Активни съставки: Zaleplon
Sonata 5 mg твърди капсули
Предлагат се вложки за пакет Sonata за опаковки:- Sonata 5 mg твърди капсули
- Sonata 10 mg твърди капсули
Защо се използва Sonata? За какво е?
Sonata принадлежи към клас вещества, наречени свързани с бензодиазепини лекарства, които се състоят от препарати с хипнотично действие.
Sonata ще ви помогне да заспите. Нарушенията на съня обикновено не траят дълго и повечето хора се нуждаят само от кратък период на лечение. Продължителността на лечението обикновено варира от няколко дни до две седмици. Капсули, при които все още имате проблеми със съня, свържете се отново с Вашия лекар.
Противопоказания Когато Sonata не трябва да се използва
Не приемайте Sonata
- ако сте алергични към залеплон или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6).
- ако страдате от синдром на сънна апнея (спиране на дишането за кратки периоди по време на сън).
- ако страдате от тежко бъбречно или чернодробно заболяване.
- ако страдате от миастения гравис (много изразена мускулна слабост или умора).
- ако имате тежки проблеми с дишането или гърдите.
Ако не сте сигурни за някое от тези състояния, попитайте Вашия лекар за съвет. Деца и юноши под 18 години не трябва да приемат Sonata.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Sonata
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Sonata.
- Никога не пийте алкохол, докато се лекувате със Sonata. Алкохолът може да увеличи страничните ефекти на всякакви лекарства за сън.
- Използвайте продукта с изключително внимание, ако сте били пристрастени към наркотици или алкохол.
- Ако приемате лекарства, принадлежащи към класа за предизвикване на сън, който включва и Sonata, има вероятност да се пристрастите към тези лекарства. Ако развиете зависимост, внезапното прекратяване на лечението може да бъде придружено от симптоми на отнемане. главоболие, мускулна болка, силно безпокойство, напрежение, объркване, раздразнителност и безпокойство.
- Не използвайте Sonata или други лекарства, предизвикващи сън, по -дълго, отколкото Ви е казал Вашият лекар.
- Не приемайте друга доза Sonata в същата нощ.
- Ако безсънието продължава или се влошава, свържете се с Вашия лекар.
- При прием на лекарства за сън има възможност да възникне някакъв вид временна загуба на памет (амнезия) и загуба на координация.Това обикновено може да се изключи, като се избягва всякакъв вид дейност поне 4 часа след приема на Sonata.
- Възможно е да настъпи сомнамбулизъм (ходене, докато спи), включително хранене или шофиране, докато не сте напълно будни, без спомен за събитието. Ако се случи нещо от това, незабавно се свържете с Вашия лекар.
- Реакции като безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, променено мислене, заблуда, кошмари, деперсонализация, халюцинации, психоза, гняв, променено поведение, екстроверсия, несъвместими с характера и други ефекти върху поведението, са съобщени след „употребата на лекарства за лечение на безсъние, включително Sonata. Тези реакции могат да бъдат медикаментозно предизвикани, спонтанни по произход или причинени от основно психиатрично или физическо разстройство. Те са по -чести при възрастните хора. Ако получите тези реакции, незабавно се свържете с Вашия лекар.
- Съобщавани са редки случаи на тежки алергични реакции. Алергичната реакция може да включва обрив, сърбеж, затруднено дишане или подуване на лицето, устните, фаринкса или езика или гадене и повръщане. Ако се случи нещо от това, незабавно се свържете с Вашия лекар.
Деца и юноши
Не давайте това лекарство на деца и юноши под 18 -годишна възраст.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Sonata
Други лекарства и Sonata
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства. Не приемайте други лекарства, без първо да се консултирате с Вашия лекар или фармацевт. Това важи и за лекарства, които могат да бъдат закупени без рецепта. Някои лекарства могат да причинят сънливост и не трябва да се приемат, докато приемате Sonata.
Ако Sonata се приема с други лекарства, които засягат мозъка, тази комбинация може да ви направи по -сънливи от очакваното. Имайте предвид, че тези комбинации могат да ви направят сънлив на следващия ден. Тези лекарства включват: вещества, използвани при лечението на психични състояния (антипсихотици, сънотворни, анксиолитици / успокоителни, антидепресанти), лекарства, използвани за лечение на остра болка (наркотични аналгетици), лекарства, използвани за лечение на гърчове / гърчове (антиепилептични лекарства), анестетици и лекарства, използвани при лечението на алергии (успокоителни антихистамини). Пиенето на алкохолни напитки, докато приемате Sonata, може да ви накара да се почувствате сънливи на следващия ден. Никога не пийте алкохолни напитки, докато приемате Sonata (вижте "Предупреждения и предпазни мерки").
