Активни съставки: Ризатриптан
МАКСАЛТ 5 mg таблетки
МАКСАЛТ 10 mg таблетки
Предлагат се опаковъчни вложки Maxalt за размери на опаковките: - MAXALT 5 mg таблетки, MAXALT 10 mg таблетки,
- MAXALT RPD 5 mg перорален лиофилизат, MAXALT RPD 10 mg перорален лиофилизат
Показания Защо се използва Maxalt? За какво е?
MAXALT принадлежи към клас лекарства, наречени селективни агонисти на серотонинови 5-HT1B / 1D рецептори.
MAXALT се използва за лечение на фазата на главоболие при мигренозна атака при възрастни.
Лечение с MAXALT:
намалява отока на кръвоносните съдове около мозъка. Това подуване причинява болката от главоболието от мигренозния пристъп.
Противопоказания Когато Maxalt не трябва да се използва
Не приемайте МАКСАЛТ, ако:
- сте алергични към ризатриптан бензоат или към някоя от останалите съставки на това лекарство
- имате умерено тежко или тежко или леко високо кръвно налягане, което не се контролира от терапията
- имате или сте имали сърдечни проблеми, включително инфаркт или болка в гърдите (стенокардия) или сте имали признаци на сърдечно заболяване
- имате тежки чернодробни или бъбречни проблеми
- сте имали инсулт (мозъчно-съдов инцидент с ACV) или мини-инсулт (TIA преходна исхемична атака)
- имате проблеми със запушването на артериите (периферно съдово заболяване)
- приемате лекарства, инхибитори на моноаминооксидаза (МАО), като моклобемид, фенелзин, транилципромин или паргилин (лекарства за депресия), или линезолид (антибиотик), или ако са минали по -малко от две седмици, откакто сте спрели приема на МАО инхибитори
- приемате подобни на ерготамин лекарства, като ерготамин или дихидроерготамин за лечение на мигрена или метисергид за предотвратяване на пристъпи на мигрена
- приемате други лекарства от същия клас, като суматриптан, наратриптан или золмитриптан за лечение на мигрена (вижте по -долу: Други лекарства и MAXALT).
Ако не сте сигурни дали някоя от горните данни се отнася за Вас, свържете се с Вашия лекар или фармацевт.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Maxalt
Преди да приемете MAXALT, уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако:
- имате някой от следните рискови фактори за сърдечни заболявания: високо кръвно налягане, диабет, ако пушите или използвате никотинови заместители, ако имате сърдечно заболяване в семейството си, ако сте мъж над 40 години или ако сте жена в менопауза
- страдате от бъбречни или чернодробни проблеми
- имате особен проблем, засягащ сърдечния Ви ритъм (блок клонов пакет)
- имате или сте имали алергии
- главоболието ви е свързано със замаяност, затруднено ходене, липса на координация или слабост в ръцете или краката
- използвайте билкови препарати на базата на жълт кантарион
- сте имали алергични реакции като подуване на лицето, устните, езика и / или гърлото, което може да причини затруднено дишане и / или преглъщане (ангиоедем)
- приемате селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) като сертралин, есциталопрам оксалат и флуоксетин или инхибитори на обратното захващане на серотонин-норепинефрин (SNRIs), като венлафаксин и дулоксетин за депресия
- са имали краткотрайни симптоми, включително болка в гърдите и стягане в гърдите.
Приемането на MAXALT твърде често може да причини хронично главоболие. В този случай се свържете с Вашия лекар, тъй като може да се наложи да спрете приема на MAXALT.
Уведомете Вашия лекар или фармацевт за Вашите симптоми. Вашият лекар ще реши дали имате мигрена. Трябва да приемате MAXALT само за пристъпи на мигрена. MAXALT не трябва да се използва за лечение на главоболие, което може да бъде причинено от други по -сериозни заболявания.
Уведомете Вашия лекар, ако приемате, наскоро сте приемали или възнамерявате да приемате други лекарства, дори и такива, отпускани без рецепта, включително билкови препарати и лекарства, които обикновено приемате при мигрена. Това е важно, защото MAXALT може да промени начина, по който някои лекарства действат Други лекарствата също могат да повлияят на MAXALT.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Maxalt
Не приемайте МАКСАЛТ
- Ако вече приемате 5-HT1B / 1D агонист (понякога наричан "триптани") като суматриптан, наратриптан или золмитриптан.
- Ако приемате инхибитор на моноаминооксидаза (МАО) като моклобемид, фенелзин, транилципромин, линезолид или паргилин или ако сте спрели приема на МАО инхибитор за по -малко от две седмици.
- Ако използвате подобни на ерготамин лекарства, като ерготамин или дихидроерготамин за лечение на мигрена.
- Ако използвате метисергид за предотвратяване на пристъпи на мигрена.
Горните лекарства могат да увеличат риска от странични ефекти, когато се приемат с MAXALT.
Трябва да изчакате поне 6 часа след приемането на MAXALT, преди да вземете подобни на ерготамин лекарства като ерготамин или дихидроерготамин или метисергид.
Трябва да изчакате поне 24 часа след приемането на подобни на ерготамин лекарства, преди да приемете МАКСАЛТ.
