Активни съставки: Фамцикловир
Фамвир 125 mg филмирани таблетки
Фамвир 250 mg филмирани таблетки
Famvir 500 mg филмирани таблетки
Защо се използва Famvir? За какво е?
Famvir е антивирусно лекарство. Той предотвратява възпроизвеждането на заразяващия вирус. Тъй като вирусът се размножава бързо, когато инфекцията започне, ще получите по -добри резултати от лечението, ако приемете Famvir веднага щом се появят първите симптоми.
Famvir се използва за лечение на два вида вирусни инфекции при възрастни:
- Херпес зостер, който е вирусна инфекция, причинена от вирус, наречен варицела зостер (същият вирус, който причинява варицела). Фамвир предотвратява разпространението на вируса в тялото, така че зарастването може да настъпи по -бързо.
- Famvir се използва и за лечение на инфекции в областта около окото или дори в самото око (офталмологичен зостер).
- Генитален херпес. Гениталният херпес е вирусна инфекция, причинена от вируса на херпес симплекс тип 1 или 2. Обикновено се предава по полов път.Той причинява мехури и парене или сърбеж на гениталиите, което може да бъде болезнено. Фамвир се използва за лечение на херпесни инфекции. Генитален при възрастни Хората, които имат чести епизоди на генитален херпес, също могат да приемат Famvir, за да се опитат да предотвратят нови епизоди.
Противопоказания Когато Фамвир не трябва да се използва
Не приемайте Famvir
- Ако сте алергични към фамцикловир, към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6) или пенцикловир (активен метаболит на фамцикловир и компонент на някои други лекарства).
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Famvir
Посъветвайте се с Вашия лекар, ако мислите, че сте алергични.
Предупреждения и предпазни мерки
Говорете с Вашия лекар, преди да приемете Famvir
- Ако имате бъбречни проблеми (или сте ги имали в миналото). Вашият лекар може да реши да Ви предпише по -ниска доза Famvir.
- Ако имате някакви нарушения на имунната система.
- Ако имате проблеми с черния дроб.
Ако някое от изброените по -горе се отнася за Вас, говорете с Вашия лекар, преди да приемете Famvir
Деца и юноши (на възраст под 18 години): Фамвир не се препоръчва за употреба при деца и юноши.
Предотвратяване на предаването на генитален херпес на други индивиди
Ако приемате Famvir за лечение или потискане на генитален херпес или ако в миналото сте страдали от генитален херпес, трябва да продължите да правите безопасен секс с презервативи. Това е важно, за да се предотврати предаването на инфекцията на други индивиди.. Не трябва да правите секс, ако имате генитални мехури.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Famvir
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства, включително и такива, отпускани без рецепта.
Особено важно е да уведомите Вашия лекар или фармацевт, ако приемате някое от следните лекарства:
- Ралоксифен (използван за профилактика и лечение на остеопороза).
- Пробенецид (използван за лечение на високи нива на пикочна киселина в кръвта, свързани с подагра, и за повишаване на кръвните нива на пеницилиноподобни антибиотици), или всяко друго лекарство, което може да увреди бъбреците.
Famvir с храна и напитки
Famvir може да се приема със или без храна
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност, кърмене и фертилитет
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате да имате бебе, попитайте Вашия лекар за съвет, преди да приемете това лекарство. Famvir не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е крайно необходимо. Вашият лекар ще обсъди с Вас потенциалните рискове от приема на Famvir по време на бременност.
Famvir не трябва да се използва по време на кърмене, освен ако не е абсолютно необходимо. Вашият лекар ще обсъди с Вас възможните рискове от приема на Famvir по време на кърмене.
Шофиране и работа с машини
Famvir може да причини замаяност, сънливост или объркване. Не шофирайте и не работете с машини, ако получите някой от тези симптоми, докато приемате Famvir
Famvir 125 mg филмирани таблетки съдържат лактоза
Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, като лактоза, свържете се с Вашия лекар, преди да приемете това лекарство.
Famvir 250 mg филмирани таблетки съдържат лактоза
Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, като лактоза, свържете се с Вашия лекар, преди да приемете това лекарство.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Famvir: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
- Дневната доза и продължителността на лечението ще зависят от вида на вирусната инфекция, която имате - вижте по -долу. Вашият лекар ще Ви предпише правилната доза.