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате циметидин (стомашно лекарство) или еритромицин (антибиотик).
Соната с храна, напитки и алкохол
Не се препоръчва приема на Sonata с или веднага след обилно хранене, тъй като лекарството може да действа по -бавно. Поглъщайте капсулата (ите) с чаша вода. Никога не пийте алкохол, докато се лекувате със Sonata (вижте "Предупреждения и предпазни мерки").
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Sonata не трябва да се приема през тези периоди, тъй като няма достатъчно клинични данни, за да се определи безопасността му по време на бременност и кърмене.
Шофиране и работа с машини
Соната може да причини сънливост, загуба на концентрация, памет или мускулна слабост. Тези симптоми могат да се влошат, ако продължителността на съня ви е по -малка от 7 или 8 часа след приема на лекарството или ако вече приемате друг „депресант на централната нервна система“ или ако пиете алкохол (вижте „Други лекарства и Соната“). Ако се появят тези симптоми, не шофирайте и не работете с машини.
Соната съдържа лактоза
Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете това лекарство.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Sonata: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Препоръчителната доза за възрастни е 10 mg преди лягане или ако имате проблеми със заспиването след лягане. Не трябва да приемате втора доза същата вечер.
Има различни дозировки за хора на 65 или повече години и за тези, които имат леки до умерени чернодробни проблеми:
- 65 или повече години: вземете една капсула от 5 mg
- Леки до умерени чернодробни проблеми: вземете една капсула от 5 mg.
Sonata е проектирана по такъв начин, че ако съдържанието на капсулата се разтвори в течност, тя променя цвета си и става непрозрачна.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Sonata
Ако сте приели повече от необходимата доза Sonata
Свържете се незабавно с лекар и докладвайте колко капсули са взети. Не ходете сами за медицинска помощ.
Ако приемете доза по -висока от посочената, сънливостта ще се появи бързо, високите дози вероятно могат да причинят кома.
Ако сте пропуснали да вземете Sonata
Просто вземете следващата доза в определеното време, след това продължете както преди. Не се опитвайте да увеличите следващата доза след тази, която сте пропуснали.
Ако спрете да използвате Sonata
Когато лечението бъде спряно, първоначалното ви безсъние може да се върне и да страдате от състояния като промени в настроението, тревожност и възбуда. Ако почувствате тези симптоми, моля, попитайте Вашия лекар за тях.
Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Sonata
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава. Ако забележите някоя от следните нежелани реакции или други промени в здравето си, моля уведомете Вашия лекар възможно най -бързо.
Честотата, с която се появяват изброените по -долу нежелани реакции, е както следва:
много чести (повече от 1 на 10 пациенти)
чести (1 до 10 от 100 пациенти)
нечести (1 до 10 от 1000 пациенти)
редки (1 до 10 на 10 000 пациенти)
много редки (по -малко от 1 на 10 000 пациенти)
неизвестна (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
Страничните ефекти, които често могат да се появят, са: сънливост; проблеми с паметта; усещане за изтръпване, например в крайниците (парестезия); болезнена менструация.
Нечестите нежелани реакции включват: замаяност; слабост; намалена координация на движенията; нестабилност и / или падане (атаксия); намалена концентрация; апатия; нощно вълнение; депресия; възбуда; раздразнителност; объркване; променено мислене и поведение (екстровертност, която изглежда не принадлежи на характера, намалена инхибиция, агресия, гняв; заблуда, деперсонализация, психоза); кошмари; халюцинации; двойно виждане или други зрителни проблеми; повишена чувствителност към шум (хиперакузис); нарушения на обонянието (парозия); нарушения на говора, включително блокирана реч; изтръпване, например в крайниците (хипестезия); гадене; намален апетит; повишена чувствителност към светлина (слънчева светлина, UV светлина); неясно чувство за неразположение (неразположение).
В много редки случаи са докладвани алергични реакции, някои тежки, понякога придружени от затруднено дишане и може да изискват незабавна медицинска помощ. Алергичната реакция може също да включва обрив, сърбеж, затруднено дишане или подуване на лицето, устните, фаринкса или езика.
Ако се отчете повишаване на трансаминазите (група чернодробни ензими, открити естествено в кръвта), това може да е признак на чернодробни проблеми.
Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар или фармацевт.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване, изброена в допълнение V. Чрез съобщаване на странични ефекти можете да помогнете за предоставяне на повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка след „Годен до:” Срокът на годност се отнася за последния ден от този месец.
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
Ако имате допълнителни въпроси, моля, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Състав и лекарствена форма
Какво съдържа Sonata
Активното вещество във всяка твърда капсула Sonata е залеплон 5 mg.
Другите съставки са микрокристална целулоза, прежелатинизирано нишесте, силициев диоксид, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат, индиго кармин (E132), титанов диоксид (E171).
Съставки на обвивката на капсулата: желатин, титанов диоксид (E171), червен железен оксид (E172), жълт железен оксид (E172), черен железен оксид (E172) и натриев лаурил сулфат.съдържат (SB-3200 златно мастило): лак, амониев хидроксид , жълт железен оксид (Е172).
Описание на това как изглежда Sonata и съдържанието на опаковката
Sonata 5 mg твърди капсули, които съдържат светлосин прах, имат светлокафява капачка и бяло тяло със златен отпечатък "5 mg". Те са опаковани в блистери. Всяка опаковка съдържа 7, 10 или 14 твърди капсули.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
SONATA 5 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка капсула съдържа 5 mg залеплон.
Помощно вещество с известен ефект: Лактоза монохидрат 54 mg.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Твърди капсули.
Капсулите имат непрозрачна бяла и непрозрачна светлокафява твърда обвивка при якост "5 mg".
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Sonata е показан за лечение на пациенти с безсъние, които имат затруднения със заспиването. Показан е само когато разстройството е тежко, инвалидизиращо или причиняващо изключително сериозни проблеми.
04.2 Дозировка и начин на приложение
При възрастни препоръчителната доза е 10 mg.
Лечението трябва да бъде възможно най -кратко, с максимална продължителност от две седмици.
Sonata може да се приема непосредствено преди лягане или след като пациентът си легне и затруднява заспиването. Тъй като приемът на пълен стомах забавя времето за достигане на максимална плазмена концентрация с приблизително 2 часа, Sonata не трябва да се приема с или непосредствено преди хранене.
Общата дневна доза Sonata не трябва да надвишава 10 mg при нито един пациент. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не приемат втора доза през същата нощ.
Възрастни граждани
Пациентите в напреднала възраст могат да бъдат чувствителни към ефектите на сънотворните; следователно препоръчителната доза е 5 mg Sonata.
Педиатрични пациенти
Sonata е противопоказан при деца и юноши на възраст под 18 години (вж. Точка 4.3).
Чернодробна недостатъчност
Тъй като клирънсът е намален, пациентите с леко до умерено чернодробно увреждане трябва да бъдат лекувани със Sonata 5 mg. В случай на тежко чернодробно увреждане, вижте точка 4.3.
Бъбречна недостатъчност
Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане, тъй като фармакокинетиката на Sonata не се променя при тези пациенти. & EGRAVE; противопоказан при тежка бъбречна недостатъчност (вж. точка 4.3).
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Тежка чернодробна недостатъчност
Тежка бъбречна недостатъчност
Синдром на сънна апнея
Миастения гравис
Тежка дихателна недостатъчност
Деца и юноши (под 18 години)
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Съобщава се за сложно поведение като шофиране по време на сън (шофиране по време на състояние на частично събуждане след поглъщане на хипнотичен успокоител, с амнезия на събитието). Тези събития могат да се появят и при двамата наскоро употребяващи. успокоителни, както при тези, които ги използват продължително време. Въпреки че поведения като шофиране по време на сън могат да се проявят само с употребата на хипнотичен успокоител в терапевтични дози, приема на алкохол и други депресанти на централната нервна система (ЦНС) едновременно с това на хипнотичните успокоителни изглежда увеличава риска от такова поведение, тъй като това може да се случи и при превишаване на максималната препоръчителна доза. При пациенти, които изпитват епизоди на шофиране в сън, се препоръчва преустановяване на лечението с Zaleplon, тъй като това представлява риск за пациента и общността. Съобщава се и за други сложни поведения при пациенти, които са частично будни след приемане на хипнотично успокоително средство (например приготвяне и ядене на храна, провеждане на телефонни обаждания, секс). Както при шофиране в сън, пациентите обикновено не помнят тези събития.
