Активни съставки: Алмотриптан
Алмогран 12,5 mg филмирани таблетки
Показания Защо се използва Almogran? За какво е?
Almogran е лекарство против мигрена, което принадлежи към клас съединения, известни като селективни агонисти на серотониновите рецептори. Алмогран намалява възпалителния отговор, свързан с мигрена, като се свързва със серотониновите рецептори в кръвоносните съдове на мозъка (главата), като ги кара да се стесняват.
Almogran се използва за облекчаване на главоболието, свързано с пристъпи на мигрена със или без аура.
Противопоказания Когато Almogran не трябва да се използва
Не приемайте Алмогран:
- Ако сте алергични към алмотриптан или към някоя от останалите съставки на това лекарство
- Ако имате или някога сте имали заболявания, които намаляват притока на кръв към сърцето, като:
- сърдечен удар,
- болка в гърдите или дискомфорт, които обикновено възникват при физическа активност или стрес
- сърдечни проблеми без болка - болка в гърдите в покой
- тежка хипертония (много високо кръвно налягане)
- лека или умерена неконтролирана хипертония.
- Ако сте имали инсулт или намален приток на кръв към мозъка
- Ако някога сте имали запушване на големите артерии в ръцете или краката (периферно съдово заболяване)
- Ако сте приемали други лекарства за мигрена, включително ерготамин, дихидроерготамин или метисергид, други серотонинови агонисти (напр. Суматриптан)
- Ако имате тежко чернодробно заболяване
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Алмогран
Говорете с Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра, преди да приемете Алмогран,
- Ако вашият тип мигрена не е диагностициран
- Ако сте алергични (свръхчувствителни) към антибактериални лекарства, обикновено използвани за лечение на инфекции на пикочните пътища (сулфонамиди)
- Ако симптомите на главоболие се различават от обичайните припадъци, например ако чуете шум в ушите или се чувствате замаяни, ако имате кратка парализа от едната страна на тялото или мускулите, които контролират движението на очите, или ако усетите нови симптоми
- Ако имате рискови фактори за сърдечни заболявания като неконтролирано високо кръвно налягане, висок холестерол, затлъстяване, диабет, тютюнопушене, очевидна фамилна анамнеза за сърдечни заболявания или ако сте в постменопауза или сте мъж на възраст над 40 години.
- Ако имате леко или умерено чернодробно заболяване
- Ако имате тежко бъбречно заболяване
- Ако сте на възраст над 65 години (защото е по -вероятно да имате повишаване на кръвното налягане)
- Ако приемате SSRIs (селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин) или SNRIs (инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин) антидепресанти Вижте също „Други лекарства и Almogran“.
Прекомерната употреба на антимигрена може да доведе до хронично главоболие.
Деца и юноши
Деца под 18 години не трябва да приемат Almogran
Възрастни (над 65 години)
Ако сте над 65 години, консултирайте се с Вашия лекар, преди да приемете това лекарство.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Almogran
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Кажете на Вашия лекар
- Ако приемате лекарства за лечение на депресия, като инхибитори на моноаминооксидазата (напр. Моклобемид), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (напр. Флуоксетин) или инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (напр. Венлафаксин), които могат да причинят синдрома от серотонин, потенциално опасен за живота заплашителна реакция. Симптомите на серотонинов синдром включват объркване, безпокойство, треска, изпотяване, некоординирани движения на крайниците или очите, неконтролируеми мускулни спазми или диария.
- Ако приемате препарати, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum), тъй като това може да увеличи вероятността от странични ефекти.
Алмогран не трябва да се приема едновременно с лекарства, съдържащи ерготамин, които също се използват за лечение на мигрена; тези лекарства обаче могат да се приемат едно след друго: оставяйки достатъчно време между всеки прием на лекарството.
- След прием на алмотриптан се препоръчва да изчакате поне 6 часа преди да приемете ерготамин.
- След прием на ерготамин се препоръчва да изчакате поне 24 часа, преди да приемете алмотриптан.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Налични са малко данни за употребата на алмотриптан по време на бременност и затова Almogran трябва да се използва по време на бременност само според указанията на лекаря и само след внимателно обмисляне на ползите и рисковете.
