Активни съставки: Биматопрост
LUMIGAN 0,1 mg / ml капки за очи, разтвор
Предлагат се опаковъчни вложки Lumigan за размери на опаковките:- LUMIGAN 0,1 mg / ml капки за очи, разтвор
- LUMIGAN 0,3 mg / ml капки за очи, разтвор
Защо се използва Lumigan? За какво е?
LUMIGAN е лекарство против глаукома. Той принадлежи към категория лекарства, наречени простамиди.
Капки за очи LUMIGAN се използват за намаляване на повишеното очно налягане. Това лекарство може да се използва самостоятелно или заедно с други капки за очи, наречени бета-блокери, които също служат за намаляване на налягането в окото.
Окото съдържа бистра течност на водна основа, която подхранва вътрешността й. Тази течност непрекъснато се елиминира от окото и се произвежда нова течност, която замества елиминираната. Ако течността не се изчисти достатъчно бързо, налягането вътре в окото се повишава. Това лекарство служи за увеличаване на количеството течност, която се отделя, като по този начин намалява налягането в окото. Повишеното очно налягане, ако не бъде намалено, може да причини заболяване, наречено глаукома, и в крайна сметка да причини увреждане на зрението.
Противопоказания Когато Lumigan не трябва да се използва
Не използвайте LUMIGAN 0,1 mg / ml
- ако сте алергични (свръхчувствителни) към биматопрост или към някоя от останалите съставки на LUMIGAN.
- ако в миналото е трябвало да спрете да използвате капки за очи поради нежелан ефект от консерванта бензалкониев хлорид.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Lumigan
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да използвате LUMIGAN 0,1 mg / ml.
Консултирайте се с Вашия лекар, ако:
- страдат от дихателни проблеми
- имате проблеми с черния дроб или бъбреците
- в миналото са били оперирани от катаракта
- страдат от сухота в очите
- имате или сте имали проблеми с роговицата (чистата предна част на окото)
- носете контактни лещи (вижте "Важна информация за някои от съставките на LUMIGAN 0,1 mg / ml")
- имате или сте страдали от хипотония или брадикардия
- сте имали „вирусна инфекция или“ възпаление на очите.
LUMIGAN може да причини потъмняване и удължаване на миглите, може също да потъмнее клепачите. С течение на времето цветът на ириса също може да потъмнее. Тези промени могат да бъдат постоянни и са по -забележими, ако се третира само едното око.
Деца и юноши
LUMIGAN не е тестван при пациенти на възраст под 18 години, поради което не трябва да се използва при пациенти на възраст под 18 години.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Lumigan
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
LUMIGAN може да премине в кърмата, поради което е препоръчително да не кърмите по време на лечението с LUMIGAN.
Шофиране и работа с машини
След прилагане на LUMIGAN може да има леко преходно зрително замъгляване.
В този случай не шофирайте и не работете с машини, докато зрението ви отново не е ясно.
Важна информация за някои от съставките на LUMIGAN 0,1 mg / ml
Не използвайте капките, докато носите контактни лещи. След като приложите капки за очи, изчакайте 15 минути, преди да поставите отново контактните си лещи. Консервантът в LUMIGAN, наречен бензалкониев хлорид, може да предизвика дразнене на очите и да обезцвети меките контактни лещи.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Lumigan: Дозировка
Винаги използвайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
LUMIGAN трябва да се прилага само в очите. Препоръчителната доза е една капка LUMIGAN веднъж дневно, вечер, във всяко око, което трябва да се лекува.
Ако използвате LUMIGAN с друго лекарство за очи, първо нанесете LUMIGAN капки за очи и изчакайте 5 минути преди да приложите второто лекарство за очи.
Не го използвайте повече от веднъж на ден, тъй като ефективността на лечението може да бъде намалена.
Инструкции за употреба:
Не използвайте бутилката, ако гаранционният печат върху капачката не е непокътнат преди употреба.
- Измий си ръцете. Вдигаш глава назад и гледаш нагоре.
- Бавно издърпайте долния си клепач надолу, за да образувате малък джоб.
