JANUMET ® лекарство на базата на ситаглиптин и метформин
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Свързани орални хипогликемични средства
Показания JANUMET ® - Ситаглиптин + Метформин
JANUMET ® се използва за лечение на диабет тип II, когато само метформин, дори и при максимални дози, не е в състояние да гарантира добър гликемичен контрол.
При пациенти с тежка метаболитна декомпенсация, JANUMET ® може да бъде включен в тройна терапия със сулфонилурея.
Механизъм на действие JANUMET ® - ситаглиптин + метформин
JANUMET ® представлява перорално хипогликемично лекарство, получено от комбинацията от активни съставки, принадлежащи към категорията на DPP-4 инхибиторите и бигуанидите.
Терапевтичният ефект, който се осъществява чрез интегриран контрол на глюкозния метаболизъм, се медиира от ситаглиптин, способен да увеличи наличността на инкретини (намаляване на активирането на DPP-4, участващ в необратима хидролиза), хормони, отговорни за сенсибилизацията на панкреаса бета -клетки, полезни за осигуряване на освобождаването на инсулин и на метформин, способни да действат върху различни тъкани, чувствителни към инсулин, като увеличават усвояването на кръвната глюкоза, и в черния дроб чрез инхибиране на процеса на глюконеогенеза и гликогенолиза.
Следователно от метаболитна гледна точка хипогликемичният ефект се поддържа от една страна от повишената секреция на инсулин, а от друга от намаленото ендогенно производство на глюкоза.
От фармакокинетична гледна точка приемът на JANUMET ® поддържа характеристиките на двете активни съставки, взети поотделно, почти непроменени.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
1. ЕФЕКТИВНОСТТА НА СИТАГЛИПТИН / МЕТФОРМИН КОМБИНИРАНА ТЕРАПИЯ
Наркотици. 2011 февруари 12; 71: 349-61.
Комбинация от фиксирани дози ситаглиптин / метформин: при пациенти със захарен диабет тип 2.
Chwieduk CM.
Проучванията показват, че комбинацията от метформин и ситаглиптин може да осигури добър гликемичен контрол при тези пациенти със захарен диабет тип II, за които само метформинът е неефективен. В тези случаи се наблюдава допълнително намаляване на кръвната захар. "Гликозилиран хемоглобин, отличен основен и постпрандиален гликемичен контрол и намален риск от хипогликемия.
2. СИТАГЛИПТИН / МЕТФОРМИН, ИЗВЪН КЛИНИЧНА ПРАКТИКА
Diabetes Res Clin Pract. 21 февруари 2011 г.
Ефект на ситаглиптин плюс метформин върху β-клетъчната функция, целостта на островчетата и експресията на островния ген при мастни плъхове с диабет Zucker.
Han SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.
Важните терапевтични успехи, които връзката между метформин и ситаглиптин е постигнала в клиничната практика, изглежда по същество са свързани с единичните терапевтични ефекти на двете активни съставки. Въпреки това, in vitro проучванията показват как тази комбинация може да действа синергично върху бета -клетките, запазвайки функция и цялост. вероятно чрез активиране на антиапоптотични гени, участващи в оцеляването на клетките.
3. СИТАГЛИПТИН / МЕТФОРМИН В ЕДНА ФОРМУЛАЦИЯ
Clin Drug Investig. 2010; 30: 855-66.
Биоеквивалентност на комбинирани таблетки ситаглиптин / метформин с фиксирана доза и едновременно приложение на ситаглиптин и метформин при здрави възрастни индивиди: рандомизирано, отворено, кръстосано проучване.
Migoya EM, Miller JL, Gutierrez M, Zheng W, Johnson-Levonas AO, Liu Q, Matthews CZ, Wagner JA, Gottesdiener KM.
Фармакокинетичните проучвания и различни клинични изпитвания стигат до заключението, че терапевтичният ефект, наблюдаван след приема на JANUMET, може да бъде напълно сравним с този, получен при отделното, но едновременно приложение на метформин и ситаглиптин, със същата честота на странични ефекти.