Бъдете внимателни по време на кърмене; избягвайте да кърмите 24 часа след приема на това лекарство.
Шофиране и работа с машини
Almogran може да причини сънливост. Ако се чувствате сънливи, избягвайте шофиране на превозни средства или работа с машини.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Almogran: Дозировка
Almogran трябва да се приема само за лечение на продължаваща мигренозна атака, а не за предотвратяване на мигренозни пристъпи или главоболие.
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, трябва да се консултирате с Вашия лекар или фармацевт.
Възрастни (18-65 години)
Препоръчителната доза е една таблетка от 12,5 mg, приета възможно най -скоро след началото на мигренозния пристъп. Ако пристъпът на мигрена не изчезне, не приемайте втора таблетка за същата атака.
Ако имате втора атака на мигрена в рамките на 24 часа, може да се вземе втора таблетка от 12,5 mg, но трябва да има поне два часа между първата и втората таблетка.
Максималната дневна доза е две таблетки от 12,5 mg за 24 часа.
Таблетките трябва да се приемат с течност (например вода) и могат да се приемат със или без храна.
Almogran трябва да се приеме възможно най -скоро след началото на мигрена, въпреки че е ефективен и когато се приема по -късно по време на пристъпа.
Тежко бъбречно заболяване
Ако имате тежко бъбречно заболяване, не приемайте повече от една таблетка от 12,5 mg за 24 часа
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Алмогран
Ако сте приели повече от необходимата доза Алмогран
Ако случайно сте приели твърде много таблетки Алмогран или ако някой друг или дете приема това лекарство, незабавно се консултирайте с Вашия лекар или фармацевт.
Ако сте пропуснали да приемете Алмогран
Опитайте се да приемате Алмогран, както е предписано. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата таблетка. Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт или медицинска сестра.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Almogran
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Чести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 души)
- замаяност,
- сънливост (сънливост),
- гадене,
- Той отдръпна,
- умора.
Нечести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 100 души)
- усещане за изтръпване, убождане или изтръпване на кожата (парестезия)
- главоболие
- шум, шум или шум в ушите (шум в ушите)
- силен сърдечен ритъм (сърцебиене)
- напрежение в гърлото
- диария
- храносмилателни проблеми (диспепсия)
- суха уста
- мускулна болка (миалгия)
- скелетна болка
- болка в гърдите
- слабост (астения).
Много редки нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 000 души)
- спазъм на съдовете на сърцето (коронарен вазоспазъм)
- инфаркт (миокарден инфаркт)
- ускорен сърдечен ритъм (тахикардия)
Честота неизвестна (не се оценява от наличните данни)
- алергични реакции (реакции на свръхчувствителност), включително оток на устата, гърлото или ръката (ангиоедем)
- тежки алергични реакции (анафилактични реакции)
- конвулсии
- увреждане на зрението, замъглено зрение (зрителни нарушения могат да възникнат и по време на пристъп на мигрена)
По време на лечението с Almogran незабавно уведомете Вашия лекар:
- ако имате болка в гърдите, стягане в гърдите или гърлото или други симптоми, които може да изглеждат като инфаркт. Уведомете незабавно Вашия лекар и спрете приема на таблетки Алмогран.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез Националната мрежа за фармакологична бдителност на Италианската агенция по лекарствата, уебсайт: http://www.agenziafarmaco.gov.it
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху блистера и картонената опаковка след "Годен до:". Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.
Този лекарствен продукт не изисква специални условия за съхранение.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Какво съдържа Almogran
Активното вещество е алмотриптан 12,5 mg (като D, L-хидрогеномалат).
Другите съставки са:
Ядро на таблетката: манитол (Е-421), микрокристална целулоза, повидон, натриев нишестен гликолат, натриев стеарил фумарат
Покритие: хипромелоза, титанов диоксид (Е-171), макрогол 400, карнаубски восък Мастило: хипромелоза, пропилен гликол, индиго кармин (Е-132)
Как изглежда Almogran и какво съдържа опаковката
Almogran се предлага под формата на бели, кръгли, двойно изпъкнали, филмирани таблетки със синьо А вдлъбнато от едната страна.
