Активни съставки: Донепезил (Donepezil hydrochloride)
ARICEPT 5 mg филмирани таблетки
ARICEPT 10 mg филмирани таблетки
Предлагат се опаковъчни вложки Aricept за размери на опаковките: - ARICEPT 5 mg филмирани таблетки, ARICEPT 10 mg филмирани таблетки
- ARICEPT 5 mg таблетки, диспергиращи се в устата, ARICEPT 10 mg таблетки, диспергиращи се в устата
Защо се използва Aricept? За какво е?
ARICEPT (донепезил хидрохлорид) принадлежи към група лекарства, наречени инхибитори на ацетилхолинестеразата.Донепезил повишава нивата в мозъка на вещество (ацетилхолин), участващо в функцията на паметта, като забавя разграждането му. Това лекарство се използва за лечение на симптомите на деменция при хора с диагноза лека до умерена болест на Алцхаймер. Симптомите включват загуба на памет, объркване и промени в поведението. В резултат на това хората с болестта на Алцхаймер стават все по -трудни за извършване на нормални ежедневни дейности.
ARICEPT е показан само за възрастни пациенти
Противопоказания Когато Aricept не трябва да се използва
Не приемайте ARICEPT
- Ако сте алергични (свръхчувствителни) към донепезил хидрохлорид, производни на пиперидин или към някоя от останалите съставки на ARICEPT, изброени в точка 6.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Aricept
Внимавайте с ARICEPT
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, преди да започнете ARICEPT, ако имате или сте имали:
- язва на стомаха или дванадесетопръстника
- конвулсивни спазми или конвулсии
- сърдечно състояние (неравномерен или много бавен сърдечен ритъм)
- астма или друго дългосрочно белодробно заболяване
- Чернодробни проблеми или хепатит
- затруднено отделяне на урина или леки бъбречни проблеми
Кажете също на Вашия лекар, ако сте бременна или подозирате бременност.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Aricept
Прием на ARICEPT с други лекарства
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, включително тези, които не са предписани от Вашия лекар, но са закупени без рецепта в аптека. Това важи и за всички лекарства, които може да приемате в бъдеще, ако продължите да приемате ARICEPT. Тези лекарства всъщност биха могли да намалят или засилят ефектите на ARICEPT.
По -специално, кажете на Вашия лекар, ако приемате някое от следните лекарства:
- други лекарства за лечение на болестта на Алцхаймер, напр. галантамин
- обезболяващи или лекарства за лечение на артрит, напр. аспирин, нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) като ибупрофен или натриев диклофенак
- антихолинергични лекарства, напр. толтеродин
- антибиотици, напр. еритромицин, рифампицин
- противогъбични средства, напр. кетоконазол
- антидепресанти, напр. флуоксетин
- антиконвулсанти, напр. фенитоин, карбамазепин
- лекарства за лечение на сърдечни заболявания напр. хинидин, бета -блокери (пропанолол и атенолол)
- лекарства за отпускане на мускулите, напр. диазепам, сукцинилхолин
- общи анестетици
- лекарства, които могат да бъдат закупени без рецепта, напр. билкови препарати
Ако ще Ви предстои „операция, която изисква“ обща анестезия, трябва да кажете на Вашия лекар и анестезиолог, че приемате ARICEPT. Това е така, защото лекарството може да повлияе на количеството упойка, от която се нуждаете.
ARICEPT може да се използва при пациенти с леко или умерено бъбречно заболяване или чернодробно заболяване. Ако имате бъбречно или чернодробно заболяване, моля уведомете Вашия лекар преди започване на лечението. Пациентите с тежко чернодробно заболяване не трябва да приемат ARICEPT.
Кажете на Вашия лекар или фармацевт името на болногледача.Този човек ще Ви помогне да приемате лекарството, както е предписано.
Прием на ARICEPT с храна и напитки
Храната не влияе върху ефекта на ARICEPT. Не приемайте ARICEPT едновременно с алкохола, тъй като алкохолът може да промени ефекта му.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
ARICEPT не трябва да се приема по време на кърмене.
