Активни съставки: Фелодипин
Плендил 5 mg таблетки с удължено освобождаване
Плендил 10 mg таблетки с удължено освобождаване
Защо се използва Plendil? За какво е?
Фармакотерапевтична група
Дихидропиридиново производно с антихипертензивна и антиангинална активност.
Терапевтични показания
Хипертония. Стабилна ангина пекторис.
Противопоказания Когато Plendil не трябва да се използва
Бременност; известна свръхчувствителност към фелодипин или към някое от помощните вещества; некомпенсирана сърдечна недостатъчност; остър миокарден инфаркт; нестабилна стенокардия; хемодинамично значима обструкция на сърдечната клапа; динамично запушване на сърдечния отток; кардиогенен шок.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Плендил
Фелодипин може да причини появата на значителна хипотония, водеща до тахикардия.Това може да причини миокардна исхемия при предразположени пациенти.
Фелодипин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които имат предразположение към развитие на тахикардия.
Фелодипин се елиминира през черния дроб. Следователно, при пациенти с ясно намалена чернодробна функция могат да се очакват по -високи терапевтични концентрации и превъзходен отговор (вижте също точка ДОЗА, МЕТОД И ВРЕМЕ НА ПРИЛОЖЕНИЕ).
Съобщава се за лека гингивална хиперплазия при пациенти с подчертан гингивит / пародонтит. Подобна хиперплазия може да бъде избегната или обърната чрез „внимателна хигиена на зъбите.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Plendil
Ензимни взаимодействия
Фелодипин се метаболизира в черния дроб чрез цитохром Р450 3А4 (CYP3A4). Инхибиторите и индукторите на CYP3A4 могат да повлияят на плазмените концентрации на фелодипин. Взаимодействия, причиняващи повишаване на плазмената концентрация на фелодипин.
Доказано е, че ензимните инхибитори на цитохром Р450 3А4, като циметидин, еритромицин, итраконазол, кетоконазол, анти-HIV лекарства / протеазни инхибитори (например ритонавир) и някои флавоноиди, присъстващи в сока от грейпфрут, причиняват повишени плазмени концентрации на фелодипин. Взаимодействия, причиняващи намаляване на плазмената концентрация на фелодипин.
Индукторите на ензимите на цитохром Р450 3А4 като фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитурати, ефавиренц, невирапин и хиперикум перфоратум (жълт кантарион) могат да доведат до понижаване на плазмените концентрации на фелодипин.
Други взаимодействия
Циклоспорин: Фелодипин не предизвиква промени в плазмените концентрации на циклоспорин.
Такролимус: Фелодипин може да повиши концентрацията на такролимус. Когато се приемат заедно, серумните концентрации на такролимус трябва да се контролират и може да се наложи коригиране на дозата на такролимус.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Plendil съдържа лактоза, така че в случай на установена непоносимост към захари, свържете се с Вашия лекар, преди да приемете лекарството.
Фертилитет, бременност и кърмене
Бременност
Plendil не трябва да се използва по време на бременност.
Време за хранене
Фелодипин се открива в кърмата. Въпреки това, ако майката приема терапевтични дози по време на кърмене, това лекарство е малко вероятно да повлияе на кърмачето.
Плодовитост
Няма данни за фертилитета на пациентите.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Пациентите трябва да знаят как реагират на лечението с фелодипин, преди да шофират или да работят с машини, тъй като евентуално могат да се появят замаяност или умора.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Plendil: Дозировка
Хипертония
Дозата трябва да се коригира индивидуално.
Лечението може да започне с доза от 5 mg веднъж дневно. Когато е необходимо, дозата може да се намали до 2,5 mg или да се увеличи до 10 mg на ден въз основа на отговора на пациента. Ако е необходимо, може да се добави друг антихипертензивен.
Обичайната поддържаща доза е 5 mg веднъж дневно.
Чернодробно увреждане
Пациентите с чернодробно увреждане може да имат повишени плазмени концентрации на фелодипин и да реагират на лечение с по -ниски дози (вж. Точка Предпазни мерки при употреба).
Ангина пекторис
Дозата трябва да се коригира индивидуално.
Лечението трябва да започне с доза от 5 mg веднъж дневно и при необходимост да се увеличи до 10 mg веднъж дневно.
Възрастно население
Лечението трябва да започне с най -ниската налична доза.
