Proscar - листовка

Показания Противопоказания Предпазни мерки при употреба Взаимодействия Предупреждения Дозировка и начин на употреба Предозиране Нежелани ефекти Срок на годност

Активни съставки: Финастерид

Проскар 5 mg филмирани таблетки

Показания Защо се използва Proscar? За какво е?

Proscar съдържа активното вещество финастерид, което принадлежи към група лекарства, наречени инхибитори на 5α-редуктазата, които действат чрез намаляване на размера на простатната жлеза при мъжете.

Proscar е показан за лечение и контрол на доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ), известна също като простатна хипертрофия, характеризираща се с доброкачествено уголемяване на простатата.Проскар подобрява уринарния поток и симптомите, свързани с ДХП.

Противопоказания Когато Proscar не трябва да се използва

НЕ приемайте Проскар

  • ако сте алергични към финастерид или към някоя от останалите съставки на това лекарство
  • ако е жена или дете;
  • ако сте бременна или подозирате, че сте бременна (вижте раздел "Бременност и кърмене").

Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Proscar

Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Проскар.

Въпреки че ДПХ не е, нито може да стане злокачествено заболяване, двете състояния могат да съществуват едновременно.Само Вашият лекар може да оцени Вашите симптоми, възможни причини и правилното лечение за Вас.

Кажете на Вашия лекар:

  • ако имате или сте имали някакви медицински проблеми или заболявания или алергии;
  • ако имате затруднения с изпразването на пикочния мехур напълно или силно намаляване на потока на урината.

Уведомете Вашия лекар, ако приемате финастерид в продължение на 6 месеца или повече и ако трябва да направите кръвни изследвания, за да определите своя PSA (индикатор за възможното наличие на рак на простатата), тъй като финастерид може да промени резултатите от този тест.

Деца и юноши

Proscar не е показан за педиатрична употреба, тъй като безопасността и ефикасността при деца не са установени.

Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Proscar

Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако използвате, наскоро сте използвали или е възможно да използвате други лекарства.

Не са установени взаимодействия от клинично значение между Proscar и други лекарствени продукти. По -специално, не са установени значителни взаимодействия със следните лекарства:

  • пропранолол (използван за лечение на високо кръвно налягане и стенокардия);
  • дигоксин (използван за лечение на проблеми със сърдечния ритъм);
  • глибенкламид (използван за понижаване на нивата на кръвната захар);
  • варфарин (използван за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци);
  • теофилин (използван за лечение на астма);
  • феназон (използва се за лечение на възпаление).

Предупреждения Важно е да знаете, че:

Бременност и кърмене

Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.

Бременност

Ако вашият сексуален партньор е бременна или подозира бременност, трябва да избягвате излагането й на спермата, тъй като това може да съдържа малко количество от лекарството.

Ако една жена е бременна или подозира, че е бременна, тя не трябва да приема Proscar (вижте раздел "Не приемайте Proscar"). Също така не трябва да докосвате таблетките Proscar, ако са натрошени или счупени, тъй като активната съставка в таблетките може да се абсорбира и да попречи на нормалното развитие на бебето от мъжки пол.

Цели таблетки Proscar имат покритие, което предотвратява контакт с активната съставка по време на нормален ръчен контакт, стига таблетките да не са натрошени или счупени.

Време за хранене

Не е известно дали финастерид се екскретира в кърмата; във всеки случай, ако сте жена, не трябва да приемате Proscar.

Шофиране и работа с машини

Няма известни ефекти върху способността за шофиране или работа с машини.

Proscar съдържа лактоза

Proscar съдържа лактоза, млечна захар. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.

Доза, метод и време на приложение Как да използвате Proscar: Дозировка

Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.

Препоръчителната доза е една таблетка от 5 mg на ден, която може да се приема със или без хранене.

Вашият лекар може да Ви предпише Проскар заедно с друго лекарство, доксазозин, което се използва за подобряване на контрола на простатната хипертрофия.

Въпреки че подобрение често се забелязва след кратко време, може да се наложи лечението да продължи поне шест месеца. Вашият лекар ще Ви каже колко дълго да приемате Proscar.

Употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност

Ако имате намалена бъбречна функция (бъбречна недостатъчност), не е необходимо да променяте дозата на Proscar.

Употреба при пациенти в напреднала възраст

Ако сте в напреднала възраст, не е необходимо коригиране на дозата на Proscar, въпреки че при пациенти на възраст над 70 години финастерид се елиминира в по -малка степен.

Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Proscar

Ако сте приели повече Проскар, отколкото трябва

В случай на случайно поглъщане на предозиране на Proscar, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница. Няма странични ефекти при пациенти, приемащи високи дози Proscar до три месеца.

