Активни съставки: Тамсулозин
АНТУНИ 0,4 mg капсули с модифицирано освобождаване
Защо се използва Antunes? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
ANTUNES е лекарство с блокираща алфа1 адренергични рецептори активност, което намалява мускулното напрежение в простатата и уретрата чрез улесняване на уринирането.
Терапевтични показания
Симптоми на долните пикочни пътища, свързани с доброкачествена хиперплазия на простатата.
Противопоказания Когато Antunes не трябва да се използва
Свръхчувствителност към тамсулозин хидрохлорид, включително медикаментозно индуциран ангиоедем, или към някое от помощните вещества.
Тежка чернодробна недостатъчност.
Предишни епизоди на ортостатична хипотония.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Antunes
Както при другите антагонисти на а1 -адренорецепторите, по време на лечението с ANTUNES може да настъпи понижаване на кръвното налягане в конкретни случаи, които рядко могат да доведат до синкоп. При първите признаци на ортостатична хипотония (замаяност, слабост) пациентът трябва да седне или да легне, докато симптомите изчезнат.
При хронична употреба на продукта се препоръчва периодичен медицински преглед.
Лечението на пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 10 ml / min) трябва да се обмисля с повишено внимание, тъй като лекарственият продукт не е проучен при тези пациенти.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Antunes
Проучвания за взаимодействия са провеждани само при възрастни.
Не са отбелязани взаимодействия, когато тамсулозин хидрохлорид се приема едновременно с атенолол, еналаприл или теофилин.
Едновременната употреба на циметидин причинява повишаване на плазмените нива на тамсулозин, докато фуроземид ги понижава; нивата на плазмената концентрация на тамсулозин обаче са в рамките на терапевтичния диапазон и поради това не е необходимо коригиране на дозата.
In vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не предизвикват промени в свободната фракция на тамсулозин в човешката плазма. Тамсулозин не променя свободната фракция на диазепам, пропанолол, трихлорметиазид и хлормадинон.
При in vitro проучвания с чернодробни микрозомни фракции (представителни за лекарствената метаболизираща ензимна система, свързана с цитохром Р450) с амитриптилин, салбутамол, глибенкламид и финастерид не са установени взаимодействия на нивото на чернодробния метаболизъм.
Въпреки това, диклофенак и варфарин могат да увеличат скоростта на елиминиране на тамсулозин.
Едновременното приложение на тамсулозин хидрохлорид и силни инхибитори на CYP3A4 може да доведе до повишена експозиция на тамсулозин хидрохлорид. Едновременното приложение с кетоконазол (известен силен инхибитор на CYP3A4) води до повишаване на AUC и Cmax на тамсулозин хидрохлорид съответно с фактор 2.8 и 2.2.
Тамсулозин хидрохлорид не трябва да се прилага в комбинация със силни инхибитори на CYP3A4 при пациенти с лош метаболизиращ фенотип на CYP2D6.
Тамсулозин хидрохлорид трябва да се използва с повишено внимание в комбинация със силни и умерени инхибитори на CYP3A4.
Едновременното приложение на тамсулозин хидрохлорид и пароксетин, силен инхибитор на CYP206, води до повишаване на Cmax и AUC на тамсулозин съответно с коефициент 1,3 и 1,6, но тези увеличения не се считат за клинично значими.
Едновременната употреба на други антагонисти на α1-адренорецепторите може да доведе до хипотензивни ефекти.
Произволното комбиниране на различни лекарства като цяло може да има вредни последици, затова е препоръчително пациентът да информира лекаря си за всякакви други текущи терапии.
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
По време на операция на катаракта при някои пациенти на или преди това са били лекувани с тамсулозин хидрохлорид е наблюдаван „Синдром на интраоперативна дискета на ириса“ (IFIS, вариант на синдром на малки зеници). ISIF може да увеличи риска от очни усложнения по време и след операцията.Поради това се препоръчва да не се започва лечение с тамсулозин при пациенти, планирани за операция на катаракта.
Прекратяването на тамсулозин хидрохлорид 1-2 седмици преди операцията на катаракта се счита за емпирично полезно, но ползата от преустановяване на лечението все още не е установена.
