Avalox - листовка

Показания Противопоказания Предпазни мерки при употреба Взаимодействия Предупреждения Дозировка и начин на употреба Предозиране Нежелани ефекти Срок на годност

Активни съставки: Моксифлоксацин

Avalox 400 mg филмирани таблетки

Опаковъчните вложки Avalox се предлагат за размери на опаковките:
  • Avalox 400 mg филмирани таблетки
  • Avalox 400 mg / 250 ml инфузионен разтвор

Защо се използва Avalox? За какво е?

Avalox съдържа активното вещество моксифлоксацин, което е част от група антибиотици, наречени флуорохинолони. Avalox действа, като убива бактериите, които причиняват инфекции.

Avalox се използва при пациенти на 18 или повече години за лечение на следните бактериални инфекции, когато те са причинени от бактерии, срещу които е активен моксифлоксацин. Avalox трябва да се използва само за лечение на тези инфекции, когато често използваните антибиотици не могат да се използват или не са действали:

Инфекция на синусите, внезапно влошаване на продължително възпаление на дихателните пътища или белодробна инфекция (пневмония) извън болницата (с изключение на тежки случаи).

Леки или умерени инфекции на горния тракт на женския генитален тракт (възпалително заболяване на таза), включително инфекции на фалопиевите тръби и лигавицата на матката.

Само таблетките Avalox не са достатъчни за лечение на тези видове инфекции и затова Вашият лекар трябва да Ви предпише друг антибиотик за лечение на инфекции на горните женски полови органи в допълнение към таблетките Avalox (вижте точка 2. Какво трябва да знаете, преди да приемете Avalox ..., Предупреждения и предпазни мерки ..., Кажете на Вашия лекар, преди да приемете Avalox).

Ако следните бактериални инфекции са се подобрили по време на първоначалното лечение с инфузионен разтвор Avalox, Вашият лекар може също да Ви предпише таблетки Avalox за завършване на курса на терапия: белодробна инфекция (пневмония), уловена извън болницата, кожни инфекции и меки тъкани.

Таблетките Avalox не трябва да се използват за започване на терапия за всякакъв вид инфекция на кожата и меките тъкани или тежки белодробни инфекции.

Противопоказания Когато Avalox не трябва да се използва

Свържете се с Вашия лекар, ако не сте сигурни дали принадлежите към една от групите пациенти, описани по -долу.

Не приемайте Avalox

  • Ако сте алергични към активното вещество моксифлоксацин, към друг хинолонов антибиотик или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6).
  • Ако сте бременна или кърмите.
  • Ако сте на възраст под 18 години.
  • Ако имате анамнеза за сухожилно заболяване или разстройство, свързано с лечение с хинолонови антибиотици (вижте раздели Предупреждения и предпазни мерки ... и 4. Възможни нежелани реакции).
  • Ако имате или сте имали някакви състояния от раждането, които включват анормални сърдечни ритми (наблюдавани на ЕКГ, електрически запис на сърцето), имате дисбаланс на соли в кръвта (особено ниски нива на калий или магнезий в кръвта), имате сърце много бавен ритъм (наричан „брадикардия“), имате слабо сърце (сърдечна недостатъчност), имате анамнеза за нарушения на сърдечния ритъм или приемате други лекарства, които причиняват промени в ЕКГ (вж. точка Други лекарства и Avalox). Това е така, защото Avalox може да причини промени в ЕКГ, които се състоят в удължаване на QT интервала, т.е. забавяне в провеждането на електрически сигнали.
  • Ако имате тежко чернодробно заболяване или повишаване на чернодробните ензими (трансаминази) над 5 пъти горната граница на нормата.

Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Avalox

Уведомете Вашия лекар, преди да приемете Avalox

  • Avalox може да промени ЕКГ, особено при жени и възрастни хора.
  • Ако приемате лекарства, които понижават нивата на калий в кръвта, консултирайте се с Вашия лекар преди да приемете Avalox (вижте също Не приемайте Avalox и други лекарства и Avalox).
  • Ако имате епилепсия или състояние, което ви прави предразположени към припадъци, консултирайте се с Вашия лекар, преди да приемете Avalox.
  • Ако имате или сте имали психични проблеми в миналото, консултирайте се с Вашия лекар, преди да приемете Avalox.
  • Ако страдате от миастения гравис, приемането на Avalox може да влоши симптомите на Вашето заболяване.Ако мислите, че го имате, незабавно се свържете с Вашия лекар.
  • Ако вие или някой от вашето семейство имате дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (рядко наследствено заболяване), моля, кажете на Вашия лекар, който ще Ви каже дали Avalox е подходящ за Вас.
  • В случай на сложна инфекция на горния тракт на женския генитален тракт (например свързана с абсцес на фалопиевите тръби и яйчниците или таза), за които лекарят счита, че е необходимо интравенозно лечение, лечението с Avalox таблетки не е подходящо.
  • За лечение на леки или умерени инфекции на горния тракт на женския генитален тракт, Вашият лекар трябва да Ви предпише друг антибиотик в допълнение към Avalox.Ако симптомите Ви не се подобрят след 3 дни лечение, консултирайте се с Вашия лекар

Докато приемате Avalox

  • Ако почувствате сърцебиене или неравномерен сърдечен ритъм по време на периода на лечение, незабавно уведомете Вашия лекар, който може да Ви направи ЕКГ за измерване на сърдечния ритъм.
  • Рискът от сърдечни проблеми може да се увеличи с увеличаване на дозата. Затова трябва да се придържате към препоръчителната доза.
  • Има малка вероятност тежка и внезапна алергична реакция (анафилактична реакция / анафилактичен шок) да се появи дори при първата доза със следните симптоми: стягане в гърдите, замаяност, гадене или припадък, замаяност при изправяне., Спрете приема на Avalox и незабавно се консултирайте с Вашия лекар.
  • Avalox може да причини бързо развиващо се тежко възпаление на черния дроб, което може да доведе до животозастрашаваща чернодробна недостатъчност (включително фатални случаи, вижте точка 4. Възможни странични ефекти). Свържете се с Вашия лекар, преди да продължите лечението, ако бързо развиете признаци като гадене и / или гадене, свързани с пожълтяване на бялото на очите, потъмняване на урината, сърбеж, склонност към кървене или чернодробна енцефалопатия (симптоми на нарушена чернодробна функция или бързо развиващо се тежко възпаление на черния дроб).
  • В случай на кожна реакция, образуване на мехури и / или белене на кожата и / или лигавични реакции (вижте точка 4. Възможни нежелани реакции), свържете се с Вашия лекар непосредствено преди продължаване на лечението.
  • Хинолоновите антибиотици, включително Avalox, могат да причинят гърчове. Ако това се случи, лечението с Avalox трябва да бъде спряно.
  • Може да изпитате симптоми на невропатия, като болка, парене, изтръпване, изтръпване и / или слабост. Ако е така, свържете се с Вашия лекар непосредствено преди да продължите лечението с Avalox.
  • Може да имате и психични проблеми, когато приемате хинолонови антибиотици, включително Avalox, за първи път. В много редки случаи депресията или психичните проблеми са довели до мисли за самоубийство и автоагресивно поведение, като опити за самоубийство (вж. Точка 4. Възможни странични ефекти).Ако се развият такива реакции, лечението с Avalox трябва да се преустанови.
  • По време на или след прием на антибиотици (включително Avalox) може да се появи диария.Ако се влоши или продължи, или ако забележите кръв или слуз в изпражненията си, трябва незабавно да спрете приема на Avalox и да се консултирате с Вашия лекар. В тази ситуация не трябва да приемате лекарства, които блокират или намаляват изхождането.
  • Понякога Avalox може да причини болка и възпаление на сухожилията дори през първите 48 часа след започване на лечението и до няколко месеца след спиране на терапията с Avalox. Рискът от възпаление и разкъсване на сухожилията се увеличава особено, ако сте в напреднала възраст или ако се лекувате с кортикостероиди. При първите признаци на болка или възпаление, спрете приема на Avalox, починете засегнатия крайник и незабавно се консултирайте с Вашия лекар. Избягвайте всяка ненужна физическа активност, тъй като това може да увеличи риска от разкъсване на сухожилието (вижте точка Не приемайте Avalox ... и 4 Възможни странични ефекти).
  • Ако сте в напреднала възраст и имате бъбречни проблеми, опитайте се да приемате достатъчно течности, тъй като дехидратацията може да увеличи риска от бъбречна недостатъчност.
  • Ако забележите влошено зрение или имате други проблеми с очите, докато приемате Avalox, незабавно се консултирайте с офталмолог (вижте раздели Шофиране и работа с машини и 4. Възможни нежелани реакции).
  • Хинолоновите антибиотици могат да направят кожата по -чувствителна към слънчева светлина или UV лъчи. Избягвайте продължителното излагане на слънчева светлина, интензивна слънчева светлина и не използвайте солариуми или UV лампи, докато приемате Avalox.
  • Ефикасността на Avalox при лечението на тежки изгаряния, дълбоки тъканни инфекции, големи гнойни язви (абсцеси) и инфекции на диабетно стъпало с остеомиелит (инфекция на костния мозък) не е доказана.