Бъбречна недостатъчност
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция.
Педиатрична популация
Опитът, придобит от клиничните изпитвания за употребата на фелодипин при педиатрични пациенти с хипертония, е ограничен.
АДМИНИСТРИРАНЕ
Таблетката трябва да се приема сутрин, да се поглъща цяла с вода и да не се счупва, смачква или дъвче, за да се запазят свойствата на продължително освобождаване.
Таблетките могат да се приемат на празен стомах или след леко хранене с ниско съдържание на мазнини или въглехидрати.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Plendil
Симптоми: Предозирането може да причини прекомерна периферна вазодилатация, с изразена хипотония и понякога брадикардия.
Лечение: активен въглен, ако е необходимо, направете стомашна промивка.
Ако се появи тежка хипотония, трябва да се започне симптоматично лечение.
Поставете пациента легнал с повдигнати долни крайници.
В случай на съпътстваща брадикардия, интравенозно трябва да се приложат 0,5-1 mg атропин. Ако това не е достатъчно, увеличете обема чрез вливане на физиологични разтвори (физиологичен разтвор, глюкоза или декстран).
Ако описаните по-горе мерки са недостатъчни, могат да се прилагат симпатикомиметични лекарства с преобладаващ ефект върху α1-адренергичните рецептори.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Plendil
Фелодипин може да причини зачервяване, главоболие, сърцебиене, замаяност, умора.
Тези реакции, които обикновено се появяват в началото на лечението или при увеличаване на приложената доза, обикновено са преходни и намаляват интензивността си с течение на времето.
Фелодипин може също да причини дозозависим оток на глезена, предизвикан от прекапилярна вазодилатация и несвързан с генерализирано задържане на течности.
Въз основа на опита, придобит от клиничните проучвания, 2% от пациентите са прекратили лечението поради появата на оток на глезена.
При пациенти с изразен гингивит / пародонтит се наблюдава лека гингивална хиперплазия. Тази хиперплазия може да бъде избегната или лекувана с „внимателна устна хигиена. Гадене, коремна болка, обрив, тахикардия, хипотония, замаяност, парестезия, сърбеж, астения, периферен оток също са докладвани. Артралгия и миалгия са докладвани рядко., Уртикария, повръщане, синкоп, случаи на импотентност и нарушения на сексуалната сфера. Много рядко са докладвани реакции на свръхчувствителност (напр. ангиоедем и треска), повишени чернодробни ензими, фоточувствителност, левкоцитокластичен васкулит, често желание за уриниране.
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Важно е да уведомите лекаря или фармацевта за всеки нежелан ефект, дори ако не е описан в листовката.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отпечатан върху опаковката.
ВНИМАНИЕ: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката. Тази дата се отнася до непокътната, правилно съхранена опаковка.
Съхранявайте под 30 ° C.
ДЪРЖАЙТЕ ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ НА ДОСТЪП И ЗРЕНИЕ НА ДЕЦА.
Друга информация
Състав
Плендил 5 mg таблетки с удължено освобождаване
Една таблетка с удължено освобождаване съдържа:
Активна съставка: 5 mg фелодипин.
Плендил 5 mg таблетка е розова, кръгла, двойно изпъкнала, гравирана с "A / Fm" от едната страна и "5" от другата страна, с диаметър 9 mm.
Помощни вещества: 40 полиоксилирано хидрогенирано рициново масло; хидроксипропилцелулоза; пропилалат; хипромелоза; натриев алуминиев силикат; микрокристална целулоза; безводна лактоза; натриев стеарил фумарат; полиетилен гликол 6000; титанов диоксид Е171; железен оксид Е172; карнаубски восък; пречистена вода.
Плендил 10 mg таблетки с удължено освобождаване
Една таблетка с удължено освобождаване съдържа:
Активна съставка: фелодипин 10 mg.
Таблетката Plendil 10 mg е червеникавокафява, кръгла, двойно изпъкнала, с гравирано "A / FE" от едната страна и "10" от другата страна, с диаметър 9 mm.
Помощни вещества: 40 полиоксилирано хидрогенирано рициново масло; хидроксипропилцелулоза; пропилалат; хипромелоза; натриев алуминиев силикат; микрокристална целулоза; безводна лактоза; натриев стеарил фумарат; полиетилен гликол 6000; титанов диоксид Е171; железен оксид Е172; карнаубски восък; пречистена вода.