Начин на употреба и дозировка
JANUMET ® 50/850 или 50/1000 mg таблетки ситаглиптин и метформин:
терапията с JANUMET ® трябва да започне от най -ниската приложима доза и след това в крайна сметка да коригира или утвърди гореспоменатата доза въз основа на метаболитните находки, наблюдавани по отношение на концентрацията на кръвната захар.
Максималната доза не трябва да надвишава тази от 100 mg ситаглиптин, евентуално приемана в две различни дози едновременно с хранене за намаляване на стомашно -чревните странични ефекти.
В случай, че трябва да се използва тройна терапия със сулфонилурейни препарати, могат да се използват и дози, по -ниски от предвидените.
Във всеки случай Вашият лекар трябва да прецени и формулира подходящата доза.
Предупреждения JANUMET ® - ситаглиптин + метформин
Много е важно да се осигури правилен гликемичен контрол, че лечението с JANUMET ® е придружено от периодично проследяване на гликемичните нива и едновременното прилагане на нефармакологични мерки като физическа активност и балансирана диета.
Необходимо е също така да се следи бъбречната функция, за да се избегне, че натрупването на метформин предизвиква у пациента състояние на метаболитна ацидоза, което е потенциално смъртоносно.
Лечението с JANUMET ® трябва да бъде преустановено в случаите, когато се налага използването на йодирани контрастни вещества или лекарства или процедури, които нарушават бъбречната функция.
Хипогликемичните състояния, потенциално проверими след неправилни дози, прилагане на активни съставки или други причини, биха могли да намалят възприемащите и реактивните способности на пациента, правейки използването на машини и шофиране на автомобили опасно.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Употребата на JANUMET ® по време на бременност е силно противопоказана поради наличието на проучвания, показващи повишен риск от вродени малформации при новородени, родени при жени, лекувани с метформин.
Напротив, експериментирането със ситаглиптин не е дало статистически значими резултати в момента.
Освен това евентуалната секреция на тези активни съставки в кърмата излага бебето на потенциалния риск от хипогликемия, дотолкова, че да удължи противопоказанието и до периода на кърмене.
Взаимодействия
Също така в този случай лекарствените взаимодействия, наблюдавани за JANUMET ®, трябва да бъдат приписани по различен начин на присъствието на двете активни съставки.
Следователно, докато ситаглиптин е слабо реактивен, като се наблюдават фармакокинетични промени след прилагане на дигоксин и циклоспорин, метформин може да реагира отрицателно на едновременното приложение на глюкортикоиди, бета агонисти, циметидин и диуретици.
Няколко проучвания също оценяват наличието на други възможни взаимодействия in vitro, които обаче предполагат умерено клинично значение in vivo.
Също така е полезно да се помни, че едновременното приложение на рифампицин или йодирани контрастни вещества може да промени нормалната бъбречна функция, увеличавайки излагането на организма на тези хипогликемични лекарства.
Противопоказания JANUMET ® - Ситаглиптин + Метформин
JANUMET ® е противопоказан при свръхчувствителност към активните съставки или помощни вещества, диабет тип I, диабетна кето ацидоза, тежки промени в чернодробната и бъбречната функция, дехидратация, шок, остри патологии, сърдечна и дихателна недостатъчност, шок, алкохолизъм, бременност и кърмене ...
Нежелани ефекти - странични ефекти
Описаните странични ефекти след терапия с JANUMET ® се дължат по същество на тези, наблюдавани по време на монотерапия със ситаглиптин и метформин.
Особено началната фаза на терапията може да бъде придружена от стомашно -чревни смущения като гадене, повръщане, запек или диария, инфекции на горните дихателни пътища и главоболие и замаяност.
Клинично по -значими нежелани реакции са наблюдавани много рядко, с появата на реакции на свръхчувствителност като ангиоедем, обрив и уртикария, промени в хематологичната картина и в електрокардиографската следа, за което е необходимо да се спре терапията.
Хипогликемичните състояния, от друга страна, бяха открити преди всичко в хода на тройната терапия със сулфонилурейни продукти.
Забележка
JANUMET ® може да се продава само по строго лекарско предписание
Информацията за JANUMET ® - ситаглиптин + метформин, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
