Първият открит статин през 1976 г. е мевастатин; съединение с естествен произход, изолиран за първи път от култури на два вида гъби, принадлежащи към рода Пеницилиум и който може да се счита за предшественик на всички статини.
Няколко години по -късно, ново съединение с подобна химическа структура е изолирано от култури на Aspergillus terreus И Монаск рубер, който е получил името на ловастатин (забележка: настоящият ловастатин, използван в терапията, е синтетично производно на това, изолирано от гореспоменатите гъби).
Статините, за да проявят своя терапевтичен ефект, трябва да се приемат през устата. Те могат да се използват самостоятелно или в комбинация с други активни съставки, за да се увеличи или удължи терапевтичният ефект на лекарството.
Макар и широко използвани, статините могат да причинят различни странични ефекти и да имат много противопоказания. Поради тази причина употребата им трябва да се извършва само под лекарско наблюдение. Не е изненадващо, че лекарствата на базата на статини могат да се продават само по рецепта.
