Активни съставки: Рупатадин
Pafinur 10 mg таблетки
Пакетните вложки Pafinur се предлагат за размери на опаковките:- Pafinur 10 mg таблетки
- Pafinur 1 mg / ml перорален разтвор
Показания Защо се използва Pafinur? За какво е?
Рупатадин е антихистамин.
Pafinur облекчава симптомите на алергичен ринит като кихане, хрема, сърбящи очи и нос.
Pafinur се използва и за облекчаване на симптомите, свързани с хронична идиопатична уртикария (алергичен кожен обрив), като сърбеж и хрипове (локализирано зачервяване и подуване на кожата).
Противопоказания Когато Pafinur не трябва да се използва
Не използвайте Pafinur
- Ако сте алергични (свръхчувствителни) към рупатадин или към някоя от останалите съставки на Pafinur.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Pafinur
В случай на бъбречна или чернодробна недостатъчност, консултирайте се с Вашия лекар. Понастоящем употребата на Pafinur 10 mg таблетки не се препоръчва при пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция.
Ако имате ниски нива на калий в кръвта си и / или имате определен анормален сърдечен ритъм (известно удължаване на QTc интервала на ЕКГ), който може да възникне при някои форми на сърдечно заболяване, попитайте Вашия лекар за съвет.
Това лекарство не е показано за деца под 12 години.
Ако сте над 65 години, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Pafinur
Прием на Pafinur с други лекарства
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, включително тези, които не изискват рецепта.
Не приемайте лекарства, съдържащи кетоконазол или еритромицин, ако използвате Pafinur.
Ако приемате лекарства за потискане на централната нервна система или статини, попитайте Вашия лекар за съвет, преди да приемете Pafinur.
Прием на Pafinur с храна и напитки
Pafinur не трябва да се дава със сок от грейпфрут, тъй като тази напитка може да повиши нивото на Pafinur в организма. Pafinur, в препоръчителната доза (10 mg), не увеличава сънливостта, предизвикана от алкохол.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Не използвайте Pafinur, ако сте бременна или кърмите, освен ако не е ясно посочено от Вашия лекар.
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да използвате каквото и да е лекарство.
Шофиране и работа с машини
При препоръчителни дози не се очаква Pafinur да повлияе способността за шофиране или работа с машини.Въпреки това, когато започвате лечение с Pafinur, трябва да внимавате и да наблюдавате как лечението ви влияе, преди да шофирате или да работите с машини.
Важна информация за някои от съставките
Този лекарствен продукт съдържа лактоза.
Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, попитайте го за съвет, преди да използвате това лекарство.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Pafinur: Дозировка
Винаги приемайте Pafinur точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако не сте сигурни, трябва да се консултирате с Вашия лекар или фармацевт.
Pafinur е показан за юноши (над 12 години) и възрастни. Обичайната доза е една таблетка (10 mg рупатадин) веднъж дневно на пълен или празен стомах. Поглъщайте таблетката с достатъчно количество течност (например вода).
Продължителността на лечението с Pafinur ще бъде посочена от лекуващия лекар.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Pafinur
Ако сте приели повече от необходимата доза Pafinur
Свържете се незабавно с Вашия лекар или фармацевт, ако случайно сте приели твърде много от лекарството.
Ако сте пропуснали да приемете Pafinur
Вземете дозата възможно най -скоро и продължете с обичайната доза. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате единичните дози, които сте пропуснали да приемете.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Pafinur
Както всички лекарства, Pafinur може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Честите нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 души) са сънливост, главоболие, замаяност, сухота в устата, чувство на слабост и умора. Нечести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 100 души) са повишен апетит, раздразнителност, нарушение на вниманието, назално кървене, сухота в носа, възпалено гърло, кашлица, сухота в гърлото, ринит, гадене, коремна болка, диария, лошо храносмилане, повръщане, запек , обрив, болки в гърба, болки в ставите, мускулни болки, жажда, общо чувство на дискомфорт, треска, анормални чернодробни функционални тестове и наддаване на тегло.
Редки нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 1 000 души) са сърцебиене и повишена сърдечна честота.
Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар или фармацевт.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте на място, недостъпно за деца.
Не използвайте Pafinur след срока на годност, отбелязан върху блистерите и картонената опаковка. Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.
Съхранявайте контейнера във външната опаковка, за да го предпазите от светлина.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Състав и лекарствена форма
Какво съдържа Pafinur
- Активната съставка в Pafinur е рупатадин. Всяка таблетка съдържа 10 mg рупатадин (като фумарат).
