Nootropil - листовка

Показания Противопоказания Предпазни мерки при употреба Взаимодействия Предупреждения Дозировка и начин на употреба Предозиране Нежелани ефекти Срок на годност и съхранение Състав и фармацевтична форма

Активни съставки: Пирацетам

NOOTROPIL 1200 mg филмирани таблетки
NOOTROPIL 3 g / 15 ml перорален и инжекционен разтвор за интравенозно приложение
NOOTROPIL 12 g / 60 ml инфузионен разтвор

Защо се използва Nootropil? За какво е?

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ

Психостимуланти и ноотропи.

ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ

Лечение на кортикален миоклонус, самостоятелно или в комбинация с други лекарства.

Противопоказания Когато Nootropil не трябва да се използва

Свръхчувствителност към активното вещество (пирацетам) или към други производни на пиролидон или към някое от помощните вещества.

Пирацетам е противопоказан при пациенти с мозъчен кръвоизлив.

Пирацетам е противопоказан при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване.

Пирацетам не трябва да се използва при пациенти с болест на Хънтингтън.

Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Ноотропил

Ефекти върху агрегацията на тромбоцитите

Поради ефекта на пирацетам върху агрегацията на тромбоцитите се препоръчва повишено внимание при пациенти с тежко кървене, пациенти с риск от кървене, например в случаи на стомашно -чревна язва, пациенти с подлежащи нарушения на хемостазата, пациенти с анамнеза за кръвоизлив в мозъчно -съдов инцидент, пациенти, подложени на тежко кървене хирургия, включително стоматологична хирургия, и пациенти, използващи антикоагуланти или антитромбоцитни лекарства, включително ниски дози аспирин.

Бъбречна недостатъчност

Пирацетам се елиминира от бъбреците и затова трябва да се внимава в случаи на бъбречна недостатъчност (вижте "Доза, начин и време на приложение").

Възрастни граждани

В случай на продължително лечение при възрастни хора е необходима редовна оценка на креатининовия клирънс, за да се позволи коригиране на дозата, ако е необходимо (вижте "Доза, начин и време на приложение").

Прекъсване

При пациенти с миоклонус трябва да се избягва рязко прекратяване на лечението, тъй като това може да предизвика внезапен рецидив или припадък на отнемане.

Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Ноотропил

Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.

Фармакокинетични взаимодействия

Тъй като приблизително 90% от дозата пирацетам се екскретира непроменена в урината, се очаква нисък потенциал на лекарствено взаимодействие да причини промени във фармакокинетиката на пирацетам.

In vitro, пирацетам не инхибира човешки чернодробни изоформи на цитохром Р450 CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9 / 11 при концентрации 142, 426 и 1422 μg / ml. При концентрация от 1422 μg / mL се наблюдават незначителни инхибиторни ефекти върху CYP 2A6 (21%) и 3A4 / 5 (11%). Въпреки това, стойностите на Ki за инхибиране на тези две CYP изоформи е вероятно да надвишават концентрацията от 1422 μg / mL. Следователно метаболитните взаимодействия на пирацетам с други лекарства са малко вероятни.

Хормони на щитовидната жлеза

Съобщавани са случаи на объркване, раздразнителност и нарушения на съня по време на едновременното лечение с екстракти от щитовидната жлеза (Т3 + Т4).

Аценокумарол

В едно-сляпо публикувано проучване, проведено при пациенти с тежка повтаряща се венозна тромбоза, прилагането на 9,6 g / ден пирацетам не променя дозите аценокумарол, необходими за получаване на стойности на INR (Международно нормализирано съотношение) от 2, 5 до 3,5; обаче, в сравнение с ефектите само на аценокумарол, добавянето на 9,6 g / ден пирацетам води до значително намаляване на агрегацията на тромбоцитите, освобождаването на β-тромбоглобулин, нивата на фибриноген и факторите на vonWillebrand (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) и вискозитета на кръвта и плазмата.

Антиепилептични лекарства

Доза от 20 g пирацетам на ден в продължение на 4 седмици не променя пиковите и най -ниските серумни нива на антиепилептични лекарства (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, валпроат) при пациенти с епилепсия, получаващи стабилни дози.

Алкохол

Едновременното приложение на алкохол няма ефект върху серумните нива на пирацетам и нивата на алкохол не се влияят от перорална доза от 1,6 g пирацетам.

