Активни съставки: Лоразепам
Тавор 1 mg таблетки
Тавор 2,5 mg таблетки
Предлагат се опаковъчни вложки Tavor за размери на опаковките: - Тавор 1 mg таблетки, Tavor 2,5 mg таблетки
- Тавор 1 mg букални таблетки, Tavor 2,5 mg букални таблетки
- Tavor 2 mg / ml Орални капки, разтвор
- Tavor 4 mg / ml инжекционен разтвор
Защо се използва Tavor? За какво е?
Фармакотерапевтична група
Анксиолитично; бензодиазепиново производно
Терапевтични показания
Тревожност, напрежение и други соматични или психиатрични прояви, свързани със синдрома на тревожност. Безсъние. Бензодиазепините са показани само когато разстройството е тежко, инвалидизиращо и подлага на силен дискомфорт.
Противопоказания Когато Tavor не трябва да се използва
Миастения гравис; свръхчувствителност към активното вещество (лоразепам), към бензодиазепини или към някое от помощните вещества; тежка дихателна недостатъчност; тежка чернодробна недостатъчност; синдром на сънна апнея; тесноъгълна глаукома.
Да не се прилага по време на бременност.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Tavor
Специфични групи пациенти
Ефикасността и безопасността на употреба при деца под 12 години не са установени. Бензодиазепините не трябва да се дават на деца без внимателно обмисляне на действителната нужда от лечение; продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка.
За силно променливата реактивност към психотропни лекарства, възрастните или изтощените пациенти и тези с органични мозъчни промени (особено атеросклеротични) трябва да бъдат лекувани с ниски дози (вижте дозировката) или изобщо да не се лекуват. Възрастните или изтощените пациенти могат да бъдат по -податливи на ефектите на Tavor, поради което такива пациенти трябва да се наблюдават често и дозата им да се коригира внимателно според отговора на пациента. Поради риска от респираторна депресия, същите пруденциални мерки трябва да се предприемат при пациенти със сърдечна недостатъчност, ниско кръвно налягане, нарушена дихателна функция, хронична дихателна недостатъчност, ХОББ (хронична белодробна обструкция), синдром на сънна апнея. Такива пациенти трябва да се наблюдават редовно по време на терапията с Tavor (както се препоръчва с други бензодиазепини и други психофармакологични средства).
Бензодиазепините не се препоръчват за първично лечение на психотични заболявания.
Бензодиазепините не трябва да се използват самостоятелно за лечение на депресия или тревожност, свързана с депресия (при такива пациенти може да се стигне до самоубийство); при такива пациенти трябва да се избягва прилагането на големи количества Tavor.
Съществуващата депресия може да се появи или да се влоши по време на употребата на бензодиазепини, включително Tavor.
Употребата на бензодиазепини може да разкрие суицидни тенденции при пациенти с депресия и те не трябва да се прилагат без адекватна антидепресантна терапия.
Бензодиазепините трябва да се използват с изключително внимание при пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици или алкохол.
Tavor трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност и / или енцефалопатия, тъй като, както всички бензодиазепини, той може да ускори чернодробната енцефалопатия.
По време на продължително лечение или при лечение на пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност е препоръчително да се извършват чести проверки на кръвната картина и бъбречната и / или чернодробната функция. При пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност дозата трябва внимателно да се коригира според отговора на пациента.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Tavor
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Връзката с други психотропни лекарства изисква особено внимание и бдителност от страна на лекаря, за да се избегнат неочаквани нежелани ефекти от взаимодействието.
Едновременният прием с алкохол трябва да се избягва. Успокоителният ефект може да бъде засилен, когато лекарственият продукт се приема заедно с алкохол. Това се отразява неблагоприятно върху способността за шофиране или работа с машини.
Връзка с депресанти на централната нервна система (ЦНС): централният депресивен ефект може да бъде засилен в случай на едновременна употреба с алкохол, барбитурати, антипсихотици (невролептици), сънотворни / успокоителни, анксиолитици, антидепресанти, наркотични аналгетици, антиепилептици, анестетици и седативни антихистамини В в случай на наркотични аналгетици, може да настъпи повишена еуфория, водеща до увеличаване на психичната зависимост.
Едновременната употреба на клозапин и Tavor може да доведе до изразена седация, прекомерно отделяне на слюнка, атаксия.
Едновременното приложение на Tavor с валпроат може да доведе до повишаване на плазмените концентрации и намалено елиминиране на Tavor.
Дозата Tavor трябва да се намали с 50%, когато се прилага едновременно с валпроат.
Едновременното приложение на Tavor с пробенецид може да доведе до по-бързо настъпване или удължаване на ефекта на Tavor поради по-дълъг полуживот или намалено общо елиминиране.Дозата на Tavor трябва да бъде намалена с 50%, когато се прилага едновременно с пробенецид Администриране на теофилин или аминофилин може да намали ефектите на бензодиазепините, включително Tavor.
Съединенията, които инхибират определени чернодробни ензими (особено цитохром Р450), могат да повишат активността на бензодиазепините.В по -малка степен това се отнася и за бензодиазепините, които се метаболизират само чрез конюгиране.
Не е доказано, че системата на цитохром Р-450 участва в метаболизма на Tavor и за разлика от много бензодиазепини, фармакокинетичните взаимодействия, включващи системата P-450, не са наблюдавани с Tavor.
Съобщава се за случаи на прекомерен ступор, значително намаляване на дихателната честота и в един случай хипотония, когато Tavor се прилага едновременно с локсапин.
Не са докладвани или идентифицирани смущения в лабораторните тестове при употребата на лоразепам.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Употребата на бензодиазепини, включително Tavor, може да доведе до животозастрашаваща респираторна депресия.
Съобщавани са сериозни анафилактични / анафилактоидни реакции при употребата на бензодиазепини. Съобщавани са случаи на ангиоедем, засягащ езика, глотиса или ларинкса при пациенти след приемане на първата или следващите дози бензодиазепини. Някои пациенти, приемащи бензодиазепини, са имали допълнителни симптоми като диспнея, затваряне на гърлото или гадене и повръщане. Някои пациенти се нуждаят от лечение в спешното отделение. Ако ангиоедемът засяга езика, глотиса или ларинкса, може да възникне запушване на дихателните пътища, което може да бъде фатално.
Пациентите, които развият ангиоедем след лечение с бензодиазепини, не трябва да се лекуват отново с лекарството.
Препоръчва се периодично проследяване на необходимостта от продължаване на терапията с Tavor. Както при другите бензодиазепини, лечението на симптомите на тревожност трябва да бъде краткотрайно. Освен това, при условия, при които възникват тревожност и напрежение, свързани с условни явления от ежедневието, обикновено не е необходимо да се прибягва до използването на анксиолитици.
