Активни съставки: Валсартан
Tareg 3 mg / ml перорален разтвор
Предлагат се опаковъчни вложки Tareg за размери на опаковките:- Tareg 3 mg / ml перорален разтвор
- Tareg 40 mg филмирани таблетки, Tareg 80 mg филмирани таблетки, Tareg 160 mg филмирани таблетки, Tareg 320 mg филмирани таблетки
- Tareg 80 mg капсули, Tareg 160 mg капсули
Защо се използва Tareg? За какво е?
Tareg принадлежи към клас лекарства, известни като рецепторни антагонисти на ангиотензин II, които помагат за контролиране на високото кръвно налягане. Ангиотензин II е вещество в тялото, което причинява стесняване на кръвоносните съдове, като по този начин води до кръвно налягане. "Повишено налягане." Tareg действа, като блокира ефекта на ангиотензин II. Резултатът е, че кръвоносните съдове се отпускат и налягането намалява.
Перорален разтвор Tareg 3 mg / ml може да се използва за лечение на високо кръвно налягане при деца и юноши на възраст от 6 до 18 години. Когато кръвното налягане е високо, натоварването на сърцето и артериите се увеличава. В дългосрочен план това може да увреди кръвоносните съдове на мозъка, сърцето и бъбреците и може да доведе до инсулт, сърдечна недостатъчност или бъбречна недостатъчност. Високото кръвно налягане увеличава риска от инфаркт. Връщането на кръвното налягане към нормалното намалява риска от развитие на тези заболявания.
Противопоказания Когато Tareg не трябва да се използва
Не приемайте Tareg
- ако сте алергични (свръхчувствителни) към валсартан или към някоя от останалите съставки на Tareg, изброени в края на тази листовка.
- ако имате тежко чернодробно заболяване.
- ако сте бременна повече от три месеца (също е по -добре да избягвате Tareg в ранна бременност - вижте раздела за бременност).
- ако имате захарен диабет или увреждане на бъбречната функция и се лекувате с лекарство за понижаване на кръвното налягане, наречено алискирен.
Ако някое от изброените се отнася за Вас, не приемайте Tareg.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Tareg
Обърнете специално внимание при употребата на Tareg:
- ако имате чернодробно заболяване.
- ако имате тежко бъбречно заболяване или сте на диализа.
- ако страдате от стесняване на бъбречната артерия.
- ако наскоро сте имали бъбречна трансплантация (получили сте нов бъбрек).
- ако имате тежки сърдечни проблеми, Вашият лекар ще може да провери бъбречната Ви функция.
- ако някога сте имали подуване на езика и лицето, причинено от алергична реакция, наречена ангиоедем, когато приемате други лекарства (включително АСЕ инхибитори), моля уведомете Вашия лекар. Ако тези симптоми се появят, когато приемате Tareg, незабавно спрете приема на Tareg и никога повече не го приемайте. Вижте точка 4, "Възможни нежелани реакции".
- ако приемате лекарства, които повишават нивата на калий в кръвта. Те включват калиеви добавки или заместители на сол, съдържащи калий или лекарства, съхраняващи калий и хепарин. Може да се наложи редовно да се проверява нивото на калий в кръвта Ви.
- ако сте на възраст под 18 години и приемате Tareg в комбинация с други лекарства, които инхибират системата ренин-ангиотензин-алдостерон (лекарства за понижаване на кръвното налягане), Вашият лекар ще проверява бъбречната Ви функция и нивата на калий в кръвта Ви на редовни интервали.
- ако страдате от алдостеронизъм, заболяване, при което надбъбречните жлези произвеждат твърде много алдостеронов хормон. В този случай използването на Tareg не се препоръчва.
- ако сте имали загуба на течност (дехидратация), причинена от диария, повръщане или диуретици във високи дози.
- трябва да уведомите Вашия лекар, ако мислите, че сте бременна (или ако има вероятност да забременеете). Tareg не се препоръчва в ранна бременност и не трябва да се приема след третия месец от бременността, тъй като може да причини сериозни увреждания на бебето, ако се използва на този етап (вижте раздела за бременност).
- ако приемате някой от следните класове лекарства, използвани за лечение на високо кръвно налягане: - "" ACE инхибитор "като еналаприл, лизиноприл и др. - алискирен
Ако някое от изброените по -горе се отнася за Вас, уведомете Вашия лекар преди да приемете Tareg.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Tareg
Прием на Tareg с други лекарства
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива, отпускани без рецепта.
Ефектът от лечението може да бъде повлиян, ако Tareg се приема с някои други лекарства. Може да се наложи да се коригира дозата, да се вземат други предпазни мерки или в някои случаи да се спре приема на едно от лекарствата. Това се отнася за всяко лекарство, дори и за тези без лекарско предписание, особено:
- други лекарства, които понижават кръвното налягане, особено тези, които увеличават елиминирането на течности (диуретици), АСЕ инхибитори (като еналаприл, лизиноприл и др.) или алискирен.
- лекарства, които повишават нивата на калий в кръвта, като калиеви добавки, калиеви заместители на сол, калий-съхраняващи лекарства и хепарин.
- някои видове обезболяващи, наречени нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).
- някои антибиотици (група рифампицин), лекарство, използвано срещу отхвърляне на трансплантат (циклоспорин) и антиретровирусно лекарство, използвано за лечение на HIV / СПИН инфекции (ритонавир). Тези лекарства могат да увеличат ефекта на Tareg.
- литий, лекарство, използвано за лечение на някои психиатрични заболявания.
Прием на Tareg с храна и напитки
Tareg може да се приема със или без храна
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.
- Трябва да уведомите Вашия лекар, ако мислите, че сте бременна (или ако има вероятност да забременеете). По правило Вашият лекар ще Ви посъветва да спрете приема на Tareg преди да забременеете или веднага щом разберете, че сте бременна и ще Ви посъветва да вземете друго лекарство вместо Tareg. Tareg не се препоръчва в началото на бременността. и не трябва да се приема след третия месец от бременността, тъй като може да причини сериозни увреждания на бебето, ако се приема след третия месец от бременността.
- Уведомете Вашия лекар, ако кърмите или ще започнете да кърмите.Тарег не се препоръчва за кърмещи жени и Вашият лекар може да избере друго лечение за Вас, ако желаете да кърмите, особено ако бебето Ви е току -що родено или е родено преждевременно. .