Лекарствена форма и съдържание
Плендил 5 mg таблетки с удължено освобождаване:
- 28 таблетки с удължено освобождаване от 5 mg.
Плендил 10 mg таблетки с удължено освобождаване:
- 14 таблетки с удължено освобождаване по 10 mg.
- 28 таблетки с удължено освобождаване от 10 mg-НЕПАЗАРНА ОПАКОВКА.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ПЛАНДИЛ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Плендил 5 mg таблетки с удължено освобождаване
Една таблетка с удължено освобождаване съдържа:
Активен принцип: фелодипин 5 mg.
Плендил 10 mg таблетки с удължено освобождаване
Една таблетка с удължено освобождаване съдържа:
Активен принцип: фелодипин 10 mg.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетки с удължено освобождаване
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Хипертония. Стабилна ангина пекторис.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Хипертония
Дозата трябва да се коригира индивидуално.
Лечението може да започне с доза от 5 mg веднъж дневно. Когато е необходимо, дозата може да бъде намалена до 2,5 mg или увеличена до 10 mg на ден въз основа на отговора на пациента. Ако е необходимо, може да се добави друг антихипертензивен. Обичайната поддържаща доза е 5 mg веднъж дневно.
Чернодробно увреждане
Пациентите с чернодробно увреждане може да имат повишени плазмени концентрации на фелодипин и да реагират на лечение с по -ниски дози (вж. Точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
Ангина пекторис
Дозата трябва да се коригира индивидуално.
Лечението трябва да започне с доза от 5 mg веднъж дневно и при необходимост да се увеличи до 10 mg веднъж дневно.
Възрастно население
Лечението трябва да започне с най -ниската налична доза.
Бъбречна недостатъчност
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция.
Педиатрична популация
Опитът от клинични проучвания за употребата на фелодипин при педиатрични пациенти с хипертония е ограничен (вж. Точки 5.1 и 5.2).
Администрация
Таблетката трябва да се приема сутрин, да се поглъща цяла с вода и да не се счупва, смачква или дъвче, за да се запазят свойствата на продължително освобождаване. Таблетките могат да се приемат на празен стомах или след леко хранене с ниско съдържание на мазнини или въглехидрати.
04.3 Противопоказания
Бременност; известна свръхчувствителност към фелодипин или към някое от помощните вещества; некомпенсирана сърдечна недостатъчност; остър миокарден инфаркт; нестабилна стенокардия; хемодинамично значима обструкция на сърдечната клапа; динамично запушване на сърдечния отток; шок кардиогенен.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Фелодипин може да причини появата на значителна хипотония, водеща до тахикардия.Това може да причини миокардна исхемия при предразположени пациенти.
Фелодипин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които имат предразположение към развитие на тахикардия.
Фелодипин се елиминира през черния дроб. Следователно, при пациенти с ясно намалена чернодробна функция могат да се очакват по -високи терапевтични концентрации и превъзходен отговор. (Вижте също точка 4.2 Дозировка и начин на приложение).
Plendil съдържа лактоза: Пациентите с наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Ензимни взаимодействия
Инхибиторите и индукторите на цитохром Р450 3А4 изоензим могат да повлияят на плазмените концентрации на фелодипин.
Взаимодействия, причиняващи повишаване на плазмената концентрация на фелодипин
Доказано е, че ензимни инхибитори като циметидин, еритромицин, итраконазол, кетоконазол, анти-HIV лекарства / протеазни инхибитори (например ритонавир) и някои флавоноиди, присъстващи в сока от грейпфрут, причиняват повишени плазмени концентрации на фелодипин.
Взаимодействия, причиняващи намаляване на плазмената концентрация на фелодипин
Ензимни индуктори, като фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитурати, ефавиренц, невирапин и Hypericum Perforatum (Жълт кантарион) може да доведе до намаляване на плазмените концентрации на фелодипин.
Други взаимодействия
Циклоспорин
Фелодипин не предизвиква промени в плазмените концентрации на циклоспорин.
Други широко свързани лекарства
Високата степен на свързване на фелодипин с плазмените протеини изглежда не променя свободната фракция на други широко свързани лекарства, като варфарин.