- Обърнете бутилката с главата надолу и натиснете леко, за да освободите една капка капки за око за всяко око, което ще се лекува.
- Пуснете долния клепач и затворете окото за 30 секунди.
Избършете излишъка, който тече по бузата ви.
Ако капката не попадне в окото, повторете операцията.
За да се избегнат инфекции и наранявания на окото, върхът на бутилката не трябва да докосва окото или да влиза в контакт с други повърхности. След като използвате бутилката, я затворете плътно, като завиете отново капачката.
Ако сте пропуснали да използвате LUMIGAN 0,1 mg / ml
Ако забравите да използвате LUMIGAN, веднага щом си спомните, просто добавете една капка и след това се върнете към обичайните си дози. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Ако сте спрели приема на LUMIGAN 0,1 mg / ml
За да работи правилно, LUMIGAN трябва да се използва всеки ден. Ако спрете да използвате LUMIGAN, очното Ви налягане може да се повиши, така че трябва да говорите с Вашия лекар, преди да спрете това лечение.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Lumigan
Ако използвате повече от необходимата доза LUMIGAN, е малко вероятно това да причини сериозни последици. Дайте следващата си доза в обичайното време.Ако това Ви притеснява, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Lumigan
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка.
Много чести странични ефекти
Тези ефекти могат да се появят при 1 или повече на 10 пациенти.
Ефекти върху окото
- Леко зачервяване (до 29% от хората)
Чести нежелани реакции
Тези ефекти могат да се появят при 1 до 9 от 100 пациенти.
Ефекти върху окото
- Малки язви по повърхността на окото, със или без възпаление
- Раздразнение
- Възпалени очи
- Удължаване на мигли
- Дразнене при даване на капките в очите
- Болка в очите
Нежелани ефекти върху кожата
- Червени сърбящи клепачи
- Потъмняване на кожата около очите
- Растеж на косата около очите
Нечести нежелани реакции
Тези ефекти могат да се появят при 1 до 9 от 1000 пациенти.
За сметка на окото
- Потъмняване на цвета на ириса
- Уморени очи
- Подуване на повърхността на окото
- Замъглено зрение
- Загуба на мигли
За сметка на кожата
- Сухота
- Корички по ръба на клепача
- Подуване на клепача
- Сърбеж, засягащ тялото
- Главоболие
- Чувствам се зле
Странични ефекти, чиято честота не е известна
За сметка на окото
- Макулен оток (подуване на ретината в задната част на окото, което може да доведе до влошаване на зрението)
- Потъмняване на клепачите
- Хлътнали очи
- Сухо око Засегнато от тялото
- Астма
- Влошаване на астмата
- Влошаване на белодробното заболяване, наречено хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ)
- Недостиг на въздух
- Симптоми на алергична реакция (подуване, зачервяване на очите и обрив)
В допълнение към страничните ефекти на LUMIGAN 0,1 mg / ml, следните нежелани реакции са наблюдавани при друго лекарство, съдържащо по -висока концентрация на биматопрост (0,3 mg / ml):
- Замайване
- Очно изгаряне
- Алергична реакция към окото
- Възпалени клепачи
- Трудности при гледане на резки изображения
- Влошаване на зрението
- Подуване на прозрачния слой, който покрива повърхността на окото
- Усещане за чуждо тяло в окото
- Чувствителност към светлина
- Разкъсване
- Лепливи очи
- По -тъмни мигли
- Кървене на ретината
- Възпаление вътре в окото
- Цистоиден макулен оток (подуване на ретината вътре в окото, водещо до влошаване на зрението)
- Спазми на клепачите
- Стесняване на клепача, отдалечаване от повърхността на окото
- Зачервяване на кожата около очите
- Повишени стойности на кръвното налягане
- Слабост
- Повишени стойности на чернодробната функция при кръвни тестове
Други нежелани реакции, съобщени при капки за очи, съдържащи фосфати.