Шофиране и работа с машини
Преди да шофирате превозно средство, да работите с машини или да извършвате други дейности, които изискват концентрация, трябва да знаете реакцията си към Tareg. Подобно на много други лекарства, използвани за лечение на високо кръвно налягане, Tareg в редки случаи може да причини замаяност и да повлияе на способността ви за концентрация.
Важна информация за някои от съставките на разтвора Tareg
- Разтворът Tareg съдържа 0,3 g захароза на милилитър. Вземете това предвид, ако имате захарен диабет. Ако Вашият лекар Ви е казал, че има "непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете разтвор Tareg. Количеството захароза в разтвора Tareg може да бъде вредно за вашите зъби."
- Разтворът на Tareg съдържа метилпарахидроксибензоат (E218), който може да причини алергични реакции дори известно време след приема на разтвора.Признаците могат да включват обрив, сърбеж, уртикария.
- Разтворът Tareg съдържа полоксамер, който може да направи изпражненията меки.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Tareg: Дозировка
Винаги приемайте Tareg точно както Ви е казал Вашият лекар, за да постигнете най -добри резултати и да намалите риска от странични ефекти. Ако се съмнявате, трябва да се консултирате с Вашия лекар или фармацевт. Тези с високо кръвно налягане често не забелязват признаци на този проблем и много от тях се чувстват добре както обикновено. Поради тази причина е много важно да поддържате редовни срещи с Вашия лекар, дори когато се чувствате добре.
Прочетете инструкциите в края на тази глава, преди да използвате спринцовката или мерителната чашка.
Колко Тарег да вземете
Разтворът Tareg трябва да се приема веднъж дневно
- Ако тежите по -малко от 35 kg: обичайната доза е 20 mg валсартан (съответстващо на 7 ml разтвор).
- Ако тежите 35 kg или повече: o обичайната доза е 40 mg валсартан (съответстваща на 13 ml разтвор).
В някои случаи Вашият лекар може да Ви помоли да вземете:
- до 40 mg валсартан (съответстващ на 13 ml разтвор) за тези с тегло под 35 kg;
- до 80 mg валсартан (съответстващ на 27 ml разтвор) за тези с тегло 35 kg или повече от 35 kg.
Можете да приемате Tareg със или без храна.
Вземете Tareg всеки ден по едно и също време.
ИНСТРУКЦИИ ЗА ИЗПОЛЗВАНЕ НА УСТНАТА ШПИНГА И ДОЗЕРНО СТЪКЛО
Прочетете внимателно тези инструкции, преди да приемете лекарството. Те ще ви помогнат да използвате правилно спринцовката и мерителната чашка.
Какво ще използвате
Адаптер за налягане за бутилката:
- който трябва да се вкара в гърлото на бутилката.
- веднъж поставен, той не трябва да се отстранява.
Бутилка, съдържаща лекарството:
- която има защитена от деца капачка на винт.
- Винаги завинтвайте капачката след употреба.
Една спринцовка за перорално приложение:
- състоящ се от прозрачна пластмасова тръба с бутало вътре.
- Спринцовката за перорална форма се вписва в адаптера за бутилка и се използва за дозиране на необходимото количество лекарство от бутилката. Използвайте нов адаптер за бутилка и спринцовка за перорално приложение всеки път, когато стартирате нова бутилка с лекарство.
Мерителна чаша:
- който може да се използва, ако предписаната доза изисква пълнене на спринцовката няколко пъти.
- След употреба и почистване винаги поставяйте мерителната чашка на върха на капачката.
Поставете адаптера за налягане в бутилката в нова бутилка с лекарство
- Извадете капачката от бутилката, като натиснете здраво и завъртите обратно на часовниковата стрелка (както е посочено над капачката).
- Като държите отворената бутилка изправена на масата, натиснете здраво адаптера на бутилката в гърлото на бутилката, докъдето стигне.
Забележка: Възможно е да не успеете да натиснете адаптера за бутилка докрай, но това не е проблем, тъй като той ще бъде принуден да влезе в бутилката, като завиете отново капачката. - Завийте капачката обратно към бутилката.
Изготвяне на доза от лекарството
- Извадете капачката от бутилката, като натиснете здраво и завъртите обратно на часовниковата стрелка (както е посочено над капачката).
- Проверете дали буталото е напълно натиснато в спринцовката за перорално приложение.
- Като държите бутилката изправена, поставете здраво спринцовката за перорално приложение в адаптера на бутилката.
- Докато държите спринцовката за перорално приложение на място, внимателно обърнете бутилката и спринцовката за перорална форма с главата надолу.
- Преди измерване на дозата трябва да се изчистят всички големи мехурчета, които могат да се задържат в спринцовката за перорално приложение. Да го направя:
- бавно издърпайте буталото надолу, за да напълните напълно спринцовката за уста с лекарството;
- след това натиснете буталото в обратна посока нагоре, така че спринцовката да е напълно празна
Измерване на дозата на лекарството
Забележка: Общото количество разтвор, което може да се измери в спринцовката за перорално приложение, е 5 ml. В зависимост от предписаната доза може да се наложи няколко пъти да се повторят стъпки от 10 до 16. Например, ако предписаната доза е 13 ml, ще е необходимо разтворът да се дозира в три различни стъпки: 5 ml + 5 ml + 3 мл.
- Посочете прореза на спринцовката за перорално приложение, който съответства на необходимото количество лекарство.
- Бавно издърпайте буталото, докато върхът на ръба на черния пръстен вътре не се изравни точно с прореза.
- Внимателно върнете бутилката и спринцовката за перорално приложение в изправено положение.
- Извадете спринцовката за перорално приложение от адаптера за бутилка с леко завъртане.
Прием на лекарството
- Застанете изправени.
- Поставете края на спринцовката за уста през устата.
- Бавно натиснете буталото и поглъщайте лекарството директно от спринцовката за перорално приложение.
- Ако предписаната доза изисква пълнене на спринцовката няколко пъти, можете да излеете измерените дози лекарство от спринцовката в мерителната чашка и след това да проверите общия обем на разтвора.
- Изпийте незабавно целия разтвор.
- Завийте отново защитената от деца капсула след употреба.
- Почистване на спринцовката за устна кухина
- Почистете външната страна на спринцовката за уста с чиста, суха кърпа.
- Правете това всеки път, след като използвате спринцовката за перорално приложение.
