NEXIUM ® е лекарство на базата на езомепразол.
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антирефлукс - антиязвени инхибитори на протонната помпа
Показания NEXIUM ® Езомепразол
NEXIUM ® се използва в клиничната практика за лечение на всички патологични прояви на стомашно-чревния тракт, свързани със стомашна хиперацидност, като язва на дванадесетопръстника, пептична язва, язва на стомаха, гастро-езофагеална рефлуксна болест и езофагит.
В комбинация с антибиотици, NEXIUM ® може да се използва и за ликвидиране на Helicobacter Pylori, докато едновременно с нестероидни противовъзпалителни средства за намаляване на развитието на стомашни и дуоденални язви, свързани с продължителната употреба на тези лекарства.
Механизъм на действие NEXIUM ® Езомепразол
NEXIUM ® е лекарство на базата на езомепразол, активна съставка, принадлежаща към категорията на инхибиторите на протонната помпа, и активна върху помпата H + / K + ATPase.
Приет през устата, благодарение на стомашно-устойчивата формулировка, той преминава стомашната бариера непроменена, за да се абсорбира на дуоденално ниво, достигайки максималната плазмена концентрация в рамките на 2 часа след перорално приложение.
Свързан с плазмените протеини, той се разпределя в кръвния поток, където се трансформира в активна форма, след протониране, индуцирано от киселинната среда на вътреклетъчните канали на париеталните клетки на стомаха.
Тук активната форма на езомепразол може селективно да свързва Cys остатък от киселинната протонна помпа, необратимо го инхибира и гарантира намаляване на концентрациите в стомашната киселина с около 80%, с терапевтичен ефект, който е максимален в рамките на 2-3 дни след първото наемане.
В края на своето действие париеталната клетка ресинтезира нови функциониращи протеини, докато езомепразол претърпява важен чернодробен метаболизъм чрез ензимите на цитохром р450 и последваща бъбречна екскреция.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
ЕЗОМЕПРАЗОЛНА ПЕДИАТРИЧНА ВЪЗРАСТ
J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2010 ноември; 51: 593-8.
Излекуване на ерозивен езофагит и подобряване на симптомите на гастроезофагеална рефлуксна болест след лечение с езомепразол при деца на възраст от 12 до 36 месеца.
Толия V, Gilger MA, Barker PN, Illueca M.
Гастроезофагеалният рефлукс и свързаните с него симптоми са едно от най -честите патологични състояния при педиатрични пациенти. Това проучване оценява ефикасността на лечението с езомепразол в продължение на 8 седмици при малки пациенти на възраст между 12 и 36 месеца и страдащи от ерозивен езофагит. До 84% от лекуваните пациенти демонстрират значително подобрение на симптомите, без клинично значими странични ефекти.
2. ЕКСОМПРАЗОЛ И ЛЕЧЕНИЕ НА БОЛНИЦИ
Expert Rev Pharmacoecon Резултати Res.2010 г. август; 10: 371-4.
Разходна ефективност на интравенозно приложение на високи дози езомепразол при пациенти с кървене от пептична язва в САЩ и Европа.
Браун RE, Нанди Дж.
Езомепразол е един от малкото инхибитори на протонната помпа, които също се предлагат в ампули за интравенозна инфузия.Това проучване показва как използването на този метод на приложение може да бъде особено безопасно и ефективно за хоспитализирани пациенти с кървяща пептична язва, като и двете намаляват симптоматиката, която пациентът има собствени разходи за управление.
3. СРАВНЕНИЕ МЕЖДУ ПРОТОНИЧНИ ПОМПНИ ИНХИБИТОРИ
Am J Gastroenterol. 2002 март; 97: 575-83.
Езомепразол (40 mg) в сравнение с ланзопразол (30 mg) при лечение на ерозивен езофагит.
Castell DO, Kahrilas PJ, Richter JE, Vakil NB, Johnson DA, Zuckerman S, Skammer W, Levine JG.
Това проучване, проведено върху около 5000 пациенти, страдащи от ерозивен езофагит, показва, че ежедневното приложение на 40 mg езомепразол може да бъде по -ефективно от лансопразол при разрешаването на ерозивен езофагит и киселини.