Шофиране и работа с машини
Болестта на Алцхаймер може да повлияе на способността ви да шофирате или работите с машини и не трябва да извършвате тези дейности, освен ако Вашият лекар не Ви е казал, че няма рискове. В допълнение, лекарството може да причини умора, замаяност и мускулни крампи. Ако забележите някой от тези ефекти, не трябва да шофирате или да работите с машини.
Важна информация за някои от съставките на ARICEPT
Този лекарствен продукт съдържа лактоза. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете ARICEPT.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Aricept: Дозировка
Колко ARICEPT трябва да приемате?
Обикновено ще започнете да приемате 5 mg (една бяла таблетка) всяка вечер. След един месец Вашият лекар може да Ви каже да приемате 10 mg (една жълта таблетка) всяка вечер. Поглъщайте таблетката ARICEPT с вода вечер преди лягане.
Силата на таблетката, която приемате, може да варира в зависимост от това кога сте започнали да приемате лекарството и според препоръките на Вашия лекар. Максималната препоръчителна доза е 10 mg всяка вечер. Винаги следвайте съветите на Вашия лекар или фармацевт за това как и кога да приемате Вашето лекарство. Не променяйте дозата без съвет от Вашия лекар.
Колко време трябва да приемате ARICEPT?
Вашият лекар или фармацевт ще Ви каже колко дълго да приемате таблетките. От време на време трябва да посещавате Вашия лекар, за да прецените лечението и симптомите.
Ако сте спрели приема на ARICEPT
Не спирайте лечението, освен ако Вашият лекар не Ви каже. Ако спрете да използвате ARICEPT, ползите постепенно ще изчезнат.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Aricept
Ако сте приели повече от необходимата доза ARICEPT
НЕ приемайте повече от една таблетка на ден. Свържете се незабавно с Вашия лекар, ако сте приели повече таблетки, отколкото трябва. Ако не можете да се свържете с Вашия лекар, незабавно отидете в най -близкото спешно отделение. Винаги вземайте таблетките и опаковката със себе си в болницата, така че лекарят да знае колко лекарства сте приели. Симптомите на предозиране са гадене и повръщане, лигавене, изпотяване, забавен сърдечен ритъм, ниско кръвно налягане (лека загуба или замаяност при изправяне), проблеми с дишането, безсъзнание и припадъци или припадъци.
Ако сте пропуснали да приемете ARICEPT
Ако сте пропуснали да вземете таблетка, вземете я на следващия ден в обичайното време.Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата. всяко друго лекарство.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Aricept
Както всички лекарства, ARICEPT може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
По време на лечението с ARICEPT са съобщени следните нежелани реакции. Уведомете Вашия лекар, ако се появи някой от следните ефекти, когато приемате ARICEPT.
Сериозни странични ефекти:
Трябва да се свържете незабавно с Вашия лекар, ако се появят тези сериозни ефекти. Може да се наложи спешно медицинско лечение.
- Увреждане на черния дроб, напр. хепатит. Симптомите на хепатит са гадене и повръщане, загуба на апетит, общо неразположение, треска, сърбеж, пожълтяване на кожата и очите и потъмняване на урината (засягат между 1 и 10 на 10 000 пациенти).
- Язва на стомаха или дванадесетопръстника. Симптомите на язва са стомашна болка и чувство на гадене в стомаха (лошо храносмилане) между пъпа и гръдната кост (засягат между 1 и 10 на 1000 пациенти).
- Кървене в стомаха или червата. Това може да доведе до елиминиране на черни катранени изпражнения или жива кръв от ректума (засяга 1 до 10 потребители на 1 000)
- Припадъци или припадъци (засягат 1 до 10 потребители на 1000)
Много чести нежелани реакции (засягат повече от 1 на 10 пациенти):
- диария
- гадене или повръщане
- главоболие
Чести нежелани реакции (засягат 1 до 10 потребители на 100):
- мускулни крампи
- умора
- затруднено заспиване (безсъние)
- настинка
- загуба на апетит
- халюцинации (виждане или чуване на неща, които всъщност не съществуват)
- необичайни сънища, включително кошмари
- възбуда
- агресивно поведение
- припадък
- виене на свят
- стомашен дискомфорт
- обрив
- сърбеж
- неконтролирана загуба на урина
- боли
- злополуки (пациентите може да са по -склонни да паднат и случайно да се наранят)
Нечести нежелани реакции (засягат 1 до 10 потребители на 1 000):
- бавен сърдечен ритъм
Редки нежелани реакции (засягат 1 до 10 потребители на 10 000):
- скованост, треперене или неволеви движения, особено на лицето и езика, но също така и на ръцете и краката.
Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар или фармацевт.
Срок на годност и задържане
НЕ използвайте ARICEPT след срока на годност, отбелязан върху етикета.Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.
Не съхранявайте това лекарство над 30 ° C. Съхранявайте на място, недостъпно за деца.
Ако Вашият лекар Ви каже да спрете лечението, трябва да върнете на фармацевта това, което не сте използвали.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Състав и лекарствена форма
Какво съдържа ARICEPT?
- Активната съставка е донепезил хидрохлорид. Таблетката от 5 mg съдържа 5 mg донепезил хидрохлорид, а таблетката от 10 mg съдържа 10 mg донепезил хидрохлорид.
- Другите съставки са: лактоза монохидрат, царевично нишесте, микрокристална целулоза, хидроксипропил целулоза, магнезиев стеарат, хипромелоза, талк, макрогол и титанов диоксид (Е171).
- Освен това само таблетката от 10 mg съдържа синтетичен жълт железен оксид (Е172).
Как изглежда ARICEPT?
- Бели 5 mg таблетки, вдлъбнати с ARICEPT от едната страна и 5 от другата.
- 10 mg жълти таблетки, вдлъбнати с ARICEPT от едната страна и 10 от другата
Какво съдържа опаковка ARICEPT?
Таблетките се предлагат в опаковки от 28 филмирани таблетки.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ARICEPT 10 MG ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТИ С ФИЛМ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка 10 mg донепезил хидрохлорид е еквивалентна на донепезил основа 9,12 mg.
174,33 mg лактоза / филмирана таблетка
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирана таблетка.
Кръгли, жълти двойно изпъкнали таблетки с надпис „ARICEPT“ от едната страна и „10“ от другата.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
ARICEPT е показан за симптоматично лечение на лека до умерена деменция на Алцхаймер.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Възрастни / възрастни хора
Лечението трябва да започне с доза от 5 mg / ден (веднъж дневно). ARICEPT трябва да се приема през устата вечер, преди лягане. Дозата от 5 mg / ден трябва да се поддържа в продължение на поне един месец, за да се оцени ранният клиничен отговор на лечението и да се постигнат равновесни концентрации на донепезил хидрохлорид. След клинична оценка на лечението, прилагано в продължение на един месец в доза от 5 mg / ден, дозата на ARICEPT може да се увеличи до 10 mg / ден (веднъж дневно). Максималната препоръчителна дневна доза е 10 mg / ден. Дози над 10 mg / ден все още не са тествани в клинични изпитвания.
Лечението трябва да бъде започнато и наблюдавано от лекар с опит в диагностиката и лечението на деменция на Алцхаймер. Диагнозата трябва да бъде поставена в съответствие с приетите насоки (напр. DSM IV, ICD 10). Терапията с донепезил трябва да се започва само ако има на разположение лице, което да помага на пациента и да наблюдава редовно лекарството. Поддържащата терапия може да продължи, докато има терапевтична полза за пациента и следователно клиничната полза от донепезил. Тя трябва редовно да се преценява Когато терапевтичният ефект вече не е очевиден, трябва да се обмисли възможността за спиране на лечението. Индивидуалният отговор на лечението с донепезил не може да се предвиди.
При прекратяване на лекарството се наблюдава постепенно намаляване на благоприятните ефекти на ARICEPT.
Пациенти с бъбречно и чернодробно увреждане
Същият режим на дозиране може да се приложи при пациенти с бъбречно увреждане, тъй като клирънсът на донепезил хидрохлорид не се повлиява при тези пациенти.
Тъй като при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане може да настъпи повишена експозиция на лекарството (вж. Точка 5.2), дозата трябва да се повиши въз основа на индивидуалната поносимост.Няма данни при пациенти с тежко чернодробно увреждане.