Съобщавани са тежки анафилактични / анафилактоидни реакции при употребата на седативни хипнотици, включително Zaleplon. Съобщавани са случаи на ангиоедем, включващ езика, глотиса или ларинкса при пациенти след първата или следващите дози хипнотични успокоителни, включително Zaleplon. Някои пациенти, приемащи хипнотичните успокоителни са имали допълнителни симптоми като диспнея, запушване на фаринкса или гадене и повръщане. Някои пациенти се нуждаят от спешно медицинско лечение. Ако ангиоедемът засегне езика, глотиса или ларинкса, всяка обструкция на дихателните пътища може да бъде фатална. Пациенти, които изпитват ангиоедем след лечение с Zaleplon вече не трябва да използва лекарството.
Безсънието може да е симптом на основно физическо или психиатрично разстройство. Безсънието, което продължава или се влошава след кратък курс на лечение със залеплон, може да показва необходимост от повторен преглед.
Поради краткия плазмен полуживот на Zaleplon, трябва да се обмисли алтернативна терапия в случай на ранно сутрешно събуждане. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не приемат втора доза през същата нощ.
Едновременното приложение на Sonata с лекарствени продукти, повлияващи CYP3A4, причинява промени в плазмените концентрации на залеплон. (вижте точка 4.5).
Едновременният прием на алкохол не се препоръчва.Седативният ефект може да бъде засилен, когато продуктът се приема в комбинация с алкохол, това може да повлияе на способността за шофиране или работа с машини на следващия ден (вж. Точка 4.7).
Толерантност
След многократна употреба в продължение на няколко седмици може да настъпи загуба на ефикасност на хипнотичните ефекти на краткодействащите бензодиазепини и подобни на бензодиазепини вещества.
Зависимост
Употребата на бензодиазепин и подобни на бензодиазепин вещества може да доведе до физическа и психологическа зависимост. Рискът от зависимост се увеличава в зависимост от дозата и продължителността на терапията и е по-голям при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол и наркотици. Физическата зависимост се е развила рязко прекратяването на лечението ще бъде придружено от симптоми на отнемане.Те могат да включват главоболие, мускулни болки, изключително безпокойство, напрежение, възбуда, объркване и раздразнителност. В тежки случаи могат да се появят следните симптоми: дисоциация от реалността, деперсонализация, хиперакузия, изтръпване и изтръпване в крайниците, свръхчувствителност към светлина, шум и физически контакт, халюцинации или припадъци. По време на постмаркетинговото наблюдение са докладвани случаи на пристрастяване, свързани с употребата на залеплон, предимно в комбинация с други психотропни средства.
Връщане на безсъние и тревожност
При прекратяване на лечението може да възникне преходен синдром, който се състои в повторно появяване, в подчертана форма, на симптомите, довели до лечение с бензодиазепин или подобно на бензодиазепин вещество. Това може да бъде придружено от други реакции, които включват промени в настроението, тревожност или нарушения на съня и безпокойство.
Продължителност на лечението
Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка (вж. Точка 4.2) и не трябва да надвишава две седмици. Този период не трябва да се удължава без клиничен преглед на пациента.
Може да е полезно да информирате пациента в началото на лечението, че това ще бъде с ограничена продължителност. Важно е пациентът да е наясно с възможността за повторно появяване на явленията, като по този начин намалява тревожността в случай на такова симптоми, настъпващи при прекратяване на лечението.
Промени в паметта и психомоториката
Бензодиазепините и подобни на бензодиазепини вещества могат да предизвикат антероградна амнезия и психомоторни промени. Тези състояния се появяват по -често до няколко часа след поглъщане на продукта.За намаляване на риска, пациентите не трябва да се занимават с дейности, които изискват психомоторна координация най -малко 4 часа или повече след приемане на Sonata (вж. Точка 4.7).
Психиатрични и "парадоксални" реакции
Известно е, че по време на употребата на бензодиазепини или подобни на бензодиазепини вещества реакции като безпокойство, възбуда, раздразнителност, намалено инхибиране, агресия, променено мислене, делириум, гняв, кошмари, деперсонализация, халюцинации, психоза, неправилно поведение, екстраверсия, която изглежда не принадлежат към характера и други поведенчески ефекти. Тези реакции могат да бъдат медикаментозно предизвикани, спонтанни по произход или в резултат на основно физическо или психиатрично разстройство. По -вероятно е тези реакции да се появят при възрастни хора. Ако това се случи, употребата на този продукт трябва да се преустанови.Всички нови признаци или поведенчески симптоми изискват внимателна и незабавна оценка.
Определени групи пациенти
Злоупотреба с алкохол и наркотици
Бензодиазепините и бензодиазепиноподобните вещества трябва да се използват с изключително внимание при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или наркотици.