Ако сте пропуснали да приемете Проскар

Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.

Ако спрете приема на Проскар

Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Proscar

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.

Импотентността и намаленото сексуално желание са най -честите нежелани реакции. Тези нежелани реакции се появяват в началото на терапията и отзвучават по време на терапията при повечето пациенти.

Чести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 души)

  • намаляване на обема на спермата
  • импотентност
  • намалено сексуално желание

Нечести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 100 души)

  • обрив
  • нарушения на еякулацията
  • напрежение в областта на гърдите
  • уголемяване на гърдите

Нежелани реакции с неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)

  • неравномерен сърдечен ритъм
  • реакции на свръхчувствителност като сърбеж, уртикария и подуване (ангиоедем) на различни части на тялото, включително устните, езика, гърлото и лицето
  • повишени чернодробни ензими
  • болка в тестисите
  • еректилна дисфункция, която може да продължи след спиране на финастерид
  • мъжко безплодие и / или лошо качество на спермата, което се нормализира или подобрява след спиране на финастерид
  • рак на гърдата при мъжете
  • депресия
  • трайно намаляване на сексуалното желание след спиране на лечението
  • постоянни проблеми с еякулацията след спиране на лечението.

Диагностични тестове:

ако имате нужда от кръвни изследвания за определяне на вашия PSA (индикатор за възможното наличие на рак на простатата), имайте предвид, че финастерид може да промени резултатите от този тест.

Съобщавайте незабавно на Вашия лекар за всички промени в гръдната тъкан (млечна жлеза), като подуване, болка, уголемяване на гръдната тъкан при мъжете или изхвърляне от зърното, тъй като това може да са признаци на сериозно състояние като рак на гърдата.

Спрете приема на Проскар и незабавно се свържете с Вашия лекар, ако получите някой от следните симптоми на ангиоедем:

  • подуване на лицето, езика или гърлото
  • затруднено преглъщане
  • уртикария
  • затруднено дишане

Докладване на странични ефекти

Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване на адрес https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.

Срок на годност и задържане

Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.

Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.

Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху опаковката след "Годен до:". Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.

Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.

Какво съдържа Проскар

  • Активната съставка е финастерид.Всяка таблетка съдържа 5 mg финастерид.
  • Другите съставки са лактоза монохидрат, прежелатинизирано нишесте, натриев карбоксиметил нишесте, жълт железен оксид, натриев диоктилсулфосукцинат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, хипромелоза, хидроксипропил целулоза, титанов диоксид, талк, Е 132 индиго кармин върху алуминиев хидрат.

Описание на това как изглежда Proscar и съдържанието на опаковката

5 mg филмирани таблетки (опаковки от 15 и 30 таблетки).

Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.

Повече информация за Proscar можете да намерите в раздела „Обобщение на характеристиките“. 01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ 02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ 03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА 04.0 КЛИНИЧНИ ДАННИ 04.1 Терапевтични показания 04.2 Дозировка и начин на приложение 04.3 Противопоказания 04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба 04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми 04 и кърмене 0,77 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини 0,48 Нежелани реакции 0,49 Предозиране 05,0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА05,1 Фармакодинамични свойства05,2 Фармакокинетични свойства 05,3 Предклинични данни за безопасност 06,0 ИНФОРМАЦИЯ ФАРМАЦЕВТИЧНИ 06.1 Помощни вещества 06.2 Несъвместимости 06.3 Предпазни условия 06.3 Срок на годност за съхранение 06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката 06.6 Инструкции за употреба и боравене 07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА РАЗРЕШЕНИЕ 08 .0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ 09.0 ДАТА НА ПЪРВОТО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО 10.0 ДАТА НА РЕВИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОФармацевтични продукти, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ДОЗИМЕТРИЯТА НА ВЪТРЕШНОТО РАЗЛИЧЕНИЕ 12.0 ЗА РАДИОЛЕКЦИИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПОДРОБНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ESTEMPORANEA

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

PROSCAR 5 MG ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТИ С ФИЛМ

02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка таблетка съдържа: Финастерид 5 mg.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Филмирани таблетки.

04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтични показания

PROSCAR е показан при лечението и контрола на доброкачествена хиперплазия на простатата, наричана още хипертрофия на простатата, тъй като предизвиква регресия на увеличаване на простатата, подобрява потока на урината и симптомите, свързани с доброкачествена простатна хиперплазия.

04.2 Дозировка и начин на приложение

Препоръчителната доза е една таблетка от 5 mg на ден, със или без хранене.

PROSCAR може да се прилага самостоятелно или с алфа -блокер доксазозин (вж. 5.1 Фармакодинамични свойства, Клинични проучвания).

