COLVER ® е лекарство на базата на карведилол
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Бета-блокери
Показания COLVER ® Carvedilol
COLVER ® е показан за лечение на есенциална артериална хипертония и ангина пекторис.
Хипотензивните ефекти на COLVER ® могат да бъдат засилени от комбинацията с антихипертензивни лекарства, като диуретици.
Механизъм на действие COLVER ® Carvedilol
Съдържащият се в COLVER ® карведилол, приеман през устата, се абсорбира много бързо на стомашно -чревно ниво, достигайки максимални плазмени концентрации вече след един "час след" приема. Въпреки добрия профил на абсорбция, бионаличността на тази активна съставка никога не надвишава 25% от общата приета доза, предвид наличието на много очевиден метаболизъм при първо преминаване.
Поради своята липофилна природа, лекарството се свързва с плазмените протеини в кръвта, които действат като транспортери.
Карведилол действа като неселективен бета-блокер. Важният хипотензивен ефект всъщност се дължи и на инхибиращото действие, упражнявано върху алфа 1 адренергичните рецептори, изразено на повърхността на клетките на гладкомускулните влакна на малките съдове (отговорни за периферната вазодилатация); освен това, карведилол осъществява "бета -блокираща активност върху сърдечните адренергични рецептори, необходима за намаляване на работата на сърцето чрез модулиране на камерното преди и след натоварване.
Изследванията също приписват на карведилол антиоксидантно действие, упражнявано чрез детоксикация на свободните радикали на кислорода и вероятно участващо в съдовата защита.
След значително по-дълъг полуживот (6/10 часа) в сравнение с неговите роднини на бета-блокери, активният принцип се елиминира главно чрез изпражненията, след чернодробна глюкуроконюгация.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
ИЗСЛЕДВАНЕ НА КОПЕРНИК: „ИЗПОЛЗВАНЕТО НА КАРВЕДИЛОЛ В“ СЪРДЕЧНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ
Тираж. 2002 22 октомври; 106: 2194-9.
Ефект на карведилол върху заболеваемостта при пациенти с тежка хронична сърдечна недостатъчност: резултати от проспективното рандомизирано кумулативно оцеляване на карведилол (COPERNICUS).
Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Проспективна рандомизирана кумулативна преживяемост на карведилол (COPERNICUS).
Това важно проучване, проведено върху приблизително 2300 пациенти, показва как прилагането на карведилол, при пациенти с лека или умерена сърдечна недостатъчност, може да намали риска от смърт и хоспитализация, свързани със сърдечно -съдови събития с 27% в сравнение с контрола, и до колкото 31% за сърдечна недостатъчност. Тези данни показват как карведилол може да има защитно действие върху здравето на сърцето, като възпрепятства влошаването на сърдечната недостатъчност.
2. АНТИОКСИДАНТНИТЕ ЕФЕКТИ НА КАРВЕДИЛОЛ
J Хипертензия. 2007 април; 25: 731-41.
Антиоксидантна активност на карведилол при сърдечно -съдови заболявания.
Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.
За разлика от кардиоселективните бета -блокери, използвани при лечението на сърдечно -съдови заболявания, карведилол изглежда има силно антиоксидантно действие. Последните проучвания показват как този активен принцип може да се намеси както в детоксикацията на свободните радикали на кислорода, така и в потискането на производството на тези реактивни видове, гарантирайки подобряване на клиничното състояние на пациента.
3. КАРВЕДИЛОЛ В МЕТАБОЛИЧЕН СИНДРОМ
Int Heart J. 2006 май; 47: 421-30.
Ефектът на карведилол върху метаболитните параметри при пациенти с метаболитен синдром.
Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.
Директното участие на карведилол в множество метаболитни пътища е подтикнало изследователите да проучат ефектите на тази активна съставка при пациенти с метаболитен синдром. Данните, донякъде обнадеждаващи, показват как - за разлика от други бета -блокери - приложението на карведилол може да причини понижаване на кръвното налягане, като същевременно поддържа биохимичните и метаболитните параметри, като по този начин намалява сърдечносъдовия риск.
Начин на употреба и дозировка
COLVER ® 6,25 / 25 mg таблетки карведилол: стандартното лечение за хипертония включва прилагане на 12,5 mg карведилол през първите два дни, последвано от поддържаща доза от 25 mg дневно в еднократна доза.В случай на намален терапевтичен отговор е възможно да се увеличи дозата до максимум 50 mg, възможно е да се приемат в две различни дневни дози; алтернативно, COLVER ® може да се комбинира с антихипертензивно лекарство от друго естество.
Същият терапевтичен протокол трябва да се използва и за лечение на ангина пекторис, докато в случай на сърдечна недостатъчност е препоръчително да се формулира дозата въз основа на тежестта на заболяването.
Корекция на дозата, по -точно намаляване на дозата, е препоръчително в случай на пациенти, подложени на терапия с дигиталис, диуретици и АСЕ инхибитори, за да се предвиди впоследствие увеличаване на дозата въз основа на наблюдаваните терапевтични ефекти и във всеки случай не по -рано от две седмици ( времеви интервал, необходим за постигане на максимален ефект).