Чернодробна недостатъчност
Бензодиазепините и бензодиазепиноподобните вещества не са показани при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, тъй като тези лекарства могат да предизвикат „енцефалопатия (вж. Точка 4.2). При пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност бионаличността на залеплон се увеличава поради намален клирънс и следователно при тези пациенти е необходима корекция на дозата.
Бъбречна недостатъчност
Sonata не е показан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, тъй като липсват адекватни проучвания в това отношение. При пациенти с леко или умерено бъбречно увреждане фармакокинетичният профил на залеплон не се различава значително от този на здрави индивиди. Следователно не се налага коригиране на дозата при тези пациенти.
Дихателна недостатъчност
Седативни лекарствени продукти трябва да се предписват с повишено внимание на пациенти с хронична дихателна недостатъчност.
Психоза
Бензодиазепините и бензодиазепиноподобните вещества не се препоръчват за първично лечение на психотични заболявания.
Депресия
Бензодиазепините и бензодиазепиноподобните вещества не трябва да се използват самостоятелно за лечение на депресия или тревожност, свързани с депресия (самоубийствата могат да се увеличат при такива пациенти). Също така, поради повишения риск от умишлено предозиране при пациенти с депресия предписаното за тези пациенти лекарство, включително залеплон, трябва да бъде сведено до необходимия минимум.
Соната съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Едновременният прием на алкохол не се препоръчва.Седативният ефект може да бъде засилен, ако лекарството се използва в комбинация с алкохол, което може да повлияе на способността за шофиране или работа с машини на следващия ден (вж. Точка 4.7).
Трябва да се вземе предвид комбинацията с други действащи на ЦНС лекарства. При централно успокояване Приемът на залеплон едновременно с тези лекарства може да увеличи риска от сънливост на следващия ден, което също води до нарушена способност за шофиране (вж. точка 4.7).
Едновременното приложение на единична доза залеплон 10 mg и венлафаксин (удължено освобождаване) 75 mg или 150 mg на ден не влияе върху паметта (незабавно и забавено устно извикване) или психомоторните показатели (тест за подмяна на цифров символ). Освен това не са докладвани фармакокинетични взаимодействия между залеплон и венлафаксин (удължено освобождаване).
В случай на наркотични аналгетици може да настъпи повишаване на чувството за еуфория, което води до увеличаване на физическата зависимост.
Описано е, че дифенхидраминът е слаб инхибитор на алдехид оксидазата в черния дроб на плъхове, но неговите инхибиторни ефекти върху човешкия черен дроб не са известни. Няма фармакокинетични взаимодействия между залеплон и дифенхидрамин след прилагане на еднократна доза (10 mg и 50 mg, съответно) на всеки лекарствен продукт Въпреки това, тъй като и двете съединения имат ефекти върху ЦНС, е възможен адитивен фармакодинамичен ефект.
Циметидин, умерен неспецифичен инхибитор на няколко чернодробни ензима, включително алдехид оксидаза и CYP3A4, произвежда 85% увеличение на плазмените концентрации на залеплон чрез инхибиране както на първичните (алдехид оксидаза), така и на вторичните ензими. (CYP3A4), отговорен за метаболизма на zaleplon, поради което се препоръчва повишено внимание при едновременно приложение на циметидин и Sonata.
Едновременното приложение на Sonata с еднократна доза от 800 mg еритромицин, силен селективен инхибитор на CYP3A4, води до 34% увеличение на плазмените концентрации на залеплон. Обичайната корекция на дозата на Sonata не се счита за необходима, но пациентите трябва да бъдат предупредени, че успокоителните ефекти могат да бъдат засилени.
За разлика от това, рифампицин, силен индуктор на няколко чернодробни ензима, включително CYP3A4, намалява плазмената концентрация на залеплон с фактор четири. Едновременното приложение на Sonata с индуктори на CYP3A4 като рифампицин, карбамазепин и фенобарбитон може да доведе до намалена ефикасност на залеплон.
Sonata не повлиява фармакокинетичните и фармакодинамичните профили на дигоксин и варфарин, две вещества с тесен терапевтичен индекс. Освен това, ибупрофен, като пример за вещества, които променят бъбречната екскреция, не е показал никакво взаимодействие със Sonata.
04.6 Бременност и кърмене
Въпреки че проучванията при животни не показват тератогенен или ембриотоксичен ефект, наличните клинични данни за Sonata са недостатъчни, за да се установи безопасността му по време на бременност и кърмене. Употребата на Sonata не се препоръчва по време на бременност.