Попитайте Вашия лекар за инструкциите и рисковете от приема на MAXALT
- Ако приемате пропранолол (вижте раздел Как да приемате МАКСАЛТ).
- Ако приемате SSRIs като сертралин, есциталопрам оксалат и флуоксетин или SNRIs като венлафаксин и дулоксетин за депресия.
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива, отпускани без рецепта.
MAXALT с храна и напитки
Може да отнеме повече време, за да влезе в сила, ако се приема след хранене. Въпреки че е най -добре да се приема на празен стомах, може да се приема и след хранене.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Не е известно дали MAXALT може да навреди на нероденото бебе, когато се приема от бременна жена.
Кърменето трябва да се избягва 24 часа след приема на лекарството.
Деца и юноши
Не се препоръчва употребата на таблетки MAXALT при деца под 18 години.
Употреба при пациенти на възраст над 65 години
Не са провеждани изчерпателни проучвания за проверка на безопасността и ефикасността на MAXALT при пациенти на възраст над 65 години.
Шофиране и работа с машини
Може да се почувствате сънливи или замаяни, когато приемате MAXALT. Ако това се случи, не шофирайте и не работете с машини.
MAXALT съдържа лактоза монохидрат
МАКСАЛТ 5 mg таблетки
Таблетката от 5 mg съдържа 30,25 mg лактоза монохидрат. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.
МАКСАЛТ 10 mg таблетки
Таблетката от 10 mg съдържа 60,50 mg лактоза монохидрат. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Maxalt: Дозировка
MAXALT се използва за лечение на пристъпи на мигрена. Вземете MAXALT възможно най -скоро след появата на мигренозно главоболие. Не го използвайте за предотвратяване на пристъпи.
Винаги приемайте MAXALT точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако не сте сигурни, трябва да се консултирате с Вашия лекар или фармацевт.
Обичайната доза е 10 mg.
Ако приемате пропранолол или имате бъбречни или чернодробни проблеми, трябва да използвате 5 mg от MAXALT. Трябва да изчакате поне 2 часа след приема на пропранолол, преди да приемете MAXALT, до максимум 2 дози за период от 24 часа.
Таблетките MAXALT (ризатриптан бензоат) трябва да се приемат през устата и да се поглъщат цели с течност.
MAXALT се предлага и под формата на 5 или 10 mg перорален лиофилизат, който се топи в устата. Пероралният лиофилизат може да се използва при обстоятелства, при които няма налични течности, или за да се избегне гаденето и повръщането, които могат да съпътстват поглъщането на таблетки с течности.
Ако мигрената се върне в рамките на 24 часа
При някои пациенти симптомите на мигрена могат да се върнат в рамките на 24 часа.Ако мигрената се върне, можете да приемете допълнителна доза MAXALT. Трябва да изчакате поне 2 часа между двете дози.
Ако след 2 часа все още имате мигрена
Ако не реагирате на първата доза MAXALT по време на пристъпа, не трябва да приемате втора доза MAXALT за лечение на същата атака.
Не приемайте повече от две дози MAXALT за всеки 24 -часов период (например, не приемайте повече от два 10 mg или 5 mg перорални лиофилизати или таблетки за 24 часа). Винаги трябва да изчаквате поне 2 часа между двете дози .
Ако симптомите се влошат, потърсете лекарска помощ.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Maxalt
Ако сте приели повече от необходимата доза MAXALT
Ако сте приели повече от необходимата доза MAXALT, незабавно уведомете Вашия лекар или фармацевт. Вземете кутията с лекарства със себе си.
Признаците на предозиране включват замаяност, сънливост, повръщане, припадък и забавен сърдечен ритъм.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Maxalt
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава. Следните нежелани реакции могат да възникнат при това лекарство.
В проучвания при възрастни, най -често съобщаваните нежелани реакции са замаяност, сънливост и умора.
Чести (засягат 1 до 10 потребители на 100)
- изтръпване (парестезия), главоболие, намалена чувствителност на кожата (хипестезия), намалена умствена острота, безсъние.
- ускорен или неравномерен сърдечен ритъм (сърцебиене).
- зачервяване (краткотрайно зачервяване на лицето).
- дискомфорт в гърлото.
- гадене (гадене), сухота в устата, повръщане, диария, лошо храносмилане (диспепсия).
- усещане за тежест в някои части на тялото, болка в шията, скованост.
- болка в корема или гърдите.
Нечести (засягат 1 до 10 потребители на 1 000)
- лош вкус в устата.
- загуба на координация на движенията при ходене (атаксия), замаяност (световъртеж), замъглено зрение, тремор, припадък (синкоп).
- объркване, нервност.
- високо кръвно налягане (хипертония), жажда, горещи вълни, изпотяване.
- обрив; сърбеж и зачервяване с копривна треска (копривна треска), подуване на лицето, устните, езика и / или гърлото, което може да причини затруднено дишане и / или преглъщане (ангиоедем), затруднено дишане (диспнея).
- усещане за стягане в някои части на тялото, мускулна слабост.
