Ribotrex - листовка

Показания Противопоказания Предпазни мерки при употреба Взаимодействия Предупреждения Дозировка и начин на употреба Предозиране Нежелани ефекти Срок на годност и съхранение Състав и фармацевтична форма

Активни съставки: Азитромицин

RIBOTREX 500 mg филмирани таблетки RIBOTREX 200 mg / 5 ml прах за перорална суспензия

Показания Защо се използва Ribotrex? За какво е?

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ

Антибактериални средства за системна употреба; макролиди.

ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ

Лечение на инфекции, причинени от чувствителни към азитромицин микроби.

  • инфекции на горните дихателни пътища (включително отит, синузит, тонзилит и фарингит),
  • инфекции на долните дихателни пътища (включително бронхит и пневмония),
  • одонтостоматологични инфекции,
  • инфекции на кожата и меките тъкани,
  • негонококов уретрит (от Chlamydia trachomatis). - мека язва (от Haemophilus ducreyi)

Противопоказания Когато Ribotrex не трябва да се използва

Употребата на продукта е противопоказана при пациенти със свръхчувствителност към азитромицин, еритромицин, към някой от макролидните или кетолидните антибиотици или към някое от помощните вещества.

Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Риботрекс

Нарушена бъбречна функция

При пациенти с тежко бъбречно увреждане (GFR

Нарушена чернодробна функция

Тъй като черният дроб е основният път за елиминиране на азитромицин, употребата му при пациенти със значително чернодробно заболяване трябва да се предприема с повишено внимание от лекаря.При азитромицин са докладвани случаи на чернодробно увреждане, хепатит, холестатична жълтеница, чернодробна некроза и фулминантна хепатит, потенциално водещи до чернодробна недостатъчност, някои от които са фатални (вж. "Нежелани реакции"). В случаите, когато се развият признаци и симптоми на нарушена чернодробна функция, като астения с бързо начало, свързана с жълтеница, тъмна урина, склонност към кървене или чернодробна енцефалопатия, трябва да се извършат чернодробни функционални тестове / диагностика. Незабавно прекратете лечението с азитромицин, ако се появят признаци и симптоми на хепатит.

Производни на ерготамин

При пациенти, лекувани с ерготаминови производни, едновременното прилагане на макролидни антибиотици е предизвикало кризи на ерготизъм.В момента няма налични данни за възможността за взаимодействие между ерготамин и азитромицин. Поради теоретичната възможност за ерготизъм, азитромицин и ерготамин не трябва да се прилагат едновременно.

Суперинфекции

Както при всеки друг антибиотичен препарат, се препоръчва специално наблюдение за евентуална поява на суперинфекции с нечувствителни микроорганизми, включително гъбички.

Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Ribotrex

Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.

Антиациди

При фармакокинетично проучване на ефектите от едновременното приложение на антиациди и азитромицин не се наблюдава ефект върху бионаличността на азитромицин, въпреки че се наблюдава приблизително 25% намаление на максималните серумни концентрации. двете лекарства едновременно.

Цетиризин

При здрави доброволци едновременното прилагане на 5-дневен режим на азитромицин и 20 mg цетиризин в равновесно състояние не показва фармакокинетични взаимодействия или значителни промени в QT интервала.

Диданозин

Едновременното прилагане на дневни дози азитромицин 1200 mg / ден и диданозин 400 mg / ден при 6 пациенти с ХИВ позитив не е имало ефект върху стационарната фармакокинетика на диданозин в сравнение с плацебо.

Дигоксин

Съобщава се, че приемът на макролидни антибиотици, включително азитромицин с субстрати на Р-гликопротеин като дигоксин, причинява повишени серумни нива на субстрати на Р-гликопротеин. Следователно, трябва да се има предвид възможността за повишаване на серумните нива на дигоксин, ако едновременно се приемат азитромицин и Р-гликопротеинови субстрати като дигоксин. Необходимо е клинично наблюдение и проследяване за евентуално повишени нива на дигоксин по време и след преустановяване на лечението с азитромицин.

Зидовудин

Прилагането на единични дози от 1000 mg и многократни дози от 1200 mg или 600 mg азитромицин не променя съществено плазмената фармакокинетика или екскрецията на зидовудин в урината или неговия глюкурониден метаболит.концентрациите на фосфорилиран зидовудин, неговия клинично активен метаболит, в периферните мононуклеарни клетки.

Клиничното значение на тази находка е неясно, но все пак може да бъде от полза за пациента.Азитромицин не взаимодейства значително със системата на чернодробния цитохром Р450. Не се смята, че участва във фармакокинетични взаимодействия, установени с еритромицин и други макролиди.Всъщност с азитромицин няма индукция или инактивиране на чернодробния цитохром Р450 чрез комплекса от неговите метаболити.

Ерготамин

Поради възможното начало на ерготизъм, не се препоръчва едновременната употреба на азитромицин и ерготаминови производни (вж. "Предпазни мерки при употреба").

Проведени са фармакокинетични проучвания между азитромицин и следните лекарства, за които е известна значителна метаболитна активност, медиирана от цитохром Р450.

Инхибитори на HMG-CoA редуктаза (статини)

Едновременното приложение на аторвастатин (10 mg / ден) и азитромицин (500 mg / ден) не е довело до промени в активността на HMG CoA редуктаза.) Въпреки това са съобщени постмаркетингови случаи на рабдомиолиза при пациенти, приемащи азитромицин и статини.

Карбамазепин

В проучване за взаимодействие, проведено при здрави доброволци, не се наблюдава значителен ефект върху плазмените нива на карбамазепин или неговия активен метаболит при пациенти, приемащи едновременно азитромицин.

Циметидин

Във фармакокинетично проучване, проведено за оценка на ефектите от еднократна доза циметидин, приложена 2 часа след азитромицин, няма данни за промени във фармакокинетиката на азитромицин.

Циклоспорин

Значително увеличение на Cmax и AUC0-5 на циклоспорин. Следователно евентуалното едновременно приложение на двете лекарства изисква повишено внимание.Ако едновременното приложение на двете лекарства е строго необходимо, нивата на циклоспорин трябва да бъдат внимателно проследявани и дозата на последното трябва да бъде съответно променена.

Ефавиренц

Едновременното приложение на еднократна дневна доза азитромицин (600 mg) и ефавиренц (400 mg) в продължение на 7 дни не доведе до клинично значими фармакокинетични взаимодействия.

Флуконазол

Едновременното приложение на единична доза азитромицин (1200 mg) не променя фармакокинетиката на единична доза флуконазол (800 mg). Общото време на експозиция и полуживот на азитромицин не се повлияват от едновременното приложение с флуконазол, докато се наблюдава клинично незначително понижение на Cmax (18%).

Индинавир

Едновременното приложение на единична доза азитромицин (1200 mg) не показва статистически значим ефект върху фармакокинетиката на индинавир, прилаган три пъти дневно в продължение на 5 дни в дози от 800 mg.

Метилпреднизолон

Фармакокинетично проучване, проведено при здрави доброволци, показва, че азитромицинът не влияе значително върху фармакокинетиката на метилпреднизолон.

Мидазолам

При здрави доброволци едновременното приложение на 500 mg азитромицин дневно в продължение на 3 дни не води до клинично значими промени във фармакокинетиката и фармакодинамиката на единична доза от 15 mg мидазолам.

Нелфинавир

Едновременното приложение на азитромицин (1200 mg) и нелфинавир в равновесно състояние (750 mg три пъти дневно) води до повишени концентрации на азитромицин.Не са наблюдавани клинично значими нежелани реакции и не се налага коригиране на дозата.

