Активни съставки: Мефлохин (мефлохин хидрохлорид)
Лариам 250 mg таблетки
Показания Защо се използва Lariam? За какво е?
Lariam съдържа активното вещество мефлохин хидрохлорид, лекарство, което принадлежи към група лекарства, наречени антималарийни.
Маларията е заболяване, което се разпространява чрез ухапване от заразен комар, който предава маларийния паразит в кръвта.
Лариам е посочен:
- за профилактика и лечение на малария, причинена от щамове на P. falciparum, които заразяват хората, включително тези, резистентни към други антималарийни средства.В случаите на малария, причинена едновременно от щамове на P. falciparum и P. vivax, след терапия с Lariam, с цел също така елиминира чернодробните форми на P. vivax, лекарят ще обмисли лечение с производно на 8-аминохинолин, като например примахин. При предписване на антималарийни лекарства, лекарят ще вземе предвид инструкциите, издадени от Министерството на здравеопазването в съответствие с разпоредбите от СЗО (Световна здравна организация);
- за самолечение на малария, лекарят може да предпише Lariam в случай на пътувания до рискови райони, които да се вземат като спешна мярка в случаите на съмнение за малария, когато не е налице незабавно медицинско мнение.
Противопоказания Когато Lariam не трябва да се използва
Не приемайте Lariam
- ако сте алергични към мефлохин, химически близки вещества (например хинин, хинидин) или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6)
- с цел превенция на малария, ако страдате от депресия (или сте страдали от нея в миналото), или други психични разстройства и заболявания като генерализирана тревожност, психоза, суицидни намерения или опити, самонараняващо се поведение, шизофрения или други разстройства психиатрична
- ако страдате или сте страдали в миналото от припадъци, характеризиращи се с неконтролирани движения на тялото (конвулсии) от всякакъв произход (вижте раздели „Предупреждения и предпазни мерки“ и „Други лекарства и Лариам“)
- ако в миналото сте страдали от хемоглобинурична треска, усложнение на маларията, причинено от определен щам паразити (Plasmodium falcifarum), характеризиращ се с масивно разграждане на червените кръвни клетки (вътресъдова хемолиза), което причинява загуба на хемоглобина, протеина, който пренася кислород в кръвта, чрез урината (хемоглобинурия)
- ако страдате от тежко чернодробно заболяване (вижте раздели "Предупреждения и предпазни мерки" и "Възможни нежелани реакции")
- по време на бременност и кърмене (вижте "Бременност и кърмене").
Друго лекарство, наречено халофантрин, не трябва да се използва по време на профилактика с Lariam или по време на лечение на малария или в рамките на 15 седмици след приема на последната доза Lariam, поради риска от животозастрашаващи сърдечни ефекти (т.е. промени, известни като удължаване на " QTc интервал "(вижте раздели" Предупреждения и предпазни мерки "и" Други лекарства и Lariam ").
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Lariam
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Lariam.
Деца и юноши
Опитът с употребата на Lariam при деца с тегло под 5 kg или на възраст под 3 месеца е ограничен.
Вашият лекар ще обърне специално внимание, ако страдате от:
- епилепсия, тъй като с това лекарство може да увеличите риска от припадъци (вижте "Възможни нежелани реакции" и "Други лекарства и Lariam"). Вашият лекар ще Ви предпише Lariam само като терапия (не за самолечение) и само при наличие на валидни медицински причини за употребата на лекарството;
- чернодробно заболяване, тъй като има по -висок риск от изпитване на странични ефекти;
- бъбречни заболявания;
- вродена хиперинсулинемична хипогликемия, наследствено заболяване, причиняващо ниски нива на кръвната захар поради високото производство на инсулин, тъй като сте изложени на риск от развитие на хипогликемия с това лекарство;
- диабет и приемайте други лекарства (разредители на кръвта);
- заболявания, свързани с кръвта и лимфната система (съвкупност от органи и тъкани, при които се получава производството на корпускуларни елементи на кръвта: червени кръвни клетки, бели кръвни клетки и тромбоцити).
Странични ефекти
По време на лечението с това лекарство може да получите нежелани реакции, които може да наложат прекратяване на лечението (вижте точка 4 "Възможни нежелани реакции").
Продължителна употреба
Ако трябва да се лекувате с Lariam за продължителен период (повече от 1 година), Вашият лекар ще трябва да следи внимателно Вашето здраве и да Ви помоли да се подложите на лабораторни изследвания, включително чернодробни и кръвни тестове.
Географска устойчивост на наркотици
Някои географски райони, особено районите на Югоизточна Азия, са по -склонни към наличие на паразити, резистентни към антималарийни лекарства. Това може да изисква различна профилактика на малария въз основа на географския район, в който възнамерявате да отидете. За актуална информация относно съпротивата в различни географски райони се консултирайте с компетентни центрове с национални експерти. В допълнение, в някои географски райони може да има смесени форми на малария, в този случай лекарят ще предпише други антималарийни лекарства (например примахин) заедно с превантивната терапия с Lariam.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Lariam
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства, особено:
- халофантрин (друго антималарийно лекарство): употребата на халофантрин по време на терапия с мефлохин за профилактика или лечение на малария или през 15 -те седмици след последната доза Lariam причинява нежелани реакции в сърцето (удължаване на интервала QTc) (вж. точка " Какво трябва да знаете, преди да приемете Lariam ");
- други лекарства, способни да променят сърдечната проводимост (например: антиаритмици, бета-блокери, блокери на калциевите канали, антихистамини или Н1-антагонисти, трициклични антидепресанти и фенотиазини): едновременната употреба на тези лекарства може да допринесе за ефектите върху сърцето;
- кетоконазол (противогъбично лекарство), поради риск от сърдечни ефекти (удължаване на QTc интервала), ако се приема по време на терапията с Lariam или в рамките на 15 седмици след последната доза Lariam (вижте раздел "Предупреждения и предпазни мерки");
- антиконвулсанти и лекарства, които понижават прага, който генерира гърчове (напр. валпроева киселина, карбамазепин, фенобарбитал или фенитоин): едновременната употреба на Lariam намалява контрола върху гърчовете, поради което в някои случаи лекарят може да сметне за необходимо да промени дозите на антиепилептичните лекарства ;
Едновременното приложение на мефлохин и лекарствени продукти, които действат чрез понижаване на прага, който генерира гърчове (като трициклични антидепресанти или селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs), бупропион, антипсихотици, трамадол, хлорохин или някои антибиотици) може да увеличи риска от припадъци (вж. Параграф „Предупреждения и предпазни мерки“);
- ваксини: когато Lariam се приема по едно и също време или малко преди перорални ваксини срещу коремен тиф, е възможно да има отслабване на имунния отговор, предизвикан от тези ваксини. Следователно ваксинацията срещу коремен тиф трябва да бъде завършена най -малко 3 дни преди първата ваксинация доза Lariam, като се има предвид, че профилактиката с Lariam трябва да започне 10 дни преди пристигането в маларийна зона;
- други взаимодействия / инхибитори и индуктори на CYP3A4: Малко вероятно е мефлохин да промени метаболизма на едновременно прилаганите лекарства. Съществуват обаче някои лекарства, наречени индуктори (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, ефавиренц) или инхибитори (кетоконазол) на изоензима CYP3A4, които могат да причинят намаляване или повишаване на концентрацията на мефлохин в кръвта. Известно е внимателно клинично наблюдение и трябва да бъдат осигурени (вижте раздел "Предпазни мерки при употреба");
- антикоагуланти: ако приемате антикоагуланти, трябва да бъдете проверени, преди да заминете за маларийна зона.