В много редки случаи някои пациенти с тежко увреждане на прозрачния слой на предната част на окото (роговицата) са развили непрозрачни участъци на роговицата поради натрупване на калций по време на лечението.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване, изброена в допълнение V. Чрез съобщаване на странични ефекти можете да помогнете за предоставяне на повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху етикета на бутилката и картонената опаковка след „Годен до:” Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.
Изхвърлете бутилката най -късно 4 седмици след първото отваряне, дори ако тя все още съдържа няколко капки. Това ще избегне инфекции. За да си спомните, напишете датата, на която за първи път сте отворили, в мястото, запазено в полето.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Краен срок "> Друга информация
Какво съдържа LUMIGAN 0,1 mg / ml
- Активната съставка е биматопрост. Един ml разтвор съдържа 0,1 mg биматопрост.
- Другите съставки са бензалкониев хлорид (консервант), натриев хлорид, натриев фосфат основа хептахидрат, лимонена киселина монохидрат и пречистена вода. Могат да се добавят малки количества солна киселина или натриев хидроксид, за да се поддържа нормално ниво на киселинност (рН).
Описание на това как изглежда LUMIGAN 0,1 mg / ml и какво съдържа опаковката
LUMIGAN е бистра, безцветна капка за очи, доставена в опаковка, съдържаща 1 пластмасова бутилка или 3 пластмасови бутилки, всяка с винтова капачка.
Всяка бутилка е наполовина пълна и съдържа 3 милилитра разтвор, достатъчен за 4 седмици употреба.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ -
LUMIGAN 0,1 MG / ML ОЧНИ КАПЛИ, РАЗТВОР
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ -
1 ml разтвор съдържа 0,1 mg биматопрост.
Помощно вещество с известни ефекти:
Един ml разтвор съдържа 0,2 mg бензалкониев хлорид.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА -
Капки за очи, разтвор.
Безцветен разтвор.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтични показания -
Намаляване на повишеното вътреочно налягане при хронична откритоъгълна глаукома и очна хипертония при възрастни (като монотерапия или като допълнителна терапия към бета-блокери).
04.2 Дозировка и начин на приложение -
Дозировка
Препоръчителната доза е една капка в засегнатото око (очи), веднъж дневно, която трябва да се прилага вечер.Дозата не трябва да надвишава едно дневно приложение, тъй като по -честото приложение може да намали хипотензивния ефект върху кръвното налягане.
Педиатрична популация
Безопасността и ефикасността на LUMIGAN при деца на възраст от 0 до 18 години все още не са установени.
Пациенти с чернодробна и бъбречна дисфункция:
LUMIGAN не е проучен при пациенти с бъбречна дисфункция или умерена до тежка чернодробна дисфункция, поради което трябва да се използва с повишено внимание при тези пациенти. При пациенти с анамнеза за леко чернодробно увреждане или аланин аминотрансфераза (ALT), аспартат аминотрансфераза (AST) и / или билирубин анормално в началото на терапията, биматопрост 0,3 mg / ml капки за очи, разтворът няма неблагоприятни ефекти върху функцията на черния дроб при 24 месеци на лечение.
Начин на приложение
Ако се използват множество локални офталмологични лекарства, всяко лекарство трябва да се прилага с интервал от поне 5 минути.
04.3 Противопоказания -
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
LUMIGAN 0,1 mg / ml е противопоказан при пациенти, които са имали предшестваща предполагаема нежелана реакция към бензалкониев хлорид, която е довела до преустановяване на терапията.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба -
Окуляри
Преди започване на лечението пациентите трябва да бъдат информирани за възможността за удължаване на миглите, потъмняване на клепачите и повишена пигментация на ириса, тъй като тези реакции са били открити по време на лечението с LUMIGAN. Някои от тези промени могат да бъдат постоянни и могат да причинят разлики във външния вид между двете очи, когато се лекува само едното око. Увеличаването на пигментацията на ириса е вероятно да бъде постоянно. Промените в цвета на ириса, наблюдавани след офталмологично приложение на биматопрост, може да не са видими в продължение на няколко месеца или години. Кафява пигментация около зеницата обикновено се разширява концентрично към периферията на ириса и цялото или части от окото. Ирисът придобива кафеникав цвят. Изглежда, че лечението няма ефект върху невусите или върху ареолите на ириса. На 12 месеца честотата на хиперпигментация на ириса с биматопрост 0,1 mg / ml капки за очи, разтвор е 0,5% .На 12 месеца честотата с биматопрост 0,3 mg / ml капки за очи, разтвор е 1,5% (вж. Точка 4.8, Таблица 2) и не се увеличава през следващите 3 години от лечението При някои пациенти се съобщава за обратима природа на пигментацията на периорбиталната тъкан.