Деца и юноши

Това лекарство не трябва да се дава на деца и юноши под 18 години, тъй като ефикасността и безопасността на моксифлоксацин не са установени в тази възрастова група (вж. Точка Не използвайте Avalox).

Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Avalox

Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства освен Avalox.

По отношение на Avalox знайте, че:

  • Ако приемате Avalox и други лекарства, които засягат сърцето, съществува повишен риск от нарушения на сърдечния ритъм.Поради това не приемайте Avalox със следните лекарства: лекарства, които принадлежат към групата на антиаритмиците (напр. Хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), антипсихотици (напр. фенотиазини, пимозид, сертиндол, халоперидол, султоприд), трициклични антидепресанти, някои антимикробни средства (напр. саквинавир, спарфлоксацин, интравенозно еритромицин, амиломинамин, аломистамин, аломистамин ) и други лекарства (например цизаприд, интравенозен винкамин, бепридил, дихеманил).
  • Трябва да кажете на Вашия лекар, ако приемате други лекарства, които могат да намалят нивата на калий в кръвта (например някои диуретици, някои слабителни и клизми [висока доза] или кортикостероиди [противовъзпалителни средства], амфотерицин В) или забавят сърдечната честота, тъй като това също може да увеличи риска от сериозни нарушения на сърдечния ритъм, докато приемате Avalox.
  • Лекарства, които съдържат магнезий или алуминий, като антиациди за храносмилане, желязо или цинк, диданозин или сукралфат за лечение на стомашно -чревни разстройства могат да намалят действието на таблетките Avalox. Ако приемате някое от тези лекарства, вземете таблетката Avalox 6 часа преди или 6 часа след това.
  • приемането на медицински въглен през устата с таблетки Avalox намалява действието на Avalox.Поради това се препоръчва да не се използват тези лекарства заедно.
  • Ако приемате перорални антикоагуланти (напр. Варфарин), може да се наложи Вашият лекар да проверява често времето Ви на съсирване на кръвта.

Avalox с храна и напитки

Ефектът на Avalox не се влияе от храната, включително мляко, млечни продукти и сирена.

Предупреждения Важно е да знаете, че:

Бременност, кърмене и фертилитет

Ако сте бременна или кърмите, не приемайте Avalox.

Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате да забременеете, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.

Проучванията при животни не показват, че плодовитостта Ви е нарушена от това лекарство.

Шофиране и работа с машини

Avalox може да причини замаяност или замаяност, внезапна временна загуба на зрение или кратка загуба на съзнание. Ако това ви причини, вие не шофирате и не работите с машини.

Avalox съдържа лактоза

Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате „непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете Avalox

Доза, начин и време на приложение Как да използвате Avalox: Дозировка

Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.

Препоръчителната доза за възрастни е една филмирана таблетка от 400 mg веднъж дневно.

Таблетките Avalox са за перорално приложение. Поглъщайте таблетката цяла (за да не усетите горчивия вкус) с много вода или друга напитка. Можете да приемате Avalox със или без храна. Препоръчва се таблетката да се приема приблизително по едно и също време всеки ден.

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст, при пациенти с ниско телесно тегло или при пациенти с бъбречни проблеми

Продължителността на лечението зависи от вида на инфекцията. Освен ако Вашият лекар не е предписал друго, препоръчителната продължителност на употреба за филмирани таблетки Avalox е:

  • Внезапно влошаване на хроничен бронхит 5-10 дни (обостряне на хроничен бронхит)
  • Белодробна инфекция (пневмония), заразена извън болницата, 10 дни, с изключение на тежки случаи
  • Остра инфекция на синусите (остър бактериален синузит) 7 дни
  • Леки или умерени инфекции на горния тракт на женския генитален тракт (възпалително заболяване на таза), включително инфекции на фалопиевите тръби и лигавицата на матката 14 дни

Когато Avalox филмирани таблетки се използват за допълване на курс на лечение, започнат с инфузионен разтвор Avalox, препоръчителните дози са:

  • Белодробна инфекция (пневмония), уловена извън болницата, 7 до 14 дни

Повечето пациенти с пневмония преминават на перорално лечение с филмирани таблетки Avalox в рамките на 4 дни

  • Инфекция на кожата и меките тъкани 7 - 21 дни

Повечето пациенти с инфекция на кожата и меките тъкани преминават на перорално лечение с филмирани таблетки Avalox в рамките на 6 дни

Важно е да завършите курса на лечение, дори и да започнете да се чувствате по -добре след няколко дни.Ако спрете приема на това лекарство твърде рано, инфекцията ви може да не е напълно излекувана, може да имате рецидив или състоянието ви да се влоши, а също така може да създаде бактериална резистентност към антибиотика.

Не трябва да превишавате нито препоръчителната доза, нито продължителността на лечението (вижте точка 2. Какво трябва да знаете, преди да приемете Avalox, Предупреждения и предпазни мерки).

Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Avalox

Ако сте приели повече от необходимата доза Avalox

Ако приемате повече от предписаната доза от една таблетка на ден, незабавно се консултирайте с лекар и, ако е възможно, вземете останалите таблетки, опаковката или тази листовка със себе си, за да покажете на лекаря или фармацевта какво сте приели.

Ако сте пропуснали да приемете Avalox

Ако забравите да вземете таблетката си, вземете я веднага щом си спомните в същия ден. Ако случайно пропуснете ден, вземете нормалната си доза (една таблетка) на следващия ден. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.

Ако не сте сигурни какво да правите, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.

Ако сте спрели приема на Avalox

Ако спрете приема на това лекарство твърде рано, инфекцията ви може да не е напълно излекувана. Консултирайте се с Вашия лекар, ако искате да спрете приема на таблетките преди края на курса на лечение.

Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Avalox

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.

По време на лечението с Avalox са наблюдавани следните нежелани реакции. Оценката на нежеланите ефекти се основава на следните честотни данни:

Чести: могат да засегнат до 1 на 10 пациенти

Нечести: могат да засегнат до 1 на 100 пациенти

Редки: могат да засегнат до 1 на 1 000 пациенти

Много редки: могат да засегнат до 1 на 10 000 пациенти

Инфекции

Чести: Инфекции, причинени от резистентни бактерии или гъбички, напр. орални и вагинални инфекции с Candida

Кръв и лимфна система

Нечести: намаляване на червените кръвни клетки, намаляване на белите кръвни клетки в кръвта, намаляване на определен вид бели кръвни клетки (неутрофили), намаляване или увеличаване на специални клетки, необходими за съсирването на кръвта, повишаване на специализираните бели кръвни клетки (еозинофили) , намалено съсирване на кръвта

Много редки: повишено съсирване на кръвта, значително намаляване на определен вид бели кръвни клетки (агранулоцитоза)

Алергични реакции

Нечести: алергична реакция

Редки: тежка и внезапна генерализирана алергична реакция, включително в много редки случаи животозастрашаващ шок (напр. Затруднено дишане, спадане на кръвното налягане, ускорен пулс), подуване (включително подуване на дихателните пътища, потенциално животозастрашаващо)

Промени в резултатите от лабораторни тестове

Нечести: повишени липиди в кръвта (мазнини)