Не приемайте Lariam, ако вече приемате хинин или химически сродни вещества (напр. Хинидин, хлорохин, хинолони), които могат да причинят промени в електрокардиографа и да увеличат риска от гърчове (вижте „Как да приемате Lariam“).
Лариам с храна, напитки и алкохол
Вземете Lariam за предпочитане след хранене (вижте точка 3 "Как да приемате Lariam").
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Бременност
Не използвайте Lariam по време на бременност (вижте раздел "Не приемайте Lariam"), освен ако Вашият лекар не реши, че Вашето медицинско състояние изисква лечение с мефлохин. В случай на неочаквана бременност приемането на Lariam за маларийна химиопрофилактика не е „индикация за прекъсване на бременността“.
Време за хранене
Не използвайте Lariam, ако кърмите (вижте раздел "Не приемайте Lariam").
Шофиране и работа с машини
Някои нежелани ефекти, като чувство на нестабилност, промени в чувството за баланс или смущения, засягащи централната или периферната нервна система, могат да намалят способността за концентрация и реакция и следователно да представляват риск в случай на шофиране на превозни средства (включително велосипеди), използвайте машини или всяка друга дейност, която изисква добро състояние на бдителност и координация на двигателната активност.
При ограничен брой пациенти е възможно замайване или световъртеж и загуба на равновесие да продължат няколко месеца или повече дори след спиране на лекарството (вж. Точка "Възможни нежелани реакции").
Лариам съдържа лактоза (млечна захар)
Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Lariam: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Вземете таблетки Лариам цели с поне една чаша течност и за предпочитане след хранене. Можете да счупите и / или да разтворите таблетките в малко вода, мляко или друга напитка за приложение на по -малки деца или ако имате затруднено преглъщане.
Лечение на малария
Препоръчителната доза варира в зависимост от телесното тегло и имунния статус (ако вече сте развили антитела срещу малария).
Вашият лекар може да Ви инструктира да разделите дозата на 2-3 приема с интервал от 6-8 часа, за да намалите възможните странични ефекти.
За телесно тегло по -малко от 20 кг:
Разделянето на дозата на 2-3 приема с интервал от 6-8 часа (напр. 3 + 1 или 3 + 2 или 3 + 2 + 1 таблетки) може да намали честотата или тежестта на страничните ефекти.
За телесно тегло над 60 кг:
Няма специфичен опит с общите дози над 6 таблетки при пациенти с много тежко тегло.
Ако повръщате:
- в рамките на 30 минути след приема на лекарството, вземете втора пълна доза;
- 30-60 минути след приема на лекарството, вземете половината доза.
Превенция на малария
Препоръчителната доза варира в зависимост от телесното тегло и е приблизително 5 mg / kg, които трябва да се приемат веднъж седмично.
Начална доза
Вашият лекар ще Ви препоръча да приемете първата доза 10 дни преди заминаването, а втората доза 3 дни преди заминаването.
Последващи дози
Приемайте следващите дози веднъж седмично през същия ден през цялото време.
Ако това е невъзможно, трябва да се приложи натоварваща доза: при възрастни с тегло над 45 kg това съответства на 1 таблетка Lariam на ден (250 mg мефлохин) за 3 дни, последвана от 1 таблетка седмично.
За да се намали рискът от малария, превенцията трябва да продължи още 4 седмици след заминаването от ендемичната зона.
Самолечение на малария
Препоръчителната начална доза варира в зависимост от телесното тегло и е приблизително 15 mg / kg (например при пациенти с тегло 45 kg или повече, началната доза ще бъде 3 таблетки Lariam).
Последващи дози
Ако нямате медицинска помощ в рамките на 24 часа или ако не са настъпили сериозни странични ефекти, втора част от общата доза (2 таблетки при пациенти с тегло 45 kg или повече) може да се вземе 6-8 часа по-късно.
Пациентите с тегло над 60 kg ще трябва да вземат още една таблетка 6-8 часа след втората доза (вижте препоръчаната по-рано схема за лечение на малария).
Употреба при деца и юноши
Опитът с употребата на Lariam при деца с тегло под 5 kg или на възраст под 3 месеца е ограничен.
Ако сте пропуснали да приемете Лариам
Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Ако спрете приема на Лариам
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Lariam
В случай на случайно поглъщане / прием на предозиране на Lariam, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Симптоми
Ако сте приели повече от необходимата доза Lariam, може да има "засилване на страничните ефекти, описани в раздел" Възможни нежелани реакции ".
Лечение
Лекарят ще установи адекватна терапия за лечение на симптомите. Няма специфични антидоти, например е възможно да се използва активен въглен през устата, което намалява абсорбцията на мефлохин.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Lariam
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Ако получите някакви нежелани реакции, докато приемате Lariam, моля незабавно информирайте Вашия лекар, който ще реши дали да спре лечението и да предпише алтернативно лекарство.