IFIS е установен и при пациенти, които са спрели тамсулозин за по -дълъг период преди операцията на катаракта.
Не се препоръчва започване на терапия с тамсулозин хидрохлорид при пациенти, за които се планира операция на катаракта. По време на предоперативната оценка, офталмологът и хирургичният екип трябва да преценят дали пациентът, който чака операция, се лекува или е бил лекуван с тамсулозин, за да се гарантира, че могат да се вземат подходящи мерки за управление. IFIS по време на интервенцията.
Тамсулозин хидрохлорид не трябва да се прилага в комбинация със силни инхибитори на CYP3A4 при пациенти с лош метаболизиращ фенотип на CYP2D6.
Тамсулозин хидрохлорид трябва да се използва с повишено внимание в комбинация със силни и умерени инхибитори на CYP3A4 (вж. Точка 4.5).
Възможно е остатъците от таблетката да бъдат открити във фекалиите.
Бременност и кърмене
Употребата на ANTUNES не е показана при жени.
В краткосрочни и дългосрочни клинични проучвания с тамсулозин хидрохлорид са наблюдавани нарушения на еякулацията.
Шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за способността за шофиране и работа с машини.В тази връзка обаче пациентът трябва да е наясно с възможността за развитие на замаяност.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Antunes: Дозировка
Една капсула на ден да се приема след закуска или след първото хранене за деня.
Капсулата трябва да се поглъща цяла и не трябва да се смачква или дъвче, тъй като това може да попречи на контролираното освобождаване на активната съставка.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Antunes
Симптоми Не са докладвани случаи на предозиране.
Предозирането с тамсулозин хидрохлорид потенциално може да доведе до тежки хипотензивни ефекти.
Тежки хипотензивни ефекти са наблюдавани при различни нива на предозиране.
Лечение
В случай на остра хипотония след предозиране, трябва да се предприемат бързи мерки за подпомагане на сърдечно -съдовата система.
Кръвното налягане и сърдечната честота могат да бъдат нормализирани, като пациентът лежи.
Ако това не е достатъчно, могат да се използват разширители на обема и, ако е необходимо, вазоконстриктивни лекарства. Трябва да се следи функцията на Renate и да се прилагат общи поддържащи мерки Диализата е от малка полза, тъй като тамсулозин се свързва силно с плазмените протеини.
Някои мерки като повръщане могат да бъдат предприети, за да се предотврати абсорбцията.
В случай на поглъщане на големи дози, стомашната промивка може да бъде полезна и може да се приложи активен въглен и осмотично слабително средство, като натриев сулфат.
В случай на случайно поглъщане на прекомерна доза Antunes, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Какво да направите, ако сте пропуснали да приемете една или повече дози
Ако пациентът е забравил да приеме дневната доза, тя може да бъде приета по -късно през деня.
Ако денят на лечение е пропуснат, препоръчително е да продължите терапията както обикновено, според лекарското предписание.
Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на Antunes, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Antunes
Както всички лекарства, Antunes може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Следните нежелани реакции са съобщени при употребата на Antunes:
Вариант на синдрома на малките зеници, известен като "Синдром на интраоперативна флопи ирис (IFIS)", свързан с терапия с тамсулозин, е наблюдаван по време на операция на катаракта по време на периода на постмаркетингово наблюдение (вж. Също точка 4.4 "Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба"). Постмаркетингов опит: В допълнение към нежеланите събития, изброени по-горе, се съобщава за предсърдно мъждене, аритмия, тахикардия и диспнея във връзка с употребата на тамсулозин. Тъй като тези спонтанно съобщени събития идват от постмаркетинговия опит в световен мащаб, тяхната честота и Ролята на тамсулозин в причиняването им не може да бъде определена със сигурност.
Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля информирайте Вашия лекар или фармацевт.
Срок на годност и задържане
Проверете срока на годност, посочен на опаковката.
Посоченият срок на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Съхранявайте при температура не по -висока от 25 ° C.
