Rectogesic - листовка

Показания Противопоказания Предпазни мерки при употреба Взаимодействия Предупреждения Дозировка и начин на употреба Предозиране Нежелани ефекти Срок на годност и съхранение Състав и фармацевтична форма

Активни съставки: Тринитроглицерин

Rectogesic® 4 mg / g Ректален мехлем

Показания Защо се използва Rectogesic? За какво е?

Rectogesic е ректален мехлем, който съдържа глицерил тринитрат като активна съставка.Глицериновият тринитрат е част от семейството лекарства, наречени органични нитрати.

Мехлемът помага за облекчаване на симптома на болка, причинен от хронични анални пукнатини. Терминът анална фисура се определя като лезия на лигавицата, която облицова аналния канал. Локалното приложение на глицерил тринитрат в аналния канал намалява аналното налягане и увеличава притока на кръв, като по този начин намалява болката.

Противопоказания Когато Rectogesic не трябва да се използва

Не използвайте Rectogesic, ако:

  • сте алергични към глицерил тринитрат или подобни лекарства
  • сте алергични към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6)
  • страдат от ниско кръвно налягане
  • страдате от сърдечни или съдови нарушения
  • страдате от закритоъгълна глаукома, състояние, при което налягането в окото бързо се повишава, причинявайки загуба на зрение
  • страдате от мигрена или повтарящи се главоболия
  • страдате от повишено вътречерепно налягане или високо кръвно налягане в главата (напр. травма на главата или мозъчен кръвоизлив - кървене поради разкъсване на кръвоносен съд в мозъка, което може да бъде фатално без незабавно медицинско лечение. Мозъчен кръвоизлив обикновено се съобщава като вид инсулт) или неадекватна мозъчна циркулация (нисък обем на кръвообращението в мозъка)
  • страдате от анемия (ниско съдържание на желязо в кръвта)
  • вземете някое от следните: лекарства за еректилна дисфункция като силденафил цитрат, тадалафил, варденафил; лекарства за стенокардия или сърдечна болка, като глицерил тринитрат (TNG), изосорбид динитрат, амил или бутил нитрит; лекарства за високо кръвно налягане или за депресия (трициклични антидепресанти), ацетилцистеин или алтеплаза.

Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Rectogesic

Обърнете специално внимание при употребата на Rectogesic:

  • ако страдате от чернодробно или бъбречно заболяване
  • в случай на приложение на хепарин, трябва да се извърши строг кръвен мониторинг, тъй като може да се наложи промяна на дозата на хепарин. Консултирайте се с Вашия лекар, преди да спрете лечението с Rectogesic
  • ако имате хемороиди и кървене повече от обикновено, спрете употребата на Rectogesic и се консултирайте с Вашия лекар
  • ако почувствате силно главоболие, когато използвате Rectogesic, кажете на Вашия лекар, който ще реши дали да промени количеството Rectogesic или да спре напълно да използва мехлема.

Ректогесът може да причини спад на кръвното налягане. Добре е да се изправите бавно от легнало или седнало положение, в противен случай може да почувствате припадък. Ако пиете алкохол, докато приемате Rectogesic, е по -вероятно да почувствате спад на кръвното налягане.

Деца и юноши

Rectogesic не е показан за деца и млади хора под 18 години, тъй като не е тестван върху субекти в тази възрастова група.

Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Rectogesic

Други лекарства и Rectogesic

Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива, отпускани без рецепта.

Следните лекарства могат да увеличат ефекта на Rectogesic върху понижаването на кръвното налягане

  • Лекарства за депресия (трициклични антидепресанти)
  • Лекарства за еректилна дисфункция (мъжка импотентност) (силденафил цитрат, тадалафил, варденафил)
  • Лекарства за високо кръвно налягане
  • Диуретици
  • Често използвани успокоителни
  • Лекарства, използвани за лечение на сърдечни проблеми (изосорбид динитрат, амил или бутил нитрит)

Други лекарства

  • Ацетилцистеинът може да усили ефекта на Rectogesic върху кръвния поток
  • Ефектът на хепарин (използван за контрол на кръвосъсирването) може да намалее, когато се използва с Rectogesic
  • Ефектът на алтеплаза (използвана за лечение на сърдечни проблеми) може да намалее, когато се прилага заедно с Rectogesic
  • Приемът на Rectogesic с дихидроерготамин (използван за лечение на мигрена) може да увеличи действието на дихидроерготамин и да доведе до коронарна вазоконстрикция (стесняване на кръвоносните съдове в сърцето, което причинява намален кръвен поток)
  • Ацетилсалициловата киселина (аспирин) и нестероидните противовъзпалителни лекарства (някои видове болкоуспокояващи) могат да променят терапевтичния ефект на Rectogesic.

