Калциеви антагонисти

Общност

Когато говорим за блокери на калциевите канали (или блокери на калциевите канали, ако предпочитате), ние се позоваваме на „набор от активни съставки, способни да инхибират напрежение -зависимите калциеви йонни канали от тип L (наричани още ЛОС). -L, или бавно калциеви канали), разположени в гладката мускулатура на артериалните съдове и миокарда.

Калцият е един от най -важните втори пратеници на нашето тяло и има безброй функции.

VOC-L (дълготрайните) канали се отварят много бавно в случай на деполяризация на клетъчната мембрана и не трябва да се бъркат с бързите калциеви канали, присъстващи в предсинаптичните окончания.

Терапевтични показания

Лекарствата с калциев антагонист - благодарение на способността си да взаимодействат с калциевите канали, присъстващи в миокарда и в съдовата гладка мускулатура - се използват при лечението на нарушения и патологии на сърдечно -съдовата система, като стенокардия, хипертония и сърдечни аритмии.

Класификация

Обикновено блокерите на калциевите канали се разделят според химичната им структура, както следва:

1,4-дихидропиридини (или 1,4-DHP), като например никардипин и нифедипин.
Фенилалкиламини (или PAA), групата, към която принадлежи верапамил;
Бензотиазепин (или BTZ), сред които откриваме дилтиазем.

1,4-дихидропиридини са мастноразтворими молекули, които като такива са в състояние да преминат кръвно-мозъчната бариера, така че могат да се използват за намаляване на кръвното налягане в мозъка. Тези блокери на калциевите канали обаче предпочитат калциевите канали, разположени в артериалната гладка мускулатура, така че те упражняват главно вазодилататорно действие и са особено показани при лечението на артериална хипертония.
Фенилалкиламините и бензотиазепините, от друга страна, действат преференциално върху калциевите канали, разположени в сърцето, като по този начин намаляват дейността на сърцето.Поради тази причина този тип блокери на калциевите канали е особено показан при лечението на ангина пекторис и сърдечни аритмии .

Механизъм на действие

Както бе споменато, блокерите на калциевите канали упражняват своето действие върху сърдечно-съдовата система, като инхибират активността на L-тип калциеви канали с напрежение.
Всъщност тези канали участват както в свиването на миокарда, така и в процесите на артериоларна вазоконстрикция.
Следователно чрез инхибиране на тези канали се блокира свиването на съдовата гладка мускулатура, с последващо намаляване на артериалното налягане и намаляване на сърдечната работа.По -подробно блокерите на калциевите канали извършват своето действие, като забавят кръвта фаза на реполяризация на мембраната на мускулната клетка.
В обобщение може да се констатира, че благодарение на вазодилататорния ефект и генерирания от тях отрицателен инотропен ефект блокерите на калциевите канали са в състояние да определят съответно намаляване на последващото натоварване и натоварването на сърцето.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарствата с калциеви антагонисти преминават частичен метаболизъм при първо преминаване в черния дроб, главно опериран от цитохром P3A4 (или CYP3A4), което определя намалена бионаличност.
Следователно, едновременното приложение на блокери на калциевите канали и други инхибитори на CYP3A4 и / или лекарства (като например еритромицин и сок от грейпфрут) причинява значително повишаване на плазмените концентрации на същите блокери на калциевите канали, чиито последици могат да бъдат сериозни .
Едновременното приложение на блокери на калциевите канали и индуктори на CYP3A4 (като например рифампицин и фенобарбитал), от друга страна, води до намаляване на кръвните нива на блокерите на калциевите канали, с последващо възможно намаляване на терапевтичната ефективност на същите тези принципи.активни.
Във всеки случай, за повече информация относно лекарствените взаимодействия, които различните видове блокери на калциевите канали могат да установят, моля, вижте листовките на отделните лекарства.

Странични ефекти

Както при всички лекарства, блокерите на калциевите канали също могат да причинят различни видове странични ефекти. По принцип видът на нежеланите ефекти и интензивността, с която те се проявяват, варират при отделните пациенти, в зависимост от вида на използваното активно вещество, избрания начин на приложение и индивидуалната чувствителност към активния принцип, който човек възнамерява да използва.
Някои странични ефекти обаче са общи за целия клас блокери на калциевите канали. Те включват:

Хипотония;
Периферен оток;
Белодробен оток;
Зачервяване;
Главоболие;
Виене на свят;
Объркване;
Сърцебиене, тахикардия и гръдна болка (странични ефекти, които се появяват главно при употребата на 1,4-DHP);
Брадикардия и атриовентрикуларен блок (нежелани реакции, които обикновено се появяват след употребата на блокери на калциевите канали като верапамил и дилтиазем);
Умора;
Слабост;
Обриви;
Гадене и повръщане;
Диария или запек.

За да се избегне появата на странични ефекти като сърцебиене, гръдна болка и тахикардия, 1,4-дихидропиридини могат да се използват в комбинация с β-блокиращи лекарства.
Обратно, блокерите на калциевите канали като верапамил и дилтиазем не трябва да се използват в комбинация с β-блокери, тъй като може да се наблюдава сума от сърдечно-депресивните ефекти, упражнявани от двете категории лекарства.