AULIN ® Нимесулид

AULIN ® е лекарство на базата на нимезулид

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Нестероидни противовъзпалителни и антиревматични лекарства

Показания AULIN ® Нимесулид

AULIN ® е показан за краткосрочно симптоматично лечение на остра възпалителна или гинекологична болка, като тази, налична в случай на дисменорея.

Механизъм на действие AULIN ® Нимесулид

Нимесулидът, активната съставка на AULIN ®, е нестероидно противовъзпалително лекарство, което поради своите специфични химични свойства и по-специално за сулфоанилидната функционална група, представлява предшественика на подкласа сулфонамиди.
Този некиселинен активен принцип, приет през устата, достига стомашната среда, където се превръща в протонирана форма, той става по-липоразтворим, като пресича много лесно клетъчните мембрани и по този начин поддържа бионаличността по-голяма от 50% от общата приета доза.
Достигнал плазмения пик след около 2 часа и свързан с плазмените протеини, нимезулид се разпределя между различните органи и системи, където проявява терапевтичното си действие
Всъщност различни проучвания показват как тази активна съставка може да упражнява основно инхибиторен ефект срещу COX2, гарантирайки:

• Инхибирането на синтеза на простагландини като PGE2, с провъзпалително, алгогенно и пирогенно действие;
• Чувствително антиоксидантно действие, възпрепятстващо освобождаването на окислители от неутрофили и детоксикиращо организма от патогенното действие на супероксидния анион;
• Защита на хрущялните тъкани и извънклетъчния матрикс чрез инхибиране на някои ензими с протеолитична активност и известни като металопротеази.

Всички горепосочени молекулярни механизми на действие позволяват на нимезулид да действа като противовъзпалително и аналгетично средство, като същевременно запазва защитното действие на някои простагландини върху здравето на стомашната лигавица.

В края на своята активност, след около 3-5 часа, той се метаболизира в черния дроб от цитохромната система CYP2C9 и впоследствие се елиминира под формата на неактивен метаболит главно в урината.

Проведени проучвания и клинична ефикасност

1. НИМЕСУЛИД КАТО АНТИКАЦИОНЕН АГЕНТ
Eur J Med Chem. 2012 януари; 47: 432-44. Epub 2011, 15 ноември.

От нимезулид инхибитор на COX-2 до мощен противораков агент: синтез, in vitro, in vivo и фармакокинетична оценка.

Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.

Експериментално проучване, оценяващо ефикасността на COX2 инхибитори като нимезулид при лечението на неопластични патологии.По -точно, този активен принцип е показал, че може да намали растежа на раковите клетки на гърдата, което го прави безопасен и поносим от фармакокинетична гледна точка .

2. НИМЕСУЛИД В ЗАЩИТА НА НЕВРОННИ УРЕДИ
J Невротравма. 2012 май 1; 29: 1518-29. Epub 2012, 29 март.

Магнезиевият сулфат и нимезулидът имат синергичен ефект при спасяването на мозъчните увреждания след преходна фокална исхемия.

Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.

Много интересно експериментално проучване, което демонстрира как едновременният прием на нимезулид и магнезиев сулфат може да намали увреждането на невроните, предизвикано от преходни исхемични събития.

3. КРЪВОСЛУЖЕНИЕ, СВЪРЗАНО С ИЗПОЛЗВАНЕТО НА НИМЕСУЛИД

J Med Case Reports. 9 декември 2011 г .; 5: 568.

Двустранно спонтанно ретроперитонеално кървене при пациент с оннимесулид: доклад за случая.

Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.

Доклад за случай, осъждащ важен страничен ефект, свързан с лечението с нимезулид при 50-годишен пациент с анкилозиращ спондилит. В този случай ретроперитонеалният кръвоизлив рискува сериозно да компрометира бъбречната функция.

Начин на употреба и дозировка

AULIN ®
100 mg таблетки нимезулид;
Гранули за перорална суспензия от 50 или 100 mg нимезулид;
Супозитория за ректално приложение на 200 mg нимезулид.
За лечение на остра болка възрастните обикновено се съветват да приемат таблетка или саше от 100 mg нимезулид два пъти дневно, за предпочитане след хранене или 200 mg супозитория, винаги два пъти дневно.
Дозата може да бъде прегледана от Вашия лекар въз основа на тежестта на патологията, терапевтичната ефикасност и най -вече контекстуалното наличие на патологии, засягащи черния дроб и бъбреците.

