Novonorm - листовка

Показания Противопоказания Предпазни мерки при употреба Взаимодействия Предупреждения Дозировка и начин на употреба Предозиране Нежелани ефекти Срок на годност

Активни съставки: Репаглинид

NovoNorm 0,5 mg таблетки
NovoNorm 1 mg таблетки
NovoNorm 2 mg таблетки

Защо се използва Novonorm? За какво е?

NovoNorm е перорален антидиабетно средство, съдържащо репаглинид, което помага на панкреаса да произвежда повече инсулин и по този начин намалява нивото на захар (глюкоза) в кръвта.

Диабет тип 2 е заболяване, при което панкреасът не произвежда достатъчно инсулин, за да контролира нивото на захар в кръвта, или при което тялото не реагира нормално на произвеждания от него инсулин.

NovoNorm се използва за контрол на диабет тип 2 при възрастни като допълнение към диета и физически упражнения; лечението обикновено започва, когато само диета, упражнения и намаляване на теглото не са достатъчни за контролиране (или намаляване) на нивата на кръвната захар. NovoNorm може да се прилага и в комбинация с метформин, друго лекарство за диабет.

Доказано е, че NovoNorm намалява нивата на кръвната захар и това помага за предотвратяване на усложненията на диабета.

Противопоказания Когато Novonorm не трябва да се използва

Не приемайте NovoNorm

  • ако сте алергични към репаглинид или към някоя от останалите съставки, съдържащи се в това лекарство
  • ако имате диабет тип 1.
  • ако нивото на киселина в тялото е високо (диабетна кетоацидоза).
  • ако имате тежко чернодробно заболяване.
  • ако приемате гемфиброзил (лекарство, използвано за понижаване на нивото на мазнините в кръвта).

Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Novonorm

Говорете с Вашия лекар, преди да приемете NovoNorm:

  • Ако имате проблеми с черния дроб. NovoNorm не се препоръчва при пациенти с умерено чернодробно заболяване. NovoNorm не трябва да се приема, ако имате тежко чернодробно заболяване (вижте Не приемайте NovoNorm).
  • Ако имате бъбречни проблеми. NovoNorm трябва да се приема с повишено внимание.
  • Ако Ви предстои тежка операция или наскоро сте имали сериозно заболяване или инфекция. В тези случаи е възможно диабетът да не е под контрол.
  • NovoNorm не се препоръчва, ако сте под 18 или над 75 години. NovoNorm не е проучен при тези възрастови групи.

Говорете с Вашия лекар, ако някое от горните се отнася за Вас, NovoNorm може да не е подходящ за Вас. Вашият лекар ще Ви информира.

Деца и юноши

Не приемайте това лекарство, ако сте на възраст под 18 години.

Ако имате хипо (ниска кръвна захар)

Ако нивото на кръвната захар падне твърде ниско, това може да премине в хипо (съкращение от хипогликемия). Това може да се случи:

  • Ако сте приели твърде много NovoNorm
  • Ако спортувате повече от обикновено
  • Ако сте приемали други лекарства или страдате от чернодробни или бъбречни проблеми (вижте други раздели на раздела Какво трябва да знаете, преди да приемете NovoNorm).

Предупредителните признаци на хипотония могат да се появят внезапно и могат да включват: студена пот; студена, бледа кожа; главоболие; ускорен пулс; чувствам се зле; силно чувство на глад; временни зрителни смущения; сънливост; необичайна умора и слабост; нервност или тремор; тревожност; объркано състояние; затруднена концентрация.

Ако кръвната Ви захар е ниска или ако чувствате, че предстои хипотеза: Яжте кубчета захар или междинна закуска или напитка с високо съдържание на захар, след това си починете.

Когато симптомите на хипогликемия изчезнат или когато нивото на кръвната захар се стабилизира, продължете лечението с NovoNorm.

Обяснете на хората, че сте диабетик и че ако припаднете (загубите съзнание) от хипохипоза, те трябва да ви обърнат на ваша страна и незабавно да потърсят медицинска помощ. Те не трябва да ви дават храна или напитки. Те могат да ви задушат..

  • Ако тежката хипогликемия не се лекува, тя може да причини увреждане на мозъка (временно или постоянно) и дори смърт.
  • Ако имате хипотония, която ви кара да припаднете, или много хипопотамини, говорете с Вашия лекар. Може да се наложи промяна на Вашата доза NovoNorm, диета или вид упражнения.

