GELISTROL - ЛИСТОВКА - ЛИСТОВКИ

Основен / листовки / 2021

Gelistrol - листовка

Активни съставки: Естриол

GELISTROL 50 мкг / г вагинален гел

Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ - 02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ - 03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА - 04.0 КЛИНИЧНИ ДАННИ - 04.1 Терапевтични показания - 04.2 Дозировка и начин на приложение - 04.3 Противопоказания - 04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба - други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие - 04.6 Бременност и кърмене - 04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини - 04.8 Нежелани реакции - 04.9 Предозиране - 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА - 05.1 "Фармакодинамични свойства - 05.2 Фармакокинетични свойства" - 05.3 Предклинични данни за безопасност - 06,0 ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ - 06.1 Помощни вещества - 06.2 Несъвместимост " - 06.3 Срок на годност" - 06.4 Специални условия на съхранение - 06.5 Естество на първичната опаковка и съдържанието на опаковката - 06.6 Инструкции за употреба и манипулиране - 07.0 ДЪРЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ВСИЧКИ "ПОСТАВЯНЕ НА ПАЗАРА - 08,0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО - 09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО - 10.0 ДАТА НА АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА - 11.0 за Радио наркотици, с пълни данни за ВЪТРЕШЕН радиационната дозиметрия - 12.0 ЗА RADIOPHONES УКАЗАНИЯ ЗА ПОДГОТОВКА импровизиран и контрол на качеството -

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ -

ГЕЛИСТРОЛ 50 мкг / Г ВАГИНАЛЕН ГЕЛ

02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ -

1 g вагинален гел съдържа 50 mcg естриол.

Помощни вещества: 1 g вагинален гел съдържа 1,60 mg натриев метил парахидроксибензоат и 0,20 mg натриев пропил парахидроксибензоат.

За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА -

Вагинален гел

Хомогенен, безцветен, бистър до леко полупрозрачен гел.

04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -

04.1 Терапевтични показания -

Локално лечение на вагинална сухота при жени в постменопауза с вагинална атрофия.

04.2 Дозировка и начин на приложение -

Гелистрол 50 мкг / г вагинален гел е само естроген продукт за вагинална употреба. Гелистрол трябва да се въведе във влагалището с помощта на апликатор, посочен за дозата, и внимателно да се следват "Инструкциите за употреба" в листовката.

Една доза апликатор (апликатор, напълнен до маркировката) доставя доза от 1 g вагинален гел, съдържащ 50 mcg естриол.

За започване и продължаване на лечението на постменопаузалните симптоми трябва да се използва най -ниската ефективна доза за най -кратката продължителност на действие (вж. Също точка 4.4.)

Първоначално лечение: Една доза вагинален апликатор за гел на ден в продължение на 3 седмици (най -добре преди лягане).

Като поддържащо лечение се препоръчва двукратна седмична доза вагинален апликатор за гел (най -добре преди лягане). След 12 седмици лекарят трябва да направи оценка за продължаване на лечението.

Пропуснатата доза трябва да се даде веднага щом пациентът си спомни, освен ако вече не са изминали 12 часа. Във втория случай пропуснатата доза трябва да се пропусне и следващата доза да се даде в нормалното време.

04.3 Противопоказания -

• Диагностициран или подозиран рак на гърдата, включително в миналото

• Диагностицирано или предполагаемо естроген-зависимо злокачествено заболяване (например рак на ендометриума)

• Недиагностицирано генитално кървене

• Нелекувана хиперплазия на ендометриума

• Идиопатична венозна тромбоемболия, настояща или в миналото (дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия)

• Текущо или скорошно артериално тромбоемболично заболяване (напр. Стенокардия, миокарден инфаркт)

• Остро чернодробно заболяване или анамнеза за чернодробно заболяване (до нормализиране на чернодробните функционални тестове)

• Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества

• Порфирия

04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба -

За лечение на постменопаузални симптоми локалната естрогенна терапия трябва да се започва само при наличие на симптоми, които влияят неблагоприятно върху качеството на живот. Както при всички естрогенни продукти, трябва да се прави внимателна "оценка на ползата и риска" поне веднъж годишно. Терапията трябва да продължи, докато ползите надвишават рисковете.