Употребата при лица, предразположени към зависимост, като например алкохолици и наркомани, трябва да се избягва изцяло, ако е възможно поради предразположеността на такива пациенти към навик и зависимост.
Tavor не е предназначен за лечение на първични депресивни разстройства или за първично лечение на психози.
Толерантност
След многократна употреба в продължение на няколко седмици може да се развие известна загуба на ефикасност спрямо хипнотичните ефекти на бензодиазепините.
Зависимост
Употребата на бензодиазепини може да доведе до развитие на физическа и психическа зависимост от тези лекарства. Рискът от зависимост се увеличава с дозата и продължителността на лечението; той е по -голям при пациенти с анамнеза за употреба на наркотици, наркотици, алкохол или наркотици. Разстройства на личността .
Възможността за зависимост се намалява, когато Tavor се използва в подходяща доза с краткосрочно лечение. По принцип бензодиазепините трябва да се предписват само за кратки периоди (2-4 седмици). Не се препоръчва продължителна продължителна употреба.
Симптомите на отнемане (напр. Отскочило безсъние) могат да възникнат след преустановяване на препоръчителната доза само след една седмица от лечението. Трябва да се избягва внезапното прекратяване на лечението и да се последва продължителен период от лечението с програма за постепенно намаляване на дозата.
След като се развие физическата зависимост, рязкото прекратяване на лечението ще бъде придружено от симптоми на отнемане. Те могат да се състоят от главоболие, мускулни болки, изключително безпокойство, напрежение, безпокойство, объркване, раздразнителност, явления на отскок, дисфория, замаяност, гадене, диария, загуба на апетит. В тежки случаи могат да се появят следните симптоми: дереализация, деперсонализация, хиперакузия, изтръпване и изтръпване на крайниците, свръхчувствителност към светлина, шум и физически контакт, халюцинации / делириум, гърчове или конвулсии. Припадъците / гърчовете могат да се появят по-често при пациенти с вече съществуващи припадъци или които използват други лекарства, които понижават прага на припадъци, като антидепресанти.
Други симптоми са: депресия, безсъние, изпотяване, персистиращ шум в ушите, неволеви движения, повръщане, парестезия, промени във възприятието, коремни и мускулни крампи, тремор, миалгия, възбуда, сърцебиене, тахикардия, пристъпи на паника, замаяност, хиперрефлексия, загуба на късо -срочна памет, хипертермия.
Възстановено безсъние и тревожност: Преходен синдром, при който симптомите, водещи до лечение с бензодиазепини, се повтарят в изострена форма, могат да се появят при прекратяване на лечението. Той може да бъде придружен от други реакции, включително промени в настроението, тревожност, безпокойство или нарушения на съня.
Симптомите на отнемане, особено по -сериозните, са по -чести при тези пациенти, които са получавали прекомерни дози за дълъг период от време, но те могат да се появят и след прекратяване на бензодиазепините, приемани непрекъснато в терапевтични дози, особено ако отнемането става по начин рязко.
Тъй като рискът от симптоми на отнемане или възстановяване е по -голям след рязко прекратяване на лечението, се препоръчва постепенно намаляване на дозата.
Винаги се консултирайте с Вашия лекар, преди да увеличите или намалите дозата на лекарството или преди да го спрете.
Има доказателства за развитие на толерантност към успокоителните ефекти на бензодиазепините. Тавор може да има потенциал за злоупотреба, особено при пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици и / или алкохол.
Продължителност на лечението
Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка (вижте "Доза, метод и време на приложение") в зависимост от показанията, но не трябва да надвишава четири седмици при безсъние и осем до дванадесет седмици в случай на тревожност, включително постепенно оттегляне Удължаването на терапията след тези периоди не трябва да се случва без преоценка на клиничната ситуация. Може да бъде полезно да информирате пациента, когато лечението започне, че ще бъде с ограничена продължителност и да обясните точно как дозата трябва постепенно да се намалява.
Освен това е важно пациентът да бъде информиран за възможността за поява на рикобантни явления, като по този начин се сведе до минимум безпокойството относно тези симптоми, ако те се появят при прекратяване на лекарството.
Амнезия
Бензодиазепините могат да предизвикат антероградна амнезия или увреждане на паметта. Това се случва най-често няколко часа след поглъщането на лекарството и следователно, за да се намали рискът, трябва да се гарантира, че пациентите могат да имат непрекъснат сън от 7-8 часа (вижте раздел "Нежелани реакции").
Психиатрични и парадоксални реакции
Парадоксални реакции като безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, разочарование, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, поведенчески промени, тревожни състояния, враждебност, възбуда, нарушения на съня / безсъние, понякога се съобщават при употребата на бензодиазепини. Сексуална възбуда, седация, умора, сънливост, атаксия, объркване, депресия, разкриване на депресия, замаяност, промени в либидото, импотентност, намален оргазъм.Ако това се случи, употребата на лекарството трябва да се преустанови. Подобни реакции са по -чести при деца и възрастни хора.
Фертилитет, бременност и кърмене
Tavor не трябва да се използва по време на бременност. Приемът на бензодиазепини по време на бременност може да причини увреждане на плода.В няколко проучвания се предполага повишен риск от вродени малформации, свързани с употребата на анксиолитични средства (хлордиазепоксид, диазепам, мепробамат) през първия триместър на бременността; затова винаги избягвайте приема на бензодиазепини през първия триместър на бременността.
Ако продуктът е предписан на жена с детероден потенциал, тя трябва да се свърже с лекаря си, както ако възнамерява да забременее, така и ако подозира, че е бременна, относно прекратяването на лекарството.
Ако по сериозни медицински причини продуктът се прилага през последния период на бременността или по време на раждане във високи дози, могат да настъпят ефекти върху новороденото като хипотермия, хипотония и умерена респираторна депресия поради фармакологичното действие на лекарството.
Децата, родени от майки, които са приемали бензодиазепини хронично по време на късна бременност, могат да развият физическа зависимост и могат да бъдат изложени на известен риск от развитие на симптоми на отнемане в постнаталния период.
Тъй като бензодиазепините се екскретират в кърмата, те не трябва да се дават на кърмещи майки, освен ако очакваната полза за жената надвишава потенциалния риск за новороденото.
По време на кърмене при кърмачета, чиито майки са приемали бензодиазепини, са настъпили седация и невъзможност за приемане на кърма. Новородените, родени от такива майки, трябва да бъдат наблюдавани за фармакологични ефекти (включително успокояване и раздразнителност).