Мефлохин може да предизвика:
- симптоми, засягащи психичното състояние, като необичайни сънища, безсъние, депресия, тревожност, самоубийство, намерение и опит за самоубийство, самонараняващо се поведение, редуващи се депресивно и еуфорично настроение (биполярно разстройство), психични (психотични) смущения от различни видове, включително делириум, деперсонализация, мания и шизофрения / шизофрениформно разстройство, параноя, пристъпи на паника, объркване, халюцинации, агресия, възбуда, безпокойство, промени в настроението, нарушения на вниманието. Тези странични ефекти се проявяват особено по време на превантивна употреба на Lariam. Те могат да се появят дори след спиране на лекарството или да продължат месеци или повече дори след спиране на лекарството.
- симптоми на нервна болка като замаяност, главоболие, нервни болкови симптоми като мозъчно заболяване (енцефалопатия), парализа на черепния нерв, неконтролирано движение на тялото (гърчове), загуба на памет (понякога продължителна дори за повече от 3 месеца), синкоп, нарушения на говора, загуба на памет, нарушения на равновесието, нарушения на походката, сънливост. Тези странични ефекти се проявяват особено по време на превантивна употреба на Lariam. Те могат да се появят дори след спиране на лекарството или да продължат месеци или повече дори след спиране на лекарството.
- страдание на нервите, отговорни за периферната чувствителност (невропатия), включително болка, парене, изтръпване, изтръпване и / или слабост; страдание на нервите, отговорни за движението, включително нарушено усещане в крайниците или други части на тялото (парестезия), тремор и трудности при извършване на определени движения (атаксия).
- очни заболявания, болка в зрителния нерв и ретинални нарушения (може да възникнат по време или след лечение с Lariam).
- алергични реакции, съобщени по -често при предразположени лица, които могат да се проявят по различни начини, напр. леки до тежки кожни реакции с бързо начало (анафилактични реакции и синдром на Stevens-Johnson).
- сърдечни симптоми, като промени в сърдечния ритъм (включително тахикардия или брадикардия) или възприемане на сърдечния ритъм (сърцебиене), неравномерен сърдечен ритъм, екстрасистоли, тъй като тези симптоми могат да предхождат странични ефекти, дори сериозни, на нивото на сърцето като преходни смущения в електропроводимата система на сърцето, като атриовентрикуларен блок.
- симптоми на пневмония, като затруднено дишане (диспнея), суха кашлица или треска, което може да е признак на пневмония, която може да е алергична към Вас.
Възможните нежелани реакции, наблюдавани след пускането на пазара на Lariam и в проучване, включващо редица пациенти, са изброени по -долу според честотата:
Много чести (могат да засегнат повече от 1 на 10 пациенти)
- необичайни сънища, безсъние.
Чести (могат да засегнат до 1 на 10 пациенти)
- депресия, тревожност;
- замаяност, главоболие;
- отслабване на зрението (зрително увреждане);
- гадене, повръщане. Тези странични ефекти се проявяват особено по време на превантивна употреба на Lariam. Те обикновено са леки по интензивност и могат да намалят при продължителна употреба на лекарството;
- диария, болка в корема, лезии в устата;
- сърбеж.
С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
- намаляване на броя на белите кръвни клетки в кръвта (левкопения), особено на гранулоцити (агранулоцитоза), недостатъчно производство на кръвни клетки в костния мозък (апластична анемия), увеличаване на броя на белите кръвни клетки в кръвта (левкоцитоза), намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта (тромбоцитопения);
- намален апетит;
- симптоми на дистрес на нервната система като мозъчно заболяване (енцефалопатия), парализа на черепните нерви, неконтролирани движения на тялото (гърчове), загуба на памет (понякога продължаваща повече от 3 месеца), синкоп, нарушения на говора, липса на памет, нарушения на равновесието , нарушения на походката, сънливост;
- страдание на нервите, отговорни за периферната чувствителност (периферна сензорна невропатия), страданието на нервите, отговорни за движението (периферна двигателна невропатия);
- загуба на прозрачност на естествената леща на окото (катаракта) и замъглено зрение Тези странични ефекти могат да се появят по време или след лечение с Lariam;
- нарушен баланс, звънене в ушите (шум в ушите), частична (понякога продължителна) глухота, проблеми със слуха, повишена чувствителност към звук (хиперакузия);
- намаляване (хипотония) или повишаване (хипертония) на кръвното налягане, горещи вълни;
- възпаление на панкреаса (панкреатит), дискомфорт в горната част на корема (диспепсия);
- нарушена чернодробна функция, възпаление на черния дроб (хепатит), пожълтяване на кожата (жълтеница), преходно повишаване на ензимите, произвеждани от черния дроб (трансаминази), показани в кръвни тестове (ALT, AST, GGT);
- пневмония пневмония евентуално алергичен характер, затруднено дишане (диспнея);
- тежък кожен обрив (синдром на Stevens-Johnson), червени цветни лезии (мултиформен еритем), кожен обрив (обрив), кожно дразнене (еритема), червени или бели кошери с различни размери (копривна треска) косопад и коса (алопеция), прекомерно изпотяване (хиперхидроза);
- мускулна слабост, мускулни крампи, мускулни и ставни болки;
- оток, гръдна болка, липса на сила (астения), неразположение, умора, втрисане, треска;
- нарушена бъбречна функция (остра бъбречна недостатъчност), възпаление на бъбреците (нефрит), повишен креатинин в кръвта;
- сърдечни симптоми, като промени в сърдечния ритъм (включително тахикардия или брадикардия) или възприемане на сърдечния ритъм (сърцебиене), неравномерен сърдечен ритъм, екстрасистоли;
- симптоми, засягащи психичния статус, като самоубийство, намерение и опит за самоубийство, самонараняващо се поведение, редуващи се депресивни и еуфорични настроения (биполярни разстройства), различни видове (психотични) нарушения на психичното състояние, включително делириум, деперсонализация, мания и шизофрения / шизофрениформно разстройство , параноя, пристъпи на паника, объркване, агресия, възбуда, безпокойство, промени в настроението, нарушения на вниманието.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете за предоставяне на повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка след „Годен до:“. Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Краен срок "> Друга информация
Какво съдържа Lariam
Една таблетка съдържа:
- Активната съставка е мефлохин хидрохлорид 274,09 mg (еквивалентно на мефлохинова основа 250 mg).