Въпреки че може да се наблюдава ранно подобрение, може да е необходимо терапевтично действие от поне шест месеца, за да се установи дали е получен благоприятен отговор.

Дозировка при бъбречна недостатъчност

При пациенти с различна степен на бъбречна недостатъчност (намаляване на освобождаване на креатинин до 9 ml / min) не са необходими корекции на дозата, тъй като фармакокинетичните проучвания не показват промени в разпределението на финастерид.

Дозировка при възрастни хора

Въпреки че фармакокинетичните проучвания показват, че елиминирането на финастерид намалява леко при пациенти на възраст над 70 години, не се налага коригиране на дозата.

04.3 Противопоказания

PROSCAR не е предназначен за употреба при жени или деца.

PROSCAR е противопоказан в случай на:

• Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.

• Бременност - Употреба при жени, които са или потенциално може да са бременни (вж. 4.6 Бременност и кърмене, Излагане на финастерид - риск за мъжкия плод).

04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба

Общ

За да се избегнат обструктивни усложнения, е важно пациентите със значителна остатъчна урина и / или силно намален поток на урина да бъдат внимателно наблюдавани. Трябва да се има предвид възможността за операция.

Ефекти върху откриването на PSA и рак на простатата

Все още не е доказана клинична полза при пациенти с рак на простатата, лекувани с PROSCAR. Пациентите с ДХП и повишен простатно -специфичен антиген (PSA) са наблюдавани в контролирани клинични изпитвания с периодично дозиране на PSA и биопсии на простатата. В тези проучвания за ДПХ не изглежда, че PROSCAR променя скоростта на откриване на рак на простатата, а общата честота на рак на простатата не се различава значително при пациенти, лекувани с PROSCAR или плацебо.

Препоръчва се дигитални ректални сканирания, както и други оценки за рак на простатата да се извършват преди започване на лечението с PROSCAR и периодично след това. Определянето на простатен специфичен антиген (PSA) в серум се използва и за откриване на рак на простатата. Обикновено изходната стойност на PSA> 10 ng / ml (Hybritech) предполага допълнителна оценка и предлага обмисляне на биопсия; за нива на PSA между 4 и 10 ng / Препоръчва се допълнителна оценка на мл. Съществува значително припокриване в нивата на PSA между мъже с и без рак на простатата. По този начин, при мъже с ДПХ, стойностите на PSA в нормалните референтни граници не изключват рака на простатата, независимо от лечението с PROSCAR. A базова стойност на PSA

PROSCAR причинява намаляване на серумната концентрация на PSA с приблизително 50% при пациенти с ДХП дори при наличие на рак на простатата. Това понижение на серумните нива на PSA при пациенти, лекувани с PROSCAR с ДПХ, трябва да се има предвид при оценката на данните за PSA и не изключва съпътстващия рак на простатата.

Това намаление, въпреки че може да варира при отделните пациенти, е приложимо за целия диапазон от стойности на PSA. и безопасността на PROSCAR (PLESS) потвърдиха, че при типични пациенти, лекувани с PROSCAR в продължение на 6 месеца или повече, стойностите на PSA трябва да се удвоят в сравнение с нормалните граници при нелекувани мъже.

Тази корекция поддържа чувствителността и специфичността на PSA анализа, който поддържа способността му да открива рак на простатата.

Всяко трайно повишаване на серумните нива на PSA при пациенти, лекувани с финастерид, трябва внимателно да се обмисли, като се вземе предвид и липсата на съответствие с терапията с PROSCAR.

Процентът на свободния PSA (съотношение на свободния PSA към общия PSA) не се намалява значително от PROSCAR. Съотношението на свободния PSA към общия PSA остава постоянно дори по време на лечението с PROSCAR. Когато се използва процентната стойност на свободния PSA като помощно средство при диагностицирането на рак на простатата, не е необходимо да се коригира стойността по никакъв начин.

Лекарствени / лабораторни тестови взаимодействия

Ефект върху нивата на PSA

Серумната концентрация на PSA корелира с възрастта на пациента и обема на простатата, а обемът на простатата корелира с възрастта на пациента. Когато се оценяват лабораторните стойности на PSA, трябва да се има предвид, че нивата на PSA намаляват при пациенти, лекувани с PROSCAR. Бързо намаляване на нивата на PSA се наблюдава при повечето пациенти през първия месец от терапията, впоследствие нивата на PSA се стабилизират до нова изходна стойност. Изходната стойност след лечението е приблизително половината от стойността преди лечението. Следователно, при типични пациенти, лекувани с PROSCAR в продължение на шест месеца или повече, стойностите на PSA трябва да се удвоят в сравнение с нормалните граници при нелекувани мъже. За клинична интерпретация вижте 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба, Ефекти върху откриването на PSA и рак на простатата.

