По-конкретно, той е инхибитор на катехол-О-метилтрансферази (COMT), ензими, способни да разграждат катехоламини като допамин, молекула, чийто дефицит се смята, че участва в характерните симптоми на болестта на Паркинсон.
За да осъществи своето действие, ентакапон трябва да се прилага перорално и винаги в комбинация с леводопа.Всъщност, само ентакапон не е достатъчен за лечение на симптомите, предизвикани от болестта на Паркинсон; освен това, COMTs също са в състояние да метаболизират леводопа, намалявайки ефекта му. Следователно приемът на ентакапон във връзка с леводопа позволява да се увеличи клиничният отговор на този последен активен принцип.
В момента (май 2019 г.) на пазара има лекарства, съдържащи ентакапон както като единствена активна съставка, така и в комбинация с леводопа и карбидопа.
Лекарствата, съдържащи ентакапон, могат да се отпускат само с рецепта.