Деца
Приложението на ARICEPT при деца не се препоръчва.
04.3 Противопоказания
ARICEPT е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към донепезил хидрохлорид, пиперидинови производни или някое от помощните вещества, съдържащи се във формулировката.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Употребата на ARICEPT при пациенти с тежка деменция на Алцхаймер, други форми на деменция или увреждане на паметта (напр. Свързано с възрастта увреждане на когнитивната функция) не е оценено.
Анестезия: ARICEPT, инхибитор на холинестеразата, може да причини повишаване на мускулната релаксация при пациенти под анестезия, подобно на това, причинено от сукцинилхолин.
Сърдечно -съдови нарушения: Поради фармакологичното си действие, инхибиторите на холинестеразата могат да имат ваготонични ефекти върху сърдечната честота (например брадикардия). Ефектът от този механизъм може да бъде особено релевантен при пациенти с "заболяване на синусовия възел" или други суправентрикуларни нарушения на сърдечната проводимост, като атриовентрикуларен или синоатриален блок.
Съобщавани са случаи на синкоп и припадъци. Когато тези пациенти се изследват, трябва да се има предвид възможността за сърдечен блок или продължителни паузи на синусите.
Стомашно -чревни нарушения: Пациентите, които са най-изложени на риск от развитие на язва, например тези с предшестваща анамнеза за язва или тези на съпътстващи нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), трябва да бъдат наблюдавани за симптоми. не показват, в сравнение с плацебо, повишена честота на пептична язва или епизоди на стомашно -чревно кървене.
Нарушения на пикочно -половата система: Холиномиметичните лекарства могат да причинят запушване на уринарния поток; това обаче не е наблюдавано в клиничните изпитвания с ARICEPT.
Неврологични нарушения: Припадъци: Смята се, че холиномиметичните лекарства причиняват генерализирани гърчове. Припадъците обаче могат да бъдат и проява на болестта на Алцхаймер.
Холиномиметичните лекарства могат да влошат или да причинят екстрапирамидни симптоми.
Белодробни нарушения: Поради холиномиметичното им действие, инхибиторите на холинестеразата трябва да се предписват с повишено внимание на пациенти с анамнеза за астма или обструктивна белодробна болест.
Едновременното приложение на ARICEPT с други инхибитори на холинестеразата, агонисти или антагонисти на холинергичната система трябва да се избягва.
Тежко чернодробно увреждане: няма данни за пациенти с тежко чернодробно увреждане.
Този лекарствен продукт съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Клинични проучвания за смъртност при съдова деменция
Проведени са три 6-месечни клинични проучвания при лица, които отговарят на критериите NINDS-AIREN за вероятна или възможна съдова деменция (VaD). Критериите на NINDS-AIREN са установени за идентифициране на пациенти, чиято деменция изглежда се дължи само на съдови причини и за изключване на пациенти с болестта на Алцхаймер. В първото проучване смъртността е 2/198 (1,0%) в групата с донепезил хидрохлорид 5 mg, 5/206 (2,4%) в групата с донепезил хидрохлорид 10 mg и 7/199 (3,5%) в групата на плацебо . Във второто проучване смъртността е 4/208 (1,9%) в групата с донепезил хидрохлорид 5 mg, 3/215 (1,4%) в групата с донепезил хидрохлорид 10 mg и 1/193 (0,5%) в плацебо . В третото проучване смъртността е била 11/648 (1,7%) в групата с донепезил хидрохлорид 5 mg и 0/326 (0%) в плацебо. Комбинирайки резултатите от трите VaD проучвания, смъртността в групата на донепезил хидрохлорид (1,7%) е числено по -висока, отколкото при плацебо (1,1%), но тази разлика не е статистически значима. Повечето смъртни случаи при пациенти, лекувани както с донепезил хидрохлорид, така и с плацебо, изглежда са резултат от различни съдови причини, които се очакват при по -възрастната популация от съдови заболявания. Анализът на всички фатални и нефатални съдови събития не показва разлика между групата на донепезил хидрохлорид и плацебо.