Ако кръвната Ви захар стане твърде висока

Нивото на захар в кръвта може да стане твърде високо (хипергликемия). Това може да се случи:

  • Ако сте приели твърде малко NovoNorm
  • Ако имате инфекция или треска
  • Ако сте яли повече от обикновено
  • Ако сте тренирали по -малко от обикновено

Предупредителните признаци за твърде висока кръвна захар се появяват постепенно. Те включват: повишена диуреза; жажда; сухота на кожата и устата. Консултирайте се с Вашия лекар. Може да се наложи промяна на количеството NovoNorm, което приемате, вашата диета или упражнения.

Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Novonorm

Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.

Можете да приемате NovoNorm в комбинация с метформин, друго лекарство за диабет, ако Вашият лекар Ви го предпише.

Ако приемате гемфиброзил (използван за понижаване на нивата на мазнините в кръвта), не трябва да приемате NovoNorm.

Отговорът на организма към NovoNorm може да варира, ако приемате други лекарства, по -специално:.

  • Инхибитори на моноаминооксидазата (МАО -инхибитори, използвани за лечение на депресия)
  • Бета -блокери (използвани за лечение на високо кръвно налягане и сърдечни заболявания)
  • АСЕ инхибитори (използвани за лечение на сърдечни заболявания)
  • Салицилати (напр. Аспирин)
  • Октреотид (използван за лечение на рак)
  • Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС, вид болкоуспокояващо)
  • Стероиди (анаболни стероиди и кортикостероиди - използвани за анемия или за лечение на възпаление)
  • Орални контрацептиви (използвани за контрол на раждаемостта)
  • Тиазиди (диуретици или "хапчета за вода")
  • Даназол (използван за лечение на кисти на гърдата и ендометриоза)
  • Тиреоидни хормони (използва се в случай на ниски нива на тиреоидни хормони)
  • Симпатикомиметици (използвани за лечение на астма)
  • Кларитромицин, триметоприм, рифампицин (антибиотици)
  • Итраконазол, кетоконазол (лекарство срещу гъбични инфекции)
  • Гемфиброзил (използван за понижаване на нивата на мазнините в кръвта)
  • Циклоспорин (използван за потискане на имунната система)
  • Деферазирокс (използван за намаляване на хронично високи нива на желязо)
  • Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал (използва се за лечение на епилепсия)
  • Жълт кантарион (билколечение).

NovoNorm с алкохол

Способността на NovoNorm да понижава кръвната захар може да варира, ако пиете алкохол. Внимавайте за признаци на "хипогликемия".

Предупреждения Важно е да знаете, че:

Бременност и кърмене

Ако сте бременна или кърмите, подозирате бременност или планирате да забременеете, моля уведомете Вашия лекар преди да приемете това лекарство.

Не трябва да приемате NovoNorm, ако сте бременна или планирате да забременеете.

Не трябва да приемате NovoNorm, ако кърмите.

Шофиране и работа с машини

Възможността за шофиране или работа с машини може да бъде повлияна от ниска или висока кръвна захар. Имайте предвид, че това може да застраши вас и другите. Попитайте Вашия лекар дали можете да шофирате превозно средство, ако:

  • претърпява чести хипогликемични епизоди
  • той не усеща предупредителните признаци на хипогликемия или чувства малко от тях

Доза, начин и време на приложение Как да използвате Novonorm: Дозировка

Винаги използвайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар.

Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар. Вашият лекар ще определи дозата за Вас.

  • Началната доза обикновено е 0,5 mg преди всяко основно хранене. Поглъщайте таблетките с чаша вода точно преди всяко основно хранене или в рамките на 30 минути преди хранене.
  • Дозата може да бъде променена от Вашия лекар до максимум 4 mg, приети непосредствено преди всяко основно хранене или 30 минути преди хранене. Максималната препоръчителна дневна доза е 16 mg. Не приемайте дози NovoNorm по -високи от предписаните от Вашия лекар.

Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Novonorm

Ако сте приели повече от необходимата доза NovoNorm

Ако приемете твърде много таблетки, кръвната Ви захар може да стане твърде ниска, което да доведе до хипо. Вижте Ако имате хипо, за какво е хипотезата и как да се лекува.

Ако сте пропуснали да приемете NovoNorm

Ако пропуснете една доза, вземете следващата както обикновено, но не я удвоявайте.

Ако сте спрели приема на NovoNorm

Имайте предвид, че ако спрете приема на NovoNorm, желаният ефект не се постига. Вашият диабет може да се влоши. Първо се свържете с Вашия лекар, ако трябва да промените лечението си.

Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Novonorm

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.

Хипогликемия

Най -честата нежелана реакция е хипогликемия, която може да засегне до 1 на 10 пациенти (вижте Ако имате хипогликемия в точка 2). Хипогликемичните реакции обикновено са леки / умерени, но понякога могат да прогресират до безсъзнание или хипогликемична кома. В този случай незабавно се свържете с медицинска помощ.