Almogran се предлага в блистерни опаковки от 3,4,6,9 таблетки.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
АЛМОГРАН 12,5 мг таблетки, покрити с филм
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа 12,5 mg алмотриптан под формата на алмотриптан D, L-водороден малат.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирани таблетки.
Бели, кръгли, двойно изпъкнали филмирани таблетки със синьо А вдлъбнато от едната страна.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Остро лечение на фазата на главоболие при пристъпи на мигрена със или без аура.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Almogrande трябва да се приема с течности възможно най -скоро след появата на главоболие, свързано с мигрена, въпреки че е ефективен и когато се приема по -късно по време на пристъпа.
Не използвайте Алмотриптан за профилактика на мигрена.
Таблетките могат да се приемат със или без храна.
Възрастни (на възраст от 18 до 65 години)
Препоръчителната доза е една таблетка, съдържаща 12,5 mg алмотриптан. Ако симптомът се появи отново в рамките на 24 часа, може да се вземе втора доза.Тази втора доза може да се вземе при условие, че между двете дози има минимален интервал от два часа.
Ако началната доза е неефективна, ефективността на втора доза за лечение на същата атака не е изследвана в контролирани клинични изпитвания. Следователно, ако пациентът не реагира на първата доза, не трябва да се приема втора доза за същата атака.
Максималната препоръчителна доза е две дози за период от 24 часа.
Деца и юноши (под 18 години)
Няма данни за употребата на алмотриптан при деца и юноши, поради което употребата му не се препоръчва в тази възрастова група.
Възрастни хора (над 65 години)
Не се налага промяна на дозата при възрастни хора. Безопасността и ефикасността на алмотриптан при пациенти на възраст над 65 години не са системно оценявани.
Бъбречна недостатъчност
Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко или умерено бъбречно увреждане.
Пациентите с тежка бъбречна недостатъчност не трябва да приемат повече от една таблетка от 12,5 mg за всеки 24 -часов период.
Чернодробна недостатъчност
Няма данни за употребата на алмотриптан при пациенти с чернодробна недостатъчност (вж. Точки 4.3 Противопоказания и 4.4 Специални предупреждения и специални предпазни мерки при употреба).
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Подобно на други агонисти на 5-HT1B / 1D рецептори, алмотриптан не трябва да се използва при пациенти с анамнеза, симптоми или признаци на исхемична болест на сърцето (миокарден инфаркт, стенокардия, документирана тиха исхемия, стенокардия на Prinzmetal) или с тежка хипертония и хипертония. или умерено неконтролирано.
Пациенти с анамнеза за мозъчно -съдов инцидент (CVA) или преходна исхемична атака (TIA). Периферни съдови заболявания.
Едновременното приложение на ерготамин, ерготаминови производни (включително метисергид) и други 5-HT1B / 1D агонисти е противопоказано.
Пациенти с тежко чернодробно увреждане (вж. Точка 4.2 Дозировка и начин на приложение).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Алмотриптан трябва да се използва само ако има ясна диагноза мигрена. Не трябва да се използва за лечение на базиларна, хемиплегична или офталмоплегична мигрена.
Както при другите остри терапии на мигрена, други потенциално сериозни неврологични проблеми трябва да бъдат изключени преди лечението на главоболие при пациенти без предходна диагноза мигрена и при пациенти с мигрена с атипични симптоми.пациенти, лекувани с агонисти на 5-HT1B / 1D рецептор. трябва да се отбележи, че пациентите с мигрена могат да бъдат изложени на по -висок риск от някои мозъчно -съдови събития (напр. мозъчно -съдови инциденти, преходни исхемични атаки)
В много редки случаи, както при други агонисти на 5-HT1B / 1D рецептори, са докладвани коронарен вазоспазъм и миокарден инфаркт. Поради това алмотриптан не трябва да се дава на пациенти, които може да са имали недиагностицирана коронарна болест на сърцето, без първо да се провери за възможно основно сърдечно -съдово заболяване. Такива пациенти включват жени в менопауза, мъже на възраст над 40 години и пациенти с други рискови фактори за коронарна болест на сърцето, като неконтролирана хипертония, хиперхолестеролемия, затлъстяване, диабет, пушене или пациенти с ясна фамилна анамнеза за сърдечно -съдови заболявания. Тази оценка обаче може да не идентифицира всички пациенти със сърдечни заболявания и в много редки случаи са настъпили тежки сърдечни ефекти след прилагане на 5-НТ1 агонисти при пациенти без данни за сърдечно-съдови заболявания.