ВЪВ ВСЯК СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ПРИЕМАНЕ НА COLVER ® Carvedilol - ОПИСАНИЕТО И КОНТРОЛЪТ НА ВАШИЯ ЛЕКАР е НЕОБХОДИМ.
Предупреждения COLVER ® Carvedilol
Предупрежденията и предпазните мерки, необходими за свеждане до минимум на страничните ефекти на карведилол, са многобройни и оправдани от многобройните биологични реакции, в които участва тази активна съставка.
Пациентите с диабет, подложени на хипогликемична терапия, например, трябва постоянно да наблюдават гликемичните нива, за да предотвратят действието на карведилол върху глюкозния метаболизъм да причини гликемична декомпенсация, докато пациентите, страдащи от исхемична болест на сърцето, съдови заболявания, сърдечна недостатъчност, дори лекувани, трябва да наблюдават бъбречната функция параметри, за да се намали рискът от бъбречна недостатъчност.
Вентилационният капацитет трябва да се наблюдава от лекар по време на терапията с карведилол при пациенти с бронхоспазъм и затруднено дишане. В случай на влошаване на тази функционалност, е необходимо да се спре терапията чрез фаза на постепенно намаляване на използваната доза.
В случай на хирургични интервенции е препоръчително да уведомите своевременно анестезиолога, за да се избегне употребата на анестетици с подчертана отрицателна инотропна активност и по този начин да се намалят страничните ефекти, като тежка брадикардия и хипотония.
При свръхчувствителни пациенти, карведилол, както всички други бета-блокери, може да увеличи сенсибилизиращите явления към алергени, с последващ риск от анафилактични реакции.
Феохромоцитом, стенокардия на Prinzmetal и други специфични патологични състояния могат да доведат до увеличаване на страничните ефекти на карведилол.
Наличието на някои странични ефекти като главоболие и световъртеж може да намали нормалните възприятия на пациента, правейки използването на машини и шофиране на автомобили опасно.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Въпреки че в литературата няма проучвания относно употребата на карведилол по време на бременност, хемодинамичните (намалена плацентарна перфузия) и метаболитните (хипогликемия) ефекти, свързани с употребата на COLVER ®, могат да навредят на плода и да компрометират нормалния му растеж. Освен това, предвид наличието на активната съставка в кърмата, не се препоръчва приемането на това лекарство както по време на бременност, така и по време на кърмене.
Взаимодействия
Предвид важния си антихипертензивен ефект, карведилол може лесно да взаимодейства с други лекарства с хипотензивен ефект, като диуретици или калциеви антагонисти, което води до засилване на тази активност. В този случай е препоръчително да се коригира дозата, за да се оптимизира " терапевтична ефикасност и минимизиране на появата на странични ефекти.
При пациенти със сърдечна недостатъчност, получаващи терапия с дигоксин, едновременното приложение на карведилол може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на дигоксин, което налага проследяване на нивата на дигоксин.
Освен това, предвид маскиращия ефект на типичните симптоми на хипогликемия, може да се наложи коригиране на дозата на използваните хипогликемични средства.
Едновременното приложение на рифампицин и инхибитори на оксидазата със смесена функция може да доведе до повишаване на плазмените нива на карведилол с непредсказуеми биологични ефекти.
В крайна сметка карведилол може да взаимодейства с анестетици с отрицателна инотропна активност, засилвайки техния ефект и увеличавайки риска за здравето на пациента.
Противопоказания COLVER ® Carvedilol
COLVER ® е противопоказан в случай на тежка или неадекватно лекувана сърдечна недостатъчност, в случай на бронхопневмопатия с бронхоспазъм, нарушения на чернодробната функция, астма, кардиогенен шок, тежка брадикардия, подчертана хипотония и в случай на свръхчувствителност към един от неговите компоненти.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Описаните нежелани реакции за COLVER ® изглеждат като цяло преходни и не са клинично значими. Сред най -честите нежелани реакции е възможно да се опишат: замаяност, брадикардия, оток, гадене, диария, повръщане, визуални промени, главоболие и хипергликемия.
Появата на астма, диспнея, хиперхолестеролемия, тромбоцитопения, промени в настроението, намалена сърдечна функция и кожни реакции в случай на свръхчувствителност също се наблюдава при предразположени пациенти.
Въпреки многото описани странични ефекти, само в няколко случая е било необходимо да се преустанови терапията.
Забележка
COLVER ® може да се продава само по лекарско предписание.
Използването на COLVER ® при спортисти, при липса на терапевтична необходимост, за намаляване на физиологичния отговор на стрес и свързаните с него симптоми (тремор на крайниците, повишаване на кръвното налягане, повишаване на емоционалното напрежение и др.), Представлява практика DOPANTE .
Информацията за COLVER ® Carvedilol, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