- Другите съставки са микрокристална целулоза, лактоза (вижте раздел "Лариам съдържа лактоза"), кросповидон, царевично нишесте, амониево-калциев алгинат, полоксамер, талк, магнезиев стеарат.
Как изглежда Lariam и какво съдържа опаковката
Lariam се предлага като бели таблетки, съдържащи се в блистери.
Lariam се предлага в опаковки от 8 таблетки по 250 mg.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ -
LARIAM 250 MG ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ -
Една таблетка съдържа:
активна съставка: мефлохин хидрохлорид 274,09 mg (равно на мефлохинова основа 250 mg).
За пълния списък на помощните вещества вижте 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА -
Таблетки.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтични показания -
Терапия и профилактика на малария
Мефлохин е показан за терапия и профилактика на малария, по -специално причинена от щамове на P. falciparum, които са резистентни към други антималарийни средства.
В случаите на малария, причинена от щамове на P. falciparum и P. vivax едновременно, след терапия с Lariam, за да се елиминират и чернодробните форми на P. vivax, е необходимо да се обмисли лечение с производно на 8-аминохинолин, като напр. примашина.
При предписване на антималарийни лекарства се препоръчва да се вземат предвид инструкциите, издадени от Министерството на здравеопазването в съответствие с разпоредбите на „O.M.S.
Резервно лечение
Lariam може също да бъде предписан на пътуващите като самолечение, което да се вземе като спешна мярка в случаи на съмнение за малария, когато няма бърза медицинска помощ.
04.2 Дозировка и начин на приложение -
Таблетките трябва да се поглъщат цели с най -малко една чаша течност и за предпочитане след хранене. Таблетките могат да бъдат разделени и разтворени в малко вода, мляко или друга напитка за приложение на по -малки деца или хора с затруднено преглъщане.
Използването на натоварваща доза може да бъде свързано с увеличаване на нежеланите събития.
Когато химиопрофилактиката с мефлохин се провали, лекарят трябва внимателно да прецени кое антималарийно лекарство да използва за терапия. За употребата на халофантрин вижте точки 4.3, 4.4 и 4.5.
Лечение на малария
Препоръчителната обща терапевтична доза при неимунни пациенти е 20-25 mg / kg. Доза от 15 mg / kg може да бъде достатъчна за частично имунни индивиди. Следователно общата доза мефлохин за възрастни и неимунни деца с тегло над 45 kg е 1250-1500 mg (например 5-6 таблетки Lariam). По-ниска обща доза от 750-1000 mg е достатъчна за пациенти със същото тегло, живеещи в области на малария, тъй като те са частично имунни.
Препоръчителна доза Lariam според телесното тегло и имунния статус: обща терапевтична доза *.
* Ако общата терапевтична доза е разделена на 2-3 приема с интервал от 6-8 часа (например: 3 + 1 или 3 + 2 или 3 + 2 + 1 таблетки), е възможно да се намали честотата или тежестта на ефекти обезпечение.
** Опитът с Lariam при деца на възраст под 3 месеца или с тегло под 5 kg е ограничен.
*** Няма специфичен опит с общи дози над 6 таблетки при много тежки пациенти.
Пациентите, които повръщат в рамките на 30 минути след приложението на лекарството, трябва да получат втора пълна доза. В случай, че повръщането се появи 30-60 минути след приема на лекарството, е показано прилагане на половин доза.
Ако пълен курс на лечение с Lariam не е довел до подобрение в рамките на 48-72 часа, трябва да се използва алтернативно лечение.
По същия начин, ако предишната профилактика с мефлохин не се е оказала ефективна, Lariam не трябва да се използва за терапия. За използването на други антималарийни средства вижте разделите "Взаимодействия" и "Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба".
В райони, характеризиращи се с мултирезистентна малария, е възможно да се прибегне, ако има такова, до първоначално лечение с артемизин или негово производно, последвано от прилагане на Lariam.
Пациентите не трябва да знаят, че може да настъпи реинфекция или рецидив въпреки ефективното антималарийно лечение.
Профилактика на малария
Препоръчителната профилактична доза Lariam е приблизително 5 mg / kg веднъж седмично.
За да се гарантира, преди пристигането в ендемичната зона, че приложението на Lariam се понася добре, се препоръчва да започне химиопрофилактика с Lariam 10 дни преди заминаването (т.е. приемайте първия прием 10 дни преди заминаването и втория 3 дни преди отпътуване) Следващите дози трябва да се приемат веднъж седмично (в определен ден) .Ако това не е възможно, трябва да се приложи натоварваща доза: при възрастни с тегло над 45 kg това съответства на една таблетка Lariam на ден ( 250 mg мефлохин) за три дни, последвано от седмична таблетка.В случай, че пътуващият приема други лекарства, може да се посочи да започне профилактика 2-3 седмици преди заминаването, за да се гарантира, че лекарствената комбинация се понася добре (вижте точка 4.5). За да се намали рискът от малария, профилактиката трябва да продължи още четири седмици след заминаването от ендемичната зона.
1. Възрастни и деца с тегло над 45 кг
При възрастни и деца с тегло над 45 kg профилактичната доза мефлохин е 250 mg (1 таблетка Lariam), която трябва да се приема веднъж седмично.
2. Възрастни и деца с тегло под 45 кг
Седмичната доза намалява пропорционално на телесното тегло:
по -малко от 20 кг: ¼ таблетка
между 20 и 30 кг: ½ таблетка
повече от 30-45 кг: ¾ таблетка
Опитът с Lariam при деца с тегло под 5 kg или на възраст под 3 месеца е ограничен.
3. Възрастни хора
Не се изисква специфична корекция на дозата при възрастни хора. Вижте разделите "Противопоказания", "Взаимодействия" и "Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки за" употреба.