Рак на гърдата при мъжете

Съобщава се за рак на гърдата при мъже, приемащи PROSCAR в клинични изпитвания и в постмаркетинговия период. Лекарите трябва да инструктират пациентите си незабавно да съобщават за всички промени в гръдната тъкан, като подуване, болка, гинекомастия или отделяне от зърното.

Педиатрична употреба

PROSCAR не е предназначен за педиатрична употреба.

Безопасността и ефикасността при деца не са установени.

Лактоза

Таблетката съдържа лактоза монохидрат. Пациентите с някой от следните генетични дефицити не трябва да приемат това лекарство: галактозна непоносимост, общ лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция.

Чернодробна недостатъчност

Ефектът на чернодробната недостатъчност върху фармакокинетиката на финастерид не е проучен.

04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Не са установени лекарствени взаимодействия с клинично значение. Финастерид се метаболизира по същество чрез системата на цитохром Р450 3А4, но изглежда, че не пречи значително на последното. промяна на плазмената концентрация на финастерид.Но въз основа на установените граници на безопасност е малко вероятно всяко увеличение поради едновременната употреба на тези инхибитори да бъде от клинично значение.

Изглежда, че PROSCAR не влияе значително на ензимната система, метаболизираща лекарството, свързана с цитохром Р450.

Веществата, изследвани при хора, включват пропранолол, дигоксин, глибенкламид, варфарин, теофилин и феназон и не са открити клинично значими взаимодействия.

04.6 Бременност и кърмене

Бременност

PROSCAR е противопоказан при жени, които са или потенциално могат да бъдат бременни (вж. 4.3 Противопоказания).

Поради способността на инхибиторите на 5а-редуктазата от тип II да инхибират превръщането на тестостерона в дихидротестостерон, тези лекарства, включително финастерид, когато се прилагат на бременна жена, могат да причинят малформации на външните гениталии в случай на мъжки плод.

Излагане на финастерид / Риск за мъжкия плод

Жените не трябва да влизат в контакт с натрошени или счупени таблетки PROSCAR, когато са бременни или евентуално може да са бременни, поради възможна абсорбция на финастерид и произтичащия от това потенциален риск за мъжки плод (вж. 4.6 Бременност и кърмене - Бременност). Таблетките PROSCAR имат покритие, което предотвратява контакт с активния компонент при нормален ръчен контакт, стига таблетките да не са натрошени или счупени.

Малки количества финастерид са открити в спермата на хора, приемащи финастерид 5 mg / ден. Не е известно дали мъжкият плод може да бъде изложен на нежелани събития, ако майката е изложена на спермата на пациент, лекуван с финастерид. Когато сексуалният партньор на пациента е или може да е бременна, пациентът трябва да бъде посъветван да сведе до минимум излагането на партньора на собствената си сперма.

Време за хранене

PROSCAR не е показан за употреба при жени.

Не е известно дали финастерид се екскретира в кърмата.

04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Няма данни, предполагащи, че PROSCAR влияе върху способността за шофиране или работа с машини.

04.8 Нежелани реакции

Импотентността и намаленото либидо са най -честите нежелани реакции. Тези нежелани реакции се появяват в началото на терапията и отзвучават по време на терапията при повечето пациенти.

Таблицата по-долу изброява нежеланите реакции, съобщени при клинични изпитвания и / или постмаркетингова употреба.

Честотата на нежеланите реакции се определя, както следва:

Много чести (≥1 / 10), Чести (≥1 / 100,

Честотата или причинно-следствената връзка на нежеланите реакции, съобщени по време на постмаркетинговата употреба с финастерид в по-ниски дози, не могат да бъдат определени, тъй като те са получени от спонтанни съобщения.


Класификация на системата и органите Честота: нежелана реакция Диагностични тестове Често срещани: намаляване на обема на еякулата. Сърдечни патологии Не се знае: сърцебиене. Нарушения на кожата и подкожната тъкан Нечести: обрив. Нарушения на имунната система Не се знае: реакции на свръхчувствителност като сърбеж, копривна треска и ангиоедем (включително подуване на устните, езика, гърлото и лицето). Хепатобилиарни нарушения Не се знае: повишаване на чернодробните ензими. Болести на репродуктивната система и гърдата Често срещани: импотентност. Нечести: нарушения на еякулацията, чувствителност на гърдите, уголемяване на гърдите. Не се знае: болка в тестисите, еректилна дисфункция, продължила след прекратяване на лечението, мъжко безплодие и / или лошо качество на спермата. Съобщава се за нормализиране или подобряване на качеството на спермата след прекратяване на финастерид. Рак на гърдата при хора (вж. 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба). Психични разстройства Често срещани: намалено либидо. Не се знае: депресия, продължителна сексуална дисфункция *.