Ректогес и алкохол

Внимавайте с приема на алкохол, тъй като използването на мехлема може да доведе до по -голям ефект от алкохола от обикновено.

Предупреждения Важно е да знаете, че:

Бременност и кърмене

Rectogesic не трябва да се използва по време на бременност или кърмене.

Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете лекарства, ако сте бременна или кърмите.

Шофиране и работа с машини

Няма проучвания за ефекта, който употребата на Rectogesic 4 mg / g ректален мехлем има върху способността за шофиране и работа с машини. Ако се чувствате замаяни, сънливи или имате замъглено зрение, когато започнете да използвате мехлема. кола или работа с машини, докато тези ефекти напълно изчезнат.

Rectogesic съдържа ланолин и пропилен гликол

Това лекарство съдържа ланолин (вълнена мазнина), който може да причини кожни реакции (например контактен дерматит). Лекарството съдържа и пропиленгликол, който може да предизвика дразнене на кожата.

Дозировка и начин на употреба Как да използвате Rectogesic: Дозировка

Начин на приложение

Rectogesic 4 mg / g ректален мехлем е за ректално приложение.

Винаги използвайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт. Препоръчителната доза е приблизително 375 mg мехлем (приблизително 1,5 mg глицерин тринитрат), прилаган в аналния канал на всеки 12 часа.

За да нанесете мехлема, можете да използвате защита на пръста си, например залепващ филм или капак на пръста.Капаците на пръстите могат да бъдат намерени в аптека или на дребно с хирургически консумативи, а залепващото фолио в най -близкия супермаркет. За дозиране поставете пръста си по линията от 2,5 см, посочена на външната картонена кутия и нанесете лента с мехлем с дължина на линията към края на пръста, като леко натиснете тубата. Внимателно вкарайте мехлема в аналния канал с пръст трябва да се постави до първата става на пръста (около 1 см) вътре в ануса.

Нанасяйте мехлема на всеки дванадесет часа според указанията на Вашия лекар и не превишавайте дозата. Измийте ръцете си след употреба и изхвърлете капака на пръста или залепващото фолио (не в тоалетната).

Продължете лечението, докато болката отшуми или до максимум 8 седмици. Ако аналната болка не се подобри с употребата на Rectogesic, консултирайте се отново с Вашия лекар, за да се уверите, че няма други причини.

Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Rectogesic

Ако сте използвали повече Rectogesic, отколкото трябва

Ако забележите, че сте нанесли повече мехлем, отколкото трябва, може да се почувствате замаяни и замаяни. Той може също да има ускорен пулс или сърцебиене. Ако получите тези симптоми, измийте излишното количество мехлем и незабавно уведомете Вашия лекар или фармацевт.

Ако сте пропуснали да използвате Rectogesic

Не използвайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза. Приложете следващата доза в обичайното време.

Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Rectogesic

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.

Сериозни странични ефекти:

  • Анафилактоидни реакции (алергична, потенциално фатална реакция, проявяваща се като подуване на лицето, устните, езика или гърлото, затруднено дишане, задух или колапс). Ако получите някой от тези симптоми, спрете да използвате мехлема и незабавно се консултирайте с Вашия лекар.
  • Алергични кожни реакции (потенциално сериозни). Ако получите алергична кожна реакция, спрете да използвате мехлема и незабавно се консултирайте с Вашия лекар

Други странични ефекти:

Много чести (могат да засегнат повече от 1 на 10 души)

  • Главоболие, което може да бъде тежко. Ако почувствате главоболие като страничен ефект, отстранете мехлема. Ако главоболието ви притеснява, може да се наложи да попитате Вашия лекар дали трябва да спрете употребата на лекарството.