Начин на употреба и дозировка
NEXIUM ® стомашно -устойчиви покрити таблетки от 20 - 40 mg езомепразол или NEXIUM ® Инжекционни бутилки от 40 mg:
въпреки правилното формулиране на дозата, тя трябва да бъде разработена от лекаря, след "внимателна оценка на физиологично-патологичните състояния на пациента и неговите терапевтични цели, е възможно да се опишат като цяло някои дози, широко използвани в общата клинична практика.
По -точно, дневната доза от 20 - 40 mg изглежда достатъчна за лечение на ерозивен рефлуксен езофагит, гастроезофагеална рефлуксна болест, язва на дванадесетопръстника и пептична язва, причинена от H. Pylori във връзка с антибиотици, и за предотвратяване на стомашни язви от продължително лечение. с нестероидни противовъзпалителни средства, докато за лечение на синдрома на Zollinger-Ellison, дозата може дори да се удвои.
Формулировката в флакони за инжектиране, от друга страна, е изключително от болничен интерес.
Предупреждения за NEXIUM ® езомепразол
Приемът на NEXIUM ® трябва да бъде предшестван от внимателна оценка на клиничната картина на пациента, за да се изключи злокачественият произход на патологиите на стомашно -чревния тракт.
Тази необходимост е особено актуална, като се има предвид способността на езомепразол да маскира някои важни признаци и симптоми, които биха могли да забавят времето за диагностициране, улеснявайки прогресията на заболяването и терапевтичен неуспех.
Освен това, прилагането на езомепразол трябва да се извършва с особено внимание при пациенти с намалена чернодробна и бъбречна функция, за които е описано значително увеличаване на експозицията на активното вещество.
Антиацидното действие, предизвикано от NEXIUM ®, може да определи както повишен риск от инфекции на Salmonella и Campylobacter, така и промяна в абсорбцията на други лекарства.
Появата на епизоди на сънливост, психическо объркване и замаяност след приема на езомепразол може да направи използването на машини и шофиране на превозни средства опасно.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
NEXIUM ®, както и други препарати на базата на езомепразол, са противопоказани по време на бременност и кърмене, поради липсата на проучвания и експериментални модели, които показват пълната безопасност на активната съставка, когато се приема в тези моменти, върху здравето на плода и бебето. .
Взаимодействия
Известно е как езомепразол се метаболизира от цитохром р450 и по -точно от изоформите CYP2C19 и CYP3A4 и как неговите метаболити могат да намалят активността на тези ензими.
В светлината на тези данни следователно изглежда очевидно, че едновременното приложение на активни съставки, метаболизирани от същата ензимна система, може да доведе до значителна променливост на фармакокинетичните характеристики на същите.
Следователно в тези случаи би било необходимо да се избегне това взаимодействие или да се коригира дозата по такъв начин, че да може да се запази терапевтичният ефект, като същевременно се сведе до минимум рискът от странични ефекти.
Освен това намаляването на стомашната киселинност, предизвикано от NEXIUM ®, може да намали абсорбцията на лекарства, които изискват особено киселинно рН, за да се абсорбира, като някои противогъбични средства.
Противопоказания NEXIUM ® Езомепразол
Като се има предвид документирана кръстосана реактивност между различните инхибитори на протонната помпа, NEXIUM ® е противопоказан в случай на известна свръхчувствителност към активната съставка или към други производни на бензимидазол.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Клиничните изпитвания и постмаркетинговото наблюдение подчертаха редица странични ефекти, за щастие лесно поносими и клинично не особено значими, като главоболие, коремна болка, гадене, повръщане, диария, запек, метеоризъм, замаяност и безсъние.
Клинично по -важните нежелани събития, като нарушена чернодробна и бъбречна функция, промени в хематологичната и имунната картина, се наблюдават по -рядко и изключително при определени категории пациенти в риск.
Забележка
NEXIUM ® може да се продава само по лекарско предписание
Информацията за NEXIUM ® езомепразол, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