(*) По време на постмаркетинговата употреба след преустановяване на лечението с PROSCAR се съобщава за трайна сексуална дисфункция (намалено либидо, еректилна дисфункция и нарушения на еякулацията).

Медицинска терапия на симптомите на простатата (MTOPS)

Проучването MTOPS сравнява финастерид 5 mg / ден (n = 768), доксазозин 4 или 8 mg / ден (n = 756), комбинация от финастерид 5 mg / ден и доксазозин 4 или 8 mg / ден (n = 786) и плацебо (n = 737). В това проучване профилът на безопасност и поносимост на комбинираната терапия като цяло съответства на профилите на отделните компоненти на комбинираната терапия. Честотата на нарушения на еякулацията при пациенти, лекувани с комбинацията, е сравнима със сумата от честотата на този нежелан опит за двете монотерапии.

Други дългосрочни данни

В 7-годишно плацебо-контролирано клинично изпитване, включващо 18 882 здрави мъже, 9 060 от които с налични за анализ данни за биопсия на игла, рак на простатата е открит при 803 (18,4%) от мъжете, лекувани с PROSCAR и при 1 147 (24,4%) от мъжете, лекувани с плацебо.В групата на PROSCAR 280 (6,4%) мъже са имали рак на простатата с оценка на Gleason 7-10 при биопсия с игласрещу 237 (5,1%) мъже в плацебо групата. По -нататъшният анализ показва, че увеличеното разпространение на висококачествен рак на простатата, наблюдавано в групата на PROSCAR, може да се обясни с отклонение при идентифицирането поради ефекта на PROSCAR върху обема на простатата. От общия брой случаи на рак на простатата, диагностицирани в това проучване, приблизително 98% са класифицирани като интракапсуларни (клиничен стадий Т1 или Т2) при диагностициране. Клиничното значение на данните от Gleason 7-10 е неизвестно.

Лабораторен тест

При измерване на нивата на PSA трябва да се отбележи, че нивата на PSA се понижават по време на лечението с PROSCAR (вж. 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).

Докладване на предполагаеми нежелани реакции

Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Предозиране

Пациентите са получавали единични дози PROSCAR до 400 mg и многократни дози PROSCAR до 80 mg / ден в продължение на три месеца без странични ефекти.

В случай на предозиране с PROSCAR не се препоръчва специфично лечение.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Инхибитори на тестостерон 5 алфа редуктаза

ATC код: G04CB01

Финастеридът е описан химически: N- (1,1-диметилетил) -3-оксо-4-аза-5 алфа-андрост-1-ен-17 бета карбоксамид. Това е бяло кристално вещество, свободно разтворимо в хлороформ и нисши алкохоли, но практически неразтворимо във вода.

Финастерид е конкурентен инхибитор на тип 5 5-а-редуктаза, с който бавно образува стабилен ензимен комплекс. Тип II 5-а-редуктаза е вътреклетъчен ензим, който метаболизира тестостерона в по-мощен андроген, дихидротестостерон (DHT). The оборот на този комплекс е изключително бавен (t½ ≈ 30 дни). Инвитро и in vivo, доказано е, че финастерид е специфичен инхибитор за тип 5а-редуктаза и няма афинитет към андрогенните рецептори.

Развитието и уголемяването на простатната жлеза, а впоследствие и на ДХП зависи от мощния андрогенен DHT.Тестостеронът, секретиран от тестисите и надбъбречните жлези, бързо се превръща в DHT чрез 5а-редуктаза тип II, особено в простатната жлеза, черния дроб и кожата, където е за предпочитане свързан с клетъчните ядра на тези тъкани.

Единична доза от 5 mg финастерид предизвиква бързо намаляване на серумната концентрация на DHT, като максималният ефект се наблюдава след 8 часа. Докато плазмените нива на финастерид варират в течение на 24 часа, серумните нива на DHT през този период остават постоянни, което означава че плазмените лекарствени концентрации не корелират директно с тези на DHT.При пациенти с ДХП прилагането на финастерид в продължение на 4 години в доза от 5 mg / ден показва намаляване на циркулиращите концентрации на DHT с около 70%и е свързано с средно намаляване на обема на простатата с около 20%. В допълнение, PSA е намален с около 50% от изходното ниво, което предполага намаляване на растежа на простатата. епителни клетки на простатата. В проучвания до 4 години, потискане на нивата на DHT и регресия на хиперпластична простата, свързана с намален d и нивата на PSA. В тези проучвания нивата на циркулиращия тестостерон се увеличават с приблизително 10-20%, като все още остават в рамките на физиологичните стойности.