Алергия

Алергията е много рядка (може да засегне до 1 на 10 000 души). Симптомите като подуване, затруднено дишане, ускорен пулс, замаяност и изпотяване могат да бъдат признаци на анафилактична реакция. Незабавно се свържете с лекар.

Други странични ефекти

Чести (могат да засегнат до 1 на 10 пациенти)

  • Стомашни болки
  • Диария.

Редки (могат да засегнат до 1 на 1 000 пациенти)

  • Остър коронарен синдром (но този ефект може да не е свързан с лекарството).

Много редки (могат да засегнат до 1 на 10 000 пациенти)

  • Той се дръпна
  • Запек
  • Зрителни смущения
  • Тежки чернодробни проблеми, нарушена чернодробна функция, повишаване на чернодробните ензими в кръвта.

Честотата не е известна

  • Свръхчувствителност (като обрив, сърбеж, зачервяване на кожата, подуване на кожата)
  • Неразположение (гадене)

Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка.

Срок на годност и задържане

Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.

Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка и блистера след „Годен до:“. Срокът на годност се отнася до последния ден от посочения месец.

Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага.

Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.

Какво съдържа NovoNorm

  • Активната съставка е репаглинид.
  • Другите съставки са микрокристална целулоза (E460), безводен монохидрогениран калциев фосфат, царевично нишесте, амбърлит (полякрилин калий), повидон (поливидон), глицерол 85%, магнезиев стеарат, меглумин и полоксамер, жълт железен оксид (E172) само в 1 mg таблетки и червен железен оксид (E172) само в таблетки от 2 mg.

Как изглежда NovoNorm и какво съдържа опаковката

Таблетките NovoNorm са кръгли, изпъкнали и релефни с логото на Novo Nordisk (Bee Bee). Концентрациите са 0,5 mg, 1 mg и 2 mg. Таблетките от 0,5 mg са бели, таблетките от 1 mg са жълти, а таблетките от 2 mg са прасковени. Налични са 4 блистера. Всяка опаковка съдържа 30, 90, 120 или 270 таблетки.

Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.

Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата).Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.

Допълнителна информация за Novonorm може да бъде намерена в раздела „Обобщение на характеристиките“. 01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ 02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ 03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА 04.0 КЛИНИЧНИ ДАННИ 04.1 Терапевтични показания 04.2 Дозировка и начин на приложение 04.3 Противопоказания 04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба 04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми 04 и кърмене 0,77 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини 0,48 Нежелани реакции 0,49 Предозиране 05,0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА05,1 Фармакодинамични свойства05,2 Фармакокинетични свойства 05,3 Предклинични данни за безопасност 06,0 ИНФОРМАЦИЯ ФАРМАЦЕВТИЧНИ 06.1 Помощни вещества 06.2 Несъвместимости 06.3 Предпазни условия 06.3 Срок на годност за съхранение 06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката 06.6 Инструкции за употреба и боравене 07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА РАЗРЕШЕНИЕ 08 .0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ 09.0 ДАТА НА ПЪРВОТО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО 10.0 ДАТА НА РЕВИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОФармацевтични продукти, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ДОЗИМЕТРИЯТА НА ВЪТРЕШНОТО РАЗЛИЧЕНИЕ 12.0 ЗА РАДИОЛЕКЦИИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПОДРОБНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ESTEMPORANEA

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

NOVONORM 0,5 МГ ТАБЛЕТКИ

02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка таблетка съдържа 0,5 mg репаглинид.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Таблетки

Таблетките репаглинид са бели, кръгли, изпъкнали и щамповани с логото на Novo Nordisk (Bee Bee).

04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтични показания

Репаглинид е показан за възрастни със захарен диабет тип 2, чиято хипергликемия не може да бъде задоволително контролирана чрез диета и упражнения. Репаглинид е показан и в комбинация с метформин при възрастни със захарен диабет тип 2, които не се контролират задоволително само с метформин.

Лечението трябва да започне в допълнение към диетата и упражненията за намаляване на нивата на кръвната захар, свързани с храненето.

04.2 Дозировка и начин на приложение

Дозировка

Репаглинид се прилага преди хранене и се дозира индивидуално за оптимизиране на гликемичния контрол. Лекуващият лекар трябва периодично да проверява кръвната захар, за да установи минималната ефективна доза за отделния пациент, в допълнение към нормалния домашен самоконтрол на кръвната захар и / или глюкозурията. Нивата на гликозилиран хемоглобин също могат да се използват за контрол на терапевтичния отговор. Периодичен мониторинг на кръвната захар е необходим за идентифициране на случаи, в които не е постигнато адекватно намаляване на нивата на кръвната захар, въпреки прилагането на максимални дози от лекарството (първична недостатъчност), и за идентифициране на случаи, при които има загуба на способност за адекватно контрол на кръвната захар след начален период, в който лекарството е било ефективно (вторична недостатъчност).