Рифабутин

Едновременното приложение на азитромицин и рифабутин не променя серумните концентрации на двете лекарства. Случаи на неутропения са наблюдавани при някои пациенти, приемащи двете лекарства едновременно; въпреки че е известно, че рифабутин причинява неутропения, не е било възможно да се установи причинно -следствена връзка между горните епизоди на неутропения и комбинацията рифабутиназитромицин (вж. "Нежелани реакции").

Силденафил

При здрави доброволци от мъжки пол няма ефект на азитромицин (500 mg / ден в продължение на 3 дни) върху AUC и Cmax на силденафил или неговия основен циркулиращ метаболит.

Теофилин

Едновременното приложение на азитромицин и теофилин при здрави доброволци не показва клинично значимо взаимодействие между двете лекарства.

Терфенадин

Фармакокинетичните проучвания не показват взаимодействия между азитромицин и терфенадин. Докладвани са някои редки случаи, при които възможността за такова взаимодействие не може да бъде напълно изключена; обаче няма научни доказателства, че е възникнало взаимодействието.

Триазолам

При 14 здрави доброволци едновременното приложение на 500 mg азитромицин на ден 1 и 250 mg на ден 2 и триазолам 0,125 mg на ден 2 не е имало значителен ефект върху фармакокинетичните променливи на триазолам в сравнение с триазолам и плацебо.

Триметоприм / сулфаметоксазол

След едновременно приложение в продължение на 7 дни на триметоприм / сулфаметоксазол (160 mg / 800 mg) и азитромицин (1200 mg), на 7 -ия ден няма значителен ефект върху пиковите концентрации, времето на експозиция или екскрецията в урината на триметоприм и сулфаметоксазол Серумните концентрации на азитромицин са подобни на тези, открити в други проучвания.

Орални антикоагуланти от тип кумарин

При фармакокинетично проучване при здрави доброволци е установено, че азитромицин не променя антикоагулантния ефект на еднократна доза от 15 mg варфарин. В постмаркетинговата фаза са съобщени случаи на засилване на антикоагулантното действие след едновременното приложение на азитромицин и кумаринови перорални антикоагуланти. Въпреки че не е установена причинно-следствена връзка, е препоръчително да се преоцени честотата, с която проследявайте времето до протромбин при прилагане на азитромицин при пациенти, получаващи антикоагуланти от кумаринов тип.

Предупреждения Важно е да знаете, че:

Свръхчувствителност и анафилактични реакции

Както при еритромицин и други макролиди, рядко са наблюдавани тежки алергични реакции, включително ангиоедем и анафилаксия (рядко фатални), и дерматологични реакции, включително синдром на Стивънс Джонсън и токсична епидермална некролиза (рядко фатална). Някои от тези реакции, свързани с прилагането на азитромицин са довели до рецидиви и поради това изискват продължителен период на наблюдение и лечение.

В случай на алергична реакция, лекарството трябва да се преустанови и да се започне подходяща терапия. Лекарите трябва да са наясно, че алергичните симптоми могат да се върнат след прекратяване на симптоматичната терапия.

Диария, свързана с Clostridium difficile Съобщавани са случаи на асоциирана с Clostridium difficile диария (CDAD) при употребата на почти всички антибиотици, включително азитромицин, и могат да варират по тежест от лека диария до фатален колит. Лечението с антибиотици променя нормалната флора на дебелото черво и води до свръхрастеж на C. difficile. C. difficile произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на диария. Щамовете C. difficile, които произвеждат излишни токсини, причиняват повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции обикновено са рефрактерни към антибактериалната терапия и често изискват колектомия. Възможността за диария, свързана с C. difficile, трябва да се има предвид при всички пациенти, които имат диария след лечение с антибиотици. Необходима е и внимателна медицинска история, тъй като са докладвани случаи на диария, свързана с C. difficile, до повече от два месеца след прилагане на антибиотик. на електрокардиограмата е установен интервал, с риск от развитие на сърдечна аритмия и torsades de pointes (вж. "Нежелани реакции"), поради което е необходимо повишено внимание при лечението на пациенти: с вродено или документирано удължаване на QT интервала; по време на лечение с други активни вещества които удължават QT интервала, като антиаритмици от клас IA и III, цизаприд и терфенадин, антипсихотични лекарства, антидепресанти и флуорохинолони; с електролитни нарушения, особено в случаи на хипокалиемия и хипомагнезиемия с клинично значима брадикардия, сърдечна аритмия или тежка сърдечна недостатъчност.възрастни хора, които може да са по -чувствителни към лекарствени ефекти, свързани с промяна на QT интервала. Миастения Гравис Съобщава се за обостряне на симптомите на миастения гравис и първоначално начало на миастеничен синдром при пациенти, получаващи азитромицин (вж. "Нежелани реакции"). Риботрекс 200 mg / 5 ml прах за перорална суспензия съдържа захароза (5 ml суспензия съдържа 3,87 g захароза). Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт. Освен това, поради съдържанието на захароза, е необходимо повишено внимание при лечението на пациенти с диабет. Риботрекс 500 mg филмирани таблетки Таблетките съдържат лактоза. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт. Бременност и кърмене Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство. Рискът от вредни ефекти върху плода и / или детето след приема на азитромицин не е изключен; следователно азитромицин трябва да се прилага по време на бременност и кърмене само когато, по мнение на лекаря, потенциалните ползи надвишават възможните рискове Ефекти върху способността шофиране и работа с машини Няма доказателства, че азитромицин може да повлияе на способността на пациентите да шофират или да работят с машини.

Дозировка и начин на употреба Как да използвате Ribotrex: Дозировка

Възрастни

За лечение на инфекции на горните и долните дихателни пътища, кожата и меките тъкани и одонтостоматологични инфекции: 500 mg на ден при еднократно приложение в продължение на три последователни дни.

За лечение на болести, предавани по полов път, причинени от чувствителни щамове на Chlamydia trachomatis или Haemophilus ducreyi: 1000 mg, приети еднократно, за еднократно перорално приложение.

Възрастни граждани

Същият график на дозиране може да се приложи при пациенти в напреднала възраст. Пациентите в напреднала възраст могат да бъдат по -податливи на развитие на torsades de pointes аритмия от по -младите пациенти (вж. Точка 4.4).

Деца

10 mg / kg / ден в продължение на 3 последователни дни.

За деца с тегло 45 kg или повече може да се използва същата доза като за възрастни (500 mg / ден за три последователни дни).

Тегло кг) График на дозиране <15 10 mg / kg / ден в продължение на 3 дни 15-25 200 mg (5 ml) / ден в продължение на 3 дни 26-35 300 mg (7,5 ml) / ден в продължение на 3 дни 36-45 400 mg (10 ml) / ден в продължение на 3 дни >45 500 mg / ден за 3 дни (същата доза като за възрастни)

За лечение на остър среден отит при деца очакваната доза е 10 mg / kg / ден в продължение на 3 последователни дни или 30 mg / kg при еднократно приложение (вижте също по -долу "Инструкциите за приготвяне и приложение на суспензията").

За лечение на стрептококов фарингит при деца, както дозата от 10 mg / kg, така и тази от 20 mg / kg, както при еднократно приложение, така и в продължение на три последователни дни, се оказа ефективна; дневната доза от 500 В клинични проучвания с двете дози се наблюдава припокриваща се ефикасност, но се наблюдава по -голямо унищожаване на бактериите при 20 mg / kg / ден. Въпреки това, при лечението на Streptococcus pyogenes фарингит и при профилактиката на ревматична треска, пеницилинът е лекарството по избор.