В комбинираните проучвания на болестта на Алцхаймер (n = 4146) и когато тези проучвания на болестта на Алцхаймер се комбинират с други проучвания за деменция, включително тези при съдова деменция (общо n = 6888), смъртността в групата на плацебо е числено по -висока от тази на група на донепезил хидрохлорид.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Донепезил хидрохлорид и / или неговите метаболити не инхибират метаболизма на теофилин, варфарин, циметидин или дигоксин при хора. Метаболизмът на донепезил хидрохлорид не се влияе от едновременното приложение на дигоксин или циметидин. Проучвания инвитро показват, че цитохром Р450 изоензим 3A4 и в по -малка степен 2D6 участват в метаболизма на донепезил. Проведени са проучвания за лекарствени взаимодействия инвитро показват, че кетоконазол и хинидин, съответно инхибитори на CYP3A4 и 2D6, инхибират метаболизма на донепезил. Следователно, тези и други инхибитори на CYP3A4, като итраконазол и еритромицин, и инхибитори на CYP2D6, като флуоксетин, могат да инхибират метаболизма на донепезил. В проучване при здрави доброволци кетоконазол е довел до увеличаване на средните концентрации на донепезил с приблизително 30%. Индукторите на ензимите като рифампицин, фенитоин, карбамазепин и алкохол могат да намалят нивата на донепезил. Тъй като степента на инхибиращ или индуктивен ефект е неизвестна, прилагането на горните комбинации от лекарства трябва да се извършва с повишено внимание. Донепезил хидрохлорид може да повлияе на лекарства с антихолинергична активност. Синергична активност е възможна и при едновременно лечение на базата на лекарства като сукцинилхолин, други невромускулни или холиномиметични блокери или с бета-блокери, които действат върху сърдечната проводимост.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Няма достатъчно данни за употребата на донепезил по време на бременност.
Проучванията при животни не са показали тератогенни ефекти, но са показали пери и постнатална токсичност (вж. Точка 5.3 Предклинични данни за безопасност). Потенциалният риск за хората е неизвестен.
Aricept не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е крайно необходимо.
Време за хранене
Донепезил се екскретира в млякото на женски плъхове. Не е известно дали донепезил хидрохлорид се екскретира в кърмата и не са провеждани клинични проучвания при кърмещи жени. Следователно, жените на донепезил трябва да избягват кърменето.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Донепезил има леко или умерено влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Деменцията може да увреди способността за шофиране или работа с машини. Освен това, донепезил може да причини умора, замаяност и мускулни крампи, особено в началната фаза на лечението или при увеличаване на дозата. Лекуващият лекар трябва непрекъснато да оценява способността на пациентите на донепезил да продължат да шофират или да работят със сложни машини.
04.8 Нежелани реакции
Най -честите нежелани реакции са диария, мускулни крампи, умора, гадене, повръщане и безсъние.
Нежеланите реакции, съобщени в повече от един случай, са изброени по -долу, класифицирани по системен орган и по честота. Честотите са дефинирани като: много чести (≥1 / 10) често (≥1 / 100,
* В случай на синкоп или припадъци трябва да се има предвид възможността за развитие на сърдечен блок или продължителни паузи на синусите (вж. Точка 4.4).
** Случаите на халюцинации, необичайни сънища, кошмари, възбуда и агресивно поведение се разрешават с намаляване на дозата или прекратяване на лечението.
*** В случай на чернодробна дисфункция с неизвестна етиология, трябва да се обмисли прекратяване на лечението с ARICEPT.
04.9 Предозиране
След еднократна перорална доза донепезил хидрохлорид, приложена при мишки и плъхове, се изчислява средна летална доза от съответно 45 mg / kg и 32 mg / kg; тази доза съответства приблизително на 225 и 160 пъти максималната препоръчителна доза за хора от 10 mg / ден.При клинични проучвания при животни са наблюдавани признаци на холинергична стимулация, свързана с дозата, включително: намаляване на спонтанните движения, легнало положение, накуцване, разкъсване, клонични конвулсии, респираторна депресия, слюноотделяне, миоза, мускулна фасцикулация и понижаване на телесната температура.