Редки: повишена кръвна захар, повишена пикочна киселина в кръвта

Психични прояви

Нечести: тревожност, безпокойство / възбуда

Редки: емоционална нестабилност, депресия (която в много редки случаи може да доведе до самонараняващо се поведение, като мисли за самоубийство, мисли за самоубийство или опити за самоубийство), халюцинации

Много редки: чувство на разединение (да не си себе си), лудост (което може да доведе до самонараняващо се поведение, като мисли за самоубийство, мисли за самоубийство или опити за самоубийство)

Нервна система

Чести: главоболие, замаяност

Нечести: изтръпване и / или изтръпване, нарушения на вкуса (в много редки случаи загуба на вкус), объркване и дезориентация, нарушения на съня (главно безсъние), тремор, замаяност (замаяност, чувство на падане), сънливост

Редки: намалена тактилна чувствителност, променено обоняние (включително загуба на обоняние), нарушени сънища, нарушен баланс и лоша координация (поради замаяност), гърчове, затруднена концентрация, нарушения на говора, частична или пълна загуба на памет, нарушения, свързани с нервната система, като болка, парене, изтръпване, изтръпване и / или слабост в крайниците

Много редки: повишена тактилна чувствителност

Око

Нечести: зрителни нарушения, включително диплопия (двойно виждане) и замъглено зрение

Много редки: временна загуба на зрение

Ухо

Редки: звънене / шум в ушите, загуба на слуха, включително глухота (обикновено обратима)

Сърдечна система (вижте точка 2. Какво трябва да знаете, преди да приемете Avalox)

Чести: промяна в сърдечния ритъм (ЕКГ) при пациенти с ниски нива на калий в кръвта

Нечести: промяна в сърдечния ритъм (ЕКГ), сърцебиене, неравномерен и ускорен сърдечен ритъм, тежки нарушения на сърдечния ритъм, стенокардия

Редки: ускорен сърдечен ритъм, припадък

Много рядко

абнормни сърдечни ритми животозастрашаващи неравномерен сърдечен ритъм, спиране на сърдечния ритъм

Съдова система

Нечести: разширяване на кръвоносните съдове

Редки: високо кръвно налягане, ниско кръвно налягане

Дихателната система

Нечести: затруднено дишане, включително астматични състояния

Стомашно -чревна система

Чести: гадене, повръщане, болки в стомаха и корема, диария

Нечести: намален апетит и прием на храна, подуване на корема и запек, стомашно разстройство (лошо храносмилане, киселини), стомашно възпаление, повишаване на определен храносмилателен ензим в кръвта (амилаза)

Редки: Затруднено преглъщане, възпаление на устата, тежка диария, съдържаща кръв и / или слуз (колит, причинен от антибиотици, включително псевдомембранозен колит), което при много редки обстоятелства може да доведе до животозастрашаващи усложнения

Черен дроб

Чести: повишаване на определен чернодробен ензим в кръвта (трансаминази)

Нечести: увреждане на чернодробната функция (включително повишаване на определен чернодробен ензим в кръвта (LDH)), повишаване на билирубина в кръвта, повишаване на определен чернодробен ензим в кръвта (гама-GT и / или алкална фосфатаза)

Редки: жълтеница (пожълтяване на бялото на очите или кожата), възпаление на черния дроб

Много редки: фулминантно възпаление на черния дроб, което може да прогресира до животозастрашаваща чернодробна недостатъчност (включително фатални случаи)

Кожа

Нечести: сърбеж, обрив, уртикария, суха кожа

Много редки: промени на кожата и лигавиците (болезнени мехури в устата / носа или пениса / вагината), потенциално животозастрашаващи (синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза)

Мускулна и ставна система

Нечести: болки в ставите, мускулни болки

Редки: болка и подуване на сухожилията (тендинит), мускулни крампи, мускулни спазми, мускулна слабост

Много редки: разкъсване на сухожилията, възпаление на ставите, скованост на мускулите, влошаване на симптомите на миастения гравис

Бъбреци

Нечести: дехидратация

Редки: бъбречно увреждане (включително повишени лабораторни параметри, показващи бъбречна функция, като урея и креатинин), бъбречна недостатъчност

Общи нежелани ефекти

Нечести: неразположение (предимно слабост или умора), болка, като болка в долната част на гърба, болка в гърдите, болка в таза, болка в крайниците, изпотяване

Редки: подуване (на ръцете, краката, глезените, устните, устата, гърлото)

В допълнение, много редки случаи на следните нежелани реакции, които не могат да бъдат изключени, също могат да се появят по време на лечението с Avalox, са съобщени при други хинолонови антибиотици: повишени нива на натрий в кръвта, повишени нива на калций в кръвта, определен вид намаляване на червената кръв клетки (хемолитична анемия), мускулни реакции с нараняване на мускулни клетки, повишена чувствителност на кожата към слънчева светлина или UV лъчи.

Ако получите някакви нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар или фармацевт. Това включва всички нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка.

Срок на годност и задържане

Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.

Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху блистера и картонената опаковка. Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.

Да не се съхранява над 25 ° C.

Да се ​​съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.

Какво съдържа Avalox

  • Активната съставка е моксифлоксацин. Всяка филмирана таблетка съдържа 400 mg моксифлоксацин като хидрохлорид.
  • Помощните вещества са:

Ядро на таблетката: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, лактоза монохидрат (вижте раздел Avalox съдържа лактоза) и магнезиев стеарат.

Филмово покритие: хипромелоза, макрогол 4000, железен оксид (E172) и титанов диоксид (E171).

Как изглежда Avalox и какво съдържа опаковката

Всяка тъмночервена, продълговата форма, изпъкнала фасетна 17 x 7 mm филмирана таблетка е маркирана с "M400" от едната страна и "BAYER" от другата.

Avalox е опакован в картонени кутии, съдържащи безцветни или непрозрачни бели / алуминиеви полипропиленови блистери.

Avalox се предлага в опаковки за търговия на дребно с 5, 7 и 10 филмирани таблетки, болнични опаковки с 25, 50 или 70 филмирани таблетки и болнични мултипакети, състоящи се от 5 картонени кутии, всяка от които съдържа 16 таблетки или 10 картонени кутии, съдържащи всяка 10 таблетки.

Avalox се предлага и като медицинска проба от филмирана таблетка в картонена кутия, съдържаща блистер от алуминий / алуминий.

Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.

Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.

Допълнителна информация за Avalox може да бъде намерена в раздела „Обобщение на характеристиките“. 01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ 02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ 03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА 04.0 КЛИНИЧНИ ДАННИ 04.1 Терапевтични показания 04.2 Дозировка и начин на приложение 04.3 Противопоказания 04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба 04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми 04 и кърмене 0,77 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини 0,48 Нежелани реакции 0,49 Предозиране 05,0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА05,1 Фармакодинамични свойства05,2 Фармакокинетични свойства 05,3 Предклинични данни за безопасност 06,0 ИНФОРМАЦИЯ ФАРМАЦЕВТИЧНИ 06.1 Помощни вещества 06.2 Несъвместимости 06.3 Предпазни условия 06.3 Срок на годност за съхранение 06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката 06.6 Инструкции за употреба и боравене 07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА РАЗРЕШЕНИЕ 08 .0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ 09.0 ДАТА НА ПЪРВОТО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО 10.0 ДАТА НА РЕВИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОФармацевтични продукти, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ДОЗИМЕТРИЯТА НА ВЪТРЕШНОТО РАЗЛИЧЕНИЕ 12.0 ЗА РАДИОЛЕКЦИИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПОДРОБНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ESTEMPORANEA

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

AVALOX 400 MG ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТИ С ФИЛМ

02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

1 филмирана таблетка съдържа 400 mg моксифлоксацин (като хидрохлорид).

Помощно вещество с известен ефект: филмираната таблетка съдържа 68 mg лактоза монохидрат (еквивалентно на 66,56 mg лактоза) (вж. точка 4.4).

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Филмирана таблетка.

Тъмночервена, продълговата, изпъкнала огранена филмирана таблетка, с размери 17 x 7 mm и маркирана с "M400" от едната страна и "BAYER" от другата.

