Активни съставки: метилпреднизолон (метилпреднизолон натриев сукцинат)
SOLU-MEDROL 40 mg / ml прах и разтворител за инжекционен разтвор
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор
SOLU-MEDROL 1000mg / 16ml прах и разтворител за инжекционен разтвор
SOLU-MEDROL 2000mg / 32ml прах и разтворител за инжекционен разтвор
Защо се използва Solu-Medrol? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Системни кортикостероиди, глюкокортикоиди
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
1. Ендокринни нарушения
Остра адренокортикална недостатъчност (хидрокортизон или кортизон са лекарствата по избор: може да се наложи добавяне на минералокортикоиди, особено когато се използват синтетични аналози).
2. Колагенови заболявания
По време на обостряне или като поддържаща терапия в частни случаи на системен лупус еритематозус.
3. Дерматологични изменения
да се. Пемфигус
б. Тежка мултиформена еритема (синдром на Стивънс-Джонсън)
° С. Ексфолиативен дерматит
4. Алергични състояния
Контрол на тежки или инвалидизиращи алергични състояния, които не отговарят на традиционната терапия, в случай на:
да се. Бронхиална астма
б. Контактен дерматит
° С. Серумна болест
д. Реакции на свръхчувствителност към лекарства
И. Ангионевротичен оток, уртикария, анафилактичен шок (в допълнение към адреналина)
5. Стомашно -чревни заболявания
Язвен колит (системна терапия или като задържаща или капкова клизма, за да се помогне на пациента да преодолее особено критична фаза на заболяването), сегментарен илеит
6. Едематозни състояния
За предизвикване на диуреза или ремисия на протеинурия при нефротичен синдром без уремия или идиопатичен тип или поради системен лупус еритематозус.
7. Централна нервна система
Мозъчен оток от първичен или метастатичен тумор и / или свързан с хирургична или лъчева терапия.
Обостряния на множествена склероза.
Остра травма на гръбначния мозък. Лечението трябва да започне в рамките на 8 часа след настъпване на травмата.
8. Неопластични афекти
Палиативно лечение на: левкемия и лимфоми при възрастни, остра детска левкемия.
Палиативна терапия на много напреднали тумори.
SOLU-MEDROL може да се използва и при следните условия:
да се.Генерализиран невродермит
б. Остра ревматична треска
° С. Тежък шок: хеморагичен, травматичен, хирургичен
В случаи на тежък шок, използването на интравенозно SOLU-MEDROL може да помогне за възстановяване на хемодинамичната ситуация. с други терапевтични мерки, може да увеличи процента на преживяемост.
д. Изгаряния на хранопровода
В случай на изгаряне на хранопровода поради поглъщане на разяждащи средства, кортикостероидната терапия е намалила честотата на сраствания и заболеваемост.Кортикостероидите трябва да се прилагат в рамките на 48 часа след изгарянето. Бързодействащ стероид като SOLU -MEDROL може да се прилага заедно с течности и антибиотици като първоначално лечение.
След езофагоскопия приложението на лекарството може да бъде прекъснато при пациенти, които нямат изгаряния. Лечението на тези пациенти с увреждане на хранопровода трябва да продължи с инжектируем метилпреднизолон ацетат или таблетки, ако се понася плюс антибиотици и дренаж.
И. Предотвратяване на гадене и повръщане, свързани с противоракова химиотерапия
е. Адювантна терапия на тежки белодробни заболявания на Pneumocystis jiroveci при пациенти, засегнати от A.I.D.S. Приложението трябва да се извърши в рамките на 24 часа след започване на антимикробното лечение.
Противопоказания Когато Solu-Medrol не трябва да се използва
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
SOLU-MEDROL също е противопоказан:
- при пациенти със системни гъбични инфекции.
- се използва чрез интратекално приложение.
- се използва за епидурално приложение.
Прилагането на живи, живи атенюирани ваксини е противопоказано при пациенти, получаващи имуносупресивни дози кортикостероиди.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Solu-Medrol
Тъй като появата на нежелани реакции е свързана с дозата и продължителността на лечението, е необходимо внимателно да се преценят тези фактори при всеки отделен пациент.По време на терапията се препоръчва постепенно намаляване на дозата, за да се намери най -ниската доза.
Имуносупресивни ефекти / Повишена чувствителност към инфекции
Кортикостероидите могат да увеличат податливостта към инфекции, могат да прикрият някои признаци на инфекция и по време на употребата им могат да възникнат интеркурентни инфекции; да се оцени възможността за започване на адекватна антибиотична терапия.
По време на лечението с кортикостероиди може да се появи намалена резистентност и невъзможност за локализиране на инфекцията. Инфекциите, причинени от вируси, бактерии, гъбички, протозои и хелминтни организми навсякъде в тялото, могат да бъдат свързани с употребата на кортикостероиди самостоятелно или заедно с други имуносупресивни средства, които засягат клетъчните , хуморален имунитет и неутрофилна функция. Тези инфекции могат да бъдат леки, но и тежки, а в някои случаи и фатални. Увеличаването на дозите кортикостероиди увеличава честотата на инфекциите.
Хората, лекувани с имуносупресивни лекарства, са по -податливи на инфекции, отколкото здрави индивиди. Варицела и морбили например могат да имат по-сериозен или дори фатален ход при неимунни деца или възрастни, получаващи кортикостероидна терапия.
Прилагането на живи или атенюирани ваксини е противопоказано при пациенти, получаващи имуносупресивни дози кортикостероиди. Чрез намаляване на имунния отговор, метилпреднизолон може да увеличи нежеланите ефекти на живите ваксини, което води до развитие на заболявания, дължащи се на разпространение на вируса. Мъртви или неактивни ваксини могат да се поставят на пациенти, получаващи имуносупресивни дози кортикостероиди, въпреки че отговорът на тези ваксини може да бъде намален. Специални имунизационни процедури могат да бъдат предприети при пациенти, получаващи неимуносупресивни дози кортикостероиди. Пациентите не трябва да бъдат ваксинирани срещу едра шарка по време на лечение с кортикостероиди.
Не извършвайте други имунизационни процедури при пациенти на терапия с кортикостероиди, особено при високи дози, поради възможните рискове от неврологични усложнения и намален отговор на антителата. Прилагането на кортикостероиди може да намали или премахне отговора на кожните тестове.
Употребата на SOLU-MEDROL при активна туберкулоза трябва да бъде ограничена до онези случаи на фулминантно или дисеминирано заболяване, при които кортикостероидът се използва за лечение на заболяването при подходящ антитуберкулозен режим. за туберкулин е необходимо внимателно наблюдение, тъй като може да настъпи повторно активиране на заболяването, особено при имунокомпрометирани пациенти, при които трябва да се оцени възможността за антитуберкулозна терапия. При тези пациенти също трябва да се има предвид възможността за активиране на други латентни инфекции. По време на продължителна терапия трябва да се установи покритие с химиопрофилактика.
Случаи на саркома на Капоши са настъпили при пациенти, лекувани с кортикостероиди. Прекратяването на лечението може да доведе до регресия на заболяването.
Ефекти върху имунната система
Могат да възникнат алергични реакции. Тъй като е имало редки случаи на кожни реакции и анафилактични / анафилактоидни реакции при пациенти, получаващи кортикостероидна терапия, трябва да се вземат подходящи предпазни мерки преди приложението, особено когато пациентът е имал анамнеза за алергия към лекарствени продукти.
Ефекти върху ендокринната система
При пациенти на кортикостероидна терапия, изпитващи необичаен стрес, се увеличава дозата на бързодействащи кортикостероиди преди, по време и след стресовата ситуация.
Фармакологичните дози кортикостероиди, прилагани за продължителни периоди, могат да доведат до потискане на надбъбречната система на хипоталамо-хипофизата (HPA) (вторична адренокортикална недостатъчност). Степента и продължителността на вторичната адренокортикална недостатъчност варират при пациентите и зависят от дозата, честотата, времето на приложение и продължителността на терапията с глюкокортикоиди. Този ефект може да бъде сведен до минимум с алтернативна дневна терапия. В допълнение, рязкото прекратяване на глюкокортикоидната терапия. глюкокортикоидите могат да доведат до остра адренокортикална недостатъчност с фатален изход.Вторичната адренокортикална недостатъчност, предизвикана от лекарството, може да бъде сведена до минимум чрез постепенно намаляване на дозата. Този тип относителна недостатъчност може да продължи месеци след прекратяване на терапията; следователно, ако пациентът е изложен на стресови състояния през този период, трябва да се приеме подходяща хормонална терапия.
Стероиден "синдром на отнемане", очевидно несвързан с адренокортикалната недостатъчност, може да възникне и след рязко спиране на глюкокортикоидите. Този синдром включва симптоми като: анорексия, гадене, повръщане, летаргия, главоболие, треска, болки в ставите, лющене, миалгия, загуба на тегло и / или хипотония Смята се, че тези ефекти се дължат на рязка промяна в концентрацията на глюкокортикоиди, а не на ниски нива на кортикостероиди.
Тъй като глюкокортикоидите могат да причинят или влошат синдрома на Cushing, тяхното приложение трябва да се избягва при пациенти с болестта на Cushing.
При пациенти с хипотиреоидизъм ефектът на кортикостероидите се засилва.
Метаболизъм и хранене
Кортикостероидите, включително метилпреднизолон, могат да повишат нивата на кръвната захар, да влошат съществуващия диабет и да предразположат пациентите на продължителна кортикостероидна терапия към захарен диабет.
Психични разстройства
Кортикостероидите могат да причинят психични разстройства като: еуфория, безсъние, промени в настроението, промени в личността, тежка депресия до очевидни психотични прояви. в случай на реална нужда и под строго наблюдение.