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Седацията, амнезията, нарушената концентрация и мускулната функция могат да повлияят неблагоприятно върху способността за шофиране и работа с машини. Ако продължителността на съня е била недостатъчна, вероятността от нарушена бдителност може да се увеличи (вижте раздел „Взаимодействия“).
Както при всички пациенти, приемащи лекарства, действащи на ЦНС, пациентите трябва да бъдат посъветвани да не работят с опасни машини и да не шофират, докато не се уверят, че не са сънливи или леки, ръководени от Tavor.
Лекарството съдържа лактоза и следователно не е подходящо за хора с лактазен дефицит, галактоземия или синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Tavor: Дозировка
Tavor се прилага перорално. За най -добри резултати дозата, честотата на приложение и продължителността на терапията трябва да се коригират индивидуално според отговора на пациента. Най -ниската ефективна доза трябва да бъде предписана за възможно най -кратко време.
Тъй като рискът от симптоми на отнемане или възстановяване е по -голям след рязко прекратяване на лечението, се препоръчва постепенно намаляване на дозата.
Тревожност
Лечението трябва да бъде възможно най -кратко. Пациентът трябва да се преразглежда редовно и внимателно да се преценява необходимостта от продължаване на лечението, особено ако пациентът е без симптоми. Общата продължителност на лечението обикновено не трябва да надвишава 8-12 седмици, включително постепенен период на отнемане.
В някои случаи може да се наложи удължаване след максималния период на лечение, като в този случай това не трябва да се прави без преоценка на състоянието на пациента.
В общата практика повечето пациенти реагират на доза от 2-3 таблетки от 1 mg на ден. За особено тежки случаи и в психиатрията дозата може да се увеличи до 3 или 4 таблетки от 2,5 mg на ден. Препоръчва се най -високата доза да се приема вечер, преди лягане.
При пациенти в напреднала възраст или изтощени пациенти се препоръчва начална доза от 1-2 mg на ден в разделени дози, която се коригира според нуждите и поносимостта.
При пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност дозата трябва внимателно да се коригира според отговора на пациента. По -ниски дози може да са достатъчни за такива пациенти.
Безсъние
Лечението трябва да бъде възможно най -кратко. Продължителността на лечението обикновено варира от няколко дни до две седмици, до максимум четири седмици, включително постепенен период на отнемане.
В някои случаи може да се наложи удължаване извън максималния период на лечение; ако е така, то не трябва да се извършва без преоценка на състоянието на пациента.
При нарушения на съня трябва да са достатъчни 1-2 таблетки от 1 mg, дадени преди лягане.
Ако оплакванията са постоянни, се препоръчва да се използват таблетки от 2,5 mg.
При пациенти в напреднала възраст или изтощени пациенти се препоръчва начална доза от 1-2 mg на ден в разделени дози, която се коригира според нуждите и поносимостта.
При пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност дозата трябва внимателно да се коригира според отговора на пациента. По -ниски дози може да са достатъчни за такива пациенти.
Като предхирургична терапия се препоръчва доза от 2-4 mg Tavor вечер преди и / или 1-2 часа преди операцията.
Лечението трябва да започне с най -ниската препоръчителна доза.
Максималната доза не трябва да се превишава.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Tavor
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза TAVOR, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Както при другите бензодиазепини, предозирането не се очаква да бъде животозастрашаващо, освен ако не се приемат съпътстващи други депресанти на ЦНС (включително алкохол). В постмаркетинговия опит предозирането с Tavor е настъпило предимно в комбинация с алкохол и / или други лекарства. При лечението на предозиране на което и да е лекарство, трябва да се има предвид възможността едновременно да се приемат други вещества.
След предозиране на бензодиазепини за перорално приложение, трябва да се предизвика повръщане (в рамките на един "час"), ако пациентът е в съзнание или се прави промивка на стомаха, веднага след поглъщането, с респираторна защита, ако пациентът е лишен от познанство или при пациенти със симптоми . Тези операции трябва да бъдат последвани от общи практики за реанимация, мониторинг на жизнените показатели и отблизо наблюдение на пациента. Когато съществува риск от аспирация, не се препоръчва предизвикване на повръщане.
Тавор е лошо диализируем. Глюкуронидът, неактивният метаболит на Tavor, може да се диализира силно.
Ако не се наблюдава подобрение при изпразване на стомаха, трябва да се даде активен въглен за намаляване на абсорбцията.При спешна терапия трябва да се обърне специално внимание на дихателните и сърдечно -съдовите функции.
Предозирането на бензодиазепини обикновено води до различна степен на депресия на централната нервна система, варираща от замъгляване до кома. В леки случаи симптомите включват сънливост, дизартрия, умствено объркване и летаргия. В по -тежки случаи, като тези, които могат да възникнат след масивен суициден прием, или когато други лекарства или алкохол са били приети едновременно, симптомите могат да включват атаксия, хипотония, хипотония, хипноза, парадоксални реакции, депресия на ЦНС, депресия сърдечно -съдова, респираторна депресия, Кома 1-3-та степен и смърт. "Флумазенил" може да бъде полезен като противоотрова. Лекарите трябва да са наясно с риска от гърчове във връзка с лечението с флумазенил, особено при тези, които са приемали бензодиазепини дълго време и в случай на предозиране на циклични антидепресанти.
Ако имате въпроси относно употребата на TAVOR, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Tavor
Както при всички лекарства, TAVOR може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Страничните ефекти, ако се появят, обикновено се наблюдават в началото на лечението и обикновено намаляват интензивността си или изчезват с напредването на терапията, или чрез намаляване на дозата. Най -често наблюдаваните странични ефекти включват сънливост през деня, притъпяване на емоциите, намалена бдителност , объркване, умора, мускулна слабост, атаксия, чувство за нестабилност.
По -рядко се наблюдават: екстрапирамидни симптоми, тремор и замаяност, дизартрия / затруднения в артикулацията на речта, зрителни нарушения (включително диплопия и замъглено зрение), дезориентация, депресия, гадене, промени в апетита, главоболие, гърчове / гърчове, амнезия, дезинхибиране, еуфория , кома, суицидни мисли / опити за самоубийство, нарушено внимание / концентрация, нарушения на равновесието, нарушения на съня, промени в либидото, възбуда, дерматологични симптоми, включително много тежки реакции, алергични кожни реакции, алопеция, нарушения на очната функция, различни стомашно -чревни разстройства, запек, увеличаване билирубин, жълтеница, повишени чернодробни трансаминази, повишена алкална фосфатаза, тромбоцитопения, агранулоцитоза, панцитопения, реакции на свръхчувствителност, анафилактични / анафилактоидни реакции, ангиоедем, SIADH (синдром на неподходяща секреция антидиуретичен хормон), хипонатриемия, хипотермия, хипотония, понижаване на кръвното налягане, респираторна депресия, апнея, влошаване на сънна апнея (степента на респираторна депресия при употреба на бензодиазепин зависи от дозата; по -тежка депресия настъпва при по -високи дози), влошаване на обструктивната белодробна болест и автономните прояви. Честотата на седация и чувството за нестабилност се увеличават с възрастта.