Чести (могат да засегнат до 1 на 10 души)

  • Замайване
  • Гадене

Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 души)

  • Диария
  • Той се дръпна
  • Ректално кървене, ректални нарушения
  • Анален дискомфорт, сърбеж или парене на аналния канал
  • Ускорен пулс или сърцебиене

Редки (могат да засегнат до 1 на 1000 души)

  • Чувство на слабост при изправяне

С неизвестни странични ефекти (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)

  • Чувство на празнота в главата, припадък
  • Ниско кръвно налягане
  • Обрив или дразнене на мястото на приложение

Други известни нежелани реакции, свързани с употребата на лекарства с глицерил тринитрат (неизвестна честота)

  • Зачервявания
  • Нестабилна стенокардия (болка в гърдите)
  • Високо кръвно налягане след прекратяване на лечението
  • Метхемоглобинемия (симптомите са синьо / лилаво оцветяване на кожата и задух)

Докладване на странични ефекти

Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.

Срок на годност и задържане

Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца. Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху тубата и картонената опаковка след „Годен до:“. Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.

  • Да не се съхранява над 25 ° C
  • Не замразявайте
  • Дръжте епруветката плътно затворена
  • След отваряне използвайте мехлема в рамките на 8 седмици.

Състав и лекарствена форма

Какво съдържа Rectogesic

Активната съставка е глицерил тринитрат. Един грам ректален мехлем съдържа 4 mg глицерил тринитрат. Обичайната доза Rectogesic от 375 mg съдържа приблизително 1,5 mg глицерин тринитрат.

Другите съставки са: пропиленгликол, ланолин, сорбитан сескиолеат, твърд парафин и бял мек парафин.

Как изглежда Rectogesic и какво съдържа опаковката

Rectogesic е белезникав, хомогенен, непрозрачен ректален мехлем, разпределен в алуминиеви епруветки от 30 g

Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.

Допълнителна информация за Rectogesic може да бъде намерена в раздела „Обобщение на характеристиките“. 01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ 02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ 03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА 04.0 КЛИНИЧНИ ДАННИ 04.1 Терапевтични показания 04.2 Дозировка и начин на приложение 04.3 Противопоказания 04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба 04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми кърмене 04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини 04.8 Нежелани реакции 04.9 Предозиране 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамични свойства 05.2 Фармакокинетични свойства 05.3 Предклинични данни за безопасност 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ 06.1 Помощни вещества 06.2 Несъвместимости 06.3 Срок на годност Специални опаковки 06.4 Специални условия на съхранение 06.4 Специални условия на съхранение 06.4 Специални условия на опасност 06.4 Специални условия на опасност 06.3 Специални условия на годност Специални условия на опасност 06.3. Съдържание на опаковката 06.6 Инструкции за употреба и боравене 07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА РАЗРЕШЕНИЕ 08.0 НОМЕР 09 ЗА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА РАЗРЕШЕНИЕ 09 .0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО 10.0 ДАТА НА РЕВИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОЛЕКЦИИ, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ВЪТРЕШНАТА ДОЗИМЕТРИЯ НА РАДИО 12.0 ЗА РАДИОЛЕКСИ,ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПОДРОБНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ВЪНШНА ПОДГОТОВКА И КОНТРОЛ НА КАЧЕСТВОТО

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

RECTOGESIC 4 MG / G RECTAL POMADE

02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Тринитроглицерин: 4 mg / g.

Един грам ректален мехлем съдържа 4 mg глицерил тринитрат (TNG). 375 mg от тази формулировка съдържа приблизително 1,5 mg TNG.

Помощни вещества с известен ефект:

Всеки грам ректален мехлем съдържа също 36 mg пропилен гликол и 140 mg ланолин.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Ректален мехлем.

Формулировка в белезникав, хомогенен, непрозрачен мехлем.

04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтични показания

Ректогезичен 4 mg / g ректален мехлем е показан при възрастни за облекчаване на болката, свързана с хронична анална фисура.

По време на клиничното развитие лекарството показва умерен ефект върху подобряването на средната дневна интензивност на болката (вж. Точка 5.1).


04.2 Дозировка и начин на приложение

Начин на приложение: ректално приложение

Възрастни:

За да нанесете мехлема, можете да използвате защита на пръста си, например залепващо фолио или капак на пръста (купувайте капаците на пръстите отделно, в аптеката или на дребно с хирургически консумативи, или залепващото фолио в най -близкия супермаркет). За дозиране поставете пръста си по линията от 2,5 cm, посочена върху картонената опаковка, съдържаща Rectogesic, и нанесете лента с мехлем с дължина на линията в края на пръста, като леко натиснете тубата. Количеството мехлем трябва да бъде приблизително 375 mg (1,5 mg След това внимателно вкарайте пръста с протектора в аналния канал до първата междуфалангова става и нанесете мехлема с кръгови движения върху стената на канала.