Максималната обща препоръчителна доза за всяка педиатрична терапия е 1500 mg.

Нарушена бъбречна функция

Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (GFR 10 - 80 mL / min), докато трябва да се внимава при тези с тежко увреждане (GFR <10 mL / min) (вж. "Предпазни мерки при употреба").

Нарушена чернодробна функция

Същата доза като при пациенти с нормална чернодробна функция може да се използва при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (вж. "Предпазни мерки при употреба").

Лекарството винаги трябва да се прилага в еднократна дневна доза.

RIBOTREX (азитромицин) таблетки и прах за перорална суспензия могат да се приемат или на гладно, или след хранене. Приемът на храна преди прилагане на продукта може да намали всички стомашно -чревни странични ефекти, причинени от азитромицин.

Таблетките трябва да се поглъщат цели.

ИНСТРУКЦИИ ЗА ПОДГОТОВКА И АДМИНИСТРИРАНЕ НА СУСПЕНЗИЯТА

- Разклатете бутилката, съдържаща праха, преди да добавите вода. - Използвайте специалния дозатор, поставен върху капачката на опаковката и го напълнете с вода до линията (съответстваща на 19 ml), само за един път.- Излейте водата от дозатора в бутилката. - Разклатете добре, така че целият прах да премине в суспензия.

Един милилитър така разтворена суспензия съдържа 40 mg азитромицин (равно на 200 mg за доза от 5 ml).

Винаги разклащайте суспензията преди употреба.

Разтворената суспензия трябва да се прилага с помощта на един от двата градуирани дозатора, прикрепени към опаковката:

  • градуиран дозатор с "двойна лъжица"

Да се ​​използва за деца с тегло между 15 kg и 45 kg. Дозаторът се състои от малка чаена лъжичка (вместимост 5 ml) от едната страна и голяма чаена лъжичка (капацитет 10 ml) от другата страна

  • градуиран дозатор "спринцовка"

Да се ​​използва за деца с тегло под 15 кг

1) ИНСТРУКЦИИ ЗА ИЗПОЛЗВАНЕ НА "ДВОЙНА ЛЪЖИЦА" ДИСПЛЕЙТОР

ТЕГЛОТО НА ДЕТЕТО САМО ЕДНА ДЕН ЗА 3 ДНИ КОЛИЧЕСТВО НА НАРОКАТА от 15 кг до 25 кг Малка лъжица, пълна до ръба 200 mg от 26 кг до 35 кг Голяма лъжица до прореза 300 mg от 36 кг до 45 кг Голяма лъжица, пълна до ръба 400 mg

2) ИНСТРУКЦИИ ЗА ИЗПОЛЗВАНЕ НА ДИПЛАТОРА "СИРИНГ"

1. Спринцовката се калибрира в mg и ml от лекарството и kg от теглото на детето

2. Развийте пластмасовата капачка и поставете спринцовката с адаптера в бутилката

3.Аспирирайте предписаното количество суспензия

4. Отделете спринцовката от адаптера

5. Приложете суспензията със спринцовката директно в устата на детето

Затворете бутилката със специалната капачка.Изплакнете добре използвания градуиран дозатор.

ВНИМАНИЕ

За лечение на остър среден отит при деца с тегло под 15 kg, дозата от 30 mg / kg може да се извърши и за еднократно приложение, като се напълни градуираната „спринцовка“ толкова пъти, колкото е необходимо до достигане на предписаната доза.

Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.

Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Риботрекс

Нежеланите събития, възникващи при по -високи от препоръчаните дози, са подобни на тези, наблюдавани при нормални дози. В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза RIBOTREX, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница. Ако имате въпроси относно употребата на RIBOTREX, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Ribotrex

Както всички лекарства, RIBOTREX може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.

В таблицата по-долу са изброени нежеланите реакции, идентифицирани по време на провеждането на клинични проучвания и по време на постмаркетинговото наблюдение, разбити по системни органи и честота. Нежеланите реакции, установени по време на постмаркетинговото наблюдение, са показани в курсив. Честотата се определя с помощта на следните параметри: Много чести (≥1 / 10); Чести (≥ 1/100 e

Нежелани реакции с възможна или вероятна корелация с азитромицин въз основа на резултатите от клиничните проучвания и постмаркетинговото наблюдение.

Класификация на системата и органите Нежелана реакция Честота Инфекции и инвазии Кандидоза, кандидоза на устната кухина, вагинална инфекция Нечести Псевдомембранозен колит (вж. Точка 4.4) Не се знае Нарушения на кръвта и лимфната система Левкопения, неутропения Нечести Тромбоцитопения, хемолитична анемия Не се знае Нарушения на имунната система Ангиоедем, свръхчувствителност Нечести Анафилактична реакция (вж. Точка 4.4) Не се знае Нарушения на метаболизма и храненето Анорексия често срещани Психични разстройства Нервност Нечести Агитация Редки Агресия, тревожност Не се знае Нарушения на нервната система Замаяност, главоболие, парестезия, дисгевзия често срещани Хипостезия, сънливост, безсъние Нечести Синкоп, конвулсии, психомоторна хиперактивност, аносмия, агеузия, парозия Миастения гравис (вж. Точка 4.4) Не се знае Очни нарушения Зрително увреждане често срещани Нарушения на ухото и лабиринта Глухота често срещани Нарушаване на слуха, шум в ушите Нечести Световъртеж Редки Сърдечни патологии Сърцебиене Нечести Torsades de pointes (вж. Точка 4.4), аритмия (вж. Точка 4.4), включително удължаване на QT интервала на камерната тахикардия на електрокардиограма (вж. Точка 4.4) Не се знае Съдови патологии Хипотония Не се знае Стомашно -чревни нарушения Диария, коремна болка, гадене, метеоризъм Много често Повръщане, диспепсия често срещани Гастрит, запек Нечести Панкреатит, обезцветяване на езика Не се знае Хепатобилиарни нарушения Хепатит Нечести Анормална чернодробна функция Редки Холестатична жълтеница, фулминативен хепатит, чернодробна некроза, чернодробна недостатъчност, понякога фатална ** (вж. Точка 4.4) Не се знае Нарушения на кожата и подкожната тъкан Обрив, сърбеж често срещани Синдром на Стивънс-Джонсън, реакция на фоточувствителност, уртикария Нечести Токсична епидермална некролиза, мултиформен еритем Не се знае Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан Артралгия често срещани Нарушения на бъбреците и пикочните пътища Остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит Не се знае Общи нарушения и състояния на мястото на приложение Болка на мястото на инжектиране, * възпаление на мястото на инжектиране, * умора често срещани Болка в гърдите, оток, неразположение, астения Нечести Диагностични тестове Броят на лимфоцитите намалява, броят на еозинофилите се увеличава, бикарбонатът в кръвта намалява често срещани Повишена аспартат аминотрансфераза (AST), повишена аланин аминотрансфераза (ALT), повишен кръвен бирилубин, урея в кръвта, повишен креатинин в кръвта, промени в калия в кръвта Нечести

* само за праха за инфузионен разтвор

** което рядко води до смърт

Срок на годност и задържане

Срок на годност: вижте срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Посоченият срок на годност се отнася за продукта в непокътната и правилно съхранена опаковка.

Внимание: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката. За таблетките няма специални предпазни мерки за съхранение на продукта. След разтваряне, пероралната суспензия е стабилна в продължение на 10 дни при стайна температура.

НЕ ИЗПОЛЗВАЙТЕ В СЛУЧАЙ НА СЛУЧАЙНИ ЗНАКИ НА УВРЕЖДАНЕ. Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.

