JANUVIA ® е лекарство на базата на ситаглиптин
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Орални хипогликемични средства - инхибитори на DPP -4
Показания JANUVIA ® - Ситаглиптин
JANUVIA ® е лекарство, използвано за лечение на хипергликемия при пациент с диабет от втори тип, който не реагира адекватно на нефармакологични мерки като диета и физическа активност, на метформин или на тиазолидиндиони.
Следователно в тези случаи комбинираната терапия със ситаглиптин може да осигури адекватен гликемичен контрол.
Механизъм на действие JANUVIA ® - Ситаглиптин
JANUVIA ® дължи своето терапевтично действие на наличието на активната съставка ситаглиптин, активна в модулирането на концентрациите на специфични хормони, определени като инкретини.
По-точно, това са два хормона, произведени на стомашно-чревно ниво, главно след въвеждането на храна, известна като GLP-1 (глюкагоноподобен пептид 1) и GIP (глюкозо-зависим инсулинотропен пептид), способни да действат на ниво панкреас стимулиращо , чрез активиране на AMP-зависими протеинкинази, производството и секрецията на инсулин и в същото време инхибиране на това на глюкагон.
Съдържащият се в JANUVIA ® ситаглиптин действа индиректно чрез увеличаване на концентрациите на инкретини, чрез селективно инхибиране на ензима DPP-4 (Di-Peptidyl Peptidase IV), отговорен за необратимата хидролиза на тези хормони.
Следователно, от метаболитна гледна точка, това лекарство позволява да се поддържа нормалния цикъл на гладно с диета, като се акцентира върху освобождаването на инсулин, инхибира се този на глюкагон и по този начин се гарантира поддържането на добър гликемичен контрол.
Предимството, произтичащо от употребата на тези инхибитори, а не на инкретин-миметичните лекарства, се дължи основно на простия метод на приложение, който позволява на активния принцип, чрез перорален прием, да се абсорбира в червата, с бионаличност от "87% и полуживот от около 12 часа и се екскретира непроменен, главно чрез урината, с минимален и незначителен чернодробен метаболизъм.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
1. СИТАГЛИПТИН КОМБИНИРАНА ТЕРАПИЯ СРЕЩО МЕТФОРМИН
Diabetes Obes Metab. 2011 март 15. doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.
Ефектът от началната терапия с фиксирана доза комбинация от ситаглиптин и метформин в сравнение с монотерапията с метформин при пациенти със захарен диабет тип 2.
Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Лечението на пациент с диабет от втори тип със ситаглиптин, комбинирана терапия с метформин, в сравнение само с метформин, осигурява по-забележимо намаляване на гликозилирания хемоглобин (-2,4% срещу-1,8%), като също така намалява честотата на гадене, повръщане и коремна болка и като по този начин се оказва по -безопасен и по -ефективен от монотерапията
2. СИТАГЛИПТИН: КЛИНИЧНО ИЗПИТВАНЕ
Diabetes Res Clin Pract. 7 април 2011 г. [Epub преди печат]
Ситаглиптин по -ефективно постига комбинирана крайна точка за намаляване на A1C, липса на хипогликемия и липса на наддаване на телесно тегло в сравнение с глипизид.
Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Въпреки че ситаглиптин възпроизвежда горе -долу същите терапевтични успехи, наблюдавани при метформин при единична терапия, продължителното лечение за една година осигурява по -нататъшно намаляване на гликозилирания хемоглобин с 0,5% без хипогликемия и наддаване на тегло.
3. СИТАГЛИПТИН И ЗДРАВЕТО НА ЧЕРНИЯ ЧЕРЕН
Hepatol Res. 2011 Mar 24. doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.
Ефикасност и безопасност при терапия със ситаглиптин за диабет, усложнен от хронично чернодробно заболяване, причинено от вируса на хепатит С.
Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.
Лошият чернодробен метаболизъм на ситаглиптин прави тази активна съставка особено показана при лечението на пациенти с диабет тип II, страдащи от чернодробни заболявания, свързани с инфекция с хепатит С. За разлика от други хипогликемични лекарства, всъщност ситаглиптин, като същевременно гарантира същия успех при терапевтично запазена чернодробна функция, докато поддържане на маркери на чернодробната функция като трансаминази.
Начин на употреба и дозировка
JANUVIA ® ситаглиптин 25 mg таблетки:
най -често използваната доза в клиничната практика е тази от 100 mg веднъж дневно.
Въпреки че горепосочената доза е най-използваната, трябва да се помни, че лекарят ще установи правилния терапевтичен план, който наред с други неща ще включва приема на метформин или PPAR гама агонисти, въз основа на физиологично-патологичните състояния на пациента и относително метаболитно състояние.
Предупреждения JANUVIA ® - Ситаглиптин
Правилният подход към терапията на диабет тип II не трябва да пренебрегва подобряването на начина на живот, предназначен както за физическа активност, така и за хранене, въпреки прилагането на фармакологични мерки.
Употребата на JANUVIA ® при пациенти с намалена бъбречна функция може да бъде опасна и понякога противопоказана.
Трябва да се помни, че едновременният прием на хипогликемични лекарства може да увеличи риска от хипогликемия, което прави опасно използването на машини и шофиране на превозни средства.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Пълното отсъствие на проучвания, свързани с приема на JANUVIA ® по време на бременност, потенциалният токсичен ефект върху плода при високи дози, демонстриран от експериментални модели, и възможността за избор на по-безопасни и добре характеризирани терапии разширяват противопоказанията на това лекарство и при държавния период на бременност и кърмене.
Взаимодействия
Лошият чернодробен метаболизъм на ситаглиптин минимизира възможните фармакокинетични взаимодействия между това лекарство и всички активни съставки, като се фокусира основно върху едновременното приложение на циклоспорин, способно да увеличи експозицията на организма на ситаглиптин и дигоксин.
Трябва обаче да се отбележи, че в случай на комбинирана терапия с други перорални хипогликемични лекарства, рискът от взаимодействия се увеличава значително въз основа на активната съставка, свързана с терапията с JANUVIA ®.
Противопоказания JANUVIA ® - Ситаглиптин
JANUVIA ® е противопоказан в случай на свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните му вещества, при пациенти с намалена бъбречна функция, диабет тип I и диабетна кетоацидоза, както и по време на бременност и кърмене.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Данните, свързани с наличието на странични ефекти след приема на JANUVIA ®, произтичат по същество от клиничното изпитване, като се има предвид скорошния маркетинг на лекарството и краткият период след пускане на пазара.
Във всеки случай, нежеланите реакции, записани при комбинирани терапии със ситаглиптин и други перорални хипогликемични лекарства, обикновено са с умерена клинична същност, със стомашно -чревни нарушения, периферен оток, главоболие и замаяност.
Рискът от хипогликемия заедно с промени в кръвната картина, остеоартрит и промени в сърдечния ритъм са най -клинично значимите, но за щастие редки странични ефекти.
Забележка
JANUVIA ® може да се продава само по строго лекарско предписание
Информацията за JANUVIA ® - Sitagliptin, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