Резервно лечение
Lariam може да се предписва за самостоятелно приложение в случаите, когато не е възможно незабавно да се консултирате с лекар. Самолечението трябва да започне с доза от около 15 mg / kg; следователно при пациенти с тегло 45 kg или повече, началната доза ще бъде три таблетки Lariam. Ако не може да се получи професионална медицинска помощ в рамките на 24 часа или ако не са настъпили сериозни нежелани реакции, може да се вземе втора част от общата доза (2 таблетки при пациенти с тегло 45 kg или повече) 6-8 часа по-късно. Пациентите с тегло над 60 kg ще трябва да вземат още една таблетка 6-8 часа след втората доза (вижте препоръчаната преди това терапевтична схема за лечение).
04.3 Противопоказания -
• Известна свръхчувствителност към мефлохин или сродни съединения (например хинин, хинидин) или към някое от помощните вещества, съдържащи се във формулировката, изброени в точка 6.1.
• Химиопрофилактика при пациенти с активна депресия, анамнеза за депресия, генерализирано тревожно разстройство, психоза, опити за самоубийство, мисли за самоубийство и самонараняващо се поведение, шизофрения или други психиатрични разстройства или с анамнеза за гърчове от всякакъв произход (вж. Точки 4.4 и 4.5).
• Халофантрин не трябва да се използва по време на химиопрофилактика с Lariam или по време на лечение на малария или в рамките на 15 седмици след приема на последната доза Lariam, поради риска от потенциално фатално удължаване на QTc интервала (вж. Точки 4.4 и 4.5).
• При пациенти с анамнеза за хемоглобинурична треска, усложнение на малария на P. falciparum с масивна вътресъдова хемолиза, причиняваща хемоглобинурия.
• При пациенти с тежко чернодробно увреждане (вж. Точки 4.4 и 4.8).
• Като цяло противопоказан по време на бременност.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба -
Нежелани реакции от невропсихиатричен характер
Мефлохин може да предизвика психиатрични симптоми като тревожно разстройство, параноя, депресия, халюцинации и психоза. Психичните симптоми като необичайни сънища / кошмари, остра тревожност, депресия, безпокойство или объркване трябва да се считат за продромални при по -сериозни събития (вж. Точка 4.8). за самоубийство, са съобщени мисли за самоубийство, самонараняващо се поведение и опит за самоубийство (вж. точка 4.8).
Пациентите, лекувани с мефлохин за антималарийна химиопрофилактика, трябва да бъдат посъветвани, че ако тези реакции или промени в психичното състояние настъпят по време на употребата на мефлохин, те трябва да спрат приема на лекарството и незабавно да потърсят лекарска помощ, за да заменят мефлохин с друго лекарство за превенция на малария.
Ако по време на профилактиката се появят остри пристъпи на тревожност, депресия, безпокойство или объркване, Lariam трябва да се преустанови и да се предпише алтернативно лекарство. Нежеланите реакции към Lariam могат да възникнат и след прекратяване на лекарството.
Невропсихиатрични реакции (напр. Депресия, епизоди на замаяност или замаяност и загуба на равновесие) са съобщени при малък брой пациенти и могат да продължат месеци или повече, дори след прекратяване на лекарството.
За да се сведе до минимум рискът от тези нежелани реакции, не трябва да се приема мефлохин за химиопрофилактика при пациенти с активно психично заболяване или анамнеза за психични разстройства като депресия, тревожни разстройства, шизофрения или психиатрични разстройства (вж. Точка 4.3).
Свръхчувствителност :
Възможни са реакции на свръхчувствителност, вариращи от леки кожни прояви до анафилаксия (вж. Точка 4.8).
Сърдечна токсичност
Едновременното приложение на мефлохин и сродни съединения (например хинин, хинидин и хлорохин) може да предизвика електрокардиографски аномалии.
Поради риска от удължаване на QTc интервала, който може да бъде фатален, халофантрин не трябва да се прилага по време на терапията с Lariam за профилактика или лечение на малария или в продължение на 15 седмици след приема на последната доза Lariam (вж. Точка 5.2).
Поради повишените плазмени концентрации и елиминационния полуживот на мефлохин след едновременно приложение с кетоконазол, рискът от удължаване на QTc интервала също може да се очаква, ако кетоконазол се приема по време на терапия с Lariam за профилактика или лечение на малария или в рамките на 15 седмици след приема последната доза Lariam (вж. точки 4.5 и 5.2).
Ако по време на химиопрофилактиката с Lariam се появят аритмия или сърцебиене, пациентите трябва да се консултират с лекар. В редки случаи тези симптоми могат да предхождат сериозни кардиологични странични ефекти.
Конвулсивни разстройства
При пациенти с епилепсия мефлохин може да увеличи риска от припадъци, поради което при тези пациенти се препоръчва да се предписва мефлохин само като терапия (не за предполагаемо самолечение) и само при наличие на валидни медицински причини за употребата на наркотици (вж. точки 4.3 и 4.5).
Едновременното приложение на мефлохин и антиконвулсивни лекарства (напр. Валпроева киселина, карбамазепин, фенобарбитал или фенитоин) може да намали контрола върху гърчовете, тъй като плазмените нива на антиконвулсанти са намалени. Следователно, пациентите, приемащи едновременно антиепилептични лекарства, включително валпроева киселина, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин с мефлохин, трябва да наблюдават плазмените нива на антиепилептици и да обмислят коригиране на дозата, ако е необходимо.
Едновременното приложение на Lariam и лекарства, за които е известно, че понижават гърчовия праг (като трициклични антидепресанти или селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs), бупропион, антипсихотици, трамадол, хлорохин или някои антибиотици) може да увеличи риска от припадъци (вж. Точка 4.5).
Невропатия
Съобщавани са случаи на полиневропатия при пациенти, лекувани с Lariam (въз основа на неврологични симптоми като болка, парене, сензорни нарушения или мускулна слабост, самостоятелно или в комбинация).
Lariam трябва да се преустанови при пациенти, изпитващи симптоми на невропатия като болка, парене, изтръпване, изтръпване и / или слабост, за да се предотврати развитието на необратимо състояние (вж. Точка 4.8).
Очни нарушения
По време на лечението с мефлохин са докладвани някои очни нарушения, включително, но не само, оптични невропатии и нарушения на ретината. изискват преустановяване на лечението с Lariam.