Гелистрол 50 мкг / г вагинален гел не трябва да се комбинира със системни естрогенни препарати, тъй като не са провеждани проучвания за безопасност и риск, свързани с концентрациите на естроген, постигнати при комбинирано лечение.

Интравагиналният апликатор може да причини скромна локална травма, особено при жени с тежка вагинална атрофия.

Предупреждения относно помощните вещества

Гелистрол 50 мкг / г вагинален гел съдържа натриев метил парахидроксибензоат (Е 219) и натриев пропил парахидроксибензоат (Е 217), които могат да причинят алергични реакции (вероятно забавени).

Медицински преглед / проследяване на лечението

Преди започване или възобновяване на лечението с естриол трябва да се направи пълна лична и семейна анамнеза. Трябва да се направи общ медицински и гинекологичен преглед (включително тазов преглед и гърди), като се вземе предвид историята на заболяването на пациента и противопоказанията и предупрежденията, свързани с лечението.

По време на лечението се препоръчва периодично провеждане на проверки, чиято честота и характер трябва да бъдат адаптирани към отделния пациент. Пациентите трябва да бъдат информирани за вида на всякакви промени в гърдите, които трябва да бъдат докладвани на лекаря или медицинската сестра.

Изследванията, включително мамографията, трябва да се извършват в съответствие с приетите понастоящем практики за скрининг, модифицирани според индивидуалните клинични нужди.

В случай на вагинални инфекции, те трябва да бъдат лекувани преди започване на терапията с Gelistrol 50 mcg / g вагинален гел.

Клинични състояния, които изискват допълнителни проверки

Ако има едно или повече от следните състояния, настъпили в миналото и / или се влошили по време на бременност или по време на предишно хормонално лечение, пациентът трябва да бъде внимателно проследен. Трябва да се има предвид, че тези състояния могат да се повторят или да се влошат по време на лечението с Gelistrol 50 mcg / g вагинален гел:

• Лейомиоми (миома на матката) или ендометриоза

• Анамнеза за тромбоемболични разстройства или наличие на рискови фактори за такива разстройства (вижте раздела "Венозно тромбоемболично разстройство" по -долу)

• Наличие на рискови фактори за естроген-зависими тумори, например фамилна анамнеза за рак на гърдата

• Хипертония

• Чернодробни проблеми (напр. Чернодробен аденом)

• Захарен диабет със или без съдово засягане

• Холелитиаза

• Мигрена или (тежко) главоболие

• системен лупус еритематозус (SLE)

• анамнеза за хиперплазия на ендометриума (вижте раздел "Хиперплазия на ендометриума")

• Епилепсия

• Астма

• Отосклероза

Причини, обосноваващи незабавното спиране на лечението

Терапията трябва да бъде спряна, ако се открие противопоказание, и в следните ситуации:

• Жълтеница или влошаване на чернодробната функция

• Значително повишаване на кръвното налягане

• Ново начало на главоболие от тип мигрена

• Бременност

Ендометриална хиперплазия

Рискът от хиперплазия на ендометриума и карцином при перорално лечение само с естроген зависи както от продължителността на лечението, така и от дозата на естроген. Не се приписва повишен риск от хиперплазия на ендометриума или рак на матката при лечение с вагинален естриол. Ако обаче е необходимо хронично лечение, се препоръчват периодични прегледи, като се обръща особено внимание на всички симптоми, предполагащи хиперплазия на ендометриума или злокачествено заболяване на ендометриума.

Ако по време на терапията се появи дори леко кървене от влагалището, трябва да се изследва причината. Това изследване може да включва биопсия на ендометриума, която изключва ендометриален тумор.

Неконтрастираната естрогенна стимулация може да доведе до предварителна злокачествена трансформация в остатъчните огнища на ендометриоза.Поради това се препоръчва повишено внимание при употребата на този продукт при жени, претърпели хистеректомия за ендометриоза, особено ако е известно, че имат остатъчна ендометриоза.

Рак на гърдата, матката и яйчника

Системното лечение с естроген може да увеличи риска от някои видове рак, по -специално рак на матката, яйчниците и гърдата. Гелистрол 50 мкг / г вагинален гел, който съдържа ниска доза естриол и се прилага локално, не се смята, че увеличава риска от рак.