04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтични показания

Avalox 400 mg филмирани таблетки са показани при пациенти на възраст най-малко 18 години за лечение на следните бактериални инфекции, причинени от бактерии, чувствителни към моксифлоксацин (вж. Точки 4.4, 4.8 и 5.1). Моксифлоксацин трябва да се използва само ако антибактериалните средства, които обикновено се препоръчват за първоначалното лечение на тези инфекции, се считат за неподходящи или неуспешни:

• Остър бактериален синузит (адекватно диагностициран)

• Обостряне на хроничен бронхит (адекватно диагностициран)

• Придобита от общността пневмония, с изключение на тежки форми

• Леко или умерено възпалително заболяване на таза (т.е. инфекции на горните пътища на женския генитален тракт, включително салпингит и ендометрит), които не са свързани с тубо-яйчников или тазов абсцес.

Avalox 400 mg филмирани таблетки не се препоръчват като монотерапия при леко или умерено възпалително заболяване на таза, но трябва да се прилагат в комбинация с друг подходящ антибактериален (напр. Цефалоспорин), поради повишаване на резистентността към моксифлоксацин Neisseria gonorrhoeae, освен ако наличието на Neisseria gonorrhoeae резистентни към моксифлоксацин (вж. точки 4.4 и 5.1).

Avalox 400 mg филмирани таблетки могат да се използват и за завършване на курс на лечение при пациенти, които са имали подобрение по време на първоначалното лечение с интравенозен моксифлоксацин за следните показания:

• Придобита от общността пневмония

• Усложнени инфекции на кожата и меките тъкани

Avalox 400 mg филмирани таблетки не трябва да се използват като начална терапия за всякакъв вид инфекция на кожата и меките тъкани или при тежка, придобита в обществото пневмония.

Когато се предписва антибиотична терапия, трябва да се направи позоваване на официалните насоки за подходящата употреба на антибактериални средства.

04.2 Дозировка и начин на приложение

Дозировка (възрастни)

Препоръчителната доза е една филмирана таблетка от 400 mg веднъж дневно.

Бъбречна / чернодробна недостатъчност

Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко до тежко бъбречно увреждане или при пациенти на хронична диализа, т.е.хемодиализа или продължителна амбулаторна перитонеална диализа (вж. Точка 5.2 за повече подробности).

Данните при пациенти с нарушена чернодробна функция са недостатъчни (вж. Точка 4.3).

Други специални категории пациенти

Не се налага коригиране на дозата при възрастни хора и при пациенти с ниско телесно тегло.

Педиатрична популация

Моксифлоксацин е противопоказан при деца и юноши (под 18 години). Ефикасността и безопасността на моксифлоксацин не са установени при деца и юноши (вж. Точка 4.3).

Начин на приложение

Филмираната таблетка трябва да се поглъща цяла с достатъчно количество течност и може да се приема със или без храна.

Продължителност на администрирането

Avalox 400 mg филмирани таблетки трябва да се приемат за следните периоди на лечение:

• Обостряне на хроничен бронхит 5-10 дни

• Придобита в обществото пневмония 10 дни

• Остър бактериален синузит 7 дни

• Леко или умерено възпалително заболяване на таза 14 дни

Avalox 400 mg филмирани таблетки са изследвани в клинични изпитвания за периоди на лечение до 14 дни.

Последователна терапия (интравенозно, последвано от перорално приложение)

В клиничните изпитвания с последователна терапия повечето пациенти преминават от интравенозна към орална терапия в рамките на 4 дни (придобита в общността пневмония) или 6 дни (усложнени инфекции на кожата и меките тъкани). Общата препоръчителна продължителност за интравенозно и орално приложение е 7 - 14 дни за пневмония, придобита в обществото, и 7 - 21 дни за усложнени инфекции на кожата и меките тъкани.

Препоръчва се да не се превишава препоръчителната доза (400 mg веднъж дневно), нито продължителността на терапията за конкретната индикация.

04.3 Противопоказания

• Свръхчувствителност към моксифлоксацин, към други хинолони или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

• Бременност и кърмене (вж. Точка 4.6).

• Пациенти на възраст под 18 години.

• Пациенти с „анамнеза за сухожилно заболяване / разстройство, свързано с лечение с хинолони“.

Както в предклиничните проучвания, така и при хора, са наблюдавани промени в сърдечната електрофизиология под формата на удължаване на QT интервала след излагане на моксифлоксацин.Поради това моксифлоксацин е противопоказан при пациенти с:

- Документирано удължаване на вродения или придобитият QT

- Електролитни промени, по -специално некоригирана хипокалиемия

- Клинично значима брадикардия

- Сърдечна недостатъчност с намалена фракция на изтласкване на лявата камера, клинично значима

- История на симптоматични аритмии.

Моксифлоксацин не трябва да се използва едновременно с други лекарства, които удължават QT интервала (вж. Също точка 4.5).

Поради недостатъчни клинични данни, моксифлоксацин също е противопоказан при пациенти с намалена чернодробна функция (Child Pugh C) и при пациенти с повишаване на трансаминазите> 5 пъти горната граница на нормата.

04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба

Ползата от лечението с моксифлоксацин, особено в случай на инфекции с ниска тежест, трябва да се прецени спрямо информацията, съдържаща се в раздела "Предупреждения и предпазни мерки".

Удължаване на QTc интервала и потенциално свързани клинични състояния

При някои пациенти моксифлоксацин води до удължаване на QTc интервала на електрокардиограмата. При анализа на ЕКГ, получени в програмата на клиничното изпитване, удължаването на QTc с моксифлоксацин е 6 msec ± 26 msec, 1.4% от изходното ниво. Тъй като жените са склонни да имат по -дълъг изходен QTc интервал, отколкото при мъжете, те могат да бъдат по -чувствителни към удължаване на QTc Пациентите в напреднала възраст също могат да бъдат по -податливи на фармакологични ефекти върху QT интервала.

При пациенти, получаващи моксифлоксацин, лекарствата за понижаване на калия трябва да се използват с повишено внимание (вж. Също точки 4.3 и 4.5).

Моксифлоксацин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със съществуващи състояния, които могат да благоприятстват развитието на аритмии (особено жени и възрастни пациенти), като остра миокардна исхемия или удължаване на QT интервала, тъй като тези състояния могат да увеличат риска от камерни аритмии (включително torsades de pointes ) и сърдечен арест (вж. също точка 4.3). Степента на удължаване на QT интервала може да се увеличи с увеличаване на концентрациите на лекарството. Затова се препоръчва да не се превишава препоръчителната доза.

Ако по време на лечението с моксифлоксацин се появят признаци на сърдечна аритмия, прекратете лечението и направете ЕКГ.

Свръхчувствителност / алергични реакции

При флуорохинолони, включително моксифлоксацин, са съобщени алергични реакции и реакции на свръхчувствителност след първото приложение. Анафилактичните реакции могат да прогресират до шок, който може да бъде животозастрашаващ, дори след първото приложение. В такива случаи лечението с моксифлоксацин трябва да се преустанови и да се започне подходящо лечение (напр. Шоково лечение).

Тежко чернодробно заболяване

Съобщавани са случаи на фулминантния хепатит, потенциално водещ до чернодробна недостатъчност (включително фатални случаи) с моксифлоксацин (вж. Точка 4.8). Пациентите трябва да бъдат посъветвани да се свържат с лекаря си преди продължаване на лечението, ако се появят признаци и симптоми на фулминантно чернодробно заболяване, като например бързо развиваща се астения, свързана с жълтеница, тъмна урина, хеморагична диатеза или чернодробна енцефалопатия.

Ако има признаци на чернодробна дисфункция, трябва да се извършат чернодробни функционални тестове / изследвания.

Тежки кожни реакции с образуване на мехури

Съобщавани са случаи на булозни кожни реакции, като синдром на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза, с моксифлоксацин (вж. Точка 4.8). Пациентите трябва да бъдат посъветвани да потърсят незабавна медицинска помощ преди да продължат лечението в случай на кожни и / или лигавични реакции.

Пациенти с предразположение към гърчове

Известно е, че хинолоните причиняват гърчове. Продуктът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушения на ЦНС или при наличие на други рискови фактори, които могат да предразположат към гърчове или да понижат прага на гърчовете. Ако се появят гърчове, лечението с моксифлоксацин трябва да се преустанови и да се приложат подходящи терапевтични мерки.

