Общност
Антиаритмичните лекарства са лекарства, които се използват за лечение на сърдечни аритмии.
Сърдечният ритъм обикновено се контролира от определено място за миротворци сино-атриален възел той се състои от специализирани клетки, които се свиват, генерирайки потенциали за действие.
Скоростта на сърдечната контракция в покой трябва да бъде включена в диапазон, който е приблизително от 60 до 100 удара в минута. Ако скоростта на синусите е по -малка от този диапазон, можем да говорим за брадикардия; напротив, ако синусовата скорост е по -висока от гореспоменатите стойности, тогава говорим за тахикардия. Във всеки случай, в тези случаи винаги и във всеки случай говорим за сърдечни аритмии, независимо дали са брадикардични или тахикардични.
Антиаритмичните лекарства, използвани понастоящем в терапията, могат да бъдат разделени на различни класове, в зависимост от ефекта, който оказват върху потенциала на действие на миокардните клетки. Тези класове ще бъдат описани накратко по -долу.
Въпреки това, за да се разбере по -добре класификационната типология и механизмът на действие на антиаритмичните лекарства, е необходимо да се направи малка предпоставка за това какъв е гореспоменатият потенциал за сърдечно действие и как той се генерира.
Потенциал за сърдечно действие
Както бе споменато, миокардните клетки се свиват, генерирайки потенциал за действие, чийто ход, при нормални условия, е абсолютно предвидим.
Гореспоменатият потенциал за сърдечно действие може да бъде разделен на пет фази:
- Фаза 0 или фаза на бърза деполяризация: в тази фаза пропускливостта на клетъчната мембрана за натриеви йони се увеличава, което позволява бързото навлизане на този катион в клетката и причинява бърза деполяризация. Когато сърдечната клетка е в покой, всъщност вътрешният мембранен потенциал е по -електроотрицателен от външния (това се определя като потенциал на мембрана в покой), който става положителен по отношение на външния.
- Фаза 1: във фаза 1 пропускливостта на мембраната за натриеви йони се намалява и има навлизане на хлорни йони в клетката и излизане на калиеви йони.
- Фаза 2: Фаза 2, наричана още фаза на плато, се характеризира с бавно навлизане в клетката на калциеви йони, уравновесено от отделянето на калиеви йони.Тази фаза се нарича плато именно защото има малка или никаква промяна в потенциалната мембрана. .
- Фаза 3: в тази фаза скоростта на влизане на калциевите йони се забавя във връзка с непрекъснат отток на калиеви йони. Всичко това връща мембраната към първоначалния й потенциал за покой.
- Фаза 4: накрая в тази фаза ставаме свидетели на възстановяване на йонните концентрации вътре и извън клетката, благодарение на действието на мембранната помпа Na + / K + АТФаза.
Накратко обобщавайки, можем да заявим, че потенциалът за действие се генерира от първоначално навлизане на натриеви йони в сърдечната клетка, последвано от навлизане на калций и накрая, от излизане на калий, което връща потенциала на действие обратно в състояние на покой.
Антиаритмици от клас I
Антиаритмиците от клас I извършват своето действие чрез свързване и последващо блокиране на натриевите канали.
Тези антиаритмици от своя страна могат да бъдат разделени на подкласове. Следователно можем да разграничим:
- Антиаритмици от клас IA: активните съставки, принадлежащи към този клас антиаритмици, блокират натриевия канал, като инхибират фаза 0 на бърза деполяризация, като по този начин удължават потенциала на действие.Този тип антиаритмици се дисоциира от натриевите канали с бързи темпове. съставки като хинидин, дизопирамид и прокаинамид.
- Антиаритмици от клас IB: антиаритмиците, принадлежащи към този клас, винаги действат чрез блокиране на натриевите канали, но се отделят от тях много по -бързо от антиаритмиците от клас IA и водят до кратка фаза 3 на реполяризация, като по този начин се намалява продължителността на потенциала на действие. начало на действие, те се използват главно в спешни случаи.