- Почистване на мерителната чашка Изплакнете мерителната чаша с вода. Изсушете мерителната чаша с чиста кърпа и я поставете обратно върху капачката на бутилката.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Tareg
Ако сте приели повече от необходимата доза Tareg
В случай на силно замаяност и / или припадък, незабавно се свържете с Вашия лекар и легнете. Ако по невнимание сте приели твърде много разтвор Tareg, свържете се с Вашия лекар, фармацевт или болница.
Ако сте пропуснали да вземете Тарег
Ако сте пропуснали да приемете доза, вземете я веднага щом си спомните. Ако обаче е почти време за следващата Ви доза, пропуснете пропуснатата доза.
Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Ако спрете приема на Тарег
Прекратяването на лечението с Tareg може да доведе до влошаване на заболяването Ви. Не спирайте употребата на лекарството, освен ако Вашият лекар не Ви каже.
Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на този продукт, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Tareg
Както всички лекарства, Tareg може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Тези странични ефекти могат да се появят с определени честоти, определени по следния начин:
- много чести: среща се при повече от един на 10 пациенти
- чести: засягат 1 до 10 потребители на 100
- нечести: засягат 1 до 10 потребители на 1000
- редки: засягат 1 до 10 на 10 000 пациенти
- много редки: засягат по -малко от 1 на 10 000 пациенти
- неизвестна: честотата не може да бъде оценена от наличните данни.
Някои симптоми изискват незабавна медицинска помощ:
Посетете Вашия лекар веднага, ако имате симптоми на ангиоедем (специфична алергична реакция), като например:
- подуване на лицето, устните, езика или фаринкса
- затруднено дишане или преглъщане
- копривна треска, сърбеж
Ако получите някой от тези симптоми, спрете приема на Tareg и незабавно се свържете с Вашия лекар (вижте също точка 2 „Обърнете специално внимание при употребата на Tareg“).
Страничните ефекти са:
често срещани
- виене на свят
- ниско кръвно налягане със или без симптоми като замаяност и припадък при изправяне
- намалени стойности на бъбречните функционални тестове (признак на бъбречна дисфункция)
Нечести
- ангиоедем (вижте точка "Някои симптоми изискват незабавна медицинска помощ")
- внезапна загуба на съзнание (синкоп)
- виене на свят (световъртеж)
- силно намалена бъбречна функция (признак на остра бъбречна недостатъчност)
- мускулни крампи, анормален сърдечен ритъм (признаци на високи нива на калий в кръвта)
- задух, затруднено дишане в легнало положение, подуване на краката или краката (признаци на сърдечна недостатъчност)
- главоболие
- кашлица
- болка в корема
- гадене
- диария
- умора
- слабост
Не се знае
- образуване на мехури по кожата (признак на булозен дерматит)
- могат да се появят алергични реакции като кожни обриви, сърбеж и копривна треска, симптоми на треска, подути стави и болки в ставите, мускулни болки, подути лимфни възли и / или грипоподобни симптоми (признаци на серумна болест)
- червени папули, треска, сърбеж (признаци на възпаление на съдовете, известно също като васкулит)
- кървене или синини по -често от обикновено (признаци на тромбоцитопения)
- мускулна болка (миалгия)
- треска, възпалено гърло или язви в устата поради инфекции (симптоми на дефицит на бели кръвни клетки, наричани още неутропения)
- намаляване на нивата на хемоглобина и намаляване на процента на еритроцитите в кръвта (което може да доведе до „анемия в тежки случаи)
- повишени нива на калий в кръвта (което може да причини мускулни крампи и нарушен сърдечен ритъм в тежки случаи)
- повишени стойности на чернодробната функция (което може да показва увреждане на черния дроб), включително повишени нива на билирубин в кръвта (което може да причини пожълтяване на кожата и очите в тежки случаи)
- повишени нива на азот в урея в кръвта и нива на серумен креатинин (което може да показва анормална бъбречна функция)
Честотата на някои от страничните ефекти може да варира в зависимост от Вашето състояние. Например, ефекти като замаяност и намалени стойности на чернодробната функция се наблюдават по -рядко при възрастни пациенти, лекувани от високо кръвно налягане, отколкото при възрастни пациенти, лекувани от сърдечна недостатъчност или след скорошен инфаркт.
При деца и юноши страничните ефекти са подобни на тези при възрастни.
Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар или фармацевт.
Срок на годност и задържане
- Да не се съхранява над 30 ° C.
- След отваряне бутилката може да се съхранява до 3 месеца при температура под 30 ° C.
- Съхранявайте на място, недостъпно за деца
- Не използвайте Tareg след срока на годност, отбелязан върху опаковката. Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
- Не използвайте Tareg, ако забележите, че опаковката е повредена или показва признаци на подправяне.
- Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Състав и лекарствена форма
Какво съдържа Tareg
- Активната съставка е валсартан.
- 1 ml перорален разтвор съдържа 3 mg валсартан.
- Другите съставки са захароза, метилпарахидроксибензоат (E218), калиев сорбат, полоксамер, безводна лимонена киселина, натриев цитрат, изкуствена ароматизация на червена боровинка, пропилен гликол (E1520), натриев хидроксид, солна киселина, пречистена вода.
Описание на това как изглежда Tareg и съдържанието на опаковката
Tareg 3 mg / ml перорален разтвор е бистър, безцветен до бледожълт разтвор.
- Разтворът се доставя в опаковка, съдържаща 180 мл стъклена бутилка от кехлибар със защитена от деца винтова капачка и жълт гаранционен пръстен. Бутилката съдържа 160 ml разтвор. Предлага се с комплект, съдържащ адаптер за бутилка, 5 ml полипропиленова спринцовка за дозиране през устата и 30 ml полипропиленова чаша за дозиране.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
TAREG 3 MG / ML УСТЕН РАЗТВОР
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всеки ml разтвор съдържа 3 mg валсартан.
Помощни вещества: всеки ml разтвор съдържа 0,3 g захароза, 1,22 mg метилпарахидроксибензоат (E218) и 5 mg полоксамер.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Бистър, безцветен до бледожълт разтвор.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Лечение на хипертония при деца и юноши на възраст от 6 до 18 години.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Деца и юноши на възраст между 6 и 18 години
За деца и юноши, които не могат да поглъщат таблетки, се препоръчва употребата на перорален разтвор Tareg.Системната експозиция и пиковата плазмена концентрация на валсартан е приблизително 1,7 пъти и 2,2 пъти по-висока с разтвора от таблетките.