Периферна невропатия

При пациенти, лекувани с хинолони, включително моксифлоксацин, има съобщения за сензорна или двигателна сензорна полиневропатия, проявяваща се като парестезия, хипоестезия, дизестезия или слабост.Пациентите, приемащи моксифлоксацин, трябва да бъдат информирани за необходимостта да информират своя лекар преди да продължат лечението, ако се развият симптоми на невропатия като болка, парене, изтръпване, изтръпване или слабост (вж. Точка 4.8).

Психични реакции

Дори след първото приложение на хинолони, включително моксифлоксацин, могат да възникнат психиатрични реакции. В много редки случаи депресията или психотичните реакции могат да се развият в мисли за самоубийство и самоагресивно поведение, като опити за самоубийство (вж. Точка 4.8). Ако пациентът развие такива реакции, лечението с моксифлоксацин трябва да се преустанови и да се приложат подходящи терапевтични мерки. Препоръчва се повишено внимание, ако моксифлоксацин трябва да се използва при пациенти с психоза или при пациенти с анамнеза за психично заболяване.

Антибиотично свързана диария и колит

Случаи на асоциирана с антибиотици диария и колит, включително псевдомембранозен колит и диария, свързана с Clostridium difficileтежестта на които може да варира от лека диария до фатален колит. Ето защо е важно тази диагноза да бъде взета под внимание при пациенти, които развият тежка диария по време или след употреба на моксифлоксацин.Ако има съмнение или се потвърди свързана с антибиотик диария или колит, продължаващото лечение с антибактериални средства, включително моксифлоксацин, трябва да се преустанови и да се приложи подходяща терапия Освен това трябва да се предприемат подходящи мерки за контрол на инфекцията, за да се намали рискът от предаване. Лекарствата, които инхибират перисталтиката, са противопоказани при пациенти, които развият тежка диария.

Пациенти с миастения гравис

Моксифлоксацин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с миастения гравис, тъй като може да настъпи обостряне на симптомите.

Възпаление и разкъсване на сухожилията

По време на терапията с хинолони, включително моксифлоксацин, възпалението и разкъсването на сухожилията (особено ахилесовото сухожилие), понякога двустранно, може да се появи дори през първите 48 часа след започване на лечението и до няколко месеца след спиране. Рискът от тендинит и разкъсване на сухожилието е повишена, особено при пациенти в старческа възраст и при тези, които получават съпътстващо лечение с кортикостероиди.При първите признаци на болка или възпаление пациентите трябва да спрат лечението с моксифлоксацин, да почиват крайника или засегнатите крайници и незабавно да се консултират с Вашия лекар, за да започнат подходящо лечение (напр. имобилизация) за засегнатото сухожилие (вж. точки 4.3 и 4.8).

Пациенти с нарушена бъбречна функция

Пациенти в старческа възраст с бъбречни нарушения трябва да използват моксифлоксацин с повишено внимание, ако не могат да поддържат адекватно водоснабдяване, тъй като дехидратацията може да увеличи риска от бъбречна недостатъчност.

Зрителни смущения

Ако се наблюдава зрително увреждане или друг очен ефект, трябва незабавно да се консултирате с офталмолог (вж. Точки 4.7 и 4.8).

Предотвратяване на реакции на фоточувствителност

Доказано е, че хинолоните предизвикват реакции на фоточувствителност при пациенти. Изследванията обаче показват, че моксифлоксацин има по -малък риск от предизвикване на фоточувствителност. Въпреки това, пациентите трябва да бъдат посъветвани да избягват излагането на UV лъчи и интензивното и / или продължително излагане на слънчева светлина по време на лечението с моксифлоксацин.

Пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа

Пациентите с фамилна анамнеза или с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа могат да получат хемолитични реакции при лечение с хинолони. Следователно при тези пациенти моксифлоксацин трябва да се използва с повишено внимание.

Пациенти с галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция

Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Пациенти с възпалително заболяване на таза

При пациенти със сложно възпалително заболяване на таза (например свързано с тубо-яйчников или тазов абсцес), за които се счита за необходимо интравенозно лечение, лечението с Avalox 400 mg филмирани таблетки не се препоръчва.

Възпалително заболяване на таза може да бъде причинено от Neisseria gonorrhoeae устойчиви на флуорохинолони. В тази хипотеза друг подходящ антибиотик (напр. Цефалоспорин) трябва да бъде свързан с емпирична терапия с моксифлоксацин, освен ако наличието на Neisseria gonorrhoeae устойчив на моксифлоксацин. Ако клиничното подобрение не се постигне след 3 дни лечение, терапията трябва да се преразгледа.

Пациенти със специфични видове усложнени инфекции на кожата и меките тъкани (cSSSI)

Клиничната ефикасност на моксифлоксацин при лечението на тежки изгарящи инфекции, голям абсцесен фасциит и инфекции на диабетно стъпало с остеомиелит не е доказана.

Намеса с биологични тестове

Лечението с моксифлоксацин може да повлияе на културата за Микобактерии spp. чрез потискане на микобактериалния растеж, което води до фалшиво отрицателни резултати в проби, взети от пациенти, подложени на лечение с моксифлоксацин.

Пациенти с MRSA инфекции

Моксифлоксацин не се препоръчва за лечение на инфекции, свързани с MRSA. В случай на съмнение или потвърдена инфекция с MRSA, трябва да се започне лечение с подходящ антибактериален (вж. Точка 5.1).

Педиатрична популация

Поради неблагоприятни ефекти върху хрущяла при млади животни (вж. Точка 5.3), употребата на моксифлоксацин при деца и юноши под 18 години е противопоказана (вж. Точка 4.3).

04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Взаимодействия с лекарства

Не може да се изключи адитивен ефект върху удължаването на QT интервала от моксифлоксацин и други лекарствени продукти, способни да удължат QTc интервала. Този ефект може да доведе до повишен риск от камерни аритмии, включително torsades de pointes. Поради това едновременното приложение на моксифлоксацин със следните лекарствени продукти е противопоказано (вж. Също точка 4.3):

- антиаритмици от клас IA (например хинидин, хидрохинидин, дизопирамид)

- антиаритмици от клас III (напр. амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)

- антипсихотици (напр. фенотиазини, пимозид, сертиндол, халоперидол, султоприд)

- трициклични антидепресанти

- някои антимикробни средства (саквинавир, спарфлоксацин, интравенозно еритромицин, пентамидин, антималарийни средства, по -специално халофантрин)

- някои антихистамини (терфенадин, астемизол, мизоластин)

- други (цизаприд, винкамин интравенозно, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи лекарствени продукти, способни да намалят нивата на калий (напр. Бримкови диуретици и тиазиди, лаксативи и клизми (високи дози), кортикостероиди, амфотерицин В) или лекарствени продукти, свързани с клинично значима брадикардия.

Между прилагането на препарати, съдържащи двувалентни или тривалентни катиони (напр. Антиациди, съдържащи магнезий или алуминий, таблетки диданозин, сукралфат и препарати, съдържащи желязо или цинк), и приложението на моксифлоксацин трябва да измине интервал от приблизително 6 часа.

Едновременното приложение на въглен с перорална доза от 400 mg моксифлоксацин значително възпрепятства абсорбцията на лекарството и намалява системната му наличност с повече от 80%. Поради това едновременната употреба на тези две лекарства не се препоръчва (освен в случай на предозиране, вижте също точка 4.9).

След многократно приложение при здрави доброволци, моксифлоксацин е причинил повишаване на Cmax на дигоксин с приблизително 30%, без това да повлияе на неговата AUC или най -ниските концентрации.Не са необходими предпазни мерки при употреба с дигоксин.

В проучвания, проведени при доброволци с диабет, едновременното приложение на перорален моксифлоксацин с глибенкламид намалява пиковите плазмени концентрации на глибенкламид с приблизително 21%. Комбинацията от глибенкламид и моксифлоксацин теоретично може да доведе до лека и преходна хипергликемия.Но наблюдаваните промени във фармакокинетиката на глибенкламид не доведоха до промени във фармакодинамичните параметри (гликемия, инсулинемия). Следователно не се наблюдава клинично значимо взаимодействие между моксифлоксацин и глибенкламид.