Лидокаинът (ефективен само ако се прилага парентерално), токаинид, мексилетин и фенитоин принадлежат към този клас антиаритмици. - Антиаритмици от клас IC: тези антиаритмици имат ниска скорост на дисоциация от натриевите канали и водят до много бавна деполяризация на начална фаза 0.
Активните съставки като флекаинид, пропафенон и морицизина принадлежат към тази категория.
Странични ефекти
Като доста хетерогенен клас, страничните ефекти, произтичащи от употребата на антиаритмици от клас I, могат да варират значително, в зависимост както от типа на избраната активна съставка, така и от начина на приложение (парентерално или, където е възможно, през устата) и „възнамерява да се използва.
Например, основните странични ефекти, които могат да възникнат след употребата на хинидин, са стомашно -чревни (коремна болка, повръщане, диария и анорексия), докато основните нежелани ефекти, произтичащи от употребата на парентерален лидокаин, се състоят от замаяност, заблуди, парестезия и объркване.
Антиаритмици от клас II
Антиаритмиците от клас II са активни съставки с β-блокиращо действие. По -конкретно, тези активни съставки са в състояние да блокират β1 адренергичните рецептори, присъстващи в сърцето. Стимулирането на тези рецептори всъщност причинява увеличаване на честотата, контрактилитета и скоростта на провеждане на импулса на миокардните клетки.
Блокирането на този тип рецептори, от друга страна, причинява блокиране на притока на калциеви йони вътре в клетката, като по този начин предизвиква продължителна реполяризация.Този клас антиаритмични лекарства включва активни съставки като пропранолол, соталол, надолол, l "атенолол , "ацебутолол и пиндолол.
Странични ефекти
Също така в този случай видът на нежеланите реакции, които могат да възникнат, зависи много от използваната активна съставка и от чувствителността на всеки пациент към лекарството.
Във всеки случай основните странични ефекти, произтичащи от приема на β-блокиращи антиаритмици, са: диспнея, главоболие, замаяност, умора, брадикардия и синдром на Рейно.
Антиаритмици от клас III
Антиаритмиците от клас III са активни съставки, които упражняват своята активност чрез инхибиране на реполяризацията на мембраните на сърдечните клетки.По -конкретно, тези антиаритмици пречат на фаза 3 на потенциала на действие, като блокират калиевите канали.
Активни съставки като ибутилид и амиодарон принадлежат към този клас антиаритмични средства.
Основният страничен ефект, произтичащ от употребата на този тип антиаритмици, е хипотонията, включително тази от ортостатичния тип.
Клас IV антиаритмици
Антиаритмиците от клас IV упражняват своята активност чрез блокиране на калциевите канали, като по този начин пораждат бавна фаза на реполяризация на клетъчната мембрана.
Сред различните активни съставки, принадлежащи към този клас антиаритмици, споменаваме верапамил и дилтиазем.
Страничните ефекти, които могат да възникнат след приема на антиаритмици от клас IV, се състоят основно от хипотония, объркване, главоболие, периферен оток, белодробен оток и в някои случаи запек.
Други антиаритмични лекарства
Има и други лекарства с антиаритмично действие, които не попадат в току -що направената класификация. Такъв е например случаят с аденозин и дигиталисови гликозиди.
Аденозинът е нуклеозид, който може да се използва - в подходящи дози и интравенозно - при лечение на пароксизмални надкамерни тахикардии.Аденозинът упражнява своето действие, като действа директно върху атриовентрикуларния възел на сърцето.
Сред дигиталисовите гликозиди, от друга страна, си спомняме дигоксин, активно вещество, използвано преди всичко при лечението на предсърдно мъждене и трептене. Дигоксинът проявява своята антиаритмична активност, като инхибира мембранната Na + / K + АТФазна помпа, което води до повишаване на вътреклетъчните нива на натрий.