ДЪРЖАЙТЕ ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ НА ДОСТЪП И ЗРЕНИЕ НА ДЕЦА.

Състав и лекарствена форма

СЪСТАВ

RIBOTREX 500 mg филмирани таблетки

Всяка филмирана таблетка съдържа:

Активен принцип

Азитромицин дихидрат 524,110 mg

равно на азитромицинова основа 500 mg

Помощни вещества

Преджелатинизирано нишесте, безводна киселина калциев фосфат, кармелоза натрий, магнезиев стеарат, натриев лаурил сулфат, дейонизирана вода.

Покритието съдържа: титанов диоксид, лактоза, хипромелоза, триацетин, дейонизирана вода.

RIBOTREX 200 mg / 5 ml прах за перорална суспензия - 1 бутилка от 1500 mg

Разтворената суспензия съдържа 40 mg азитромицин на ml (200 mg за доза от 5 ml).

Съставът на 100 грама прах е следният:

Активен принцип

Азитромицин дихидрат 5,01 g

равно на азитромицинова основа 4,78 g

Помощни вещества

Безводен триосновен натриев фосфат, хидроксипропилцелулоза, ксантанова смола, аромат на череша, ванилов крем, аромат на банан, захароза.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ

  • Филмирани таблетки: Блистерна опаковка, съдържаща 3 x 500 mg филмирани таблетки.
  • Прах за перорална суспензия: бутилка, съдържаща 1500 mg азитромицин. След като се разтвори, суспензията ще съдържа 200 mg / 5ml.

Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.

Допълнителна информация за Ribotrex може да бъде намерена в раздела „Обобщение на характеристиките“. 01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ 02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ 03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА 04.0 КЛИНИЧНИ ДАННИ 04.1 Терапевтични показания 04.2 Дозировка и начин на приложение 04.3 Противопоказания 04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба 04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми кърмене 04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини 04.8 Нежелани реакции 04.9 Предозиране 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамични свойства 05.2 Фармакокинетични свойства 05.3 Предклинични данни за безопасност 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ 06.1 Помощни вещества 06.2 Несъвместимости 06.3 Срок на годност Специални опаковки 06.4 Специални условия на съхранение 06.4 Специални условия на съхранение 06.4 Специални условия на опасност 06.4 Специални условия на опасност 06.3 Специални условия на годност Специални условия на опасност 06.3. Съдържание на опаковката 06.6 Инструкции за употреба и боравене 07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА РАЗРЕШЕНИЕ 08.0 НОМЕР 09 ЗА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА РАЗРЕШЕНИЕ 09 .0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО 10.0 ДАТА НА РЕВИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОЛЕКЦИИ, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ДОЗИМЕТРИЯТА ЗА ВЪТРЕШНО РАДИАЦИЯ 12.0 ЗА РАДИОЛЕКСИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ИНСТРУКЦИИ И ДОПЪЛНИТЕЛНИ ИНСТРУКЦИИ

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

RIBOTREX

02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

RIBOTREX 500 mg филмирани таблетки

Всяка филмирана таблетка съдържа:

Активен принцип:

Азитромицин дихидрат 524,110 mg

равно на азитромицинова основа 500 mg

RIBOTREX 200 mg / 5 ml прах за перорална суспензия - 1 бутилка от 1500 mg

Разтворената суспензия съдържа 40 mg азитромицин на ml (200 mg за доза от 5 ml).

Съставът на 100 грама прах е следният:

Активен принцип

Азитромицин дихидрат 5,01 g

равно на азитромицинова основа 4,78 g

Помощни вещества с известни ефекти:

таблетките съдържат лактоза;

прахът за суспензия съдържа захароза.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Филмирани таблетки.

Прах за перорална суспензия.

04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтични показания

Лечение на инфекции, причинени от чувствителни към азитромицин микроби.

- инфекции на горните дихателни пътища (включително отит, синузит, тонзилит и фарингит);

- инфекции на долните дихателни пътища (включително бронхит и пневмония);

- одонтостоматологични инфекции;

- инфекции на кожата и меките тъкани;

- негонококов уретрит (от Chlamydia trachomatis);

- мека язва (от Haemophilus ducreyi).


04.2 Дозировка и начин на приложение

Възрастни

За лечение на инфекции на горните и долните дихателни пътища, кожата и меките тъкани и одонтостоматологични инфекции: 500 mg на ден при еднократно приложение в продължение на три последователни дни.

За лечение на болести, предавани по полов път, причинени от чувствителни щамове на Chlamydia trachomatis мразиш Haemophilus ducreyi: 1000 mg, приети еднократно, при еднократно перорално приложение.

Възрастни граждани

Същият график на дозиране може да се приложи при пациенти в напреднала възраст. Пациентите в напреднала възраст могат да бъдат по -податливи на развитие на torsades de pointes аритмия от по -младите пациенти (вж. Точка 4.4).

Деца

10 mg / kg / ден в продължение на 3 последователни дни.

За деца с тегло 45 kg или повече може да се използва същата доза като за възрастни (500 mg / ден за три последователни дни).

Тегло кг) График на дозиране 10 mg / kg / ден в продължение на 3 дни 15-25 200 mg (5 ml) / ден в продължение на 3 дни 26-35 300 mg (7,5 ml) / ден в продължение на 3 дни 36-45 400 mg (10 ml) / ден в продължение на 3 дни >45 500 mg / ден за 3 дни (същата доза като за възрастни)

За лечение на остър среден отит при деца очакваната доза е 10 mg / kg / ден в продължение на 3 последователни дни или 30 mg / kg в еднократна доза.

За лечение на стрептококов фарингит при деца, както дозите от 10 mg / kg, така и 20 mg / kg, както при еднократно приложение, така и за три последователни дни, се оказаха ефективни; дневната доза от 500 mg обаче не трябва да се превишава. при двете дози се наблюдава сравнима ефикасност, но при дозировка от 20 mg / kg / ден се наблюдава по -голямо унищожаване на бактериите. Въпреки това, при лечението на фарингит от Streptococcus pyogenes а при профилактика на ревматична треска пеницилинът е лекарството по избор.

Максималната обща препоръчителна доза за всяка педиатрична терапия е 1500 mg.

Лекарството винаги трябва да се прилага в еднократна дневна доза.

RIBOTREX (азитромицин) таблетки и перорална суспензия могат да се приемат или на гладно, или след хранене.Приемът на храна преди прилагане на продукта може да намали всички стомашно -чревни странични ефекти, причинени от азитромицин.

Начин на приложение

Таблетките трябва да се поглъщат цели.

За инструкции относно разтварянето и прилагането на суспензията вижте точка 6.6.

Нарушена бъбречна функция

Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (GFR 10 - 80 ml / min.) Въпреки че трябва да се внимава при тези с тежко увреждане (GFR

Нарушена чернодробна функция

Същата доза като при пациенти с нормална чернодробна функция може да се използва при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (вж. 4.4 и 5.2).


04.3 Противопоказания

Употребата на продукта е противопоказана при пациенти със свръхчувствителност към азитромицин, еритромицин, към някой от макролидните или кетолидните антибиотици или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1 (Списък на помощните вещества).


04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба

Свръхчувствителност

Както при еритромицин и други макролиди, рядко се съобщават тежки алергични реакции, включително ангиоедем и анафилаксия (рядко фатални), и дерматологични реакции, включително синдром на Стивънс Джонсън и токсична епидермална некролиза (рядко фатална). Някои от тези свързани реакции при приложението на азитромицин са довели до рецидиви и поради това изискват продължителен период на наблюдение и лечение.