Краткосрочното приложение на репаглинид може да бъде достатъчно за преходна загуба на гликемичен контрол при пациенти с диабет тип 2, които обикновено са добре компенсирани само с диета.

Начална доза

Дозировката трябва да се определи от лекуващия лекар въз основа на нуждите на пациента.

Препоръчителната начална доза е 0,5 mg. Между корекциите на дозата (въз основа на гликемичния отговор) трябва да изминат приблизително една до две седмици.

Ако пациентите се прехвърлят от друг перорален хипогликемичен агент, препоръчителната начална доза е 1 mg.

Поддръжка

Максималната препоръчителна единична доза е 4 mg, приемана с основно хранене.

Максималната обща дневна доза не трябва да надвишава 16 mg.

Специални групи пациенти

Възрастни граждани

Не са провеждани клинични проучвания при пациенти на възраст над 75 години.

Бъбречна недостатъчност

Репаглинид се екскретира главно по жлъчния път и поради това не е податлив на бъбречно заболяване.

8% от дозата репаглинид се екскретира през бъбреците и плазменият клирънс на продукта се намалява при пациенти с бъбречна недостатъчност. Тъй като чувствителността към инсулин е по -висока при диабетици с бъбречна недостатъчност, трябва да се внимава при коригиране на дозата при тези пациенти.

Чернодробна недостатъчност

Не са провеждани клинични проучвания при пациенти с чернодробна недостатъчност.

Изморени или недохранени пациенти

При изтощени или недохранени пациенти началната и поддържащата доза трябва да бъдат консервативни и е необходимо внимателно коригиране на дозата, за да се избегнат хипогликемични реакции.

Пациенти, лекувани с други перорални хипогликемични средства

Пациентите, лекувани с други перорални хипогликемици, могат да преминат директно към лечение с репаглинид, въпреки че няма „точна връзка между дозата между репаглинид и други перорални хипогликемични средства. .

Репаглинид може да се прилага в комбинация с метформин, когато кръвната захар не се контролира в достатъчна степен само с метформин. В този случай дозата на метформин трябва да се остави непроменена, като едновременно се прилага репаглинид.Началната доза репаглинид е 0,5 mg преди основно хранене; дозата трябва да се коригира въз основа на гликемичния отговор, както при монотерапията.

Педиатрична популация

Безопасността и ефикасността на репаглинид при деца под 18 години не са установени. Няма налични данни.

Начин на приложение

Репаглинид трябва да се приема непосредствено преди основните хранения (т.е. преди хранене).

Дозите обикновено се приемат около 15 минути преди хранене, но времето може да варира от непосредствено преди до 30 минути преди хранене (преди 2, 3 или 4 хранения на ден). Пациентите, които пропускат хранене (или имат допълнително хранене), трябва да бъдат инструктирани да пропуснат (или да добавят) доза във връзка с това хранене.

В случай на едновременна употреба с други активни вещества, вижте точки 4.4 и 4.5, за да определите дозата.

04.3 Противопоказания

• Известна свръхчувствителност към репаглинид или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

• Захарен диабет тип 1, С отрицателен пептид.

• Диабетна кетоацидоза, със или без кома.

• Тежка чернодробна дисфункция.

• Едновременна употреба на гемфиброзил (вж. Точка 4.5).

04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба

Общ

Репаглинид трябва да се предписва само ако недостатъчният гликемичен контрол и симптомите на диабета продължават въпреки адекватните опити за диета, физическа активност и намаляване на теглото.

Хипогликемия

Репаглинид, подобно на други инсулинови секретагоги, може да причини хипогликемия.

Комбинация с инсулинови секретагоги

С течение на времето способността на перорален хипогликемичен агент да понижава кръвната захар намалява при много пациенти. Това събитие може да се дължи на влошаване на диабета или намалена способност за отговор на лекарството. Тази ситуация, известна като вторична недостатъчност, трябва да се разграничи от първичната недостатъчност, при която лекарството е неефективно от самото начало.Преди да се класифицира пациент като вторичен субект на неуспех, дозата трябва да се коригира и да се оцени спазването на диетата и упражненията.

Репаглинид действа чрез специфично място на свързване с бета-клетки с кратко действие.Не са провеждани клинични проучвания за употребата на репаглинид в случаи на вторична недостатъчност на инсулиновите секретагоги.

Не са провеждани клинични проучвания върху комбинацията с други инсулинови секретагоги.

Комбинация с неутрален протаминов инсулин на Hagerdon (NPH) или с тиазолидиндиони

Проведени са проучвания за комбинирана терапия с NPH инсулин или с тиазолидиндиони. Профилът полза / риск обаче в сравнение с други комбинирани терапии остава да бъде дефиниран.

