KYTRIL ® е лекарство на базата на Granisetron hydrochloride.
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антиеметици - Анти -гадене - Антагонисти на серотонина.
Показания KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® се използва както в превантивните, така и в терапевтичните фази на остри и забавени епизоди на гадене и повръщане, предизвикани от химиотерапия, лъчетерапия и хирургия.
Механизъм на действие KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® е лекарство на базата на гранисетрон, активна съставка, която, приемана през устата, се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревната система и впоследствие се разпределя 65%, свързани с плазмените протеини.
След полуживот от приблизително 9 часа, валиден както за парентерален, така и за перорален прием на активната съставка, гранисетрон се метаболизира в черния дроб и впоследствие се екскретира частично с урината и отчасти с изпражненията.
Антиеметичното действие на KYTRIL ® е гарантирано от наличието на активната съставка гранисетрон, която действа като силно селективен антагонист на 5HT3 серотониновите рецептори както на нивото на стомашно -чревния тракт, така и на централното ниво, участващ в генезиса на повръщане.
Високата специфичност на действие свежда до минимум появата на странични ефекти, а антагонизиращото действие срещу тези рецептори позволява особено ефективно използване при лечението на гадене, свързано с химиотерапия или лъчетерапия, характеризиращо се с повишаване на концентрациите на серотонин на периферно ниво.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
1. ГРАНИСЕТРОН НОВИ ФОРМУЛАЦИИ
Cancer Manag Res.2009 декември 16; 2: 1-12.
Използване на трансдермална система гранисетрон за предотвратяване на гадене и повръщане, предизвикано от химиотерапия: преглед.
Тука А.
Едва наскоро FDA одобри пускането на пазара на нова формулировка на гранисетрон, представена от трансдермални пластири. Фармакокинетичните проучвания показват как този начин на абсорбция може да се припокрива във фармакокинетичните характеристики и клиничната ефикасност с таблетни форми, което прави терапията много по -лесна.
2. ГРАНИСЕТРОН НЕ САМО АНТИМЕТИЧЕН
Acta Anaesthesiol Тайван. 2008 декември; 46: 166-70.
Ефикасност на гранисетрон за предотвратяване на треска след постанестезия.
Sajedi P, Yaraghi A, Moseli HA.
Полезността на гранисетрон в постоперативния курс не изглежда да е свързана единствено с антиеметичния и превантивен капацитет, но и с възможността за значително намаляване на тръпката след анестезия, като по този начин се съкрати времето за хоспитализация.
3. АНТИМЕТИЧНО ДЕЙСТВИЕ НА ГРАНИСЕТРОНА
Clin Drug Investig. 2006; 26: 203-8.
Ефикасност на гранисетрон за лечение на постоперативно гадене и повръщане при жени, подложени на операция на гърдата: рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване.
Фуджи Y, Танака Х.
В това проучване антиеметичната ефикасност на различни дози гранисетрон е тествана при жени, подложени на операция на гърдата. с подобряване на терапевтичната ефективност на лекарството. Минималната ефективна доза също изглежда няма клинично значими странични ефекти.
Начин на употреба и дозировка
KYTRIL ® 1 mg покрити таблетки гранисетрон; 0,2 / ml перорален разтвор на гранисетрон; 3 mg / ml - 1 mg / ml - 3 mg / 5 ml разтвор за интравенозно приложение на гранисетрон; гранисетрон 3 mg / ml инжекционен разтвор за интрамускулна употреба:
препоръчителната доза, полезна за намаляване на повръщането, свързано с химиотерапия или лъчетерапия, е тази от 3 mg гранисетрон, приета под формата на инжекционен разтвор (ако интравенозна бавна инфузия), преди започване на цитостатична терапия. В случай, че усещането за гадене и има относително повръщане, би било препоръчително терапевтичният протокол да се удължи до максималната дневна доза от 9 mg.
Що се отнася до таблетната форма, препоръчителната доза е 1 mg два пъти дневно или два mg веднъж дневно, за да бъде удължена до седмия ден след терапията.
Дозите намаляват значително, когато KYTRIL ® се прилага с цел намаляване на гаденето и повръщането, свързани с операцията.
Във всеки случай правилното формулиране на дозата трябва да се извършва само от лекаря въз основа на физиологичните и клиничните характеристики на пациента.
Предупреждения KYTRIL ® Granisetron
Както всички антагонисти, дори селективни, на серотониновите рецептори, гранисетронът, съдържащ се в KYTRIL ®, е в състояние да намали подвижността на чревния сегмент, потенциално влошавайки клиничните състояния на пациенти, страдащи от чревни обструкции и обструкции.
Въпреки че гранисетронът леко променя характеристиките на проводимостта на миокарда, промени като удължаване на QT интервала или появата на аритмии и нарушения на проводимостта могат да бъдат значително подчертани при пациенти със сърдечно -съдови заболявания.
Различните формулировки, предвидени за KYTRIL ®, могат да съдържат сорбитол и лактоза, което води до опасност за индивиди, страдащи от непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза / галактоза или ензимен дефицит на лактаза.
Наличието на главоболие, замаяност и сънливост след приема на гранисетрон може да намали нормалните възприятия на пациента, правейки използването на машини и шофиране на превозни средства опасно.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Липсата на клинични изпитвания, свързани с експериментирането на гранисетрон при бременни жени, не позволява да се разбере профилът на безопасност на KYTRIL ®, когато се приема по време на бременност.
В тази връзка обикновено не се препоръчва приемането на това лекарство през целия период на бременността и последващия период на кърмене.
Взаимодействия
Различни фармакокинетични проучвания показват как гранисетрон може да се адаптира добре към едновременното приложение на други активни съставки, особено тези, които обикновено се използват по време на антиеметични лечения, без значителни промени във фармакокинетичните и фармакодинамичните свойства на гореспоменатото лекарство.
Противопоказания KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® е противопоказан при известна свръхчувствителност към един от компонентите му или при бременност и кърмене.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Клиничното изпитване се свързва с приема на KYTRIL ® дори в терапевтични дози, появата на промени в нервната система, особено главоболие и сънливост, общи нарушения като астения и нарушения на стомашно-чревната система като диария или запек.
Промените, засягащи сърдечно -съдовата система, бяха определено по -редки.
Само в някои случаи също са наблюдавани пирексия, повишени трансаминази и кожни обриви, които са склонни да регресират спонтанно след преустановяване на терапията.
Забележка
KYTRIL ® е лекарство, което може да се продава само по рецепта.
Информацията за KYTRIL ® Granisetron, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