- промени в ритъма или скоростта на сърдечния ритъм (аритмия); анормална електрокардиограма (тест, който записва електрическата активност на сърцето), много ускорен сърдечен ритъм (тахикардия).
- болки в лицето, мускулни болки.
Редки (засягат 1 до 10 потребители на 10 000)
- хрипове.
- алергична реакция (свръхчувствителност); внезапна животозастрашаваща алергична реакция (анафилаксия).
- инсулт (това обикновено се случва при пациенти с рискови фактори за сърдечно -съдови заболявания (високо кръвно налягане, диабет, навик за пушене, употреба на никотинови заместители, фамилна анамнеза за сърдечни заболявания или инсулт, мъже над 40 години, жени в постменопауза, особено сърдечен ритъм) проблеми (блок клон)).
- забавен сърдечен ритъм (брадикардия).
С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни):
- инфаркт, спазъм на кръвоносните съдове на сърцето (това обикновено се случва при пациенти с рискови фактори за заболяване на сърцето и кръвоносните съдове (високо кръвно налягане, диабет, навик за пушене, употреба на никотинови заместители, фамилна анамнеза за сърдечни заболявания) сърце или инсулт , мъже над 40 години, жени в постменопауза, специфични проблеми с сърдечния ритъм (блок на клона)).
- синдром, наречен „серотонинов синдром“, който може да причини странични ефекти като кома, нестабилно кръвно налягане, изключително висока телесна температура, липса на мускулна координация, възбуда и халюцинации.
- тежък пилинг на кожата със или без треска (токсична епидермална некролиза).
- конвулсии / припадъци.
- спазъм на кръвоносните съдове в крайниците, включително студени усещания и намалена тактилна чувствителност на ръцете или краката.
- спазъм на кръвоносните съдове на дебелото черво (дебелото черво), което може да причини коремна болка.
Уведомете незабавно Вашия лекар, ако имате симптоми на алергични реакции, серотонинов синдром, инфаркт или инсулт.
Кажете също на Вашия лекар, ако получите симптоми, предполагащи алергична реакция (като зачервяване на кожата или сърбеж) след прием на MAXALT.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване на адрес: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка / блистера след "Годен до:" Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Не съхранявайте MAXALT над 30 ° C.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Какво съдържа MAXALT
МАКСАЛТ 5 mg таблетки
Активното вещество на MAXALT е ризатриптан. Една таблетка съдържа 5 mg ризатриптан като 7,265 mg ризатриптан бензоат.
МАКСАЛТ 10 mg таблетки
Активното вещество на MAXALT е ризатриптан. Една таблетка съдържа 10 mg ризатриптан като 14,53 mg ризатриптан бензоат.
Другите съставки на MAXALT са лактоза монохидрат, микрокристална целулоза (E460a), прежелатинизирано нишесте, червен железен оксид (E172) и магнезиев стеарат (E572).
Как изглежда MAXALT и какво съдържа опаковката
МАКСАЛТ 5 mg таблетки
Таблетките от 5 mg са бледорозови, с форма на капсула, гравирани с MSD от едната страна и 266 от другата.
МАКСАЛТ 10 mg таблетки
Таблетките от 10 mg са бледорозови, с форма на капсула, с вдлъбнато релефно означение MAXALT от едната страна и MSD 267 от другата.
Размери на опаковките: опаковки с 3, 6 или 12 таблетки
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
МАКСАЛТ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
МАКСАЛТ 5 mg
Всяка таблетка съдържа 7,265 mg ризатриптан бензоат (съответстващ на 5 mg ризатриптан).
Помощни вещества: лактоза монохидрат 30,25 mg в таблетката от 5 mg.
МАКСАЛТ 10 mg
Всяка таблетка съдържа 14,53 mg ризатриптан бензоат (съответстващ на 10 mg ризатриптан).
Помощни вещества: лактоза монохидрат и 60,5 mg в таблетката от 10 mg.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетка
МАКСАЛТ 5 mg
Таблетките от 5 mg са бледорозови, с форма на капсула, гравирани с MSD от едната страна и 266 от другата.
МАКСАЛТ 10 mg
Таблетките от 10 mg са бледорозови, с форма на капсула, с вдлъбнато релефно означение MAXALT от едната страна и MSD 267 от другата.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Остро лечение на фазата на главоболие при мигрена с или без аура при възрастни.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Общ
MAXALT не трябва да се използва за профилактика.
Пероралните таблетки трябва да се поглъщат цели с течности.
Ефект на храната: Абсорбцията на ризатриптан се забавя с около 1 час, когато се прилага с храна.Поради това началото на ефекта може да се забави, когато ризатриптан се прилага в състояние на хранене (вж. Също Фармакокинетични свойства, Абсорбция).
MAXALT се предлага и под формата на перорални лиофилизати.
Възрастни на 18 и повече години
Препоръчителната доза е 10 mg.
Допълнителни дози: дозите трябва да се прилагат с интервал от поне 2 часа; не трябва да се приемат повече от 2 дози за 24 часа.
- Ако главоболието се върне в рамките на 24 часа: Ако главоболието се повтори след преодоляване на първоначалната атака, може да се приеме допълнителна доза Спазвайте горните граници на дозиране.
