ACTOS ® лекарство на базата на пиоглитазон хидрохлорид.
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Орални хипогликемични средства - Тиазолидиндиони
Показания ACTOS ® - пиоглитазон
ACTOS ® е лекарство, посочено при лечението на диабет тип II, в случай на неуспех на нефармакологични терапевтични мерки като балансирано хранене и правилен начин на живот.
Пиоглитазон може да се използва и в комбинирана терапия с метформин или сулфонилурейни произволни, в случай че самостоятелните монотерапии не са в състояние да предизвикат добър гликемичен контрол.
В тежки случаи ACTOS ® може също така да се използва ефективно заедно с инсулин.
Механизъм на действие ACTOS ® - пиоглитазон
Съдържащият се в ACTOS ® пиоглитазон е лекарство, принадлежащо към фармацевтичната категория тиазолидиндиони, с важна хипогликемична активност.
Приет през устата, той бързо се абсорбира в червата, с бионаличност от 80% и с максимални плазмени концентрации, достигнати около 2 часа след приема.
След около 5-6 часа пиоглитазон преминава през важен чернодробен метаболизъм, поддържан от ензими, принадлежащи към категорията цитохром, с последващо елиминиране на неговите метаболити както в урината, така и в изпражненията.
Хипогликемичната ефикасност на това съединение се дължи по същество на способността да достига до чувствителни към инсулин тъкани и органи като мастна, мускулна и чернодробна тъкан, подобрявайки периферната активност на инсулина и по този начин подпомагайки хипогликемичния ефект.
От молекулярна гледна точка това действие се гарантира от способността на пиоглитазон да активира PPAR гама рецептори, участващи в транскрипционната модулация на различни гени, полезни за регулиране на глюкозния и липидния метаболизъм и намаляване на активирането на възпалителния процес.
С други думи, активирането на всички тези вътреклетъчни механизми е под формата на възможност за намаляване на кръвната захар чрез увеличаване на наличността на периферна и тъканна глюкоза и намаляване на възпалителния процес, който е много активен на съдово ниво, отговорен за някои от най -важните последици от диабетната патология.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
1. ЕФЕКТИВНОСТ НА ПИОГЛИТАЗОН ПРИ ЛЕЧЕНИЕТО НА ДИАБЕТ ТИП II
Curr Med Res Opin. 2011 февруари; 27: 303-13. Epub 2010 9 декември.
Проучване, сравняващо ефекта на пиоглитазон в комбинация с метформин или сулфанилурейни продукти върху липидния профил и гликемичния контрол при пациенти с диабет тип 2 (ECLA).
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A; Гръцка проучвателна група ECLA.
Проучване, проведено върху около 2116 пациенти с диабет тип II и придружено от променен липиден профил. Прилагането на пиоглитазон при пациенти, които не реагират на метформин или сулфонилурейни производни, води до намаляване на гликозилирания Hb с 1,5%, триглицеридите с 21%и LDL холестерола с 15%. Тези важни резултати потвърждават значението на лечението с пиоглитазон за здравето не само на ендокринната система на пациента с диабет.
2. ЗАЩИТНАТА РОЛЯ НА ПИОГЛИТАЗОНА
Преден Biosci. 1 януари 2008 г .; 13: 1813-26.
Механизми на противовъзпалителни и неврозащитни действия на PPAR-гама агонисти.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
Пиоглитазонът също е тестван от различни лаборатории за защитната му роля срещу оксидативни патологии. По -точно, няколко проучвания показват как прилагането на тази активна съставка може значително да намали уврежданията, причинени от инфаркти, мозъчни увреждания, инсулти и окислители, приемайки важно защитно действие, както съдово, така и нервно. Това действие, вероятно свързано със способността да модулира производството на възпалителни цитокини и в същото време да повиши антиоксидантния капацитет на организма, позволява да се разглежда пиоглитазон като активно лекарство при диабетна патология не само при контрола на гликемията, но и при предотвратяване на съдови последствия. и нервни.
3. ОБЩО ИЛИ ОРИГИНАЛНО ЛЕКАРСТВО?
J Med Assoc тайландски. 2010 ноември; 93: 1249-55.
