Доксазозин

Общност

Показания

Доксазозин е алфа -блокер тип 1, конкурентноспособен и селективен антагонист на адренергичните рецептори, използван за лечение на симптоми на доброкачествена простатна хиперплазия.

През 2000 г. някои проучвания показват, че доксазозин не е много ефективен при лечението на артериална хипертония, подобно на други алфа -блокери от същото семейство и че обикновен диуретик може да има същия ефект по отношение на понижаването на кръвното налягане. Поради тази причина се наблюдава спад на интереса към това приложение, въпреки че по -скорошни проучвания приписват подновено значение на това лекарство при лечението на симптоми на доброкачествена простатна хиперплазия и еректилна дисфункция.

Механизъм на действие

Начинът на действие на доксазозин се състои в свързване с постсинаптичните алфа1А адренергични рецептори (които инервират почти всички гладки мускули), по селективен и състезателен начин; резултатът е отпускане на гладките мускули, както на простатата, така и на уретрата.

Отпускането на гладките мускули на простатата и уретрата води до увеличаване на максималната скорост на уринарния поток и до значително намаляване на запушването.

Странични ефекти

Отпускането на гладките мускули от доксазозин обаче включва и доста чест нежелан ефект, който е понижаването на кръвното налягане, поради прекомерното отпускане на кръвоносните съдове с намаляване на периферното съпротивление. Този страничен ефект може да бъде проблем при пациентите които вече страдат от хипотония, при която хипотензивният ефект на доксазозин може да причини замаяност и припадък. Ако пациентът припадне след прилагане на лекарството, се препоръчва да го сложите, за да се стимулира кръвообращението, и ако е необходимо, да се потърси медицинска помощ. Прилагането на доксазозин причинява клинично значимо понижение на кръвното налягане при всички индивиди, което продължава 24 часа след приемането му; проявата на симптоми, свързани с понижаването на кръвното налягане, зависи от индивидуалния отговор на пациента и неговото кръвно налягане .привични; ортостатични странични ефекти могат да възникнат в началото на лечението при много индивиди.

История и регистрирани специалности

Доксазозин е разработен от американската фармацевтична компания Pfizer и се продава под регистрираните имена на Cardura и Carduran. През февруари 2005 г. Администрацията по храните и лекарствата (FDA) одобри пускането на пазара на доксазозин с удължено освобождаване под регистрираното име Cardura XL.

В Италия доксазозин се продава под регистрираното име Cardura или като генерично лекарство под различни имена, като Benur и Doxazosin. В други страни може да се намери под други имена, като Dosin или Duracin, които зависят от фармацевтичната компания, която произвежда лекарството.

Малки акции

За разлика от други неселективни алфа инхибитори на алфа-адренергичните рецептори, които могат да причинят толерантност при продължително лечение, доксазозин не предизвиква явление на толерантност при продължително лечение; употребата на доксазозин само рядко може да причини лека тахикардия.Други клинични проучвания показват, че продължителното лечение с доксазозин може да причини леко намаляване на плазмените концентрации на общия холестерол и LDL фракцията, но клиничното значение на тези резултати остава. В същото клинично проучване е показано, че лечението с доксазозин може да увеличи чувствителността на пациентите към инсулин, като по този начин предизвика промени в метаболизма на глюкозата.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Доксазозин има доста дълъг полуживот, който варира от 16 до 30 часа и този интервал на действие прави лекарството подходящо за еднократно ежедневно приложение. Максималната плазмена концентрация на доксазозин се достига 2 часа след приложението. Бионаличността на лекарството в кръвта е около 63%.

Доксазозин се транспортира в кръвта, свързан с плазмените протеини; всъщност лекарството, свързано с плазмените протеини, достига около 98% от общата концентрация. Доксазозин се метаболизира предимно в черния дроб и се елиминира предимно, приблизително 65%, чрез екскреция с изпражненията.

Дозировка и начин на употреба

Препоръчителната доза доксазозин при лечение на артериална хипертония е 1 mg / ден като начална доза, която трябва да се приема еднократно. Поддържащата доза, от друга страна, варира от 1 до 16 mg / ден, в зависимост от нуждите на пациента и тежестта на заболяването.
При лечение на симптоми на доброкачествена простатна хиперплазия, препоръчителната начална доза доксазозин е 1 mg / ден, която трябва да се приема за еднократно дневно приложение, ако се използват нормални таблетки, и 4 mg / ден, винаги да се приема в еднократна доза . "Веднъж дневно, ако се използват таблетки с удължено освобождаване. Препоръчителната доза доксазозин за поддържане на терапията варира от 1 до 8 mg / ден, веднъж дневно, за нормални таблетки; вместо таблетки с удължено освобождаване, препоръчителната доза варира от 4 до 8 mg / ден, веднъж дневно.Корекция на дозата зависи от тежестта на симптомите на пациента и индивидуалната чувствителност към неговото действие. Ако е необходимо да преминете от нормални таблетки към таблетки с удължено освобождаване, се препоръчва да започнете с най-ниската доза (т.е. 4 mg / ден доксазозин), независимо от дозата, използвана с нормалните таблетки. Също така в случай на смяна на доксазозин таблетки, се препоръчва да не се приема последната вечерна доза в нормални таблетки.В случай на прекъсване за няколко дни на лечение с таблетки с удължено освобождаване, се препоръчва да се поднови терапията с по-ниската доза. , т.е. тази от 4 mg / ден.
В случай на пациенти с чернодробна недостатъчност е необходимо коригиране на дозата на доксазозин; ако чернодробната недостатъчност е достатъчно тежка, не се препоръчват таблетки с удължено освобождаване.
Коригирането на дозата трябва да се извърши въз основа на индивидуалния отговор на доксазозин; следователно стойностите на кръвното налягане на пациента трябва да се измерват в изправено положение въз основа на три различни измервания: първото след 2 часа след приложението на доксазозин, втори 6 часа след прилагане на лекарството и трети след 24 часа Постурални странични ефекти като замаяност и синкоп (припадък) обикновено се появяват между два и шест часа след прилагане на първата доза доксазозин.

Доксазозин: противопоказания и странични ефекти "