Системните стероиди могат да причинят потенциално тежки психични нежелани реакции. Симптомите обикновено се появяват в рамките на дни до седмици от началото на лечението. Повечето реакции отшумяват с намаляване на дозата или прекратяване, въпреки че може да се наложи специфично лечение. Психологически ефекти са настъпили след прекратяване на кортикостероидната терапия, но честотата на тези ефекти не е известна.
Пациентите и членовете на семейството трябва да потърсят лекарска помощ, ако пациентът проявява психологически симптоми, особено ако се подозира депресия и мисли за самоубийство.
Пациентите и членовете на семейството трябва да бъдат информирани за възможни психични разстройства, които могат да възникнат по време или веднага след намаляване на дозата или след преустановяване на приема на стероиди.
Ефекти върху нервната система
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с гърчове. Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с миастения гравис (вижте също информацията в раздела за опорно -двигателния апарат).
Въпреки че някои контролирани клинични изпитвания са показали ефикасността на кортикостероидите за ускоряване на разрешаването на остри екзацербации на множествена склероза, те не са показали никакви ефекти на кортикостероидите върху крайния резултат или естествения ход на заболяването. Въпреки това, проучванията показват необходимостта от относително ниска повишени дози кортикостероиди за демонстриране на значителен ефект.
Съобщавани са сериозни медицински събития, свързани с интратекален / епидурален път на приложение (вж. Точка Нежелани реакции).
Съобщавани са случаи на епидурална липоматоза при пациенти, лекувани с кортикостероиди, обикновено при продължителна употреба във високи дози.
Очни ефекти
Освен това, тези лекарства трябва да се използват с изключително внимание при пациенти с очен херпес симплекс поради възможна перфорация на роговицата. Продължителната употреба на кортикостероиди може да доведе до задна субкапсуларна катаракта и ядрена катаракта (особено при деца), екзофталм или повишено вътреочно налягане, което може да предизвика глаукома с възможно увреждане на зрителния нерв.
При пациенти, лекувани с глюкокортикоиди, вторичните гъбични или вирусни инфекции на окото могат да се стабилизират.
Кортикостероидната терапия е свързана с централна серозна хориоретинопатия, която може да причини отлепване на ретината.
Ефекти върху сърдечно -съдовата система
Ако се използват високи дози и продължителен цикъл, нежеланите реакции на глюкокортикоидите върху сърдечно -съдовата система, като дислипидемия и хипертония, могат да предразположат пациентите със съществуващи сърдечно -съдови рискови фактори към допълнителни сърдечно -съдови ефекти. трябва да се обърне за промяна на риска и, ако е необходимо, за допълнителен сърдечен мониторинг. Ниска доза и алтернативна дневна терапия могат да намалят честотата на усложненията по време на кортикостероидната терапия.
Има съобщения за сърдечни аритмии и / или циркулаторни колапси и / или сърдечен арест след бързи интравенозни високи дози (повече от 500 mg) на SOLU-MEDROL.Тези реакции се появяват главно при лица, които са претърпели бъбречна трансплантация и изглежда в някои случаи се дължат на скоростта на приложение, напр. когато дозата се прилага за по -малко от 10 минути.
Употребата на SOLU-MEDROL при това патологично състояние не е сред изброените индикации, но лекарите трябва да бъдат информирани за тази възможност.
Съобщава се за брадикардия по време или след прилагане на високи дози метилпреднизолон натриев сукцинат, които могат да бъдат свързани със скоростта или продължителността на инфузията.
Системните кортикостероиди трябва да се използват с повишено внимание в случаи на застойна сърдечна недостатъчност само ако е строго необходимо.
Ефекти върху стомашно -чревната система
Няма универсално съгласие дали кортикостероидите са пряко отговорни за пептични язви, възникнали по време на терапията, но глюкокортикоидната терапия може да маскира симптомите на пептична язва, така че кървенето и перфорацията да настъпят без значителна болка. В комбинация с НСПВС рискът от развитие на стомашно -чревни язви се увеличава.
Стероидите трябва да се използват с повишено внимание при неспецифичен улцерозен колит, ако съществува опасност от перфорация; абсцеси или друга пиогенна инфекция; дивертикулит; скорошна чревна анастомоза; латентна или активна пептична язва.
Ефекти върху хепатобилиарната система
Високите дози кортикостероиди могат да предизвикат остър панкреатит.
Ефекти върху опорно -двигателния апарат
Наблюдава се остра миопатия при употребата на високи дози кортикостероиди, особено при пациенти с нервно -мускулни нарушения на предаването (миастения гравис), или при пациенти, получаващи съпътстваща терапия с антихолинергични лекарства, като нервно -мускулни блокери (панкуроний). Тази миопатия е генерализирана. И може да включва очни и дихателни мускули, причиняващи тетрапареза. Може да настъпи повишаване на креатин киназата. Клиничното подобрение или заздравяване след преустановяване на кортикостероидите може да отнеме седмици или години.
Остеопорозата е често срещан, но не винаги признат страничен ефект, свързан с продължителната употреба на високи дози глюкокортикоиди.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Лабораторни изследвания
Средните или високите дози хидрокортизон и кортизон могат да причинят повишено кръвно налягане, задържане на вода и сол и повишена екскреция на калий. Такива ефекти са по-малко вероятни при използването на синтетични производни, освен когато се използват във високи дози. Може да се наложи диета с ниско съдържание на сол и добавки на калий. Всички кортикостероиди увеличават отделянето на калций.
Травми, отравяния и процедурни усложнения
Метилпреднизолон натриев сукцинат не трябва да се използва рутинно за лечение на черепно -мозъчна травма, както е показано от резултатите от многоцентрово проучване. Резултатите от проучването показват повишена смъртност в рамките на 2 седмици или 6 месеца след нараняване при пациенти, получаващи метилпреднизолон натриев сукцинат в сравнение с плацебо. Причинно -следствена връзка с лечението с метилпреднизолон натриев сукцинат не е установена.
Други
При пациенти с хипотиреоидизъм или с цироза на черния дроб, отговорът на кортикостероидите може да се увеличи
Тъй като усложненията от лечението с глюкокортикоиди зависят от дозата и продължителността на лечението, във всеки отделен случай трябва да се вземе решение за съотношението полза-риск по отношение на дозата и продължителността на лечението и дали терапията трябва да бъде ежедневна или периодична.
За да се контролира състоянието, което се лекува, трябва да се използва възможно най -ниската доза кортикостероиди и, когато е възможно, постепенно да се намалява.
Аспирин и нестероидни противовъзпалителни средства трябва да се използват с повишено внимание в комбинация с кортикостероиди при пациенти с хипопротромбинемия.
Съобщава се за феохромоцитомна криза, която може да бъде фатална, след прилагане на системни кортикостероиди. При пациенти със съмнение или идентифициран феохромоцитом кортикостероидите трябва да се прилагат само след „подходяща оценка на съотношението полза / риск“.
Употреба при деца
Особено внимание трябва да се обърне на телесното развитие на кърмачета и деца, подложени на продължителна кортикостероидна терапия. Възможно е забавяне на растежа при деца, получаващи продължителна дневна терапия или алтернативна дневна терапия с глюкокортикоиди, и използването на такава схема трябва да се ограничи до най-спешните показания. Алтернативната глюкокортикоидна терапия обикновено избягва или свежда до минимум този. Страничен ефект.
Кърмачетата и децата на продължителна кортикостероидна терапия са изложени на особен риск от повишено вътречерепно налягане. Високите дози кортикостероиди могат да предизвикат панкреатит при деца.
Употреба при възрастни хора
Препоръчва се повишено внимание при продължително лечение с кортикостероиди при възрастни хора поради потенциално повишен риск от остеопороза, както и повишен риск от задържане на течности, което води до възможна хипертония.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Solu-Medrol
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Метилпреднизолон е субстрат на ензима цитохром Р450 (CYP) и се метаболизира предимно от ензима CYP3A4. Ензимът CYP3A4 е доминиращият ензим от по-изобилното CYP подсемейство в черния дроб на възрастен човек.Това катализира 6β-хидроксилирането на стероиди, основна стъпка във фаза I метаболизъм както за синтетични, така и за ендогенни кортикостероиди.Много други вещества са субстрати на CYP3A4, някои от които (както и други лекарства) са показали, че променят глюкокортикоидния метаболизъм чрез индукция (повишаване на регулацията) или инхибиране на ензима CYP3A4.
Инхибитори на CYP3A4: Лекарствените продукти, които инхибират активността на CYP3A4, като цяло намаляват чернодробния клирънс и повишават плазмената концентрация на субстратни лекарствени продукти на CYP3A4, включително метилпреднизолон.В присъствието на инхибитор на CYP3A4 може да се наложи дозата на метилпреднизолон да се титрира, за да се избегне стероидна токсичност.
Индуктори на CYP3A4: Лекарствените продукти, които индуцират активността на CYP3A4, като цяло повишават чернодробния клирънс, което води до намаляване на плазмените концентрации на субстратни лекарствени продукти на CYP3A4, като метилпреднизолон.Съвместното приложение може да изисква увеличаване на дозата на метилпреднизолон за постигане на очакваните ефекти. CYP3A4 субстрати: В присъствието на друг субстрат на CYP3A4, чернодробният клирънс на метилпреднизолон може да се промени, което води до необходимост от коригиране на дозата.
Не-CYP3A4 зависими медиационни ефекти: Други взаимодействия или ефекти, които могат да възникнат с метилпреднизолон, са описани в Таблица 1 по-долу. Таблица 1 представя списък и описание на най -честите или клинично важни взаимодействия и ефекти, които могат да възникнат при метилпреднизолон.