Началната доза за перорален разтвор на Tareg е 20 mg (съответстваща на 7 ml разтвор) веднъж дневно при деца и юноши с тегло под 35 kg и 40 mg (съответстващо на 13 ml разтвор) веднъж дневно при деца с тегло равно или по -голямо над 35 кг.Дозата трябва да се коригира въз основа на отговора на кръвното налягане до максимална доза от 40 mg валсартан веднъж дневно (съответстваща на 13 ml разтвор) за деца и юноши с телесно тегло по -малко от 35 kg и 80 mg валсартан (съответстващо на 27 ml разтвор) за деца и юноши с телесно тегло 35 kg или повече.
Преминаване от таблетки Tareg към перорален разтвор Tareg
Преминаването от таблетки Tareg към разтвор Tareg не се препоръчва, освен ако не е клинично необходимо. Ако преминаването от таблетки Tareg към перорален разтвор Tareg се счита за клинично необходимо, дозата на валсартан трябва да се коригира, както е описано в таблицата по -долу, и кръвното налягане трябва да се следи внимателно. Дозата трябва постепенно да се коригира въз основа на реакцията на кръвното налягане и поносимостта.
Ако преминаването от перорален разтвор Tareg към таблетки Tareg се счита за клинично необходимо, първоначално трябва да се даде същата доза в милиграми. Впоследствие трябва да се извършват чести проверки на кръвното налягане, като се има предвид възможността за недохранване и дозата трябва да се коригира допълнително въз основа на реакцията на кръвното налягане и поносимостта.
Деца на възраст под 6 години
Наличните данни са описани в раздели 4.8, 5.1 и 5.2. Безопасността и ефикасността на Tareg при деца на възраст от 1 до 6 години обаче не са установени.
Употреба при педиатрични пациенти на възраст от 6 до 18 години с бъбречно увреждане
Употребата при педиатрични пациенти с креатининов клирънс на диализа не е проучена, поради което валсартан не се препоръчва при тези пациенти. Не се налага коригиране на дозата при педиатрични пациенти с креатининов клирънс> 30 ml / min. Бъбречната функция и серумния калий трябва да се следят внимателно ( вж. точки 4.4 и 5.2) .При пациенти с бъбречно увреждане едновременната употреба на Tareg с алискирен е противопоказана (СКФ 2) (вж. точка 4.3).
Захарен диабет
При пациенти със захарен диабет едновременната употреба на Tareg с алискирен е противопоказана (вж. Точка 4.3).
Употреба при педиатрични пациенти на възраст от 6 до 18 години с чернодробно увреждане
Както при възрастни, Tareg е противопоказан при педиатрични пациенти с тежко чернодробно увреждане, билиарна цироза и при пациенти с холестаза (вж. Точки 4.3, 4.4 и 5.2). Опитът с употребата на Tareg при педиатрични пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане е ограничен. При тези пациенти дозата на валсартан не трябва да надвишава 80 mg.
Педиатрична сърдечна недостатъчност и скорошен инфаркт на миокарда
Tareg не се препоръчва за лечение на сърдечна недостатъчност и скорошен инфаркт на миокарда при деца и юноши под 18 години поради липса на данни за безопасност и ефикасност.
Начин на приложение
Tareg може да се приема със или без храна.
04.3 Противопоказания
- Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
- Тежко чернодробно увреждане, билиарна цироза и холестаза.
- Втори и трети триместър на бременността (вж. Точки 4.4 и 4.6).
- Едновременна употреба на ангиотензин рецепторни антагонисти (ARBs) - включително Tareg - или инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (ACEI) с алискирен при пациенти със захарен диабет или бъбречно увреждане (GFR 2) (вж. Точки 4.4 и 4.5).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Хиперкалиемия
Не се препоръчва едновременната употреба с калиеви добавки, калий-съхраняващи диуретици, съдържащи калий заместители на сол или други вещества, които могат да повишат нивата на калий (хепарин и др.). Нивата на калий в кръвта трябва да се контролират по подходящ начин.
Увреждане на бъбреците
Към днешна дата няма опит за безопасна употреба при пациенти с креатининов клирънс 10 ml / min. (вж. точки 4.2 и 5.2). При пациенти с бъбречно увреждане едновременната употреба на ARBs - включително Tareg - или ACEIs с алискирен е противопоказана (GFR 2) (вж. Точки 4.3 и 4.5).
Чернодробна недостатъчност
При пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане без холестаза, Tareg трябва да се използва с повишено внимание (вж. Точки 4.2 и 5.2).
Пациенти с изчерпване на натрий и / или обем
При пациенти с тежко изчерпване на натрий и / или обем, като тези, които получават високи дози диуретици, в редки случаи след започване на терапията с Tareg може да настъпи симптоматична хипотония. например чрез намаляване на дозата на диуретика.
Стеноза на бъбречна артерия
Безопасната употреба на Tareg при пациенти с двустранна стеноза на бъбречна артерия или единична бъбречна стеноза не е установена.
Краткосрочното приложение на Tareg на дванадесет пациенти с рено-съдова хипертония, вследствие на едностранна стеноза на бъбречна артерия, не предизвика значителни промени в бъбречната хемодинамика, серумния креатинин или азот в урея в кръвта (BUN). системата може да повиши BUN и серумния креатинин при пациенти с едностранна стеноза на бъбречна артерия, препоръчва се мониториране на бъбречната функция по време на лечението с валсартан.
Бъбречна трансплантация
Към днешна дата няма опит за безопасна употреба на Tareg при пациенти, наскоро претърпели бъбречна трансплантация.
Първичен хипералдостеронизъм
Пациентите с първичен алдостеронизъм не трябва да се лекуват с Tareg, тъй като тяхната ренин-ангиотензинова система не е активирана.
Стеноза на аортна и митрална клапа, обструктивна хипертрофична кардиомиопатия
Както при всички други вазодилататори, е необходимо специално внимание при пациенти с аортна или митрална стеноза или хипертрофична обструктивна кардиомиопатия (HOCM).
Диабет
Пероралният разтвор на Tareg съдържа 0,3 g захароза на милилитър. Това трябва да се има предвид при пациенти със захарен диабет.
Наследствена непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза или недостатъчност на чантараси-изомалтаза
Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или захароза-изомалтазна недостатъчност не трябва да приемат перорален разтвор на Tareg, тъй като той съдържа захароза.