Ефектите на бензодиазепините върху ЦНС са дозозависими. Високите дози водят до по -тежка депресия на ЦНС.
В случай на относително предозиране, рядко могат да се наблюдават атаксия, дизартрия, хипотония, задържане на урина, нарушение на либидото.
Амнезия
Антероградна амнезия може да възникне и при терапевтични дози, рискът се увеличава при по -високи дози. Амнестичните ефекти могат да бъдат свързани с промени в поведението (вижте раздел „Специални предупреждения“).
Депресия
Съществуващо депресивно състояние може да бъде разкрито по време на употребата на бензодиазепини. Бензодиазепините или подобни на бензодиазепини съединения могат да предизвикат реакции като: безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, разочарование, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, промени в поведението. Те могат са доста тежки и са по -вероятни при деца и възрастни хора.
Зависимост
Употребата на бензодиазепини (дори при терапевтични дози) може да доведе до развитие на физическа зависимост; преустановяването на терапията може да доведе до отскок или явления на отнемане (вж. Раздел „Специални предупреждения“). Може да възникне психична зависимост. Съобщава се за злоупотреба с наркотици. бензодиазепини.
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля информирайте Вашия лекар или фармацевт.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отбелязан върху опаковката. Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.
Внимание: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Да не се съхранява над 25 ° C.
Посоченият срок на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Състав и лекарствена форма
Състав
TAVOR 1 mg таблетки:
Всяка таблетка съдържа: активна съставка: Лоразепам 1 mg Помощни вещества: лактоза, микрокристална целулоза, полякрилин калий, магнезиев стеарат, хипромелоза Е15, макрогол 6000, титанов диоксид, талк.
TAVOR 2,5 mg таблетки:
Всяка таблетка съдържа: активна съставка: Лоразепам 2,5 mg Помощни вещества: лактоза, микрокристална целулоза, полякрилин калий, магнезиев стеарат, хипромелоза Е15, макрогол 6000, титанов диоксид, талк.
Лекарствена форма и съдържание
Блистер, съдържащ 20 таблетки от 1 mg. Блистер, съдържащ 20 таблетки от 2,5 mg
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
TAVOR - УСТЕН
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
TAVOR 1 mg ЗЛАТНИ РАЗТВОРИМИ ТАБЛЕТКИ
Всяка букална таблетка съдържа:
Активна съставка: лоразепам 1 mg
TAVOR 2,5 mg ЗЛАТНИ РАЗТВОРИМИ ТАБЛЕТКИ
Всяка букална таблетка съдържа:
Активна съставка: лоразепам 2,5 mg.
TAVOR 1 mg ТАБЛЕТКИ
Всяка таблетка съдържа:
Активна съставка: лоразепам 1,0 mg
TAVOR 2,5 mg ТАБЛЕТКИ
Всяка таблетка съдържа:
Активна съставка: лоразепам 2,5 mg.
TAVOR 2 mg / ml перорални капки, разтвор
10 ml разтвор съдържа:
Активна съставка: лоразепам 20 mg
20 капки = 1 mg лоразепам
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Букални таблетки.
Таблетки.
Перорални капки, разтвор.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Тревожност, напрежение и други соматични или психиатрични прояви, свързани със синдрома на тревожност. Безсъние.
Бензодиазепините са показани само когато разстройството е тежко, инвалидизиращо и подлага на силен дискомфорт.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Tavor се прилага перорално.
За най -добри резултати дозата, честотата на приложение и продължителността на терапията трябва да се коригират индивидуално според отговора на пациента. Най -ниската ефективна доза трябва да бъде предписана за възможно най -кратко време.
Букалните таблетки могат да се приемат без вода, тъй като се разтварят бързо върху езика, без да е необходимо да се поглъщат.
Всяка букална таблетка има прорез за възможно подразделяне.
Тъй като рискът от симптоми на отнемане или възстановяване е по -голям след рязко прекратяване на лечението, се препоръчва постепенно намаляване на дозата.
Тревожност
Лечението трябва да бъде възможно най -кратко. Пациентът трябва да се преразглежда редовно и внимателно да се преценява необходимостта от продължаване на лечението, особено ако пациентът е без симптоми. Общата продължителност на лечението обикновено не трябва да надвишава 8-12 седмици, включително постепенен период на отнемане.
В някои случаи може да се наложи удължаване след максималния период на лечение, като в този случай това не трябва да се прави без преоценка на състоянието на пациента.
В общата практика повечето пациенти реагират на доза от 2-3 таблетки / 1 mg букални таблетки на ден или 20 капки 2-3 пъти на ден. За особено тежки случаи и в психиатрията дозата може да се увеличи до 3 или 4 букални таблетки / таблетки от 2,5 mg на ден или 50 капки 3-4 пъти на ден. Препоръчва се най -високата доза да се приема вечер, преди лягане.
При пациенти в напреднала възраст или изтощени пациенти се препоръчва начална доза от 1-2 mg на ден в разделени дози, която се коригира според нуждите и поносимостта.
При пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност дозата трябва внимателно да се коригира според отговора на пациента. По -ниски дози може да са достатъчни за такива пациенти.
Безсъние
Лечението трябва да бъде възможно най -кратко. Продължителността на лечението обикновено варира от няколко дни до две седмици, до максимум четири седмици, включително постепенен период на отнемане.
В някои случаи може да се наложи удължаване след максималния период на лечение; ако е така, то не трябва да се извършва без преоценка на състоянието на пациента.
При нарушения на съня трябва да са достатъчни 1-2 1 mg букални таблетки / таблетки или 20-40 капки, дадени преди лягане. Ако оплакванията са постоянни, се препоръчва да се използват 2,5 mg букални таблетки / таблетки.
При пациенти в напреднала възраст или изтощени пациенти се препоръчва начална доза от 1-2 mg на ден в разделени дози, която се коригира според нуждите и поносимостта.
При пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност дозата трябва внимателно да се коригира според отговора на пациента. При чернодробна недостатъчност по -ниски дози може да са достатъчни за такива пациенти.
Като предхирургична терапия се препоръчва доза от 2-4 mg Tavor вечер преди и / или 1-2 часа преди операцията.
Лечението трябва да започне с най -ниската препоръчителна доза.
Максималната доза не трябва да се превишава.