Таблица 1. Ефекти и взаимодействия на лекарства и вещества с метилпреднизолон.
Едновременният прием на тролеандомицин, еритромицин или кетоконазол може да засили ефектите на лекарството.
Ефектът на метилпреднизолон може също да бъде увеличен чрез прилагане на метотрексат.Освен това, метилпреднизолон може да ускори миастеничните кризи в присъствието на антихолинестеразни лекарства (неостигмин, пиридостигмин).
Глюкоминералокортикоидното действие на метилпреднизолон, и по-специално ефектът на задържане на натрий и загуба на калий, може да намали ефикасността на съществуващата антихипертензивна терапия или да повиши токсичността на диуретиците или дигоксина. пациенти с диабет.
И накрая, метилпреднизолон намалява нервно -мускулната ефикасност на панкуроний, може да определи необходимостта от коригиране на дозата при лица, лекувани с психотропни лекарства (анксиолитици и антипсихотици), повишава отговора на симпатикомиметици (като салбутамол) и може да промени нивата на теофилин в кръвта.
Несъвместимост
За да се избегнат проблеми със съвместимостта и стабилността, се препоръчва метилпреднизолон натриев сукцинат да се прилага отделно от други вещества, които се прилагат интравенозно. Лекарствата, които са физически несъвместими в разтвор с метилпреднизолон натриев сукцинат, включват, но не се ограничават до: натриев алопуринол, доксапрам хидрохлорид, тигециклин, дилтиазем хидрохлорид, но извън тях също включват калциев глюконат, векурониев бромид, рокурониев бромид, цизатракуриев пропиролат безилат, . (вижте раздел ИНСТРУКЦИИ ЗА УПОТРЕБА - Несъвместимост)
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Фертилитет, бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.
Плодовитост
Доказано е, че кортикостероидите намаляват плодовитостта при проучвания при животни.
Бременност
Проучванията върху лабораторни животни показват, че кортикостероидите, дадени на майки във високи дози, могат да предизвикат фетални малформации.При хора са проведени недостатъчни репродуктивни проучвания. Тъй като проучванията при хора не могат да изключат възможността за увреждане, метилпреднизолон натриев сукцинат трябва да се използва само по време на бременност, ако е строго необходимо. Някои кортикостероиди лесно преминават през плацентата. Ретроспективно проучване установи повишена честота на ниско тегло при раждане при деца, родени от майки, получаващи кортикостероиди. Бебетата, родени от майки, лекувани с високи дози кортикостероиди по време на бременност, трябва да се проследяват и да се оценят признаците на надбъбречна недостатъчност, въпреки че неонаталната надбъбречна недостатъчност изглежда е рядка при кърмачета, които са били изложени на кортикостероиди вътреутробно.
Наблюдавани са случаи на катаракта при бебета, родени от майки, лекувани с дългосрочни кортикостероиди по време на бременност. Бензиловият алкохол може да премине през плацентата (вижте раздел Важна информация за някои помощни вещества).
Няма известни ефекти на кортикостероидите върху раждането и раждането.
Време за хранене
Кортикостероидите се екскретират в кърмата, поради което кърменето трябва да се преустанови по време на терапията с кортикостероиди.Кортикостероидите, присъстващи в кърмата, могат да забавят растежа и да попречат на производството на ендогенни глюкокортикоиди при кърмачета. Тъй като няма налични адекватни репродуктивни проучвания. , това лекарство трябва да се дава на кърмачки само ако ползата от терапията надвишава потенциалния риск за кърмачето.
При бременни жени и жени, които кърмят, лекарството трябва да се прилага в случаи на реална нужда под прякото наблюдение на лекаря.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Ефектът на кортикостероидите върху способността за шофиране и работа с машини не е систематично оценяван. Нежелани реакции, като замаяност, световъртеж, зрителни нарушения и умора, еуфория или смущения в настроението са възможни след лечение с кортикостероиди. Ако възникнат такива нежелани реакции, пациентите не трябва да шофират или да работят с машини.
Важна информация за някои от съставките
SOLU-MEDROL съдържа 9 mg / ml бензилов алкохол. Това лекарство не трябва да се дава на недоносени бебета или новородени. Може да причини токсични и алергични реакции при деца до 3 -годишна възраст. Поради риска от фатални токсични реакции в резултат на излагане на бензилов алкохол в количества над 90 mg / kg / ден, това лекарство не трябва да се дава на деца до 3 -годишна възраст.
Недоносените бебета и родените с наднормено тегло може да са по -склонни да развият токсичност.
Консервантът на бензилов алкохол е свързан със сериозни нежелани събития и смърт при педиатрични пациенти, включително новородени, характеризиращи се с депресия на централната нервна система, метаболитна ацидоза, хрипове, сърдечно -съдова недостатъчност, хематологични аномалии „синдром на задъхване“. Въпреки че нормалните терапевтични дози на този продукт обикновено носят количества бензилов алкохол, които са значително по -малки от тези, съобщени във връзка със „синдрома на задъхване“, минималното количество бензилов алкохол, при което може да възникне токсичност, не е известно. Когато се дава в обеми. Повишен, при лица с чернодробна или бъбречна недостатъчност, трябва да се използва с повишено внимание и за предпочитане за краткосрочно лечение поради риск от натрупване и токсичност (метаболитна ацидоза). Използвайте само ако е строго необходимо и ако няма други възможни алтернативи
SOLU-MEDROL 40 mg / ml и SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml съдържат по-малко от 1 mmol (23mg) натрий на флакон, т.е. практически не съдържат натрий
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml съдържа 2,43 mmol на натриева ампула.Да се има предвид при хора с намалена бъбречна функция или на диета с ниско съдържание на натрий.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml съдържа 4,85 mmol на натриева ампула. Да се има предвид при хора с намалена бъбречна функция или на диета с ниско съдържание на натрий.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml съдържа 9,70 mmol на флакон с натрий. Да се има предвид при хора с намалена бъбречна функция или на диета с ниско съдържание на натрий.
За тези, които извършват спортни дейности
За тези, които извършват спортни дейности: употребата на лекарството без терапевтична необходимост представлява допинг и във всеки случай може да определи положителни антидопингови тестове.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Solu-Medrol: Дозировка
Когато е необходимо лечение с високи дози, препоръчителната доза SOLU-MEDROL (метилпреднизолон натриев сукцинат) е 30 mg / kg, прилагана интравенозно за период от поне 30 минути. Тази доза може да се повтаря на всеки 4-6 часа за период от 48 часа. Първоначалната доза трябва да се прилага интравенозно в продължение на няколко минути. По принцип терапията с високи дози кортикостероиди трябва да продължи само докато състоянието на пациента се стабилизира, обикновено не по-късно от 48 до 72 часа. Въпреки че страничните ефекти са свързани с краткосрочните високи дози кортикоидната терапия е рядка, може да се появи "пептична язва". Може да бъде показана профилактична антикиселинна терапия.
Когато е необходимо лечение чрез прилагане на интравенозни болуси на SOLU-MEDROL за патологични състояния в обостряне и / или вече не реагиращи на стандартна терапия, като изброените по-долу, препоръчителните дози са както следва:
- Множествена склероза: 1 g / ден i.v. за 3 дни или за 5 дни
- Едематозни състояния (гломерулонефрит, лупусен нефрит): 30 mg / kg i.v. през ден или 1 g / ден i.v. за 3, 5 или 7 дни
Тези графици могат да се повтарят, ако не се забележи подобрение в рамките на една седмица след края на лечението, или ако състоянието на пациента го предполага.
- Остри травми на гръбначния мозък:
Следните схеми на дозиране се отнасят само до индикация за остро увреждане на гръбначния мозък.
За пациенти, лекувани в рамките на 3 часа след травма:
прилагайте 30 mg / kg метилпреднизолон натриев сукцинат като венозен болус в продължение на 15 минути, последван от 45 -минутен интервал и след това поддържаща инфузия от 5,4 mg / kg на час за следващите 23 часа. За инфузионната помпа трябва да се използва отделно интравенозно място.
За пациенти, лекувани между 3 и 8 часа след травма:
прилагайте 30 mg / kg метилпреднизолон натриев сукцинат като венозен болус в продължение на 15 минути, последван от 45 -минутен интервал и след това поддържаща инфузия от 5,4 mg / kg на час през следващите 47 часа.
Лечението трябва да започне в рамките на 8 часа след настъпване на травмата.
- Палиативна терапия при много напреднал рак:
125 mg / ден i.v. за период до 8 седмици е доказано, че те значително подобряват болката, гаденето / повръщането, анорексията, астенията и тревожността.
- За предотвратяване на гадене и повръщане, свързани с противоракова химиотерапия, се препоръчват следните режими на дозиране:
При лека до умерено еметизираща химиотерапия прилагайте:
125-250 mg метилпреднизолон натриев сукцинат самостоятелно или в комбинация с хлориран фенотиазин един "час преди химиотерапията, последван от втора доза метилпреднизолон натриев сукцинат по време на химиотерапията и крайна доза метилпреднизолон натриев сукцинат, който трябва да се приложи преди пациентът се изписва, за да се осигури удължено антиеметично покритие, след като пациентът напусне болницата
При силно еметизираща химиотерапия прилагайте:
250 mg метилпреднизолон натриев сукцинат + 1-2,5 mg дроперидол или 1,5-2 mg / kg метоклопрамид един "час преди химиотерапия.
Втора доза метилпреднизолон натриев сукцинат, дадена по време на химиотерапията.
Крайна доза метилпреднизолон натриев сукцинат, която трябва да се приложи преди изписването на пациента, за да се осигури продължително антиеметично покритие, след като пациентът напусне болницата.