- В случай на липса на ефект: ефикасността на втора доза за лечение на същата атака, когато началната доза е неефективна, не е изследвана в контролирани проучвания.Поради това, ако пациентът не реагира на първата доза, не трябва да се приема втора доза за същата атака. .
Клиничните проучвания показват, че ако пациентът не реагира на лечение за една атака, все още е вероятно да реагира на лечение за последващи атаки.
Някои пациенти трябва да получават по -ниската доза (5 mg) MAXALT, особено следните групи пациенти:
• пациенти, лекувани с пропранолол. Ризатриптан трябва да се прилага най -малко 2 часа след приложението на пропранолол. (Вижте точка 4.5.)
• пациенти с лека или умерена бъбречна недостатъчност
• пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност.
Дозите трябва да се разделят на интервали от поне 2 часа; не повече от 2 дози могат да се приемат в рамките на 24 часа.
Педиатрични пациенти
Деца и юноши (под 18 години)
Безопасността и ефикасността на MAXALT при деца и юноши на възраст под 18 години все още не са установени.
Наличните понастоящем данни са описани в раздели 5.1 и 5.2, но не може да се направи препоръка за дозировка.
Пациенти на възраст над 65 години
Безопасността и ефикасността на ризатриптан при пациенти на възраст над 65 години не са системно оценявани.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към ризатриптан или към някое от помощните вещества.
Едновременно приложение на инхибитори на моноаминооксидаза (МАО) или употреба в рамките на 2 седмици след прекратяване на терапията с инхибитори на МАО (вж. Точка 4.5.)
MAXALT е противопоказан при пациенти с тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност.
MAXALT е противопоказан при пациенти с анамнеза за мозъчно -съдов инцидент (ACV) или преходна исхемична атака (TIA).
Умерено тежка или тежка хипертония или лека нелекувана хипертония.
Установена коронарна артериална болест, включително исхемична болест на сърцето (ангина пекторис, анамнеза за миокарден инфаркт или документирана тиха исхемия), признаци и симптоми на исхемична болест на сърцето или стенокардия на Prinzmetal.
Периферни съдови заболявания.
Едновременна употреба на ризатриптан и ерготамин, производни на ергота (включително метисергид) или други 5-HT1B / 1D рецепторни агонисти. (Вижте точка 4.5.)
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
MAXALT трябва да се прилага само на пациенти, при които е поставена ясна диагноза мигрена. MAXALT не трябва да се дава на пациенти с хемиплегична или базиларна мигрена.
MAXALT не трябва да се използва за лечение на „нетипични“ главоболия, например такива, които могат да бъдат свързани с потенциално сериозни заболявания (като ACV, разкъсана аневризма), при които цереброваскуларната вазоконстрикция може да бъде опасна.
Ризатриптан може да бъде свързан с преходни симптоми, включително болка в гърдите и стягане, които могат да бъдат интензивни и да засегнат гърлото (вж. Точка 4.8). Ако се смята, че тези симптоми показват исхемична болест на сърцето, те не трябва да се приемат
трябва да се направят допълнителни дози и подходяща клинична оценка.
Както при другите агонисти на 5-HT1B / 1D рецептори, ризатриптан не трябва да се прилага, без предварителна оценка, на пациенти, при които има вероятност от недиагностицирано сърдечно заболяване, или на пациенти с риск от коронарна болест на сърцето (CAD) [например, пациенти с хипертония, диабет мелитус, пушачи или тези, които използват никотинова заместителна терапия, мъже над 40 години, жени в постменопауза, пациенти с блоков блок и такива със значителна фамилна анамнеза за ИБС]. Сърдечните оценки може да не идентифицират всички пациенти със сърдечни заболявания и в много редки случаи са настъпили сериозни сърдечни събития при пациенти без основни сърдечни заболявания след прилагане на 5-НТ1 агонисти. Пациентите с установена ИБС не трябва да се лекуват с MAXALT. (Вижте точка 4.3.)
Агонистите на 5-HT1B / 1D рецептор са свързани с коронарен вазоспазъм. В редки случаи се съобщава за миокардна исхемия или инфаркт при употребата на агонисти на 5-HT1B / 1D рецептор, включително MAXALT (вж. Точка 4.8).
Други агонисти на 5-HT1B / 1D (например суматриптан) не трябва да се използват едновременно с MAXALT. (Вижте точка 4.5.)
Препоръчително е да изчакате най-малко 6 часа след употребата на ризатриптан, преди да приложите ерготамин-подобни лекарства (напр. Ерготамин, дихидроерготамин или метисергид). След прилагане на препарат, съдържащ ерготамин, трябва да изминат поне 24 часа, преди да се приложи ризатриптан. Няма допълнителни вазоспастични средства. ефекти са наблюдавани в клинично фармакологично проучване при 16 здрави мъже, лекувани с перорален ризатриптан и парентерален ерготамин, които са теоретично възможни (вж. точка 4.3.)