Предозирането с инхибитори на холинестеразата може да причини холинергични кризи, характеризиращи се с тежко гадене, повръщане, слюноотделяне, изпотяване, брадикардия, хипотония, респираторна депресия, колапс и конвулсии. Съществува възможност за увеличаване на мускулната слабост, която при наличие на засягане на дихателните мускули може да доведе до смърт на пациента.
Както при всички случаи на предозиране, трябва да се използват общи поддържащи мерки. Третичните антихолинергици, като атропин, могат да се използват като антидот в случай на предозиране на ARICEPT.Атропин сулфат интравенозно се препоръчва в дозата, необходима за постигане на желания ефект: начална доза от 1,0 до 2,0 mg Е.В. с последваща корекция на дозата въз основа на клиничния отговор. Промени в реакциите на кръвното налягане и сърдечната честота са настъпили при други холиномиметици, прилагани едновременно с четвъртични антихолинергици, като гликопиролат. Не е известно дали донепезил хидрохлорид и / или неговите метаболити се елиминират чрез диализа (хемодиализа, перитонеална диализа или хемофилтрация).
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: лекарства против деменция, антихолинестерази.
ATC код: N06DA02.
Донепезил хидрохлорид е специфичен и обратим инхибитор на ацетилхолинестеразата, най -често срещаната холинестераза в мозъка. Донепезил хидрохлорид инхибира този ензим с мощност инвитро равна на 1000 пъти тази на бутирилхолинестеразата, ензим, присъстващ главно извън централната нервна система.
Деменция на Алцхаймер
При пациенти с деменция на Алцхаймер, участващи в клинични изпитвания, прилагането на еднократни дневни дози от 5 mg или 10 mg ARICEPT води до стационарно "инхибиране" на активността на ацетиколинестеразата (измерено в мембраните на еритроцитите), съответно 63,6% и 77,3%, когато открито след прилагане на лекарството. Инхибирането на ацетилхолинестераза (AChE) в еритроцитите след употреба на донепезил хидрохлорид е установено, че корелира с промените, записани по ADAS-зъбната скала, чувствителна скала, използвана за оценка на специфични аспекти на когнитивната функция. Способността на донепезил хидрохлорид за промяна на хода на основното неврологично заболяване не е проучено. Следователно не е възможно да се каже, че Aricept може да има някакъв ефект върху развитието на болестта.
Ефикасността на лечението с ARICEPT е оценена в 4 плацебо-контролирани клинични изпитвания, от които 2 са с продължителност 6 месеца и 2 с продължителност 1 година.
В клинични изпитвания с продължителност 6 месеца е извършен анализ, базиран на комбинация от 3 критерия за ефикасност в края на лечението с донепезил: ADAS-Cog (скала за измерване на когнитивните постижения), Впечатление на промяната, основано на интервю от клиницист, с въвеждане на болногледач (скала за измерване на глобални функции) e Подскала на дейностите на ежедневния живот от Скала за оценка на клиничната деменция (скала за измерване на междуличностни и социални отношения, домакински дейности, хобита и лични грижи).
Пациентите, които са се повлияли от лечението, са определени като всички, които отговарят на изброените по -долу критерии:
Отговор = Подобрение на ADAS-Cog с поне 4 точки
Няма влошаване на CIBIC +
Няма влошаване на Подскала на дейностите на ежедневния живот от Скала за оценка на клиничната деменция
* стр
** стр
Aricept е показал статистически значимо и дозозависимо увеличение на процента на пациентите, които са били преценени отговорник към лечението.
05.2 "Фармакокинетични свойства
Абсорбция: Максималните плазмени нива се достигат приблизително 3-4 часа след перорално приложение. Плазмените концентрации и площта под кривата се увеличават пропорционално с дозата.Терминалният елиминационен полуживот е приблизително 70 часа и поради това многократното приложение на единични дневни дози позволява постепенно постигане на равновесно състояние. Стационарното състояние се достига в рамките на приблизително 3 седмици от началото на терапията.
Приемът на храна не променя абсорбцията на донепезил хидрохлорид.