В случай на алергична реакция, лекарството трябва да се преустанови и да се започне подходяща терапия. Лекарите трябва да са наясно, че алергичните симптоми могат да се върнат след прекратяване на симптоматичната терапия.

Хепатотоксичност

Тъй като черният дроб е основният път за елиминиране на азитромицин, употребата му при пациенти със значително чернодробно заболяване трябва да се предприема с повишено внимание. Съобщавани са случаи на чернодробно увреждане, хепатит, холестатична жълтеница, чернодробна некроза и фулминантен хепатит с азитромицин, потенциално поради черен дроб трябва да се извършат функционални тестове / диагностика.

Незабавно прекратете лечението с азитромицин, ако се появят признаци и симптоми на хепатит.

Производни на ерготамин

При пациенти, лекувани с ерготаминови производни, едновременното прилагане на макролидни антибиотици е предизвикало кризи на ерготизъм.В момента няма налични данни за възможността за взаимодействие между ерготамин и азитромицин. Поради теоретичната възможност за ерготизъм, азитромицин и ерготамин не трябва да се прилагат едновременно.

Както при всеки друг антибиотичен препарат, се препоръчва специално наблюдение за възможната поява на суперинфекции с нечувствителни микроорганизми, включително гъбички.

Диария, свързана с Clostridium difficile

Случаи на диария, свързани с Clostridium difficile (CDAD), тежестта на която може да варира от лека диария до фатален колит. Лечението с антибиотици променя нормалната флора на дебелото черво и води до свръхрастеж В. трудно.

The В. трудно произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на диария. Щамовете на В. трудно които произвеждат излишни токсини, причиняват повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции обикновено са рефрактерни на антибактериална терапия и често изискват колектомия. Трябва да се има предвид възможността за асоциирана диария В. трудно при всички пациенти с диария след антибиотично лечение. Необходима е и внимателна медицинска история, тъй като случаите на диария, свързани с В. трудно те също са докладвани повече от два месеца след прилагане на антибиотик

При пациенти с тежко бъбречно увреждане (GFR Фармакокинетични свойства).

Удължаване на QT интервала

При лечение с макролиди, включително азитромицин, е установено удължаване на сърдечната реполяризация и QT интервала на ЕКГ, с риск от развитие на сърдечна аритмия и torsades de pointes. (вж. точка 4.8 Нежелани реакции), поради което е необходимо повишено внимание при лечението на пациенти:

• с вродено или документирано удължаване на QT интервала;

• лекувани с други активни вещества, които удължават QT интервала, като антиаритмици от клас IA и III, цизаприд и терфенадин, антипсихотични лекарства, антидепресанти и флуорохинолони;

• с промени в електролитите, особено в случаи на хипокалиемия и хипомагнезиемия;

• с клинично значима брадикардия, сърдечна аритмия или тежка сърдечна недостатъчност;

• възрастни хора, които може да са по -чувствителни към лекарствени ефекти, свързани с промяна на QT интервала.

Съобщава се за обостряне на симптомите на миастения гравис и първоначално начало на миастеничен синдром при пациенти, получаващи азитромицин (вж. Точка 4.8).

Риботрекс 200 mg / 5 ml прах за перорална суспензия съдържа захароза (5 ml суспензия съдържа 3,87 g захароза).

Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или захарозна изомалтазна недостатъчност не трябва да приемат това лекарство.

Освен това, поради съдържанието на захароза, е необходимо повишено внимание при лечението на пациенти с диабет.

Риботрекс 500 mg филмирани таблетки

Таблетките съдържат лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, дефицит на Lapp лактаза или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.


04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Антиациди

При фармакокинетично проучване на ефектите от едновременното приложение на антиациди и азитромицин не се наблюдава ефект върху бионаличността на азитромицин, въпреки че се наблюдава приблизително 25% намаление на максималните серумни концентрации. двете лекарства едновременно.

Цетиризин

При здрави доброволци едновременното приложение на 5-дневен режим на азитромицин и цетиризин 20 mg при стабилно състояние не показват фармакокинетични взаимодействия или значителни промени в QT интервала.

Диданозин

Едновременното прилагане на дневни дози от 1200 mg на ден азитромицин и 400 mg / ден диданозин при 6 HIV-позитивни пациенти не е имало ефект върху общата фармакокинетика. стабилно състояние диданозин в сравнение с плацебо.

Дигоксин

Съобщава се, че приемът на макролидни антибиотици, включително азитромицин с субстрати на Р-гликопротеин като дигоксин, причинява повишени серумни нива на субстрати на Р-гликопротеин. Следователно, трябва да се има предвид възможността за повишаване на серумните нива на дигоксин, ако едновременно се приемат азитромицин и Р-гликопротеинови субстрати като дигоксин. Необходимо е клинично наблюдение и проследяване за евентуално повишени нива на дигоксин по време и след преустановяване на лечението с азитромицин.

Зидовудин

Прилагането на единични дози от 1000 mg и многократни дози от 1200 mg или 600 mg азитромицин не променя съществено плазмената фармакокинетика или екскрецията на зидовудин в урината или неговия глюкуронид метаболит. Концентрации на фосфорилиран зидовудин, неговия клинично активен метаболит, в периферни моноядрени клетки. значението на тази констатация е неясно, но въпреки това може да бъде от полза за пациента.

Азитромицин не взаимодейства значително със системата на чернодробния цитохром Р450. Не се очаква да участва във фармакокинетични взаимодействия, както е установено с еритромицин и други макролиди. При азитромицин всъщност няма индукция или инактивиране на чернодробния цитохром Р450 чрез комплекса от неговите метаболити.

Ерготамин

Поради възможното начало на ерготизъм, не се препоръчва едновременната употреба на азитромицин и ерготаминови производни (вж. Точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).

Проведени са фармакокинетични проучвания между азитромицин и следните лекарства, за които е известна значителна метаболитна активност, медиирана от цитохром Р450.

Инхибитори на HMG-CoA редуктаза (статини)

Едновременното приложение на аторвастатин (10 mg / ден) и азитромицин (500 mg / ден) не е довело до промени в активността на HMG CoA редуктазата, но са докладвани постмаркетингови случаи на рабдомиолиза при пациенти, приемащи азитромицин и статини.

Карбамазепин

В проучване за взаимодействие, проведено при здрави доброволци, не се наблюдава значителен ефект върху плазмените нива на карбамазепин или неговия активен метаболит при пациенти, приемащи едновременно азитромицин.

Циметидин

Във фармакокинетично проучване, проведено за оценка на ефектите от еднократна доза циметидин, приложена 2 часа след азитромицин, няма данни за промени във фармакокинетиката на азитромицин.

Циклоспорин

Значително увеличение на Cmax и AUC0-5 на циклоспорин. Следователно евентуалното едновременно приложение на двете лекарства изисква повишено внимание.Ако едновременното приложение на двете лекарства е строго необходимо, нивата на циклоспорин трябва да бъдат внимателно проследявани и дозата на последното трябва да бъде съответно променена.

Ефавиренц

Едновременното приложение на еднократна дневна доза азитромицин (600 mg) и ефавиренц (400 mg) в продължение на 7 дни не доведе до клинично значими фармакокинетични взаимодействия.

Флуконазол

Едновременното приложение на единична доза азитромицин (1200 mg) не променя фармакокинетиката на единична доза флуконазол (800 mg). Общото време на експозиция и полуживот на азитромицин не се повлияват от едновременното приложение с флуконазол, докато се наблюдава клинично незначително понижение на Cmax (18%).