- Адювантна терапия на тежка пневмония на Pneumocystis jiroveci при пациенти с A.I.D.S.
0,5 mg / kg на всеки 6 часа за период от 10 дни.
Приложението трябва да се извърши в рамките на 24 часа от началото на антимикробната терапия.
При другите показания началната доза може да варира от 10 до 40 mg метилпреднизолон в зависимост от клиничното състояние, което трябва да се лекува. Може да са необходими по-високи дози за краткосрочно лечение на остри и тежки състояния. Началната доза трябва да се прилага интравенозно в продължение на няколко минути.Следващите дози могат да се прилагат интравенозно или интрамускулно на интервали, определени от отговора на пациента и клиничното състояние.Кортикостероидната терапия е адювантна терапия, а не заместител на конвенционалната терапия.
Дозата може да бъде намалена при кърмачета и деца, но трябва да се определя преди всичко въз основа на тежестта на състоянието и отговора на пациента, а не на неговата възраст и тегло. Не трябва да бъде по -малко от 0,5 mg / kg / ден. Дозата трябва да се намалява постепенно, когато лекарството се прилага в продължение на няколко дни. Ако по време на лечението на хронично заболяване се отбележи период на спонтанна ремисия, лекарството трябва да се преустанови (вижте раздел СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
SOLU-MEDROL може да се прилага чрез интравенозна или мускулна инжекция или чрез капково приложение. За първоначално спешно лечение предпочитаният начин на приложение е интравенозен.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Solu-Medrol
Няма синдроми на предозиране с кортикостероиди. В случай на остро предозиране може да възникнат сърдечни аритмии и / или сърдечно -съдов колапс. Случаите на остра токсичност и / или смърт от предозиране с кортикостероиди са редки. Няма антидот при предозиране на кортикостероиди, лечението е поддържащо и симптоматично. В случай на случаен прием на прекомерна доза SOLU-MEDROL, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най-близката болница.
АКО ИМАТ СЪМНЕНИЕ ЗА ИЗПОЛЗВАНЕТО НА SOLU-MEDROL, СВЪРЖЕТЕ СЕ С ВАШИЯ ЛЕКАР ИЛИ ФАРМАЦЕЙТ.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Solu-Medrol
Както всички лекарства, SOLU-MEDROL може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Съобщава се за следните нежелани реакции при интратекален / епидурален начин на приложение: арахноидит, функционално стомашно -чревно разстройство / дисфункция на пикочния мехур, главоболие, менингит, парапареза / параплегия, конвулсии, сензорни нарушения. Честотата на тези нежелани реакции е неизвестна.
Началото на страничните ефекти е свързано с дозата и продължителността на лечението, поради което е необходимо внимателно да се преценят тези фактори при всеки отделен пациент.
По време на кортикостероидната терапия, особено ако е интензивна и продължителна, могат да възникнат някои от следните нежелани реакции:
* не MedDRA PT
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Нежеланите реакции могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“.Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отпечатан върху опаковката. Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Внимание: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Предупреждения: След като бъде разтворен, SOLU-MEDROL трябва да се използва в рамките на 48 часа.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
СЪСТАВ
SOLU-MEDROL 40 mg / ml прах и разтворител за инжекционен разтвор:
Всяка 1 ml бутилка с двойна камера съдържа: метилпреднизолон натриев сукцинат 53,03 mg (еквивалентно на 40 mg метилпреднизолон).
Помощни вещества:
Прах: лактоза монохидрат, натриев бисфосфат, натриев фосфат, Разтворител: бензилов алкохол, вода за инжекции.
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор:
Всяка 2 -милилитрова бутилка с двойна камера съдържа: метилпреднизолон натриев сукцинат 165,72 mg (еквивалентно на 125 mg метилпреднизолон).
Помощни вещества:
Прах: натриев бисфосфат, натриев фосфат, бензилов алкохол Разтворител: вода за инжекции.
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор:
Всяка бутилка от 8 ml съдържа: метилпреднизолон натриев сукцинат 662.88 mg (еквивалентно на 500 mg метилпреднизолон).
Помощни вещества:
Прах: натриев бисфосфат, натриев фосфат, разтворител: бензилов алкохол, вода за инжекции.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор:
Всяка бутилка от 16 ml съдържа: метилпреднизолон натриев сукцинат 1325,77 mg (еквивалентно на 1000 mg метилпреднизолон).
Помощни вещества:
Прах: натриев бисфосфат, натриев фосфат Разтворител: бензилов алкохол, вода за инжекции.
SOLU-MEDROL 2000mg / 32ml прах и разтворител за инжекционен разтвор:
Всяка бутилка от 32 ml съдържа: метилпреднизолон натриев сукцинат 2651,5 mg (еквивалентно на 2000 mg метилпреднизолон).
Помощни вещества: Прах: натриев бисфосфат, натриев фосфат Разтворител: бензилов алкохол, вода за инжекции.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
Прах и разтворител за инжекционен разтвор.
1 бутилка с двойна камера от 40 mg / ml
1 бутилка с двойна камера от 125 mg / 2 ml
1 бутилка от 500 mg / 8 ml
1 бутилка от 1000 mg / 16 ml
1 бутилка 2000 mg / 32 ml
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
СОЛУ-МЕДРОЛ, ПРАХ И РАЗТВОРИТЕЛ ЗА РАЗТВОР ЗА ИНЖЕКЦИЯ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Прах и разтворител за инжекционен разтвор.
ИНТРАМУСКУЛАРНО И ИНТРАМУСКУЛАРНО УПОТРЕБА.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
1. Ендокринни нарушения
Остра адренокортикална недостатъчност (хидрокортизон или кортизон са лекарствата по избор: може да се наложи добавяне на минералокортикоиди, особено когато се използват синтетични аналози).
2. Колагенови заболявания
По време на обостряне или като поддържаща терапия в частни случаи на системен лупус еритематозус.
3. Дерматологични изменения
да се. пемфигус
б. тежка мултиформена еритема (синдром на Stevens-Johnson)
° С. ексфолиативен дерматит
4. Алергични състояния
Контрол на тежки или инвалидизиращи алергични състояния, които не отговарят на традиционната терапия, в случай на:
да се. бронхиална астма
б. контактен дерматит
° С. серумна болест
д. лекарствени реакции на свръхчувствителност
И. ангионевротичен оток, уртикария, анафилактичен шок (в допълнение към адреналина)
5. Стомашно -чревни заболявания
Язвен колит (системна терапия или като задържаща или капкова клизма, за да се помогне на пациента да преодолее особено критична фаза на заболяването), сегментарен илеит.
6. Едематозни състояния
За предизвикване на диуреза или ремисия на протеинурия при нефротичен синдром без уремия или идиопатичен тип или поради системен лупус еритематозус.
7. Централна нервна система
Церебрален оток от първичен или метастатичен тумор и / или свързан с хирургична или лъчева терапия, обостряния на множествена склероза, остро увреждане на гръбначния мозък. Лечението трябва да започне в рамките на 8 часа след настъпване на травмата.
8. Неопластични афекти
Палиативно лечение на: левкемия и лимфоми при възрастни, остра детска левкемия.
Палиативна терапия на много напреднали тумори.
SOLU-MEDROL може да се използва и при следните условия:
да се. Генерализиран невродермит
б. Остра ревматична треска
° С. Тежък шок: хеморагичен, травматичен, хирургичен
В случаи на тежък шок, използването на интравенозно SOLU-MEDROL може да помогне за възстановяване на хемодинамичната ситуация. заедно с други терапевтични мерки, може да увеличи процента на преживяемост.
д. Изгаряния на хранопровода
В случай на изгаряне на хранопровода поради поглъщане на разяждащи средства, кортикостероидната терапия е намалила честотата на сраствания и заболеваемост.Кортикостероидите трябва да се прилагат в рамките на 48 часа след изгарянето. Бързодействащ стероид като SOLU -MEDROL може да се прилага заедно с течности и антибиотици като първоначално лечение.
След езофагоскопия приложението на лекарството може да бъде прекъснато при пациенти, които нямат изгаряния. Лечението на тези пациенти с увреждане на хранопровода трябва да продължи с DEPO-MEDROL (метилпреднизолон ацетат) или таблетки MEDROL (метилпреднизолонов ацетат), ако се понася, плюс антибиотици и дренаж.
И. Предотвратяване на гадене и повръщане, свързани с противоракова химиотерапия
е. Адювантна терапия при тежки белодробни заболявания на Pneumocystis carinii при пациенти, засегнати от A.I.D.S.
Приложението трябва да се извърши в рамките на 24 часа след започване на антимикробното лечение.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Когато е необходимо лечение с високи дози, препоръчителната доза SOLU-MEDROL (метилпреднизолон натриев сукцинат) е 30 mg / kg, прилагана интравенозно за период от поне 30 минути. Тази доза може да се повтаря на всеки 4-6 часа за период от 48 часа. Първоначалната доза трябва да се прилага интравенозно в продължение на няколко минути. По принцип терапията с високи дози кортикостероиди трябва да продължи само докато състоянието на пациента се стабилизира, обикновено не по-късно от 48 до 72 часа. Въпреки че страничните ефекти са свързани с краткосрочните високи дози кортикоидната терапия е рядка, може да се появи "пептична язва". Може да бъде показана профилактична антикиселинна терапия.
Когато е необходимо лечение чрез прилагане на интравенозни болуси на SOLU-MEDROL за патологични състояния в обостряне и / или вече не реагиращи на стандартна терапия, като изброените по-долу, препоръчителните дози са както следва:
Множествена склероза: 1 g / ден i.v. за 3 дни или за 5 дни.
