Активни съставки: Тамсулозин
Lura 0,4 mg твърди капсули с модифицирано освобождаване
Показания Защо се използва Lura? За какво е?
Lura съдържа активната съставка тамсулозин хидрохлорид, който принадлежи към категорията лекарства, наречени антагонисти на алфа1 адренергичните рецептори, които намаляват напрежението на мускулите на простатата и уретрата, като улесняват преминаването и елиминирането на урината.
Lura се използва при мъже за лечение на симптоми на долните пикочни пътища, свързани с уголемена простата (доброкачествена простатна хиперплазия).
Противопоказания Когато Lura не трябва да се използва
Не приемайте Лура
- ако сте алергични към активното вещество или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6). Свръхчувствителността се проявява и с внезапно локално подуване на меките части на тялото (например гърлото или езика), затруднено дишане, понякога придружено от сърбеж (ангиоедем).
- ако имате тежки чернодробни проблеми (тежка чернодробна недостатъчност);
- ако някога сте имали проблеми с понижаване на кръвното Ви налягане в седнало или легнало положение (ортостатична хипотония).
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Lura
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Lura.
- Както при другите лекарства от този тип, в специални случаи с Lura може да имате понижение на кръвното налягане и рядко да припаднете. При първите признаци на ниско кръвно налягане (ортостатична хипотония), като замаяност и слабост, трябва да седнете или да легнете, докато симптомите изчезнат.
- Преди да започне терапия с Lura, Вашият лекар ще трябва да изключи наличието на други състояния, които може да Ви причинят същите симптоми като увеличената простата (доброкачествена хиперплазия на простатата) чрез специфични тестове.
- Ако имате тежки бъбречни проблеми, Вашият лекар ще бъде особено внимателен, тъй като лекарството не е проучвано при тези хора.
- Ако трябва да се подложите на очна операция за помътняване на лещата (катаракта), уведомете Вашия лекар, който ще оперира, ако сте приемали или приемате Lura, тъй като приемането на лекарството може да увеличи хирургичните усложнения по време и след операцията. Вашият лекар може да вземе подходящи предпазни мерки по отношение на лекарството. Попитайте Вашия лекар, ако трябва да отложите или временно да спрете лечението, преди да се подложите на очна операция.
- Възможно е остатъците от таблетката да бъдат открити във фекалиите.
Деца и юноши
Lura не е подходящ за деца. Безопасността и ефикасността на Lura при деца под 18 години не са установени
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Lura
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства. По -специално, бъдете внимателни, ако приемате някое от следните лекарства:
- циметидин (лекарство за лечение на стомашна киселина)
- фуроземид (диуретик) диклофенак (за възпаление и болка) и варфарин (за разреждане на кръвта), тъй като те могат да увеличат скоростта на елиминиране на лура.
- кетоконазол (за лечение на гъбични инфекции) или пароксетин (за депресия), тъй като те могат да увеличат ефекта на Lura.
- други лекарства, принадлежащи към същия клас (антагонисти на алфа1-адренорецепторите), тъй като те могат да причинят спад на кръвното налягане.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност, кърмене и фертилитет
Lura не е подходящ за жени.
Съобщава се за анормална еякулация (нарушения на еякулацията) при мъжа. Това означава, че семенната течност не напуска тялото през уретрата, а навлиза в пикочния мехур (ретроградна еякулация) или че обемът на еякулацията е намален или отсъства (неуспех на еякулацията).
Шофиране и работа с машини
Замайване може да възникне след приемане на Lura, като в този случай не трябва да се занимавате с дейности, които изискват внимание.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Lura: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт. Препоръчителната доза е една капсула на ден след закуска или първото хранене за деня.
Капсулата трябва да се поглъща цяла и не трябва да се смачква или дъвче, тъй като това може да попречи на модифицираното освобождаване на активната съставка.
Употреба при деца и юноши
Lura не е показан за деца и юноши под 18 години.
Ако сте забравили да приемете Лура
Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата капсула.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Lura
Ако сте приели повече от необходимата доза Lura, може да имате тежки спадове на кръвното налягане, които се наблюдават при различни нива на предозиране.