Разпределение: Донепезил хидрохлорид се свързва 95% с плазмените протеини. Свързването на активния метаболит 6-О-дезметилдонепезил с плазмените протеини е неизвестно. Разпределението на донепезил хидрохлорид в различни телесни тъкани не е окончателно проучено. Въпреки това, в проучване за разпределение на телесна маса, проведено при здрави мъже доброволци, се наблюдава, че 240 часа след прилагане на единична доза от 5 mg от 14C-маркиран донепезил хидрохлорид, приблизително 28% от лекарството не се елиминира. Това откритие предполага, че донепезил хидрохлорид и / или неговите метаболити могат да останат в тялото за повече от 10 дни.
Метаболизъм / екскреция: Донепезил хидрохлорид се екскретира непроменен в урината и се метаболизира от системата на цитохром Р450 до няколко метаболита, някои от които не са идентифицирани. След прилагане на единична доза от 5 mg C-белязан донепезил хидрохлорид, плазмената радиоактивност, изразена като процент от приложената доза, присъства главно като непроменен донепезил хидрохлорид (30%), 6-О-дезметилдонепил (11%- само метаболит със сходна активност с донепезил хидрохлорид), донепезил-цис-N-оксид (9%), 5-О-дезметил донепезил (7%) и 5-О глюкуронид конюгат -дезметил донепезил (3%). Около 57% от общата приложена радиоактивност се елиминира в урината (17% като непроменено лекарство) и 14,5% в изпражненията; този факт предполага, че биотрансформацията и екскрецията с урината са основните пътища на елиминиране.
Няма доказателства, които да предполагат, че донепезил хидрохлорид и / или неговите метаболити отново влизат в кръвообращението на ентерохепатално ниво.
Плазмените концентрации на донепезил намаляват с полуживот приблизително 70 часа.
Пол, раса и тютюнопушене не причиняват клинично значими промени в плазмените концентрации на донепезил хидрохлорид. Фармакокинетиката на донепезил не е специално проучена при здрави хора в напреднала възраст или при пациенти с болестта на Алцхаймер или при пациенти със съдова деменция. Средните плазмени концентрации при тези пациенти обаче съвпадат в голяма степен с тези, открити при здрави млади доброволци.
Повишени стационарни плазмени концентрации на донепезил са наблюдавани при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане; средната AUC се увеличава с 48%, докато средната Cmax се увеличава с 39% (вж. точка 4.2).
05.3 Предклинични данни за безопасност
Обширни проучвания върху животни показват, че донепезил хидрохлорид причинява малък брой ефекти, различни от тези в рамките на собствените фармакологични ефекти на лекарството, в съответствие с неговото холинергично стимулиращо действие (вж. Точка 4.9). Донепезил не предизвиква мутагенен ефект при мутационни тестове, проведени върху бактериални и клетки на бозайници. Наблюдавани са някои кластогенни ефекти инвитро при концентрации, които са явно токсични за клетките и 3000 пъти по-високи от равновесните плазмени концентрации. В модела не са наблюдавани кластогенни или генотоксични ефекти in vivo миши микроядро. Дългосрочните проучвания за канцерогенност, проведени както при плъхове, така и при мишки, не разкриват онкогенен потенциал.
Донепезил хидрохлорид няма ефект върху фертилитета на плъхове и не са открити тератогенни ефекти при плъхове или зайци, но има лек ефект върху мъртвородените и преживяемостта на недоносени бебета, когато се прилага на бременни плъхове в 50 -кратни дози. По -висока от максималната доза, използвана при хора (вж. точка 4.6).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Лактоза монохидрат;
царевично нишесте;
микрокристална целулоза;
хипролоза;
магнезиев стеарат.
Покривният филм съдържа:
талк;
макрогол;
хипромелоза;
титанов диоксид "E 171";
жълт железен оксид "E 172".
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 30 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
ARICEPT 10 mg: блистер (PVC / алуминий), съдържащ 28 таблетки.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Не се изискват специални предпазни мерки.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Pfizer Italia S.r.l.
чрез Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
ARICEPT 10 mg: AIC n. 033254020 / М
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
25 юли 1997/10 януари 2007 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
27 април 2012 г.
-cos-cause-e-sintomi-e-cura.jpg)