Приложението на алмотриптан може да бъде свързано с преходни симптоми, включително гръдна болка и напрежение, които могат да бъдат интензивни и да включват гърлото (вж. Точка 4.8 Нежелани реакции). Ако тези симптоми са показателни за исхемична болест на сърцето, не трябва да се приема допълнителна доза и да се правят подходящи оценки.
Алмотриптан трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с известна свръхчувствителност към сулфонамиди.
Съобщава се за серотонинов синдром (включително променен психичен статус, автономна нестабилност и нервно -мускулни нарушения) при едновременно лечение с триптани и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) или инхибитори на обратното захващане на серотонин норепинефрин (SNRIs). Тези реакции могат да бъдат тежки. Ако поради клинични причини е необходима едновременна употреба на триптани и SSRIs или SNRIs, се препоръчва проследяване на пациента, особено в началото на лечението, при увеличаване на дозите или ако е необходимо допълнително серотонинергично лечение (вж. Точка 4.5).
Препоръчва се да се изчака най-малко 6 часа след употреба на алмотриптан, преди да се приложи ерготамин. Обратно, трябва да изминат поне 24 часа след прилагане на препарат, съдържащ ерготамин, преди да се приложи алмотриптан. при перорално лечение с алмотриптан и ерготамин са наблюдавани адитивни вазоспастични ефекти, тези адитивни ефекти са теоретично възможни (вж. точка 4.3 Противопоказания).
Пациентите с тежка бъбречна недостатъчност не трябва да приемат повече от една таблетка от 12,5 mg за всеки 24 -часов период.
Препоръчва се повишено внимание при пациенти с леко до умерено чернодробно заболяване, а лечението е противопоказано при пациенти с тежко чернодробно заболяване (вж. Точка 5.2 Фармакокинетични свойства).
Страничните ефекти могат да бъдат по -чести при едновременната употреба на триптани и билкови препарати, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum).
Подобно на други агонисти на 5-HT1B / 1D рецептори, алмотриптан може да причини преходно леко повишаване на кръвното налягане, което може да бъде по-изразено при възрастните хора.
Прекомерна употреба на лекарство против мигрена
Продължителната употреба на лекарство против мигрена може да причини влошаване на мигрената. Ако това се случи или се смята, че се случва, потърсете лекарска помощ и прекратете лечението. Диагнозата "прекомерна употреба на лекарства за мигрена" е възможна при пациенти, които страдат от чести или ежедневни мигрени въпреки (или поради) редовната употреба на лекарства против мигрена.
Не превишавайте максималната препоръчителна доза алмотриптан.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Проведени са проучвания за взаимодействия с инхибитори на моноаминооксидаза А, бета-блокери, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, блокери на калциевите канали или инхибитори на цитохром Р450 изоензими 3А4 и 2D6. Няма налични проучвания за взаимодействие in vivo за оценка на ефектите на алмотриптан върху други лекарства.
Както при другите агонисти на 5-НТ1 рецепторите, потенциалният риск от серотонинов синдром, дължащ се на фармакодинамично взаимодействие със съпътстващо лечение с МАО инхибитори, не може да бъде изключен.
Налични са доклади, описващи пациенти със симптоми, съответстващи на серотонинов синдром (включително промени в психичното състояние, автономна нестабилност и нервно -мускулни нарушения) след лечение със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) или инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (SNRI) и триптани (вж. Точка 4.4 ).
Многократното приложение на блокера на калциевите канали верапамил, субстрат на CYP3A4, води до 20% увеличение на Cmax и AUC на алмотриптан. Това увеличение не се счита за клинично значимо. Не са наблюдавани клинично значими взаимодействия.
Многократното приложение на пропранолол не променя фармакокинетиката на алмотриптан. Не са наблюдавани клинично значими взаимодействия.