04.3 Противопоказания
Миастения гравис; свръхчувствителност към активното вещество (лоразепам), към бензодиазепини или към някое от помощните вещества; тежка дихателна недостатъчност; тежка чернодробна недостатъчност; синдром на сънна апнея; тесноъгълна глаукома.
Да не се прилага по време на бременност.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Употребата на бензодиазепини, включително Tavor, може да доведе до животозастрашаваща респираторна депресия.
Съобщавани са сериозни анафилактични / анафилактоидни реакции при употребата на бензодиазепини. Съобщавани са случаи на ангиоедем, засягащ езика, глотиса или ларинкса при пациенти след приемане на първата или следващите дози бензодиазепини. Някои пациенти, приемащи бензодиазепини, са имали допълнителни симптоми като диспнея, затваряне на гърлото или гадене и повръщане. Някои пациенти се нуждаят от лечение в спешното отделение. Ако ангиоедемът засяга езика, глотиса или ларинкса, може да възникне запушване на дихателните пътища, което може да бъде фатално.
Пациентите, които развият ангиоедем след лечение с бензодиазепини, не трябва да се лекуват отново с лекарството.
Препоръчва се периодично проследяване на необходимостта от продължаване на терапията с Tavor. Както при другите бензодиазепини, лечението на симптомите на тревожност трябва да бъде краткотрайно. Освен това, при условия, при които възникват тревожност и напрежение, свързани с условни явления от ежедневието, обикновено не е необходимо да се прибягва до използването на анксиолитици.
Употребата при лица, предразположени към зависимост, като например алкохолици и наркомани, трябва да се избягва изцяло, ако е възможно поради предразположеността на такива пациенти към навик и зависимост.
Tavor не е предназначен за лечение на първични депресивни разстройства или за първично лечение на психози.
Пероралните капки Tavor съдържат етилов алкохол. За тези, които извършват спортни дейности, използването на лекарства, съдържащи етилов алкохол, може да определи положителни допинг тестове във връзка с границите на концентрация на алкохол, посочени от някои спортни федерации.
Толерантност
След многократна употреба в продължение на няколко седмици може да се развие известна загуба на ефикасност спрямо хипнотичните ефекти на бензодиазепините.
Зависимост
Употребата на бензодиазепини може да доведе до развитие на физическа и психическа зависимост от тези лекарства. Рискът от зависимост се увеличава с дозата и продължителността на лечението; той е по -голям при пациенти с анамнеза за употреба на наркотици, наркотици, алкохол или наркотици. Разстройства на личността Възможността за зависимост се намалява, когато Tavor се използва в подходяща доза с краткосрочно лечение. По принцип бензодиазепините трябва да се предписват само за кратки периоди (2-4 седмици). Не се препоръчва продължителна продължителна употреба.
Симптомите на отнемане (напр. Отскочило безсъние) могат да възникнат след преустановяване на препоръчителната доза само след една седмица от лечението.Трябва да се избягва внезапното прекратяване на лечението и да се последва продължителен период от лечението с програма за постепенно намаляване на дозата.
След като се развие физическата зависимост, рязкото прекратяване на лечението ще бъде придружено от симптоми на отнемане. Те могат да се състоят от главоболие, мускулни болки, изключително безпокойство, напрежение, безпокойство, объркване, раздразнителност, явления на отскок, дисфория, замаяност, гадене, диария, загуба на апетит. В тежки случаи могат да се появят следните симптоми: дереализация, деперсонализация, хиперакузия, изтръпване и изтръпване на крайниците, свръхчувствителност към светлина, шум и физически контакт, халюцинации / делириум, гърчове или конвулсии. Припадъците / гърчовете могат да се появят по-често при пациенти с вече съществуващи припадъци или които използват други лекарства, които понижават прага на припадъци, като антидепресанти.
Други симптоми са: депресия, безсъние, изпотяване, постоянен шум в ушите, неволеви движения, повръщане, парестезия, промени във възприятието, коремни и мускулни крампи, тремор, миалгия, възбуда, сърцебиене, тахикардия, пристъпи на паника, замаяност, хиперрефлексия, загуба на памет за кратко време , хипертермия.
Възстановено безсъние и тревожност: Преходен синдром, при който при прекратяване на лечението могат да се появят симптоми, които са довели до лечение с бензодиазепини. Той може да бъде придружен от други реакции, включително промени в настроението, тревожност, безпокойство или нарушения на съня.
Симптомите на отнемане, особено по -сериозните, са по -чести при тези пациенти, които са получавали прекомерни дози за дълъг период от време, но те могат да се появят и след прекратяване на бензодиазепините, приемани непрекъснато в терапевтични дози, особено ако отнемането става по начин рязко.
Тъй като рискът от симптоми на отнемане или възстановяване е по -голям след рязко прекратяване на лечението, се препоръчва постепенно намаляване на дозата.
Пациентът трябва да бъде посъветван да се консултира с лекаря си, преди да увеличи или намали дозата на лекарството, и преди да го спре.
Има доказателства за развитие на толерантност към успокоителните ефекти на бензодиазепините.
Тавор може да има потенциал за злоупотреба, особено при пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици и / или алкохол.
Продължителност на лечението
Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка (вж. Точка 4.2) в зависимост от показанията, но не трябва да надвишава четири седмици при безсъние и осем до дванадесет седмици при тревожност, включително постепенен период на отнемане. Удължаването на терапията след тези периоди не трябва протичат без преоценка на клиничната ситуация. Може да бъде полезно да информирате пациента, когато лечението започне, че ще бъде с ограничена продължителност и да обясните точно как дозата трябва постепенно да се намалява.
Освен това е важно пациентът да бъде информиран за възможността за поява на рикобантни явления, като по този начин се сведе до минимум безпокойството относно тези симптоми, ако те се появят при прекратяване на лекарството.
Амнезия
Бензодиазепините могат да предизвикат антероградна амнезия или увреждане на паметта. Това се случва най-често няколко часа след приема на лекарството и следователно, за да се намали рискът, трябва да се гарантира, че пациентите могат да имат непрекъснат сън от 7-8 часа (вж. Точка 4.8).
Психиатрични и парадоксални реакции
Парадоксални реакции като безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, разочарование, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, поведенчески промени, тревожни състояния, враждебност, възбуда, нарушения на съня / безсъние, понякога се съобщават при употребата на бензодиазепини. Сексуална възбуда, седация, умора, сънливост, атаксия, объркване, депресия, разкриване на депресия, замаяност, промени в либидото, импотентност, намален оргазъм.Ако това се случи, употребата на лекарството трябва да се преустанови. Подобни реакции са по -чести при деца и възрастни хора.