Предупреждения Важно е да знаете, че:

Предупреждения, свързани с помощните вещества

Ноотропил 1200 mg филмирани таблетки съдържат приблизително 2 mmol (приблизително 46 mg) натрий на 24 g пирацетам. Да се ​​има предвид при хора на диета с ниско съдържание на натрий.

Ноотропил 3 g / 15 ml перорален и инжекционен разтвор за интравенозно приложение съдържа по -малко от 1 mmol (23 mg) натрий на 24 g пирацетам.

Ноотропил 12 g / 60 ml инфузионен разтвор съдържа приблизително 19 mmol (приблизително 445 mg) натрий на 24 g пирацетам. Да се ​​има предвид при хора на диета с ниско съдържание на натрий.

Бременност и кърмене

Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.

Няма адекватни данни за употребата на пирацетам при бременни жени.

Пирацетам преминава през плацентарната бариера.

Нивата на лекарството при новороденото са около 70 - 90% от тези при майката. Пирацетам не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е крайно необходимо, когато ползите надвишават рисковете и клиничното състояние на майката изисква лечение с пирацетам.

Пирацетам се екскретира в кърмата и поради това по време на кърмене лечението с това лекарство трябва да се избягва или кърменето трябва да се преустанови. Решението дали да се прекрати кърменето или да се прекрати лечението с пирацетам трябва да се вземе предвид ползите от кърменето за детето и ползите от терапията с пирацетам за жената.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Въз основа на нежеланите реакции, наблюдавани при употребата на лекарството, трябва да се има предвид, че пирацетам може да попречи на способността за шофиране или работа с машини.

Дозировка и начин на употреба Как да използвате Ноотропил: Дозировка

Дневната доза, разделена на две или три приема, трябва да започне със 7,2 g, която може да се увеличи с 4,8 g на всеки три или четири дни до максимум 24 g.

Лечението с други антимиоклонични лекарствени продукти трябва да се поддържа в същата доза. В зависимост от получената клинична полза, дозата на други лекарствени продукти от този тип трябва да бъде намалена, ако е възможно.

След като започне, лечението с пирацетам трябва да продължи, докато първоначалното мозъчно разстройство продължава.

Спонтанна еволюция с течение на времето може да настъпи при пациенти с остър епизод и затова на всеки шест месеца трябва да се прави опит за намаляване или прекратяване на лечението с лекарства. Това трябва да стане чрез намаляване на дозата пирацетам с 1,2 g на всеки два дни (на всеки три до четири дни в случай на синдром на Ланс и Адамс, за да се предотврати възможността от внезапен рецидив или припадък на отнемане).

Корекция на дозата при възрастни хора

Препоръчва се коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст с нарушена бъбречна функция (вижте "Корекция на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност" по -долу).

За продължително лечение при възрастни хора е необходима редовна оценка на креатининовия клирънс, за да се даде възможност за коригиране на дозата, ако е необходимо.

Корекция на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност

Дневната доза трябва да се индивидуализира според бъбречната функция. Вижте следната таблица и регулирайте дозата, както е посочено. За използване на тази таблица за дозиране е необходима оценка на креатининовия клирънс (CLcr) на пациента в ml / min.

CLcr в ml / min може да бъде оценен чрез определяне на серумния креатинин (mg / dl), като се използва следната формула:


CLcr = [140 - възраст (години)] x тегло (килограма) (x 0,85 за жени) 72 x серумен креатинин (mg / dl)
Група Креатининов клирънс (ml / min) Доза и честота Нормално ≥80 типична дневна доза, разделена на дози (2 до 4) Лека 50 - 79 2/3 от типичната дневна доза, разделена на 2 или 3 дози Умерен 30 - 49 1/3 от типичната дневна доза, разделена на две дози Строг < 30 1/6 от типичната дневна доза, еднократен прием Краен стадий на бъбречно заболяване - Противопоказно

Корекция на дозата при пациенти с чернодробна недостатъчност

Не е необходимо коригиране на дозата само при пациенти с чернодробна недостатъчност. В случай на пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност се препоръчва коригиране на дозата (вж. "Корекция на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност" по -горе).

Начин на приложение

Пирацетам трябва да се прилага перорално и може да се приема със или без храна. Таблетките трябва да се поглъщат с течност.