- Другите съставки са: прежелатинизирано царевично нишесте, микрокристална целулоза, червен железен оксид (Е-172), жълт железен оксид (Е-172), лактоза монохидрат и магнезиев стеарат.
Как изглежда Pafinur и какво съдържа опаковката
Pafinur се предлага като кръгли, светло оцветени в сьомга таблетки, опаковани в блистери, съдържащи 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 и 100 таблетки. Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ПАФИНУР
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа:
10 mg рупатадин (като фумарат).
Помощни вещества: лактоза.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетка.
Кръгли, светли таблетки с цвят на сьомга.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Симптоматично лечение на алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария при възрастни и юноши (над 12 години).
04.2 Дозировка и начин на приложение
Възрастни и юноши (над 12 години)
Препоръчителната доза е 10 mg (една таблетка) веднъж дневно, със или без храна.
Възрастни граждани
Рупатадин трябва да се използва с повишено внимание при възрастни хора (вж. Точка 4.4).
Деца
Употребата на рупатадин 10 mg таблетки не се препоръчва при деца под 12 години поради липса на данни за безопасност и ефикасност.
Пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност
Няма клиничен опит при пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция, понастоящем не се препоръчва прилагането на 10 mg рупатадин на тези пациенти.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към рупатадин или към някое от помощните вещества.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Не се препоръчва приложение на рупатадин със сок от грейпфрут (вж. Точка 4.5).
Сърдечната безопасност на рупатадин е оценена в задълбочено QT / QTc проучване.
Рупатадин в до десет пъти терапевтичната доза няма ефект върху ЕКГ и следователно не поражда никакви опасения за сърдечната безопасност.
Въпреки това, рупатадин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с признато удължаване на QT интервала, при пациенти с некоригирана хипокалиемия, при пациенти с продължаващи проаритмични състояния, като клинично значима брадикардия, остра миокардна исхемия.
Таблетките Rupatadine 10 mg трябва да се използват с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст (пациенти на 65 и повече години). Въпреки че по време на клиничните изпитвания не са наблюдавани общи разлики в ефикасността или безопасността на лекарствата, не може да се изключи повишена чувствителност на някои пациенти в напреднала възраст поради малкия брой изследвани пациенти в напреднала възраст (вж. Точка 5.2).
За употреба при деца под 12 години и при пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция, вижте точка 4.2.
Поради наличието на лактоза монохидрат в 10 mg таблетки рупатадин, пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза не трябва да използват това лекарство.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Взаимодействие с кетоконазол или еритромицин: едновременното приложение на 20 mg рупатадин и кетоконазол или еритромицин увеличава системната експозиция на рупатадин съответно с 10 и 2-3 пъти. Тези промени не са свързани с ефект върху QT интервала или с увеличаване на нежеланите реакции в сравнение с когато лекарствата се прилагат отделно.
Не се препоръчва обаче използването на рупатадин в комбинация с тези лекарства и с други инхибитори на изоензима CYP3A4.
Взаимодействие със сок от грейпфрут: Едновременното приложение на сок от грейпфрут увеличава системната експозиция на рупатадин 3,5 пъти, поради което едновременното приложение на рупатадин със сок от грейпфрут не се препоръчва.
Взаимодействие с алкохол: след прием на алкохол, доза от 10 mg рупатадин предизвиква незначителни ефекти при някои психомоторни тестове, въпреки че тези ефекти не се различават значително от тези, причинени само от алкохол. Доза от 20 mg увеличава промените, причинени от „приема на алкохол.
Взаимодействие с потискащи ЦНС вещества: що се отнася до други антихистамини, взаимодействията с вещества, които имат депресивно действие върху централната нервна система, не могат да бъдат изключени.
Взаимодействие със статини: В клиничните проучвания с рупатадин не се съобщава често за безсимптомно повишаване на CPK. Рискът от взаимодействия със статини, някои от които също се метаболизират от цитохром Р450 (CYP3A4), е неизвестен. Поради тази причина рупатадин трябва да се използва с повишено внимание, когато се прилага едновременно със статини.
04.6 Бременност и кърмене
Данните за ограничен брой изложени бременности показват, че рупатадин няма неблагоприятни ефекти върху бременността или върху здравето на плода / новороденото. Досега няма други съответни епидемиологични данни. Проучванията при животни не показват преки или косвени вредни ефекти по отношение на бременността, ембрионалното / феталното развитие, раждането или постнаталното развитие (вж. Точка 5.3).