Индинавир

Едновременното приложение на единична доза азитромицин (1200 mg) не показва статистически значим ефект върху фармакокинетиката на индинавир, прилаган три пъти дневно в продължение на 5 дни в дози от 800 mg.

Метилпреднизолон

Фармакокинетично проучване, проведено при здрави доброволци, показва, че азитромицинът не влияе значително върху фармакокинетиката на метилпреднизолон.

Мидазолам

При здрави доброволци едновременното приложение на 500 mg азитромицин дневно в продължение на 3 дни не води до клинично значими промени във фармакокинетиката и фармакодинамиката на единична доза от 15 mg мидазолам.

Нелфинавир

Едновременно приложение на азитромицин (1200 mg) и нелфинавир ало стабилно състояние (750 mg три пъти дневно) води до повишени концентрации на азитромицин.Не са наблюдавани клинично значими нежелани реакции и не се налага коригиране на дозата.

Рифабутин

Едновременното приложение на азитромицин и рифабутин не променя серумните концентрации на двете лекарства.

Случаи на неутропения са наблюдавани при някои пациенти, приемащи двете лекарства едновременно; въпреки че е известно, че рифабутин причинява неутропения, не е било възможно да се установи причинно-следствена връзка между горните епизоди на неутропения и комбинацията рифабутин-азитромицин (вж. точка 4.8 Нежелани реакции).

Силденафил

При здрави доброволци от мъжки пол няма ефект на азитромицин (500 mg / ден в продължение на 3 дни) върху AUC и Cmax на силденафил или неговия основен циркулиращ метаболит.

Теофилин

Едновременното приложение на азитромицин и теофилин при здрави доброволци не показва клинично значимо взаимодействие между двете лекарства.

Терфенадин

Фармакокинетичните проучвания не показват взаимодействия между азитромицин и терфенадин. Докладвани са някои редки случаи, при които възможността за такова взаимодействие не може да бъде напълно изключена; обаче няма научни доказателства, че е възникнало взаимодействието.

Триазолам

При 14 здрави доброволци едновременното приложение на 500 mg азитромицин на ден 1 и 250 mg на ден 2 и триазолам 0,125 mg на ден 2 не е имало значителен ефект върху фармакокинетичните променливи на триазолам в сравнение с триазолам и плацебо.

Триметоприм / сулфаметоксазол

След едновременното прилагане в продължение на 7 дни на триметоприм / сулфаметоксазол (160 mg / 800 mg) и азитромицин (1200 mg), няма значителен ефект върху пиковите концентрации, времето на експозиция или екскрецията в урината на 7 -ия ден, както триметоприм, така и сулфаметоксазол Серумни концентрации на азитромицин са подобни на тези, открити в други проучвания.

Орални антикоагуланти от тип кумарин

При фармакокинетично проучване при здрави доброволци е установено, че азитромицин не променя антикоагулантния ефект на еднократна доза от 15 mg варфарин.

В постмаркетинговата фаза са съобщени случаи на засилване на антикоагулантното действие след едновременното приложение на азитромицин и кумаринови перорални антикоагуланти. Въпреки че не е установена причинно-следствена връзка, е препоръчително да се преоцени честотата, с която проследявайте времето до протромбин при прилагане на азитромицин при пациенти, получаващи антикоагуланти от кумаринов тип.


04.6 Бременност и кърмене

Плодовитост

В проучвания за фертилитета, проведени при плъхове, е отбелязано намаляване на плодовитостта след прилагане на азитромицин. Значението на тези открития за хората е неизвестно.

Бременност

Проучвания върху репродукцията при животни са проведени с намалени дози до достигане на токсични концентрации за майката.От тези проучвания няма данни за опасност за плода от азитромицин. Няма обаче адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като проучванията върху репродукцията при животни не винаги предсказват човешкия отговор, азитромицин по време на бременност трябва да се използва само ако е строго необходимо.

Време за хранене

Съобщава се, че азитромицин се секретира в кърмата, но няма адекватни и добре контролирани проучвания при кърмещи жени, които да опишат фармакокинетиката на екскрецията на азитромицин в кърмата. Следователно, азитромицин трябва да се използва само при кърмещи жени в случаите, когато според лекаря потенциалната полза оправдава потенциалния риск за бебето.


04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Няма доказателства, че азитромицин може да повлияе на способността на пациентите да шофират или да работят с машини.


04.8 Нежелани реакции

В таблицата по-долу са изброени нежеланите реакции, идентифицирани по време на провеждането на клинични проучвания и по време на постмаркетинговото наблюдение, разбити по системни органи и честота. Нежеланите реакции, установени по време на постмаркетинговото наблюдение, са показани в курсив. Честотата се определя с помощта на следните параметри: Много чести (≥1 / 10); Чести (≥ 1/100 e

Нежелани реакции с възможна или вероятна корелация с азитромицин въз основа на резултатите от клиничните проучвания и постмаркетинговото наблюдение.

Класификация на системата и органите Нежелана реакция Честота Инфекции и инвазии Кандидоза, кандидоза на устната кухина, вагинална инфекция Нечести Псевдомембранозен колит (вж. Точка 4.4) Не се знае Нарушения на кръвта и лимфната система Левкопения, неутропения Нечести Тромбоцитопения, хемолитична анемия Не се знае Нарушения на имунната система Ангиоедем, свръхчувствителност Нечести Анафилактична реакция (вж. Точка 4.4) Не се знае Нарушения на метаболизма и храненето Анорексия често срещани Психични разстройства Нервност Нечести Агитация Редки Агресия, тревожност Не се знае Нарушения на нервната система Замаяност, главоболие, парестезия, дисгевзия често срещани Хипостезия, сънливост, безсъние Нечести Синкоп, конвулсии, психомоторна хиперактивност, аносмия, агеузия, парозия Миастения гравис (вж. Точка 4.4) Не се знае Очни нарушения Зрително увреждане често срещани Нарушения на ухото и лабиринта Глухота често срещани Нарушаване на слуха, шум в ушите Нечести Световъртеж Редки Сърдечни патологии Сърцебиене Нечести Torsades de pointes (виж точка 4.4), аритмия (виж пар.4.4), включително удължаване на QT на камерната тахикардия при електрокардиограмата (вж. Точка 4.4) Не се знае Съдови патологии Хипотония Не се знае Стомашно -чревни нарушения Диария, коремна болка, гадене, метеоризъм Много често Повръщане, диспепсия често срещани Гастрит, запек Нечести Панкреатит, обезцветяване на езика Не се знае Хепатобилиарни нарушения Хепатит Нечести Анормална чернодробна функция Редки Холестатична жълтеница, фулминативен хепатит, чернодробна некроза, чернодробна недостатъчност, понякога фатална ** (вж. Точка 4.4) Не се знае Нарушения на кожата и подкожната тъкан Обрив, сърбеж често срещани Синдром на Стивънс-Джонсън, реакция на фоточувствителност, уртикария Нечести Токсична епидермална некролиза, мултиформен еритем Не се знае Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан Артралгия често срещани Нарушения на бъбреците и пикочните пътища Остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит Не се знае Общи нарушения и състояния на мястото на приложение Болка на мястото на инжектиране, * възпаление на мястото на инжектиране, * умора често срещани Болка в гърдите, оток, неразположение, астения Нечести Диагностични тестове Броят на лимфоцитите намалява, броят на еозинофилите се увеличава, бикарбонатът в кръвта намалява често срещани Повишена аспартат аминотрансфераза (AST), повишена аланин аминотрансфераза (ALT), повишен кръвен бирилубин, урея в кръвта, повишен креатинин в кръвта, промени в калия в кръвта Нечести

* само за праха за инфузионен разтвор

** което рядко води до смърт


04.9 Предозиране

Нежеланите събития, възникващи при по -високи от препоръчаните дози, са подобни на тези, наблюдавани при нормални дози. В случай на предозиране са показани подходящи общи симптоматични и поддържащи мерки.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Антибактериални средства за системна употреба - Макролиди. ATC код: J01FA10.