Препоръчва се дневната доза да се раздели на равни части, които да се приемат 2 до 4 пъти на ден.

Когато е необходимо парентерално приложение (например при затруднено преглъщане, безсъзнание), Nootropil може да се прилага интравенозно при същата препоръчителна дневна доза.

  • Инжекционният разтвор в ампули трябва да се прилага интравенозно чрез инжектиране в продължение на няколко минути.
  • Инфузионният разтвор трябва да се прилага непрекъснато, в препоръчителната дневна доза, за период от 24 часа.

Предозиране Какво да направите, ако сте приели предозиране с Nootropil

В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза Nootropil, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.

Симптоми

Не са докладвани допълнителни нежелани реакции, специфично свързани с предозиране с пирацетам. Най -голямото съобщено предозиране с пирацетам включва приемане на 75 g перорално, свързано с хеморагична диария с коремна болка, която най -вероятно е причинена от изключително високата доза сорбитол, съдържаща се в използваната формулировка.

Лечение

В случай на остро и значително предозиране, изпразването на стомаха може да се извърши чрез стомашна промивка или предизвикване на повръщане. Няма специфичен антидот при предозиране с пирацетам. Следователно лечението ще бъде симптоматично и може да включва хемодиализа.

Ефективността на извличане на диализатора за пирацетам е приблизително 50-60%.

Ако имате въпроси относно употребата на Ноотропил, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Nootropil

Както всички лекарства, Ноотропил може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.

да се. Обобщение на профила на безопасност

Двойно-слепи, плацебо-контролирани клинични изпитвания или клинични фармакологични проучвания, за които има налични данни за безопасност (извлечени от Банката с данни за документация на UCB от юни 1997 г.), включват повече от 3000 субекта, които са получавали пирацетам, без разлика на показанията, фармацевтична форма, дневна доза или характеристики на населението.

б. Табличен списък на нежеланите реакции

Нежеланите реакции, докладвани в клиничните изпитвания и постмаркетинговия опит, са изброени по-долу, класифицирани по системен орган и честота.Честотата е определена като: много чести (≥1 / 10); чести (≥1 / 100,

Нарушения на кръвта и лимфната система:

С неизвестна честота: нарушение на кървенето

Нарушения на имунната система:

С неизвестна честота: анафилактоидна реакция, свръхчувствителност

Психични разстройства:

Чести: нервност

Нечести: депресия

С неизвестна честота: възбуда, тревожност, объркване, халюцинации

Нарушения на нервната система:

Чести: хиперкинеза

Нечести: сънливост

С неизвестна честота: атаксия, нарушение на равновесието, влошена епилепсия, главоболие, безсъние

Нарушения на ухото и лабиринта:

С неизвестна честота: световъртеж

Съдови нарушения:

Редки: тромбофлебит (само за инжекционна форма), хипотония (само за инжекционна форма)

Стомашно -чревни нарушения:

С неизвестна честота: коремна болка, болка в горната част на корема, диария, гадене, повръщане

Нарушения на кожата и подкожната тъкан:

С неизвестна честота: ангионевротичен оток, дерматит, сърбеж, уртикария

Общи нарушения и състояния на мястото на приложение:

Нечести: астения

Редки: болка на мястото на инжектиране (само за инжекционна форма), пирексия (само за инжекционна форма)

Диагностични тестове:

Чести: наддаване на тегло

Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.

Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля информирайте Вашия лекар или фармацевт.

Срок на годност и задържане

Срок на годност: вижте срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.

ВНИМАНИЕ: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.

Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.

Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.

ДЪРЖАЙТЕ ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ НА ДОСТЪП И ЗРЕНИЕ НА ДЕЦА.

Състав и лекарствена форма

СЪСТАВ

Филмирани таблетки

1 таблетка съдържа:

Активна съставка: Пирацетам 1200 mg.

Помощни вещества: Ядро: Macrogol 6000, силициев диоксид, колоиден безводен, магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий.

Покритие: Opadry Y-1-7000, състоящ се от: хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400; Opadry OY-S-29019, състоящ се от: хипромелоза и макрогол 6000.

Орален и инжекционен разтвор за интравенозно приложение

1 ампула от 15 ml съдържа:

Активна съставка: Пирацетам 3 g.

Помощни вещества: натриев ацетат, ледена оцетна киселина, вода за инжекции.