Метил парахидроксибензоат
Пероралният разтвор на Tareg съдържа метил парахидроксибензоат, който може да причини алергични реакции (включително забавени).
Пероралният разтвор на Tareg съдържа полоксамер, който може да причини редки изпражнения.
Бременност
Лечението с антагонисти на рецепторите на ангиотензин II (AIIRA) не трябва да се започва по време на бременност.При пациенти, планиращи бременност, трябва да се използва алтернативно антихипертензивно лечение с установен профил на безопасност, освен ако продължителната терапия с AIIRA не се счита за съществена. Когато се установи бременност, лечението с ангиотензин II рецепторни антагонисти трябва незабавно да се преустанови и, ако е подходящо, да се започне алтернативна терапия (вж. Точки 4.3 и 4.6).
Предишни епизоди на ангиоедем
При пациенти, лекувани с валсартан, са съобщени епизоди на ангиоедем с уголемяване на ларинкса и глотиса, водещи до запушване на дихателните пътища и / или подуване на лицето, устните, фаринкса и / или езика; някои от тези пациенти са имали предишни епизоди на ангиоедем с други лекарства, включително АСЕ инхибитори. При пациенти, които развият ангиоедем, лечението с Tareg трябва незабавно да се прекрати и да не се възобновява (вж. Точка 4.8).
Други състояния със стимулиране на системата ренин-ангиотензин
При пациенти, чиято бъбречна функция може да зависи от активността на системата ренин-ангиотензин (напр. Пациенти с тежка застойна сърдечна недостатъчност), лечението с инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим се свързва с олигурия и / или прогресираща азотемия и рядко с остра бъбречна недостатъчност неуспех и / или смърт Тъй като валсартан е антагонист на рецептора на ангиотензин II, не може да се изключи, че употребата на Tareg може да бъде свързана с бъбречна недостатъчност.
Двойна блокада на системата Ренин-Ангиотензин-Алдостерон (RAAS)
Съобщава се за хипотония, синкоп, инсулт, хиперкалиемия и промени в бъбречната функция (включително остра бъбречна недостатъчност) при чувствителни индивиди, особено когато се комбинират няколко лекарствени продукта, действащи върху тази система. Следователно не се препоръчва двойна блокада на системата ренин-ангиотензин-алдостерон чрез комбиниране на алискирен с инхибитор на ангиотензин конвертиращия ензим (ACEI) или ангиотензин II рецепторен блокер (ARB).
Употребата на алискирен в комбинация с Tareg е противопоказана при пациенти със захарен диабет или бъбречно увреждане (GFR 2) (вж. Точка 4.3).
Педиатрична популация
Промяна на лекарствената форма
Пероралният разтвор на Tareg не е биоеквивалентен на таблетната форма и пациентите не трябва да сменят състава, освен ако не е клинично необходимо. За насочване на дозата в този случай вижте точка 4.2.
Увреждане на бъбреците
Употреба при педиатрични пациенти с креатининов клирънс 30 ml / min (вж. Точки 4.2 и 5.2). Бъбречната функция и серумния калий трябва да се следят внимателно по време на лечението с валсартан. По -специално това се отнася, когато валсартан се прилага при наличие на други състояния (треска, дехидратация ), което може да компрометира бъбречната функция.
При пациенти с бъбречно увреждане едновременната употреба на ARBs - включително Tareg - или ACEIs с алискирен е противопоказана (GFR 2) (вж. Точки 4.3 и 4.5).
Чернодробно увреждане
Както при възрастни, Tareg е противопоказан при педиатрични пациенти с тежко чернодробно увреждане, билиарна цироза и при пациенти с холестаза (вж. Точки 4.3 и 5.2). Клиничният опит с употребата на Tareg при педиатрични пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане е ограничен. При тези пациенти дозата не трябва да надвишава 80 mg.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Двойна блокада на системата Ренин-Ангиотензин-Алдостерон (RAAS) с ARB, ACEI или алискирен
Необходимо е повишено внимание при едновременно приложение на ARBs, включително Tareg, с други средства, които блокират RAAS, като ACEI или алискирен (вж. Точка 4.4).
Едновременната употреба на ARBs - включително Tareg - или ACEIs с алискирен е противопоказана при пациенти със захарен диабет или бъбречно увреждане (GFR 2) (вж. Точка 4.3).
Едновременната употреба не се препоръчва
Литий
В случай на едновременна употреба на литий с инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим или с ангиотензин II рецепторни антагонисти, включително Tareg, се съобщава за обратимо повишаване на серумните концентрации и на литиевата токсичност. Ако се дава и диуретик, рискът от токсичност на литий може да се увеличи допълнително.
Калий-съхраняващи диуретици, калиеви добавки, калий-съдържащи заместители на готварска сол и други лекарства, които могат да повишат нивата на калий
Ако е необходимо използването на комбинацията от валсартан и лекарствен продукт, който променя нивата на калий, се препоръчва проследяване на серумните нива на калий.
Едновременната употреба изисква повишено внимание
Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), включително селективни COX-2 инхибитори, ацетилсалицилова киселина> 3 g / ден) и неселективни НСПВС
Когато антагонистите на ангиотензин II се прилагат едновременно с нестероидни противовъзпалителни средства, може да настъпи отслабване на антихипертензивния ефект. Освен това, едновременната употреба на антагонисти на ангиотензин II и НСПВС може да увеличи риска от влошаване на бъбречната функция. И да предизвика повишаване серумен калий.Поради това се препоръчва проследяване на бъбречната функция, както и адекватна хидратация на пациента.
Конвейери
Данни инвитро показват, че валсартан е субстрат на чернодробните поемащи транспортери OATP1B1 / OATP1B3 и транспортера на чернодробния изтичащ MRP2. Клиничното значение на това наблюдение е неизвестно. Едновременното приложение на инхибитори на поглъщащия транспортер (напр. Рифампицин, циклоспорин) или ефлукс транспортер (напр. Ритонавир) може да увеличи системната експозиция на валсартан. Трябва да се внимава особено при започване или прекратяване на едновременно лечение с тези лекарства.
Други
В проучвания за взаимодействия не са открити фармакокинетични взаимодействия с клинично значение с валсартан или с някой от следните лекарствени продукти: циметидин, варфарин, фуроземид, дигоксин, атенолол, индометацин, хидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.