Ако за абсолютна медицинска необходимост лекарството се прилага по време на напредналия стадий на бременността или по време на раждане във високи дози, ефекти като хипотермия, хипотония и умерена респираторна депресия, поради фармакологичното действие на съединението, могат да се очакват върху новороденото.
Бебетата, родени от майки, които са приемали бензодиазепини и бензодиазепиноподобни вещества хронично през последните етапи на бременността, може да са развили физическа зависимост и може да са изложени на риск от развитие на симптоми на отнемане в постнаталния период.
Тъй като залеплон се екскретира в кърмата, Sonata не трябва да се дава на майки, които кърмят.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Sonata повлиява способността за шофиране или работа с машини.
Успокояване, амнезия, затруднена концентрация и промени в мускулната функция могат да повлияят неблагоприятно върху способността за шофиране или работа с машини на следващия ден. В случай на недостатъчна продължителност на съня, вероятността от намалена бдителност може да се увеличи. Освен това, едновременната употреба на алкохол и други вещества, потискащи ЦНС, може да увеличи този риск (вж. Точка 4.5). Препоръчва се повишено внимание при пациенти, изпълняващи задачи, изискващи специални умения. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не шофират и не работят с машини, докато не се установи, че способността им не е намалял.
04.8 Нежелани реакции
Най -често съобщаваните нежелани реакции са амнезия, парестезия, сънливост и дисменорея.
Честотите са дефинирани като
Много чести (> 1/10)
Общини (> 1/100,
Нечести (≥1 / 1000,
Редки (≥ 1/10 000,
Много рядко (
Честота не е известна (оценката въз основа на наличните данни не е възможна)
Във всяка честотна група нежеланите реакции са представени в низходящ ред по тежест.
Вижте също по -долу в Депресия и психиатрични и "парадоксални" реакции
Амнезия
При препоръчителни терапевтични дози може да възникне антероградна амнезия, рискът се увеличава при по -високи дози. Амнестичните ефекти могат да бъдат свързани с неправилно поведение (вж. Точка 4.4).
Депресия
По време на употребата на бензодиазепини или подобни на бензодиазепини вещества може да възникне съществуваща депресия.
Психиатрични и "парадоксални" реакции
Известно е, че по време на употребата на бензодиазепини или подобни на бензодиазепини вещества могат да възникнат реакции като безпокойство, възбуда, раздразнителност, намалено инхибиране, агресия, променено мислене, делириум, гняв, кошмари, деперсонализация, халюцинации, психоза, неправилно поведение, екстровертност, която изглежда не принадлежи към характера и други поведенчески нежелани реакции Появата на тези реакции е по -вероятна при възрастните хора.
Зависимост
Употребата (дори и в терапевтични дози) може да доведе до развитие на физическа зависимост: преустановяването на терапията може да причини суспензии или явления на възстановяване (вж. Точка 4.4). Може да възникне психична зависимост. Съобщавани са случаи на бензодиазепин и злоупотреба с наркотици. Подобни на бензодиазепини лекарства .
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт.
04.9 Предозиране
Клиничният опит за ефектите на острото предозиране със Sonata е ограничен и нивата на предозиране при хора не са определени.
Както при другите бензодиазепини или други подобни на бензодиазепини вещества, предозирането не се очаква да бъде животозастрашаващо, освен ако те не са взети в комбинация с други депресанти на ЦНС (включително алкохол).
Симптоми на предозиране
Предозирането на бензодиазепини или подобни на бензодиазепини вещества обикновено води до различна степен на депресия на централната нервна система, варираща от сънливост до кома. В леки случаи симптомите включват сънливост, умствено объркване и летаргия, в тежки случаи симптомите могат да включват атаксия, хипотония, хипотония, респираторна депресия, рядко кома и много рядко смърт. Съобщава се за хроматурия (обезцветяване на урината до синьо-зелено) при предозиране на залеплон.
Лечение на предозиране
При лечение на предозиране с каквото и да е лекарство трябва да се има предвид, че може да са били взети повече вещества.
Лечението на предозиране на Sonata е до голяма степен подкрепящо. Като цяло е достатъчно да се обърне внимание на проходимостта на дихателните пътища и да се използват поддържащи стратегии за вентилация и хемодинамика. В леки случаи пациентите трябва да спят, докато се следи дихателната и кръвоносната функция. Не се препоръчва предизвикване на повръщане. В тежки случаи използването на активен въглен или стомашна промивка може да бъде полезно, когато се извършва близо до поглъщане. Освен това може да се наложи стабилизиране на функцията на кръвообращението и интензивно проследяване. лечението на предозиране не е определено.