Комбинация с метформин

Комбинираното лечение с метформин е свързано с повишен риск от хипогликемия.

Когато пациентът, стабилизиран с който и да е перорален хипогликемичен агент, изпитва стрес като треска, травма, инфекция или операция, може да настъпи загуба на гликемичен контрол. В такива случаи може да се наложи преустановяване на репаглинид и преходно лечение на пациента с инсулин.

Остър коронарен синдром

Употребата на репаглинид може да бъде свързана с повишена честота на остър коронарен синдром (напр. Миокарден инфаркт), вж. Точки 4.8 и 5.1.

Едновременна употреба

Репаглинид трябва да се използва с повишено внимание или да се избягва при пациенти, приемащи лекарствени продукти, които повлияват метаболизма на репаглинид (вж. Точка 4.5). Ако е необходима едновременна употреба, кръвната захар трябва да се следи внимателно, както и внимателно клинично проследяване.

04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Известно е, че много лекарства влияят върху метаболизма на репаглинид, поради което лекарят трябва да вземе предвид възможните взаимодействия:

Данни, получени от проучвания инвитро показват, че репаглинид се метаболизира предимно от CYP2C8, но също и от CYP3A4. Клиничните данни от здрави доброволци потвърждават, че CYP2C8 е най -важният ензим, участващ в метаболизма на репаглинид, докато CYP3A4 играе незначителна роля, но относителният му принос може да се увеличи, ако CYP2C8 се инхибира. Следователно метаболизмът и по този начин клирънсът на репаглинид могат да бъдат променени от вещества, които влияят върху тези ензими на цитохром Р-450, както инхибиторни, така и индуктивни. Специално внимание трябва да се обърне, когато и инхибиторите на CYP2C8 и 3A4 се прилагат едновременно с репаглинид.

Въз основа на данни, получени от проучвания инвитро, репаглинид изглежда е субстрат за активно чернодробно усвояване (протеин транспортиращ органичен анион OATP1B1). Инхибиторите на OATP1B1 могат да повишат плазмените концентрации на репаглинид, както е показано за циклоспорин (виж по -долу).

Хипогликемичният ефект на репаглинид може да бъде увеличен и / или удължен от следните вещества: гемфиброзил, кларитромицин, итраконазол, кетоконазол, триметоприм, циклоспорин, други антидиабетни лекарства, инхибитори на моноаминооксидазата, неселективни бета-блокери, инхибитори на „ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори), салицилати, НСПВС, октеотрид, алкохол и анаболни стероиди.

Едновременното приложение на гемфиброзил (600 mg два пъти дневно), инхибитор на CYP2C8, и репаглинид (еднократна доза от 0,25 mg), увеличава площта под кривата (AUC) на репаглинида и 2,4 пъти Cmax при здрави доброволци.Полуживотът е удължен от 1,3 на 3,7 часа, което води до възможно увеличаване и удължаване на понижаващия кръвната захар ефект на репаглинид и плазмената концентрация на репаглинид на 7 часа се увеличава 28,6 пъти от приема на гемфиброзил. Едновременната употреба на гемфиброзил и репаглинид е противопоказан (вж. точка 4.3).

Едновременното приложение на триметоприм (160 mg два пъти дневно), слаб инхибитор на CYP2C8, и репаглинид (еднократна доза от 0,25 mg), повишава AUC, Cmax и t½ на репаглинид (1,6 пъти), 1,4 пъти и 1,2- пъти съответно) без статистически значими ефекти върху кръвната захар. Тази липса на фармакодинамичен ефект се наблюдава при доза репаглинид под терапевтичната доза. Тъй като профилът на безопасност на тази комбинация не е установен при дози над 0,25 mg за репаглинид и 320 mg за триметоприм, трябва да се избягва едновременната употреба на триметоприм с репаглинид. Ако се налага едновременна употреба, кръвната захар трябва да се следи внимателно, както и внимателно клинично проследяване (вж. Точка 4.4).

Рифампицин, мощен индуктор на CYP3A4, но също така и на CYP2C8, действа както като индуктор, така и като инхибитор в метаболизма на репаглинид. Седемдневно предварително лечение с рифампицин (600 mg), последвано от едновременно приложение на репаглинид (единична доза от 4 mg) на седмия ден намалява AUC (комбиниран индуктивен и инхибиторен ефект) с 50%. Когато се прилага репаглинид 24 часа след последната доза рифампицин, се наблюдава 80% намаление на AUC на репаглинид (само индуктивен ефект). Едновременната употреба на рифампицин и репаглинид може следователно да наложи корекция на дозата на репаглинид, която да се определи чрез внимателно проследяване на кръвната захар както в началото на лечението с рифампицин (остро инхибиране), така и при последващи дози (комбинирано инхибиране и индуциране) и при прекратяване на лечение (само индукция) до приблизително две седмици след прекратяване на рифампицин, когато индуктивният ефект на рифампицин вече не е налице.Не може да се изключи, че други индуктори, например фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и жълт кантарион могат да имат подобен ефект.