Нечесто се съобщава за кистоиден макулен оток (≥ 1/1 000, макулен оток (напр. Афакични, псевдофакични пациенти с разкъсване на капсулата на задната леща)).
Има редки спонтанни съобщения за реактивиране на предишни инфилтрации на роговицата или очни инфекции с биматопрост 0,3 mg / ml капки за очи, разтвор. LUMIGAN трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с предишни значими вирусни очни инфекции (напр. Херпес симплекс) или увеит / ирит.
LUMIGAN не е проучен при пациенти с възпалително очно заболяване, неоваскуларна, възпалителна, тесноъгълна глаукома, вродена глаукома или остроъгълна глаукома.
Кожни
Има потенциал за растеж на косата в области, където разтворът LUMIGAN многократно влиза в контакт с повърхността на кожата. Ето защо е важно да прилагате LUMIGAN според инструкциите и да избягвате да тече по бузата или други области на кожата.
Дихателни
LUMIGAN не е проучен при пациенти с нарушена дихателна функция. Въпреки че има ограничена информация за пациенти с анамнеза за астма или ХОББ, в постмаркетинговия период са докладвани обостряния на астма, диспнея и ХОББ, както и случаи на астма. Честотата на тези симптоми е неизвестна. Пациентите с ХОББ, астма или нарушена дихателна функция поради други състояния трябва да бъдат лекувани с повишено внимание.
Сърдечно -съдови
LUMIGAN не е проучен при пациенти със сърдечен блок над 1 степен или неконтролирана застойна сърдечна недостатъчност. Описан е ограничен брой спонтанни съобщения за брадикардия или хипотония с биматопрост 0,3 mg / ml капки за очи, разтвор. LUMIGAN трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, предразположени към брадикардия или хипотония.
Друга информация
При проучвания на биматопрост 0,3 mg / ml при пациенти с глаукома или очна хипертония е показано, че по -честото излагане на окото на повече от една доза биматопрост на ден може да намали ефекта на понижаване на ВОН (вж. Точка 4.5) Пациенти, използващи LUMIGAN заедно с други аналози на простагландин трябва да се следи за промени в вътреочното налягане.
LUMIGAN 0,1 mg / ml съдържа бензалкониев хлорид (200 ppm) като консервант, който може да се абсорбира от меки контактни лещи. Поради наличието на бензалкониев хлорид може да възникне и дразнене на очите и обезцветяване на меките контактни лещи. Контактните лещи трябва да се отстранят преди вливането и да се поставят отново 15 минути след приложението.
Съобщава се, че бензалкониевият хлорид, често използван като консервант в офталмологичните лекарствени продукти, причинява точковата кератопатия и / или токсична язвена кератопатия. Тъй като LUMIGAN 0,1 mg / ml съдържа 200 ppm бензалкониев хлорид (четири пъти концентрацията, присъстваща в биматопрост 0,3 mg / ml капки за очи), той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сухо око или чиято роговица може да бъде компрометирана и при пациенти, използващи различни очи капки, съдържащи бензалкониев хлорид. Освен това за тези пациенти е необходимо клинично наблюдение в случай на продължителна употреба на лекарството.
Съобщавани са случаи на бактериален кератит, свързан с използването на многодозови контейнери с локални офталмологични продукти. Тези контейнери са били неволно замърсени от пациенти, които в повечето случаи са имали съпътстващо очно заболяване. Пациентите с повърхностно разграждане на очния епител са изложени на по -голям риск от заразяване с бактериален кератит.