Съобщава се за серотонинов синдром (включително променен психичен статус, автономна нестабилност и нервно-мускулна аномалия) след едновременно лечение с триптани и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) или инхибитори на обратното захващане на серотонин-норепинефрин (SNRIs). Тези реакции могат да бъдат тежки. Ако едновременното лечение с ризатриптан и SSRI или SNRI е клинично оправдано, се препоръчва пациентът да бъде подложен на подходящо наблюдение, особено по време на началната фаза на лечението, в случай на увеличаване на дозата, или в случай на добавяне на друго серотонинергично лекарство към терапията . (Вижте точка 4.5.)
Нежеланите реакции могат да се появят по-често при едновременната употреба на триптани (агонисти на 5-HT1B / 1D) и билкови препарати, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum).
Ангиоедем (напр. Оток на лицето, подуване на езика и оток на фаринкса) може да се появи при пациенти, лекувани с триптани, включително ризатриптан. В случай на ангиоедем на езика или фаринкса, пациентът трябва да бъде поставен под лекарско наблюдение до отзвучаване на симптомите. Лечението трябва незабавно да се прекрати и да се замени с лекарство от различен клас.
Количеството лактоза монохидрат във всяка таблетка е както следва: 30,25 mg в таблетките от 5 mg и 60,50 mg в таблетките от 10 mg. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp-лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Когато ризатриптан се прилага на пациенти, получаващи субстрати на CYP 2D6, трябва да се има предвид възможността за взаимодействие (вж. Точка 4.5).
Главоболие при прекомерна употреба на лекарства
Продължителната употреба на болкоуспокояващи за главоболие може да го влоши. Ако това се случи или се подозира, трябва да се потърси лекарска помощ и лечението да се прекрати. Диагнозата на главоболие при прекомерна употреба на лекарства трябва да се подозира при пациенти с главоболие често или ежедневно въпреки (или поради ) редовна употреба на лекарства за главоболие.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Ерготамин, производни на ергота (включително метисергид), други агонисти на 5-HT1B / 1D рецептори : поради адитивен ефект, едновременната употреба на ризатриптан и ерготамин, производни на ергота (включително метисергид) или други агонисти на 5-HT1B / 1D рецептори (например суматриптан, золмитриптан, наратриптан) увеличава риска от коронарна артериална вазоконстрикция и хипертонични ефекти. Тази връзка е противопоказана (вж. Точка 4.3.).
Инхибитори на моноаминооксидазата: ризатриптан се метаболизира главно чрез моноаминооксидаза тип А (МАО-А). Плазмените концентрации на ризатриптан и неговия активен N-монодезметилен метаболит се повишават при едновременно приложение на селективен и обратим МАО-А инхибитор. Подобни или по-големи ефекти се очакват при неселективни, обратими (напр. Линезолид) и необратими МАО инхибитори. Поради риска от коронарна артериална вазоконстрикция и хипертонични епизоди, приложението на MAXALT при пациенти, приемащи МАО инхибитори, е противопоказано. (Вижте точка 4.3.)
Бета -блокери: плазмените концентрации на ризатриптан могат да се повишат при едновременно приложение на пропранолол. Това увеличение се дължи най-вече на метаболитното взаимодействие при първото преминаване между двете лекарства, тъй като МАО-А играе роля в метаболизма както на ризатриптан, така и на пропранолол. Това взаимодействие води до средно повишаване на AUC и Cmax. 70-80%. При пациенти, получаващи пропранолол, трябва да се използва 5 mg доза MAXALT. (Вижте точка 4.2.)
В проучване за лекарствени взаимодействия надолол и метопролол не променят плазмените концентрации на ризатриптан.
Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) / инхибитори на обратното захващане на серотонин-норепинефрин (SNRIs) и серотонинов синдромИма съобщения за пациенти със симптоми, съответстващи на серотониновия синдром (включително променен психичен статус, автономна нестабилност и нервно-мускулни аномалии) след употребата на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) или инхибитори на обратното захващане на серотонин-норепинефрин (SNRI) и триптани (вж. Точка 4.4).
Образование инвитро показват, че ризатриптан инвитро инхибира цитохром P450 2D6 (CYP 2D6). Няма налични данни за клинични взаимодействия.Когато ризатриптан се прилага на пациенти, приемащи субстрати на CYP 2D6, трябва да се има предвид потенциалното взаимодействие.
04.6 Бременност и кърмене
Плодовитост
Ефектите върху фертилитета при хора не са изследвани. Проучванията при животни показват само минимални ефекти върху плодовитостта при плазмени концентрации, далеч надвишаващи терапевтичната концентрация при хора (повече от 500 пъти).
Употреба по време на бременност
Безопасността на употребата на ризатриптан по време на бременност при хора не е установена.Проучванията при животни при по -високи от терапевтичните дози не показват вредни ефекти върху развитието на ембриона или плода, нито върху хода на бременността, раждането и постнаталното развитие.
Тъй като репродуктивните проучвания и проучванията за развитие при животни не винаги предсказват отговора при хора, MAXALT трябва да се използва по време на бременност само когато е абсолютно необходимо.
