестеронов рецептор. Когато се използва за спешна контрацепция, механизмът на действие е да инхибира или забави овулацията чрез потискане на повишаването на лутеинизиращия хормон (LH). Фармакодинамичните данни показват, че дори когато се приема непосредствено преди предвидената овулация (когато LH вече е започнала да повишаване), улипристалов ацетат е в състояние да отложи фоликуларното разкъсване за поне 5 дни в 78,6% от случаите (p
1: Brache et al, Контрацепция 2013
§: определя се като наличие на непокътнат доминиращ фоликул пет дни след лечението в късната фоликуларна фаза
*: в сравнение с левоноргестрел
NS: не е статистически значимо
†: в сравнение с плацебо
Улипристалов ацетат също проявява голям афинитет към глюкокортикоидния рецептор, а антиглюкокортикоидни ефекти са регистрирани при животни. in vivo. Въпреки това, такива ефекти не са наблюдавани при хора, дори след многократно приложение, при дневна доза от 10 mg.Улипристалов ацетат показва минимален афинитет към андрогенния рецептор и няма афинитет към човешки естрогенни или минералокортикоидни рецептори.
Резултатите от две независими, рандомизирани, контролирани клинични изпитвания (вж. Таблицата) на жени, които се представят за спешна контрацепция между 0 и 72 часа след незащитен полов акт или неуспех на други контрацептивни средства, показват, че ефикасността на улипристал ацетат не е по -ниска от тази на левоноргестрел.Когато метааналитично се комбинират данните от двете проучвания, рискът от бременност е значително намален с улипристалов ацетат в сравнение с левоноргестрел (р = 0,046).
2: Glasier et al, Lancet 2010
Две проучвания предоставят данни за ефикасността на ellaOne, прилаган до 120 часа след незащитен полов акт.В едно отворено клинично проучване на жени, които са се подложили на спешна контрацепция и са получили улипристалов ацетат между 48 и 120 часа след незащитен полов акт, честотата на бременност от Наблюдавани са 2,1% (26/1241). В допълнение, второто сравнително проучване, споменато по -горе, също предоставя данни за 100 жени, лекувани с улипристалов ацетат 72 до 120 часа след незащитен полов акт, при които не е установена бременност.
Ограничените и неубедителни данни от клинични изпитвания предполагат възможна тенденция към намалена контрацептивна ефикасност на улипристалов ацетат при жени с високо телесно тегло или ИТМ (вж. Точка 4.4). имаше по -незащитен секс.
Постмаркетингово обсервационно проучване, оценяващо ефикасността и безопасността на ellaOne при юноши на възраст 17 години и по-млади, не показва разлики в профила на безопасност и ефикасност в сравнение с възрастни жени на възраст 18 и повече години.
05.2 "Фармакокинетични свойства
Абсорбция
След перорално приложение на единична доза от 30 mg, улипристалов ацетат се абсорбира бързо, с пикова плазмена концентрация от 176 ± 89 ng / ml приблизително 1 час (0,5-2,0 часа) след прилагане и AUC0-∞ от 556 ± 260 ng .h / ml.
Прилагането на улипристалов ацетат, придружено от закуска с високо съдържание на мазнини, води до намаляване на средния Cmax с приблизително 45%, забавяне на Tmax (медиана от 0,75 до 3 часа) и увеличаване на средната стойност на AUC0- ∞, равна на 25%, в сравнение с приема на гладно. Подобни резултати са получени за моно-деметилирания активен метаболит.
Разпределение
Улипристалов ацетат се свързва силно (> 98%) с плазмените протеини, включително албумин, алфа-1-киселинен гликопротеин и липопротеин с висока плътност.
Улипристалов ацетат е липофилно съединение и се разпределя в кърмата със „средна дневна екскреция от 13,35 мкг [0-24 часа], 2,16 мкг [24-48 часа], 1,06 мкг [48-72 часа]], 0,58 мкг [ 72-96 часа] и 0,31 мкг [96-120 часа].
Данните инвитро показват, че улипристалов ацетат може да бъде инхибитор на BCRP (протеин, устойчив на рак на гърдата) в червата. Ефектите на улипристалов ацетат върху BCRP е малко вероятно да имат клинични последици.
Улипристалов ацетат не е субстрат на OATP1B1 или OATP1B3.
Биотрансформация / елиминиране
Улипристалов ацетат се метаболизира екстензивно до моно-деметилирани, ди-деметилирани и хидроксилирани производни. Монодеметиловият метаболит е фармакологично активен. Получени данни инвитро показват, че основно участващите ензими са CYP3A4 и в по -малка степен CYP1A2 и CYP2A6. Крайният полуживот на улипристалов ацетат в плазмата след прилагане на единична доза от 30 mg се оценява на 32,4 ± 6,3 часа, със среден орален клирънс (CL / F) от 76,8 ± 64,0 L / h.
Специални популации
Не са провеждани фармакокинетични проучвания на улипристалов ацетат при жени с увредена бъбречна или чернодробна функция.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Неклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционални фармакологични проучвания за безопасност, токсичност при многократни дози и генотоксичност. рецептори, показващи „антипрогестеронова активност при експозиции, подобни на терапевтичните нива.
Данните от проучванията за репродуктивна токсичност са ограничени поради липсата на измервания на експозиция в същите тези проучвания. Улипристалов ацетат има ембриолетален ефект при плъхове, зайци (при многократни дози над 1 mg / kg) и маймуни. Няма данни за безопасност за човешкия ембрион при тези многократни дози. При дози, достатъчно ниски, за да се поддържа гестацията при животински видове, не са наблюдавани тератогенни ефекти.
Изследванията за канцерогенност (при плъхове и мишки) показват, че улипристалов ацетат не е канцерогенен.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Лактоза монохидрат
Повидон К30
Натриева кроскармелоза
Магнезиев стеарат
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Съхранявайте под 25 ° C. Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага.Съхранявайте блистера във външната опаковка, за да го предпазите от светлина.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
PVC / PE / PVDC / алуминиев блистер, съдържащ 1 таблетка. Опаковката съдържа блистер с една таблетка.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Лаборатория HRA Pharma
15, rue Béranger F-75003 Париж Франция
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
EU/1/09/522/001
039366012
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 15 май 2009 г.
Дата на последното подновяване: 20 май 2014 г.