Такролимус
Фелодипин може да повиши концентрацията на такролимус. Когато се приемат заедно, серумните концентрации на такролимус трябва да се контролират и може да се наложи коригиране на дозата на такролимус.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Фелодипин не трябва да се използва по време на бременност.
Време за хранене
Фелодипин се открива в кърмата. Въпреки това, ако майката приема терапевтични дози по време на кърмене, това лекарство е малко вероятно да повлияе на кърмачето.
Плодовитост
Няма налични данни за фертилитета на пациентите (вж. Също точка 5.3).
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Пациентите трябва да знаят как реагират на лечението с фелодипин преди шофиране или работа с машини, тъй като евентуално могат да се появят замаяност или умора.
04.8 Нежелани реакции
Подобно на други артериални вазодилататори, фелодипин може да причини зачервяване, главоболие, сърцебиене, замаяност, умора. Повечето от тези реакции са дозозависими и се появяват в началото на лечението или след увеличаване на дозата. Ако възникнат, тези реакции обикновено са преходни и намаляват с течение на времето.
Както при другите дихидропиридини, пациентите, лекувани с фелодипин, могат да получат дозозависим оток на глезена, индуциран от прекапилярна вазодилатация и несвързан с генерализирано задържане на течности. Въз основа на опита, придобит от клиничните проучвания, 2% от пациентите са прекратили лечението поради появата на оток на глезена.
Както при другите блокери на калциевите канали, при някои пациенти с изразен гингивит / пародонтит се наблюдава лека гингивална хиперплазия. Подобна хиперплазия може да бъде избегната или лекувана с „внимателна устна хигиена.
Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на клинични изпитвания и чрез събиране на данни за фармакологичната бдителност.
Използват се следните определения на честотата:
• много чести ≥1 / 10
• чести ≥1 / 100 e
• нечести ≥1 / 1000 e
• рядко ≥ 1/10 000 д
• много рядко
04.9 Предозиране
Симптоми
Предозирането може да причини прекомерна периферна вазодилатация, с изразена хипотония и понякога брадикардия.
Лечение
Активиран растителен въглен, ако е необходимо, извърши стомашна промивка.
Ако се появи тежка хипотония, трябва да се започне симптоматично лечение.
Поставете пациента легнал с повдигнати долни крайници.
В случай на съпътстваща брадикардия, интравенозно трябва да се приложат 0,5-1 mg атропин. Ако това не е достатъчно, увеличете обема чрез вливане на физиологични разтвори (физиологичен разтвор, глюкоза или декстран).
Ако описаните по -горе мерки са недостатъчни, могат ли да се прилагат симпатикомиметични лекарства с преобладаващ ефект върху адренергичните рецептори?
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: дихидропиридиново производно с антихипертензивна и антиангинална активност.
ATC код: C08CA02.
Фелодипин е силно селективен блокер на съдови калциеви канали, който намалява кръвното налягане чрез намаляване на периферното съдово съпротивление.Поради високата си степен на селективност върху гладките мускули на артериолите, фелодипин, в терапевтични дози, няма директен ефект върху сърдечната контрактилитет и проводимост.
Тъй като фелодипин няма ефект върху гладките мускули на венозната стена или вазомоторния симпатиков контрол, той не е свързан с ортостатична хипотония. Фелодипин има лек натриуретичен и диуретичен ефект и не предизвиква задържане на вода.
Фелодипин е ефективен във всички стадии на хипертония; може да се използва самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни лекарства, например с бета-блокери, диуретици или АСЕ инхибитори, с цел повишаване на антихипертензивния ефект. Фелодипин е ефективен за намаляване както на систоличното, така и на диастоличното кръвно налягане. може да се използва при лечение на изолирана систолична хипертония. Той също така поддържа своето антихипертензивно действие по време на едновременното приложение на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).
Антиангиналният и антиисхемичният ефект на лекарството се основава на подобряване на баланса между нуждите и кислорода на кислорода. коронарни артериоли Фелодипин действа ефективно при епизоди на коронарен спазъм.
Индуцираното от лекарството намаляване на системното кръвно налягане води до намаляване на натоварването на лявата камера и намаляване на нуждите на миокарда от кислород.