Използвайте по време на кърмене
Проучванията при плъхове показват, че има много високо преминаване на ризатриптан в млякото. Преходно и много малко намаление на телесното тегло на малките преди отбиване се наблюдава само когато системната експозиция на майката далеч надвишава максималните нива на експозиция при хора. Няма данни за човека.
Ето защо трябва да се внимава при прилагане на ризатриптан на кърмещи жени. Излагането на кърмачета трябва да се сведе до минимум, като се избягва кърменето в продължение на 24 часа след лечението.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Мигрена или лечение с МАКСАЛТ може да причини сънливост при някои пациенти. Съобщава се и за замаяност при някои пациенти, приемащи МАКСАЛТ. Следователно пациентите трябва да оценят способността си да извършват сложни дейности по време на пристъпи на мигрена и след приложение на МАКСАЛТ.
04.8 Нежелани реакции
MAXALT (таблетен и перорален лиофилизат) е оценяван при 8630 възрастни пациенти за период до една година в контролирани клинични изпитвания. Най -честите нежелани реакции, оценени в клиничните изпитвания, са замаяност, сънливост и астения / умора. Следните нежелани реакции са оценени в клинични изпитвания и / или са докладвани в постмаркетинговия опит:
[Много чести (≥ 1/10); Чести (≥1 / 100,
Нарушения на имунната система :
Редки: реакция на свръхчувствителност, анафилаксия / анафилактоидна реакция.
Психични разстройства :
Нечести: дезориентация, безсъние, нервност.
Нарушения на нервната система :
често срещани: замаяност, сънливост, парестезия, главоболие, хипоестезия, намалена умствена острота, тремор.
Нечести: атаксия, замаяност, дисгевзия / променен вкус.
Редки: синкоп.
Не се знае: гърчове, серотонинов синдром.
Очни нарушения :
Нечести: замъглено зрение.
Сърдечни патологии :
често срещани: сърцебиене, тахикардия.
Нечести: аритмия, ЕКГ аномалии.
Редки: мозъчно -съдов инцидент (повечето от тези нежелани реакции са докладвани при пациенти с рискови фактори, предвиждащи коронарна болест на сърцето), брадикардия.
Не се знае: миокардна исхемия или инфаркт (повечето от тези нежелани реакции са съобщени при пациенти с прогнозни рискови фактори за коронарна болест на сърцето).
Съдови патологии :
често срещани: горещи вълни.
Нечести: хипертония.
Не се знае: периферна съдова исхемия.
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения :
често срещани: фарингеални нарушения, диспнея.
Редки: хрипове.
Стомашно -чревни нарушения :
често срещани: гадене, сухота в устата, повръщане, диария.
Нечести: жажда, диспепсия.
Не се знае: исхемичен колит.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан :
често срещани: зачервяване, изпотяване.
Нечести: сърбеж, уртикария, ангиоедем (напр. оток на лицето, оток на езика, оток на фаринкса) (за ангиоедем, вж. също точка 4.4), обрив.
Не се знае: токсична епидермална некролиза.
Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан :
често срещани: локална тежест
Нечести: болка в шията, локална скованост, скованост, мускулна слабост, болка в лицето, миалгия.
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение :
често срещани: астения / умора, коремна или гръдна болка.
04.9 Предозиране
Ризатриптан 40 mg (прилаган или като единична доза, или като две дози с 2 -часов интервал) обикновено се понася добре при повече от 300 възрастни пациенти; замаяност и сънливост са най-честите нежелани реакции, свързани с употребата на лекарства.
В клинично фармакологично проучване, при което 12 възрастни пациенти са получавали ризатриптан в общи кумулативни дози от 80 mg (прилагани в продължение на 4 часа), двама пациенти са съобщили за синкоп и / или брадикардия. и замаяност 3 часа след получаване на общо 80 mg ризатриптан (приложен в продължение на 2 часа). AV блок от трета степен, реагиращ на атропин, се наблюдава 1 час след появата на други симптоми. Вторият субект, 25-годишен мъж, е преживял преходно замаяност, синкоп, инконтиненция и 5-секундна систолична пауза (записана чрез ЕКГ) непосредствено след болезнена венепункция. Венепункцията се извършва 2 часа след като субектът получи общо 80 mg ризатриптан (приложен в продължение на 4 часа).
В допълнение, въз основа на фармакологията на ризатриптан, може да възникне хипертония или други по -сериозни сърдечно -съдови симптоми след предозиране. Ако се подозира предозиране на MAXALT, трябва да се обмисли стомашно -чревна детоксикация (напр. Промиване на стомаха, последвано от активен въглен). Клиничното и електрокардиографското наблюдение трябва да продължи най -малко 12 часа, дори при липса на клинични симптоми.
Ефектите от хемодиализата или перитонеалната диализа върху серумните концентрации на ризатриптан са неизвестни.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Механизъм на действие: селективни агонисти на серотонин (5-HT1B / 1D).
Фармакотерапевтична група: препарати против мигрена, селективни агонисти на серотонин (5-HT1 ), ATC код: N02C C04
Ризатриптан селективно се свързва с висок афинитет към човешки 5-HT1B и 5-HT1D рецептори и има малък или никакъв ефект или фармакологична активност на ниво 5-HT2, 5-HT3 рецептори, на ниво a1, a2- или b-адренергичен рецептори, D1, D2, допаминергични, H1 хистамини, мускарини или бензодиазепини.