Трябва да се внимава, когато се предписва лекарството на бременни жени.
Рупатадин се екскретира в млякото на животни. Не е известно дали рупатадин се екскретира в кърмата. Поради липсата на данни при мъжете трябва да се внимава, когато се предписва лекарството на кърмещи жени.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не е доказано, че 10 mg рупатадин уврежда способността за шофиране или работа с машини. Независимо от това, трябва да се внимава преди шофиране или работа с машини, докато се установи субективната реакция на пациента към рупатадин.
04.8 Нежелани реакции
Рупатадин 10 mg се прилага на над 2025 пациенти в клинични изпитвания, 120 от които са получавали рупатадин в продължение на най -малко 1 година.
Най -честите нежелани реакции в контролирани клинични проучвания са били сънливост (9,5%), главоболие (6,9%) и умора (3,2%).
Повечето нежелани реакции, наблюдавани в клиничните изпитвания, са леки до умерени по интензитет и като цяло не изискват преустановяване на терапията.
Честотите са обобщени съгласно следната схема
04.9 Предозиране
Не са докладвани случаи на предозиране. В клинично проучване за безопасност, рупатадин в дневна доза от 100 mg за продължителност от 6 дни се понася добре. Най -честата нежелана реакция е сънливост. Ако „се случи случайно поглъщане на много високи дози, трябва да се започне симптоматично лечение, свързано с необходимите поддържащи мерки“.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: други антихистамини за системна употреба, ATC код: R06A X28.
Рупатадин е антихистамин от второ поколение, дългодействащ хистаминов антагонист със селективна периферна антагонистична рецептора на Н1 рецептора. Някои от метаболитите (деслоратадин и неговите хидроксилирани метаболити) запазват антихистаминовата активност и могат частично да допринесат за цялостната ефикасност на лекарството.
Проучвания инвитро проведени с рупатадин във високи концентрации показват инхибиране на дегранулацията на мастоцитите, индуцирано от имунологични и неимунологични стимули и инхибиране на освобождаването на цитокини, по-специално на TNFa в човешки мастоцити и моноцити. Клиничното значение на тези наблюдения тепърва ще бъде потвърдено.
Клиничните проучвания при доброволци (n = 375) и пациенти (n = 2650) с алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария не показват значителен ефект върху електрокардиограмата, когато рупатадин се прилага в дози между 2 и 100 mg.
В плацебо-контролирано клинично изпитване при пациенти с хронична идиопатична уртикария, рупатадин е ефективен за намаляване на средната оценка на сърбежа от изходното ниво за 4-седмичния период на лечение (промени от изходното ниво: рупатадин 57, 5%, плацебо 44,9%) и за намаляване средният брой пшеници (54,3% срещу 39,7%).
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция и бионаличност
Рупатадин се абсорбира бързо след перорално приложение, с tmax приблизително 0,75 часа след дозиране.Средната Cmax е 2,6 ng / ml след прилагане на единична перорална доза от 10 mg и 4,6 ng / ml след еднократна перорална доза от 20 mg Фармакокинетиката на рупатадин е линейна в дозовия диапазон от 10 до 40 mg. След доза от 10 mg веднъж дневно в продължение на 7 дни, средната C е 3,8 ng / mL. Плазмената концентрация намалява биекспоненциално със среден елиминационен полуживот от 5,9 ч. Степента на свързване на рупатадин с плазмените протеини е 98,5-99%.
Тъй като рупатадин никога не е бил прилаган интравенозно на хора, няма данни за неговата абсолютна бионаличност.
Ефекти от приема на храна
Приемът на храна увеличава системната експозиция (AUC) на рупатадин с приблизително 23%. Експозицията на един от неговите активни метаболити и на основния неактивен метаболит е почти същата (приблизително 5% и 3% намаление, съответно). Времето, необходимо за достигане на максималната плазмена концентрация (tmax) на рупатадин, се забавя с 1 час. Максималната плазма концентрацията (Cmax) не се влияе от приема на храна. Тези различия нямат клинично значение.
Метаболизъм и елиминиране
В проучване за екскреция при хора (40 mg 14C-рупатадин), 34,6% от приложената радиоактивност се открива в урината и 60,9% в изпражненията, изтеглени в рамките на 7 дни. на непроменено активно вещество, открито в урината и изпражненията, е незначително. Това означава, че рупатадин се метаболизира почти напълно. Образование инвитро върху метаболизма в човешките чернодробни микрозоми показват, че рупатадин се метаболизира предимно от цитохром Р450 (CYP 3A4).