Инструктирайте пациентите да предпазват върха на контейнера за доставка от контакт с окото или околните структури, за да се избегне нараняване на окото и замърсяване на разтвора.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие -
Не са провеждани проучвания за взаимодействие.
Не се очакват взаимодействия при хора, тъй като след очно приложение на биматопрост 0,3 mg / ml капки за очи, разтвор, системните концентрации на биматопрост са изключително ниски (по -малко от 0,2 ng / ml). Биматопрост се трансформира чрез различни ензимни системи В предклинични проучвания, не са открити ефекти върху чернодробните ензими, отговорни за метаболизма на лекарствата.
В клинични проучвания биматопрост 0,3 mg / ml, капки за очи, разтвор е използван едновременно с няколко бета-блокиращи офталмологични продукта без данни за взаимодействие.
LUMIGAN не е оценяван при допълнителна антиглаукомна терапия с агенти, различни от локални бета-блокери.
Понижаващият ВОН ефект на простагландиновите аналози (напр. LUMIGAN) може да бъде по -слаб при пациенти с глаукома или очна хипертония, когато се използва заедно с други аналози на простагландините (вж. Точка 4.4).
04.6 Бременност и кърмене -
Бременност
Няма адекватни данни за употребата на биматопрост при бременни жени. Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност при високи дози, токсични за майката (вж. Точка 5.3).
LUMIGAN не трябва да се използва по време на бременност, освен в случаи на крайна необходимост.
Време за хранене
Не е известно дали биматопрост се екскретира в кърмата. Проучванията при животни показват, че биматопрост се екскретира в кърмата.Трябва да се вземе решение дали да се прекрати кърменето или да се прекрати лечението с LUMIGAN, като се вземе предвид ползата от кърменето за детето и ползата от терапията за жената.
Плодовитост
Няма данни за ефектите на биматопрост върху фертилитета при хора.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини -
LUMIGAN има незначителен ефект върху способността за шофиране и работа с машини.Както и при други офталмологични лечения, ако при прилагане на капките възникне преходно замъглено зрение, пациентът трябва да изчака, преди да шофира или да работи с машини.зрението отново става ясно.
04.8 Нежелани реакции -
В 12-месечно клинично проучване фаза III приблизително 38% от пациентите, лекувани с LUMIGAN 0,1 mg / ml капки за очи, разтвор са имали нежелани реакции. Най-често съобщаваната нежелана реакция е конюнктивална хиперемия (предимно много лека до лека и се смята, че има невъзпалителен характер), която се проявява при 29% от пациентите. Всички "приблизително 4% от пациентите са прекратили лечението поради нежелано събитие в 12-месечното проучване.
Следните нежелани реакции са докладвани в клинични проучвания с LUMIGAN 0,1 mg / ml капки за очи, разтвор или в постмаркетинговия период. Повечето бяха леки очни ефекти и никой не беше тежък.
Много чести (≥1 / 10); чести (≥1 / 100,
Маса 1.
В клинични проучвания над 1800 пациенти са получавали лечение с LUMIGAN 0,3 mg / ml. Комбинирайки фаза III монотерапия и допълнителни данни с LUMIGAN 0,3 mg / ml, най-често срещаните нежелани реакции включват:
• растеж на миглите до 45% през първата година, като честотата на новите случаи намалява до 7% на 2 години и 2% на 3 години
• конюнктивална хиперемия (предимно много лека до лека и се смята, че има невъзпалителен характер) до 44% през първата година, като честотата на новите случаи намалява до 13% на 2 години и до 12% на 3 години
• очен сърбеж до 14% от пациентите през първата година с честота, която намалява до 3% на 2 години и 0% на 3 години. По -малко от 9% от пациентите трябваше да прекратят лечението поради нежелани реакции през първата година с честота на нови пациенти, прекратяващи лечението с 3% както на 2, така и на 3 години.
Таблица 2 съобщава за допълнителни нежелани реакции, наблюдавани при LUMIGAN 0,3 mg / ml. Таблицата включва и нежелани реакции, настъпили при двете форми, но с различна честота. Повечето са леки до умерени очни ефекти и никой не е тежък.