Внимание: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
НЕ ИЗПОЛЗВАЙТЕ В СЛУЧАЙ НА СЛУЧАЙНИ ЗНАКИ НА УВРЕЖДАНЕ.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
ДЪРЖАЙТЕ ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ НА ДОСТЪП И ЗРЕНИЕ НА ДЕЦА
СЪСТАВ
Една капсула съдържа:
Активна съставка: тамсулозин хидрохлорид 0,4 mg;
Помощни вещества: натриев алгинат; метилакрилова киселина-етилакрилатен съполимер (1: 1); Глицерол дибенат; малтодекстрин; Натриев лаурил сулфат; магрогол; полисорбат 80; натриев хидроксид, симетикон; безводен колоиден силициев диоксид;
Капсула: желатин; пречистена вода; червен железен оксид (Е172); титанов диоксид (Е171); жълт железен оксид (E172).
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
Капсула с модифицирано освобождаване, твърда - кутия с 20 капсули в блистери
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
АНТУНИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка капсула съдържа, активен принцип: тамсулозин хидрохлорид 0,4 mg.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Твърди капсули с модифицирано освобождаване.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Симптоми на долните пикочни пътища (LUTS), свързани с доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ).
04.2 Дозировка и начин на приложение
Една капсула на ден да се приема след закуска или след първото хранене за деня. Капсулата трябва да се поглъща цяла.
Капсулите не трябва да се смачкват или дъвчат, тъй като това може да попречи на контролираното освобождаване на активната съставка.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
Анамнеза за ортостатична хипотония.
Тежка чернодробна недостатъчност.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Както при другите алфа1 -блокери, по време на лечението с тамсулозин може да настъпи понижаване на кръвното налягане в отделни случаи, което рядко може да доведе до синкоп. При първите признаци на ортостатична хипотония (замаяност, слабост) пациентът трябва да седне или да легне, докато симптомите изчезнат.
Преди започване на терапията с тамсулозин, пациентът трябва да бъде оценен за други състояния, които могат да причинят същите симптоми като доброкачествена простатна хиперплазия.Ректално изследване и, ако е необходимо, определяне на простатно -специфичен антиген (PSA) трябва да се извърши преди лечението и на редовни интервали след това.
Лечението на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 ml / min) трябва да се обмисля с повишено внимание, тъй като тези лица не са проучени.
По време на операция на катаракта някои пациенти, лекувани преди това или лекувани с лекарства, съдържащи тамсулозин, са преживели IFIS „Синдром на интраоперативна дискета на ириса“, известен като „флопи ирис“. Появата на този синдром може да увеличи хирургичните усложнения по време на операцията.Поради това се препоръчва да не се започва лечение с тамсулозин при пациенти, които очакват операция на катаракта.
Анекдотичен опит показва, че спирането на лечението с тамсулозин 1 или 2 седмици преди операцията може да помогне, но ползата от спирането и необходимия период на спиране все още не са установени.
Във фазата на предоперативна оценка лекарят трябва да проучи дали пациентът, предназначен за операция, е или е бил на лечение с тамсулозин, за да осигури подходящи мерки за лечение на IFIS по време на операцията.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не са отбелязани взаимодействия, когато тамсулозин се приема едновременно с атенолол, еналаприл, нифедипин или теофилин.
Едновременната употреба на циметидин причинява повишаване на плазмените нива на тамсулозин, докато фуроземид ги понижава; и в двата случая обаче в нормални граници, които не налагат промяна на дозата.
Инвитро диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не променят свободната фракция на тамсулозин в човешката плазма. Тамсулозин не променя свободната фракция на диазепам, пропанолол, трихлорметиазид и хлормадинон.
При in vitro проучвания с чернодробни микрозомни фракции (представителни за лекарствената метаболизираща ензимна система, свързана с цитохром Р450) с амитриптилин, салбутамол, глибенкламид и финастерид не са установени взаимодействия на нивото на чернодробния метаболизъм. Въпреки това, диклофенак и варфарин могат да увеличат скоростта на елиминиране на тамсулозин.
Едновременната употреба на други алфа1-адренорецепторни антагонисти може да доведе до хипотензивни ефекти.