Доза от 4 mg / g мехлем съдържа 1,5 mg глицерил тринитрат. Тази доза трябва да се прилага интра-анално на всеки дванадесет часа. Лечението може да продължи, докато болката отшуми, до максимум 8 седмици.

Ректогезик трябва да се използва, когато консервативното лечение се окаже недостатъчно за лечение на остри симптоми на анални фисури.

Възрастни хора (над 65 години):

Няма индикации за употребата на Rectogesic при възрастни хора.

Пациенти с чернодробно или бъбречно увреждане:

Няма индикации за употребата на Rectogesic при пациенти с чернодробно или бъбречно увреждане.

Деца и юноши:

Употребата на Rectogesic не се препоръчва при деца и юноши под 18 години поради липса на данни за неговата безопасност и ефикасност.


04.3 Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество "глицерил тринитрат" или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1, или към други органични нитрати.

Съпътстващо лечение с инхибитори на фосфодиестераза тип 5 (PDE5), напр. силденафил цитрат, тадалафил, варденафил и с други органични нитрати-донори на NO (азотен оксид), като други дългодействащи деривати на TNG, като изосорбид динитрат, амил или бутил нитрит

Ортостатична хипотония, хипотония или некоригирана хиповолемия, тъй като употребата на глицерил тринитрат при тези състояния може да предизвика тежка хипотония или шок.

Повишено вътречерепно налягане (напр. Травма на главата или мозъчен кръвоизлив) или недостатъчно мозъчно кръвообращение.

Мигрена или повтарящо се главоболие.

Аортна или митрална стеноза.

Обструктивна хипертрофична кардиомиопатия.

Констриктивен перикардит или перикардна тампонада.

Силна анемия.

Глаукома със затворен ъгъл.


04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба

Балансът полза / риск на Rectogesic мехлем трябва да се установява индивидуално. Силно главоболие може да се появи при някои пациенти след лечение с Rectogesic. В някои случаи е препоръчително да се преоцени подходящата доза. При пациенти, при които съотношението риск / полза се оценява като отрицателно, лечението с Rectogesic трябва да се преустанови по лекарски съвет и да се започне ново терапевтично или хирургично лечение.

Rectogesic трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко чернодробно или бъбречно заболяване.

Избягвайте прекомерната хипотония, особено за продължителни периоди от време, предвид възможните вредни ефекти върху мозъка, сърцето, черния дроб и бъбреците поради лоша перфузия и последващия риск от исхемия, тромбоза и нарушена функционалност на тези органи. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да се движат бавно от легнало или седнало до изправено положение, за да се сведе до минимум ортостатичната хипотония. Този съвет е особено важен за пациенти с хиповолемия и на диуретична терапия. Индуцираната от глицерин хипотония може да бъде придружена от парадоксална брадикардия и повишена стенокардия. Възможно е възрастните хора да са по -податливи на появата на ортостатична хипотония, особено при рязко изправяне. Няма индикации относно употребата на Rectogesic при възрастни хора.

Алкохолът може да засили хипотензивните ефекти на глицерил тринитрат.

Ако лекарят реши да предпише мехлем на базата на глицерин на пациенти със сърдечни заболявания, напр. остър миокарден инфаркт или застойна сърдечна недостатъчност, трябва да се предприеме внимателно клинично и хемодинамично наблюдение, за да се избегне потенциалния риск от хипотония и тахикардия.

Прекратете лечението, ако кървенето, свързано с хемороиди, се увеличи.

Тази формулировка съдържа пропиленгликол и ланолин, които могат да причинят дразнене и кожни реакции (напр. Контактен дерматит).

Ако аналната болка продължава, може да се наложи диференциална диагноза, за да се изключат други възможни причини.

Глицериновият тринитрат може да попречи на дозирането на катехоламини и ванилманделова киселина в урината, тъй като увеличава отделянето на тези вещества.