Инфузионен разтвор

Всяка бутилка от 60 ml съдържа:

Активна съставка: Пирацетам 12 g.

Помощни вещества: Натриев ацетат, Вода за инжекции, Ледена оцетна киселина, Натриев хлорид.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ

Филмирани таблетки. Кутия от 40 в блистер.

Орален и инжекционен разтвор за интравенозно приложение. Флакони от 15 ml. Кутия от 12.

Инфузионен разтвор. Бутилка от 60 ml.

Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.

Повече информация за Nootropil можете да намерите в раздела „Обобщение на характеристиките“. 01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ 02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ 03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА 04.0 КЛИНИЧНИ ДАННИ 04.1 Терапевтични показания 04.2 Дозировка и начин на приложение 04.3 Противопоказания 04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба 04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми кърмене 04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини 04.8 Нежелани реакции 04.9 Предозиране05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамични свойства 05.2 Фармакокинетични свойства 05.3 Предклинични данни за безопасност 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ 06.1 Помощни вещества 06.2 Несъвместимости 06.3 Срок на годност 06.4 Специални условия на съхранение 06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката 06.6 ИНСТРУКЦИИ ЗА УПОТРЕБА НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА 09,0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА 10.0 ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА 11.0 за Радио наркотици, FULL Данни за вътрешния дозиметър 12.0 RADIOFARMACI, ДОПЪЛНИТЕЛНА подробни инструкции за импровизиран ПОДГОТОВКА И КОНТРОЛ НА КАЧЕСТВОТО

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

НООТРОПИЛ

02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Ноотропил 1200 mg филмирани таблетки

Всяка таблетка съдържа 1200 mg пирацетам.

Ноотропил 3 g / 15 ml перорален и инжекционен разтвор за интравенозно приложение

Всеки флакон от 15 ml съдържа 3 g пирацетам.

Ноотропил 12 g / 60 ml инфузионен разтвор

Всяка бутилка от 60 ml съдържа 12 g пирацетам.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Ноотропил 1200 mg филмирани таблетки

Бели, продълговати, филмирани таблетки с прекъсване и маркировка N / N.

Ноотропил 3 g / 15 ml перорален и инжекционен разтвор за интравенозно приложение

Бистър и безцветен разтвор.

Ноотропил 12 g / 60 ml инфузионен разтвор

Бистър и безцветен разтвор.

04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтични показания

Лечение на кортикален миоклонус, самостоятелно или в комбинация с други лекарства.

04.2 Дозировка и начин на приложение

Дневната доза, разделена на две или три приема, трябва да започне със 7,2 g, която може да се увеличи с 4,8 g на всеки три или четири дни до максимум 24 g.

Лечението с други антимиоклонични лекарствени продукти трябва да се поддържа в същата доза. В зависимост от получената клинична полза, дозата на други лекарствени продукти от този тип трябва да бъде намалена, ако е възможно.

След като започне, лечението с пирацетам трябва да продължи, докато първоначалното мозъчно разстройство продължава.

Спонтанна еволюция с течение на времето може да настъпи при пациенти с остър епизод и затова на всеки шест месеца трябва да се прави опит за намаляване или прекратяване на лечението с лекарства. Това трябва да стане чрез намаляване на дозата пирацетам с 1,2 g на всеки два дни (на всеки три до четири дни в случай на синдром на Ланс и Адамс, за да се предотврати възможността от внезапен рецидив или припадък на отнемане).

Корекция на дозата при възрастни хора

Препоръчва се коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст с нарушена бъбречна функция (вижте "Корекция на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност" по -долу). За продължително лечение при възрастни хора е необходима редовна оценка на креатининовия клирънс, за да се даде възможност за коригиране на дозата, ако е необходимо.

Корекция на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност

Дневната доза трябва да се индивидуализира според бъбречната функция. Вижте следната таблица и регулирайте дозата, както е посочено. За използване на тази таблица за дозиране е необходима оценка на креатининовия клирънс (CLcr) на пациента в ml / min.