AULIN ® Нимезулидни предупреждения

Терапията с AULIN ® трябва да се разбира като краткотрайна симптоматична терапия, полезна за преодоляване на остри болезнени състояния.
Поради тази причина и тъй като честотата на страничните ефекти е пропорционална на продължителността на терапията, би било препоръчително да се ограничи приемът на нимезулид до възможно най -кратко време.
Особено внимание трябва да се обърне на пациенти, страдащи от чернодробни, бъбречни или стомашно -чревни заболявания, които трябва да се консултират с лекаря си преди започване на AULIN и да се споразумеят за периодично проследяване на ефикасността и безопасността на терапията.
Ако се появят нежелани реакции, пациентът трябва незабавно да се свърже с лекаря си, като се има предвид възможността за незабавно спиране на текущата терапия.
AULIN ® в таблетки съдържа лактоза, поради което приемът му не се препоръчва при пациенти с лактозна непоносимост, лактазен ензимен дефицит и синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза.
Гранулите AULIN ® за перорална суспензия, от друга страна, съдържат захароза, което я прави неподходяща за пациенти, страдащи от наследствени синдроми на непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза / галактоза и дефицит на захароза-изомалтаза.

БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ

Като се има предвид способността на нимезулид значително да намали производството на простагландини, молекули, полезни за осигуряване на правилното развитие на плода и ембриона, употребата на AULIN ® е противопоказана през цялата бременност.
Всъщност различни проучвания показват как приемането на НСПВС по време на бременността може значително да увеличи риска от малформации в дихателната и сърдечно -съдовата система на нероденото дете, като същевременно повиши риска от кървене и усложнения по време на раждането.

Взаимодействия

Подобно на други нестероидни противовъзпалителни средства, нимезулид също може да взаимодейства с различни активни съставки, способни да променят както техните фармакокинетични и фармакодинамични характеристики, така и профила им на безопасност.
Поради тази причина пациентът трябва да обърне специално внимание на контекстуалния прием на:

• Диуретици, АСЕ инхибитори, антагонисти на ангиотензин II, метотрексат и циклоспорин, способни да увеличат бъбречната токсичност на нимезулид;
• Валпроева киселина, фенофибрати, салицилати, толбутамид, способни да се конкурират с нимесулид за свързване с активното място, като по този начин намаляват неговата терапевтична ефективност;
• Активни съставки, способни да променят стомашната подвижност, като по този начин причиняват значителни промени в абсорбцията на лекарството;
• Антибиотици и субстрати на цитохромни ензими, поради промените във фармакокинетичните и фармакодинамичните свойства;
• НСПВС и опиоиди, предвид увеличения аналгетичен ефект от тяхното взаимодействие;
• Антикоагуланти, като се има предвид повишения риск от кървене, свързан с едновременната употреба на НСПВС.

Противопоказания AULIN ® Нимесулид

Употребата на AULIN ® е противопоказана при свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните му вещества, чернодробна и бъбречна недостатъчност, стомашни язви и стомашно -чревни патологии и тежка сърдечна недостатъчност.

Нежелани ефекти - странични ефекти

Въпреки че нимезулидът има директна инхибиторна активност главно срещу COX2, намалявайки риска от нежелани реакции, засягащи стомашно -чревния тракт, е полезно да се помни как терапията с AULIN ® може да определи появата на:

• Дерматологични реакции, базирани на алергия, като кожен обрив, сърбеж, уртикария и оток;
• Хематологични реакции като анемия, неутрофилия, тромбоцитопения, цитопения гранули;
• Централни реакции като сънливост, главоболие, безсъние и замаяност;
• Сърдечно -съдови реакции като тахикардия и хипертония;
• Стомашно -чревни реакции като болка в епигастриума, гадене, повръщане, диария и гастралгия;
• Метаболитни реакции като хиперкалиемия;
• Респираторни реакции на алергична основа като астма, диспнея и бронхоспазъм;
• Урогенитални разстройства като дизурия, олигурия и изолирана хематурия;
• Промени в чернодробната функция.

В повечето случаи обаче тези странични ефекти са засегнали пациенти, предразположени или подложени на неадекватно и продължително лечение с течение на времето.

Забележка

AULIN ® е лекарство, подлежащо на задължително лекарско предписание.

Информацията за AULIN ® Nimesulide, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.