04.6 Бременност и кърмене
Няма значение, тъй като ANTUNES се използва само при мъже.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма данни, показващи влиянието на ANTUNES върху способността за шофиране и работа с машини.В тази връзка обаче пациентът трябва да е наясно с възможността за поява на световъртеж.
04.8 Нежелани реакции
често срещани (>1%,
• Нарушения на нервната система: замаяност (1,3%).
Нечести (>0.1%,
• Нарушения на нервната система: главоболие.
• Сърдечни нарушения: сърцебиене.
• Съдови нарушения: постурална хипотония.
• Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения: ринит.
• Стомашно -чревни нарушения: диария, гадене, повръщане, запек.
• Нарушения на кожата и подкожната тъкан: кожен обрив, сърбеж, копривна треска.
• Нарушения на репродуктивната система и гърдите: анормална еякулация.
• Общи нарушения и състояния на мястото на приложение: астения.
Редки (>0,01%,
• Нарушения на нервната система: синкоп.
• Нарушения на кожата и подкожната тъкан: ангиоедем.
Много рядко (>0,01%)
• Нарушения на репродуктивната система и гърдите: приапизъм.
По време на операция на катаракта са докладвани случаи на „интраоперативен синдром на флопи ирис“, известен като „флопи ирис“, свързан с лечението с тамсулозин ((вж. Точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
04.9 Предозиране
Не са докладвани случаи на предозиране.
Теоретично обаче, в случай на предозиране, може да настъпи остра хипотония, което следователно ще изисква бързи действия на сърдечно -съдово ниво.
Кръвното налягане и сърдечната честота могат да бъдат нормализирани, като пациентът лежи.
Ако това не е достатъчно, могат да се приложат плазмени експадери и, ако е необходимо, лекарства с вазоконстриктивно действие. В допълнение към общите поддържащи мерки трябва да се следи бъбречната функция.
Диализата е малко полезна, тъй като тамсулозин се свързва силно с плазмените протеини.
Някои мерки като повръщане могат да бъдат предприети, за да се предотврати абсорбцията.
В случай на поглъщане на големи дози, стомашната промивка може да бъде полезна и може да се приложи активен въглен и осмотично слабително средство, като натриев сулфат.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: антагонист на алфа1 адренорецепторите.
ATC код: G04A02. Лекарства за изключително лечение на заболявания на простатата - Тамсулозин.
Механизъм на действие
Тамсулозин селективно и конкурентно се свързва с постсинаптичните алфа1 адренорецептори, особено подтиповете алфа1А и алфа1Д. които причиняват отпускане на гладката мускулатура на простатата и уретрата.
Фармакодинамични ефекти
Тамсулозин 0,4 mg увеличава максималния поток на урината. Облекчава запушването чрез отпускане на гладките мускули в простатата и уретрата, като по този начин подобрява симптомите на изпразване.
Той също така подобрява симптомите на пълнене, при които нестабилността на пикочния мехур играе важна роля.
Тези ефекти върху симптомите на запълване и изпразване се запазват по време на продължителна терапия. Необходимостта от операция или катетеризация е значително забавена.
Алфа1 блокерите могат да намалят кръвното налягане чрез намаляване на периферното съпротивление. По време на клиничните изпитвания с тамсулозин не е наблюдавано клинично значимо понижение на кръвното налягане.
05.2 "Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Тамсулозин се абсорбира от червата и е почти напълно бионаличен.
Абсорбцията се намалява с прием близо до хранене.
Еднородна абсорбция може да се постигне, ако пациентът винаги приема АНТУНИ след обичайната закуска.
Тамсулозин проявява линейна кинетика.
След еднократна доза тамсулозин в нахранено състояние, плазмените нива на тамсулозин достигат своя пик за приблизително 6 часа и при стационарни условия, които се достигат след 5 дни лечение, Cmax е приблизително 2/3 по -висока от постигнатата след еднократна доза.
Това е отбелязано при пациенти в напреднала възраст и е разумно да се очаква същото при по -млади пациенти.
Съществуват значителни индивидуални различия в плазмените нива след еднократно и многократно дозиране.
Разпределение
При хората тамсулозин се свързва приблизително 99% с плазмените протеини и обемът на разпределение е нисък (приблизително 0,2 l / kg).