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза Lura, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Lura
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Наблюдавани са следните странични ефекти:
Чести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 души)
- виене на свят
- нарушения на еякулацията
Нечести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 100 души)
- главоболие (главоболие)
- забележим и чест пулс (сърцебиене)
- понижаване на кръвното налягане при преминаване от седнало или легнало положение в изправено положение (ортостатична хипотония)
- хрема и запушен нос (ринит)
- запек, диария, гадене, повръщане
- обрив, сърбеж, копривна треска
- слабост (астения)
Редки нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 1 000 души)
припадък (синкоп)
внезапно подуване на меките части на тялото (например врата и езика), затруднено дишане със или без сърбеж и зачервяване на кожата (ангиоедем)
Много редки нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 000 души)
- кожен обрив, възпаление, образуване на мехури по кожата и / или устните, очите, устата, ноздрите или гениталиите (синдром на Стивън-Джонсън)
- продължителна и болезнена ерекция на пениса (приапизъм)
Нежелани реакции с неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни):
- замъглено зрение, зрително увреждане
- кървене от носа (епистаксис)
- суха уста
- тежки кожни обриви (мултиформен еритем, ексфолиативен дерматит)
- нарушение на еякулацията, семенна течност в пикочния мехур (ретроградна еякулация), неуспех на еякулацията.
- абнормен сърдечен ритъм (предсърдно мъждене, аритмия, тахикардия)
- затруднено дишане (диспнея).
Хирургични усложнения (синдром на малки зеници, известен като "Синдром на ириса на интраоперативния флаг" - IFIS са наблюдавани и свързани с лечението с Lura по време на очна операция поради помътняване на лещата (катаракта) и предпазни мерки ").
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете за предоставяне на повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Съхранявайте при температура не по -висока от 30 ° C.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка след „срока на годност“. Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Друга информация
Какво съдържа Lura
Активната съставка е тамсулозин хидрохлорид: 1 капсула съдържа 0,4 mg тамсулозин хидрохлорид.
Другите съставки са: микрокристална целулоза, метакрилова киселина - етил акрилатен съполимер (1: 1), полисорбат 80, натриев лаурил сулфат, триацетин, талк, калциев стеарат. Твърдата капсула се състои от: желатин, титанов диоксид (Е 171), индиго кармин (Е 132), жълт железен оксид (Е 172), червен железен оксид (Е 172), черен железен оксид (Е 172).
Описание на външния вид на Lura и съдържанието на опаковката
Капсула с модифицирано освобождаване, твърда - кутия с 20 капсули в блистери.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
LURA 0,4 mg капсули с модифицирано освобождаване
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка капсула с модифицирано освобождаване съдържа 0,4 mg тамсулозин хидрохлорид като активна съставка.
Помощни вещества: За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Капсула с модифицирано освобождаване, твърда
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Симптоми на долните пикочни пътища (LUTS), свързани с доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ).
04.2 Дозировка и начин на приложение
Перорална употреба
Една капсула на ден да се приема след закуска или след първото хранене за деня. Капсулата трябва да се поглъща цяла.
Капсулите не трябва да се смачкват или дъвчат, тъй като това може да попречи на модифицираното освобождаване на активната съставка. В случай на бъбречно увреждане не се налага коригиране на дозата. В случай на лека до умерена чернодробна недостатъчност не се налага коригиране на дозата (вижте също точка 4.3 Противопоказания).
Педиатрична популация
Няма индикации за специфична употреба на LURA при деца. Безопасността и ефикасността на тамсулозин при деца
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към тамсулозин хидрохлорид, включително медикаментозно индуциран ангиоедем или към някое от помощните вещества.
Анамнеза за ортостатична хипотония.
Тежка чернодробна недостатъчност.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Както при другите антагонисти на алфа 1 адренорецепторите, в специални случаи по време на лечението с LURA може да настъпи понижение на кръвното налягане, което рядко може да доведе до синкоп. При първите признаци на ортостатична хипотония (замаяност, слабост) пациентът трябва да седне или да легне, докато симптомите изчезнат.