Специфични групи пациенти
Ефикасността и безопасността на употреба при деца под 12 години не са установени.
Бензодиазепините не трябва да се дават на деца без внимателно обмисляне на действителната нужда от лечение; продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка.
Поради силно променливата реактивност към психотропни лекарства, възрастните или изтощените пациенти и тези с органични мозъчни промени (особено атеросклеротични) трябва да бъдат лекувани с ниски дози (вж. Точка 4.2) или изобщо да не се лекуват. Възрастните или изтощените пациенти могат да бъдат по -податливи на ефектите на Tavor, поради което такива пациенти трябва да се наблюдават често и дозата им да се коригира внимателно според отговора на пациента. Поради риска от респираторна депресия, същите пруденциални мерки трябва да се предприемат при пациенти със сърдечна недостатъчност, ниско кръвно налягане, нарушена дихателна функция, хронична дихателна недостатъчност, ХОББ (хронична белодробна обструкция), синдром на сънна апнея. Такива пациенти трябва да се наблюдават редовно по време на терапията с Tavor (както се препоръчва с други бензодиазепини и други психофармакологични средства).
Бензодиазепините не се препоръчват за първично лечение на психотични заболявания. Бензодиазепините не трябва да се използват самостоятелно за лечение на депресия или тревожност, свързана с депресия (при такива пациенти може да се стигне до самоубийство); при такива пациенти трябва да се избягва прилагането на големи количества Tavor.
Съществуващата депресия може да се появи или да се влоши по време на употребата на бензодиазепини, включително Tavor.Употребата на бензодиазепини може да разкрие суицидни тенденции при пациенти с депресия и те не трябва да се прилагат без адекватна антидепресантна терапия.
Бензодиазепините трябва да се използват с изключително внимание при пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици или алкохол.
Tavor трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност и / или енцефалопатия, тъй като, както всички бензодиазепини, той може да ускори чернодробната енцефалопатия.
По време на продължително лечение или при лечение на пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност е препоръчително да се извършват чести проверки на кръвната картина и бъбречната и / или чернодробната функция.
При пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност дозата трябва внимателно да се коригира според отговора на пациента.
При пациенти, при които стомашно -чревни или сърдечно -съдови нарушения съществуват едновременно с тревожност, трябва да се отбележи, че Tavor не е показал значителна полза при лечението на стомашно -чревния или сърдечно -съдовия компонент.
Дилатация на хранопровода се наблюдава при плъхове, лекувани с лоразепам за повече от една година с доза от 6 mg / kg / ден.Дозата, при която този ефект не настъпва, е 1,25 mg / kg / ден (приблизително 6 пъти максималната терапевтична доза при хора, която е 10 mg / ден).
Ефектът е обратим само ако лечението е спряно в рамките на 2 месеца след първото наблюдение на явлението. Клиничното значение на това не е известно. Въпреки това, употребата на Tavor за продължителни периоди и при гериатрични пациенти изисква предпазни мерки и трябва често да се наблюдава симптоми, свързани с нарушения на горната част на стомашно -чревния тракт.
Таблетките съдържат лактоза, поради което не са подходящи за лица с лактазен дефицит, галактоземия или синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Връзката с други психотропни лекарства изисква особено внимание и бдителност от страна на лекаря, за да се избегнат неочаквани нежелани ефекти от взаимодействието.
Едновременният прием с алкохол трябва да се избягва. Успокоителният ефект може да бъде засилен, когато лекарственият продукт се приема заедно с алкохол. Това се отразява неблагоприятно върху способността за шофиране или работа с машини.
Връзка с депресанти на централната нервна система (ЦНС): централният депресивен ефект може да бъде засилен в случай на едновременна употреба с алкохол, барбитурати, антипсихотици (невролептици), сънотворни / успокоителни, анксиолитици, антидепресанти, наркотични аналгетици, антиепилептици, анестетици и седативни антихистамини В в случай на наркотични аналгетици, може да настъпи повишена еуфория, водеща до увеличаване на психичната зависимост.
Едновременната употреба на клозапин и Tavor може да доведе до изразена седация, прекомерно отделяне на слюнка, атаксия.
Едновременното приложение на Tavor с валпроат може да доведе до повишаване на плазмените концентрации и намалено елиминиране на Tavor.
Дозата Tavor трябва да се намали с 50%, когато се прилага едновременно с валпроат.
Едновременното приложение на Tavor с пробенецид може да доведе до по-бързо начало или удължаване на ефекта на Tavor поради по-дълъг полуживот или намалено общо елиминиране.Дозата на Tavor трябва да бъде намалена с 50%, когато се прилага едновременно с пробенецид.
Прилагането на теофилин или аминофилин може да намали ефектите на бензодиазепините, включително Tavor.
Съединенията, които инхибират определени чернодробни ензими (особено цитохром Р450), могат да повишат активността на бензодиазепините.В по -малка степен това се отнася и за бензодиазепините, които се метаболизират само чрез конюгиране.
Не е доказано, че системата на цитохром Р-450 участва в метаболизма на Tavor и за разлика от много бензодиазепини, фармакокинетичните взаимодействия, включващи системата P-450, не са наблюдавани с Tavor.
Съобщава се за случаи на прекомерен ступор, значително намаляване на дихателната честота и в един случай хипотония, когато Tavor се прилага едновременно с локсапин.
Не са докладвани или идентифицирани смущения в лабораторните тестове при употребата на лоразепам.
04.6 Бременност и кърмене
Tavor не трябва да се използва по време на бременност. Приемът на бензодиазепини по време на бременност може да причини увреждане на плода.В няколко проучвания се предполага повишен риск от вродени малформации, свързани с употребата на анксиолитични средства (хлордиазепоксид, диазепам, мепробамат) през първия триместър на бременността; затова винаги избягвайте приема на бензодиазепини през първия триместър на бременността.
Ако продуктът е предписан на жена в детеродна възраст, тя трябва да се свърже с лекаря си, както ако възнамерява да забременее, така и ако подозира, че е бременна, относно прекратяването на лекарството.
При хора нивата в кръвта, получени от пъпната връв, показват, че Tavor и неговият глюкуронид преминават през плацентата.Ако по сериозни медицински причини продуктът се прилага през последния период на бременността или по време на раждането във високи дози. може да се появи новородено. Симптоми като хипоактивност, хипотония, умерена респираторна депресия, хипотермия, апнея, хранителни проблеми и метаболитни реакции, променени от намалената устойчивост на студ, са наблюдавани при новородени, чиито майки са използвали бензодиазепини по време на късна бременност или раждане.
Освен това, бебетата, родени от майки, които са приемали бензодиазепини хронично по време на късна бременност, могат да развият физическа зависимост и могат да бъдат изложени на известен риск от развитие на симптоми на отнемане в постнаталния период.