Биотрансформация
Тамсулозин има слаб ефект на първо преминаване, тъй като се метаболизира бавно.
Тамсулозин присъства в плазмата главно под формата на непроменено лекарство.
Метаболизира се в черния дроб.
На практика не се наблюдава индукция на микрозомалната чернодробна ензимна система при плъхове.
Леко до умерено чернодробно увреждане не изисква коригиране на дозата (вж. Също точка 4.3).
Нито един от метаболитите не е по -активен от оригиналния продукт.
Екскреция
Тамсулозин и неговите метаболити се елиминират главно в урината и приблизително 9% от приеманото лекарство се елиминира в непроменена форма.
След еднократна доза от 0,4 mg тамсулозин при хранени и в стационарно състояние, елиминационният полуживот се оценява съответно на 10 и 13 часа.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Проведени са проучвания за токсичност при единични и многократни дози при мишки, плъхове и кучета. Проучвания за репродукцията при плъхове, проучвания за канцерогенност при мишки и плъхове, също са разгледани проучвания за генотоксичност. инвитро и в Аз живея.
Общият токсикологичен профил, установен при по-високи дози тамсулозин, е в съответствие с известната фармакологична активност на алфа-адренергичните блокери.
При кучета при много високи дози електрокардиограмата се променя.Този отговор се счита за не клинично значим.
Тамсулозин не показва съответни генотоксични свойства.
"Съобщава се за повишена честота на пролиферативни промени във вимето на плъхове и женски мишки. Тези находки, които вероятно са медиирани от хиперпролактинемия и се проявяват само при високи дози, се считат за без значение".
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Натриев алгинат; метилакрилова киселина-етилакрилатен съполимер (1: 1); глицерол дибеенат; малтодекстрин; Натриев лаурил сулфат; магрогол; полисорбат 80; натриев хидроксид; симетикон; безводен колоиден силициев диоксид.
Капсула: желе; пречистена вода; червен железен оксид (Е172); титанов диоксид (Е171); жълт железен оксид (E172).
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Съхранявайте при температура не по -висока от 25 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
PVC / PVDC / AL блистер. Опаковка, съдържаща 20 капсули.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
Неизползваният продукт и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните законови изисквания.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
АНТУНИ "0,4 mg капсули с модифицирано освобождаване, твърди" 20 капсули - AIC n. 036908010
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
11.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ВЪТРЕШНАТА ДОЗИМЕТРИЯ НА РАДИАЦИЯТА
12.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПОДРОБНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ПЪРВИЧНА ПОДГОТОВКА И КОНТРОЛ НА КАЧЕСТВОТО
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
АНТУНИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка капсула съдържа, активен принцип: тамсулозин хидрохлорид 0,4 mg.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Твърди капсули с модифицирано освобождаване.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Симптоми на долните пикочни пътища (LUTS), свързани с доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ).
04.2 Дозировка и начин на приложение
Една капсула на ден да се приема след закуска или след първото хранене за деня. Капсулата трябва да се поглъща цяла.
Капсулите не трябва да се смачкват или дъвчат, тъй като това може да попречи на контролираното освобождаване на активната съставка.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
Анамнеза за ортостатична хипотония.
Тежка чернодробна недостатъчност.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Както при другите алфа1 -блокери, по време на лечението с тамсулозин може да настъпи понижаване на кръвното налягане в отделни случаи, което рядко може да доведе до синкоп. При първите признаци на ортостатична хипотония (замаяност, слабост) пациентът трябва да седне или да легне, докато симптомите изчезнат.
Преди започване на терапия с тамсулозин, пациентът трябва да бъде оценен за наличието на други състояния, които могат да причинят същите симптоми като доброкачествена хиперплазия на простатата.Ректално изследване и, ако е необходимо, определяне на простатно -специфичен антиген (PSA) трябва да се извърши преди лечението и на редовни интервали след това.
Лечението на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 ml / min) трябва да се обмисля с повишено внимание, тъй като тези лица не са проучени.