CLcr в ml / min може да бъде оценен чрез определяне на серумния креатинин (mg / dl), като се използва следната формула:


CLcr = [140 - възраст (години)] x тегло (килограма) (x 0,85 за жени) 72 x серумен креатинин (mg / dl)
Група Креатининов клирънс (ml / min) Доза и честота Нормално ≥80 типична дневна доза, разделена на дози (2 до 4) Лека 50 - 79 2/3 от типичната дневна доза, разделена на 2 или 3 дози Умерен 30 - 49 1/3 от типичната дневна доза, разделена на две дози Строг 1/6 от типичната дневна доза, еднократен прием Краен стадий на бъбречно заболяване - Противопоказно

Корекция на дозата при пациенти с чернодробна недостатъчност

Не е необходимо коригиране на дозата само при пациенти с чернодробна недостатъчност. В случай на пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност се препоръчва коригиране на дозата (вж. "Корекция на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност" по -горе).

Начин на приложение

Пирацетам трябва да се прилага перорално и може да се приема със или без храна. Таблетките трябва да се поглъщат с течност.

Препоръчва се дневната доза да се раздели на равни части, които да се приемат 2 до 4 пъти на ден.

Когато е необходимо парентерално приложение (например при затруднено преглъщане, безсъзнание), пирацетам може да се приложи интравенозно в същата препоръчителна дневна доза.

• Инжекционният разтвор в ампули трябва да се прилага интравенозно чрез инжектиране в продължение на няколко минути.

• Инфузионният разтвор трябва да се прилага непрекъснато, в препоръчителната дневна доза, в продължение на 24 часа.

04.3 Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество (пирацетам) или към други производни на пиролидон или към някое от помощните вещества.

Пирацетам е противопоказан при пациенти с мозъчен кръвоизлив.

Пирацетам е противопоказан при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване.

Пирацетам не трябва да се използва при пациенти с болест на Хънтингтън.

04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба

Ефекти върху агрегацията на тромбоцитите

Поради ефекта на пирацетам върху агрегацията на тромбоцитите се препоръчва повишено внимание при пациенти с тежко кървене, пациенти с риск от кървене, например в случаи на стомашно -чревна язва, пациенти с подлежащи нарушения на хемостазата, пациенти с анамнеза за кръвоизлив в мозъчно -съдов инцидент, пациенти, подложени на тежко кървене хирургия, включително стоматологична хирургия, и пациенти, използващи антикоагуланти или антитромбоцитни лекарства, включително ниски дози аспирин.

Бъбречна недостатъчност

Пирацетам се елиминира чрез бъбреците и затова трябва да се внимава в случаи на бъбречна недостатъчност (вж. Точка 4.2).

Възрастни граждани

В случай на продължително лечение при възрастни хора, е необходима редовна оценка на креатининовия клирънс, за да се даде възможност за коригиране на дозата, ако е необходимо (вж. Точка 4.2).

Прекъсване

При пациенти с миоклонус трябва да се избягва рязко прекратяване на лечението, тъй като това може да предизвика внезапен рецидив или припадък на отнемане.

Предупреждения, свързани с помощните вещества

Ноотропил 1200 mg филмирани таблетки съдържат приблизително 2 mmol (приблизително 46 mg) натрий на 24 g пирацетам. Да се ​​има предвид при хора на диета с ниско съдържание на натрий.

Ноотропил 3 g / 15 ml перорален и инжекционен разтвор за интравенозно приложение съдържа по -малко от 1 mmol (23 mg) натрий на 24 g пирацетам.

Ноотропил 12 g / 60 ml инфузионен разтвор съдържа приблизително 19 mmol (приблизително 445 mg) натрий на 24 g пирацетам. Да се ​​има предвид при пациенти на диета с ниско съдържание на натрий.

04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Фармакокинетични взаимодействия

Тъй като приблизително 90% от дозата пирацетам се екскретира непроменена в урината, се очаква нисък потенциал на лекарствено взаимодействие да причини промени във фармакокинетиката на пирацетам.

Инвитро, пирацетам не инхибира човешки чернодробни цитохром Р450 изоформи CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9 / 11 при концентрации 142, 426 и 1422 mcg / ml.

При концентрация от 1422 mcg / ml се наблюдават незначителни инхибиторни ефекти върху CYP 2A6 (21%) и 3A4 / 5 (11%). Въпреки това, стойностите на Ki за инхибиране на тези две CYP изоформи вероятно ще бъдат доста над концентрацията от 1422 мкг / мл. Следователно метаболитните взаимодействия на пирацетам с други лекарства са малко вероятни.