Изглежда, че конюгирането с Tavor се случва бавно при новородени, тъй като неговият глюкуронид се открива в урината за повече от 7 дни. Глюкуронирането на Tavor може конкурентно да инхибира конюгацията на билирубин, което води до хипербилирубинемия при новороденото.
Тъй като бензодиазепините се екскретират в кърмата, те не трябва да се дават на кърмещи майки, освен ако очакваната полза за жената надвишава потенциалния риск за новороденото.
По време на кърмене при кърмачета, чиито майки са приемали бензодиазепини, са настъпили седация и невъзможност за приемане на кърма. Новородените, родени от такива майки, трябва да бъдат наблюдавани за фармакологични ефекти (включително успокояване и раздразнителност).
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Седацията, амнезията, нарушената концентрация и мускулната функция могат да повлияят неблагоприятно върху способността за шофиране и работа с машини. Ако продължителността на съня е била недостатъчна, вероятността от нарушена бдителност може да се увеличи (вж. Точка 4.5).
Както при всички пациенти, приемащи лекарства, действащи на ЦНС, пациентите трябва да бъдат посъветвани да не работят с опасни машини и да не шофират, докато не се уверят, че не са сънливи или леки, ръководени от Tavor.
04.8 Нежелани реакции
Страничните ефекти, ако се появят, обикновено се наблюдават в началото на лечението и обикновено намаляват интензивността си или изчезват с напредването на терапията, или дозата се намалява.
Най -често наблюдаваните странични ефекти включват дневна сънливост, притъпяване на емоциите, намалена бдителност, объркване, умора, мускулна слабост, атаксия, тъпота.
По -рядко се наблюдават: екстрапирамидни симптоми, тремор и замаяност, дизартрия / затруднения в говора, зрителни нарушения (включително диплопия и замъглено зрение), дезориентация, депресия, гадене, промени в апетита, главоболие, гърчове / гърчове, амнезия, дезинхибиране, еуфория, кома , суицидни мисли / опити за самоубийство, нарушено внимание / концентрация, нарушения на равновесието, нарушения на съня, промени в либидото, възбуда, дерматологични симптоми, включително много тежки реакции, алергични кожни реакции, алопеция, нарушения на очната функция, различни стомашно -чревни нарушения, запек, повишен билирубин, жълтеница, повишени чернодробни трансаминази, повишена алкална фосфатаза, тромбоцитопения, агранулоцитоза, панцитопения, реакции на свръхчувствителност, анафилактични / анафилактоидни реакции, ангиоедем, SIADH (синдром на неподходяща секреция) един от антидиуретичния хормон), хипонатриемия, хипотермия, хипотония, понижаване на кръвното налягане, респираторна депресия, апнея, влошаване на сънна апнея (степента на респираторна депресия при употреба на бензодиазепин зависи от дозата; по -тежка депресия настъпва при по -високи дози), влошаване на обструктивната белодробна болест и автономните прояви. Честотата на седация и чувството за нестабилност се увеличават с възрастта.
Ефектите на бензодиазепините върху ЦНС са дозозависими. Високите дози водят до по -тежка депресия на ЦНС.
В случай на относително предозиране, рядко могат да се наблюдават атаксия, дизартрия, хипотония, задържане на урина, нарушение на либидото.
Амнезия
Антероградна амнезия може да възникне и при терапевтични дози, рискът се увеличава при по -високи дози. Амнестичните ефекти могат да бъдат свързани с поведенчески промени (вж. Точка 4.4).
Депресия
Съществуващо депресивно състояние може да бъде разкрито по време на употребата на бензодиазепини.
Бензодиазепините или подобни на бензодиазепини съединения могат да предизвикат реакции като: безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, разочарование, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, промени в поведението.
Такива реакции могат да бъдат доста тежки. Те са по -вероятни при деца и възрастни хора.
Зависимост
Употребата на бензодиазепини (дори при терапевтични дози) може да доведе до развитие на физическа зависимост; преустановяването на терапията може да доведе до отскок или явления на отнемане (вижте специални предупреждения и предпазни мерки). Може да възникне психична зависимост. Съобщава се за злоупотреба. С бензодиазепини.
04.9 Предозиране
Както при другите бензодиазепини, предозирането не се очаква да бъде животозастрашаващо, освен ако не се приемат едновременно други депресанти на ЦНС (включително алкохол).
В постмаркетинговия опит предозирането с Tavor е настъпило предимно в комбинация с алкохол и / или други лекарства.
При лечението на предозиране на което и да е лекарство трябва да се има предвид възможността едновременно да се приемат други вещества.
След предозиране на бензодиазепини за перорално приложение, трябва да се предизвика повръщане (в рамките на един "час"), ако пациентът е в съзнание или се прави промивка на стомаха, веднага след поглъщането, с респираторна защита, ако пациентът е лишен от познанство или при пациенти със симптоми . Тези операции трябва да бъдат последвани от общи практики за реанимация, мониторинг на жизнените показатели и отблизо наблюдение на пациента. Когато съществува риск от аспирация, не се препоръчва предизвикване на повръщане.
Тавор е лошо диализируем. Глюкуронидът, неактивният метаболит на Tavor, може да се диализира силно.
Ако не се наблюдава подобрение при изпразване на стомаха, трябва да се даде активен въглен, за да се намали абсорбцията.При спешна терапия трябва да се обърне специално внимание на дихателните и сърдечно -съдовите функции.
Предозирането на бензодиазепини обикновено води до различна степен на депресия на централната нервна система, варираща от замъгляване до кома. В леки случаи симптомите включват сънливост, дизартрия, умствено объркване и летаргия. В по -тежки случаи, като тези, които могат да възникнат след масивен суициден прием, или когато други лекарства или алкохол са били приети едновременно, симптомите могат да включват атаксия, хипотония, хипотония, хипноза, парадоксални реакции, депресия на ЦНС, депресия сърдечно -съдова, респираторна депресия, Кома 1-3-та степен и смърт. "Флумазенил" може да бъде полезен като противоотрова. Лекарите трябва да са наясно с риска от гърчове във връзка с лечението с флумазенил, особено при тези, които употребяват бензодиазепини дълго време и в случай на предозиране на циклични антидепресанти.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: анксиолитици, бензодиазепинови производни
ATC код: N05BA06
Лоразепам (Tavor), средство против тревожност, е 1,4-бензодиазепин със следното химическо наименование: 7-хлоро-5- (о-хлорофенил) -1,3-дихидро-3-хидрокси-2Н-1,4 -бензодиазепин -2 -он.