Образование инвитро върху човешки чернодробни микрозоми, извършени за оценка на способността на алмотриптан да инхибира основните ензими на цитохром Р450 (CYP) и човешка моноаминооксидаза (МАО), показват, че не се очаква алмотриптан да промени метаболизма на лекарствата, метаболизирани чрез ензимите CYP, МАО-А и MAO-B.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
За алмотриптан има малко данни при бременни пациенти. Проучванията при животни не показват преки или косвени ефекти върху бременността, ембрионалното / феталното развитие, раждането или постнаталното развитие (вж. Точка 5.3).
Трябва да се внимава, когато се предписва лекарството на бременни жени.
Време за хранене
Няма данни за екскрецията на алмотриптан в кърмата. Проучванията при плъхове показват, че алмотриптан и / или неговите метаболити се екскретират в млякото.
Ето защо трябва да се внимава, когато се предписва алмотриптан на кърмещи жени. Излагането на кърмачета може да бъде сведено до минимум, като се избягва кърменето 24 часа след лечението.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за ефектите на алмотриптан върху способността за шофиране и работа с машини. операциите трябва да се извършват с повишено внимание.
04.8 Нежелани реакции
Almogran е оценяван в клинични проучвания за период до една година при над 2700 пациенти. Най -честите нежелани реакции, наблюдавани при терапевтични дози, са замаяност, сънливост, гадене, повръщане и умора. Нито една от тези нежелани реакции не е имала честота, по -голяма от 1,5%.
Следните нежелани реакции са наблюдавани при клинични изпитвания и / или постмаркетингов опит, те са изброени по системен и органен клас (SOC) и в ред на намаляваща честота. По отношение на честотата те се определят като: много чести (> 1/10), чести (≥1 / 100,
* Въпреки това, зрителни смущения могат да възникнат и по време на пристъп на мигрена
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. Агенция, уебсайт: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране
Най -често съобщаваната нежелана реакция при пациенти, лекувани със 150 mg (най -високата доза, приложена на пациентите) е била сънливост.
Всяко предозиране трябва да се лекува симптоматично и с поддържане на жизненоважни функции. Тъй като полуживотът на лекарството е 3,5 часа, пациентът трябва да остане под наблюдение най-малко 12 часа или докато симптомите или признаците на предозиране продължават.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: антимигрена. Селективни агонисти на 5-НТ1 рецептора.
ATC код: N02CC05.
Механизъм на действие
Алмотриптан е селективен агонист на 5-HT1B и 5-HT1D рецептори. Тези рецептори медиират вазоконстрикция на някои черепни съдове, както е показано от проучвания, използващи изолирани препарати от човешка тъкан. Алмотриптан също взаимодейства с тригеминоваскуларната система, като инхибира екстравазацията на плазмените протеини от съдовете на твърдата мозъчна тъкан след стимулиране на ганглиона на Газер, което е характерно за възпалението на невроните и изглежда участва в патофизиологията на мигрената. Алмотриптан няма значително действие върху други 5-НТ рецепторни подтипове и няма значителен афинитет към адренергични, аденозин, ангиотензин, допамин, ендотелин или тахикинин места на свързване.
Фармакодинамични ефекти
Ефикасността на алмотриптан при остро лечение на пристъпи на мигрена е доказана в четири плацебо-контролирани многоцентрови клинични изпитвания, при които на повече от 700 пациенти са дадени дози от 12,5 mg. Облекчаването на болката започва 30 минути по-късно. при главоболие от умерено / тежко до леко или отсъстващо) след 2 часа беше 57-70% с алмотриптан и 32-42% с плацебо.Алмотриптан облекчава също гадене, фотофобия и фонофобия, свързани с пристъпи на мигрена.
05.2 Фармакокинетични свойства
Алмотриптан се абсорбира добре, като пероралната бионаличност е приблизително 70%. Максималната плазмена концентрация (Cmax) се наблюдава приблизително 1,5 до 3,0 часа след приложението. Скоростта и скоростта на усвояване не зависят от съпътстващото поглъщане на храна. При здрави индивиди след еднократни перорални дози, вариращи от 5 mg до 200 mg, Cmax и AUC са били пропорционални на дозата, което показва линейно фармакокинетично поведение.Елиминационният полуживот (t½) при здрави индивиди е приблизително 3,5 часа. Няма данни за зависимост от пола на фармакокинетиката на алмотриптан.