Промени в INR

Съобщавани са многобройни случаи на "повишена" активност на пероралните антикоагуланти при пациенти, приемащи антибактериални средства, по -специално флуорохинолони, макролиди, тетрациклини, котримоксазол и някои цефалоспорини. Инфекциозното и възпалителното състояние, както и възрастта и общото състояние на пациента, изглежда представляват рискови фактори.При тези обстоятелства е трудно да се прецени дали разстройството на INR (международен стандартизиран доклад) е причинено от инфекцията или от терапията Предпазна мярка е представена от по -често проследяване на INR. Ако е необходимо, дозата на пероралния антикоагулант трябва да се коригира съответно.

Клиничните проучвания показват, че няма взаимодействия след едновременното приложение на моксифлоксацин с: ранитидин, пробенецид, орални контрацептиви, калциеви добавки, инжектиране на морфин, теофилин, циклоспорин или итраконазол.

Проучвания инвитро с човешки цитохром Р-450 ензими подкрепи тези заключения. В светлината на тези открития е малко вероятно "метаболитно взаимодействие, медиирано от ензимите на цитохром Р-450.

Взаимодействие с храната

Моксифлоксацин не предизвиква клинично значими взаимодействия с храна, включително мляко и производни.

04.6 Бременност и кърмене

Бременност

Безопасността на моксифлоксацин по време на бременност не е оценена при хора.Проучванията при животни са показали репродуктивна токсичност (вж. Точка 5.3) .Потенциалният риск за хората е неизвестен. Поради експерименталния риск от наранявания причинени от флуорохинолони върху хрущяла на носещи стави растящи животни и обратими ставни наранявания, описани при деца, приемали флуорохинолони, моксифлоксацин не трябва да се прилага по време на бременност (вж. точка 4.3).

Кърмене

Няма налични данни за употреба при кърмещи или кърмещи жени.Предклиничните данни показват, че малки количества моксифлоксацин преминават в млякото. е противопоказан по време на терапия с моксифлоксацин (вж. точка 4.3).

Плодовитост

Проучванията при животни не показват увреждане на фертилитета (вж. Точка 5.3).

04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Не са провеждани проучвания за ефектите на моксифлоксацин върху способността за шофиране и работа с машини. преходна загуба на зрение, вж. точка 4.8) или остра и краткотрайна загуба на съзнание (синкоп, вж. точка 4.8) Пациентите трябва да бъдат посъветвани да наблюдават реакциите си към моксифлоксацин преди шофиране или работа с машини.

04.8 Нежелани реакции

Нежеланите реакции, базирани на всички клинични изпитвания с моксифлоксацин 400 mg (перорална и последователна терапия) и класифицирани по честота, са изброени по -долу.

С изключение на гадене и диария, всички нежелани реакции са наблюдавани с честота под 3%.

В рамките на всеки честотен клас нежеланите реакции се съобщават в низходящ ред по тежест.

Честотите се определят като:

- чести (≥ 1/100,

- нечести (≥ 1/1 000,

- редки (≥ 1/10 000,

- много рядко (

Класификация на системните органи съгласно MedDRA често срещани Нечести Редки Много рядко Инфекции и инвазии Суперинфекции с резистентни бактерии или гъбички, като орална и вагинална кандидоза Нарушения на кръвта и лимфната система Анемия, левкопения / и неутропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, еозинофилия в кръвта, удължено протромбиново време / повишен INR Повишаване на нивото на протромбин / намаляване на INR, агранулоцитоза Нарушения на имунната система Алергична реакция (вж. Точка 4.4) Анафилаксия, включително в много редки случаи животозастрашаващ шок (вж. Точка 4.4), алергичен оток / ангиоедем (включително потенциално животозастрашаващ оток на ларинкса, вж. Точка 4.4) Нарушения на метаболизма и храненето Хиперлипемия Хипергликемия, хиперурикемия Психични разстройства Тревожни реакции, психомоторна хиперактивност / възбуда Емоционална лабилност, депресия (която в много редки случаи може да се развие до автоагресивно поведение, като суицидни мисли, мисли за самоубийство или опити за самоубийство, вж. Точка 4.4), халюцинации Деперсонализация, психотични реакции (които могат да прогресират до автоагресивно поведение, като суицидни мисли, мисли за самоубийство или опити за самоубийство, вж. Точка 4.4) Нарушения на нервната система Главоболие, виене на свят Парестезия и дизестезия, нарушения на вкуса (включително, в много редки случаи, агеузия), объркване и дезориентация, нарушения на съня (главно безсъние), тремор, замаяност, сънливост Хипостезия, нарушения на обонянието (включително аносмия), нарушена сънна дейност, нарушена координация (включително нарушения на ходенето, особено поради замаяност или световъртеж), конвулсии, включително grand mal (вж. Точка 4.4), „внимание, нарушения на говора, амнезия, периферна невропатия и полиневропатия Хиперестезия Очни нарушения Зрителни нарушения, включително диплопия и замъглено зрение (особено по време на реакции на ЦНС, вж. Точка 4.4) Временна загуба на зрение (особено по време на реакции на ЦНС, вж. Точки 4.4 и 4.7) Нарушения на ухото и лабиринта Шум в ушите, загуба на слуха, включително глухота (обикновено обратима) Сърдечни патологии Удължаване на QT интервала при пациенти с хипокалиемия (вж. Точки 4.3 и 4.4) Удължаване на QT интервала (вж. Точка 4.4), сърцебиене, тахикардия, предсърдно мъждене, ангина пекторис Вентрикуларни тахиаритмии, синкоп (т.е. остра и краткотрайна загуба на съзнание) Неспецифични аритмии, torsades de pointes (вж. Точка 4.4), сърдечен арест (вж. Точка 4.4) Съдови патологии Вазодилатация Хипертония, хипотония Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения Диспнея (включително астма) Стомашно -чревни нарушения Гадене, повръщане, стомашно -чревни и коремни болки, диария Намален апетит и прием на храна, запек, диспепсия, метеоризъм, гастрит, повишена амилаза Дисфагия, стоматит, колит, причинен от антибиотици (включително псевдомембранозен колит, в много редки случаи, свързани с животозастрашаващи усложнения, вж. Точка 4.4) Хепатобилиарни нарушения Увеличаване на трансаминазите Намалена чернодробна функция (включително повишаване на LDH), повишен билирубин, повишена гама-глутамил-трансфераза, повишена алкална фосфатаза в кръвта Жълтеница, хепатит (предимно холестатичен) Фуминативен хепатит, който може да доведе до животозастрашаваща чернодробна недостатъчност (включително фатални случаи, вижте точка 4.4) Нарушения на кожата и подкожната тъкан Сърбеж, обрив, копривна треска, суха кожа Булозни кожни реакции, като синдром на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза (потенциално животозастрашаващи, вж. Точка 4.4) Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан Артралгия, миалгия Тендинит (вж. Точка 4.4), мускулни крампи, мускулни спазми, мускулна слабост Разкъсване на сухожилието (вж. Точка 4.4), артрит, скованост на мускулите, обостряне на симптомите на миастения гравис (вж. Точка 4.4) Нарушения на бъбреците и пикочните пътища Дехидратация Намалена бъбречна функция (включително повишен карбамиден азот и креатинин), бъбречна недостатъчност (вж. Точка 4.4) Общи нарушения и състояния на мястото на приложение Усещане за неразположение (предимно астения или умора), болезнени състояния (включително болки в гърба, гърдите, таза и крайниците), изпотяване Оток

Съобщавани са много редки случаи на следните нежелани реакции, които не могат да бъдат изключени по време на лечението с моксифлоксацин при други флуорохинолони: хипернатриемия, хиперкалциемия, хемолитична анемия, рабдомиолиза, реакции на фоточувствителност (вж. Точка 4.4).

Докладване на предполагаеми нежелани реакции

Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Предозиране

В случай на случайно предозиране не се препоръчват специфични мерки за противодействие. В случай на предозиране трябва да се предприеме симптоматично лечение. Трябва да се извърши електрокардиографско наблюдение, поради възможността за удължаване на QT интервала. Едновременното приложение на въглен с 400 mg доза перорален или интравенозен моксифлоксацин намалява системната бионаличност на лекарството съответно с повече от 80%. Използването на въглен в началото на абсорбцията може да бъде полезно за предотвратяване на прекомерно увеличаване на системната експозиция на моксифлоксацин в случаи на орално предозиране.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: хинолонови антибактериални средства, флуорохинолони.