- За най -добри резултати започнете да приемате лекарството възможно най -скоро след появата на първите признаци и симптоми.
- Избягвайте сексуален контакт, ако получите симптоми на генитален херпес - дори ако вече сте започнали лечение с Famvir. Това е така, защото може да предаде инфекцията на партньора ви
- Ако имате или сте имали бъбречни проблеми, Вашият лекар може да реши да Ви даде по -ниска доза Famvir.
Доза за херпес зостер
Ако имате нормална имунна система, препоръчителната доза е
- 500 mg три пъти дневно в продължение на седем дни
Ако имунната ви защита е намалена, препоръчителната доза е
- 500 mg три пъти дневно в продължение на десет дни
Доза за генитален херпес
Дозата зависи от състоянието на имунната ви система и от етапа на инфекцията.
Ако имате нормална имунна система, дозите са следните:
За първия обрив препоръчителната доза е:
- 250 mg три пъти дневно в продължение на пет дни.
За лечение на допълнителни обриви препоръчителната доза е:
- 125 mg два пъти дневно в продължение на пет дни.
За предотвратяване на бъдещи обриви препоръчителната доза е:
- 250 mg два пъти дневно.
Вашият лекар ще Ви каже колко дълго да продължите да приемате таблетките.
Ако имунната ви защита е ниска, дозите са следните:
За лечение на продължаващия обрив препоръчителната доза е:
- 500 mg два пъти дневно в продължение на седем дни.
За предотвратяване на бъдещи обриви дозата е:
- 500 mg два пъти дневно.
Вашият лекар ще Ви каже колко дълго да продължите да приемате таблетките.
Ако сте пропуснали да приемете Фамвир
Ако сте пропуснали да приемете доза Famvir, трябва да я приемете веднага щом си спомните. След това вземете следващата доза, както е планирано. Въпреки това, не приемайте две дози за по -малко от 1 час: в този случай трябва да пропуснете пропуснатата доза. Също така не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Famvir
Ако сте приели повече таблетки, отколкото Ви е казано, или ако някой друг случайно е приел Вашето лекарство, незабавно се свържете с Вашия лекар или болница. Покажете им вашата кутия с таблети.
Приемът на твърде много Famvir може да повлияе на бъбреците. При пациенти, които вече имат бъбречни проблеми, ако дозите не се намалят адекватно, това рядко може да доведе до бъбречна недостатъчност.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Famvir
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Сериозните странични ефекти на Famvir са:
Повечето от тези нежелани реакции са редки или нечести (засягат 1 до 100 на 10 000 пациенти).
- Тежък обрив от мехури по кожата или лигавиците на устните, очите, устата, носните проходи или гениталиите (това може да са признаци на тежка алергична кожна реакция).
- Синини без обяснима причина, червеникави или лилави петна по кожата или кървене от носа (това може да са признаци на намаляване на броя на тромбоцитите).
- Подуване под повърхността на кожата (напр. Подуване на лицето, подуване около окото, подуване на клепача, подуване на гърлото).
- Жълто обезцветяване на кожата и / или очите (признаци на жълтеница).
- Лилави петна по кожата, сърбеж, парене (признаци на възпаление на кръвоносните съдове).
Свържете се с лекар или отидете в спешното отделение на най -близката болница, ако получите някой от тези нежелани реакции.
Много чести нежелани реакции (тези нежелани реакции засягат повече от 1 на 10 души)
- Главоболие
Чести нежелани реакции (тези нежелани реакции засягат до 1 на 10 души)
- Гадене (гадене)
- Той се дръпна
- Болка в корема
- Диария
- Замайване
- Обрив
- Сърбеж
- Анормални стойности в чернодробните функционални тестове
Нечести нежелани реакции (тези нежелани реакции засягат до 1 на 100 души)
- Объркване
- Сомнолентност (обикновено при възрастни хора)
- Сърбящ обрив (копривна треска)
Редки нежелани реакции (тези нежелани реакции засягат до 1 на 1000 души)
- Халюцинации (виждане или чуване на неща, които всъщност не съществуват)
- Сърцебиене (признаци на анормален сърдечен ритъм)
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на „www.agenziafarmaco.it/it/responsabili“. Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
- Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
- Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху етикета след „Годен до:” Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
- Да не се съхранява над 25 ° C.
- Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага.
- Не използвайте това лекарство, ако забележите, че опаковката е повредена или показва признаци на подправяне.
- Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Друга информация
Какво съдържа Famvir
Фамвир 125 mg филмирани таблетки
- Активната съставка е фамцикловир.
- Другите съставки са безводна лактоза, натриев нишестен гликолат (тип А), хидроксипропилцелулоза и магнезиев стеарат. Покритието на таблетката се състои от хипромелоза, титанов диоксид (E171), Macrogol 4000 и Macrogol 6000.
Фамвир 250 mg филмирани таблетки
- Активната съставка е фамцикловир.
- Другите съставки са безводна лактоза, натриев нишестен гликолат (тип А), хидроксипропилцелулоза и магнезиев стеарат. Покритието на таблетката се състои от хипромелоза, титанов диоксид (E171), Macrogol 4000 и Macrogol 6000.
Famvir 500 mg филмирани таблетки
- Активната съставка е фамцикловир.
- Другите съставки са натриев нишестен гликолат (тип А), хидроксипропилцелулоза и магнезиев стеарат. Покритието на таблетката се състои от хипромелоза, титанов диоксид (E171), Macrogol 4000 и Macrogol 6000.
Как изглежда Famvir и какво съдържа опаковката
Famvir се предлага под формата на филмирани таблетки.
Фамвир 125 mg филмирани таблетки
Бяла, кръгла, двойно изпъкнала филмирана таблетка със скосени ръбове, с вдлъбнато релефно означение „FV“ от едната страна и „125“ от другата.
Фамвир 250 mg филмирани таблетки
Бяла, кръгла, двойно изпъкнала филмирана таблетка със скосени ръбове, с вдлъбнато релефно означение "FV" от едната страна и "250" от другата.
Famvir 500 mg филмирани таблетки
Бяла, овална, двойно изпъкнала филмирана таблетка със скосени ръбове, гравирана с "FV 500" само от едната страна.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ФАМВИР
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка филмирана таблетка съдържа 125 mg, 250 mg или 500 mg фамцикловир.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирана таблетка.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Инфекции с варицела -зостер вирус (VZV) - херпес зостер
Famvir е показан за:
- лечение на херпес зостер и офталмологичен зостер при имунокомпетентни възрастни (вж. точка 4.4)
- лечение на херпес зостер при имунокомпрометирани възрастни (вж. точка 4.4)
Херпес симплекс вирус (HSV) инфекции - генитален херпес
Famvir е показан за:
- лечение на първи и повтарящи се епизоди на генитален херпес при имунокомпетентни възрастни
- лечение на повтарящи се епизоди на генитален херпес при възрастни с имунна недостатъчност
- потискане на рецидивиращ генитален херпес при имунокомпетентни и имунокомпрометирани възрастни
Не са провеждани клинични проучвания при имунокомпрометирани пациенти с HSV от причини, различни от HIV инфекции (вж. Точка 5.1).
04.2 Дозировка и начин на приложение
Херпес зостер при имунокомпетентни възрастни
500 mg три пъти дневно в продължение на седем дни за остро лечение на офталмологичен зостер.
Лечението трябва да започне възможно най -скоро след диагностицирането на херпес зостер.
Херпес зостер при имунокомпрометирани възрастни
500 mg три пъти дневно в продължение на десет дни.
Лечението трябва да започне възможно най -скоро след диагностицирането на херпес зостер.
Генитален херпес при имунокомпетентни възрастни
Първи епизод на генитален херпес: 250 mg три пъти дневно в продължение на пет дни. Препоръчва се лечението да започне възможно най -скоро след диагностицирането на първия епизод на генитален херпес.
Епизодично лечение на рецидивиращ генитален херпес: 125 mg два пъти дневно в продължение на пет дни. Препоръчва се лечението да започне възможно най -скоро след появата на продромални симптоми (напр. Изтръпване, сърбеж, парене, болка) или лезии.