Венозно тромбоемболично разстройство, инсулт и коронарна артериална болест

Хормонозаместителната терапия със системни препарати е свързана с повишен риск от венозна тромбоемболия (ВТЕ), инсулт и коронарна артериална болест. Гелистрол 50 мкг / г вагинален гел, който съдържа ниска доза естриол и се прилага локално, не се смята, че води до повишен риск от ВТЕ, инсулт и коронарна артериална болест.

Общопризнатите рискови фактори за ВТЕ включват положителна лична или фамилна анамнеза, тежко затлъстяване (ИТМ> 30 кг / м2) и системен лупус еритематозус (СЛЕ), докато няма консенсус относно възможната роля на разширените вени. Внимателното наблюдение при тези се препоръчват пациенти.

Други условия

Системните естрогени могат да причинят задържане на течности или повишени плазмени триглицериди, така че пациентите със сърдечни заболявания или с нарушена бъбречна функция или с вече съществуваща хипертриглицеридемия трябва да бъдат внимателно наблюдавани през първите седмици от лечението. Гелистрол 50 мкг / г вагинален гел съдържа ниска доза естриол и се прилага локално; следователно не се очакват системни ефекти.

Пациентите с тежка бъбречна недостатъчност трябва да бъдат внимателно проследявани, тъй като може да се очаква повишаване на нивото на циркулиращия естриол.

04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие -

Не са провеждани проучвания за взаимодействие между гелистрол 50 мкг / г вагинален гел и други лекарствени продукти. Тъй като Gelistrol се прилага локално в ниски дози, не се очакват клинично значими взаимодействия.

04.6 Бременност и кърмене -

Бременност

Гелистрол 50 мкг / г вагинален гел не е показан по време на бременност.

Ако по време на лечението с Gelistrol 50 mcg / g вагинален гел настъпи бременност, лечението трябва незабавно да се спре.

Няма налични клинични данни за бременности, изложени на лечение с естриол.

Резултатите от повечето епидемиологични проучвания за случайно излагане на плода на естроген не показват тератогенни или фетотоксични ефекти.

Време за хранене

Гелистрол 50 мкг / г вагинален гел не е показан по време на кърмене.

04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини -

Гелистрол 50 мкг / г вагинален гел няма влияние върху способността за шофиране и работа с машини.

04.8 Нежелани реакции -

Нежеланите реакции на естриол се съобщават при 3-10% от лекуваните пациенти и често са преходни и с лека интензивност.

В началото на лечението, когато вагиналната лигавица е все още атрофична, може да възникне локално дразнене под формата на усещане за топлина и / или сърбеж.

Нежеланите реакции, наблюдавани в клиничните проучвания, проведени с Gelistrol 50 mcg / g вагинален гел, са класифицирани според честотата на появата:

Класификация на системата и органите Чести (≥ 1/100 до Нечести (≥1 / 1000 до Редки (≥ 1/10 000 до Нарушения на репродуктивната система и гърдите Сърбеж на гениталиите. Тазова болка, генитален обрив Общи нарушения и състояния на мястото на приложение Сърбеж на мястото на приложение Дразнене на мястото на приложение Инфекции и инвазии Кандидоза Нарушения на нервната система Главоболие Нарушения на кожата и подкожната тъкан Сърбеж Пруриго

Гелистрол е локално прилаган вагинален гел с много ниско количество естриол, което води до самоограничаваща се системна експозиция (която е почти незначителна след многократно приложение).

Като такъв, е малко вероятно Gelistrol да причини по -сериозните странични ефекти, свързани с естроген заместващата терапия.

Съобщавани са обаче други много редки реакции при системна терапия с естроген / прогестоген при по -високи дози, а именно:

• Естроген-зависими доброкачествени и злокачествени новообразувания, например рак на ендометриума и гърдата (вижте също точка 4.3 „Противопоказания“ и 4.4. „Специални предупреждения и специални предпазни мерки при„ употреба “)

• Венозна тромбоемболия, т.е. дълбока венозна тромбоза на крака или таза и белодробна емболия, които са по -чести сред жените, които използват ХЗТ, отколкото жените, които не го правят. За повече информация вижте точка 4.3 "Противопоказания" и 4.4. "Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба "

• Миокарден инфаркт и инсулт

• Болест на жлъчния мехур

• Нарушения на кожата и подкожната тъкан: хлоазма, еритема мултиформе, еритема нодозум, съдова пурпура

• Вероятна деменция

04.9 Предозиране -

Токсичността на естриол е много ниска.Предозирането с Gelistrol 50 mcg / g вагинален гел при вагинално приложение е много малко вероятно. Симптомите, които могат да възникнат при случайно погълната висока доза, са: гадене, повръщане и вагинално кървене при жени. Няма специфичен антидот. Ако е необходимо, трябва да се започне симптоматично лечение.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА -

05.1 "Фармакодинамични свойства -

Фармакотерапевтична група: естрогени, ATC код: G03CA04.

Гелистрол 50 мкг / г вагинален гел съдържа синтетичен естриол, който е химически и биологично идентичен с човешкия естриол.Естриол проявява своите фармакологични и биологични ефекти чрез действието си върху естрогенните рецептори (ER). Естриолът има висок относителен афинитет на свързване към естрогенните рецептори в пикочния мехур и влагалищната тъкан и относително нисък афинитет на свързване към ендометриалните естрогенни рецептори и тъканта на гърдата. Поради тази причина свързването на естриола с ендометриалния естрогенен рецептор има твърде кратка продължителност, за да предизвика истинска пролиферация, когато естриол се прилага веднъж дневно, докато свързването му с вагиналния естрогенен рецептор е достатъчно, за да окаже пълен ефект върху вагиналния трофизъм, въпреки „употребата на много ниски дози естриол.

При жените в менопауза намаляването на нивата на естроген причинява гениталните области да станат сухи, сърбящи и по -лесно раздразнени. Местният вагинален естриол действа директно върху естроген-чувствителните тъкани на долния пикочно-полов тракт, облекчавайки симптомите на вагинална атрофия. Естриол предизвиква нормализиране на вагиналния, цервикалния и уретралния епител и следователно помага за възстановяване на нормалната микрофлора и физиологичното рН във влагалището. Освен това, естриол повишава устойчивостта на клетките на вагиналния епител към инфекция и възпаление и намалява честотата на урогенитални нарушения.

Естриол може да се използва за лечение на вагинални симптоми и нарушения (вагинална сухота, сърбеж, дискомфорт и болка по време на полов акт), свързани с недостиг на естроген, наблюдаван при менопаузата (както естествена, така и хирургична).

В рандомизирано клинично изпитване в сравнение с плацебо, интравагиналното приложение на ниска доза естриол (50 mcg за всяко приложение) води до значително подобрение на вагиналния епителен трофизъм, вагинално рН и признаци на вагинална атрофия като слабост, сухота и бледност лигавицата, сплескване на гънките. В анализа на симптоматичния отговор (вторична крайна точка) е получена статистическа значимост след 12-седмично лечение за вагинална сухота, но не и за диспареуния, вагинален сърбеж, парене и дизурия,

05.2 "Фармакокинетични свойства -

След еднократно приложение на Gelistrol 50 mcg / g вагинален гел, естриол се абсорбира бързо и пикови плазмени концентрации на естриол от 106 63 pg / ml се достигат 2 часа след приложението (диапазон 0,5 - 4). След пика плазмените концентрации на естриол намаляват експоненциално с среден полуживот от 1,65 ± 0,82 часа.

След 21 дни повторно лечение с Gelistrol, абсорбцията намалява значително и системната експозиция на естриол е почти пренебрежимо.24 часа след приложението нивата на естриол са под границата на определяне при всички изследвани субекти.

Почти целият естриол (90%) се свързва с албумин в плазмата, докато много малко се свързва с глобулин, свързващ половите хормони (SHBG). Метаболизмът на естриол се състои главно от конюгация и деконюгация по време на ентерохепаталната циркулация.Естриол се екскретира главно с урината в конюгирана форма. Само малка част (≤ 2%) се екскретира чрез изпражненията, главно като неконюгиран естриол.

05.3 Предклинични данни за безопасност -

Токсикологичните свойства на естриол са добре известни. Няма предклинични данни от значение за оценката на безопасността, освен тези, които вече са разгледани в други раздели на резюмето на характеристиките на продукта.