Проучванията при животни показват, че флумазенил е антагонист на залеплон и трябва да се има предвид при лечението на предозиране на Sonata. Въпреки това няма клиничен опит с употребата на флумазенил като антидот за предозиране със Sonata.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Свързани с бензодиазепини лекарства, ATC код NO5CF03
Zaleplon е пиразолопиримидинов хипнотик със структура, различна от тази на бензодиазепините и други хипнотици. Залеплон селективно се свързва с рецептора на бензодиазепин тип I.
Фармакокинетичният профил на залеплон показва бърза абсорбция и бързо елиминиране (вж. Точка 5.2). Комбинацията от неговите характеристики на селективно свързване с рецепторния подтип, с висока селективност и нисък афинитет към рецептора на бензодиазепин тип I, е отговорна за цялостните характеристики на Sonata.
Ефикасността на Sonata е доказана както в лабораторни изследвания на съня, използващи обективни полисомнографски (PSG) измервания, така и в амбулаторни проучвания, използващи въпросници за оценка на съня. В тези проучвания пациентите са били диагностицирани с „първична (психофизиологична) безсъние“.
В проучвания при пациенти в напреднала възраст, използващи Sonata 10 mg до 4 седмици, латентността на съня е намалена. При пациенти в напреднала възраст латентността на съня често е била значително намалена със Sonata 5 mg и последователно намалява със Sonata 10 mg в сравнение с плацебо в 2-седмични проучвания. Това намаляване на латентността на съня е значително различно от това, наблюдавано при плацебо. Изследвания, продължили 2 и 4 седмици, показват, че лекарствената толерантност е настъпила без доза Sonata.
В проучвания със Sonata, където са използвани обективни измервания на PSG, Sonata 10 mg е по -ефективен от плацебо за намаляване на латентността на съня и увеличаване на продължителността на съня през първата половина на нощта. Контролиран, при който се измерва продължителността на всяка фаза на съня в процентно изражение, показа, че Sonata не променя фазите на съня.
05.2 "Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Залеплон се абсорбира бързо и почти напълно след перорално приложение и максималните концентрации се достигат в рамките на приблизително 1 час. Най -малко 71% от приетата перорална доза се абсорбира. Zaleplon преминава през предсистемен метаболизъм, което води до абсолютна бионаличност от приблизително 30%.
Разпределение
Zaleplon е липофилен и има обем на разпределение приблизително 1,4 ± 0,3 L / kg след интравенозно приложение.In vitro свързването с плазмените протеини е приблизително 60%, което предполага нисък риск от лекарствено взаимодействие поради свързването с протеини.
Метаболизъм
Залеплон се метаболизира предимно от алдехид оксидаза до 5-оксо-залеплон.В допълнение, залеплон се метаболизира от CYP3A4 до десетилзалеплон форма, която допълнително се метаболизира от алдехид оксидаза до 5-окси-десетилзалеплон. Окислителните метаболити се метаболизират допълнително чрез конюгиране чрез глюкурониране. Всички метаболити на залеплон са неактивни както в моделите на поведение на животните, така и в тестовете за активност, проведени in vitro.
Плазмените концентрации на залеплон се увеличават линейно с дозата и залеплон не показва признаци на натрупване след дозиране до 30 mg / ден. Елиминационният полуживот на залеплон е приблизително 1 час.
Екскреция
Zaleplon се екскретира като неактивни метаболити, главно в урината (71%) и изпражненията (17%). Петдесет и седем процента (57%) от дозата се открива в урината под формата на 5-окси-залеплон и неговия глюкуронов метаболит, в допълнение 9% се възстановяват под формата на 5-окси-десетилзалеплон и неговия глюкуронов метаболит. Останалата част от екскрецията с урината се състои от незначителни метаболити.По-голямата част от фекалната екскреция се състои от 5-оксо-залеплон.
Чернодробна недостатъчност
Залеплон се метаболизира предимно от черния дроб и претърпява значителен пресистемен метаболизъм. Следователно, пероралният клирънс на залеплон е намален съответно със 70% и 87% при компенсирани и некомпенсирани пациенти с цироза, което води до значително увеличение на средните Cmax и AUC (до 4- и 7-кратно при пациенти с компенсирана и некомпенсирана стойност) , съответно) в сравнение с тези на здрави индивиди. Дозата на залеплон трябва да бъде намалена при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане и употребата на залеплон не се препоръчва при пациенти с тежко чернодробно увреждане.