ATC код: J01MA14.

Механизъм на действие

Моксифлоксацин е активен инвитро срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни патогени.

Бактерицидното действие на моксифлоксацин е резултат от инхибирането на двете топоизомерази тип II (ДНК гираза и топоизомераза IV), необходими за репликацията, транскрипцията и възстановяването на бактериалната ДНК. Изглежда, че метокси групата в позиция С8 допринася за увеличаване на активността и за намаляване на селекцията на резистентни мутанти в грам-положителни бактерии, в сравнение с водородния атом в същото положение. Наличието на обемния бициклоаминов заместител в позиция С7 предотвратява активния изтичане, свързан с гените norA или pmrA, наблюдаван при някои грам-положителни бактерии.

Фармакодинамичните проучвания показват, че моксифлоксацин проявява зависима от концентрацията бактериоцидна скорост. Най -ниските бактерицидни концентрации (MBCs) са в границите на минималната инхибиторна концентрация (MIC).

Ефект върху чревната флора при хората

Следните промени в чревната флора са наблюдавани при доброволци след перорално приложение на моксифлоксацин:Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. И Klebsiella spp. те бяха намалели, както и анаеробите Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. И Peptostreptococcus spp.. За Bacteroides fragilis c "е увеличение. Тези промени се нормализират в рамките на две седмици.

Механизъм на съпротива

Резистентните механизми, които инактивират пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, макролиди и тетрациклини, не пречат на антибактериалната активност на моксифлоксацин. Други механизми на резистентност, като например бариери за проникване (често срещани при Pseudomonas aeruginosa) и механизмите на изтичане могат също да повлияят на чувствителността към моксифлоксацин.

Инвитро, резистентността към моксифлоксацин се придобива чрез поетапен процес, чрез мутации на прицелното място както в топоизомерази тип II, ДНК гираза, така и в топоизомераза IV. Моксифлоксацин е слабо подложен на активни механизми на изтичане в грам-положителни организми.

Наблюдава се кръстосана резистентност с други хинолони. Въпреки това, тъй като моксифлоксацин инхибира топоизомераза II и IV със сходна активност при някои грам-положителни бактерии, тези бактерии може да са резистентни към други хинолони, но чувствителни към моксифлоксацин.

Точки на прекъсване на клиничната чувствителност на EUCAST, по отношение на MIC и дифузионни тестове за моксифлоксацин (01.01.2012 г.):


Микроорганизъм Чувствителни Устойчив Стафилококи spp. ≤ 0,5 mg / l > 1 mg / l ≥ 24 мм S. pneumoniae ≤ 0,5 mg / l > 0,5 mg / l ≥ 22 мм Стрептококи Групи A, B, C, G ≤ 0,5 mg / l > 1 mg / l ≥ 18 mm H. influenzae ≤ 0,5 mg / l > 0,5 mg / l ≥ 25 мм M. catarrhalis ≤ 0,5 mg / l > 0,5 mg / l ≥ 23 мм Enterobacteriaceae ≤ 0,5 mg / l > 1 mg / l ≥ 20 мм Точки на прекъсване, които не са свързани с видовете * ≤ 0,5 mg / l > 1 mg / l * Граничните стойности, които не са свързани с видовете, бяха определени предимно въз основа на фармакокинетични / фармакодинамични данни и са независими от разпределението на MIC за специфични видове. Те трябва да се използват само за видове, на които не е присвоена специфична за вида „точка на прекъсване“, а не за видове, за които все още не са установени критерии за тълкуване.

Микробиологична чувствителност

Разпространението на придобитата резистентност за избрани видове може да варира както в различните географски области, така и във времето.Следователно трябва да се знаят данни за местна резистентност, особено за лечение на тежки инфекции. Ако е необходимо, трябва да се потърси експертен съвет, когато локалното разпространение на резистентност е такова, че полезността на лекарството, поне при някои видове инфекции, е под въпрос.


Обикновено чувствителни видове Аеробни грам-положителни микроорганизми Gardnerella vaginalis Стафилококус ауреус* (чувствителен към метицилин) Streptococcus agalactiae (Група В) Стрептококи група milleri * (S. anginosus, S. constellatus И S. intermedius) пневмокок* Streptococcus pyogenes* (Група А) Групи от Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus) Аеробни грам-отрицателни микроорганизми Acinetobacter baumanii Haemophilus influenzae* Haemophilus parainfluenzae* Legionella pneumophila Moraxella (Branhamella) catarrhalis* Анаеробни микроорганизми Fusobacterium spp. Превотела spp. "Други" микроорганизми Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae* Chlamydia trachomatis* Coxiella burnetii Mycoplasma genitalium Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae* Видове, за които придобитата резистентност може да бъде проблем Аеробни грам-положителни микроорганизми Enterococcus faecalis * Enterococcus faecium * Стафилококус ауреус (устойчив на метицилин) + Аеробни грам-отрицателни микроорганизми Enterobacter cloacae* Ешерихия коли* Klebsiella pneumoniae*# Klebsiella oxytoca Neisseria gonorrhoeae * + Proteus mirabilis* Анаеробни микроорганизми Bacteroides fragilis * Пептострептококи spp. * По своята същност устойчиви микроорганизми Аеробни грам-отрицателни микроорганизми Pseudomonas aeruginosa * Активността е доказана задоволително при чувствителни щамове в клинични проучвания при разрешените показания. #Щамовете, произвеждащи бета-лактамаза с разширен спектър (ESBL), обикновено са резистентни към флуорохинолони. + Степен на съпротива> 50% в една или повече държави.

05.2 Фармакокинетични свойства

Абсорбция и бионаличност

След перорално приложение моксифлоксацин се абсорбира бързо и почти напълно. Абсолютната бионаличност е приблизително 91%.

Фармакокинетиката е линейна в диапазона от 50 до 800 mg като еднократна доза и до 600 mg веднъж дневно в продължение на 10 дни. След перорална доза от 400 mg пикови концентрации от 3,1 mg / l се постигат в рамките на 0, 5 - 4 часа след Пиковите и най -ниските плазмени концентрации в стационарно състояние (400 mg веднъж дневно) са съответно 3,2 и 0,6 mg / L. Интервалът между приема е приблизително 30% по -дълъг, отколкото след първата доза.

Разпределение

Моксифлоксацин се разпределя бързо в извънсъдовите пространства; след доза от 400 mg се наблюдава AUC от 35 mg * h / l. Стационарният обем на разпределение (Vss) е приблизително 2 L / kg. Експериментите инвитро и ex vivo демонстрира свързване с протеини приблизително 40-42% независимо от концентрацията на лекарството. Моксифлоксацин се свързва предимно със серумния албумин.

След перорално приложение на единична доза от 400 mg моксифлоксацин се наблюдават следните пикови концентрации (средна геометрична стойност):


Тъкан Концентрация Съотношение тъкан / плазма Плазма 3,1 mg / l - - Слюнка 3,6 mg / l 0,75 - 1,3 Ексудат (мехурчеста течност) 1,61 mg / l 1,71 Бронхиална лигавица 5,4 mg / kg 1,7 - 2,1 Алвеоларни макрофаги 56,7 mg / kg 18,6 - 70,0 Епителна лигавична течност 20,7 mg / l 5 - 7 Максиларен синус 7,5 mg / kg 2,0 Етмоидален синус 8,2 mg / kg 2,1 Полипи в носа 9,1 mg / kg 2,6 Интерстициална течност 1,02 mg / l 0,8-1,42,3 Женска репродуктивна система * 10,24 mg / kg 1,724 * интравенозно приложение на единична доза от 400 mg 1 10 часа след приложението 2 свободна концентрация 3 от 3 часа до 36 часа след приложението 4 в края на инфузията

Биотрансформация

Моксифлоксацин претърпява биотрансформация фаза II и се екскретира чрез бъбреците и жлъчните пътища / изпражненията като непроменено лекарство и под формата на сярно съединение (М1) и глюкуронид (М2). М1 и М2 са единствените важни метаболити при хората и двата са микробиологично неактивни.