Нарушена чернодробна функция
При пациенти с увредена чернодробна функция времето на елиминиране на мефлохин може да бъде удължено, поради което плазмените нива на лекарството могат да бъдат по -високи и има по -висок риск от нежелани събития.
Бъбречна недостатъчност
Поради ограничени данни, Lariam трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с бъбречно увреждане.
Пневмония
Съобщава се за пневмония с възможна алергична етиология при пациенти, лекувани с Lariam (вж. Точка 4.8). Пациентите, които развият симптоми на диспнея, суха кашлица или треска, докато приемат Lariam, трябва да се свържат с лекар за клинична оценка.
Нарушения на кръвта и лимфната система
Съобщавани са случаи на апластична анемия и агранулоцитоза по време на лечение с мефлохин (вж. Точка 4.8).
Инхибитори и индуктори на CYP3A4
Инхибиторите и индукторите на изоензима CYP3A4 могат да променят фармакокинетиката / метаболизма на мефлохин, което води до повишаване или намаляване на плазмените му концентрации (вж. Точка 4.5).
Р-гликопротеинови субстрати и инхибитори
Доказано е in vitro, че мефлохин е субстрат и инхибитор на P-гликопротеин. Следователно е възможно лекарствените взаимодействия да възникнат и с лекарства, които са субстрати или чиято способност да променя експресията на този транспортер е известна.Клиничното значение на тези взаимодействия е неизвестно.
Взаимодействия с ваксини
Когато мефлохин се използва заедно с живи перорални антитифозни ваксини, не може да се изключи „отслабване на имунизацията“.
Ваксинациите с живи орално прилагани бактерии трябва да приключат най -малко 3 дни преди първата доза Lariam (вж. Точка 4.5).
Дългосрочна употреба
По време на клиничните изпитвания това лекарство не се прилага повече от година.
Ако лекарството трябва да се прилага за продължителен период, трябва да се извършват периодични оценки, включително чернодробни функционални тестове и офталмологични прегледи.
Непоносимост към галактоза
Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Географска устойчивост на наркотици
Географски разпределената резистентност може да възникне при щамовете P. Falciparum и подходящият избор на антималарийна профилактика може да се различава в различните области. P. Falciparum резистентност към мефлохин е докладвана главно в райони с много резистентност в Югоизточна Азия.
В някои региони се наблюдава кръстосана резистентност между мефлохин и халофантрин и между мефлохин и хинин.
За актуална информация за географски разпределени съпротивления трябва да се консултират компетентни центрове с национални експерти.
При наличие на смесени форми на малария, от P. falciparum / P. vivax, терапията с Lariam трябва да бъде придружена от профилактика на рецидив с 8-аминохинолиново производно (например примахин), за да се елиминират интрахепаталните форми на P. vivax.
Хипогликемия
Трябва да се има предвид възможността за хипогликемия при пациенти с вродена хиперинсулинемична хипогликемия.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие -
Lariam не трябва да се прилага едновременно с хинин или сродни съединения (напр. Хинидин,
хлорохин, хинолони), които могат да предизвикат появата на електрокардиографски промени и да увеличат риска от гърчове (вж. точка 4.2).
Халофантрин
Установено е, че употребата на халофантрин по време на терапия с мефлохин за профилактика или лечение на малария или през 15 -те седмици след последната доза мефлохин причинява значително удължаване на QT интервала (вж. Точки 4.3 и 4.4). QT интервалът е открит само с мефлохин.
Други лекарства, които водят до удължаване на QTc интервала
Едновременното приложение на лекарства, способни да променят сърдечната проводимост (напр. Антиаритмици, бета-блокери, блокери на калциевите канали, антихистамини или антагонисти на Н1, трициклични антидепресанти и фенотиазини), може да допринесе за удължаване на QT интервала.
Няма данни, които да установят окончателно дали едновременното приложение на мефлохин и горните лекарства има ефект върху сърдечната функция.
Поради повишените плазмени концентрации и елиминационния полуживот на мефлохин след едновременно приложение с кетоконазол, рискът от удължаване на QTc интервала може да се очаква, ако кетоконазол се приема по време на терапия с Lariam за профилактика или лечение на малария или в рамките на 15 седмици след последната доза Lariam (вж. точки 4.4 и 5.2).
Антиконвулсанти и лекарства, които понижават гърчовия праг
При пациенти, приемащи антиконвулсивни лекарства (валпроева киселина, карбамазепин, фенобарбитал или фенитоин), едновременната употреба на мефлохин намалява контрола върху гърчовете, тъй като плазмените нива на антиконвулсанти са намалени.Поради това в някои случаи е необходимо коригиране на нивата. Дози антиепилептични лекарства.
Едновременното приложение на мефлохин и лекарства, за които е известно, че понижават гърчовия праг (като трициклични антидепресанти или селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs), бупропион, антипсихотици, трамадол, хлорохин или някои антибиотици) може да увеличи риска от припадъци (вж. Точка 4.4).
Други взаимодействия / инхибитори и индуктори на CYP3A4
Мефлохин не инхибира или индуцира ензимната система на цитохром Р450. Поради това е малко вероятно метаболизмът на лекарствата, прилагани едновременно с мефлохин, да бъде повлиян. Индукторите (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, ефавиренц) или инхибиторите (кетоконазол) на изоензима CYP3A4 могат да променят фармакокинетиката / метаболизма на мефлохин, което води до намаляване или повишаване на плазмените му концентрации. (вж. точка 4.4).
Взаимодействие с ваксини
Когато мефлохин се приема едновременно или малко преди перорални антитифозни ваксини, не може да се изключи „отслабване“ на имунизацията, предизвикана от тези ваксини. Следователно ваксинацията срещу коремен тиф трябва да приключи най -малко 3 дни преди началото на прилагането на мефлохин, като се има предвид, че профилактиката с мефлохин трябва да започне 10 дни преди пристигането в маларийна зона (вж. Точка 4.4).
Р-гликопротеинови субстрати и инхибитори
Доказано е in vitro, че мефлохин е субстрат и инхибитор на P-гликопротеин. Следователно е възможно лекарствените взаимодействия да възникнат и с лекарства, които са субстрати или за които е известно, че променят експресията на този транспортер. Клиничното значение на тези взаимодействия е неизвестно.