Бъбречна недостатъчност
Фармакокинетиката на еднократно приложение на залеплон е проучена при пациенти с леко (креатининов клирънс 40 до 89 ml / min) и умерено (20 до 39 ml / min) бъбречно увреждане, както и при пациенти на диализа. При пациенти с умерено увреждане и при тези на диализа е имало приблизително 23% намаление на пиковата плазмена концентрация в сравнение със здрави доброволци. Степента на експозиция на залеплон е сходна във всички групи. Следователно не се налага корекция на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане Zaleplon не е проучен адекватно при пациенти с тежко бъбречно увреждане.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Токсичност при многократни дози
В съответствие с ефектите, наблюдавани при други съединения, които се свързват с бензодиазепиновите рецептори, обратимо увеличение на теглото на черния дроб и надбъбречните жлези се наблюдава едва след многократно перорално приложение на високи кратни на максималната терапевтична доза. При тези дози се наблюдава значително намаляване на теглото както на простатата, така и на тестисите при 3-месечно проучване при предпубертетни кучета.
Репродуктивна токсичност
В проучване за плодовитост и репродуктивен капацитет при плъхове се наблюдава смъртност и намалена плодовитост при мъже и жени при перорална доза залеплон от 100 mg / kg / ден (еквивалентно на 49 пъти максималната препоръчителна доза за хора (MRHD) от 20 mg на база mg / m2) Проследяващите проучвания показват, че нарушената плодовитост се дължи на ефект върху женската.
В проучвания за ембрионално-фетално развитие, перорално приложение на залеплон до 100 mg / kg / ден и 50 mg / kg / ден, съответно, на бременни плъхове и зайци (еквивалентно на 49 (плъх) и 48 (заек) пъти на MRHD на 20 mg на база mg / m2) не са доказали тератогенност. Пре- и постнаталният растеж на плъхове беше намален при токсична за майката доза от 100 mg / kg / ден. Дозата без ефект върху растежа на потомството при плъхове е 10 mg / kg (5 пъти повече от MRHD на база mg / m2). Не са наблюдавани неблагоприятни ефекти върху ембриофеталното развитие при зайци.
В проучване преди и след раждането при плъхове се наблюдава повишено мъртво раждане и постнатална смъртност и намален физически растеж и развитие при потомство на женски, лекувани с дози от 7 mg / kg / ден или по-високи, които не причиняват токсичност за майките. Дозата без ефект върху постнаталното развитие е 1 mg / kg / ден (еквивалентно на 0,5 пъти MRHD на база mg / m2). В последващо кръстосано проучване неблагоприятните ефекти върху жизнеспособността и растежа на потомството изглежда са резултат от експозиция на залеплон както вътреутробно, така и по време на кърмене.
Канцерогенност
Пероралното приложение на залеплон при плъхове в продължение на 104 последователни седмици при дози до 20 mg / kg / ден не води до свързана със съединението туморогенност. Пероралното приложение на залеплон при мишки в продължение на 65 или 104 последователни седмици при високи дози (≥100 mg / kg / ден) води до статистически значимо увеличение на доброкачествени, но не злокачествени чернодробни тумори. Повишената честота на доброкачествени чернодробни тумори при мишки вероятно е адаптивно събитие.
Като цяло резултатите от предклиничните проучвания не предполагат значителен риск за безопасността при използване на Sonata в препоръчителните дози при хора.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Ядро на капсулата
Микрокристална целулоза,
предварително желатинизирано нишесте,
силициев диоксид,
Натриев лаурил сулфат,
магнезиев стеарат,
лактоза монохидрат,
индиго кармин (E132),
титанов диоксид (E171).
Черупка на капсулата:
желе,
титанов диоксид (E171),
червен железен оксид (E172),
жълт железен оксид (E172),
черен железен оксид (E172),
Натриев лаурил сулфат,
Печатните мастила върху корпуса съдържат (SB-3002 златно мастило):
шеллак,
амониев хидроксид,
жълт железен оксид (Е172).
06.2 Несъвместимост
Не е приложимо
06.3 Срок на валидност
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
PVC / PVDC алуминиеви блистери, от 7, 10 и 14 капсули, с единични блистери на капсула. Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
Sonata е проектирана по такъв начин, че ако съдържанието на капсулата се разтвори в течност, тя променя цвета си и става непрозрачна.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Meda AB
Pipers väg 2A
170 09 Солна
Швеция
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
EU / 1/99/102 / 001-003
034386019
034386021
034386033
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 12 март 1999 г.
Дата на подновяване: 12 март 2009 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
D.CCE май 2015 г.