Хормони на щитовидната жлеза

Съобщавани са случаи на объркване, раздразнителност и нарушения на съня по време на едновременното лечение с екстракти от щитовидната жлеза (Т3 + Т4).

Аценокумарол

В едно-сляпо публикувано проучване, проведено при пациенти с тежка повтаряща се венозна тромбоза, прилагането на 9,6 g / ден пирацетам не променя дозите аценокумарол, необходими за получаване на стойности на INR (Международно нормализирано съотношение) от 2, 5 до 3,5; Въпреки това, в сравнение с ефектите само на аценокумарол, добавянето на 9,6 g / ден пирацетам води до значително намаляване на агрегацията на тромбоцитите, освобождаването на b-тромбоглобулин, нивата на фибриноген и факторите на vonWillebrand (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) и вискозитета на кръвта и плазмата.

Антиепилептични лекарства

Доза от 20 g пирацетам на ден в продължение на 4 седмици не променя пиковите и най -ниските серумни нива на антиепилептични лекарства (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, валпроат) при пациенти с епилепсия, получаващи стабилни дози.

Алкохол

Едновременното приложение на алкохол няма ефект върху серумните нива на пирацетам и нивата на алкохол не се влияят от перорална доза от 1,6 g пирацетам.

04.6 Бременност и кърмене

Бременност

Няма адекватни данни за употребата на пирацетам при бременни жени. Проучванията при животни не са дали индикации за преки или косвени вредни ефекти върху бременността, ембрионалното / феталното развитие, раждането или постнаталното развитие (вж. Точка 5.3).

Пирацетам преминава през плацентарната бариера.

Нивата на лекарството при новороденото са около 70 - 90% от тези при майката. Пирацетам не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е крайно необходимо, когато ползите надвишават рисковете и клиничното състояние на майката изисква лечение с пирацетам.

Време за хранене

Пирацетам се екскретира в кърмата и поради това по време на кърмене лечението с това лекарство трябва да се избягва или кърменето трябва да се преустанови. Решението дали да се прекрати кърменето или да се прекрати лечението с пирацетам трябва да се вземе предвид ползите от кърменето за детето и ползите от терапията с пирацетам за жената.

04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Въз основа на нежеланите реакции, наблюдавани при употребата на лекарството, трябва да се има предвид, че пирацетам може да попречи на способността за шофиране или работа с машини.

04.8 Нежелани реакции

да се. Обобщение на профила на безопасност

Двойно-слепи, плацебо-контролирани клинични изпитвания или клинични фармакологични проучвания, за които има налични данни за безопасност (извлечени от Банката с данни за документация на UCB от юни 1997 г.), включват повече от 3000 субекта, които са получавали пирацетам, без разлика на показанията, фармацевтична форма, дневна доза или характеристики на населението.

б. Табличен списък на нежеланите реакции

Нежеланите реакции, докладвани в клиничните изпитвания и постмаркетинговия опит, са изброени по-долу, класифицирани по системен орган и честота.Честотата е определена като: много чести (≥1 / 10); чести (≥1 / 100,

Нарушения на кръвта и лимфната система:

С неизвестна честота: нарушение на кървенето

Нарушения на имунната система:

С неизвестна честота: анафилактоидна реакция, свръхчувствителност

Психични разстройства:

Чести: нервност

Нечести: депресия

С неизвестна честота: възбуда, тревожност, объркване, халюцинации

Нарушения на нервната система:

Чести: хиперкинеза

Нечести: сънливост

С неизвестна честота: атаксия, нарушение на равновесието, влошена епилепсия, главоболие, безсъние

Нарушения на ухото и лабиринта:

С неизвестна честота: световъртеж

Съдови нарушения:

Редки: тромбофлебит (само за инжекционна форма), хипотония (само за инжекционна форма)

Стомашно -чревни нарушения:

С неизвестна честота: коремна болка, болка в горната част на корема, диария, гадене, повръщане

Нарушения на кожата и подкожната тъкан:

С неизвестна честота: ангионевротичен оток, дерматит, сърбеж, уртикария

Общи нарушения и състояния на мястото на приложение:

Нечести: астения

Редки: болка на мястото на инжектиране (само за инжекционна форма), пирексия (само за инжекционна форма)

Диагностични тестове:

Чести: наддаване на тегло

04.9 Предозиране

Симптоми

Не са докладвани допълнителни нежелани реакции, специфично свързани с предозиране с пирацетам. Най -голямото съобщено предозиране с пирацетам включва приемане на 75 g перорално, свързано с хеморагична диария с коремна болка, което най -вероятно е причинено от изключително високата доза сорбитол, съдържаща се в използваната формулировка.