Повтарящ се генитален херпес при имунокомпрометирани възрастни
Епизодично лечение на рецидивиращ генитален херпес: 500 mg два пъти дневно в продължение на седем дни. Препоръчва се лечението да започне възможно най -скоро след появата на продромални симптоми (напр. Изтръпване, сърбеж, парене, болка) или лезии.
Потискане на рецидивиращ генитален херпес при имунокомпетентни възрастни
250 mg два пъти дневно. Потискащата терапия трябва да се преустанови след максимум 12 месеца продължително антивирусно лечение, за да се прецени честотата и тежестта на рецидивите. Минималният период на преоценка трябва да включва два повторения. Пациентите, които продължават да имат значително заболяване, могат да започнат отново потискащо лечение.
Потискане на рецидивиращ генитален херпес при имунокомпрометирани възрастни
500 mg два пъти дневно.
Пациенти с нарушена бъбречна функция
Тъй като намаленият клирънс на пенцикловир е свързан с намалена бъбречна функция, измерена чрез креатининов клирънс, трябва да се обърне специално внимание на дозировката при пациенти с нарушена бъбречна функция. Препоръчителните дози при възрастни пациенти с бъбречно увреждане са показани в Таблица 1.
Таблица 1 Препоръчителни дози при възрастни пациенти с нарушена бъбречна функция
Пациенти с бъбречно увреждане на хемодиализа
Тъй като 4-часовата хемодиализа е довела до 75% намаляване на плазмените концентрации на пенцикловир, фамцикловир трябва да се приложи веднага след диализата. Препоръчителните дози за пациенти на хемодиализа са показани в Таблица 1.
Пациенти с нарушена чернодробна функция
Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане. Няма налични данни за пациенти с тежко чернодробно увреждане (вж. Точки 4.4 и 5.2).
Пациенти в старческа възраст (≥ 65 години)
Не са необходими корекции на дозата, освен в случаите на нарушена бъбречна функция.
Педиатрична популация
Безопасността и ефикасността на фамцикловир при деца и юноши на възраст под 18 години не са установени. Понастоящем наличните данни са описани в точки 5.1 и 5.2.
Начин на приложение
Famvir може да се приема със или без хранене (вж. Точка 5.2).
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
Свръхчувствителност към пенцикловир.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Употреба при пациенти с бъбречно увреждане
Дозата трябва да се коригира при пациенти с нарушена бъбречна функция (вж. Точки 4.2 и 4.9).
Употреба при пациенти с чернодробно увреждане
Фамцикловир не е проучен при пациенти с тежко чернодробно увреждане. При тези пациенти трансформацията на фамцикловир в неговия активен метаболит пенцикловир може да бъде нарушена, което води до по -ниски плазмени концентрации на пенцикловир; следователно може да настъпи намаляване на ефикасността на фамцикловир.
Използвайте за лечение на херпес зостер
Клиничният отговор трябва да се следи внимателно, особено при пациенти с имунна недостатъчност. Когато отговорът на пероралната терапия се счита за недостатъчен, трябва да се обмисли интравенозна антивирусна терапия.
Пациентите със сложен херпес зостер, т.е. тези с висцерално засягане, дисеминиран зостер, двигателни невропатии, енцефалит и мозъчно -съдови усложнения, трябва да бъдат лекувани с интравенозна антивирусна терапия.
В допълнение, имунокомпрометираните пациенти с офталмологичен зостер или тези с висок риск от разпространение на болестта и засягане на висцералните органи трябва да бъдат лекувани с интравенозна антивирусна терапия.
Предаване на генитален херпес
Пациентите трябва да бъдат посъветвани да избягват полов акт, ако има симптоми, дори ако е започнало лечение с антивирусно средство. По време на потискаща терапия с антивирусни средства, честотата на вирусното отделяне е значително намалена. Предаването обаче все още е възможно. Затова на пациентите се препоръчва да предприемат по -безопасни мерки по време на полов акт, в допълнение към терапията с фамцикловир.
Други
Фамвир 125 mg и 250 mg таблетки съдържат лактоза. Пациенти с редки наследствени форми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза не трябва да приемат това лекарство..
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Ефекти на други лекарствени продукти върху фамцикловир
Не са установени клинично значими взаимодействия.