Във фаза I клинични изпитвания и проучвания инвитро не са наблюдавани метаболитни фармакокинетични взаимодействия с лекарства, подложени на фаза I биотрансформация в зависимост от цитохром Р-450. Няма индикации за окислителен метаболизъм.

Елиминиране

Моксифлоксацин се изчиства от плазмата със среден терминален полуживот приблизително 12 ч. Привидният среден общ телесен клирънс след доза от 400 mg е между 179 и 246 мл / мин. Бъбречният клирънс е приблизително 24 - 53 мл / мин. което предполага частична тубулна реабсорбция на лекарството от бъбреците. След доза от 400 mg, количеството, открито в урината (около 19% за непроменено лекарство, около 2.5% за M1 и около 14% за M & SUP2;) и в изпражнения (приблизително 25% за непроменено лекарство, приблизително 36% за M1, отсъстващо M & SUP2;) общо приблизително 96%.

Едновременното приложение на моксифлоксацин и ранитидин или пробенецид не променя бъбречния клирънс на основното лекарство.

Възрастни хора и пациенти с ниско телесно тегло

По -високи плазмени концентрации се наблюдават при здрави доброволци с ниско телесно тегло (като жени) и възрастни доброволци.

Бъбречна недостатъчност

Фармакокинетичните характеристики на моксифлоксацин не се различават значително при пациенти с бъбречно увреждане (до креатининов клирънс> 20 ml / min / 1,73 m2). С намаляване на бъбречната функция, концентрациите на метаболита М2 (глюкуронид) се увеличават до 2,5 пъти (с креатининов клирънс 2).

Чернодробно увреждане

Въз основа на фармакокинетичните проучвания, проведени до момента при пациенти с чернодробна недостатъчност (Child Pugh A, B), не е възможно да се установи дали има разлики в сравнение със здрави доброволци. Нарушената чернодробна функция е свързана с по -висока експозиция на М1 в плазмата, докато експозицията на непроменено лекарство е сравнима с тази, наблюдавана при здрави доброволци.Няма достатъчно опит в клиничната употреба на моксифлоксацин при пациенти с нарушена чернодробна функция.

05.3 Предклинични данни за безопасност

Ефекти върху хематопоетичната система (леко намаляване на броя на еритроцитите и тромбоцитите) са наблюдавани при плъхове и маймуни. Както при другите хинолони, при плъхове, маймуни и кучета се наблюдава хепатотоксичност (повишени чернодробни ензими и вакуоларна дегенерация). При маймуни се наблюдава токсичност на ЦНС (конвулсии). Тези ефекти се наблюдават само след лечение с високи дози моксифлоксацин или след продължително лечение.

Моксифлоксацин, подобно на други хинолони, е генотоксичен в тестовете инвитро използване на бактерии или клетки на бозайници. Тъй като тези ефекти могат да се обяснят с взаимодействие с гираза в бактерии и - при по -високи концентрации - с топоизомераза II в клетки на бозайници, може да се постулира прагова концентрация за генотоксичност. in vivo, няма данни за генотоксичност, въпреки факта, че са използвани много високи дози моксифлоксацин. По този начин може да се осигури достатъчен запас по отношение на терапевтичната доза при хора.Моксифлоксацин не е бил канцерогенен в проучване за промоция на иницииране при плъхове.

Много хинолони са фотореактивни и могат да предизвикат фототоксичност, фотомутагенни и фотокарциногенни ефекти. Напротив, моксифлоксацин, подложен на пълна програма от проучвания инвитро и in vivo, се оказаха лишени от фототоксични и фотоготоксични свойства. При същите условия други хинолони предизвикват ефекти.

При високи концентрации моксифлоксацин е инхибитор на бързия компонент на забавения коригиращ калиев ток в сърцето и следователно може да причини удължаване на QT интервала.Токсикологични проучвания, проведени при кучета с перорални дози ≥ 90 mg / kg, което води до плазмени концентрации ≥ 16 mg / l, причинява удължаване на QT интервала, но не и аритмии.Само след много високо кумулативно интравенозно приложение на повече от 50 пъти дозата при хора (> 300 mg / kg), което води до плазмени концентрации ≥ 200 mg / l (повече от 40 пъти терапевтично ниво), са наблюдавани обратими нефатални камерни аритмии.

Известно е, че хинолоните предизвикват лезии в хрущяла на големите синовиални стави при растящи животни. Най -ниската перорална доза моксифлоксацин, която причинява ставна токсичност при невръстни кучета, е четири пъти максималната препоръчителна терапевтична доза от 400 mg (приемайки телесно тегло 50 kg) по отношение на mg / kg, като плазмените концентрации варират от два до три пъти. по -високи от достигнатите при максималната терапевтична доза.

Токсикологичните тестове при плъхове и маймуни (многократно приложение до 6 месеца) не разкриват риск от очна токсичност. При кучета високите перорални дози (≥ 60 mg / kg), водещи до плазмени концентрации ≥ 20 mg / l, са довели до промени в електроретинограмата и в единични случаи до атрофия на ретината.

Репродуктивните проучвания, проведени при плъхове, зайци и маймуни, показват, че преминаването на моксифлоксацин се осъществява през плацентата. Проучванията при плъхове (интравенозно и интравенозно) и маймуни (интравенозно) не дават доказателства за тератогенност или нарушена фертилитет след прилагане на моксифлоксацин. При фетусите на зайци се наблюдава умерено увеличение на честотата на гръбначните и реберните малформации, но само при доза (20 mg / kg i.v.), която е свързана с тежка токсичност за майката. Наблюдава се увеличение на честотата на абортите при маймуни и зайци при плазмени концентрации, съответстващи на терапевтичните нива при хора. При плъхове, при дози 63 пъти максималната препоръчителна доза от mg / kg, с плазмени концентрации в терапевтичния дозов диапазон за хора, намалено тегло на плода, повишена пренатална загуба и леко увеличена продължителност на бременността и повишена спонтанна активност при някои потомци от двата пола.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Помощни вещества

Ядро на таблета:

микрокристална целулоза;

кроскармелоза натрий;

лактоза монохидрат;

магнезиев стеарат.

Покриващ филм:

хипромелоза;

макрогол 4000;

железен оксид (Е172);

титанов диоксид (E171).

06.2 Несъвместимост

Не е от значение.

06.3 Срок на валидност

5 години.

06.4 Специални условия на съхранение

Блистер от полипропилен / алуминий:

Да не се съхранява над 25 ° C.

Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да предпазите лекарството от влага.

Алуминий / алуминиев блистер:

Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да предпазите лекарството от влага.

06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката

Безцветен или непрозрачен бял / алуминиев полипропиленов блистер в картонена кутия.

Опаковките от 5, 7 и 10 филмирани таблетки, болнични опаковки от 25 (5x5), 50 (5x10), 70 (7x10), болнични опаковки от 80 (5 опаковки от 16) или 100 (10 опаковки от 16) са 10) филмирани таблетки.

Картонени кутии, съдържащи алуминиеви / алуминиеви блистери, се предлагат в опаковки от една таблетка.

Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.

06.6 Инструкции за употреба и боравене

Няма специални инструкции.

07.0 Притежател на разрешението за търговия

Bayer S.p.A. Viale Certosa 130, Милано

08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ

5 филмирани таблетки от 400 mg в блистер PP / AL AIC 034436016

7 филмирани таблетки от 400 mg в блистер PP / AL AIC 034436028

10 филмирани таблетки от 400 mg в блистер PP / AL AIC 034436030

25 филмирани таблетки от 400 mg в блистер PP / AL AIC 034436042

50 филмирани таблетки от 400 mg в блистер PP / AL AIC 034436055

70 филмирани таблетки от 400 mg в блистер PP / AL AIC 034436067

80 филмирани таблетки от 400 mg в блистер PP / AL AIC 034436079

100 филмирани таблетки от 400 mg в блистер PP / AL AIC 034436081

09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО

Първо разрешение: 13 юни 2000 г.

Подновяване: 30 ноември 2008 г.

10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА

05/2014

11.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ВЪТРЕШНАТА ДОЗИМЕТРИЯ НА РАДИАЦИЯТА

12.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПОДРОБНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ПЪРВИЧНА ПОДГОТОВКА И КОНТРОЛ НА КАЧЕСТВОТО

Тагове:  видео здравето на дихателните пътища менопауза