Лечение

В случай на остро и значително предозиране, изпразването на стомаха може да се извърши чрез стомашна промивка или предизвикване на повръщане. Няма специфичен антидот при предозиране с пирацетам. Следователно лечението ще бъде симптоматично и може да включва хемодиализа. Ефективността на извличане на диализатора за пирацетам е приблизително 50-60%.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: психостимуланти и ноотропи, ATC код: N06BX03

Активното вещество, пирацетам, е пиролидон (2-оксо-1-пиролидинацетамид), циклично производно на гама-аминомаслена киселина (GABA).

Наличните данни показват, че основният механизъм на действие на пирацетам не е нито клетъчно, нито органоспецифичен на мембраната, характеризиращ се с образуването на подвижни лекарствено-фосфолипидни комплекси. Това вероятно води до увеличаване на стабилността на мембраната, което позволява на мембраната и трансмембранните протеини да поддържат или възстановяват триизмерната структура или сгъване, необходими за упражняване на тяхната функция.

Пирацетам има невронални и съдови ефекти.

На невронно ниво пирацетам упражнява своето действие върху мембраните по няколко начина.

При животните пирацетам засилва различни видове невротрансмисия, по същество чрез постсинаптичната модулация на плътността и активността на рецепторите. ученето, паметта, вниманието и съзнателното състояние се засилват без развитието на успокоителни или психостимулиращи ефекти. Пирацетам защитава и възстановява когнитивните способности при животни и хора след различни мозъчни травми като хипоксия, интоксикация и електроконвулсивни терапии.Предпазва от промени във функциите и работоспособността, предизвикани от хипоксия, както се оценява чрез електроенцефалографска (ЕЕГ) и психометрична оценка.

05.2 Фармакокинетични свойства

Абсорбция

Пирацетам се абсорбира бързо и почти напълно през устата с абсолютна бионаличност близо 100%. При субекти на гладно, пикови плазмени концентрации се достигат 1 час след приложение. Храната не влияе върху степента на абсорбция на пирацетам, но намалява средната стойност на Cmax със 17% и увеличава средната стойност на tmax от 1 на 1,5 часа. След перорално приложение на единична доза от 3,2 g максималната концентрация се изчислява на 84 mcg / ml; след прилагане на дози от 3,2 g, повторени три пъти на ден, максималната концентрация се изчислява на 115 mcg / ml.

Разпределение

Пирацетам не се свързва с плазмените протеини и очевидният му обем на разпределение е 0,6 l / kg. Пирацетам преминава кръвно -мозъчната бариера и е измерен в цереброспиналната течност след прилагане на единична интравенозна доза. В цереброспиналната течност t се достига приблизително 5 часа след приложението, а периодът на полуразпад е приблизително 8,5 часа.В мозъка на животните най-високите концентрации на пирацетам са открити в кората на главния мозък (челен, париетален и тилен дял.), В малкия мозък. кората и в базалните ганглии Пирацетам дифундира във всички тъкани с изключение на мастната тъкан, преминава през плацентарната бариера и прониква през мембраните на изолирани червени кръвни клетки.

Биотрансформация

Пирацетам се екскретира почти напълно непроменен чрез гломерулна филтрация. Очевидното отсъствие на образуване на метаболит се потвърждава и от значително удължаване на плазмения полуживот при пациенти с анурия.

Елиминиране

След интравенозно или перорално приложение, плазменият полуживот на пирацетам при възрастни е приблизително 5 часа.Възможният общ телесен клирънс на пирацетам е 80-90 ml / min. 80% до 100% от дозата. Пирацетам се елиминира чрез гломерулна филтрация.

Линейност

Фармакокинетиката на пирацетам е линейна в диапазон от 0,8 до 12 g.

Фармакокинетичните характеристики като полуживот и клирънс не се влияят от дозата и продължителността на лечението.

Характеристики при пациентите

Тип

В проучване за биоеквивалентност, сравняващо формулировки в дози от 2,4 g, Cmax и AUC са приблизително 30% по -високи при жените (N = 6), отколкото при мъжете (N = 6). Въпреки това, коригираният клирънс на телесното тегло е сравним.