Не са известни други случаи на взаимодействие с други лекарства. Във всеки случай, ефектите на Lariam върху пациенти, приемащи други лекарства, особено диабетици или тези, които използват антикоагуланти, трябва да бъдат проверени преди заминаването.
04.6 Бременност и кърмене -
Бременност
При мишки и плъхове се наблюдава тератогенен ефект, а при зайци - ембриотоксичен ефект; все пак обширният клиничен опит с Lariam, използван за профилактични цели, не разкрива тератогенни или ембриотоксични ефекти.
Следователно:
- поради тежестта на маларията по време на бременност, жените, които са бременни или желаят да забременеят, трябва да бъдат обезкуражени да пътуват до ендемични райони. Профилактичното лечение с мефлохин може да се обмисли независимо от срока на бременността, но при стриктно спазване на показанията.
- Използването на мефлохин като лечебно лечение при бременни жени се ограничава до лечението на неусложнена остра малария, когато хининът е противопоказан или в случай на P. falciparum, резистентен към хинин.
В случай на неочаквана бременност, приемането на Lariam за маларийна химиопрофилактика не е индикация за прекъсване на бременността.
За употребата на мефлохин по време на бременност трябва да се консултират национални и международни указания.
Време за хранене
Мефлохин се екскретира в кърмата в малки количества, чиято активност е неизвестна.През предпазна мярка, мефлохин трябва да се избягва при кърмещи жени.
За употребата на мефлохин при кърмещи жени трябва да се консултират национални и международни указания.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини -
Хората, които, докато приемат Lariam, изпитват чувство на нестабилност, промени в чувството за баланс или смущения, засягащи централната или периферната нервна система, трябва да бъдат особено предпазливи, когато шофират превозни средства, пилотират самолети, работят с машини, извършват гмуркане или каквото и да е друго. дейност, която изисква добра бдителност и координация на двигателната активност.При ограничен брой пациенти се съобщава, че виене на свят или световъртеж и загуба на равновесие могат да продължат няколко месеца или повече дори след прекратяване на приема на лекарството (вж. точка 4.8).
04.8 Нежелани реакции -
При предразположени лица могат да се появят реакции на свръхчувствителност.
При дозите, използвани за лечение на малария, нежеланите реакции към Lariam може да не се различават от симптомите на самото заболяване.
При химиопрофилактиката профилът на поносимост на мефлохин се характеризира с преобладаване на невропсихиатрични нежелани реакции (вж. Точка 4.4). Нежеланите реакции към Lariam могат да възникнат и след прекратяване на лекарството.
По време на химиопрофилактиката с Lariam най -често наблюдаваните реакции са гадене, повръщане и замаяност. Гаденето и повръщането обикновено са с лек интензитет и могат да намалят при продължителна употреба, въпреки увеличаването на плазмената концентрация на лекарството. лекарството.
Образование инвитро и in vivo не показват хемолиза при лица с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.
Постмаркетингов опит
Таблицата по-долу представя нежеланите реакции, наблюдавани в постмаркетинговия период и в рандомизирано двойно-сляпо проучване, включващо 976 пациенти (483 пациенти, лекувани с мефлохин, 493 пациенти, лекувани с атоваквон / прогуанил), при които невропсихиатрични нежелани реакции, свързани с терапията, са настъпили при 139 / 483 (28,8%) пациенти, лекувани с мефлохин, в сравнение с 69/493 (14%) пациенти, лекувани с атоваквон / прогуанил. В двете групи не са настъпили сериозни нежелани реакции, причинени от лекарства.
а) Понякога се съобщава, че тези симптоми продължават дълго време след прекратяване на Лариам
б) Описание на избрани нежелани реакции:
Невропсихиатрични нежелани реакции
Ако по време на химиопрофилактиката с Lariam възникнат невропсихиатрични реакции или промени в психичното състояние, пациентът трябва да спре приема на Lariam и незабавно да се консултира с лекар, за да замени мефлохин с алтернативно лекарство за профилактика на малария (вж. Точка 4.4).
Ненормални сънища / кошмари
Появата на анормални сънища е много честа нежелана реакция с мефлохин, поради което тяхното значение трябва да се има предвид при цялостната оценка на пациентите, съобщаващи за реакции или промени в психичното им състояние с мефлохин (вж. Точка 4.4).
в) Вижте точка 4.4
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщението за предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Предозиране -
Симптоми
В случай на предозиране на Lariam, нежеланите реакции, описани в точка 4.8, могат да се засилят.
Лечение
В случай на предозиране на Lariam, пациентите трябва да бъдат лекувани със симптоматична и поддържаща терапия. Няма специфични антидоти. Използването на перорален активен въглен за ограничаване на абсорбцията на мефлохин може да се обмисли в рамките на един час след поглъщане на лекарството, взето при предозиране. Внимателно следете сърдечната дейност (ако е възможно с ЕКГ) и невропсихиатричния статус в продължение на поне 24 часа.
Необходимо е и адекватно поддържащо лечение, особено при наличие на сърдечно -съдови нарушения.
Елиминирането на мефлохин и неговите метаболити е ограничено чрез хемодиализа.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА -
05.1 "Фармакодинамични свойства -
Фармакотерапевтична група: антималарийни.
ATC код: P01BC02.
Ефикасността на Lariam в терапията и профилактиката на малария се дължи основно на унищожаването на асексуалните интраеритроцитни форми на патогените на маларията, които заразяват хората (Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale).
Лариам е ефективен и срещу маларийни паразити, резистентни към други антималарийни средства, като хлорохин и други производни на 4-аминохинолин, прогуанил, пириметамин и пириметамин-сулфонамидни комбинации.