Едновременната употреба на пробенецид може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на пенцикловир, активния метаболит на фамцикловир, поради конкуренцията при елиминирането.
Поради това пациентите, получаващи фамцикловир в доза от 500 mg три пъти дневно, прилагани едновременно с пробенецид, трябва да бъдат наблюдавани за токсичност. Ако пациентите изпитват силно замаяност, сънливост, обърканост или други нарушения на централната нервна система, може да се обмисли намаляване на дозата на фамцикловир до 250 mg три пъти дневно.
Фамцикловир изисква ензимът алдехид оксидаза да се превърне в неговия активен метаболит пенцикловир.Ралоксифенът е мощен инхибитор на този ензим. инвитро. Едновременното приложение на ралоксифен може да повлияе на образуването на пенцикловир и по този начин на ефикасността на фамцикловир.Когато ралоксифен се прилага с фамцикловир, трябва да се следи клиничната ефикасност на антивирусната терапия.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Има ограничени данни (по -малко от 300 епизода на бременност) за употребата на фамцикловир при бременни жени. Въз основа на тези ограничени данни кумулативният анализ както на потенциалната, така и на ретроспективната бременност не е предоставил доказателства, че лекарството причинява специфични промени в плода или вродени аномалии . Проучванията при животни не показват ембриотоксични или тератогенни ефекти с фамцикловир или пенцикловир (активният метаболит на фамцикловир). Фамцикловир трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалните ползи надвишават потенциалните рискове.
Време за хранене
Не е известно дали фамцикловир се екскретира в кърмата. Проучванията при животни показват екскреция на пенцикловир в кърмата.Ако състоянието на жената изисква лечение с фамцикловир, може да се обмисли прекъсване на кърменето.
Плодовитост
Клиничните данни не показват влияние на фамцикловир върху фертилитета при мъжете след продължително лечение с перорална доза от 250 mg два пъти дневно (вж. Точка 5.3).
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за изследване на ефектите върху способността за шофиране и работа с машини, но пациентите, приемащи Famvir, които изпитват замаяност, сънливост, обърканост или други нарушения на централната нервна система, трябва да се въздържат от шофиране и работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Главоболие и гадене са докладвани в клинични изпитвания. Тези ефекти като цяло бяха леки или умерени по интензивност и също се проявяват с подобна честота при пациенти, приемащи плацебо. Всички други нежелани реакции са наблюдавани от маркетинга.
Общият набор от плацебо- или активно контролирани клинични изпитвания (n = 2326 в рамото на Famvir) беше анализиран ретроспективно, за да се получи класификация на честотата, с която са наблюдавани нежеланите реакции, изброени по-долу. В таблицата по-долу очакваната честота на нежеланите реакции се основават на всички спонтанни съобщения и случаи, описани в литературата, които са докладвани за Famvir от неговото създаване. Нежеланите реакции (Таблица 2) са изброени по честота, като се използва следната конвенция: много чести (≥ 1/10); чести (≥ 1/100,
Таблица 2 Нежелани реакции
Като цяло нежеланите реакции, наблюдавани в клиничните проучвания при пациенти с имунокомпрометиран, са сравними с тези, съобщени при имунокомпетентната популация. По -често се съобщава за гадене, повръщане и анормални чернодробни тестове, особено при високи дози.
04.9 Предозиране
Случаите на предозиране с фамцикловир са ограничени. В случай на предозиране трябва да се започне подходяща симптоматична и поддържаща терапия. Рядко се съобщава за остра бъбречна недостатъчност при пациенти с латентно бъбречно заболяване, при които дозата на фамцикловир не е намалена адекватно, спрямо нивото на бъбречната функция. Пенцикловир се диализира; плазмените концентрации се намаляват с приблизително 75% след 4 часа хемодиализа.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Нуклеозиди и нуклеотиди, с изключение на инхибиторите на обратната транскриптаза, ATC код: J05A B09
Механизъм на действие
Фамцикловир е перорално пролекарство на пенцикловир. Фамцикловир се превръща бързо in vivo към пенцикловир, който има активност инвитро срещу вируси на херпес симплекс (HSV тип 1 и 2), варицела зостер вирус, вирус на Епщайн-Бар и цитомегаловирус.