Преди започване на терапия с LURA, пациентът трябва да бъде оценен за наличие на други състояния, които могат да причинят същите симптоми като доброкачествена простатна хиперплазия.
Преди започване на лечението и на редовни интервали след това трябва да се извърши ректално изследване и, ако е необходимо, определяне на простатно -специфичен антиген (PSA). Лечението на пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 10 ml / min) трябва да се обмисля с повишено внимание, тъй като лекарственият продукт не е проучен при тези пациенти. По време на операция на катаракта някои пациенти, лекувани преди това или лекувани с лекарства, съдържащи тамсулозин, са преживели IFIS „Синдром на интраоперативна флопи ирис“, известен като флопи ирис. Появата на този синдром може да увеличи хирургичните усложнения по време и след операцията.Поради това се препоръчва да не се започва лечение с тамсулозин при пациенти, които очакват операция на катаракта.
Анекдотичен опит показва, че спирането на лечението с тамсулозин 1 или 2 седмици преди операцията може да помогне. Ползата, произтичаща от спирането и необходимия период на прекъсване, обаче все още не са установени. IFIS е установен и при пациенти, които са спрели тамсулозин за по -дълъг период преди операцията на катаракта.
Във фазата на предоперативна оценка лекарят трябва да проучи дали пациентът, предназначен за операция, е или е бил на лечение с тамсулозин, за да осигури подходящи мерки за лечение на IFIS по време на операцията.
Тамсулозин хидрохлорид не трябва да се прилага в комбинация със силни инхибитори на CYP3A4 при пациенти с лош метаболизиращ фенотип на CYP2D6.
Тамсулозин хидрохлорид трябва да се използва с повишено внимание в комбинация със силни и умерени инхибитори на CYP3A4 (вж. Точка 4.5).
Възможно е остатъците от таблетката да бъдат открити във фекалиите.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Проучвания за взаимодействия са провеждани само при възрастни.
Не са отбелязани взаимодействия, когато тамсулозин се приема едновременно с атенолол, еналаприл, нифедипин или теофилин.
Едновременната употреба на циметидин причинява повишаване на плазмените нива на тамсулозин, докато фуроземид ги понижава; нивата на плазмената концентрация на тамсулозин са в рамките на терапевтичния диапазон и поради това не е необходима корекция на дозата.
Инвитро диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не променят свободната фракция на тамсулозин в човешката плазма. Тамсулозин не променя свободната фракция на диазепам, пропранолол, трихлорметиазид и хлормадинон. В проучванията инвитро с микрозомни чернодробни фракции (представителни за ензимната система за метаболизиране на лекарството, свързана с цитохром Р450) с амитриптилин, салбутамол, глибенкламид и финастерид не са показани взаимодействия на нивото на чернодробния метаболизъм. Въпреки това, диклофенак и варфарин могат да увеличат скоростта на елиминиране на тамсулозин.
Едновременното приложение на тамсулозин хидрохлорид и силни инхибитори на CYP3A4 може да доведе до повишена експозиция на тамсулозин хидрохлорид. Едновременното приложение с кетоконазол (известен силен инхибитор на CYP3A4) води до повишаване на AUC и C на тамсулозин хидрохлорид съответно с фактор 2.8 и 2.2.
Тамсулозин хидрохлорид не трябва да се прилага в комбинация със силни инхибитори на CYP3A4 при пациенти с лош метаболизиращ фенотип на CYP2D6.
Тамсулозин хидрохлорид трябва да се използва с повишено внимание в комбинация със силни и умерени инхибитори на CYP3A4.
Едновременното приложение на тамсулозин хидрохлорид и пароксетин, силен инхибитор на CYP2D6, води до повишаване на Cmax и AUC на тамсулозин съответно с коефициент 1,3 и 1,6, но тези увеличения не се считат за клинично значими. Едновременната употреба на други антагонисти на алфа1 адренорецепторите може да доведе до хипотензивни ефекти.