Повече от 75% от приложената доза се екскретира с урината, останалата част с изпражненията.Приблизително 50% от възстановената доза в урината и изпражненията се състои от непроменен алмотриптан. Основният път на биотрансформация е окислително дезаминиране, медиирано от моноаминооксидаза (МАО-А) до индолинов оцетен метаболит. Други ензими, участващи в метаболизма на алмотриптан, са цитохром Р450 (изоензими 3А4 и 2D6) и флавин монооксигеназа. Нито един от метаболитите няма значителна фармакологична активност.
След интравенозно приложение на доза алмотриптан на здрави доброволци, средните стойности на обема на разпределение, общия клирънс и елиминационния полуживот са съответно 195 литра, 40 литра / час и 3,4 часа. Около две трети от общия клирънс се дължи на бъбречния клирънс (CLR), вероятно е и бъбречната тубулна секреция да бъде включена в този процес. CLR корелира добре с бъбречната функция при пациенти с лека (креатининов клирънс: 60-90ml / min), умерена (креатининов клирънс: 30-59ml / min) и тежка (креатининов клирънс: максималната плазмена концентрация (Cmax) на алмотриптан е 9%, Съответно 84%и 72%, докато увеличението на експозицията (AUC) е съответно 23%, 80%и 195%.Според тези резултати намаляването на общия клирънс на алмотриптан е -20%,
-40% и -65% съответно при пациенти с леко, умерено и тежко бъбречно увреждане. Както се очакваше, общият клирънс (CL) и бъбречният клирънс (CLR) намаляха, макар и клинично незначителни, при здрави възрастни доброволци в сравнение с контролната група от млади индивиди.
Въз основа на механизмите за изчистване на алмотриптан при хора, приблизително 45% от елиминирането на алмотриптан изглежда се дължи на чернодробния метаболизъм. Следователно, дори ако процесите на клирънс са напълно блокирани или нарушени, плазмените нива на алмотриптан трябва да се увеличат до максимум два пъти в сравнение с контрола, като се приеме, че бъбречната функция (и бъбречният клирънс на алмотриптан) не са засегнати от чернодробна недостатъчност.При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност Cmax се увеличава 2 пъти и AUC приблизително 3 пъти в сравнение със здрави доброволци.При пациенти със значителна чернодробна недостатъчност промените във фармакокинетичните параметри не трябва да надвишават най-много тези стойности. Причина, не Проведени са фармакокинетични проучвания на алмотриптан при пациенти с чернодробна недостатъчност.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Във фармакологични проучвания, оценяващи безопасността, токсичността при многократни дози и репродуктивната токсичност, нежеланите ефекти са наблюдавани само при експозиция доста над максималната при хора.
Алмотриптан не показва никаква мутагенна активност в стандартна серия от проучвания за генотоксичност in vivo И инвитро и не е наблюдаван канцерогенен потенциал при проучвания върху мишки и плъхове.
Както при другите агонисти на 5-HT1B / 1D рецептори, алмотриптан се свързва с меланин. Въпреки това, не са наблюдавани свързани с лекарството нежелани реакции на очите след прилагане за период до една година при кучета.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Ядро:
Манитол
Микрокристална целулоза
Повидон
Натриев нишестен гликолат
Натриев стеарил фумарат
Покритие:
Хипромелоза
Титанов диоксид (E-171)
Макрогол 400
Карнаубски восък
Мастило:
Хипромелоза
Пропиленгликол
Индиго кармин (E-132)
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
5 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Този лекарствен продукт не изисква специални условия за съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Картонени кутии, съдържащи алуминиеви блистери от 3, 4, 6, 9 таблетки. Не всички опаковки са на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
ALMIRALL SpA
Via Messina 38, Torre C
20154 Милан
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
Опаковка от 3 филмирани таблетки от 12,5 mg - AIC n. 034996013
Опаковка от 4 филмирани таблетки от 12,5 mg - AIC n. 034996025
Опаковка от 6 филмирани таблетки от 12,5 mg - AIC n. 034996037
Опаковка от 9 филмирани таблетки от 12,5 mg - AIC n. 034996049
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
27/12/2000/Последно подновяване октомври 2012 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Февруари 2014