Антивирусният ефект на перорално приложен фамцикловир е демонстриран при няколко животински модела: този ефект се дължи на превръщането in vivo към пенцикловир. В инфектирани с вирус клетки, вирусна тимидин киназа (ТК) фосфорилира пенцикловир до монофосфатна форма, която от своя страна се превръща в пенцикловир трифосфат чрез клетъчни кинази. Този трифосфат остава в заразените клетки за повече от 12 часа и инхибира удължаването на веригата на вирусна ДНК чрез конкурентно инхибиране с дезоксигуанозин трифосфат за включване в нарастващата вирусна ДНК, като по този начин блокира репликацията на вирусна ДНК. В клетки, които не са заразени с вируса, концентрацията на пенцикловир трифосфат е на границата на прага на определяне. Следователно вероятността от токсичност за клетки гостоприемници при бозайници е ниска и е малко вероятно терапевтичните концентрации на пенцикловир да доведат до фармакологични ефекти върху неинфектираните клетки.
Устойчивост
Както при ацикловир, най -честата форма на резистентност, наблюдавана при щамове на вируса на херпес симплекс (HSV), е дефицит в производството на ензима тимидин киназа (ТК) към пенцикловир.
Резултатите от 11 международни клинични проучвания, проведени при имунокомпетентни или имунокомпрометирани пациенти, лекувани с пенцикловир (локални и интравенозни формулировки) или фамцикловир, включително тези проучвания, при които пациентите са лекувани с фамцикловир до 12 месеца, показват обща ниска честота на вирусни изолати, резистентни на пенцикловир: 0,2% (2/913) при имунокомпетентни пациенти и 2,1% (6/288) при имунокомпрометирани пациенти. Устойчиви изолати се откриват главно при започване на терапията или в плацебо група, а резистентност настъпва по време или след лечение с фамцикловир или пенцикловир само при двама имунокомпрометирани пациенти.
Клинична ефикасност
В плацебо- и активно контролирани проучвания както при имунокомпетентни, така и при имунокомпрометирани пациенти с неусложнен херпес зостер, е установено, че фамцикловир е ефективен при заздравяване на рани. В активно контролирано клинично изпитване, фамцикловир е доказано ефективен при лечението на офталмологичен зостер при имунокомпетентни пациенти.
Ефикасността на фамцикловир при имунокомпетентни пациенти с първи епизод на генитален херпес е доказана в три активно контролирани проучвания. е ефективен.
Две 12-месечни плацебо-контролирани проучвания, проведени при имунокомпетентни пациенти с рецидивиращ генитален херпес, показват, че пациентите, лекувани с фамцикловир, имат значително намаляване на рецидивите в сравнение с пациентите, лекувани с плацебо. Плацебо-контролирани и неконтролирани проучвания с продължителност до 16 седмици показват, че фамцикловир е ефективен при потискане на рецидивиращ генитален херпес при пациенти, заразени с HIV; плацебо-контролираното проучване показва, че фамцикловир значително намалява дела на дните на симптоматично и асимптоматично разпространение на вируса на херпес симплекс.
Педиатрична популация
Изследваната формулировка на грамци на фамцикловир за перорално приложение е проучена при 169 педиатрични пациенти на възраст от 1 месец до 12 години. Сто от тези пациенти, на възраст от 1 до 12 години, са лекувани с фамцикловир перорални гранули (в дози между 150 mg и 500 mg) два пъти дневно (47 пациенти с херпес симплекс инфекции) или три пъти дневно на ден (53 пациенти с варицела) за 7 дни. Останалите 69 пациенти (18 пациенти на възраст от 1 до 12 месеца, 51 пациенти на възраст от 1 до 12 години) са участвали във фармакокинетични и проучвания за безопасност, използвайки единични дози фамцикловир перорални гранули (в дози, вариращи от 25 mg и 500 mg). Дози фамцикловир, базирани на телесното тегло, бяха избрани, за да се получи подобна „системна експозиция на пенцикловир на“ системната експозиция на пенцикловир, наблюдавана при възрастни след прилагане на 500 mg фамцикловир. Нито едно от тези проучвания не включва контролна група; следователно не може да се направи извод за ефикасността на изследваните режими на дозиране. Профилът на безопасност е подобен на този, наблюдаван при възрастни. Въпреки това, системната експозиция на лекарството е ниска при деца на възраст под 6 месеца, като по този начин се предотвратява всяка оценка на безопасността на фамцикловир в тази популация.