Едематозни състояния (гломерулонефрит, лупусен нефрит): 30 mg / kg i.v. през ден или 1 g / ден i.v. за 3, 5 или 7 дни
Тези графици могат да се повтарят, ако не се забележи подобрение в рамките на една седмица след края на лечението, или ако състоянието на пациента го предполага.
Остра травма на гръбначния мозък
Следните схеми на дозиране се отнасят само до индикация за остро увреждане на гръбначния мозък.
За пациенти, лекувани в рамките на 3 часа след травма: прилагайте 30 mg / kg метилпреднизолон натриев сукцинат като венозен болус в продължение на 15 минути, последван от интервал от 45 минути и след това поддържаща инфузия от 5,4 mg / kg на час за следващите 23 часа.
За пациенти, лекувани между 3 и 8 часа след травма: прилагайте 30 mg / kg метилпреднизолон натриев сукцинат като венозен болус в продължение на 15 минути, последван от интервал от 45 минути и след това поддържаща инфузия от 5,4 mg / kg на час за следващите 47 часа.
За инфузионната помпа трябва да се използва отделно интравенозно място.
Лечението трябва да започне в рамките на 8 часа след настъпване на травмата.
Палиативна терапия при много напреднал рак: 125 mg / ден i.v. е доказано, че до 8 седмици значително подобряват болката, гаденето / повръщането, анорексията, астенията и тревожността.
За предотвратяване на гадене и повръщане, свързани с противоракова химиотерапия, се препоръчват следните режими на дозиране:
• при лека до умерено еметизираща химиотерапия, прилагайте:
125-250 mg метилпреднизолон натриев сукцинат самостоятелно или в комбинация с хлориран фенотиазин един "час преди химиотерапията, последван от втора доза метилпреднизолон натриев сукцинат по време на химиотерапията и крайна доза метилпреднизолон натриев сукцинат, който трябва да се приложи преди пациентът се изписва, за да се осигури удължено антиеметично покритие, след като пациентът напусне болницата
• при силно еметизираща химиотерапия, прилагайте:
250 mg метилпреднизолон натриев сукцинат + 1-2,5 mg дроперидол или 1,5-2 mg / kg метоклопрамид един "час преди химиотерапия.
Втора доза метилпреднизолон натриев сукцинат, дадена по време на химиотерапията.
Крайна доза метилпреднизолон натриев сукцинат, която трябва да се приложи преди изписването на пациента, за да се осигури продължително антиеметично покритие, след като пациентът напусне болницата.
Адювантна терапия на тежка пневмония на Pneumocystis carinii при пациенти с АИД: 0,5 mg / kg на всеки 6 часа за период от 10 дни.
Приложението трябва да се извърши в рамките на 24 часа от началото на антимикробната терапия.
При другите показания началната доза може да варира от 10 до 40 mg метилпреднизолон в зависимост от клиничното състояние, което трябва да се лекува. Може да са необходими по-високи дози за краткосрочно лечение на остри и тежки състояния. Първоначалната доза трябва да се прилага интравенозно в продължение на няколко минути.Следващите дози могат да се прилагат интравенозно или интрамускулно на интервали, определени от отговора на пациента и клиничното състояние.Кортикостероидната терапия е адювантна и не замества конвенционалната терапия.
Дозата може да бъде намалена при кърмачета и деца, но трябва да се определя предимно според тежестта на състоянието и отговора на пациента, а не възрастта и теглото му. Не трябва да бъде по -малко от 0,5 mg / kg / ден. Дозата трябва да се намалява постепенно, когато лекарството се прилага в продължение на няколко дни. Ако по време на лечението на хронично заболяване се отбележи период на спонтанна ремисия, лекарството трябва да се преустанови.
SOLU-MEDROL може да се прилага чрез интравенозна или мускулна инжекция или чрез капково приложение. За първоначално спешно лечение предпочитаният начин на приложение е интравенозен (вж. Точка 6.6 "Специални предпазни мерки при изхвърляне и боравене").
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Solu-medrol е противопоказан:
• при пациенти със системни гъбични инфекции.
• когато се използва за интратекално приложение.
Прилагането на живи, живи атенюирани ваксини е противопоказано при пациенти, получаващи имуносупресивни дози кортикостероиди.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Тъй като появата на нежелани реакции е свързана с дозата и продължителността на лечението, е необходимо внимателно да се преценят тези фактори при всеки отделен пациент.По време на терапията се препоръчва постепенно намаляване на дозата, за да се намери най -ниската доза.
Имуносупресивни ефекти / Повишена чувствителност към инфекции
Кортикостероидите могат да увеличат податливостта към инфекции, могат да прикрият някои признаци на инфекция и по време на употребата им могат да възникнат интеркурентни инфекции; да се оцени възможността за започване на адекватна антибиотична терапия.
По време на лечението с кортикостероиди може да се появи намалена резистентност и невъзможност за локализиране на инфекцията. Инфекциите, причинени от вируси, бактерии, гъбички, протозои и хелминтни организми в цялото тяло, могат да бъдат свързани с употребата на кортикостероиди самостоятелно или в комбинация с други имуносупресори, които влияят клетъчен, хуморален имунитет и неутрофилна функция. Тези инфекции могат да бъдат леки, но и тежки, а в някои случаи и фатални. Увеличаването на дозите кортикостероиди увеличава честотата на инфекциите.
Хората, лекувани с имуносупресивни лекарства, са по -податливи на инфекции, отколкото здрави индивиди. Варицела и морбили например могат да имат по-сериозен или дори фатален ход при неимунни деца или възрастни, получаващи кортикостероидна терапия.
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с известни или предполагаеми паразитни инфекции като Strongyloidiasis (заразяване с аскариди). При тези пациенти индуцираната от кортикостероиди имуносупресия може да доведе до хиперинфекция на стронгилоидоза и широко разпространение на миграция на ларвите, често придружена от тежък ентероколит и потенциално фатална грам-отрицателна септицемия.
Ролята на кортикостероидите в септичния шок е спорна; първоначалните проучвания съобщават както за вредни ефекти, така и за ползи. Наскоро се предполага, че употребата на кортикостероиди е от полза при пациенти със септичен шок, които имат надбъбречна недостатъчност.
Рутинната употреба на кортикостероиди при септичен шок не се препоръчва, а систематичните прегледи на литературата не подкрепят употребата им във високи дози за кратки периоди.
Мета-анализите и публикациите обаче предполагат, че продължителната употреба (5-11 дни) на ниски дози кортикостероиди може да намали смъртността.
Прилагането на живи или атенюирани ваксини е противопоказано при пациенти, получаващи имуносупресивни дози кортикостероиди. Мъртви или неактивни ваксини могат да се поставят на пациенти, получаващи имуносупресивни дози кортикостероиди, въпреки че отговорът на тези ваксини може да бъде намален. Специални имунизационни процедури могат да бъдат предприети при пациенти, получаващи неимуносупресивни дози кортикостероиди. Прилагането на кортикостероиди може да намали или премахне отговора на кожните тестове. Пациентите не трябва да бъдат ваксинирани срещу едра шарка по време на лечение с кортикостероиди.
Не извършвайте други имунизационни процедури при пациенти на терапия с кортикостероиди, особено при високи дози, поради възможните рискове от неврологични усложнения и намален отговор на антителата. Употребата на SOLU-MEDROL при активна туберкулоза трябва да бъде ограничена до онези случаи на фулминантно или дисеминирано заболяване, при които кортикостероидът се използва за лечение на заболяването при подходящ антитуберкулозен режим.
Ако кортикостероидите се прилагат на пациенти с латентна туберкулоза или с положителен отговор към туберкулин, е необходимо внимателно наблюдение, тъй като може да настъпи повторно активиране на заболяването, особено при имунокомпрометирани пациенти, при които трябва да се оцени целесъобразността на противотуберкулозната терапия. При тези пациенти възможността на активиране на други латентни инфекции също трябва да се обмисли. По време на продължителна терапия трябва да се установи хемопрофилактично покритие.
Случаи на саркома на Капоши са настъпили при пациенти, лекувани с кортикостероиди. Прекратяването на лечението може да доведе до регресия на заболяването.
Кръвна и лимфна система
Аспирин и нестероидни противовъзпалителни средства трябва да се използват с повишено внимание в комбинация с кортикостероиди при пациенти с хипопротромбинемия.
Ефекти върху имунната система
Възможно е да се появят алергични реакции. Тъй като е имало редки случаи на кожни реакции и анафилактични / анафилактоидни реакции при пациенти, получаващи кортикостероидна терапия, трябва да се вземат подходящи предпазни мерки преди приложението, особено когато пациентът е имал анамнеза за алергия към лекарствени продукти.
Ефекти върху ендокринната система
Лекарствените дози кортикостероиди, прилагани за продължителни периоди, могат да доведат до потискане на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната (HPA) система (вторична адренокортикална недостатъчност). Степента и продължителността на вторичната адренокортикална недостатъчност варират при пациентите и зависят от дозата, честотата, времето на приложение и продължителността на терапията с глюкокортикоиди. Този ефект може да бъде сведен до минимум с алтернативна дневна терапия. В допълнение, рязкото прекратяване на глюкокортикоидната терапия. глюкокортикоидите могат да доведат до остра адренокортикална недостатъчност с фатален изход.Вторичната адренокортикална недостатъчност, предизвикана от лекарството, може да бъде сведена до минимум чрез постепенно намаляване на дозата. Този тип относителна недостатъчност може да продължи месеци след преустановяване на терапията; следователно, ако пациентът е подложен на стресови състояния през този период, трябва да се приеме подходяща хормонална терапия. Тъй като минералокортикоидната секреция може да бъде променена, прилагайте я в комбинация. лекарства с минералокортикоидна активност.