Когато PROSCAR се прилага в продължение на 7-10 дни на пациенти, които чакат да се подложат на простатектомия, лекарството причинява приблизително 80% намаление на интрапростатичната DHT. Интрапростатичната концентрация на тестостерон се увеличава до 10 пъти над нивата. Преди лечението.

При здрави доброволци, лекувани с PROSCAR в продължение на 14 дни, стойностите на DHT се връщат към нивата преди лечението след около 2 седмици, когато терапията е спряна. При пациенти, лекувани в продължение на 3 месеца, обемът на простатата, който намалява с около 20%, се връща до близко до изходното ниво след около 3 месеца след прекратяване на терапията.

Финастерид няма ефект в сравнение с плацебо върху циркулиращите нива на кортизол, естрадиол, пролактин, тиреотропен хормон или тироксин. Не са наблюдавани клинично значими ефекти върху липидния профил на плазмата (например общ холестерол, липопротеин с ниска плътност, липопротеин с висока плътност и триглицериди) или костната минерална плътност.

При пациенти, лекувани в продължение на 12 месеца, се наблюдава увеличение с около 15% на лутеинизиращия хормон (LH) и около 9% на фоликулостимулиращия хормон (FSH); тези нива обаче остават в рамките на физиологичните стойности. Нивата на LH и FSH след стимулиране с гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH) не са променени, което показва, че контролът на оста хипофиза-гонади не е засегнат. След лечение с PROSCAR в продължение на 24 седмици при здрави мъже доброволци за оценка на параметрите на спермата, няма клинично значим ефект върху концентрацията, подвижността, морфологията или рН на сперматозоидите. Наблюдавано е средно намаляване на обема на еякулата от 0,6 ml, със съпътстващо намаляване на общия брой сперматозоиди на еякулат. Тези параметри остават в нормалните граници. диапазон и бяха обратими при прекратяване на терапията.

Доказано е, че финастерид инхибира метаболизма на стероиди С19 и С21, като по този начин показва инхибиращ ефект както върху чернодробната, така и върху периферната активност на 5а-редуктазата от тип II.

Клинични изследвания

Проучване за дългосрочна ефикасност и безопасност на PROSCAR (ПЛОС)

PLESS е 4-годишно, двойно-сляпо, рандомизирано, плацебо-контролирано, многоцентрово проучване, проведено за оценка на ефекта от терапията с PROSCAR върху симптомите на ДХП и свързаните с него урологични събития (операция и остра задръжка на урина). [RUA]), включваща 3040 пациенти ( 45-78 години) с умерени до тежки симптоми на ДХП и уголемена простата при дигитален ректален преглед.Проучването е завършено с 1883 пациенти (финастерид n = 1000; плацебо n = 883).

В проучването PLESS, операция или остра задръжка на урина се наблюдава при 13,2% от пациентите, приемащи плацебо, в сравнение с 6,6% от пациентите, приемащи PROSCAR (51% намаляване на риска). PROSCAR намалява риска от операция с 55% (10,1% за плацебо срещу 4,6% за PROSCAR) и задържане на урина от 57% (6,6% за плацебо срещу 2,8% за PROSCAR).

PROSCAR подобри оценката на симптомите с 3,3 точки в сравнение с 1,3 точки в групата на плацебо (стр

Медицинска терапия на симптомите на простатата (MTOPS)

MTOPS е четири -шестгодишно проучване, при което 3047 мъже със симптоматична ДХП са рандомизирани на лечение с финастерид 5 mg / ден, доксазозин 4 или 8 mg / ден, комбинация от финастерид 5 mg / ден и доксазозин 4 o 8 mg / ден, или плацебо. В сравнение с плацебо, лечението с финастерид, доксазозин или комбинираната терапия води до значително намаляване на риска от клинична прогресия на ДХП (дефинирано от началото на: увеличение на симптомите в сравнение с изходното ниво от ≥ 4 точки, задръжка на урина, Свързана с ДПХ бъбречна недостатъчност, повтарящи се инфекции на пикочните пътища или уросепсис, инконтиненция) съответно 34, 39 и 67%.

Повечето от събитията (274 от 351), които представляват прогресия на ДХП, са потвърдени увеличения на оценката на симптомите ≥ 4; рискът от прогресия е намален съответно с 30, 46 и 64% в групите финастерид, доксазозин и комбинирана терапия, в сравнение с плацебо.Острата задръжка на урина представлява 41 от 351 събития с прогресия на ДХП; рискът от развитие на остра задръжка на урина е намален съответно с 67, 31 и 79% в групите финастерид, доксазозин и комбинирана терапия в сравнение с плацебо.

