XENICAL ® е лекарство на базата на орлистат
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Периферни лекарства против затлъстяване
Показания XENICAL ® Орлистат
XENICAL ® е показан при лечение на затлъстяване (ИТМ равен или по-голям от 30 кг / м2) или наднормено тегло (ИТМ по-голям или равен на 28 кг / м2), усложнено от свързани рискови фактори, във връзка с умерено нискокалорична диета .
Механизъм на действие XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® е лекарство на базата на Orlistat, единствената активна съставка срещу затлъстяването, която все още е на пазара в Италия след изтеглянето на сибутрамин от пазара.
Неговото терапевтично действие е тясно свързано с конкретната химична структура, която смътно припомня тази на най-често срещаните триглицериди, което позволява на този активен принцип да избирателно взаимодейства с липазите, присъстващи в стомашно-чревния тракт, предотвратявайки тяхното действие.
Необратимото инхибиране, което се постига чрез образуването на ковалентни връзки между орлистат и серин, експресирано в активния домен на липаза, предотвратява тези ензими да усвояват диетичните липиди в мастни киселини и глицерол, драстично намалявайки чревната абсорбция, със значително намаляване на калориен и липиден прием на току -що направеното хранене.
Това действие е възможно и благодарение на някои фармакокинетични характеристики на Орлистат, които намаляват системната му абсорбция до минимум, което го прави практически непоследователно, като по този начин позволява концентрирана активност на стомашно -чревно ниво.
В този момент както абсорбираните липиди, така и Орлистат и някои от неговите неактивни метаболити, произведени от самата чревна лигавица, се екскретират с изпражненията.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
1. ИЗСЛЕДВАНЕ НА XENDOS И ЕФЕКТИВНОСТТА НА ОРЛИСТАТА
Endocr Pract. 2006 януари-февруари; 12
Анализ на проучването XENDOS (Xenical в превенцията на диабета при пациенти със затлъстяване).
Шьострьом Л.
Основен момент във функционалната оценка на орлистат, който показва, че при около 60% от пациентите, лекувани с това лекарство, е било възможно да се установи загуба на тегло от 5% за 12 седмици лечение, в сравнение с 35% от пациентите, получаващи плацебо. поддържа се при продължително лечение в продължение на 1 и 4 години.
2. ОРЛИСТАТ, ГЛУКОЗНА И СЪРДЕЧНА ФУНКЦИОНАЛНОСТ ПРИ ДИАБЕТИЧНИ ПАЦИЕНТИ
J Обес. 2011; 2011: 394658.
Влияние на индуцираната от орлистат загуба на тегло върху диастоличната функция и променливостта на сърдечната честота при пациенти със тежко затлъстяване с диабет.
Martin J, Paquette C, Marceau S, Hould FS, Lebel S, Simard S, Dumesnil JG, Poirier P.
Приложението на Орлистат за период от 12 седмици при пациенти с диабет тип II и затлъстяване се оказа полезно за осигуряване на по -нататъшна загуба на тегло в сравнение с плацебо и за подобряване на гликемичните нива, както и сърдечната функция.
3. ОРЛИСТАТ И АСПЕКТИ НА ПОВЕДЕНИЕ
J Обес. 2011; 2011: 806896.
Прием на Орлистат: Прогнозиране на загуба на тегло за 6 месеца.
Холивуд А, Огдън Дж.
Много интересно проучване, което демонстрира как приемът на Орлистат може, освен че гарантира значително намаляване на теглото, да допринесе за подобряване на начина на живот.Въпросниците на пациентите преди и след лечението с Орлистат показват нарастващо внимание към грижите за собственото им хранене и начин на живот подобрение, подчертавайки основната роля на здравословните навици, а не само на хранителните навици, в отслабването и поддържането на състоянието на благосъстояние.
Начин на употреба и дозировка
XENICAL ® Орлистат 120 mg твърди капсули: Препоръчва се да се приема една капсула XENICAL ® преди, по едно и също време или след приемането на храна, съдържаща липиди.
Като се има предвид механизмът на действие на активната съставка, концентриран върху храносмилането и усвояването на липидите, е очевидно, че лекарството не трябва да се приема едновременно с нискомаслени ястия и че в същото време диетата трябва да гарантира правилен прием на фибри, макро и микроелементи с липиден процент около 30% от общата калорична част на храненето.
Екскрецията на мазнини с изпражненията се наблюдава вече 24 - 48 часа след първия прием и продължава до 72 часа след последния.
Във всеки случай максималната ефективна доза е тази от три капсули на ден, над които терапевтичните ефекти са останали непроменени при увеличаване на нежеланите реакции.
Предупреждения за XENICAL ® Orlistat
Терапията с XENICAL ® трябва да бъде свързана с внимателно проследяване на някои важни лабораторни параметри, като коагулация и кръвна захар при пациенти, съответно подложени на терапия с перорални антикоагуланти или антидиабетни средства.
В същото време се препоръчва особено внимание при пациенти, приемащи орални контрацептиви, предвид намалената бионаличност, която може да се наблюдава в случай на едновременно приложение.
За да се избегне появата на неприятни странични ефекти, като ректално кървене и стомашно-чревни разстройства, е важно същевременно да се спазва здравословна диета, която не надвишава 30% от калориите, получени от липидите на хранене.
След прием на XENICAL ® при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност и хипотиреоидизъм могат да възникнат допълнителни нежелани реакции.
В случай на неуспех за намаляване на телесното тегло с поне 5% за 12 седмици лечение, приемът на XENICAL ® трябва да се преустанови. може да промени нормалните фармакокинетични свойства на различни активни съставки, свързани главно с абсорбционната способност и бионаличността.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
В момента няма проучвания, които да изяснят профила на безопасност на Орлистат върху здравето на плода, когато се приема по време на бременност, докато различни фармакокинетични тестове са показали наличието на тази молекула в кърмата.
В светлината на тези доказателства би било препоръчително да се избягва приемът на XENICAL® както по време на бременност, така и в следващата фаза на кърмене.
Взаимодействия
Въпреки че съдържащият се в XENICAL ® орлистат не претърпява значителна системна абсорбция, неговата персистираност на стомашно -чревно ниво може да промени нормалните фармакокинетични свойства на различни активни съставки, особено свързани с абсорбционната способност и бионаличността.
Всъщност фармакокинетичните проучвания показват значително намаляване на бионаличността на циклоспорин, перорални антикоагуланти, амиодарон и вероятно перорални антикоагуланти (в този случай поради повишена екскреция с изпражнения), когато се прилагат едновременно с орлистат.
По същата причина може да се препоръча допълнителна терапия с мастноразтворими витамини, за предпочитане най-малко 2 часа след приема на XENICAL ®.
Противопоказания XENICAL ® Орлистат
XENICAL ® е противопоказан при пациенти, страдащи от холестаза, синдром на хронична малабсорбция и свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните му вещества.
Приемът на Орлистат също е противопоказан по време на кърмене и не се препоръчва по време на бременност.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Най -честите странични реакции, описани след прием на XENICAL ®, засягат главно стомашно -чревния тракт с стимулиращ дефекационен стимул, мазни и мазни изпражнения, коремна болка, повишена честота на изпражненията и ректално кървене в най -тежките случаи и метаболитно кървене с хипогликемия.
Случаите на главоболие, промени в трансаминазите, астения и умора и дерматологични реакции на свръхчувствителност бяха по -редки.
Забележка
XENICAL ® е лекарство с рецепта.
Информацията за XENICAL ® Orlistat, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