Възрастни граждани

При пациенти в старческа възраст полуживотът на пирацетам се увеличава и увеличението е свързано с намаляването на бъбречната функция в тази популация (вж. Точка 4.2 "Дозировка").

Деца

Не са провеждани официални фармакокинетични проучвания при деца.

Бъбречна недостатъчност

Клирънсът на пирацетам корелира с креатининовия клирънс. Ето защо при пациенти с бъбречна недостатъчност се препоръчва да се коригира дневната доза пирацетам въз основа на креатининовия клирънс (вж. Точка 4.2 "Дозировка").

При анурични пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване, полуживотът на пирацетам се увеличава до 59 ч. Фракцията на отстраняване на пирацетам е била 50 до 60% при типична 4-часова диализна сесия.

Чернодробна недостатъчност

Влиянието на чернодробната недостатъчност върху фармакокинетиката на пирацетам не е оценено. Тъй като 80 до 100% от дозата се екскретира в урината като непроменено лекарство, не се очаква само чернодробна недостатъчност да има значителен ефект върху елиминирането на пирацетам.

05.3 Предклинични данни за безопасност

Предклиничните данни показват, че пирацетам има ниска потенциална токсичност. Проучванията при единични дози не показват необратима токсичност след перорални дози от 10 g / kg при мишки, плъхове и кучета. Не са наблюдавани прицелни органи при хронични проучвания за токсичност при многократни дози при мишки (до 4,8 g / kg / ден) и плъхове (до 2,4 g / kg / ден). Леки стомашно -чревни ефекти (повръщане, промяна в консистенцията на изпражненията, повишена консумация на вода) са наблюдавани при кучета след перорално приложение на пирацетам в продължение на една година при увеличаване на дозите от 1 до 10 g / kg / ден. По същия начин интравенозното приложение до 1 g / kg / ден в продължение на 4-5 седмици при плъхове и кучета не причинява токсичност. Образование in vivo и инвитро те не демонстрират генотоксичен и канцерогенен потенциал.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Помощни вещества

Ноотропил 1200 mg филмирани таблетки:

Ядро: Макрогол 6000, безводен колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий.

Покритие: Opadry Y-1-7000, състоящ се от: хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400; Opadry OY-S-29019, съставен от хипромелоза и Macrogol 6000.

Ноотропил 3 g / 15 ml перорален и инжекционен разтвор за интравенозно приложение:

Натриев ацетат, ледена оцетна киселина, вода за инжекции.

Ноотропил 12 g / 60 ml инфузионен разтвор:

Натриев ацетат, ледена оцетна киселина, натриев хлорид, вода за инжекции.

06.2 Несъвместимост

Никой не е известен.

06.3 Срок на валидност

Филмирани таблетки: 4 години.

Орален и инжекционен разтвор за интравенозно приложение: 5 години.

Инфузионен разтвор: 5 години.

06.4 Специални условия на съхранение

Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.

06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката

Филмирани таблетки: блистер - кутия от 40

Орален и инжекционен разтвор за интравенозно приложение: прозрачни стъклени ампули - кутия от 12 броя

Инфузионен разтвор: прозрачна стъклена бутилка, затворена с гумена запушалка, съставена от хлоробутилови еластомери.

06.6 Инструкции за употреба и боравене

Няма специални предпазни мерки.

07.0 Притежател на разрешението за търговия

UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - 20151 Милано

08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ

Филмирани таблетки: A.I.C. 022921098.

Орален и инжекционен разтвор за интравенозно приложение: A.I.C. 022921086.

Инфузионен разтвор: A.I.C. 022921074.

09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО

Филмирани таблетки: 13/05/1985 - Подновяване: юни 2010 г.

Орален и инжекционен разтвор за интравенозно приложение: 06/10/1984 - Подновяване: юни 2010 г.

Инфузионен разтвор: 06.10.1984 г. - Подновяване: юни 2010 г.

10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА

4 февруари 2014 г.

11.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ВЪТРЕШНАТА ДОЗИМЕТРИЯ НА РАДИАЦИЯТА

12.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПОДРОБНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ПЪРВИЧНА ПОДГОТОВКА И КОНТРОЛ НА КАЧЕСТВОТО

Тагове:  плодове спорт други