Допълнителни клинични проучвания

Уродинамичните ефекти на финастерид при лечението на обструкция на изтичането на пикочния мехур поради ДХП бяха оценени с помощта на инвазивни техники в 24-седмично, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване при 36 пациенти с умерени до тежки симптоми на обструкция на урината и максимален поток. скорост по -малка от 15 ml / s.При пациенти, лекувани с 5 mg PROSCAR, е демонстрирано намаление на обструкцията в сравнение с плацебо, което се доказва от значително подобрение на налягането в детрузора и увеличаване на средната скорост на потока.

В двойно-сляпо, плацебо-контролирано, едногодишно проучване, ефектите на финастерид върху обема на периферните и периуретралните области на простатата се оценяват чрез ЯМР при 20 мъже с ДХП. Пациентите, лекувани с PROSCAR, но не и тези, лекувани с плацебо, показват значително намаляване [11,5 ± 3,2 cc (SE)] в размера на жлезата in toto, до голяма степен се дължи на намаляване [6,2 ± 3 cc] в размера на периуретралната област. Тъй като периуретралната зона е отговорна за обструкцията на изтичането, това намаляване може да обясни благоприятния клиничен отговор, наблюдаван при тези пациенти.

В 7-годишно плацебо-контролирано клинично изпитване, включващо 18 882 здрави мъже на възраст ≥ 55 години с нормални дигитални ректални находки и PSA ≤ 3,0 ng / mL, 9 060 от които с данни за биопсия с игла, налични за анализ, рак на простатата е открит при 803 ( 18,4%) от мъжете, лекувани с PROSCAR и при 1147 (24,4%) от мъжете, лекувани с плацебо.В групата на PROSCAR, 280 (6,4%) мъже са имали рак на простатата с оценка на Gleason 7-10 при биопсия с игла срещу 237 (5,1%) мъже в плацебо групата. Допълнителни данни предполагат, че увеличеното разпространение на висококачествен рак на простатата, наблюдавано в групата, лекувана с PROSCAR, може да се обясни с отклонение при идентифицирането (отклонение при откриване) поради ефекта на PROSCAR върху обема на простатата.От общите случаи на рак на простатата, диагностицирани в това проучване, приблизително 98% са класифицирани като интракапсулни (клиничен стадий Т1 или Т2) по време на диагнозата. Клиничното значение на данните от Gleason 7-10 е неизвестно.

Тази информация може да бъде от значение за мъже, подложени на лечение с PROSCAR за ДХП. PROSCAR няма индикации за намаляване на риска от рак на простатата.

05.2 Фармакокинетични свойства

Абсорбция

Бионаличността на финастерид е приблизително 80% и не се влияе от храната.Максималните плазмени концентрации на финастерид се достигат приблизително 2 часа след приложението и абсорбцията завършва след 6-8 часа.

Разпределение

След ежедневно приложение на 5 mg / ден, равновесната плазмена концентрация е 8-10 ng / ml и остава стабилна във времето.

Свързването с протеини е приблизително 93% дори при пациенти с бъбречно увреждане (креатининов клирънс 9 до 55 ml / min).

Финастерид е открит в цереброспиналната течност (CSF) на пациенти, лекувани със 7-10 дневен курс на финастерид, но изглежда лекарството не се концентрира преференциално на ниво CSF. Финастерид е открит и в спермата на пациенти, лекувани с PROSCAR 5 mg / ден. При възрастни мъже количеството финастерид в спермата е 50 до 100 пъти по -ниско от дозата финастерид (5 mg) и няма ефект върху нивата на циркулиращия DHT (вж. Също 5.3 Предклинични данни за безопасност - Токсичност за развитието и репродукцията).

Биотрансформация / елиминиране

При хора след перорална доза 14C-финастерид 39% от дозата се екскретира в урината като метаболити (практически непроменено лекарство не се екскретира в урината) и 57% от общата доза се екскретира с изпражненията.

Финастерид показва среден плазмен елиминационен полуживот от 6 часа освобождаване плазмата и обемът на разпределение на финастерид са съответно приблизително 165 ml / min и 76 литра.

Скоростта на елиминиране на финастерид е леко намалена при възрастните хора.С напредването на възрастта полуживотът се удължава от среден полуживот от около 6 часа при мъже на възраст 18-60 до 8 часа при мъже на възраст 18-60 над 70 години години Това наблюдение няма клинично значение и следователно намаляване на дозата не е оправдано.

При пациенти с хронично бъбречно увреждане, чието освобождаване креатинина варира от 9 до 55 mL / min, разпределението на единичната доза на 14C финастерид не се различава от това при здрави доброволци. Някои от метаболитите, които обикновено се екскретират чрез бъбреците, се екскретират с изпражненията. Следователно изглежда, че фекалната екскреция се увеличава пропорционално на намаляването на екскрецията на метаболити в урината. Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти без диализа с бъбречно увреждане.