При пациенти на кортикостероидна терапия, изпитващи необичаен стрес, се увеличава дозата на бързодействащи кортикостероиди преди, по време и след стресовата ситуация.
Стероиден "синдром на отнемане", очевидно несвързан с адренокортикалната недостатъчност, може да възникне и след рязко спиране на глюкокортикоидите. Този синдром включва симптоми като: анорексия, гадене, повръщане, летаргия, главоболие, треска, болки в ставите, лющене, миалгия, загуба на тегло и / или хипотония Смята се, че тези ефекти се дължат на рязка промяна в концентрацията на глюкокортикоиди, а не на ниски нива на кортикостероиди.
Тъй като глюкокортикоидите могат да причинят или влошат синдрома на Cushing, тяхното приложение трябва да се избягва при пациенти с болестта на Cushing.
При пациенти с хипотиреоидизъм ефектът на кортикостероидите се засилва.
Метаболизъм и хранене
Кортикостероидите, включително метилпреднизолон, могат да повишат нивата на кръвната захар, да влошат съществуващия диабет и да предразположат пациентите на продължителна кортикостероидна терапия към захарен диабет.
Психични разстройства
Кортикостероидите могат да причинят психични разстройства като: еуфория, безсъние, промени в настроението, промени в личността, тежка депресия до очевидни психотични прояви. в случай на реална нужда и под строго наблюдение.
Системните стероиди могат да причинят потенциално тежки психични нежелани реакции. Симптомите обикновено се появяват в рамките на дни до седмици след започване на лечението. Психологически ефекти са настъпили след прекратяване на кортикостероидната терапия, но честотата на тези ефекти не е известна.
Пациентите и членовете на семейството трябва да потърсят лекарска помощ, ако пациентът проявява психологически симптоми, особено ако се подозира депресия и мисли за самоубийство. Пациентите и членовете на семейството трябва да бъдат информирани за възможни психични разстройства, които могат да възникнат по време или веднага след намаляване на дозата или след преустановяване на приема на стероиди.
Ефекти върху нервната система
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с гърчове. Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с миастения гравис (вижте също информацията в раздела за опорно -двигателния апарат).
Очни ефекти
Освен това, тези лекарства трябва да се използват с изключително внимание при пациенти с очен херпес симплекс поради възможна перфорация на роговицата.
Продължителната употреба на кортикостероиди може да доведе до задна субкапсуларна катаракта и ядрена катаракта (особено при деца), екзофталм или повишено вътреочно налягане, което може да предизвика глаукома с възможно увреждане на зрителния нерв.
При пациенти, лекувани с глюкокортикоиди, вторичните гъбични или вирусни инфекции на окото могат да се стабилизират.
Ефекти върху сърдечно -съдовата система
Ако се използват високи дози и удължен цикъл, неблагоприятните глюкокортикоидни събития върху сърдечно-съдовата система, като дислипидемия и хипертония, могат да предразположат пациентите с вече съществуващи сърдечно-съдови рискови фактори към допълнителни сърдечно-съдови ефекти. Следователно, кортикостероидите трябва да се използват разумно при такива пациенти и трябва да се обърне внимание на промяната на риска и, ако е необходимо, по -нататъшно сърдечно наблюдение. Ниските дози и алтернативната дневна терапия могат да намалят честотата на усложненията по време на кортикостероидната терапия.
Има съобщения за сърдечни аритмии и / или циркулаторни колапси и / или сърдечен арест след бързи интравенозни високи дози (повече от 500 mg) на SOLU-MEDROL. Тези реакции се появяват главно при лица, които са претърпели бъбречна трансплантация и изглежда в някои случаи се дължат на скоростта на приложение, напр. когато дозата се прилага за по -малко от 10 минути.
Употребата на SOLU-MEDROL при това патологично състояние не е сред изброените индикации, но лекарите трябва да бъдат информирани за тази възможност.
Съобщава се за брадикардия по време или след прилагане на високи дози метилпреднизолон натриев сукцинат, които могат да бъдат свързани със скоростта или продължителността на инфузията.Системните кортикостероиди трябва да се използват с повишено внимание в случаи на застойна сърдечна недостатъчност, само ако е строго необходимо.
Ефекти върху стомашно -чревната система
Няма общо съгласие, че кортикостероидите са пряко отговорни за пептични язви, които се появяват по време на терапията; обаче, глюкокортикоидната терапия може да маскира симптомите на пептична язва, така че кървенето и перфорацията могат да настъпят без значителна болка.
Стероидите трябва да се използват с повишено внимание при неспецифичен улцерозен колит, ако съществува опасност от перфорация; абсцеси или друга пиогенна инфекция; дивертикулит; скорошна чревна анастомоза; латентна или активна пептична язва.
Ефекти върху хепатобилиарната система
Високите дози кортикостероиди могат да предизвикат остър панкреатит.
Ефекти върху опорно -двигателния апарат
Наблюдава се остра миопатия при употребата на високи дози кортикостероиди, особено при пациенти с нервно -мускулни нарушения на предаването (миастения гравис), или при пациенти, получаващи съпътстваща терапия с антихолинергични лекарства, като нервно -мускулни блокери (панкуроний). Тази миопатия е генерализирана. И може да включва очни и дихателни мускули, причиняващи тетрапареза. Може да настъпи повишаване на креатин киназата. Клиничното подобрение или заздравяване след преустановяване на кортикостероидите може да отнеме седмици или години.
Остеопорозата е често срещан, но не винаги признат страничен ефект, свързан с продължителната употреба на високи дози глюкокортикоиди.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Лабораторни изследвания
Средните или високите дози хидрокортизон и кортизон могат да причинят повишено кръвно налягане, задържане на вода и сол и повишена екскреция на калий. Такива ефекти са по-малко вероятни при използването на синтетични производни, освен когато се използват във високи дози. Може да се наложи диета с ниско съдържание на сол и добавки на калий. Всички кортикостероиди увеличават отделянето на калций.
Травми, отравяния и процедурни усложнения
Метилпреднизолон натриев сукцинат не трябва да се използва рутинно за лечение на наранявания на главата, както се вижда от резултатите от многоцентрово проучване. Резултатите от проучването показват повишена смъртност в рамките на 2 седмици или 6 месеца след нараняване при пациенти, получаващи метилпреднизолон натриев сукцинат в сравнение с плацебо. Причинно -следствена връзка с лечението с метилпреднизолон натриев сукцинат не е установена.
Други нежелани събития
Препоръчва се повишено внимание при продължително лечение с кортикостероиди при възрастни хора поради потенциално повишен риск от остеопороза, както и повишен риск от задържане на течности, което води до възможна хипертония. При пациенти с хипотиреоидизъм или с цироза на черния дроб, отговорът на кортикостероидите може да се увеличи. Тъй като усложненията от лечението с глюкокортикоиди зависят от дозата и продължителността, във всеки отделен случай трябва да се вземе решение за съотношението полза / риск за дозата и продължителността на лечението и за използването на ежедневна или периодична терапия.
Трябва да се използва възможно най -ниската доза кортикостероиди за контролиране на състоянието на лечение и, когато е възможно, намаляването на дозата трябва да бъде постепенно.
Употреба при деца
Особено внимание трябва да се обърне на телесното развитие на кърмачета и деца, подложени на продължителна кортикостероидна терапия. Възможно е забавяне на растежа при деца, получаващи продължителна дневна терапия или алтернативна дневна терапия с глюкокортикоиди, и използването на такава схема трябва да се ограничи до най -спешните показания. Алтернативната терапия с глюкокортикоиди обикновено избягва или свежда до минимум това. терапията е особено изложена на риск от повишено вътречерепно налягане.
Високите дози кортикостероиди могат да предизвикат панкреатит при деца.
При бременни жени и в много ранна детска възраст продуктът трябва да се прилага в случаи на реална нужда под прякото наблюдение на лекаря.
Важна информация за някои от съставките
SOLU-MEDROL съдържа 9 mg / ml бензилов алкохол. Това лекарство не трябва да се дава на недоносени бебета или новородени. Може да причини токсични и анафилактични реакции при деца до 3 -годишна възраст.
Съобщава се за "асоциация" на бензилов алкохол с фатален "синдром на задъхване" при недоносени бебета. Поради наличието на бензилов алкохол, продуктът не трябва да се прилага на недоносени бебета или новородени. Поради риска от фатални токсични реакции в резултат на излагане на бензилов алкохол в количества над 90 mg / kg / ден, това лекарство не трябва да се дава на деца до 3 -годишна възраст.
SOLU-MEDROL 40 mg и SOLU-MEDROL 125 mg съдържат по-малко от 1 mmol (23mg) натрий на флакон, т.е. по същество не съдържат натрий.
SOLU-MEDROL 500 mg съдържа 2,43 mmol на натриева ампула. Да се има предвид при хора с намалена бъбречна функция или на диета с ниско съдържание на натрий.
SOLU-MEDROL 1000 mg съдържа 4,85 mmol на натриева ампула. Да се има предвид при хора с намалена бъбречна функция или на диета с ниско съдържание на натрий.
SOLU-MEDROL 2000 mg съдържа 9,70 mmol на натриева ампула.Да се има предвид при хора с намалена бъбречна функция или на диета с ниско съдържание на натрий.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Метилпреднизолон е субстрат на ензима цитохром Р450 (CYP) и се метаболизира предимно от ензима CYP3A4. Ензимът CYP3A4 е доминиращият ензим от по-изобилното CYP подсемейство в черния дроб на възрастен човек.Това катализира 6β-хидроксилирането на стероиди, критична стъпка във фаза I метаболизъм както за синтетични, така и за ендогенни кортикостероиди. Много други вещества са субстрати на CYP3A4 , някои от които (както и други лекарства) са показали, че променят глюкокортикоидния метаболизъм чрез индукция (повишена регулация) или инхибиране на ензима CYP3A4.