Ефикасност и безопасност на генеричен и оригинален пиоглитазон при захарен диабет тип 2: многоцентрово, двойно заслепено, рандомизирано контролирано проучване.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tatrun N.,
Изборът на генерично или оригинално лекарство често е един от най -важните въпроси, които си задават както лекарят, така и пациентът с диабет. В този случай проведеното проучване демонстрира как пиоглитазон, както в оригиналната форма, така и в този на генеричното лекарство, може да поддържа същите ефекти и същата безопасност, гарантирайки намаляване на кръвната захар, гликозилирания хемоглобин и LDL холестерола. Оток и мигрена се наблюдават и в двете групи.
Начин на употреба и дозировка
ACTOS ® Пиоглитазон 30 mg таблетки:
Препоръчва се да се приемат 15 или 30 mg пиоглитазон на ден за едно приложение, независимо от приема на храна.
Може да се наложи коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст или в случай на съпътстваща терапия с други хипогликемични лекарства.
Предупреждения за ACTOS ® - пиоглитазон
Терапията с ACTOS ® трябва да бъде придружена от периодично наблюдение на различни параметри на кръвната химия, като:
- Гликемия: с цел правилно модулиране на лекарствената терапия;
- Трансаминаза: за наблюдение на чернодробната функция и евентуално спиране на терапията, когато нивата на ALT надвишават 3 пъти горната граница;
- Хемоглобин: за проследяване на възможното понижение, предизвикано от пиоглитазон.
внимателно и постоянно лекарско наблюдение е необходимо при пациенти с риск от развитие на сърдечни заболявания или предразполагащи фактори, чернодробно заболяване и костни фрактури.
Таблетките ACTOS ® съдържат лактоза, която може да причини появата на стомашно -чревни заболявания при пациенти, страдащи от непоносимост към галактоза или ензимен дефицит на лактаза или глюкоза / галактозна малабсорбция.
Необходимо е също така да се помни, че комбинираната терапия със сулфонилурейни продукти или инсулин обективно увеличава риска от хипогликемия, което би могло да намали възприемащите способности на пациента, правейки използването на машини и шофиране на автомобили опасно.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Проучванията, проведени върху животински модели, показват, че употребата на по време на бременност може значително да намали растежа на плода, като вероятно ще намали наличието на глюкоза в плода.
В светлината на тези данни и предвид липсата на клинични проучвания в литературата, ACTOS ® е противопоказан при бременност.
Освен това наличието на активната съставка в кърмата ограничава употребата му дори в последващия период на кърмене.
Взаимодействия
Въпреки че лекарството се метаболизира в черния дроб чрез ензими, принадлежащи към семейството на цитохром, броят на потенциално опасните взаимодействия от фармакокинетична гледна точка е ограничен.
По -подробно, съпътстващата терапия с гемфиброзил или рифампицин изисква допълнително коригиране на дозата на пиоглитазон, за да се запазят неговите терапевтични свойства непроменени.
Противопоказания ACTOS ® - пиоглитазон
ACTOS ® е противопоказан при пациенти, страдащи от чернодробна недостатъчност, диабетна кето ацидоза, свръхчувствителност към активното вещество или неговите помощни вещества, анамнеза за сърдечни патологии, включително предишни и по време на бременност и кърмене.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Терапията с пиоглитазон често е придружена от появата на множество странични ефекти, някои от които са клинично значими.
По -точно, често се откриват зрителни нарушения, инфекции на дихателните пътища, наддаване на тегло, хипестезия, анемия, атралгия, хематурия, замаяност и оток, главно концентрирани в началния период на лечение.
Клинично по -сериозни, но за щастие по -редки реакции са засегнали сърдечно -съдовата система с появата на сърдечна недостатъчност.
Когато ACTOS ® се прилага в комбинирана терапия с инсулин, е възможно да се наблюдава значителен спад в гликемията, който индуцира хипогликемия при предразположени или слабо компенсирани пациенти.
Забележка
ACTOS ® може да се продава само по строго лекарско предписание.
Информацията за ACTOS ® - пиоглитазон, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