04.6 Бременност и кърмене
Няма значение, тъй като LURA се използва само при пациенти от мъжки пол.
Нарушения на еякулацията са наблюдавани при краткосрочни и дългосрочни клинични проучвания с тамсулозин хидрохлорид. Случаи на нарушения на еякулацията, ретроградна еякулация и невъзможност за еякулация са докладвани в проучвания след разрешаване.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за способността за шофиране и работа с машини. Пациентът обаче трябва да е наясно с възможността за поява на световъртеж.
04.8 Нежелани реакции
По време на операция на катаракта, по време на постмаркетинговия период на наблюдение е наблюдаван вариант на синдрома на малките зеници, известен като „Синдром на интраоперативния флаг на ириса“ (IFIS), свързан с терапията с тамсулозин (вж. Също точка 4.4).
Постмаркетингов опит: В допълнение към нежеланите събития, изброени по-горе, се съобщава за предсърдно мъждене, аритмия, тахикардия и диспнея във връзка с употребата на тамсулозин. Тъй като тези спонтанно съобщени събития идват от постмаркетинговия опит по целия свят, техните честотата и ролята на тамсулозин в причиняването им не могат да бъдат определени със сигурност.
04.9 Предозиране
Симптоми
Предозирането с тамсулозин хидрохлорид потенциално може да доведе до тежки хипотензивни ефекти.
Сериозни хипотензивни ефекти са наблюдавани при различни нива на предозиране.
Лечение
В случай на остра хипотония след предозиране, трябва да се предприемат бързи действия на сърдечно -съдово ниво. Кръвното налягане и сърдечната честота могат да бъдат нормализирани, като накарате пациента да легне. Ако това не е достатъчно, могат да се използват разширители на обема и, ако е необходимо, вазоконстриктивни лекарства. Трябва да се следи бъбречната функция и да се прилагат общи поддържащи мерки. Диализата е малко полезна, тъй като тамсулозин се свързва силно с плазмените протеини. Някои мерки като повръщане могат да бъдат предприети, за да се предотврати абсорбцията.
В случай на поглъщане на големи дози, стомашната промивка може да бъде полезна и може да се приложи активен въглен и осмотично слабително средство, като натриев сулфат.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: антагонист на алфа1 адренорецепторите.
ATC код: G04CA02 - Лекарства за изключително лечение на заболявания на простатата - Тамсулозин.
Механизъм на действие: тамсулозин се свързва избирателно и конкурентно с постсинаптичните алфа1 адренорецептори, по -специално подтиповете алфа1А и алфа1Д, които причиняват релаксация на гладката мускулатура на простатата и уретрата.
Фармакодинамични ефекти: Тамсулозин 0,4 mg увеличава максималния поток на урината. Облекчава запушването чрез отпускане на гладките мускули в простатата и уретрата, като по този начин подобрява симптомите на изпразване. Той също така подобрява симптомите на пълнене, при които нестабилността на пикочния мехур играе важна роля.
Тези ефекти върху симптомите на пълнене и изпразване се запазват по време на продължителна терапия. Необходимостта от операция или катетеризация се забавя значително.
Антагонистите на алфа1 адренорецепторите могат да намалят кръвното налягане чрез намаляване на периферното съпротивление. Не е наблюдавано клинично значимо понижение на кръвното налягане по време на клиничните изпитвания с тамсулозин.
Педиатрична популация
Двойно-сляпо, рандомизирано, плацебо-контролирано, дозово проучване е проведено при деца с невропатичен пикочен мехур. Общо 161 деца (на възраст 2-16 години) са рандомизирани и лекувани с 1 от 3 нива на доза тамсулозин (ниски [0,001 до 0,002 mg / kg], средно [0,002 до 0,004 mg / kg] и високо [0,004 до 0,008 mg / kg]), или с плацебо.налягане на точката на изтичане на детрузора, LPP) намалява до стабилизиране на хидронефроза и хидроуретер и промяна в обема на урината, получена от катетеризацията и броя на изтичането на урина по време на катетеризацията, както е записано в дневниците за катетеризация. Няма значителна разлика между плацебо групата и която и да е от 3 -те групи тамсулозин нито за първичните, нито за вторичните крайни точки.Не е наблюдаван дозов отговор за всяко ниво на дозата.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Тамсулозин се абсорбира от червата и е почти напълно бионаличен.