Терапевтичната активност на ризатриптан при лечението на мигренозно главоболие може да се дължи на неговия агонистичен ефект върху 5-HT1B и 5-HT1D рецепторите на екстрацеребрални интракраниални кръвоносни съдове, за които се смята, че се разширяват по време на атака, и върху сензорните нерви на тригеминала, които Активирането на тези 5-HT1B и 5-HT1D рецептори може да причини свиване на вътречерепните кръвоносни съдове, които генерират болка и инхибиране на освобождаването на невропептид, което води до намалено възпаление на сензорните тъкани и намалено централно предаване на тригеминалния сигнал за болка.
Фармакодинамични ефекти
Възрастни
Ефикасността на таблетките MAXALT при остро лечение на пристъпи на мигрена е доказана в четири многоцентрови, плацебо-контролирани проучвания, които включват повече от 2000 пациенти, които са приемали MAXALT в дози от 5 или 10 mg за период до една година. като 30 минути след дозата и степента на отговор (напр. намаляване на умерена или тежка до лека или без главоболие болка) 2 часа след лечението са били 67-77% с таблетки от 10 mg, 60-63% с таблетките от 5 mg и 23-40 % с плацебо. Въпреки че пациентите, които не са отговорили на първоначалното лечение с MAXALT, не са получили допълнителни дози за същата атака, все още е вероятно те да реагират на лечението за по -дълго време. последващата атака MAXALT намалява функционалното увреждане и намалява гаденето , фотофобия, фонофобия, свързана с пристъпи на мигрена.
MAXALT потвърждава своята ефикасност при лечението на менструална мигрена, тоест мигрена, която се проявява в рамките на три дни преди или след началото на менструалния цикъл.
Тийнейджъри (на възраст 12-17 години)
Ефикасността на пероралните лиофилизати MAXALT при педиатрични пациенти (на възраст 12-17 години) е оценена в многоцентрово, рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано, паралелно групово проучване (n = 570). терапия с ацетаминофен.Пациентите с квалифицирано главоболие от тип мигрена първоначално са лекувани с плацебо или ризатриптан в рамките на 30 минути след началото. След 15 минути плацебо, пациентите, които не са отговорили на плацебо, след това са лекували единична мигренозна атака с плацебо или ризатриптан. Използвайки стратегия за дозиране на базата на тегло, пациенти с тегло от 20 kg до
В тази обогатена популация от проучвания се наблюдава разлика от 9% между активното лечение и плацебо за първичната крайна точка на ефикасност на свободата на болката (намаляване от умерена или тежка болка до липса на болка) 2 часа след лечението (31% с ризатриптан срещу 22% с плацебо (р = 0,025)). Не е установена значителна разлика за вторичната крайна точка на облекчаване на болката (намаляване от умерена или тежка болка до лека или без болка).
Деца (6-11 години)
Ефикасността на пероралните лиофилизати MAXALT също е оценена при педиатрични пациенти на възраст от 6 до 11 години в същото плацебо-контролирано остро клинично изпитване (n = 200). Процентът на пациентите, които са постигнали свобода на болката 2 часа след лечението, не е статистически значимо различен при пациенти, които са приемали перорално MAXALT 5 и 10 mg лиофилизати в сравнение с тези, които са получавали плацебо (39,8% срещу 30,4%, р = 0,269).
Европейската агенция по лекарствата се отказа от задължението да представи резултатите от проучванията с таблетки MAXALT във всички подгрупи на педиатричната популация за лечение на мигрена. Вижте точка 4.2 за информация относно педиатричната употреба.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Ризатриптан се абсорбира бързо и напълно след перорално приложение. Средната перорална бионаличност на таблетката е приблизително 40-45%, а средните максимални плазмени концентрации (Cmax) се достигат за приблизително 1-1.5 часа (Tmax). Пероралното приложение на таблетка със закуска с високо съдържание на мазнини няма ефект върху степента на абсорбция на ризатриптан, но усвояването се забавя с около 1 час.
Ефекти от храната: Ефектите от храната върху абсорбцията на ризатриптан перорален лиофилизат не са проучени.За таблетки ризатриптан, Tmax се забавя с приблизително 1 час след прилагане в състояние на хранене.Повече забавяне на абсорбцията на ризатриптан може да се получи, когато се дава перорален лиофилизат след ястия. (Вижте точка 4.2.)
Разпределение
Ризатриптан се свързва минимално (14%) с плазмените протеини. Обемът на разпределение е приблизително 140 литра при мъжете и 110 литра при жените.