Едновременното лечение с други лекарствени продукти трябва да се подхожда с повишено внимание. Вижте раздел 4.5 за конкретна информация.


04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Едновременното лечение с други вазодилататори, блокери на калциевите канали, АСЕ инхибитори, бета-блокери, диуретици, антихипертензивни средства, трициклични антидепресанти и големи транквиланти, както и консумацията на алкохол, може да засили ефекта на понижаване на кръвното налягане, предизвикано от ректогези. Затова внимателно обмислете едновременното лечение с тези лекарствени продукти преди започване на терапия с Rectogesic.

Хипотензивният ефект на органичните нитрати се усилва от едновременното приложение на инхибитори на фосфодиестераза тип 5 (PDE5), напр. Силденафил, тадалафил, варденафил (вж. Точка 4.3).

Rectogesic е противопоказан при едновременно лечение с донори на NO (азотен оксид) лекарства, като изосорбид динитрат, амил или бутил нитрит (вж. Точка 4.3).

Ацетилцистеинът може да усили вазодилататорния ефект на глицерин тринитрата.

Едновременното лечение на интравенозен глицерил тринитрат с интравенозен хепарин намалява ефикасността на самия хепарин. Необходимо е внимателно проследяване на параметрите на кръвосъсирването; и дозата на хепарин трябва да се коригира съответно. Оттеглянето на Rectogesic може да предизвика рязко повишаване на PTT (частично тромбопластиново време). В този случай може да се наложи намаляване на дозата на хепарин.

Едновременното приложение на интравенозен глицерил тринитрат и алтеплаза може да предизвика намаляване на тромболитичната активност на алтеплазата.

Едновременното приложение на ректогезик и дихидроерготамин може да увеличи бионаличността на дихидроерготамин и да предизвика коронарна вазоконстрикция. Не може да се изключи възможността за променен терапевтичен отговор на Rectogesic след приема на ацетилсалицилова киселина и нестероидни противовъзпалителни средства.


04.6 Бременност и кърмене

Плодовитост

Няма налични данни за ефекта на Rectogesic върху фертилитета при хора. Проучванията при плъхове показват, че няма специфични опасности при препоръчаните условия на употреба (вж. Точка 5.3).

Бременност: Няма достатъчно данни за употребата на глицерил тринитрат при бременни жени. Проучванията при животни са недостатъчни, за да покажат ефекти върху бременността, ембрионалното / феталното развитие, раждането и постнаталното развитие (вж. Точка 5.3). Ректогезик не трябва да се използва по време на бременност.

Кърмене: Не е известно дали глицерил тринитратът се екскретира в кърмата. Предвид потенциалните вредни ефекти върху кърмачето (вж. Точка 5.3), употребата на Rectogesic не се препоръчва по време на кърмене.


04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Не са провеждани проучвания за способността за шофиране и работа с машини с Rectogesic. Rectogesic, особено при първата употреба, може да предизвика замаяност, замаяност, замъглено зрение, главоболие или умора при някои пациенти. Пациентите трябва да бъдат обезкуражени от шофиране или работа с машини по време на лечение с Rectogesic.


04.8 Нежелани реакции

При пациенти, лекувани с Rectogesic 4 mg / g ректален мехлем, най-честата нежелана реакция, свързана с терапията, е дозозависимо главоболие, което се проявява с честота от 57%.

Таблицата по -долу показва нежелани реакции, настъпили по време на клинични изпитвания, разделени по системо -органни класове. В рамките на всеки клас органични системи нежеланите реакции са групирани по честота, както следва: много чести (> 1/10), чести (> 1/100 1/1000

Класификация на системата и органите Честота Нежелана реакция Нарушения на нервната система Много често Главоболие често срещани Замайване Стомашно -чревни нарушения често срещани Гадене Нечести Диария, анални нарушения, повръщане, ректално кървене, ректални нарушения Нарушения на кожата и подкожната тъкан Нечести Сърбеж, анално парене и сърбеж Сърдечни патологии Нечести Тахикардия

Нежеланите реакции към глицерил тринитрат обикновено са дозозависими и повечето от тях са резултат от вазодилататорна активност. Във фаза III на клиничните изпитвания на Rectogesic 4 mg / g ректален мехлем честотата на леко, умерено и тежко главоболие е съответно 18%, 25%и 20%.Пациентите с анамнеза за мигрена или повтарящо се главоболие са с повишен риск на главоболие по време на лечението (вж. точка 4.3). Главоболието може да се повтаря всеки ден, особено при по -високи дози. Главоболието може да се лекува с леки аналгетици, например парацетамол, и е обратимо с прекъсване на лечението.