Ефектът на кетоконазол, прототип на мощен и конкурентен инхибитор на CYP3A4, върху фармакокинетиката на репаглинид е изследван при нормални индивиди. Едновременното приложение на кетоконазол 200 mg увеличава AUC и Cmax на репаглинид с 1,2 пъти. С променени гликемични профили с по-малко от 8%, когато се прилага едновременно (еднократна доза от 4 mg репаглинид). Едновременното приложение на 100 mg итраконазол, инхибитор на CYP3A4, също е проучено при здрави доброволци и показва 1,4-кратно увеличение на AUC. Нямаше значителен ефект върху нивата на глюкозата при здрави доброволци. В проучване за лекарствени взаимодействия, проведено при здрави доброволци, едновременното приложение на 250 mg кларитромицин, мощен инхибитор на механизма на действие на CYP3A4, леко повишава AUC на репаглинид с 1,4 пъти и Cmax от 1,7 пъти и увеличава средната стойност повишаване на AUC на серумния инсулин с 1,5 пъти и максимална концентрация с 1,6 пъти Точният механизъм на това взаимодействие все още не е ясен.

В проучване, проведено при здрави доброволци, едновременното приложение на репаглинид (еднократна доза от 0,25 mg) и циклоспорин (повтарящи се дози от 100 mg) повишава AUC и Cmax съответно приблизително 2,5 пъти и 1 пъти, 8 пъти. Като взаимодействие с дози репаглинид, по -високи от 0,25 mg, не са установени, трябва да се избягва едновременната употреба на циклоспорин с репаглинид.

В проучване за взаимодействие, проведено при здрави доброволци, едновременното приложение на деферазирокс (30 mg / kg / ден, 4 дни), слаб инхибитор на CYP2C8 и CYP3A4, и репаглинид (еднократна доза, 0,5 mg) води до увеличаване на системния репаглинид експозиция (AUC) до 2,3 пъти контролната (90% CI [2,03-2,63]), 1,6 пъти увеличение (90% CI [1,42-1,84]) Cmax и малко, но значително повишаване на стойностите на кръвната захар. От взаимодействието с не са установени дози по -високи от 0,5 mg репаглинид, трябва да се избягва едновременната употреба на деферазирокс и репаглинид. "Комбинираната употреба, внимателно клинично наблюдение и кръвна захар трябва да се извършват (вж. точка 4.4).

В-блокиращите лекарства могат да маскират симптомите на хипогликемия.

Едновременното приложение на циметидин, нифедипин, естроген или симвастатин с репаглинид, всички субстрати на CYP3A4, не променя значително фармакокинетичните параметри на репаглинид.

Репаглинид няма клинично значими ефекти върху стационарните фармакокинетични свойства на дигоксин, теофилин или варфарин, когато се прилага на здрави доброволци. Следователно, в случай на едновременно приложение на репаглинид с тези лекарства, не са необходими корекции на дозата.

Понижаващият кръвната захар ефект на репаглинид може да бъде намален от следните вещества:

орални контрацептиви, рифампицин, барбитурати, карбамазепин, тиазиди, кортикостероиди, даназол, хормони на щитовидната жлеза и симпатикомиметици.

Когато тези лекарствени продукти се добавят или се отстраняват от терапията при пациент, лекуван с репаглинид, пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за промени в гликемичния контрол.

Трябва да се има предвид потенциално взаимодействие, когато репаглинид се използва с други лекарствени продукти, които също се секретират главно чрез жлъчката.

Педиатрична популация

Не са провеждани проучвания за взаимодействие при деца и юноши.

04.6 Бременност и кърмене

Бременност

Няма проучвания относно употребата на репаглинид при бременни жени.Репаглинид трябва да се избягва по време на бременност.

Време за хранене

Няма проучвания относно употребата на репаглинид при кърмещи жени.Репаглинид не трябва да се използва по време на кърмене.

Плодовитост

Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност (вж. Точка 5.3).

04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

NovoNorm няма пряко влияние върху способността за шофиране и работа с машини, но може да причини хипогликемия.

Посъветвайте пациентите да вземат необходимите предпазни мерки, за да избегнат хипогликемичен епизод по време на шофиране. Това е особено важно при тези с намалена или отсъстваща осведоменост за предупредителните симптоми на хипогликемия или с чести епизоди на хипогликемия. При тези обстоятелства шофирането трябва да бъде обезкуражено.