Фелодипин подобрява толерантността към упражнения и намалява пристъпите на стенокардия при пациенти със стабилна стенокардия при натоварване; при пациенти със стабилна ангина пекторис фелодипин може да се използва самостоятелно или в комбинация с бета -блокер. При пациенти с вазоспастична стенокардия намалява както тихата, така и симптоматичната миокардна исхемия.
Продуктът е ефективен и добре поносим при пациенти от всички възрасти и раси дори при наличие на съпътстващи заболявания като застойна сърдечна недостатъчност, астма и други обструктивни белодробни заболявания, нарушена бъбречна функция, захарен диабет, подагра, хиперлипидемия, болест на Рейно и при пациенти които са претърпели бъбречна трансплантация. Фелодипин няма ефект върху нивата на кръвната захар или липидния профил.
Място и механизъм на действие
Преобладаващата фармакодинамична характеристика на фелодипин е неговата изразена съдова спрямо миокардна селективност. Гладкомускулните клетки на резистентните артерии са особено чувствителни към фелодипин.
Молекулата инхибира възбудимостта и контрактилната активност на съдовите гладкомускулни клетки, като действа върху калциевите канали, присъстващи в клетъчната мембрана.
Хемодинамични ефекти
Първичният хемодинамичен ефект на фелодипин е намаляване на общото периферно съдово съпротивление; това води до понижаване на кръвното налягане. Тези ефекти са дозозависими. Обикновено има понижение на кръвното налягане два часа след първата перорална доза и това понижение продължава най -малко 24 часа, с най -ниско / пиково съотношение по -голямо от 50%. Плазмената концентрация на фелодипин е пряко свързана с намаляване на периферното съдово съпротивление и кръвното налягане.
Сърдечни ефекти
В терапевтични дози фелодипин няма ефект върху сърдечната контрактилност, атриовентрикуларната проводимост или рефрактерността. При пациенти със сърдечна недостатъчност, фелодипин действа благоприятно върху функцията на лявата камера, както е показано чрез измерване на фракцията на изтласкване или систоличния инсулт, и не причинява неврохормонално активиране. Фелодипин обаче не влияе върху преживяемостта.
При пациенти с хипертония или ангина пекторис може да се използва и при наличие на дисфункция на лявата камера.
Антихипертензивното лечение с фелодипин е свързано със значителна регресия на съществуваща хипертрофия на лявата камера.
Бъбречни ефекти
Фелодипин оказва натриуретичен и диуретичен ефект, като намалява тубулната реабсорбция на филтриран натрий. Това обяснява липсата на задържане на сол и вода, наблюдавана при други вазодилататори.Фелодипин не променя дневната екскреция на калий. Бъбречната съдова резистентност се намалява от фелодипин.
Нормалната скорост на гломерулна филтрация остава непроменена. При пациенти с нарушена бъбречна функция скоростта на гломерулна филтрация може да се увеличи. Лекарството не влияе върху отделянето на албумин с урината.
При пациенти, лекувани с циклоспорин, след бъбречна трансплантация, фелодипин намалява кръвното налягане, подобрява бъбречния кръвен поток и скоростта на гломерулна филтрация. Фелодипин също е в състояние да възстанови функцията на трансплантирания бъбрек рано.
В клиничното изпитване на HOT (оптимално лечение при хипертония) с фелодипин като фонова терапия, корелацията между големите сърдечно -съдови събития (остър миокарден инфаркт, инсулт и смърт от сърдечно -съдови причини) и три целеви нива на диастолично кръвно налягане (≤90 mmHg, ≤85 mmHg , ≤80 mmHg) и диастоличното налягане, постигнато с фелодипин.
Общо 18 790 пациенти с хипертония (PAD 100-115 mmHg) на възраст 50-80 години бяха проследени за средно 3,8 години (диапазон 3,3-4,9). Фелодипин се прилага като монотерапия или в комбинация с бета -блокер и / или АСЕ инхибитор и / или диуретик.
Проучването демонстрира ползата от намаляване на PAS и PAD до нива съответно на 139 и 83 mmHg. Смята се, че понижаването на диастоличното кръвно налягане от 105 mmHg на 83 mmHg може да предотврати 5 до 10 големи сърдечно -съдови събития на 1000 пациенти, лекувани за една година.
Това предполага намаляване на риска с 30%. Ползата е особено очевидна при подгрупата пациенти със захарен диабет.