05.3 Предклинични данни за безопасност

Токсикология на животните

Неклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за токсичност при многократни дози, генотоксичност и канцерогенен потенциал.

Оралната LD на финастерид при мъжки и женски мишки е приблизително 500 mg / kg. Оралната LD на финастерид при мъжки и женски плъхове е съответно приблизително 400 и 1000 mg / kg.

В тест за хепатотоксичност, 40 mg / kg / ден финастерид се прилага перорално на кучета в продължение на 28 дни.Венозна кръв се анализира за трансаминази (SGPT / SGOT). Нито една от трансаминазите не е повишена, което показва, че финастеридът не причинява увреждане на черния дроб.

Освен това при финастерид не са наблюдавани значителни промени в бъбречните, стомашните и дихателните функции при кучета или в сърдечно -съдовата система при кучета и плъхове.

В проучване, продължило 24 месеца, не са наблюдавани доказателства за канцерогенен ефект при плъхове, получаващи дози финастерид до 320 mg / kg / ден (3200 пъти препоръчителната доза за хора от 5 mg / ден).

При един тест не са наблюдавани доказателства за мутагенност инвитро бактериална мутагенеза, в a тест на мутагенеза в клетки на бозайници или в тест за алкално елуиране инвитро.

Токсичност за развитие и размножаване

Изследванията на репродуктивната токсикология при мъжки плъхове показват намаляване на теглото на простатата и семенните мехурчета, намалена секреция от допълнителните генитални жлези и намаляване на индекса на фертилитета (причинен от първичния фармакологичен ефект на финастерид). Клиничното значение на тези данни е неясно.

Както при другите инхибитори на 5-алфа редуктазата, се наблюдава феминизация на фетуси от мъжки плъхове при прилагане на финастерид в гестационния период.

Вътрематочните ефекти от излагането на финастерид по време на ембрионално -феталното развитие бяха оценени при резус маймуна (период на бременност 20 - 100 дни), животински вид, по -подобен на хората от плъховете и зайците, въпреки че засяга вътрематочното развитие.

Интравенозното приложение на финастерид на бременни резус маймуни в дози до 800 ng / ден през целия период на ембрионално и фетално развитие не води до аномалии при мъжки фетуси. Приблизително количество, присъстващо в спермата на мъж, който е приемал финастерид 5 mg, и на които една жена може да бъде изложена чрез сперма. Потвърждавайки значимостта на резус модела за развитието на човешкия плод, пероралното приложение на финастерид 2 mg / kg / ден (системната експозиция (AUC) на маймуните е малко (3 пъти) по -висока отколкото при хората, които са приемали финастерид 5 mg, или приблизително 1 милион пъти по -голямо от очакваното количество финастерид, присъстващо в спермата) при маймуни по време на бременност, това е довело до аномалии на външните гениталии на мъжки фетуси. Не са наблюдавани други аномалии при мъжки фетуси и не са наблюдавани аномалии, свързани с финастерид, при женски фетуси за някоя от използваните дози.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Помощни вещества

Лактоза монохидрат, предварително желатинизирано нишесте, натриев карбоксиметил нишесте, жълт железен оксид, натриев диоктил сулфосукцинат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, хипромелоза, хидроксипропил целулоза, титанов диоксид, талк, Е 132 индиго кармин върху хидратиран алуминий.

06.2 Несъвместимост

Несъвместимостта с други лекарства е неизвестна.

06.3 Срок на валидност

3 години.

06.4 Специални условия на съхранение

Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.

06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката

Таблетките се съдържат в непрозрачни PVC / PE / PVDC и алуминиеви блистери. Блистерът се съдържа заедно с листовката в картонена кутия с литографско изображение.

15 филмирани таблетки от 5 mg

30 филмирани таблетки от 5 mg

Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.

06.6 Инструкции за употреба и боравене

Няма специални инструкции.

Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.

07.0 Притежател на разрешението за търговия

MERCK SHARP & DOHME LIMITED

Хертфорд Роуд, Ходдесдон

Хартфордшир, Великобритания

08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ

15 филмирани таблетки 5 mg 028308017

30 филмирани таблетки 5 mg 028308029

09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО

Юли 2002 г.

10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА

Януари 2014 г.

11.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ВЪТРЕШНАТА ДОЗИМЕТРИЯ НА РАДИАЦИЯТА

12.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПОДРОБНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ПЪРВИЧНА ПОДГОТОВКА И КОНТРОЛ НА КАЧЕСТВОТО

Тагове:  хранителна непоносимост месо протеинови закуски