Биотрансформация
Основният път на метаболизма на ризатриптан е окислителното дезаминиране от моноаминооксидаза-А (МАО-А) до метаболита на индооцетната киселина, който е фармакологично неактивен. В по-малка степен се образува N-монодезметил-ризатриптан, метаболит с активност, подобна на тази на изходното съединение на ниво 5-HT1B / 1D рецептор, но който не допринася значително за фармакодинамичната активност на ризатриптан. Плазмените концентрации на N-монодезметил-ризатриптан са приблизително 14% от тези на изходното съединение и се елиминират в подобни количества. Други незначителни метаболити включват N-оксид, 6-хидроксилирано съединение и сулфатно-конюгирана форма на 6-хидроксилиран метаболит.Нито един от тези незначителни метаболити не е фармакологично активен. След перорално приложение на 14C-белязан ризатриптан, ризатриптан представлява приблизително 17% от циркулиращата плазмена радиоактивност.
Елиминиране
След интравенозно приложение AUC се увеличава пропорционално при мъжете и почти пропорционално при жените с дозата в диапазондозировка 10-60 mcg / kg. След перорално приложение AUC се увеличава почти пропорционално с дозата в a диапазон доза 2,5-10 mg. Плазменият полуживот на ризатриптан при мъже и жени е средно 2-3 часа освобождаване плазмената концентрация на ризатриптан е средно около 1000-1500 ml / min при мъжете и около 900-1100 ml / min при жените; около 20-30% от това се дава от освобождаване бъбречна. След перорална доза от 14C белязан ризатриптан, приблизително 80% от радиоактивността се екскретира в урината и приблизително 10% от дозата се екскретира с изпражненията. Това показва, че метаболитите се екскретират предимно през бъбреците.
Според неговия първи метаболизъм, приблизително 14% от пероралната доза се екскретира в урината като непроменен ризатриптан, докато 51% се екскретира като метаболит на индооцетната киселина. Не повече от 1% се екскретира с урината като активен N-монодесметилов метаболит.
Ако ризатриптан се прилага съгласно режима на максимална доза, няма ежедневно натрупване на лекарството в плазмата.
Характеристики на пациентите
Пациенти с мигренозен пристъп: Пристъпът на мигрена не пречи на фармакокинетиката на ризатриптан.
Секс: При мъжете, в сравнение с жените, AUC на ризатриптан (10 mg, прилаган перорално) е приблизително 25% по -ниска, C 11% по -ниска, а Т е достигнат приблизително по същото време. Тази очевидна фармакокинетична разлика няма клинично значение.
Възрастни граждани: Плазмените концентрации на ризатриптан, наблюдавани при пациенти в напреднала възраст (на възраст от 65 до 77 години), са подобни на тези, наблюдавани при млади възрастни.
Педиатрични пациенти: Проведено е фармакокинетично проучване на ризатриптан (перорален лиофилизат) при педиатрични пациенти с мигрена на възраст от 6 до 17 години. Средната експозиция след прилагане на единична доза от 5 mg перорален лиофилизиран ризатриптан на педиатрични пациенти с тегло 20-39 kg или 10 mg перорален лиофилизиран ризатриптан при педиатрични пациенти с тегло ≥40 kg е съответно 15% по-ниска и 17% по-висока от експозицията наблюдавани след прилагане на единична доза от 10 mg перорален лиофилизиран ризатриптан на възрастни пациенти. Клиничното значение на тези различия е неясно.
Чернодробно увреждане (Child-Pugh бал 5-6): След перорално приложение при пациенти с чернодробно увреждане, причинено от лека алкохолна цироза на черния дроб, плазмените концентрации на ризатриптан са подобни на тези, наблюдавани при млади индивиди от двата пола. Значително увеличение на AUC (50%) и Cmax (25%) се наблюдава при пациенти с умерено чернодробно увреждане (оценка по Child-Pugh 7). Фармакокинетиката не е проучена при пациенти с оценка по Child-Pugh> 7 (тежко увреждане на черния дроб) .
Бъбречна недостатъчност: При пациенти с нарушена бъбречна функция (освобождаване креатинин 10-60 mL / min / 1,73 m2), AUC на ризатриптан не се различава значително от тази, наблюдавана при здрави индивиди. При пациенти на хемодиализа (освобождаване 2) AUC на ризатриптан е приблизително 44% по -висока от тази, наблюдавана при пациенти с нормална бъбречна функция.Максималната плазмена концентрация на ризатриптан при пациенти с каквато и да е степен на бъбречно увреждане е подобна на тази при здрави индивиди.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Неклиничните данни не показват риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за токсичност при многократни дози, генотоксичност, потенциална канцерогенност, репродуктивна токсичност и токсичност за развитието, фармакологична безопасност, както и фармакокинетика и метаболизъм.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Лактоза монохидрат, микрокристална целулоза (E460a), прежелатинизирано нишесте, червен железен оксид (E172), магнезиев стеарат (E572).
06.2 Несъвместимост
Не е приложимо.
06.3 Срок на валидност
3 години
06.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 30 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Алуминиеви блистери, опаковки от 2, 3, 6, 12 или 18 таблетки.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Рим
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
3 таблетки 5 mg n. 034115016 / М
6 таблетки 5 mg n. 034115028 / M
12 таблетки 5 mg n. 034115030 / М
3 таблетки 10 mg No. 034115042 / M
6 таблетки 10 mg n. 034115055 / M
12 таблетки 10 mg n. 034115067 / М
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: май 1999 г.
Дата на последното подновяване: април 2008 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Юни 2013