Педиатрична популация
При деца и юноши с хипертония, където основните бъбречни аномалии са чести, се препоръчва повишено внимание при едновременната употреба на валсартан и други вещества, които инхибират системата ренин-ангиотензин-алдостерон и които могат да повишат серумния калий. Бъбречната функция и серумния калий трябва да се проверят внимателно .
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Употребата на ангиотензин II рецепторни антагонисти (AIIRAs) не се препоръчва през първия триместър на бременността (вж. Точка 4.4). Употребата на AIIRAs е противопоказана през втория и третия триместър на бременността (вж. Точки 4.3 и 4.4).
Епидемиологичните доказателства за риска от тератогенност след излагане на АСЕ инхибитори през първия триместър на бременността не са категорични; обаче не може да се изключи малко увеличение на риска. Въпреки че няма налични контролирани епидемиологични данни за риска от ангиотензин II рецепторни антагонисти (AIIRAs), подобен риск може да съществува и за този клас лекарствени продукти.При пациенти, планиращи бременност, трябва да се използва алтернативно антихипертензивно лечение с доказан профил на безопасност за употреба по време на бременност, освен ако продължителната терапия с AIIRA не се счита за съществена. Когато се установи бременност, лечението с AIIRAs трябва незабавно да се прекрати и, ако е целесъобразно, да се започне алтернативна терапия.
Известно е, че експозицията на AIIRAs през втория и третия триместър предизвиква фетална токсичност (намалена бъбречна функция, олигохидрамнион, забавяне на осификацията на черепа) и неонатална токсичност (бъбречна недостатъчност, хипотония, хиперкалиемия). Вижте също раздел 5.3 "Предклинични данни за безопасност".
Ако експозицията на AIIRAs е настъпила от втория триместър на бременността, се препоръчва ултразвукова проверка на бъбречната функция и черепа.
Новородените, чиито майки са приемали AIIRAs, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за хипотония (вж. Точки 4.3 и 4.4).
Време за хранене
Тъй като няма налични данни относно употребата на валсартан по време на кърмене, употребата на Tareg не се препоръчва и трябва да се предпочитат алтернативни терапии с доказан профил на безопасност по време на кърмене, особено ако кърмите, новородени и недоносени бебета.
Плодовитост
Валсартан няма неблагоприятни ефекти върху репродуктивната способност на мъжки или женски мишки при перорални дози до 200 mg / kg / ден. Тази доза е 6 пъти максималната препоръчителна доза за хора по отношение на mg / m2 (изчислението се основава на перорална доза от 320 mg / ден и пациент с тегло 60 kg).
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за ефекта върху способността за шофиране.
04.8 Нежелани реакции
В контролирани клинични проучвания при възрастни пациенти с хипертония общата честота на нежеланите реакции е сравнима с тази, наблюдавана при плацебо и е в съответствие с фармакологията на валсартан. е установена асоциация с пол, възраст или етническа принадлежност.
Нежеланите реакции, съобщени при клинични изпитвания, постмаркетингов опит и резултати от лабораторни тестове, са изброени в таблицата по-долу по системо-органни класове.
Нежеланите реакции са подредени по честота, най -честата първа, съгласно следната дефиниция: много чести (≥ 1/10); чести (≥ 1/100, 1/10); нечести (≥ 1/1000,
Не е възможно да се приписва честота на нежеланите реакции, съобщени от постмаркетинговия опит и в резултатите от лабораторни тестове, и затова те се съобщават с честота "неизвестна".
- Хипертония
Педиатрична популация
Хипертония
Антихипертензивният ефект на валсартан е оценен в две двойно-слепи, рандомизирани клинични проучвания при 561 педиатрични пациенти на възраст 6-18 г. С изключение на изолирани стомашно-чревни смущения (като коремна болка, гадене, повръщане) и замаяност, няма значителни разлики в видът, честотата и тежестта на нежеланите реакции са идентифицирани между профила на безопасност при педиатрични пациенти на възраст от 6 до 18 години и докладвания по -рано профил при възрастни пациенти.
Неврокогнитивната и оценка на развитието на педиатрични пациенти на възраст от 6 до 16 години като цяло не показват клинично значими неблагоприятни влияния след лечение с Tareg за период до една година.
В двойно-сляпо, рандомизирано проучване на 90 деца на възраст от 1 до 6 години, последвано от „едногодишно отворено етикетиране, са наблюдавани два смъртни случая и изолирани случаи на значително повишаване на трансаминазите. Тези случаи са възникнали при популация които са имали значителни съпътстващи заболявания. Не е установена причинно -следствена връзка с Tareg. Във второ проучване, при което 75 деца на възраст от 1 до 6 години са били рандомизирани, те не са настъпили. значителни повишения на трансаминазите или смърт при лечение с валсартан.
Хиперкалиемия се наблюдава най -често при деца и юноши на възраст от 6 до 18 години с хронично бъбречно заболяване.
Профилът на безопасност, наблюдаван при контролирани клинични проучвания при възрастни пациенти след инфаркт и / или сърдечна недостатъчност, се различава от общия профил на безопасност, наблюдаван при пациенти с хипертония. Това наблюдение може да е свързано с основната патология. Нежеланите реакции, наблюдавани при възрастни пациенти след инфаркт и / или сърдечна недостатъчност, са изброени по-долу:
- Постмиокарден инфаркт и / или сърдечна недостатъчност (изследвани само при възрастни пациенти)
04.9 Предозиране
Симптоми
Предозирането на Tareg може да доведе до изразена хипотония, която може да доведе до намалено ниво на съзнание, циркулаторен колапс и / или шок.
Лечение
Терапевтичните мерки зависят от времето на поглъщане и вида и тежестта на симптомите, като се дава приоритет на нормализирането на състоянието на кръвообращението.
В случай на хипотония е най -добре да поставите пациента в легнало положение и бързо да приложите физиологични разтвори.
Малко вероятно е валсартан да бъде отстранен чрез хемодиализа.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Антагонисти на ангиотензин II, несвързани.
ATC код: C09CA03.
Валсартан е специфичен, мощен орално активен антагонист на рецептора на ангиотензин II (Ang II). Той действа селективно върху подтипа на рецептора AT1, отговорен за известните действия на ангиотензин II. Увеличаването на плазмените нива на Ang II в резултат на блокадата на валсартан на АТ1 рецепторите може да стимулира деблокираните АТ2 рецептори, което изглежда да компенсира действието на АТ1 рецепторите.Валсартан не проявява никаква частична агонистична активност към рецептора AT1 и има много по-голям (приблизително 20 000 пъти) афинитет към рецептора AT1, отколкото към рецептора AT2.