Клиничният опит с употребата на фелодипин при педиатрични пациенти с хипертония е ограничен. В рандомизирано, двойно-сляпо, триседмично проучване с паралелни групи при деца на възраст от 6 до 16 години с първична хипертония, антихипертензивният ефект на фелодипин 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) и 10 mg (n = 31), прилагани веднъж дневно, се сравнява с плацебо (n = 35). Проучването не демонстрира ефикасността на фелодипин за понижаване на кръвното налягане при деца на възраст 6 и 16 години.
Дългосрочните ефекти на фелодипин върху растежа, пубертета и общото развитие не са проучени. Освен това не е установена дългосрочната ефикасност на фелодипин като терапия в детска възраст за намаляване на сърдечно-съдовата заболеваемост и смъртност в зряла възраст.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция и разпределение
След перорално приложение на таблетки с удължено освобождаване, фелодипин се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. Системната бионаличност е приблизително 15% и не зависи от дозата в терапевтичния диапазон.
Свързването с плазмените протеини е 99%, главно с албуминовата фракция.
Таблетките с удължено освобождаване водят до удължена фаза на абсорбция на фелодипин. Това води до еднаква крива на плазмената концентрация и терапевтични концентрации, които все още присъстват 24 часа след приложението. Плазмените концентрации са пряко пропорционални на дозата в терапевтичния диапазон.
Метаболизъм и елиминиране
Фелодипин се метаболизира в голяма степен в черния дроб и всички установени метаболити са неактивни.
Средният клирънс на фелодипин е висок със средни стойности от 1200 ml / min. Средният елиминационен полуживот е приблизително 24 часа.Не се натрупва при продължително лечение.
Приблизително 70% от приложената доза се екскретира под формата на метаболити в урината, а останалата част с изпражненията.
По -малко от 0,5% от приложената доза се екскретира непроменена в урината.
Пациентите в напреднала възраст и тези с нарушена чернодробна функция имат средно по -високи плазмени концентрации на фелодипин от по -младите пациенти. Кинетиката на фелодипин не се променя при пациенти с нарушена бъбречна функция, включително лица на хемодиализа.
При фармакокинетично проучване с единична доза (фелодипин с удължено освобождаване 5 mg) с ограничен брой деца на възраст 6-16 години (n = 12) не е имало очевидна връзка между възрастта и AUC, Cmax или полуживота на фелодипин.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Репродуктивна токсичност
В проучване за фертилитета и общата репродуктивна ефективност при плъхове, лекувани с фелодипин, се наблюдава удължаване на времето до опрасване, водещо до затруднения в раждането, в групите със средни и високи дози.увеличена смъртност на плода и ранна постнатална смърт. Тези ефекти се дължат на инхибиторния ефект върху маточната контрактилност на фелодипин при високи дози.В терапевтични дози лекарството не причинява нарушения на фертилитета при плъхове.
Репродуктивните проучвания при зайци показват дозозависимо и обратимо увеличаване на млечните жлези при майки и дозови дигитални аномалии при фетуси. Такива аномалии се откриват, когато лекарството е било прилагано през ранните етапи на развитието на плода (преди 15 -ия ден от бременността).
Установено е, че фелодипин е лишен от мутагенна сила.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Хидрогенирано рициново масло 40 полиоксилат, хидроксипропилцелулоза, пропил галат, хипромелоза, натриев алуминиев силикат, микрокристална целулоза, лактоза, натриев стеарил фумарат, макрогол, титанов диоксид, жълт железен оксид, червен железен оксид, карнаубски восък.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Съхранявайте при температура не по -висока от 30 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Алуминиеви или PVC / PVDC блистери.
Плендил 5 mg таблетки с удължено освобождаване
Кутия с 28 таблетки
Плендил 10 mg таблетки с удължено освобождаване
Кутия с 14 таблетки
Плендил 10 mg таблетки с удължено освобождаване
Кутия с 28 таблетки - НЕТЪРГОВСКА ОПАКОВКА
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
AIC n. 028162042 - Plendil 5 mg таблетки с удължено освобождаване - 28 таблетки
AIC n. 028162030 - Plendil 10 mg таблетки с удължено освобождаване - 14 таблетки
AIC n. 028162055 - Plendil 10 mg таблетки с удължено освобождаване - 28 таблетки
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
17.04.93 / 17.04.98 / 17.04.03
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Юни 2012 г.