Лоразепам е почти бял прах, почти неразтворим във вода и слабо разтворим в алкохол и хлороформ. Молекулното тегло е 321.2. Както всички бензодиазепини, Tavor извършва анксиолитични, хипнотични и успокояващи действия пропорционално на приложената доза.
Точният механизъм на действие на бензодиазепините все още не е изяснен; изглежда обаче бензодиазепините действат чрез различни механизми. Предполага се, че бензодиазепините проявяват своите ефекти чрез свързване със специфични рецептори на различни места в централната нервна система или чрез засилване на ефектите на синаптично или пресинаптично инхибиране, медиирано от γ-аминомаслена киселина, или чрез директно въздействие върху механизмите, които генерират потенциал d " действие.
Tavor е терапевтично активен в изключително ниски дози. Действието му се характеризира с добре балансирана защита срещу последиците от психически стрес и с намаляване на емоционалните реакции към такива стресове; неговият анксиолитичен ефект е особено изразен.
С намаляването или потискането на емоционалните фактори, Тавор премахва причините за заболявания от емоционален и психореактивен произход.
В областта на психотерапията психическото изследване се облагодетелства от подобряването на контакта между лекаря и пациента.Полученият ефект е валидно допълнение към психотерапията.
Благодарение на благоприятния си ефект върху настроението и благодарение на защитата срещу психически стрес, Tavor може по подходящ начин да завърши антидепресантната терапия и следователно да се прилага в комбинация с нея, както и с други обичайни психотропни лекарства, чийто ефект подсилва, допълва и отчасти. го ускорява.
С еднократна доза вечер Tavor улеснява съня и полученият сън е сравним с нормалния сън.
05.2 Фармакокинетични свойства
Перорално, Tavor се абсорбира бързо. Максималните плазмени концентрации се постигат в рамките на приблизително 2-3 часа след приложението. Полуживотът на неконюгиран Tavor в човешката плазма е приблизително 12-16 ч. При клинично значими концентрации Tavor се свързва приблизително 90% с плазмените протеини. Конюгирането с глюкуронова киселина за образуване на неактивния Tavor глюкуронид е основният процес на метаболитна трансформация. 70 -75% от дозата се екскретира под формата на глюкуронид в урината.При животни глюкуронидите на Tavor нямат демонстрирана активност върху централната нервна система и не се произвеждат активни метаболити.
Плазмените нива на Tavor са пропорционални на приложената доза. Няма данни за прекомерно натрупване на Tavor, когато се прилага до 6 месеца, нито има индикации за индуциране на ензими, метаболизиращи лекарството, при тези условия. Tavor не е субстрат за N-деалкилиращи ензими на цитохромната система P-450, нито е значително хидролизиран.
Сравнителните проучвания при млади и възрастни пациенти показват, че фармакокинетиката на Tavor остава непроменена с напредване на възрастта. При пациенти с чернодробни заболявания (хепатит, алкохолна цироза) не са докладвани промени в абсорбцията, разпределението, метаболизма и екскрецията. Както при другите бензодиазепини, фармакокинетиката на лоразепам може да се промени при бъбречна недостатъчност.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Токсикология
Tavor показа много ниска остра токсичност с LD50, равен на (за перорално приложение): мишка> 3000 mg / kg; плъх> 5000 mg / kg; куче> 2000 mg / kg.
Проведени са множество тестове за подостра и хронична токсичност при плъхове и кучета. Използвани са дози, които по отношение на телесното тегло са хиляди пъти по -високи от тези, определени като ежедневна терапия при човека.
Доказано е, че Tavor има много ниска токсичност. Хистопатологичните, офталмологичните и хематологичните изследвания, анализ на урина и серум, тестове за базален метаболизъм показват, че изключително високите дози не причиняват значителни биологични промени.
Тератогенеза
Многобройни проучвания, проведени върху зайци, плъхове и мишки, изключват тератогенните ефекти на лоразепам.
Канцерогенеза, мутагенеза
Няма доказателства за канцерогенен потенциал при плъхове или мишки по време на 18-месечно проучване с перорално приложен Tavor. "Разследване" на мутагенната активност на Tavor върху Drosophila melanogaster показва, че това лекарство е мутагенно неактивно.
Изследвания на плодовитостта
Изследване преди имплантиране при плъхове, проведено с перорален Tavor в доза 20 mg / kg, не показва намаление на фертилитета.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
TAVOR 1 mg букални таблетки и TAVOR 2,5 mg букални таблетки
Помощни вещества: желатин; манитол
TAVOR 1 mg таблетки и TAVOR 2,5 mg таблетки
Помощни вещества: лактоза, микрокристална целулоза, полакрилин калий, магнезиев стеарат, хипромелоза, макрогол 6000, титанов диоксид, талк.
TAVOR 2 mg / ml перорални капки, разтвор
Помощни вещества: манитол, 95 ° етилов алкохол, дейонизирана вода
06.2 Несъвместимост
Към днешна дата не е известна несъвместимост.
06.3 Срок на валидност
С непокътната опаковка:
Таблетки: 2 години
Букални таблетки и капки: 3 години.
Пероралните капки след разтваряне: 30 дни; съхранявайте в хладилник (2 ° C - 8 ° C).
06.4 Специални условия на съхранение
Никой по -специално, освен общите за всички лекарства.
Таблетки от 1,0 mg и 2,5 mg: Да не се съхранява над 25 ° C.
Капки: за условията на съхранение на разтворения лекарствен продукт, вижте точка 6.3.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
TAVOR 1 mg Букални таблетки: Блистерна опаковка, съдържаща 20 букални таблетки
TAVOR 2,5 mg букални таблетки: Блистерна опаковка, съдържаща 20 букални таблетки
TAVOR 1 mg таблетки: Блистерни опаковки (от PVC и алуминий) 20 таблетки
TAVOR 2,5 mg таблетки: Блистерни опаковки (от PVC и алуминий) 20 таблетки
TAVOR 2 mg / ml перорални капки, разтвор: 20 ml стъклена бутилка
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Вижте какво се съобщава в точка 4.2.
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Pfizer Italia S.r.l., Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
Tavor 1,0 mg букални таблетки: AIC n. 022531103
Tavor 2,5 mg букални таблетки: AIC n. 022531127
Тавор 1,0 mg таблетки: AIC n. 022531053
Тавор 2,5 mg таблетки: AIC n. 022531077
Tavor 2 mg / ml перорални капки, разтвор: AIC n. 022531091
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Букални таблетки: 05/07/1990 - 31/05/2010
Таблетки: 29.04.1972 - 31.05.2010
Орални капки, разтвор: 01/08/1980 - 31/05/2010
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Определение на АИФА от 26.02.2013 г.