По време на операция на катаракта някои пациенти, лекувани преди това или лекувани с лекарства, съдържащи тамсулозин, са преживели IFIS „Синдром на интраоперативна дискета на ириса“, известен като „флопи ирис“. Появата на този синдром може да увеличи хирургичните усложнения по време на операцията.Поради това се препоръчва да не се започва лечение с тамсулозин при пациенти, които очакват операция на катаракта.
Анекдотичен опит показва, че спирането на лечението с тамсулозин 1 или 2 седмици преди операцията може да помогне, но ползата от спирането и необходимия период на спиране все още не са установени.
Във фазата на предоперативна оценка лекарят трябва да проучи дали пациентът, предназначен за операция, е или е бил на лечение с тамсулозин, за да осигури подходящи мерки за лечение на IFIS по време на операцията.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не са отбелязани взаимодействия, когато тамсулозин се приема едновременно с атенолол, еналаприл, нифедипин или теофилин.
Едновременната употреба на циметидин причинява повишаване на плазмените нива на тамсулозин, докато фуроземид ги понижава; и в двата случая обаче в нормални граници, които не налагат промяна на дозата.
Инвитро диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не променят свободната фракция на тамсулозин в човешката плазма. Тамсулозин не променя свободната фракция на диазепам, пропанолол, трихлорметиазид и хлормадинон.
При in vitro проучвания с чернодробни микрозомни фракции (представителни за лекарствената метаболизираща ензимна система, свързана с цитохром Р450) с амитриптилин, салбутамол, глибенкламид и финастерид не са установени взаимодействия на нивото на чернодробния метаболизъм. Въпреки това, диклофенак и варфарин могат да увеличат скоростта на елиминиране на тамсулозин.
Едновременната употреба на други алфа1-адренорецепторни антагонисти може да доведе до хипотензивни ефекти.
04.6 Бременност и кърмене
Няма значение, тъй като ANTUNES се използва само при мъже.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма данни, показващи влиянието на ANTUNES върху способността за шофиране и работа с машини.В тази връзка обаче пациентът трябва да е наясно с възможността за поява на световъртеж.
04.8 Нежелани реакции
често срещани (>1%,
• Нарушения на нервната система: замаяност (1,3%).
Нечести (>0.1%,
• Нарушения на нервната система: главоболие.
• Сърдечни нарушения: сърцебиене.
• Съдови нарушения: постурална хипотония.
• Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения: ринит.
• Стомашно -чревни нарушения: диария, гадене, повръщане, запек.
• Нарушения на кожата и подкожната тъкан: кожен обрив, сърбеж, копривна треска.
• Нарушения на репродуктивната система и гърдите: анормална еякулация.
• Общи нарушения и състояния на мястото на приложение: астения.
Редки (>0,01%,
• Нарушения на нервната система: синкоп.
• Нарушения на кожата и подкожната тъкан: ангиоедем.
Много рядко (>0,01%)
• Нарушения на репродуктивната система и гърдите: приапизъм.
По време на операция на катаракта са докладвани случаи на „интраоперативен синдром на флопи ирис“, известен като „флопи ирис“, свързан с лечението с тамсулозин ((вж. Точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
04.9 Предозиране
Не са докладвани случаи на предозиране.
Теоретично обаче, в случай на предозиране, може да настъпи остра хипотония, което следователно ще изисква бързи действия на сърдечно -съдово ниво.
Кръвното налягане и сърдечната честота могат да бъдат нормализирани, като пациентът лежи.
Ако това не е достатъчно, могат да се приложат плазмени експадери и, ако е необходимо, лекарства с вазоконстриктивно действие. В допълнение към общите поддържащи мерки трябва да се следи бъбречната функция.
Диализата е малко полезна, тъй като тамсулозин се свързва силно с плазмените протеини.
Някои мерки като повръщане могат да бъдат предприети, за да се предотврати абсорбцията.
В случай на поглъщане на големи дози, стомашната промивка може да бъде полезна и може да се приложи активен въглен и осмотично слабително средство, като натриев сулфат.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: антагонист на алфа1 адренорецепторите.
ATC код: G04A02. Лекарства за изключително лечение на заболявания на простатата - Тамсулозин.