Инхибитори на CYP3A4
Лекарствата, които инхибират активността на CYP3A4, обикновено намаляват чернодробния клирънс и повишават плазмената концентрация на субстратните лекарства на CYP3A4, включително метилпреднизолон.В присъствието на инхибитор на CYP3A4 може да се наложи дозата на метилпреднизолон да се титрира, за да се избегне стероидна токсичност.
Индуктори на CYP3A4
Лекарствата, които индуцират активността на CYP3A4, обикновено увеличават чернодробния клирънс, което води до намаляване на плазмената концентрация на субстратните лекарства на CYP3A4. Едновременното приложение може да изисква увеличаване на дозата на метилпреднизолон за постигане на очакваните ефекти.
CYP3A4 субстрати
В присъствието на друг субстрат на CYP3A4, чернодробният клирънс на метилпреднизолон може да бъде инхибиран или индуциран, което води до необходимост от коригиране на дозата. Възможно е нежеланите реакции, свързани с употребата на единичното вещество, да се появят по-вероятно, ако лекарствата се прилагат едновременно.
Не-CYP3A4 зависими медиационни ефекти: Други взаимодействия или ефекти, които могат да възникнат с метилпреднизолон, са описани в Таблица 1 по-долу.
Таблица 1 представя списък и описание на най -честите или клинично важни взаимодействия и ефекти, които могат да възникнат при метилпреднизолон.
Таблица 1. Ефекти и взаимодействия на лекарства и вещества с метилпреднизолон
Едновременният прием на тролеандомицин, еритромицин или кетоконазол може да засили ефектите на лекарството.
Ефектът на метилпреднизолон може също да бъде засилен чрез прилагане на метотрексат.
Освен това, метилпреднизолон може да предизвика миастенични кризи в присъствието на антихолинестеразни лекарства (неостигмин, пиридостигмин).
Глюкоминералокортикоидното действие на метилпреднизолон, и по-специално ефектът на задържане на натрий и загуба на калий, може да намали ефикасността на съществуващата антихипертензивна терапия или да повиши токсичността на диуретиците или дигоксина. пациенти с диабет.
Чрез намаляване на имунния отговор, метилпреднизолон може да увеличи нежеланите ефекти на живите ваксини, което води до развитие на заболявания, дължащи се на разпространение на вируса.
Отговорът на антителата към убитите ваксини, от друга страна, може да бъде намален.
И накрая, метилпреднизолон намалява нервно -мускулната ефикасност на панкуроний, може да определи необходимостта от коригиране на дозата при лица, лекувани с психотропни лекарства (анксиолитици и антипсихотици), повишава отговора на симпатикомиметици (като салбутамол) и може да промени нивата на теофилин в кръвта.
Несъвместимост
За да се избегнат проблеми със съвместимостта и стабилността, се препоръчва метилпреднизолон натриев сукцинат да се прилага отделно от други вещества, които се прилагат интравенозно. Лекарствата, които са физически несъвместими в разтвор с метилпреднизолон натриев сукцинат, включват натриев алопуринол, доксапрам хидрохлорид, тигециклин, дилтиазем хидрохлорид, но извън тях също включват калциев глюконат, векурониев бромид, рокурониев бромид, цизатракуриев безилат, гликопиролат
04.6 Бременност и кърмене
Плодовитост
Няма доказателства, че кортикостероидите намаляват плодовитостта.
Бременност
Изследванията върху лабораторни животни показват, че кортикостероидите, дадени на майки във високи дози, могат да предизвикат малформации на плода. Въпреки това, изглежда, че кортикостероидите не причиняват вродени малформации, когато се прилагат на бременни жени. Тъй като проучванията при хора не могат да изключат възможността за увреждане, метилпреднизолон натриев сукцинат трябва да се използва само по време на бременност, ако е строго необходимо. Някои кортикостероиди преминават лесно през плацентата. Ретроспективно проучване установява повишена честота на ниско тегло при раждане при бебета, родени от майки на лечение с кортикостероиди. Въпреки че неонаталната надбъбречна недостатъчност изглежда рядка при бебета, които са били изложени на кортикостероиди вътреутробно, тези, изложени на значителни дози кортикостероиди, трябва да бъдат внимателно наблюдавани и признаци на надбъбречна недостатъчност. Няма известни ефекти на кортикостероидите върху раждането и раждането. Наблюдавани са катаракти при бебета, родени от майки, лекувани с дългосрочни кортикостероиди по време на бременност.
Време за хранене
Кортикостероидите се екскретират в кърмата. Кортикостероидите в кърмата могат да забавят растежа и да попречат на производството на ендогенни глюкокортикоиди при кърмачета.
Тъй като няма налични адекватни проучвания за репродуктивността при хора за употребата на глюкокортикоиди, това лекарство трябва да се дава само на кърмачки, ако ползата от терапията надвишава потенциалния риск за бебето.
Използването на това лекарство по време на бременност, кърмене или от жени в детеродна възраст изисква ползите от лекарството да се преценят спрямо потенциалните рискове за майката, ембриона или плода.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Ефектът на кортикостероидите върху способността за шофиране и работа с машини не е систематично оценяван. Нежелани реакции, като замаяност, световъртеж, зрителни нарушения и умора, еуфория или смущения в настроението са възможни след лечение с кортикостероиди. Ако възникнат такива нежелани реакции, пациентите не трябва да шофират или да работят с машини.
04.8 Нежелани реакции
По време на кортикостероидната терапия, особено ако е интензивна и продължителна, могат да възникнат някои от следните нежелани реакции:
Инфекции и инвазии
Инфекции, опортюнистични инфекции.
Нарушения на имунната система
Свръхчувствителност към лекарството (включително анафилактоидни и анафилактични реакции със или без циркулаторен колапс, сърдечен арест и бронхоспазъм), уртикария.
Ендокринни патологии
Кушингоиден аспект, хипопитуитаризъм, синдром на отнемане на стероиди.
Нарушения на метаболизма и храненето
Нарушен глюкозен толеранс, хипокалиемична алкалоза, дислипидемия, повишена нужда от инсулин (или перорални хипогликемични средства при диабетици), задържане на натрий, задържане на вода, отрицателен азотен баланс (поради протеинов катаболизъм), урея в кръвта, повишен апетит в кръвта (което може да се превърне в тегло печалба), липоматоза.
Промени в хидроелектролитичния баланс, по -специално задържане на натрий и загуба на калий, които в редки случаи и при предразположени пациенти могат да доведат до хипертония и застойна сърдечна недостатъчност.
Психични разстройства
Афективни разстройства (включително афективна нестабилност, депресивно настроение, еуфория, психологическа зависимост, суицидни мисли), психотични разстройства (включително мания, делириум, халюцинации, шизофрения [влошаване на]), объркване, психични разстройства, тревожност, промени в личността, промени в настроението, анормални поведение, безсъние, раздразнителност.
Нарушения на нервната система
Неврологични промени като повишено вътречерепно налягане (с оток на папилата [доброкачествена вътречерепна хипертония]), конвулсии, амнезия, когнитивни нарушения, замаяност, главоболие.
Очни нарушения
Подкапсуларна задна катаракта и повишено вътреочно налягане, глаукома, екзофталм.
Нарушения на ухото и лабиринта
Замайване.
Патологии сърдечен
Застойна сърдечна недостатъчност (при чувствителни пациенти), сърдечни аритмии.
Съдови патологии
Хипотония или артериална хипертония.
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
Хълцане.
Стомашно -чревни нарушения
Усложнения, засягащи стомашно -чревния тракт, които могат да достигнат до стомашен кръвоизлив, чревна перфорация, пептична язва (с възможна перфорация и кръвоизлив в пептична язва), панкреатит, перитонит, язвен езофагит, езофагит, коремна болка, раздуване на корема, диария, диспепсия, гадене и повръщане .
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Кожни промени като забавяне на лечебните процеси, изтъняване и чупливост на кожата, хиперпигментация или хипопигментация; атрофия на кожата и кожните придатъци, стерилни абсцеси. Ангиоедем, периферен оток, екхимоза, петехии, кожни стрии, хипопигментация на кожата, хирзутизъм, обрив, еритем, сърбеж, уртикария, акне, хиперхидроза.
Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан
Мускулно -скелетни промени като остеопороза, миопатия, мускулна слабост, крехкост на костите, остеонекроза на главата на бедрената кост и раменната кост, патологични фрактури, забавяне на растежа (при деца), мускулна атрофия, невропатични артропатии, артралгия, миалгия.
Болести на репродуктивната система и гърдата
Менструални нарушения.
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
Трудности при лечението, реакция на мястото на инжектиране, умора, неразположение.
Диагностични тестове
Повишена аланин аминотранзаминаза, аспартат аминотранзаминаза, повишена алкална фосфатаза в кръвта, повишено вътреочно налягане, намалена толерантност към въглехидратите, намалена концентрация на калий в кръвта, повишен калций в урината, потискане на кожните тестове.
Травми, отравяния и процедурни усложнения
Компресионна фрактура на гръбначния стълб. Разкъсване на сухожилието (особено на ахилесовото сухожилие).
04.9 Предозиране
Няма синдроми на предозиране с кортикостероиди. В случай на остро предозиране може да възникнат сърдечни аритмии и / или сърдечно -съдов колапс. Случаите на остра токсичност и / или смърт от предозиране с кортикостероиди са редки. Няма антидот при предозиране на кортикостероиди, лечението е поддържащо и симптоматично.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: системни кортикостероиди, глюкокортикоиди
ATC: H02AB04
SOLU-MEDROL, натриева сол на янтарния естер на метилпреднизолон, е синтетичен стероид с мощно противовъзпалително действие, превъзхождащо това на преднизолон и по-ниска склонност към задържане на натрий и вода.