Валсартан не свързва или блокира други хормонални рецептори или йонни канали, известни със значението си за сърдечно -съдовата регулация.
Валсартан не инхибира АСЕ, известен също като кининаза II, която превръща Ang I в Ang II и разгражда брадикинин. Тъй като няма ефект върху АСЕ или потенциране на ефектите на брадикинин или вещество Р, е малко вероятно антагонистите на ангиотензиновите рецептори да бъдат свързани с кашлица. В клинични проучвания, при които валсартан е сравнен с АСЕ инхибитор, честотата на суха кашлица е значителна (P
Употреба при възрастни
Прилагането на Tareg при пациенти с артериална хипертония води до понижаване на кръвното налягане, без това да повлияе на сърдечната честота.
При повечето пациенти, след прилагане на единична перорална доза, началото на антихипертензивната активност настъпва в рамките на 2 часа, а максималното понижение на кръвното налягане се постига в рамките на 4-6 часа. Антихипертензивният ефект продължава повече от 24 часа след приложението. дългосрочен. По -нататъшно значително намаляване на кръвното налягане се постига чрез свързване на лекарството с хидрохлоротиазид.
Внезапното прекратяване на Tareg не беше свързано с отскокова хипертония или други нежелани клинични събития.
При пациенти с хипертония с диабет тип 2 и микроалбуминурия е доказано, че валсартан намалява екскрецията на албумин в урината. срещу амлодипин (5-10 mg / od), при 332 пациенти с диабет тип 2 (средна възраст: 58 години; 265 мъже) с микроалбуминурия (валсартан: 58 mcg / min; амлодипин: 55,4 mcg / min), нормален или повишен кръвно налягане и непокътната бъбречна функция (креатинин
След 24 седмици ОАЕ намаляват (стр
Проучването Tareg Reduction of Proteinuria (DROP) допълнително изследва ефикасността на валсартан за намаляване на екскрецията на албумин в урината (ОАЕ) при 391 пациенти с хипертония (BP = 150/88 mmHg) с диабет тип 2, албуминурия (средно = 102 mcg / min; 20 -700 mcg / min) и непокътната бъбречна функция (среден серумен креатинин = 80 mcmol / l). Пациентите са рандомизирани на една от трите различни дози валсартан (160, 320 и 640 mg / od) и са лекувани в продължение на 30 седмици. Целта на това проучване е да се определи оптималната доза валсартан за намаляване на ОАЕ при пациенти с хипертония с диабет тип 2. След 30 седмици процентното изменение на ОАЕ е значително намалено с 36% от изходното ниво с 160 mg валсартан (95% CI : 22% до 47%) и 44% с валсартан 320 mg (95% CI: 31% до 54%). Установено е, че 160-320 mg валсартан предизвикват клинично значимо намаляване на ОАЕ при пациенти с хипертония с диабет тип 2.
Хипертония (педиатрична популация)
Антихипертензивният ефект на валсартан е проучен в четири двойно-слепи, рандомизирани клинични проучвания, проведени при 561 педиатрични пациенти на възраст от 6 до 18 години и при 165 педиатрични пациенти на възраст от 1 до 6 години. което потенциално би могло да допринесе за хипертонията на децата, включени в тези проучвания.
Клиничен опит при деца на възраст над 6 години
В клинично проучване, включващо 261 хипертонични педиатрични пациенти на възраст от 6 до 16 години, пациенти с тегло със систолично кръвно налягане съответно 8, 10, 12 mmHg спрямо изходното ниво. Пациентите бяха повторно рандомизирани, или да продължат да получават същата доза валсартан, или да преминат към плацебо. При пациенти, които продължават да получават средни и високи дози валсартан, систоличното кръвно налягане надолу по веригата е с -4 и -7 mmHg по -ниско, отколкото при пациенти, лекувани с плацебо. При пациенти, които са получили ниската доза валсартан, систоличното кръвно налягане надолу по веригата е подобно на това на пациентите, лекувани с плацебо. Като цяло дозозависимият антихипертензивен ефект на валсартан е последователен във всички демографски подгрупи.
В друго клинично проучване, включващо 300 хипертонични педиатрични пациенти на възраст от 6 до 18 години, допустимите пациенти са рандомизирани да получават таблетки валсартан или еналаприл в продължение на 12 седмици. Деца с тегло ≥18 kg и диастолично кръвно налягане, с намаления от 9,1 mmHg с валсартан и 8,5 mmHg с еналаприл.
Клиничен опит при деца под 6 -годишна възраст
Проведени са две клинични проучвания със съответно 90 и 75 пациенти на възраст от 1 до 6 години. Деца на възраст под 1 година не са включени в тези проучвания. В първото проучване е потвърдена ефикасността на валсартан в сравнение с плацебо, но не е доказана връзка доза-отговор. не достигна статистическа значимост и разликата в лечението от плацебо не беше значима Поради тези несъответствия валсартан не се препоръчва в тази възрастова група (вж. точка 4.8).
Европейската агенция по лекарствата се отказа от задължението да представи резултатите от проучванията с Tareg при сърдечна недостатъчност и сърдечна недостатъчност след скорошен инфаркт на миокарда във всички подгрупи на педиатричната популация. За информация относно педиатричната употреба вижте точка 4.2.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция:
Само след перорално приложение максималните концентрации на валсартан се достигат след 2-4 часа за таблетките и след 1-2 часа за формулирането на разтвора. Средната му абсолютна бионаличност е съответно 23% и 39% за таблетката и разтвора. Храната намалява експозицията (измерена чрез AUC, площ под кривата на плазмената концентрация) на валсартан с приблизително 40% и пиковата плазмена концентрация с приблизително 50%, въпреки че приблизително 8 часа след прилагане на лекарството плазмените стойности на валсартан са сходни както на гладни, така и на негладни теми. Това намаляване на AUC обаче не е придружено от клинично значимо намаляване на терапевтичния ефект, поради което валсартан може да се приема със или без храна.
Разпределение:
Стационарният обем на разпределение на валсартан след интравенозно приложение е приблизително 17 литра, което показва, че валсартан не се разпределя екстензивно в тъканите. Валсартан се свързва силно (94-97%) със серумни протеини, главно серумен албумин.