Абсорбцията на тамсулозин хидрохлорид се намалява, като се приема близо до хранене.
Еднородна абсорбция може да се постигне, ако пациентът винаги приема продукта след едно и също хранене.
Тамсулозин проявява линейна кинетика.
След еднократна доза тамсулозин в нахранено състояние, плазмените нива на тамсулозин достигат пика си за приблизително 6 часа и при стационарни състояния, които се достигат след 5 дни лечение, Cmax е приблизително 2/3 по -висока от постигнатата след еднократна доза.
Това е отбелязано при пациенти в напреднала възраст и е разумно да се очаква същото при по -млади пациенти.
Съществуват значителни индивидуални различия в плазмените нива след еднократно и многократно дозиране.
Разпределение
При хората тамсулозин се свързва приблизително 99% с плазмените протеини и обемът на разпределение е нисък (приблизително 0,2 l / kg).
Биотрансформация
Тамсулозин има слаб ефект на първо преминаване, тъй като се метаболизира бавно.
Тамсулозин се съдържа в плазмата главно под формата на непроменена активна съставка.
Метаболизира се в черния дроб.
На практика не се наблюдава индукция на микрозомалната чернодробна ензимна система, причинена от тамсулозин при плъхове. Резултатите in vitro показват, че CYP3A4, а също и CYP2D6 участват в метаболизма, с евентуално незначителен принос към метаболизма на тамсулозин хидрохлорид от други CYP изоензими. Инхибирането на лекарствени метаболизиращи ензими CYP3A4 и CYP2D6 може да доведе до повишена експозиция на тамсулозин хидрохлорид (вж. Точки 4.4 и 4.5).
Нито един от метаболитите не е по -активен от оригиналния продукт.
Елиминиране
Тамсулозин и неговите метаболити се елиминират главно в урината и приблизително 9% от приеманото лекарство се елиминира в непроменена форма.
След еднократна доза от 0,4 mg тамсулозин при хранени и в стационарно състояние, елиминационният полуживот се измерва съответно на 10 и 13 часа.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Проведени са проучвания за токсичност при единични и многократни дози при мишки, плъхове и кучета. Обмислени са също репродуктивни проучвания при плъхове, проучвания за канцерогенност при мишки и плъхове, проучвания за генотоксичност. инвитро И in vivo.
Общият токсикологичен профил, установен при по -високите дози тамсулозин, е в съответствие с известната фармакологична активност на антагонисти на алфа1 адренорецепторите. При кучета при много високи дози електрокардиограмата се променя.Този отговор се счита за не клинично значим.
Тамсулозин не показва съответни генотоксични свойства.
Съобщава се за повишена честота на пролиферативни промени във вимето при женски плъхове и мишки. Тези констатации, които вероятно са медиирани от хиперпролактинемия и се проявяват само при високи дози, се считат за без значение.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Микрокристална целулоза, метакрилова киселина - съполимер на етил акрилат (1: 1), полисорбат 80, натриев лаурил сулфат, триацетин, талк, калциев стеарат.
Твърда капсула: желатин, титанов диоксид (E 171), индиго кармин (E 132), жълт железен оксид (E 172), червен железен оксид (E 172), черен железен оксид (E 172).
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
2 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Съхранявайте при температура не по -висока от 30 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
PVC / Al термозапечатан блистер в картонена кутия от литограф, 20 капсули.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
Неизползваният продукт и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните законови изисквания.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
ECUPHARMA S.r.l
Via Mazzini 20
20123 Милан
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
ЛУРА
"0,4 мг модифицирани капсули за освобождаване - 20 капсули AIC N. 036943013
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
4 юли 2006 г.
Април 2013 г.