В клинични проучвания са докладвани редки случаи на ортостатична хипотония, свързани със симптоми на световъртеж и замаяност. Няма данни за дозозависима тенденция в честотата на тези събития.

Случаят на ортостатична хипотония е бил лек при повечето пациенти и не са докладвани събития на ортостатична хипотония по време на фаза III клинични изпитвания.

В някои случаи появата на замаяност и световъртеж е довело до преустановяване на приема на глицерин тринитрат.

Постмаркетингов опит

Тези реакции са получени като спонтанни съобщения и поради това тяхната честота не е известна (не може да бъде оценена от наличните данни).

Нарушения на нервната система: чувство на замаяност, синкоп

Съдови нарушения: хипотония, ортостатична хипотония

Нарушения на имунната система: свръхчувствителност, анафилактоидна реакция

Общи нарушения и условия на мястото на приложение: дразнене на мястото на приложение, копривна треска и болка на мястото на приложение.

При някои пациенти замаяността и хипотонията (включително ортостатична хипотония) са били тежки до степен, която налага прекратяване на терапията.

Ефекти от този клас лекарства

Много рядко терапевтичните дози органични нитрати причиняват метхемоглобинемия при очевидно здрави пациенти. Възможно е също да се появи зачервяване, нестабилна стенокардия и абстинентна хипертония.

Докладване на предполагаеми нежелани реакции.

Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От здравните специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.


04.9 Предозиране

Случайното предозиране на Rectogesic може да причини хипотония и рефлекторна тахикардия. Не е известен специфичен антагонист на вазодилататорните ефекти на глицерил тринити и не е подложена на контролирано проучване като терапия за предозиране с глицерил тринитрат. Тъй като хипотонията, свързана с предозиране с глицерил тринитрат, е причинена от венозна дилатация и артериална хиповолемия, разумната терапия в тази ситуация трябва да бъде насочена към увеличаване на обема на течността в системното кръвообращение. Пасивното повдигане на краката на пациента може да бъде достатъчно, но може да се наложи и интравенозна инфузия на нормален физиологичен разтвор или подобна течност.В изключителни случаи на тежка хипотония или шок може да са необходими мерки за реанимация.

Прекомерната доза също може да доведе до метхемоглобинемия. В този случай намесете с инфузия на метиленово синьо.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Мускулни релаксанти

ATC код: C05AE01

Основното фармакологично действие на глицерил тринитрата е отпускането на гладките мускули на съдовете и се медиира от отделянето на азотен оксид. Когато се прилага интра-анален мехлем от глицерил тринитрат, се постига отпускане на вътрешния анален сфинктер.

Хипертоничността на вътрешната част на аналния сфинктер, но не и на външната, представлява предразполагащ фактор за образуването на анални фисури. Следователно хипертоничността на NOS може да предизвика намаляване на притока на кръв и да причини исхемия в този регион.

Разтягането на ректума води до инхибиторен рефлекс на ректално-аналната област и отпускане на вътрешния анален сфинктер. Нервите, които медиират този рефлекс, се намират в чревната стена. Освобождаването на невротрансмитера NO от тези нерви играе значителна роля във физиологията на вътрешния анален сфинктер. По-конкретно, NO медиира ректално-аналния инхибиторен рефлекс при хората. отслабване на ВОИ.

Установена е връзката между хипертоничността на ВОИ, спазъм и наличието на анална фисура. Пациентите с хронична анална фисура имат значително по -високо средно максимално анално налягане в покой от контролите; притока на кръв в аналната дерма при пациенти с хронична анална фисура е значително по -нисък, отколкото при контролите. При пациенти, чиито фисури са заздравели след сфинктеротомия, е доказано намаляване на аналното налягане и подобряване на кръвния поток на анодермата, с допълнителни доказателства за исхемичната природа на аналната фисура. Локалното приложение на донор на NO (тринитроглицерин) причинява отпускане на аналния сфинктер, с последващо намаляване на аналното налягане и подобряване на анодермалния кръвен поток.