Метилпреднизолон натриев сукцинат има същия метаболизъм и противовъзпалително действие като метилпреднизолон. Парентерално приложени в еквимоларни количества, двете молекули демонстрират еквивалентна биологична активност.Относителната сила на метилпреднизолон натриев сукцинат и хидрокортизон натриев сукцинат, както е показано от намаляването на броя на еозинофилите след интравенозно приложение, е четири към едно.
05.2 Фармакокинетични свойства
Фармакокинетиката на метилпреднизолон е линейна и независима от начина на приложение.
Плазмените концентрации на метилпреднизолон се измерват чрез HPLC. След 40 mg интрамускулна доза метилпреднизолон натриев сукцинат на четиринадесет здрави възрастни мъже доброволци, плазмената концентрация на 1 час е 425 ng / mL и на 12 часа тя пада до 31.9 ng / mL. Средната пикова концентрация е 454 ng / mL. 18 часа след приложението не са открити следи от метилпреднизолон. Интрамускулната доза метилпреднизолон натриев сукцинат е еквивалентна на същата доза, приложена интравенозно по отношение на площта под кривата на времевата концентрация, показваща общото количество абсорбирано метилпреднизолон.Резултатите от едно проучване показват, че метилпреднизолоновият натриев естер сукцинат се превръща бързо и широко към активната част на метилпреднизолон след всеки път на приложение. Степента на абсорбция на свободния метилпреднизолон, приложен интрамускулно и интравенозно, е еквивалентна и значително по -висока от степента на абсорбция след прилагане на перорален разтвор и перорални таблетки метилпреднизолон. Степента на абсорбиране на метилпреднизолон след интрамускулно и интравенозно лечение е еквивалентна. Дори ако след интравенозно приложение по -голямо количество от полусукцинатен естер е достигнало циркулацията, изглежда, че естерът се превръща в тъканта след интрамускулно инжектиране с последваща абсорбция като свободен метилпреднизолон.
Метилпреднизолонът е широко разпространен в тъканите, преминава кръвно-мозъчната бариера и се екскретира в кърмата. Свързването на метилпреднизолон с плазмените протеини при хора е приблизително 77%.
При хората метилпреднизолон се метаболизира в черния дроб до неактивни метаболити, като основните са 20α-хидроксиметилпреднизолон и 20β-хидроксиметилпреднизолон. Метаболизмът в черния дроб се осъществява главно чрез CYP3A4 (за списък на лекарствените взаимодействия, базирани на метаболизма, медииран от CYP3A4, вижте точка 4.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие). Общият елиминационен полуживот на метилпреднизолон е в диапазона от 1,8 до 5,2 часа. Привидният обем на разпределение е приблизително 1,4 ml / kg, а общият му клирънс е приблизително 5 до 6 ml / min / kg. Метилпреднизолон, подобно на много CYP3A4 субстрати, може също да бъде субстрат за АТФ-свързващата касета (ABC), транспортния протеин на р-гликопротеин, който влияе върху тъканното разпределение и взаимодействията с други лекарства. Не са необходими корекции. Дозировка в случай на бъбречна недостатъчност Метилпреднизолон се хемодиализира.
След i.v. при здрави доброволци от 30 mg / kg SOLU-MEDROL за период от 20 минути, има средна пикова концентрация от 19,9 mcg / ml.
Метилпреднизолон се метаболизира и инактивира в черния дроб и се екскретира главно чрез бъбреците и жлъчката.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Не са установени неочаквани рискове въз основа на конвенционалните фармакологични проучвания за безопасност за прилагане на многократни токсични дози при мишки, плъхове, зайци и кучета интравенозно, интраперитонеално, подкожно, интрамускулно и орално.
Метилпреднизолон е мощен стероид, с фармакологична активност, съответстваща на тази на глюкокортикоидите, включително ефекти върху метаболизма на въглехидратите, електролитите, водния баланс, морфологичните елементи на кръвта, лимфоидната тъкан и метаболизма на протеини, които водят до намалено телесно тегло или липса на наддаване на тегло, лимфопения, атрофия на далака, тимуса, лимфните възли, кората на надбъбречните жлези и тестисите, както и промени в чернодробните липиди и увеличаване на клетките на островчетата на панкреаса. След 52 седмици лечение с метилпреднизолон сулептанат при плъхове, много параметри се нормализират след период от 9 седмици Токсичност, наблюдавана при проучвания с многократни дози и това се очаква при продължително излагане на екзогенни адренокортикални стероиди. Канцерогенен потенциал: Не са провеждани дългосрочни проучвания върху животни за оценка на канцерогенния потенциал, тъй като лекарството е показано за краткосрочно лечение и няма индикативни признаци на канцерогенна активност. Няма доказателства, че кортикостероидите са канцерогенни. Мутагенен потенциал:
Няма доказателства за потенциал за генетична или хромозомна мутация при тестване за увреждане на ДНК с тест за алкално елуиране върху клетки от китайски хамстер V-79. Метилпреднизолон не предизвиква хромозомно увреждане при липса на система за активиране на черния дроб. Тератогенен потенциал: При проучвания при животни за оценка на ембриотоксичните ефекти на метилпреднизолон не се наблюдава тератогенен ефект при мишки или плъхове, лекувани при дневни дози интраперитонеално съответно при 125 mg / kg / ден или 100 mg / kg / ден. При плъхове е установено, че метилпреднизолон е тератогенен, когато се прилага подкожно в доза от 20 mg / kg / ден. Метилпреднизолон ацепонат е тератогенен, когато се прилага подкожно на плъхове в доза от 1,0 mg / kg / ден.
Данните за острата токсичност, свързани с експерименталното животно, са следните:
SOLU-MEDROL, в дози от 15-150 mg / kg / ден в продължение на 50 дни, не причинява значителни промени в нормалното протичане на телесното тегло и анатомо-функционалните параметри на основните органи при възрастни плъхове.
Проучванията, проведени върху зайци, показват добра локална поносимост на нивото на лигавицата на конюнктивата, кожната тъкан и вените. При плъхове се наблюдава задоволителна мускулна поносимост.
Тератогенните проучвания показват промени, често наблюдавани при кортикостероидите (цепнатина на небцето, енцефалоцеле и хидроцефалия) при зайци.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
SOLU-MEDROL 40 mg: лактоза монохидрат; натриев бисфосфат; натриев фосфат; бензилов алкохол; вода за инжекции.
SOLU-MEDROL 125-500-1000-2000 mg: натриев бисфосфат; натриев фосфат; бензилов алкохол; вода за инжекции.
06.2 Несъвместимост
Тъй като съвместимостта и стабилността на метилпреднизолон натриев сукцинат в разтвор за интравенозно приложение с други лекарства зависят от различни фактори (крайно рН на разтворите, концентрация, температура и т.н.), се препоръчва, когато е възможно, да се прилага SOLU-MEDROL отделно.
06.3 Срок на валидност
С непокътната опаковка
SOLU-MEDROL 40 mg / 1 ml -1 двукамерна бутилка: 2 години.
SOLU -MEDROL 125 mg / 2 ml - 1 двукамерна бутилка: 2 години.
SOLU -MEDROL 500 mg / 8 ml - прах + бутилка с разтворител: 5 години.
SOLU -MEDROL 1000 mg / 16 ml - прах + бутилка с разтворител: 5 години.
SOLU -MEDROL 2000 mg / 32 ml - прах + бутилка с разтворител: 5 години.
След разтваряне на разтвора: 48 часа.
06.4 Специални условия на съхранение
За условията на съхранение на разтворения лекарствен продукт вижте точка 6.3 "Срок на годност".
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Неутрални стъклени бутилки с гумена запушалка.
SOLU-MEDROL 40 mg / 1 ml: 1 бутилка с двойна камера.
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml: 1 бутилка с двойна камера.
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml: прах + бутилка разтворител.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml: прах + бутилка разтворител.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml: прах + бутилка разтворител.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
А) Бутилка с двойна камера: натиснете здраво капачката, за да въведете разтворителя в долното отделение на бутилката, съдържаща лиофилизат. Разклатете бутилката, докато се разтвори напълно. Свалете пластмасовия капак, който предпазва централната част на гумената запушалка и стерилизирайте по подходящ начин. Поставете иглата директно през центъра на капачката, докато върхът е едва видим. Обърнете бутилката с главата надолу и аспирирайте съдържанието.
Б) Бутилка с отделен стерилен разтворител: свалете защитната капачка на бутилката и продължете по обичайния начин.
За интрамускулни и интравенозни инжекции не е необходимо допълнително разреждане: за инфузии със SOLU-MEDROL използвайте обем от 100 до 1000 ml (никога по-малко от 100 ml) 5% разтвор на глюкоза или 5% физиологичен или глюкозен разтвор физиологичен разтвор (ако пациентът не е на диета с ниско съдържание на натрий) и разредете SOLU-MEDROL в този разтвор.
Предупреждения: След като бъде разтворен, SOLU-MEDROL трябва да се използва в рамките на 48 часа.
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
PFIZER ITALIA S.r.l. - чрез Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
SOLU -MEDROL 40 mg - AIC 023202017
SOLU -MEDROL 125 mg - AIC 023202043
SOLU -MEDROL 500 mg - AIC 023202056
SOLU -MEDROL 1000 mg - AIC 023202068
SOLU -MEDROL 2000 mg - AIC 023202070
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
AIC: 31 декември 1984 г.
Подновяване: 31 май 2005 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Резолюция на AIFA от 20 септември 2012 г.