Биотрансформация:
Валсартан не се трансформира в висока степен, тъй като само около 20% от дозата се възстановява като метаболити. В плазмата са установени ниски концентрации на хидроксилиран метаболит (по -малко от 10% от AUC на валсартан). Този метаболит е фармакологично неактивен.
Екскреция:
Валсартан проявява многоекспоненциална кинетика на разпадане (t½α изпражнения (приблизително 83% от дозата) и през бъбреците в урината (приблизително 13% от дозата), предимно като непроменено лекарство. След интравенозно приложение плазменият клирънс е приблизително 2 l / h и неговият бъбречният клирънс е 0,62 l / h (приблизително 30% от общия плазмен клирънс) .Елиминационният полуживот на валсартан е 6 часа.
Специални групи пациенти
Нарушена бъбречна функция
Както се очаква за съединение, където бъбречният клирънс представлява само 30% от общия плазмен клирънс, не се наблюдава корелация между бъбречната функция и системната експозиция на валсартан.Поради това не се налага коригиране на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс> 10 ml / min.) Към днешна дата няма данни за безопасното използване на лекарствения продукт при пациенти с креатининов клирънс
Валсартан се свързва в голяма степен с плазмените протеини и е малко вероятно да бъде отстранен чрез хемодиализа.
Нарушена чернодробна функция
Около 70% от абсорбираната доза се екскретира в жлъчката, главно в непроменена форма.
Валсартан не претърпява никаква забележима биотрансформация. При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане е наблюдавана експозиция (AUC) практически двойно по -висока от тази при здрави индивиди, но не се наблюдава корелация между плазмените концентрации на валсартан и степента на чернодробна дисфункция. тежка чернодробна дисфункция (вж. точки 4.2, 4.3 и 4.4).
Педиатрична популация
В проучване, включващо 26 хипертонични педиатрични пациенти (на възраст от 1 до 16 години), прилагали еднократна доза суспензия на валсартан (средно 0,9 до 2 mg / kg, с максимална доза от 80 mg), клирънс (литри / час / кг) валсартан е сравнимо във възрастовия диапазон от 1 до 16 години и подобно на това при възрастни, получаващи същата формулировка.
Бъбречна недостатъчност
Употреба при педиатрични пациенти с креатининов клирънс 30 ml / min.Бъбречната функция и серумния калий трябва да се следят внимателно (вж. Точки 4.2 и 4.4).
05.3 Предклинични данни за безопасност
Неклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за фармакология за безопасност, токсичност при многократни дози, генотоксичност, канцерогенен потенциал.
При плъхове токсичните за майката дози (600 mg / kg / ден) през последните дни на бременността и кърменето доведоха до по -ниска преживяемост, по -ниско наддаване на тегло и забавено развитие (отлепване на хрущяла и отваряне на канала). Ухото) при потомството (вж. Точка 4.6 Тези дози при плъхове (600 mg / kg / ден) са приблизително 18 пъти максималната доза за хора на база mg / m2 (изчисленията предполагат доза от 320 mg / ден за пациент с тегло 60 kg).
В хода на неклинични проучвания за безопасност, високи дози валсартан (200 до 600 mg / kg телесно тегло) причиняват намаляване на параметрите на червените кръвни клетки (еритроцити, хемоглобин, хематокрит) и промени в нивото на кръвните клетки при плъхове. хемодинамика (леко повишаване на плазмената урея и хиперплазия на бъбречните тубули и базофилия при мъжете). Тези дози при плъхове (200 до 600 mg / kg / ден) съответстват приблизително на 6 и 18 пъти максималната доза за хора на базата mg / m2 съответно (изчисленията предполагат доза от 320 mg / ден за тегло на пациент от 60 kg) .
При маймуни подобни дози причиняват подобни, макар и по -тежки промени, особено в бъбреците, където е настъпила еволюция до нефропатия, включително повишаване на уреята и креатинина. Хипертрофия на бъбречните юкстагломеруларни клетки също се наблюдава при двата вида. Всички промени се дължат на фармакологичната активност на валсартан, която причинява продължителна хипотония, особено при маймуни.Бъбречната хипертрофия на юкстагломеруларни клетки не изглежда да има значение за терапевтичните дози валсартан при хора.
Педиатрична популация
Ежедневно перорално приложение на валсартан при новородени и млади плъхове (дни 7 до 70 след раждането) в ниски дози, като 1 mg / kg / ден (приблизително 10-35% от максималната препоръчителна педиатрична доза от 4 mg / kg / ден на базата на при системна експозиция), довело до трайно и необратимо увреждане на бъбреците.Тези ефекти представляват очаквано преувеличено фармакологично събитие от инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим и ангиотензин II тип 1 рецепторни антагонисти. Такива ефекти се наблюдават, ако плъховете се лекуват през първите 13 дни от живота.
Този период съвпада с 36 гестационна седмица в човечеството, която от време на време може да продължи до 44 седмици след зачеването. В проучването за ювенилни валсартани плъховете са били лекувани до 70-ия ден и не могат да се изключат ефекти върху бъбречното развитие (постнатални седмици 4-6). При хората развитието на бъбречната функция е непрекъснат процес през първата година от живота и следователно не може да се изключи клинично значение при деца в по -напреднала възраст.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Захароза
Метил парахидроксибензоат (E218)
Калиев сорбат
Полоксамер
Безводна лимонена киселина
Натриев цитрат
Изкуствен аромат на боровинка (538926 C)
Пропилен гликол (E1520)
Натриев хидроксид
Солна киселина
Пречистена вода
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
18 месеца.
06.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 30 ° C.
След отваряне бутилката може да се съхранява до 3 месеца при температура под 30 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
180 ml кехлибарена стъклена бутилка тип III с бяла защитена от деца полипропиленова капачка, включваща полиетиленово уплътнение и жълт гаранционен пръстен; опаковката включва и комплект, съдържащ 5 ml полипропиленова дозираща спринцовка за орално приложение, адаптер под налягане за бутилката и 30 ml полипропиленова мерителна чашка.
Опаковка: 1 бутилка, съдържаща 160 ml перорален разтвор
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Novartis Europharm Limited
Wimblehurst Road
Хоршам
Западен Съсекс, RH12 5AB
Великобритания
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
033178423 - "3 mg / ml перорален разтвор" 1 стъклена бутилка от 160 ml + спринцовка за дозиране от 5 ml + мерителна чаша от 30 ml
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
20/07/2010