В рандомизирано, двойно-сляпо проучване, неимунните пътници, пътуващи до ендемичен за малария район, са получили профилактика на малария с мефлохин (483 пациенти) или прогуанил и атоваквон. Ефикасността на химиопрофилактиката е оценена като вторична крайна точка. Средното време за пътуване е било ≈2,5 седмици, а 79% от участниците са заминали за Африка. 1013 субекта първоначално бяха рандомизирани да получават мефлохин (n = 505) или атовакуон-прогуанил (n = 508). Тридесет и седем субекта се отказаха по различни причини. От 976 субекта, които са получили повече от една доза от изследваното лекарство, 966 (99%) са завършили проучването и 963 период на проследяване от 60 дни със събиране на данни за ефикасността. Въпреки че при 10 пациенти (по 5 във всяко рамо изследване) бяха идентифицирани циркумспорозоитни антитела, нито едно от тях не стана малария (минималната ефикасност за мефлохин и атовакуон-прогуанил беше 100%). Като цяло в това проучване няма случаи на потвърдена малария (максималната ефикасност за мефлохин и атовакуон-прогуанил е 100%). Резултатите показват, че мефлохин и атовакуон-прогуанил имат сходна ефикасност за профилактика на малария при неимунни пътници (вж. Таблица 3).
Таблица 3 Оценки на минималната и максималната ефикасност за профилактика на малария
минимална ефикасност = 100 x [1 - (n ° от субекти, потвърдени за малария / n ° от лица с циркумспорозоитни антитела)]
b максимална ефикасност = 100 x [1 - (брой на субектите, потвърдени за малария / не. на пациентите 60 дни данни за ефикасност]]
05.2 "Фармакокинетични свойства -
Абсорбция :
Абсолютната перорална бионаличност на мефлохин не е определена, тъй като няма налична интравенозна инжекционна форма. Бионаличността на таблетките е по -голяма от 85% от тази на пероралния разтвор.Наличието на храна значително увеличава скоростта и степента на усвояване, което води до увеличаване на бионаличността с приблизително 40%.
Максималната плазмена концентрация след прилагане на единична перорална доза Lariam се достига за 6-24 часа (медиана приблизително 17 часа). Пиковите плазмени концентрации, изразени в mcg / L, са приблизително еквивалентни на приложената доза, изразена в милиграми (напр. Еднократна доза от 1000 mg води до максимална концентрация от приблизително 1000 mcg / L).
При прилагане на 250 mg веднъж седмично максималната плазмена концентрация в стационарно състояние (равна на 1000-2000 mcg / l) се достига за 7-10 седмици.
Разпределение :
При възрастни в добро здраве, видимият обем на разпределение е около 20 l / kg, което показва широко разпределение в тъканите. свързан с плазмените протеини. Счита се, че е необходима кръвна концентрация от 620 ng / ml мефлохин, за да се постигне "профилактична ефективност от 95%". Мефлохин преминава през плацентата; екскрецията в кърмата изглежда минимална (вж. точка 4.6).
Метаболизъм :
Мефлохинът се метаболизира екстензивно в черния дроб чрез ензимната система на цитохром Р450. Проучвания инвитро И in vivo са ясно посочили, че изоензимът CYP34A е основната участваща изоформа.Два метаболита на мефлохин са идентифицирани при хора. Основният метаболит, 2,8 бис (трифлуорометил) 4-хинолин-карбоксилова киселина, е неактивен върху P. falciparum.При проучвания при здрави доброволци този метаболит се появява в плазмата 2 до 4 часа след прилагане на дозата. концентрацията на метаболита, приблизително 50% по -висока от тази на мефлохин, е достигната след две седмици; след това плазмените нива на мефлохин и основния метаболит намаляват в подобни периоди. Площта под кривата плазмената концентрация с течение на времето (AUC) на основният метаболит е 3 до 5 пъти по -висок от този на основното лекарство. Другият метаболит, алкохол, се намира само в минимални количества.
Елиминиране :
В няколко проучвания, проведени върху здрави възрастни, средният полуживот на мефлохин е между 2 и 4 седмици (средно 3 седмици). Общият клирънс, по същество чернодробен, е от порядъка на 30 ml / min. По -голямата част от мефлохина се екскретира с жлъчката и изпражненията; при доброволци екскрецията на непроменен мефлохин с урината и неговия основен метаболит представлява съответно 9% и 4% от дозата.Не беше възможно да се измери концентрацията на другите метаболити в урината.
Фармакокинетика в конкретни клинични ситуации :
При деца и възрастни хора фармакокинетиката на мефлохин не показва никакви значими промени, свързани с възрастта, поради което педиатричната дозировка е екстраполирана от препоръчителната доза за възрастни.
Тъй като бъбречното елиминиране засяга само малко количество от лекарството, не са провеждани фармакокинетични проучвания при пациенти с бъбречна недостатъчност. Мефлохинът и основният метаболит не се елиминират значително чрез хемодиализа, поради което не е необходимо да се променя дозата, посочена за химиопрофилактиката, за да се получат плазмени концентрации, подобни на тези при здрави индивиди при пациенти на диализа.
Там бременност не променя значително фармакокинетиката на мефлохин.
Абсорбцията на мефлохин може да бъде нарушена при остра малария.
Наблюдавани са фармакокинетични различия между популации от различни етноси. На практика обаче те са от незначително значение в сравнение с имунния статус на гостоприемника и чувствителността на паразита.
При продължителна профилактика елиминационният полуживот на мефлохин остава непроменен.
05.3 Предклинични данни за безопасност -
След прилагане на високи дози мефлохин при мишки и плъхове се наблюдава тератогенен ефект, а при зайци след прилагане на дози мефлохин 5-20 пъти по-високи от тези, използвани за терапевтични цели при хора, се наблюдава ембриотоксичен ефект, но клиничните проучвания не разкриват тератогенни или ембриотоксични ефекти.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Помощни вещества -
Микрокристална целулоза, лактоза, кросповидон, царевично нишесте, амониево-калциев алгинат, полоксамер, талк, магнезиев стеарат.
06.2 Несъвместимост "-
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност "-
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение -
Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката -
Блистери от термоформован пластмасов материал, свързани с алуминиева лента от двете страни, затворени в картонена кутия заедно с листовката.
Картонена кутия, съдържаща 8 таблетки от 250 mg
06.6 Инструкции за употреба и боравене -
Няма специални инструкции.
07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА „РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ТЪРГОВЕ“
Roche S.p.A. - Viale G.B. Stucchi, 110 - 20900 Monza (MB)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА ТЪРГОВЕ -
"250 mg таблетки" 8 таблетки AIC n ° 027250024
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО -
Дата на първо разрешаване: юни 1992 г.
Подновяване на разрешението: юни 2010 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА -
Октомври 2016 г.