Ефект върху болката

Rectogesic 4 mg / g плацебо-контролиран ректален мехлем е показан в три клинични изпитвания фаза III за подобряване на средната дневна интензивност на болката, измерена по визуална аналогова скала от 100 mm, свързана с хронична анална фисура. Проучване, Rectogesic 4 mg / g ректален мехлем намален средна дневна интензивност на болката за 21 дни с 13,3 мм (39,2 мм в началото) в сравнение с 4,3 мм (25,7 мм в началото) с плацебо (р

Ефект върху белези

И в трите проучвания заздравяването на анални пукнатини при пациенти, лекувани с Rectogesic 4 mg / g ректален мехлем, не се различава статистически от лечението с плацебо. Rectogesic не е показан за заздравяване на хронични анални пукнатини.


05.2 "Фармакокинетични свойства

Обемът на разпределение на глицерил тринитрат е приблизително 3 L / kg, който се елиминира от този обем при изключително бързи темпове, което води до серумен полуживот от приблизително 3 минути. Наблюдаваните скорости на клирънс (близо 1L / kg / min) до голяма степен надвишават чернодробния кръвен поток. Известните места на екстрахепатален метаболизъм включват червени кръвни клетки и съдови стени. Първоначалните продукти на метаболизма на глицерилтринитрата са неорганичен нитрат и 1,2 и 1,3-динитроглицерол. Динитратите са по -малко ефективни вазодилататори от глицерил тринитрата, но остават по -дълго в серума.Техният принос за отпускане на вътрешния анален сфинктер е неизвестен. Динитратите се метаболизират допълнително в невазоактивни мононитрати и в крайна сметка в глицерол и въглероден диоксид. При шест здрави индивида средната бионаличност на глицерил тринитрат, доставен в аналния канал чрез 0,2% мехлем, е приблизително 50% от дозата от 0,75 mg.


05.3 Предклинични данни за безопасност

Токсичност при многократни дози

Не са провеждани проучвания за системна токсичност на Rectogesic. Публикуваните данни показват, че високите перорални дози глицерил тринитрат могат да имат токсични ефекти (метхемоглобинемия, тестикуларна атрофия и асперматогенеза) при продължително лечение. Тези аспекти обаче не са особено опасни за хората в условия на терапевтична употреба.

Мутагенност и канцерогенност

Данните от предклиничните проучвания с TNG разкриват генотоксични ефекти, изключително при щама Salmonella typhimurium TA1535. Прилагането на TNG в диетата на гризачите през целия им живот доведе до заключението, че глицерил тринитратът няма значим канцерогенен ефект в терапевтичния диапазон на дозата при хора.

Репродуктивна токсичност

Изследванията за репродуктивна токсичност, проведени при плъхове и зайци чрез интравенозно, интраперитонеално и кожно приложение на глицерил тринитрат, не показват неблагоприятни ефекти върху фертилитета или ембрионалното развитие при дози, които не предизвикват токсичност за майката. Не са наблюдавани тератогенни ефекти. При плъхове се наблюдават фетотоксични ефекти (загуба на тегло при раждане) при дози над 1 mg / kg / d (PI) и 28 mg / kg / d (дермално) след експозиция на матката по време на феталното развитие.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Помощни вещества

Пропиленгликол

Ланолин

Сорбитан сескиолеат

Твърд парафин

Бял мек парафин


06.2 Несъвместимост

Не е от значение.


06.3 Срок на валидност

36 месеца

След първото отваряне: 8 седмици.


06.4 Специални условия на съхранение

Да не се съхранява над 25 ° C.

Не замразявайте.

Дръжте епруветката плътно затворена.


06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката

30 g

Алуминиеви тръби с бяла непробиваща се полиетиленова капачка на винт.


06.6 Инструкции за употреба и боравене

Няма специални инструкции.

07.0 Притежател на разрешението за търговия

ProStrakan Limited

Бизнес парк Галабанк

Галашилс

08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ

AIC n. 037537014

09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО

23/05/2007

10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА

Юли 2015 г.

11.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ВЪТРЕШНАТА ДОЗИМЕТРИЯ НА РАДИАЦИЯТА

12.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПОДРОБНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ПЪРВИЧНА ПОДГОТОВКА И КОНТРОЛ НА КАЧЕСТВОТО

Тагове:  листовки физиология лекарства-хипертония