04.8 Нежелани реакции

Обобщение на профила на безопасност

Най -често съобщаваните нежелани реакции са промени в нивата на кръвната захар, например хипогликемия. Появата на тези реакции зависи от индивидуални фактори, като хранителни навици, дозировка, упражнения и стрес.

Таблица на нежеланите реакции

Въз основа на опита с репаглинид и други хипогликемици са наблюдавани следните нежелани реакции: Честотата се определя като: чести (≥1 / 100 до

Нарушения на имунната система Алергични реакции * Много рядко Нарушения на метаболизма и храненето Хипогликемия често срещани Хипогликемична кома и хипогликемично безсъзнание Не се знае Зрителни смущения Рефракционно разстройство * Много рядко Сърдечни патологии Сърдечно-съдови заболявания Редки Стомашно -чревни нарушения Коремна болка, диария често срещани Повръщане, запек Много рядко Гадене Не се знае Промени в хепатобилиарната система Анормална чернодробна функция, повишени чернодробни ензими * Много рядко Нарушения на кожата и подкожната тъкан Свръхчувствителност * Не се знае

* вижте раздел Описание на избраните нежелани реакции по -долу

Описание на избрани нежелани реакции

Алергични реакции

Генерализирани реакции на свръхчувствителност (например анафилактични реакции) или имунологични реакции като васкулит.

Нарушение на пречупването

Наблюдавани са промени в нивата на кръвната захар, които причиняват преходни зрителни смущения, особено в началото на лечението. Тези нарушения се съобщават само в много редки случаи след започване на лечението с репаглинид и не са докладвани в клинични изпитвания. Никога не е било необходимо прекратяване на репаглинид лечение.

Анормална чернодробна функция, повишени чернодробни ензими

Има съобщения за изолирани случаи на повишени чернодробни ензими по време на лечението с репаглинид. Повечето случаи бяха леки и преходни и само много малко пациенти бяха принудени да прекратят терапията. В много редки случаи се съобщава за тежка чернодробна дисфункция.

Свръхчувствителност

Могат да се появят кожни реакции на свръхчувствителност като еритем, сърбеж, кожен обрив и уртикария. Няма обаче причина да се подозира кръстосана алергия към сулфонилурейни продукти поради разнообразието в химичната структура.

04.9 Предозиране

Репаглинид се прилага в седмични увеличения на дозата от 4 до 20 mg четири пъти дневно за период от 6 седмици. Не се появиха съответни данни относно безопасността на лекарството. Тъй като в това проучване е избегнато появата на хипогликемия с повишен прием на калории, относителното предозиране може да причини прекомерно намаляване на кръвната захар с последващо развитие на хипогликемични симптоми (замаяност, изпотяване, треперене, главоболие и др.). да предприеме подходящи интервенционни мерки за коригиране на понижаването на кръвната захар (перорални въглехидрати). По -тежката хипогликемия, свързана с гърчове, загуба на съзнание или кома, трябва да се лекува с глюкоза, приложена интравенозно.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: други хипогликемични лекарства, с изключение на инсулини. ATC код: A10BX02

Механизъм на действие

Репаглинид е краткодействащ перорален секретагог. Репаглинид бързо понижава нивата на кръвната захар, като стимулира секрецията на инсулин от панкреаса, ефект, който зависи от функционирането на бета-клетките на островчетата на панкреаса.

Репаглинид затваря калий-зависимите АТР канали на клетъчната мембрана на β-панкреаса чрез място на свързване, различно от това на други секретагоги. Това действие деполяризира бета -клетките и кара калциевите канали да се отворят.В резултат на това увеличаването на вътреклетъчния калциев поток стимулира секрецията на бета -клетките.

Фармакодинамични ефекти

При пациенти с диабет тип 2 инсулиновата секреция в отговор на хранене се случва в рамките на 30 минути след перорално приложение на репаглинид. Това действие води до намаляване на кръвната захар през целия период, повлиян от храненията. Увеличаването на нивата на инсулин не продължава след продължителността на храненето.Плазмените нива на репаглинид намаляват бързо, което води до ниски концентрации на лекарството 4 часа след приложението, в плазмата на диабет тип 2.

Клинична ефикасност и безопасност

При пациенти с диабет тип 2 се наблюдава дозо-зависимо понижение на кръвната захар при дози репаглинид, вариращи от 0,5 до 4 mg.

Резултатите от клиничните проучвания показват, че оптималното приложение на репаглинид трябва да се извърши по отношение на основните хранения (приложение преди хранене).

Обикновено репаглинид се приема 15 минути преди хранене, но времето за прием може да варира от малко преди до 30 минути преди хранене.