05.2 Фармакокинетични свойства
Общи характеристики
Абсорбция
Фамцикловир е орално пролекарство на пенцикловир, активен метаболит срещу вируси. След перорално приложение фамцикловир се абсорбира бързо и широко и се превръща в пенцикловир. Бионаличността на пенцикловир след перорално приложение на фамцикловир е 77%. Пиковата плазмена концентрация на пенцикловир след перорални дози от 125 mg, 250 mg, 500 mg и 750 mg фамцикловир е съответно 0,8 mcg / ml, 1,6 mcg / ml, 3,3 mcg / ml и 5,1 mcg / ml и се получава в средно 45 минути след приложението.
Кривите на плазмените концентрации на пенцикловир спрямо времето са сходни след еднократно и многократно приложение (три пъти и два пъти дневно), което показва, че няма натрупване на пенцикловир след многократно приложение на фамцикловир.
Системната наличност (AUC) на орално прилаган пенцикловир, произведен от фамцикловир, не се влияе от храната.
Разпределение
Пенцикловир и неговият 6-дезокси предшественик са слабо свързани с плазмените протеини (по-малко от 20%).
Метаболизъм и елиминиране
Фамцикловир се елиминира предимно под формата на пенцикловир и като 6-дезокси прекурсор, като и двете се екскретират с урината. Няма концентрации на непроменен фамцикловир в урината. Тръбната секреция допринася за бъбречното елиминиране на пенцикловир.
Крайният плазмен елиминационен полуживот на пенцикловир след еднократно и многократно приложение на фамцикловир е приблизително 2 часа.
Резултатите от предклиничните проучвания не показват никакъв потенциал за индукция на цитохром Р450 ензими и инхибиране на CYP3A4.
Характеристики при специални популации
Пациенти с инфекции с херпес зостер
Неусложнената инфекция с херпес зостер не променя значително фармакокинетиката на пенцикловир след перорално приложение на фамцикловир.При еднократно и многократно приложение на фамцикловир при пациенти с херпес зостер терминалният плазмен полуживот на пенцикловир е съответно 2 и 8,7 часа.
Пациенти с бъбречно увреждане
След прилагане на единични и многократни дози, видимият плазмен клирънс, бъбречният клирънс и постоянната скорост на плазменото елиминиране на пенцикловир намаляват пропорционално с намаляването на бъбречната функция. Необходима е корекция на дозата при пациенти с бъбречно увреждане (вж. Точка 4.2).
Пациенти с чернодробно увреждане
Леко и умерено чернодробно увреждане не показва ефект върху системната наличност на пенцикловир след перорално приложение на фамцикловир. Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (вж. Точки 4.2 и 4.4). Фармакокинетиката на пенцикловир не е проучена при пациенти с тежко чернодробно увреждане. При тези пациенти превръщането на фамцикловир в активния метаболит пенцикловир може да бъде нарушено, което води до по -ниски плазмени концентрации на пенцикловир и по този начин е възможно намаляване на ефикасността на фамцикловир.
Педиатрични пациенти
Повтарящите се перорални дози фамцикловир (250 mg или 500 mg три пъти дневно), прилагани на педиатрични пациенти (на възраст 6-11 години) с инфекция с хепатит В, нямат значителен ефект върху фармакокинетиката на пенцикловир в сравнение с този, постигнат при еднократно дозиране. Няма натрупване на пенцикловир.
При деца (1-12 години) с инфекция с херпес симплекс или с варицела, получаващи единични дози фамцикловир (вж. Точка 5.1), очевидният клирънс на пенцикловир се увеличава с увеличаване на телесното тегло по нелинеен начин. L "Плазмен елиминационен полуживот на пенцикловир има тенденция да намалява с намаляване на възрастта, от средно 1,6 часа при пациенти на възраст от 6 до 12 години, до средно 1,2 часа при пациенти на възраст от 6 до 12 години. 1 до 2 години не са завършени.