Азитромицинът е първият от подкласа макролидни антибиотици, наречени азалиди, и химически се различава от еритромицин. Химически се получава от вмъкването на азотен атом в лактоновия пръстен на еритромицин А.

Химичното му наименование е: 9-дезокси-9а-аза-9а-метил-9а-хомоеритромицин А. Молекулното тегло е 749,0.

Режим на действие:

Азитромицинът се свързва с 23S рРНК на 50S рибозомната субединица.Азитромицин блокира протеиновия синтез, като инхибира етапа на транспептидация / транслокация на протеиновия синтез и инхибира сглобяването на 50S рибозомната субединица.

Механизъм на съпротива:

Двата най -чести известни механизма на резистентност към макролиди, включително азитромицин, са целевата модификация (най -често чрез метилиране на 23S рРНК) и "активно екструдиране. Установяването на тези механизми на резистентност варира при различните видове.", В рамките на вида, честотата съпротивлението варира в зависимост от географското положение.

Основната рибозомна модификация, която определя намаляването на свързването на макролиди, е пост -транскрипционното (N) -6 деметилиране на аденин при нуклеотид А2058 (система за номериране на E. coli) на 23S рРНК, управлявана от метилазите, кодирани от гена ъъъъ (рибозомна еритромицин метилаза).

Рибозомните модификации често водят до кръстосана резистентност (MLSB фенотип) към други класове антибиотици, чиито места на свързване на рибозоми се припокриват с тези на макролиди: линкозамиди (включително клиндамицин) и стрептограмини тип В (които включват например компонент хинупристин хинупристин / далфопристин). Различни гени ъъъъ те присъстват в различни бактериални видове, по -специално стрептококи и стафилококи. Чувствителността към макролиди може също да бъде повлияна от мутационни промени, открити по -рядко в нуклеотиди А2058 и А2059, и в някои други позиции на 23S рРНК, или в протеини L4 и L22 на основната рибозомна субединица.

Екструзионните помпи присъстват в редица видове, включително Грам-отрицателни, като например Haemophilus influenzae (където те по своята същност могат да доведат до по -високи MICs) и стафилококи. При стрептококи и ентерококи екструзионната помпа, която разпознава 14- и 15-атомни макролиди (които включват съответно еритромицин и азитромицин), се кодира от гените меф (ДА СЕ).

Методология за определяне на in vitro чувствителността на бактериите към азитромицин

Тестовете за чувствителност трябва да се провеждат с помощта на стандартизирани лабораторни методи, като тези, описани в Институт по клинични и лабораторни стандарти (CLSI). Те включват метода на разреждане (определяне на MIC) и метода за определяне на чувствителността на диска.

Както CLSI, така и Европейският комитет за изпитване на антимикробна чувствителност (EUCAST) предоставят тълкувателни критерии за тези методи.

Въз основа на редица проучвания се препоръчва дейността инвитро азитромицин трябва да бъде тестван в аеробна среда, за да се осигури физиологичното рН на растежната среда. Високото налягане на CO2, което често се използва за стрептококи и анаеробни бактерии, а понякога и за други видове, води до намаляване на рН на средата. Това има голям отрицателен ефект върху видимата сила на азитромицин и други макролиди.

Европейският комитет по изпитване на антимикробна чувствителност (EUCAST) също е установил пределни стойности на чувствителност към азитромицин въз основа на определяне на MIC. Критериите за чувствителност на EUCAST са изброени в таблицата по -долу.

Гранични точки на чувствителност за азитромицин MIC (mg / L) Чувствителни Устойчив Стафилококи spp. ≤ 1 > 2 пневмокок ≤ 0.25 > 0.5 Хемолитичен стрептокок b a ≤ 0.25 > 0.5 Haemophilus influenzae ≤ 0.12 > 4 Moraxella catarrhalis ≤ 0.25 > 0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤ 0.25 > 0.5 a включва групи A, B, C, G. EUCAST = Европейски комитет за изпитване на чувствителност към антимикробни средства; MIC = Минимална инхибираща концентрация.

Антибактериален спектър:

Разпространението на придобитата резистентност може да варира географски и с течение на времето за избрани видове и е желателна локална информация за резистентност, особено при лечение на тежки инфекции. При необходимост трябва да се потърси експертен съвет, ако локалното разпространение на резистентни щамове е такова, че полезността на агентите при поне някои видове инфекции е под въпрос.

Азитромицинът показва кръстосана резистентност към резистентни на еритромицин грам-положителни микроби. Както е описано по-горе, някои рибозомни модификации причиняват кръстосана резистентност с други класове антибиотици, чиито места на свързване на рибозоми припокриват тези на макролиди: линкозамиди (включително клиндамицин) и стрептограмини тип В ( които включват например хинупристинов компонент на хинупристин / далфопристин) .С течение на времето се наблюдава намаляване на чувствителността към макролиди, особено при пневмокок и в Стафилококус ауреус, и също се наблюдава в групата на стрептококи виридани и в Streptococcus agalactiae.

Обикновено чувствителните към азитромицин организми включват:

Факултативни аеробни грам-положителни бактерии (чувствителни към еритромицин изолати): S. aureus, Streptococcus agalactiae*, S. pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*, други хемолитични стрептококи b (групи C, F, G), група стрептококи виридани. Устойчиви на макролиди микроби се срещат изолирани доста често сред факултативни аеробни грам-положителни бактерии, особено сред S. aureus резистентни към метицилин (MRSA) e S. pneumoniae резистентни към пеницилин (PRSP).

По избор аеробни грам-отрицателни бактерии: Bordetella коклюш, Campylobacter jejuni, Haemophilus ducreyi*, Haemophilus influenzae*, Haemophilus parainfluenzae*, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis*, И Neisseria gonorrhoeae*. Pseudomonas spp. и повечето от Enterobacteriaceae по своята същност са резистентни към азитромицин, въпреки че азитромицин е бил използван за лечение на инфекции с Ентерична салмонела.

Анаероби: Clostridium perfringens, Пептострептококи spp. И Prevotella bivia.

Други видове бактерии: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Treponema pallidum, И Ureaplasma urealyticum.

Опортюнистични патогени, свързани с HIV инфекция. MAC *и еукариотни микроорганизми Pneumocystis jirovecii И Toxoplasma gondii.

* Ефикасността на азитромицин срещу описаните видове е доказана в клинични проучвания


05.2 "Фармакокинетични свойства

Абсорбция

Азитромицинът е по -стабилен при рН на стомаха в сравнение с еритромицин.

При хора, след перорално приложение, азитромицинът се разпространява бързо и широко в тялото; времето, необходимо за постигане на пикови плазмени нива, е 2-3 часа.

Разпределение

При проучвания върху животни са наблюдавани високи концентрации на азитромицин в рамките на фагоцитни клетки.Освен това, при експериментални модели, високи концентрации на азитромицин се освобождават от активирани фагоцити в сравнение с неактивираните фагоцити. Това явление определя, при животинския модел, високи концентрации на азитромицин на мястото на инфекцията.