Епидемиологично проучване предполага по -висок риск от остър коронарен синдром при пациенти, лекувани с репаглинид, отколкото при пациенти, лекувани със сулфонилурея (вж. Точки 4.4 и 4.8).

05.2 Фармакокинетични свойства

Абсорбция

Репаглинид се абсорбира бързо от стомашно -чревния тракт, причинявайки също толкова бързо повишаване на плазмената концентрация на активното вещество. Плазменият пик настъпва в рамките на един час след приложението. След достигане на максималния пик плазменото ниво бързо намалява.Репаглинид се характеризира със средна абсолютна бионаличност от 63% (CV 11%).

Не са наблюдавани клинично значими разлики във фармакокинетиката на репаглинид, когато се прилага 0, 15 или 30 минути преди хранене или на гладно.

В клинични проучвания "е установена висока междуиндивидуална вариабилност в плазмените концентрации на репаглинид (60%). Интраиндивидуалната вариабилност е ниска или умерена (35%) и тъй като дозировката на репаглинид трябва да се коригира въз основа на клиничния отговор", ефикасността не се влияе от междуиндивидуалната вариабилност .

Разпределение

Фармакокинетиката на репаглинид се характеризира с нисък обем на разпределение, 30 L (съвместим с разпределение в междуклетъчните течности) и при хора той има високо свързване с плазмените протеини (повече от 98%).

Елиминиране

Репаглинид се изчиства бързо от кръвта в рамките на 4-6 часа. Плазменият елиминационен полуживот е приблизително един час.

Репаглинид се метаболизира почти напълно и не са установени метаболити с хипогликемични ефекти от клинично значение.

Метаболитите на репаглинид се екскретират главно по жлъчния път. Малка част (по -малко от 8%) от приложената доза се появява в урината, главно като метаболити.По -малко от 1% от репаглинид присъства във фекалиите.

Специални групи пациенти

Прилагането на репаглинид води до по -високи плазмени концентрации при пациенти с чернодробна недостатъчност и пациенти в старческа възраст с диабет тип 2. Площта под кривата (AUC: средно ± SD) след прилагане на еднократна доза от 2 mg (4 mg при пациенти с чернодробна недостатъчност) е 31,4 ng / ml / час (± 28,3) при доброволци. Здрави, 304,9 ng / ml / час (± 228,0) при пациенти с чернодробна недостатъчност и 117,9 ng / ml / час (± 83,8) при възрастни пациенти с диабет тип 2.

След 5 дни лечение с репаглинид (2 mg х 3 пъти дневно) при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс: 20-39 ml / min.), Резултатите показват значително двукратно увеличение на концентрацията на репаглинид (AUC) и неговия полуживот (t1 / 2) в сравнение с този, установен при лица с нормална бъбречна функция.

Педиатрична популация

Няма налични данни.

05.3 Предклинични данни за безопасност

Неклиничните данни не показват особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за фармакологията на безопасността, токсичност при многократни дози, генотоксичност и канцерогенен потенциал.

В проучвания при животни репаглинид не показва тератогенен ефект. Ембриотоксичност, анормално развитие на крайниците при фетуси и кърмещо потомство се наблюдава при женски плъхове, изложени на високи дози по време на късна бременност и по време на кърмене. Репаглинид е открит в млякото на опитни животни.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Помощни вещества

Микрокристална целулоза (E460)

Монохидрогениран калциев фосфат, безводен

Царевично нишесте

Амбърлит (полакрилин калий)

Повидон (поливидон)

Глицерол 85%

Магнезиев стеарат

Меглумин

Полоксамер

06.2 Несъвместимост

Не е от значение.

06.3 Срок на валидност

5 години.

06.4 Специални условия на съхранение

Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага.

06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката

Блистерната опаковка (алуминий / алуминий) съдържа съответно 30, 90, 120 или 270 таблетки.

Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.

06.6 Инструкции за употреба и боравене

Няма специални инструкции.

07.0 Притежател на разрешението за търговия

Novo Nordisk A / S

Ново Алле

DK-2880 Bagsværd

Дания

08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ

EU/1/98/076/004-006, EU/1/98/076/023

034162040

034162053

034162065

09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО

Дата на първо разрешаване: 17 август 1998 г.

Дата на последното подновяване: 17 август 2008 г.

10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА

04/2012

11.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ВЪТРЕШНАТА ДОЗИМЕТРИЯ НА РАДИАЦИЯТА

12.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПОДРОБНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ПЪРВИЧНА ПОДГОТОВКА И КОНТРОЛ НА КАЧЕСТВОТО

Тагове:  Хранителни добавки здраве на пикочните пътища фитотерапия