Възрастни (≥ 65 години)
Въз основа на сравнителни проучвания, след перорално приложение на фамцикловир средната стойност на AUC е била приблизително 30% по-висока, а бъбречният клирънс на пенцикловир с приблизително 20% по-нисък при възрастни доброволци (65-79 години) в сравнение с по-младите доброволци. Отчасти тези различия могат да се дължат на разликите в бъбречната функция в двете групи. Не се налага коригиране на дозата въз основа на възрастта, при условие че бъбречната функция не е нарушена (вж. Точка 4.2).
Секс
Съобщава се за малки разлики в бъбречния клирънс на пенцикловир между жени и мъже, които се дължат на различията между половете в бъбречната функция. Не се налага коригиране на дозата в зависимост от пола.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Обща токсичност
Изследванията на фармакологичната безопасност и токсичността при многократни дози не разкриват особени рискове за хората.
Генотоксичност
Фамцикловир не е генотоксичен в обширна серия от in vitro и in vivo тестове, способни да открият генна мутация, хромозомно увреждане и възстановимо увреждане на ДНК. Пенцикловир, подобно на други вещества от същия клас, причинява хромозомно увреждане, но не индуцира нито генна мутация в бактериални или бозайникови клетъчни системи, нито увеличаване на възстановяването на ДНК. инвитро.
Канцерогенеза
Повишена честота на аденокарцином на млечната жлеза, тумор, който често се наблюдава при този вид плъхове, използван в проучвания за канцерогенност, се съобщава при високи дози при женски плъхове. Няма ефект върху честотата на неоплазма при мъжки плъхове или мишки.
Репродуктивна токсичност
Нарушена фертилитет (включително патофизиологични промени на тестисите, променена морфология на сперматозоидите, намалена концентрация и подвижност на сперматозоидите и намалена плодовитост) е открита при мъжки плъхове, приемащи 500 mg / kg / ден. В допълнение, в проучванията за обща токсичност са наблюдавани дегенеративни промени в епителия на тестисите, който е обратим и се наблюдава и при други вещества от този клас.Проучванията при животни не показват никакви неблагоприятни ефекти върху фертилитета при жените.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Famvir 125 и 250 mg филмирани таблетки:
хидроксипропилцелулоза, безводна лактоза, натриев карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат, хипромелоза, титанов диоксид (Е 171), макрогол 4000, макрогол 6000.
Famvir 500 mg филмирани таблетки:
хидроксипропил целулоза, натриево карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат, хипромелоза, титанов диоксид (Е 171), макрогол 4000, макрогол 6000.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
3 години
06.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 30 ° C.
Фамвир 500 mg филмирани таблетки: съхранявайте в оригиналната опаковка, за да предпазите лекарството от влага.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Фамвир 125 mg филмирани таблетки
Блистерни опаковки от 10 таблетки по 125 mg
Фамвир 250 mg филмирани таблетки
Блистери от 15 и 21 таблетки от 250 mg
Famvir 500 mg филмирани таблетки
Блистери от 14 и 21 таблетки от 500 mg
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Novartis Farma S.p.A.
Ларго Умберто Бочони, 1
I - 21040 Origgio VA
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
Фамвир 125 mg филмирани таблетки
10 таблетки A.I.C. н. 029172044
Фамвир 250 mg филмирани таблетки
15 таблетки A.I.C. н. 029172032
21 таблетки A.I.C. н. 029172018
Famvir 500 mg филмирани таблетки
14 таблетки A.I.C. н. 029172069
21 таблетки A.I.C. н. 029172057
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Famvir 250 mg филмирани таблетки - 21 таблетки:
Първо разрешение: 01.06.1995
Подновяване: 08.07.2011
Famvir 125 mg филмирани таблетки - 10 таблетки
Famvir 250 mg филмирани таблетки - 15 таблетки
Famvir 500 mg филмирани таблетки - 14 таблетки
Famvir 500 mg филмирани таблетки - 21 таблетки
Първо разрешение: 07.05.2002
Подновяване: 08.07.2011
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Определение на AIFA от 17 февруари 2012 г.
-ricotta-facile-e-veloce.jpg)