Механизъм на действие
Тамсулозин селективно и конкурентно се свързва с постсинаптичните алфа1 адренорецептори, особено подтиповете алфа1А и алфа1Д. които причиняват отпускане на гладката мускулатура на простатата и уретрата.
Фармакодинамични ефекти
Тамсулозин 0,4 mg увеличава максималния поток на урината. Облекчава запушването чрез отпускане на гладките мускули в простатата и уретрата, като по този начин подобрява симптомите на изпразване.
Той също така подобрява симптомите на пълнене, при които нестабилността на пикочния мехур играе важна роля.
Тези ефекти върху симптомите на запълване и изпразване се запазват по време на продължителна терапия. Необходимостта от операция или катетеризация е значително забавена.
Алфа1 блокерите могат да намалят кръвното налягане чрез намаляване на периферното съпротивление. По време на клиничните изпитвания с тамсулозин не е наблюдавано клинично значимо понижение на кръвното налягане.
05.2 "Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Тамсулозин се абсорбира от червата и е почти напълно бионаличен.
Абсорбцията се намалява с прием близо до хранене.
Еднородна абсорбция може да се постигне, ако пациентът винаги приема АНТУНИ след обичайната закуска.
Тамсулозин проявява линейна кинетика.
След еднократна доза тамсулозин в нахранено състояние, плазмените нива на тамсулозин достигат своя пик за приблизително 6 часа и при стационарни условия, които се достигат след 5 дни лечение, Cmax е приблизително 2/3 по -висока от постигнатата след еднократна доза.
Това е отбелязано при пациенти в напреднала възраст и е разумно да се очаква същото при по -млади пациенти.
Съществуват значителни индивидуални различия в плазмените нива след еднократно и многократно дозиране.
Разпределение
При хората тамсулозин се свързва приблизително 99% с плазмените протеини и обемът на разпределение е нисък (приблизително 0,2 l / kg).
Биотрансформация
Тамсулозин има слаб ефект на първо преминаване, тъй като се метаболизира бавно.
Тамсулозин присъства в плазмата главно под формата на непроменено лекарство.
Метаболизира се в черния дроб.
На практика не се наблюдава индукция на микрозомалната чернодробна ензимна система при плъхове.
Леко до умерено чернодробно увреждане не изисква коригиране на дозата (вж. Също точка 4.3).
Нито един от метаболитите не е по -активен от оригиналния продукт.
Екскреция
Тамсулозин и неговите метаболити се елиминират главно в урината и приблизително 9% от приеманото лекарство се елиминира в непроменена форма.
След еднократна доза от 0,4 mg тамсулозин при хранени и в стационарно състояние, елиминационният полуживот се оценява съответно на 10 и 13 часа.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Проведени са проучвания за токсичност при единични и многократни дози при мишки, плъхове и кучета. Проучвания за репродукцията при плъхове, проучвания за канцерогенност при мишки и плъхове, също са разгледани проучвания за генотоксичност. инвитро и в Аз живея.
Общият токсикологичен профил, установен при по-високи дози тамсулозин, е в съответствие с известната фармакологична активност на алфа-адренергичните блокери.
При кучета при много високи дози електрокардиограмата се променя.Този отговор се счита за не клинично значим.
Тамсулозин не показва съответни генотоксични свойства.
"Съобщава се за повишена честота на пролиферативни промени във вимето на плъхове и женски мишки. Тези находки, които вероятно са медиирани от хиперпролактинемия и се проявяват само при високи дози, се считат за без значение".
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Натриев алгинат; метилакрилова киселина-етилакрилатен съполимер (1: 1); глицерол дибеенат; малтодекстрин; Натриев лаурил сулфат; магрогол; полисорбат 80; натриев хидроксид; симетикон; безводен колоиден силициев диоксид.
Капсула: желе; пречистена вода; червен железен оксид (Е172); титанов диоксид (Е171); жълт железен оксид (E172).
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Съхранявайте при температура не по -висока от 25 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
PVC / PVDC / AL блистер. Опаковка, съдържаща 20 капсули.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
Неизползваният продукт и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните законови изисквания.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
АНТУНИ "0,4 mg капсули с модифицирано освобождаване, твърди" 20 капсули - AIC n. 036908010