Фармакокинетичните проучвания при хора показват тъканни нива на азитромицин по -високи от тези в плазмата (до 50 пъти максималните концентрации, наблюдавани в плазмата), което показва, че лекарството е силно свързано с тъканите. Концентрации в целевите органи като белия дроб, сливиците и простата, надвишава стойностите на MIC90 за най -често срещаните патогени, след еднократно перорално приложение на 500 mg.

Елиминиране

Терминалният плазмен полуживот отразява отблизо полуживота на изчерпване на тъканите (2 до 4 дни). Приблизително 12% от интравенозната доза се екскретира в урината като непроменено лекарство в продължение на 3 дни, повечето през първите 24 часа. Елиминирането на жлъчката е основният път за елиминиране на непроменено лекарство след перорално приложение. Много високи концентрации на непроменено лекарство са открити в човешката жлъчка заедно с 10 метаболита, последният се образува чрез процеси на N- и О-деметилиране, чрез хидроксилиране на дезозамина и агликоновия пръстен и чрез разцепване на кладинозо-конюгатите. Изследванията, проведени чрез HPLC и микробиологичен метод за оценка на тъканните концентрации на тези метаболити, показват, че те не играят никаква роля в антимикробната активност на азитромицин.

Фармакокинетика при специални категории пациенти

Възрастни граждани

Проучване, проведено върху здрави доброволци, показва, че след 5-дневен режим стойностите на AUC са малко по-високи при пациенти в старческа възраст (> 65 години), отколкото при по-млади индивиди (

Нарушена бъбречна функция

След еднократно перорално приложение на 1 грам азитромицин не са наблюдавани фармакокинетични ефекти при пациенти с лека до умерена бъбречна дисфункция (СКФ 10 - 80 ml / min.). От друга страна, бяха установени статистически значими разлики в стойностите на AUC0-120 (8,8 mcg-hr / ml срещу 11,7 mcg-hr / ml), Cmax (1,0 mcg / ml срещу 1,6 mcg / ml) и CLr (2,3 ml / min. / Kg срещу 0,2 ml / min.kg) сред групата с тежка бъбречна дисфункция (GFR

Нарушена чернодробна функция

При пациенти с леко (клас А) до умерено (клас В) чернодробно увреждане няма данни за значителни промени в серумната фармакокинетика на азитромицин в сравнение с лица с нормална чернодробна функция. При тези пациенти елиминирането на азитромицин чрез урина изглежда се увеличава вероятно като компенсация за намален чернодробен клирънс.


05.3 Предклинични данни за безопасност

В проучвания при животни, проведени с високи дози, надвишаващи 40 пъти максималната доза, използвана в клиничната практика, е установено, че азитромицин причинява обратима фосфолипидоза, обикновено без очевидни токсикологични последици. Показано е, че ефектът е обратим при прекратяване на лекарството. Лечение с азитромицин значението на тези открития както за животните, така и за хората е неизвестно.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Помощни вещества

RIBOTREX 500 mg филмирани таблетки: предварително желатинизирано нишесте, безводна киселина калциев фосфат, натриев кармелоза, магнезиев стеарат, натриев лаурил сулфат, дейонизирана вода.

Хастарът съдържа: титанов диоксид, лактоза, хипромелоза, триацетин, дейонизирана вода.

RIBOTREX 200 mg / 5 ml прах за перорална суспензия: безводен триосновен натриев фосфат, хидроксипропилцелулоза, ксантанова смола, аромат на череша, ванилов крем, аромат на банан, захароза.


06.2 Несъвместимост

Не е от значение.


06.3 Срок на валидност

RIBOTREX 500 mg филмирани таблетки: 2 години.

RIBOTREX 200 mg / 5 ml прах за перорална суспензия: 2 години в непокътната опаковка.

Разтвореният прах за перорална суспензия ще се съхранява 10 дни при стайна температура.


06.4 Специални условия на съхранение

Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.


06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката

RIBOTREX 500 mg филмирани таблетки: PVC блистер, съдържащ 3 x 500 mg филмирани таблетки с делителна черта.

RIBOTREX 200 mg / 5 ml прах за перорална суспензия: Бутилка от полиетилен с висока плътност, съдържаща 1500 mg активна съставка с предпазител за деца и подходящ дозатор.

След разтваряне суспензията ще съдържа 200 mg / 5 ml.


06.6 Инструкции за употреба и боравене

ИНСТРУКЦИИ ЗА ПОДГОТОВКА И АДМИНИСТРИРАНЕ НА СУСПЕНЗИЯТА

- Разклатете бутилката, съдържаща праха, преди да добавите вода.

- Използвайте специалния дозатор, поставен върху затварящата капачка на опаковката, и го напълнете с вода до линията (съответстваща на 19 ml), само за един път.

- Изсипете водата от дозатора в бутилката.

- Разклатете добре, така че целият прах да премине в суспензия.

Един ml от така приготвената суспензия съдържа 40 mg азитромицин (равно на 200 mg за доза от 5 ml).

Винаги разклащайте суспензията преди употреба.

Разтворената суспензия трябва да се прилага с помощта на един от двата градуирани дозатора, прикрепени към опаковката:

• градуиран дозатор с "двойна лъжица"

Да се ​​използва за деца с тегло между 15 kg и 45 kg. Дозаторът се състои от малка чаена лъжичка (вместимост 5 ml) от едната страна и голяма чаена лъжичка (капацитет 10 ml) от другата страна

• градуиран дозатор „спринцовка“

Да се ​​използва за деца с тегло под 15 кг

1) ИНСТРУКЦИИ ЗА ИЗПОЛЗВАНЕ НА "ДВОЙНА ЛЪЖИЦА" ДИСПЛЕЙТОР

ТЕГЛОТО НА ДЕТЕТО САМО ЕДНА ДЕН ЗА 3 ДНИ КОЛИЧЕСТВО НА НАРОКАТА от 15 кг до 25 кг Малка лъжица, пълна до ръба 200 mg от 26 кг до 35 кг Голяма лъжица до прореза 300 mg от 36 кг до 45 кг Голяма лъжица, пълна до ръба 400 mg

2) ИНСТРУКЦИИ ЗА ИЗПОЛЗВАНЕ НА ДИПЛАТОРА "СИРИНГ"

1. Спринцовката се калибрира в mg и ml от лекарството и kg от теглото на детето

2. Развийте пластмасовата капачка и поставете спринцовката с адаптера в бутилката

3. Аспирирайте предписаното количество суспензия

4. Отделете спринцовката от адаптера

5. Приложете суспензията със спринцовката директно в устата на детето

Затворете бутилката със специалната капачка.Изплакнете добре използвания градуиран дозатор.

ВНИМАНИЕ

За лечение на остър среден отит при деца с тегло под 15 kg, дозата от 30 mg / kg може да се извърши и за еднократно приложение, като се напълни градуираната „спринцовка“ толкова пъти, колкото е необходимо до достигане на предписаната доза.

Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.

07.0 Притежател на разрешението за търговия

Pierre Fabre Pharma S.r.l. - Via G. G. Winckelmann, 1 - MILAN

08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ

"RIBOTREX 500 mg филмирани таблетки" 3 таблетки A.I.C. н. 028177032

"RIBOTREX 200 mg / 5 ml прах за перорална суспензия" 1 бутилка от 1500 mg - A.I.C. н. 028177020

09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО

Май 1992 г. - май 2007 г.

10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА

Юни 2013

11.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ВЪТРЕШНАТА ДОЗИМЕТРИЯ НА РАДИАЦИЯТА

12.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПОДРОБНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ПЪРВИЧНА ПОДГОТОВКА И КОНТРОЛ НА КАЧЕСТВОТО

Тагове:  хранителна алергия хранене и спорт лекувам с билки