Специфични групи пациенти
В проучване при здрави доброволци, сравняващо резултатите при млади възрастни и пациенти в напреднала възраст, стойностите на AUC и Cmax за рупатадин са били по -високи при възрастните хора, отколкото при младите възрастни. Предполага се, че това се дължи на намаляване на. Такива разлики не са наблюдавани при изследваните метаболити.Средният елиминационен полуживот на рупатадин при възрастни хора и млади доброволци е съответно 8,7 часа и 5,9 часа. Тъй като тези резултати за рупатадин и неговите метаболити не са клинично значими, беше направено заключението, че не е необходима корекция за употребата на доза от 10 mg при възрастни хора.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Неклиничните проучвания не показват особен риск за хората въз основа на конвенционални фармакологични изследвания, токсичност при многократни дози, генотоксичност и канцерогенен потенциал.
Доза, по -голяма от 100 пъти клинично препоръчителната доза (10 mg) рупатадин, не удължава QTc или QRS интервала или причинява аритмия при различни животински видове като плъхове, морски свинчета и кучета. Рупатадин е един от основните му. Активни метаболити при хора 3-хидроксидеслоратадин не повлиява потенциала за сърдечно действие при изолирани кучешки влакна Purkinje при концентрации поне 2000 пъти по-високи от C, постигнати след прилагане на доза от 10 mg при хора. В проучване, оценяващо ефекта върху клонирания човешки HERG канал, рупатадин инхибира канала при концентрация 1685 пъти над Cmax, получена след прилагане на 10 mg рупатадин. Деслоратадин, метаболитът с най -висока активност, няма ефект при концентрация от 10 микромола . Изследванията на разпределението на тъканите с радиомаркиран рупатадин при плъхове показват, че рупатадин не се натрупва в сърдечната тъкан.
Изследванията на фертилитета при плъхове показват значително намаляване на фертилитета при мъже и жени при доза от 120 mg / kg / ден, което води до Cmax на рупатадин 268 пъти по -висока от тази, получена след прилагане на терапевтичната доза при хора (10 mg / ден) . Фетална токсичност (забавяне на развитието, непълно окостеняване, незначителни промени в скелета) се открива при плъхове само при токсични дози за майката (25 и 120 mg / kg / ден).
При зайци не е доказана токсичност за развитието при дози до 100 mg / kg.
Нивата на дозата, при които не са наблюдавани неблагоприятни ефекти върху развитието (NOAELs), са установени при 5 mg / kg / ден при плъхове и 100 mg / kg / ден при зайци, което води съответно до 45 и 116 пъти по-висок Cmax от този, измерен при мъжете в терапевтични дози (10 mg / ден).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
• Прежелатинизирано царевично нишесте.
• Микрокристална целулоза.
• Червен железен оксид (E-172).
• Жълт железен оксид (E-172).
• Лактоза монохидрат.
• Магнезиев стеарат.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Съхранявайте контейнера във външната опаковка, за да го предпазите от светлина.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
PVC / PVDC / алуминиеви блистери.
Опаковки от 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 и 100 таблетки. Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
Неизползваният продукт и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните законови изисквания.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Biohorm S.A. - Av. Camí Reial, 51-57- 08184 Palau-solità i Plegamans (Испания)
Продава се дилър
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Милано
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
ПАФИНУР 10 mg таблетки 15 таблетки - A.I.C. н. 037888017 / М
ПАФИНУР 10 mg таблетки 20 таблетки - A.I.C. н. 037888029 / M
ПАФИНУР 10 mg таблетки 3 таблетки - A.I.C. н. 037888031 / M
ПАФИНУР 10 mg таблетки 7 таблетки - A.I.C. н. 037888043 / M
ПАФИНУР 10 mg таблетки 10 таблетки - A.I.C. н. 037888056 / M
ПАФИНУР 10 mg таблетки 30 таблетки - A.I.C. н. 037888068 / M
ПАФИНУР 10 mg таблетки 50 таблетки - A.I.C. н. 037888070 / M
ПАФИНУР 10 mg таблетки 100 таблетки - A.I.C. н. 037888082 / M
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешение / Дата на подновяване на разрешението
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Май 2008 г.
