AT1-антагонисти или сартанови лекарства

Общност

АТ1-антагонисти или сартанови лекарства са антагонисти на рецепторите на ангиотензин II.
По -точно, те са антагонисти на рецепторите на ангиотензин II тип AT1 и се използват като антихипертензивни лекарства.
Инхибирането на тези рецептори обаче може да предизвика някои странични ефекти, макар и в по -малка степен от тези, дадени от други антихипертензивни средства, като АСЕ инхибитори. Сартаните обаче поддържат индуцирането на бъбречни фетопатии и като такива са противопоказани при бременност.
Този клас лекарства включва активни съставки като лосартан, валсартан, кандесартан, ирбесартан и епросартан.

Терапевтични показания

Сартаните се използват в терапията за лечение на хипертония и - ако не е възможно да се използват АСЕ инхибитори - също и за лечение на хронична сърдечна недостатъчност.
Сартаните - в зависимост от случая - могат да се използват самостоятелно в монотерапия или в комбинирана терапия в комбинация с диуретици, β -блокери или АСЕ инхибитори.

Механизъм на действие

Както бе споменато, сартаните проявяват своята антихипертензивна активност чрез конкурентна антагонизация на AT1 рецепторите за ангиотензин II.
Тези рецептори са в състояние да медиират всички сърдечно -съдови ефекти, дадени от ангиотензин II, като вазоконстрикция, сърдечно -съдово ремоделиране и задържане на вода.

Ако тези AT1 рецептори бяха активирани, те всъщност биха предизвикали вазоконстрикция, синтез и освобождаване на алдостерон и реабсорбция на натрий.
Следователно, като блокират рецепторите на АТ1, сартаните инхибират системата ренин-ангиотензин директно на рецепторно ниво, независимо от източника, от който идва ангиотензинът.
Следователно може да се каже, че сартаните произвеждат по -селективно "инхибиране на" ангиотензин II активността от АСЕ инхибиторите. Освен това, за разлика от последните, сартаните не повишават активността на брадикинин, следователно, те не предизвикват ефектите. феномен.

Странични ефекти

Разбира се, видът на страничните ефекти и интензивността, с която те се проявяват, могат да варират при отделните пациенти, както като функция на избраната активна съставка, така и като функция на чувствителността на всеки индивид към лекарството, което човек решава да използва .
Някои странични ефекти, предизвикани от сартани, са подобни на тези, причинени от АСЕ инхибитори и се дължат на отслабването на системата ренин-ангиотензин, индуцирано от същите тези лекарства.
Във всеки случай може да се каже, че най -честите странични ефекти, които могат да възникнат след употребата на сартани са:

Главоболие;
Замайване
Виене на свят;
Ортостатична хипотония;
Гадене и повръщане;
Слабост и умора;
Промени в бъбречната функция.

Лекарствени взаимодействия

Сартаните могат да установят лекарствени взаимодействия с няколко други вида лекарства. Сред тях си спомняме:

Калиеви соли, калий-съхраняващи диуретици и дроспиренон. Всъщност, едновременният прием на тези лекарства и сартани увеличава риска от "поява на" хиперкалиемия.
Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) като индометацин, напроксен и пироксикам. Тези активни съставки всъщност могат да намалят терапевтичната ефикасност на сартаните и други антихипертензивни средства.
Дигоксин, тъй като сартаните могат да повишат нивата му, ако се приемат едновременно.
Варфарин, чиито нива могат да бъдат намалени в случай на едновременно приложение със сартани.

Противопоказания

По принцип употребата на сартани е противопоказана при пациенти с чернодробно заболяване, диабет и / или тежко бъбречно увреждане.
Разбира се, употребата на сартани също е противопоказана при пациенти с известна свръхчувствителност към същите тези лекарства.
И накрая, поради сериозните странични ефекти, които могат да причинят на плода, употребата на сартани също е противопоказана при бременни жени, особено през втория и третия триместър на бременността.По подобен начин приемът на сартани също е противопоказан за майките които кърмят.