В рамките на всеки честотен клас нежеланите реакции се съобщават в низходящ ред по тежест.
Таблица 2.
Нежелани реакции, съобщени при капки за очи, съдържащи фосфат:
Случаи на калцификация на роговицата, свързани с употребата на фосфат-съдържащи капки за очи, се съобщават много рядко при някои пациенти със силно компрометирана роговица.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт.
04.9 Предозиране -
Не са докладвани случаи на предозиране и е малко вероятно да се появят при офталмологична употреба.
В случай на предозиране, лечението трябва да бъде симптоматично и поддържащо. Ако LUMIGAN бъде погълнат случайно, може да е полезно да се знае, че: При двуседмични проучвания при плъхове и мишки е установено, че пероралното приложение на дози до 100 mg / kg / ден не причинява токсичност. Тази доза, изразена в mg / m², е поне 210 пъти по -висока от дозата, съдържаща се в бутилка LUMIGAN 0,1 mg / ml капки за очи, разтвор, случайно приложен на 10 kg дете.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА -
05.1 "Фармакодинамични свойства -
Фармакотерапевтична група: офталмологични, простагландинови аналози, ATC код: S01EE03
Механизъм на действие
Механизмът на действие, чрез който биматопрост намалява вътреочното налягане при човека, се изразява в увеличаване на изтичането както на трабекуларен, така и на увео-склерален воден хумор. Намаляването на вътреочното налягане започва приблизително 4 часа след първото приложение, максималният ефект се достига приблизително в рамките на 8-12 часа.Ефектът продължава поне 24 часа.
Биматопрост е мощен очен хипотензивен агент. Това е синтетичен простамид, структурно свързан с простагландин F2α (PGF2α), но който не действа чрез някой от известните простагландинови рецептори. Биматопрост селективно имитира ефектите на наскоро открити биосинтетични вещества, наречени простамиди. Простамидният рецептор обаче все още не е структурно идентифициран.
По време на 12-месечно основно проучване при възрастни, лекувани с LUMIGAN 0,1 mg / ml капки за очи, средните дневни стойности на ВОН, измерени при всяко посещение през 12-месечния период на изследване, се различават с не повече от 1,1 mmHg през периода. ден и никога не надвишава 17,7 mmHg.
LUMIGAN 0,1 mg / ml капки за очи съдържат бензалкониев хлорид в концентрация 200 ppm.
Има ограничен опит с употребата на LUMIGAN при пациенти с псевдоексфолиативна и пигментна ъгъл-отворена глаукома и хронична глаукома със затворена ъгъл с патентна иридотомия.
По време на клиничните изпитвания не са установени клинично значими ефекти върху сърдечната честота и кръвното налягане.
Педиатрична популация
Безопасността и ефикасността на LUMIGAN при деца на възраст от 0 до 18 години не са установени.
05.2 "Фармакокинетични свойства -
Абсорбция
Инвитро биматопрост прониква добре в човешката роговица и склерата. След очно приложение при възрастни, системната експозиция на биматопрост е много ниска, без прояви на натрупване във времето.След ежедневно приложение на една капка биматопрост 0,3 mg / ml в двете очи, за период от две седмици, концентрацията на кръвта достига своя максимум в рамките на 10 минути след вливането и падна под долната граница на откриване (0.025 ng / mL) в рамките на 1.5 часа след дозирането. Средните стойности на Cmax и AUC 0-24 часа бяха сходни на 7 и 14 ден и съответно бяха приблизително 0,08 ng / mL и 0,09 ng • h / mL; тези стойности показват, че е постигната постоянна концентрация на биматопрост през първата седмица на очно приложение.
Разпределение
Биматопрост е умерено разпределен в телесните тъкани и системният обем на разпределение при хора в равновесно състояние е 0,67 л / кг. В човешката кръв биматопрост се намира главно в плазмата. Свързването на биматопрост с плазмените протеини е около 88%.
Биотрансформация
След очно приложение биматопрост е основният циркулиращ компонент в кръвта, след като се достигне системна циркулация. След това биматопрост, подложен на окисляване, N-деетилиране и глюкурониране, образува различни метаболити.
Елиминиране
Биматопрост се елиминира предимно чрез бъбречна екскреция, до 67% от интравенозната доза, приложена на здрави доброволци, се екскретира чрез урината, 25% от дозата се екскретира чрез изпражненията. Елиминационният полуживот, определен след интравенозно приложение, е приблизително 45 минути; общият кръвен клирънс е 1,5 L / h / kg.
Характеристики при пациенти в напреднала възраст
След две дневни дози биматопрост 0,3 mg / ml капки за очи, разтвор, средната стойност на AUC0-24 часа от 0,0634 ng • h / ml биматопрост при пациенти в старческа възраст (лица на 65 или повече години) е значително по-висока в сравнение със стойността от 0,0218 ng • h / ml, открити при здрави млади пациенти. Този резултат обаче не е клинично важен, тъй като системната експозиция както при възрастни, така и при млади пациенти остава много ниска при очно приложение.Не се натрупва натрупване на биматопрост в кръвта с течение на времето, докато профилът на безопасност е един и същ при двете възрастни и млади пациенти.
05.3 Предклинични данни за безопасност -
Ефектите в неклиничните проучвания са наблюдавани само при експозиции, за които се смята, че значително надвишават максималната експозиция при хора, което предполага малка клинична значимост.
При маймуни ежедневното очно приложение на биматопрост в концентрации ≥ 0,3 mg / ml в продължение на една година причинява повишена пигментация на ириса и дозозависими обратими периокуларни ефекти, характеризиращи се с подчертана горна и / или долна бразда и разширяване на фисурите. Механизмът на повишена пигментация на ириса изглежда се дължи на повишеното стимулиране на производството на меланин в меланоцитите, а не на увеличаването на броя на меланоцитите. Не са наблюдавани функционални или микроскопични промени, свързани с периокуларните ефекти, и механизма на действие е неизвестно. свързано с констатираните периокуларни промени.
В поредица от проучвания инвитро И in vivo биматопрост не е мутагенен или канцерогенен.
Биматопрост не нарушава фертилитета при плъхове в дози до 0,6 mg / kg / ден (поне 103 пъти по -голяма от използваната доза при хора). В проучвания за ембрионално / фетално развитие са наблюдавани аборти, но не и ефекти върху развитието при мишки и плъхове в дози които са били съответно поне 860 или 1700 пъти по -високи от дозите за хора. Тези дози доведоха до системни експозиции съответно най -малко 33 или 97 пъти по -високи от посочените при хора.При пери / постнатални проучвания при плъхове токсичността при майката причинява съкратен гестационен период, смърт на плода и намалено тегло на кученцата, при дози ≥ 0,3 mg / kg / ден (поне 41 пъти това, което е посочено за хора). Невро-поведенческите функции на потомството не са включени.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Помощни вещества -
Бензалкониев хлорид
Натриев хлорид
Двуосновен натриев фосфат хептахидрат
Лимонена киселина монохидрат
Солна киселина или натриев хидроксид (за регулиране на рН)
Пречистена вода
06.2 Несъвместимост "-
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност "-
2 години.
4 седмици след първото отваряне.
06.4 Специални условия на съхранение -
Този лекарствен продукт не изисква специални условия за съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката -
Млечно бели полиетиленови бутилки с ниска плътност с винтова капачка от полистирол.
Всяка бутилка има обем на пълнене от 3 ml.
Предлагат се следните размери опаковки: картонена кутия, съдържаща 1 или 3 бутилки с 3 ml разтвор.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене -
Няма специални инструкции за изхвърляне.
07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА „РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ТЪРГОВЕ“
Allergan Pharmaceuticals Ирландия
Castlebar Road
Уестпорт
Co.Mayo
Ирландия
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА ТЪРГОВЕ -
EU / 1/02/205 / 003-004
035447022
035447034
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО -
7 януари 2010 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА -
D.CCE януари 2016 г.
